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Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 26.06.2023

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O principal passo no metabolismo do roflumilast é a n-oxidação do roflumilast em N-óxido de roflumilast pelo citocromo CYP3A4 e CYP1A2. Tanto o roflumilast quanto o N-óxido de roflumilast possuem atividade inibitória intrínseca do PDE4. Portanto, après une administração de roflumilast, un atividade inibitória total da PDE4 é exposição total ao roflumilast e ao N-óxido de roflumilast. Estudos clínicos de interação com inibidores do citocromo CYP3A4 eritromicina e cetoconazol mostraram um aumento de 9% na atividade inibitória total da PDE4%. Estudos de interação com o inibidor do citocromo CYP1A2 fluvoxamina, e os inibidores CYP3A4 e CYP31A2 enoxacina e cimetidina, mostraram um aumento na atividade inibitória total de PDE4 em 59%, 25% e 47%, respectivamente. O uso combinado de daxxas com essas substâncias ativas pode levar ao aumento da ação e ao desenvolvimento de intolerância. Neste caso, é necessário reconsiderar o tratamento com daxxas
A ingestão do indutor do citocromo P450 rifampicina resultou em dimin diminuição na atividade inibitória total da PDE4 em cerca de 60%. Portanto, o uso de indutores potentes ne citocromo P450 (por exemplo, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína) pode levar une uma diminuição pas de efeito terapêutico ne roflumilast. Un administração simultânea com teofilina levou de messagerie unifiée augmentation de 8% na atividade inibitória total da la PDE4. Pas de estudo da interação com contraceptivos orais contendo gestodeno e d'éthinylestradiol, un atividade inibitória total da PDE4 aumentou em 17%.
Nenhuma interação foi observada com medicamentos inalados (salbutamol, formotérol, budesonida) e administrados por via oral (montelucaste, digoxina, varfarina, sildénafil e midazolam).
A administração simultânea com medicamentos antiácidos (uma combinação de hidróxido de alumínio e hidróxido de magnésio) não alterou os indicadores de absorção ou as propriedades farmacocinéticas do roflumilast ou do N-óxido de roflumilast.
O principal passo no metabolismo do roflumilast é a n-oxidação do roflumilast em N-óxido de roflumilast pelo citocromo CYP3A4 e CYP1A2. Tanto o roflumilast quanto o N-óxido de roflumilast possuem atividade inibitória intrínseca do PDE4. Portanto, après une administração de roflumilast, un atividade inibitória total da PDE4 é exposição total ao roflumilast e ao N-óxido de roflumilast. Estudos clínicos de interação com inibidores do citocromo CYP3A4 eritromicina e cetoconazol mostraram um aumento de 9% na atividade inibitória total da PDE4%. Estudos de interação com o inibidor do citocromo CYP1A2 fluvoxamina, e os inibidores CYP3A4 e CYP31A2 enoxacina e cimetidina, mostraram um aumento na atividade inibitória total de PDE4 em 59%, 25% e 47%, respectivamente. O uso combinado de daxxas com essas substâncias ativas pode levar ao aumento da ação e ao desenvolvimento de intolerância. Neste caso, é necessário reconsiderar o tratamento com daxxas
A ingestão do indutor do citocromo P450 rifampicina resultou em dimin diminuição na atividade inibitória total da PDE4 em cerca de 60%. Portanto, o uso de indutores potentes ne citocromo P450 (por exemplo, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína) pode levar une uma diminuição pas de efeito terapêutico ne roflumilast. Un administração simultânea com teofilina levou de messagerie unifiée augmentation de 8% na atividade inibitória total da la PDE4. Pas de estudo da interação com contraceptivos orais contendo gestodeno e d'éthinylestradiol, un atividade inibitória total da PDE4 aumentou em 17%.
Nenhuma interação foi observada com medicamentos inalados (salbutamol, formotérol, budesonida) e administrados por via oral (montelucaste, digoxina, varfarina, sildénafil e midazolam).
A administração simultânea com medicamentos antiácidos (uma combinação de hidróxido de alumínio e hidróxido de magnésio) não alterou os indicadores de absorção ou as propriedades farmacocinéticas do roflumilast ou do N-óxido de roflumilast.
O principal passo no metabolismo do roflumilast é a n-oxidação do roflumilast em N-óxido de roflumilast pelo citocromo CYP3A4 e CYP1A2. Tanto o roflumilast quanto o N-óxido de roflumilast possuem atividade inibitória intrínseca do PDE4. Portanto, après une administração de roflumilast, un atividade inibitória total da PDE4 é exposição total ao roflumilast e ao N-óxido de roflumilast. Estudos clínicos de interação com inibidores do citocromo CYP3A4 eritromicina e cetoconazol mostraram um aumento de 9% na atividade inibitória total da PDE4%. Estudos de interação com o inibidor do citocromo CYP1A2 fluvoxamina, e os inibidores CYP3A4 e CYP31A2 enoxacina e cimetidina, mostraram um aumento na atividade inibitória total de PDE4 em 59%, 25% e 47%, respectivamente. O uso combinado de daxxas com essas substâncias ativas pode levar ao aumento da ação e ao desenvolvimento de intolerância. Neste caso, é necessário reconsiderar o tratamento com daxxas
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Nenhuma interação foi observada com medicamentos inalados (salbutamol, formotérol, budesonida) e administrados por via oral (montelucaste, digoxina, varfarina, sildénafil e midazolam).
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A ingestão do indutor do citocromo P450 rifampicina resultou em dimin diminuição na atividade inibitória total da PDE4 em cerca de 60%. Portanto, o uso de indutores potentes ne citocromo P450 (por exemplo, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína) pode levar une uma diminuição pas de efeito terapêutico ne roflumilast. Un administração simultânea com teofilina levou de messagerie unifiée augmentation de 8% na atividade inibitória total da la PDE4. Pas de estudo da interação com contraceptivos orais contendo gestodeno e d'éthinylestradiol, un atividade inibitória total da PDE4 aumentou em 17%.
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