Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 22.03.2022
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Apicarpin
Chlorhydrate de pilocarpine
- Soulagement des symptômes de l'hypofonction des glandes salivaires chez les patients certifiés de xérostomie sévère après irradiation dans le cancer de la tête et du cou.
- Traitement des symptômes de la bouche sèche et les yeux secs chez les patients attestés du syndrome de Sjögren.
- L'apicarpine est un miotique à action directe indiquée pour:
- glaucome chronique simple
- glaucome aigu (angle fermé) seul ou en association avec d'autres moyens pour réduire la pression intraoculaire avant le traitement chirurgical
- myosis-pour contrer les effets des gouttes oculaires cyclologiques ou mydriatiques
Isopto ® Carpine est indiqué pour:
Réduction de l'augmentation de la pression intraoculaire (Pio) chez les patients attestés de glaucome à angle ouvert ou d'hypertension oculaire
Gestion du glaucome aigu à angle fermé
Prévention de L'augmentation de la PIO post-chirurgie liée à la chirurgie au laser
Induction du myosis
- Pour Les Patients Certifiés De Cancer De La Tête Et Du Cou:
La Dose initiale recommandée pour les Adultes est de 1 Comprimé à 5 mg trois fois par jour. Les comprimés doivent être pris avec un verre d'eau pendant ou juste après les repas. Le dernier comprimé doit toujours être pris en même temps que le dîner. L'effet thérapeutique maximum est général assisté après 4 à 8 semaines de traitement. Chez les patients qui n'ont pas répondu après 4 semaines et qui tolèrent la dose de 5 mg trois fois par jour, des doses allant jusqu'à un maximum de 30 mg par jour peuvent être envisagées. Cependant, des doses quotidiennes plus évitées sont sensibles de s'accompagner d'une augmentation des effets secondaires liés au médicament. Le traitement doit être interrompu si aucune amélioration de la xérostomie n'est constatée après 2 à 3 mois de traitement
- Pour les patients attestés du syndrome de Sjögren:
La dose recommandée pour les adultes est d'un comprimé de 5 mg quatre fois par jour. Les comprimés doivent être pris avec un verre d'eau pendant les repas et avant le coucher. Chez les patients qui n'ont pas assez répondre à une dose de 5 mg quatre fois par jour et qui tolèrent cette dose, une augmentation de la dose à un maximum de 30 mg par jour, répondant sur toute la journée, peut être envisagée. Le traitement doit être interrompu s'il n'y a pas d'amélioration des symptômes de sécheresse de la bouche et des yeux après 2 à 3 mois.
Populations Particulières
Utilisation chez les personnes âgées:
Il n'y a pas d'autre solution que le dosage doit être différent chez les personnes âgées.
Population pédiatrique:
La sécurité et l'efficacité de ce médicament dans la population pédiatrique n'ont pas été établies.
Utilisation chez les Patients présentant une insuffisance Hépatique:
Les patients attestés de cirrhose modérée et sevère doivent Commenter le traitement selon un schéma posologique quotidien réduit. En fonction de la sécurité et de la tolérance, la posologie peut être augmentée progressivement jusqu'à la posologie quotidienne normale de 5 mg trois fois par jour.
Utilisation chez les Patients présentant une insuffisance Rénale:
Il n'existe pas suffisamment d'informations pour déterminer l'importance de l'exception rénale de la pilocarpine et de ses métabolites afin de recommander des ajustements posologiques chez les patients insuffisants rénaux.
Posologie
Adultes et personnes âgées
a) dans le traitement du glaucome à angle ouvert, la posologie est d'une ou deux gouttes toutes les six heures ou selon les prescriptions du médecin.
La force de la préparation et la fréquence d'utilisation sont déterminées par la gravité de la maladie et la réponse au traitement.
b) Lorsqu'il est utilisé avant la chirurgie pour les crises aiguës de glaucome à angle fermé, le dosage est d'une goutte toutes les cinq minutes jusqu'à ce qu'un myosis soit observé ou comme prescrit par le médecin.
c) pour gagner les mydriatiques plus faibles, la dose normale est d'une goutte toutes les cinq minutes jusqu'à ce que l'effet soit contré ou tel que prescrit par le médecin.
Population pédiatrique
En raison de la fréquence des rapports d'événements indépendants chez les enfants et de la vaste expérience de l'utilisation de l'Apicarpine dans le glaucome infantile, des concentrations allant jusqu'à 2% peuvent être utilisées en toute sécurité chez les enfants.
Le traitement doit être établi chez les patients de moins de 18 ans avec la dose et la concentration les plus faibles disponibles. En fonction de la réponse clinique et de la tolérance, la dose peut être augmentée jusqu'à la dose maximale recommandée chez l'adulte de la solution de gouttes oculaires apicarpine à 2%. Immédiatement après l'administration d'une dose, le point lacrymal doit être fermé avec un montant équivalent à une minute afin de limiter l'Exposition systémique.
Mode D'application
Gouttes ophtalmiques pour Administration topique dans le sac conjonctival.
Réduction de la pression Intraoculaire (PIO) chez les Patients attestés de glaucome à angle ouvert Ou D'Hypertension oculaire
Une Goutte D'Isopto
Pour limiter l'Exposition systémique à la pilocarpine, on peut demander aux patients d'effectuer une occlusion par ponction pendant 2 minutes après l'instillation de la solution ophtalmique Isopto® Carpine.
Traitement du glaucome à angle fermé aigu
Avant D'utiliser Isopto
Si iridoplastie au laser ou iridomie est utilisée pour briser l'attaque, une goutte d'Isopto® Carpine 4% doit être administré avant la procédure. Après l'iridoplastie au laser, une goutte d'Isopto® Carpine 1% doit être administrée quatre fois par jour jusqu'à ce qu'une iridotomie puisse être réalisée.
Prévention de L'augmentation de la PIO post-chirurgie liée à la chirurgie au laser
Une Goutte D'Isopto
Induction du myosis
Une goutte d'Isopto ® Carpine 1%, 2% ou 4% (ou deux gouttes administrées à cinq minutes d'intervalles) doit être appliquée par voie topique dans les yeux (s).
Utilisation Avec D'Autres Médicaments Ophtalmiques Topiques
Isopto ® Carpine peut être utilisé en association avec des bêta-bloquants, inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, sympathomimétiques ou agents hyperosmotiques. Si plus d'un médicament ophtalmique topique est utilisé, les médicaments doivent être administrés à un intervalle d'au moins cinq (5) minutes.
Utilisation chez les Patients Pédiatriques
Chez les enfants de moins de 2 ans, une goutte d'Isopto
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.
L'apicarpine est contre-indiquée chez les patients présentant une maladie cardiaque non contrôlée clinique significative, un asthme non contrôlé et d'autres maladies chroniques à risque d'agonistes cholinergiques.
L'apicarpine est contre-indiquée dans les cas où le myosis est indesirable, comme dans l'iritis aiguë.
"Aucun.
Des précautions doivent être prises chez les patients qui sont connus ou attendus pour transpirer excès et qui ne peut pas suffire de liquides, car une déshydratation peut se développer.
Il a été rapporté que la pilocarpine augmente la résistance respiratoire chez les asthmatiques. Les patients certifiés de maladies cardiovasculaires importantes peuvent également ne pas être en mesure de compenser les modifications transitoires de l'hémodynamique ou du rythme cardiaque induites par la pilocarpine. Par conséquent, l'Apicarpine ne doit être administrée aux patients souffrant d'asthme contrôlé ou de maladies cardiovasculaires importantes que si l'on considère que les avantages l'emportent sur les risques et sous surveillance médicale stricte.
L'apicarpine doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant les maladies / pathologies suivantes:
- Bronchite chronique et / ou maladie pulmonaire obstructive chronique. Ces patients ont des voies respiratoires hyperactives et peuvent avoir des effets secondaires en raison de l'augmentation du tonus musculaire lisse bronchique et de l'augmentation des sécrétions bronchiques.
- Cholélithiase liée ou suspectée ou malaise des voies biliaires. Contractions de la pratique biliaire ou des voies biliaires cellules musculaires lisses peuvent causer des complications de précision comme cholécystite, cholangite et l'obstruction biliaire.
- Ulcères d'estomac en raison du risque d'augmentation de la sécrétion d'acide.
- Troubles cognitifs ou psychiatriques sous-jacents. Les agonistes cholinergiques tels que le chlorhydrate de pilocarpine peuvent avoir des effets dose-dépendants sur le système nerveux central.
- Des précautions doivent être prises lors de l'administration d'Apicarpine chez les patients présentant une insuffisance rénale.
- Pilocarpine peut augmenter le tonus musculaire lisse urétère et pourrait entraîner des coliques néphrétiques (ou  € reflux œureteral€), en particulier chez les patients atteints de néphrolithiase.
- L'apicarpine doit être utilisée avec prudence chez les patients certifiés de glaucome à angle fermé.
Bien que rare, la possibilité d'absorption système doit être envisagée, en particulier dans le traitement du glaucome aigu à angle fermé, dans lequel des doses plus élevées sont administrées. Il doit être utilisé avec prudence chez les patients souffrant d'asthme bronchique, d'ulcère gastrique, d'obstruction urinaire, de maladie de Parkinson, d'insuffisance cardiaque aiguë et d'hypertension.
L'examen du fond d'œil est recommandé chez tous les patients avant le début du traitement par L'Apicarpine, car le règlement de la réponse a été associé à l'utilisation de médicaments chez les personnes sensibles et les personnes souffrant de troubles rétiniens préexistants.
Une surveillance régulière des Champs visuels et de la pression intra-oculaire doit être effectuée chez les patients recevant un traitement à long terme par Apicarpine pour le glaucome chronique simple.
Matieres aversions
Inclus dans le cadre du "Precautions" Section
Precautions
Un Mauvais Éclairage
Il est conseillé aux patients de faire preuve de prudence lors de la conduite de nuit et d'autres professionnels dangereuses en cas de mauvais éclairage. En outre, les miotiques peuvent provoquer des convulsions accommodantes. Il est conseillé aux patients de ne pas conduire ou utiliser de machines si la vision n'est pas claire.
Affection préexistante
Comme pour tous les miotiques, de rares cas de règlement de la réponse ont été rapportés Lorsqu " ils ont été utilisés chez certaines personnes sensibles et chez celles présentant une maladie rétinienne préexistante, il est donc recommandé de procéder à un examen approfondi de la réponse, y compris une funduscopie, chez tous les patients avant le début du traitement.
Iritis
Isopto ® Carpine n'est pas recommandé d'être utilisé si iritis est présent.
Glaucome Primaire Congénital
La prudence est recommandée lors de l'utilisation d'Isopto® Carpine chez les patients pédiatriques attachés de glaucome congénital primaire pour contrôler la pression intraoculaire (Pio), car des cas d'augmentation paradoxale de la PIO ont été rapportés. En outre, l'utilisation de Isopto® Carpine n'est pas recommandée chez les patients pédiatriques diagnostiqués avec le glaucome secondaire à la dysgénésie du segment antérieur ou uvéite (surtout si uvéite est active).
Utilisation des lentilles de contact
Il est conseillé aux porteurs de lentilles de contact de retirer leurs lentilles avant l'instillation d'Isopto® Carpine solution ophtalmique et d'attendre 10 minutes après le dosage avant de remettre leurs lentilles de contact.
Toxicologie Cliniques
Carcinogénèse, mutagène, âge de la Fertilité
Aucune étude à long terme sur le chlorhydrate de pilocarpine N'a été réalisée chez les animaux afin d'évaluer le potentiel cancérigène.
Utilisation dans Certaines Populations
Grossesse
Grossesse. Catégorie C
Les études de reproduction animale n'ont pas été réalisées avec du chlorhydrate de pilocarpine. On ne sait pas plus si le chlorhydrate de pilocarpine administré à une femme enceinte peut causer des dommages au fœtus ou affecter la fonction de reproduction. Isopto ® Carpine ne doit être administré à une femme enceinte que si cela est clair nécessaire.
Mères Allaitantes
On ne sait pas si ce médicament est exceptionnel dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont exceptionnels dans le lait maternel, la prudence est recommandée lorsque Isopto® Carpine est administré à une femme qui allaite.
Utilisation Pédiatrique
La sécurité et l'efficacité du chlorhydrate de pilocarpine solution ophtalmique chez les patients pédiatriques ont été établies.
Application Générale
Aucune différence générale de sécurité ou d'efficacité n'a été observée entre les patients âgés et les patients plus jeunes.
Il est conseillé aux patients présentant des vertiges pendant le traitement par Apicarpine de ne pas conduire ou utiliser de machines.
il a été rapporté que la pilocarpine provoque une élévation de la perception de la profonde et du flou visuel. Ce dernier peut entraîner une diminution de l'acuité visuelle, en particulier la nuit et chez les patients présentant des modifications du cristallin central. Dans ce cas, il est conseillé aux patients de ne pas conduire la nuit ou d'effectuer des activités dangereuses avec un éclairage réduit.
les effets miotiques de l'Apicarpine provoquent des difficultés à s'adapter à l'obscurité. Des précautions doivent donc être prises lorsque vous conduisez ou utilisez des machines dans des conditions mal éclairées. L'interface apicarpine avec l'hébergement dû à une paralysie ou à des convulsions et les patients ne doivent pas conduire ou utiliser de machines s'ils ressent une vision floue.
La multiplication des effets secondaires observés pendant le traitement par L'Apicarpine était le résultat d'une stimulation parasympathique excessive. Ces expériences indesirables étaient capables-dépendantes et générales légères et même limitées. Cependant, des effets secondaires parfois graves peuvent survivre et une surveillance attentive du patient est donc recommandée.
Dans les essais cliniques contrôlés, les effets indesirables suivants ont été observés:
Au être de même groupe de fréquences, les effets indesirables sont présents dans l'ordre de gravité Décroissante.
Très fréquent (>1/10), fréquent (>1/100, < 1/10), rare (>1/1, 000,< 1/100), rare (>1/10,000, <1/1,000), Très rare (<1/10. 000), inconnu (ne peut être estimé à partir des données disponibles).
Troubles du système Nerveux
Très Fréquent: Maux De Tête
Fréquent: Vertige
Affections oculaires
Fréquent: larmoiement, vision floue, vision anormale, conjonctivite, douleur oculaire
Maladies cardiaques
Fréquent: rinçage (vasodilatation), hypertension, palpitations
Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux
Fréquent: rhinite
Maladies Gastro-Intestinal
Fréquents: Dyspepsie, diarrhée, douleurs abdominales, nausées, vomissements, constipation, augmentation de la salivation
Peu Fréquent: Flatulence
Maladies de la peau et du tissu sous-coupé
Très Fréquent: Transpiration
Fréquent: Réactions allergiques, y compris Éruption cutanée, prurit
Maladies régionales et urinaires
Très fréquent: augmentation de la fréquence urinaire
Peu Fréquent: Urinoirs Urgence
Troubles généraux et conditions du lieu d'administration
Très fréquent: syndrome grippal
Fréquent: Asthénie, Frissons
Il n'y a pas de différence entre les patients âgés et les patients plus jeunes recevant de l'Apicarpine en ce qui concerne le signal d'expériences impossibles, à l'exception des vertiges qui ont été significativement plus rapidement rapportés chez les patients de plus de 65 ans.
Les effets secondaires suivants, dus aux propriétés pharmacologiques intrinsèques de la pilocarpine, ont été publiés dans la littérature médicale: essoufflement, spasmes gastro-intestinaux, blocage auriculo-ventriculaire, tachycardie, bradycardie, troubles du rythme cardiaque, hypotension, chocs, tremblements et changements d'état mental, y compris perdus de mémoire, hallucinations, labilité de l'affect, confusion, excitation.
Notification des effets secondaires présentés
La notification des effets indésirables suspects après l'Autorisation du médicament est importante. Il permet une surveillance continue de l'équilibre bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler les effets indésirables suspects via le système de carte jaune à l'adresse suivante: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Les réactions médicales indesirables questions des essais cliniques sont listées selon la classe des organes du système MedDRA. Au sein de chaque classe de systèmes d'organes, les effets secondaires sont classés par fréquence, les réactions les plus fréquentes étant les premières. En outre, la catégorie de fréquence appropriée pour chaque réaction indesirable est basée sur la convention suivante: très fréquent (>1/10), fréquent (>1/100 à < 1/10), habituel (>1/1, 000 à <1/100), rare (>1/10,000 -<1/1,000), Très rare (<1/10. 000), inconnu (ne peut être estimé à partir des données disponibles).
Système D'Organes Fréquence Effet Indesirable Affections oculaires commune diminution de l'acuité visuelle en cas de faible éclairage (notamment chez les personnes âgées et chez les patients avec opacification de la lentille), nuisances, brûlures (inconfort) et brûlures, sensibilisation des paupieres et obstruction des vaisseaux conjonctifs, kératite superficielle, spasme ciliaire, vision floue, myopie induite, myopie transitoire, modification de la lentille en cas d'utilisation chronique, augmentation du blocage de la pupille, hémorragie vitreuse, règlement de la réalité. rare Larmoiement Troubles du système nerveux maux de tête communes et maux de dents (en particulier chez les patients plus jeunes qui ont reçu un traitement), transpiration rare, salivation accrue, tremblements Troubles cardiaques rares changements dans le rythme Cardiaque Troubles vasculaires rares changements de pression artistique Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux bronchospasme rare, oedème pulmonaire Troubles gastro-intestinaux rares nausées, vomissements et diarrhéeNotification des effets secondaires présentés
La notification des effets indésirables suspects après l'Autorisation du médicament est importante. Il permet une surveillance continue de l'équilibre bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler les effets indesirables suspects via le site Web du Yellow Card Scheme: http://www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Essais Cliniques Expérience
Étant donné que les essais cliniques sont réalisés dans des conditions très différentes, les taux d'effets indesirables observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparés aux taux observés dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique.
Les données de sécurité décrites ci-Lingerie reflètent l'Exposition dans quatre essais cliniques contrôlés de 90 jours à 2 ans chez 317 patients diagnostiqués avec un glaucome à angle ouvert ou une hypertension oculaire. Dans les quatre essais cliniques, les patients ont été traités avec Isopto® Carpine 2%, deux à quatre fois par jour ou avec pilocarpine 1%, 1.75% ou 2% en combinaison solide avec le bétaxolol 0.25%, deux ou trois fois par jour.Les effets indesirables les plus frais rapportés chez ≥ 5% des patients dans la population de pilocarpine 2% étaient: bouche de tête/bouche de tête, changements accommodants, vision floue, irritation des yeux, troubles visuels (vision faible, sombre ou "saut") et douleurs oculaires
Le profil d'effets secondaires rapport pour L'utilisation D'Isopto
Un décalage peut entraîner une" crise cholinergique " caractérisée à la fois par des effets muscariniques et nicotiniques.
Les signes de surmenage dus aux effets musculaires peuvent être des crampes abdominales, des diarrhées, des nausées et des vomissements, des ventes impliquées et des mictions, de la transpiration, de la salivation, une augmentation des sécrétions bronchiques, une myose, une bradycardie et une hypotension.
Les effets nicotiniques peuvent inclure des contractions impliquées, des fasciculations et une faiblesse généralisée.
L'atropine parentérale peut être utilisée comme antidote à l'action muscarinique. Un traitement de soutien doit être administré au besoin, la respiration artificielle doit être initiée si la dépression respiratoire est grave.
Si l'Apicarpine est prise par inadvertance, les rejets doivent être induits ou un lavage gastrique doit être effectué. Le patient doit être surveillé pour détecter les signes de toxicité de l'apicarpine tels que salivation et transpiration accrues, larmoiement, nausées, vomissements et diarrhée. Si cela se produit, un traitement par un anticholinergique tel que l'atropine peut être nécessaire.
La toxicité systémique après administration oculaire topique de pilocarpine est rare, mais parfois, les patients sensibles peuvent développer une transpiration et une hyperactivité gastro-intestinale après la posologie et L'administration proposées. Un excès peut provoquer une transpiration, une salivation, des nausées, des tremblements et un ralliement du pouls et une baisse de la pression artistique. En cas de dépôt modéré, une récupération spontanée est en attention et est assistée par des liquides intraveineux pour compenser la déshydratation. Chez les patients présentant une intoxication grave, L'atropine, l'antagoniste pharmaceutique de la pilocarpine, doit être utilisée
Groupe pharmaceutique: parasympathique, code ATC: N07A X01.
La pilocarpine est un parasympathomimétique cholinergique qui exerce un large événement d'effets pharmacologiques avec une action muscarinique prévisible. La pilocarpine peut augmenter la sécrétion par les glandes exocrines telles que les glandes sudoripares, salivaires, lacrymales, gastriques, pancréatiques et intestinales, ainsi que les cellules muqueuses des voies respiratoires.
La Stimulation dose-dépendante des muscles lisses du tractus intestinal peut entraîner une augmentation du Tonus, de la motilité, des spasmes et du tonus. Le tonus musculaire lisse bronchique peut augmenter. Le Tonus et la mobilité des muscles lisses des voies urinaires, de la pratique biliaire et des voies biliaires peuvent être améliorés.
La pilocarpine peut avoir des effets paradoxaux sur le système cardiovasculaire. L'effet attend d'un agoniste muscarinique est une vasodépression, mais l'administration de pilocarpine peut provoquer une hypertension après une courte hypotension. Bradycardie et tachycardie ont tous deux été rapportés en utilisant la pilocarpine.
Dans une étude menée chez des volontaires mâles sains, une augmentation de la salivation a été observée après des doses uniques de 5 et 10 mg d'Apicarpine 20 minutes après l'administration et a duré 3 à 5 heures avec un pic à 1 heure.
- Pour Les Patients Certifiés De Cancer De La Tête Et Du Cou:
Dans deux études cliniques randomisées, en double aveugle, contrôlées contre placebo de 12 semaines chez des patients attestés de xérostomie suite à une irradiation de la tête et du cou dans le cancer, le traitement par Apicarpine a réduit la sécheresse buccale, mais dans l'une de ces études, cela n'est apparu qu'après 12 semaines de traitement. Le Traitement avec Apicarpin augmentation de la Salivation. La plus grande amélioration de la sécheresse a été observée chez les patients sans salivation mesurable au début de l'étude.
Dans les deux études, certains patients ont noté une amélioration de l'état général de la xérostomie, ont parlé sans Livre de liquides et ont amélioré le confort de la bouche, et un traitement cohérent plus faible (C'est-à-dire la salive artificielle) a été utilisé en cas de bouche sèche.
- Pour les patients attestés du syndrome de Sjögren:
Deux essais cliniques randomisés, en double aveugle et contrôlés par placebo distincts de 12 semaines ont été donnés chez des patients diagnostiqués avec le syndrome de Sjögren primaire ou secondaire. Dans les deux études, la majorité des patients ont été les mieux adaptés aux critères européens pour le syndrome de Sjögren primaire. La capacité de l'Apicarpine à stimuler la production de salive est évaluée. Par rapport au placebo, une augmentation de la quantité de salive produite a été observée après la première dose et maintenue dans une réponse posologique approximative pendant toute la durée des études.
Par rapport au placebo, une amélioration de la statistique globale significative a été observée dans la bouche seche et les yeux secs.
L'efficacité de l'Apicarpine a été observée chez les patients certifiés du syndrome de Sjögren pendant le traitement à long terme (>12 Semaines).
Groupe Pharmaceutique: parasympathomimétiques
Code ATC: S01EB01
L'apicarpine est un alcaloïde d'origine végétale naturelle qui est un agoniste cholinergique à action directe. Il agit principalement sur les sites des récepteurs musculaires périphériques et centraux et affecte les muscles lisses, le système cardiovasculaire et les glandes exocrines.
Le mécanisme exact par lequel l'Apicarpine réduit la pression intra-oculaire n'a pas été établi, bien que l'on pense qu'il implique une stimulation directe du muscle longitudinal du corps ciliaire, ce qui affecte l'éperon scléral, élargit les espaces trabéculaires et permet un débit d'eau accru. L'apicarpine peut également réduire la formation aqueuse lors d'une administration à long terme. En raison de son activité au niveau des récepteurs musculaires des muscles ciliaires et du sphincter de l'Iris, l'Apicarpine provoque différents spasmes d'hébergement et constriction pupillaire.
Population pédiatrique
Il existe des rapports sur l'utilisation oculaire de l'Apicarpine à des concentrations allant jusqu'à 2% chez les patients à partir de 1 mois. Cependant, les informations sur la dose et la force utilisées sont limitées. Les données de sécurité ne suggèrent pas de problèmes de sécurité significatifs chez les enfants ou une différence entre les profils de sécurité de l'Apicarpine chez les enfants et les adultes.
Absorption
Dans une étude pharmacocinétique à doses multiples chez des volontaires ayant reçu 5 ou 10 mg de chlorhydrate de pilocarpine trois fois par jour pendant deux jours, le temps d'élimination après la dose finale était de Tmax environ 1 heure, le temps d'élimination tâ½ environ 1 heure et le c moyenmax A été de 15 ng/ml et 41 ng / ml pour les 5 et 6 respectivement.
Alors qu'il est pris avec un repas riche en herbes, le taux d'absorption de la pilocarpine à partir des comprimés d'Apicarpine a diminué. Moyenne Tmax été 1,47 et 0,87 heures et moyen Cmax étaient 51,8 et 59,2 ng / ml pour les volontaires mâles nourris et jeûnés.
Distribution
La pilocarpine est largement distribuée avec un volume de distribution apparent de 2,1 L/kg. Les données issues d'études animales montrent que la pilocarpine est distribuée dans le lait maternel à des concentrations plasmatiques. Les données précliniques suggèrent également que la pilocarpine peut traverser la barrière hémato-encéphalique à forte dose. Pilocarpine ne se lie pas aux protections plasmatiques.
Du métabolisme
Pilocarpine est Principe métabolisé par CYP2A6 et a montré une capacité à CYP2A6 in vitrorefuser inhiber. Les esterases séries sont également impliquées dans la biotransformation de la pilocarpine en acide pilocarpique.
L'élimination
Environ 35% de la dose est excrétée sous forme de 3-hydroxypilocarpine dans les urines et 20% de la dose est excrétée sous forme modifiée dans les urines. La demi-vie moyenne d'élimination de la pilocarpine est de 0,76 et 1,35 heures après des doses orales répétées de 5 et 100 mg, respectivement.
Âgées
Les niveaux d'ASC de pilocarpine chez les volontaires masculins âgés étaient comparables à ceux des hommes plus jeunes. Dans un petit nombre de volontaires féminins âgés en bonne santé, L'ASC moyen était environ deux fois celle des sujets masculins âgés et jeunes en raison des volumes réduits de distribution. Cependant, la différence pharmacocinétique observée ne se reflète pas dans la fréquence des événements indésirables entre les patients jeunes et les patients âgés. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les sujets âgés.
Insuffisance rénale
Une étude pharmacocinétique de la pilocarpine chez des patients présentant une insuffisance rénale légère et modérée a montré qu'il n'y avait pas de différence significative de clairance et d'Exposition par rapport aux patients ayant une fonction rénale normale.
Le début du myosis après administration topique d'une solution à 1% de chlorhydrate d'Apicarpine ou de nitrate dans le sac conjonctival se produit dans les 10-30 minutes avec un effet maximum dans les 30 minutes. Le myosis persistant habituel pendant 4-8 heures, rarement jusqu'à 20 heures. La réduction de la pression intraoculaire est évidente en 60 minutes, prise des photos en 75 minutes et dure 4 à 14 heures en fonction de la concentration de l'Apicarpine utilisée. Les crampes d'hébergement commentent dans environ 15 minutes et insistent pendant 2-3 heures.
L'Exposition système à la pilocarpine a été évaluée 14 sujets sains administrés 2 gouttes d'Isopto ® Carpine (solution ophtalmique de chlorhydrate de pilocarpine) 4% aux deux yeux quatre fois par jour pendant huit jours. Une comparaison des valeurs de Cmax aux jours 5 et 8 a montré que les concentrations plasmatiques de pilocarpine attirent l'état d'équilibre après administration topique d'Isopto® Carpine 4%. Les valeurs moyennes (SD) Cmax et AUC0-dernières au jour 8 étaient 3.7 (3.2) ng / mL et 7.7 (8.4) ng
Parasympathominetic, code ATC: N07A X01.
La génotoxicité et la Cancérogénicité:
Pilocarpine a montré dans une Série FR in vitro et dans Études de génotoxicité Vivo aucun potentiel génotoxique. Dans les études de carcinogénicité orale à vie chez les rongeurs, la pilocarpine n'a pas entraîné d'augmentation de l'incidence tumorale chez la souris, mais a été associée à une augmentation de l'incidence des phéochromocytomes bénins chez le rat à >15 fois l'Exposition à la dose maximale recommandée pour l'homme et n'a donc pas été considérée comme essentielle pour l'utilisation clinique. Les données précliniques n'ont pas révélé de risque particulier pour l'homme, sur la base des études conventionnelles de génotoxicité et de potentiel cancérogène.
Fertilité
Des études animales ont montré des effets indesirables sur l'appareil reproducteur masculin après une Exposition chronique à la pilocarpine. Une élévation de la spermatogenèse a été observée chez le rat et le chien après une Exposition orale de 28 jours et 6 mois respectivement. Des Modifications histopathologiques ont été dans les Testicules et les Glandes bulbo-urétrales de Souris observées Pilocarpine 2 Ans a été administré.
La Marge de sécurité pour les Effets chez l'Homme est inconnue. Comparaison de la surface corporelle [mg / m2] suggérant que la dose la plus faible associée à une Âge de la fertilité (3 mg/kg/jour chez le chien) est d'environ trois fois la dose maximale recommandée pour l'homme.un risque pour l'homme ne peut donc être exclu. Une étude chez le Conseil a également montré une ancienne possible de la fertilité féminine.
Toxicité pour la reproduction:
Des études chez des conseils enceintes ont montré une réduction du poids corporel moyen du poids lié au traitement et une augmentation de l'incidence des fluctuations squelettiques [environ 26 fois la dose maximale recommandée pour une personne pesant 50 kg (base sur la comparaison de la surface corporelle [mg / m2]. Ces effets se sont produits à des doses maternelles toxiques. Il n'y avait pas d'effet tératogène dans les études animales. Une augmentation de l'incidence des mortinaissances liées au traitement avec une diminution de la survie néonatale et une diminution du poids corporel moyen des chiots a été observée dans les études pré - et postnatales. Une marge de sécurité pour ces effets ne peut pas être calculée. Cependant, les comparaisons de la surface corporelle [mg / m2] suggèrent que l'effet s'est produit à environ 5 fois la dose maximale recommandée pour une personne pesant 50 kg. La permanence clinique de ces Résultats est inconnue
"Aucun" disponible.
Sans objet
Les lentilles de contact souples absorbent les composés hydrosolubles tels que L'Apicarpine et ses sels, ainsi que le conservateur chlore de benzalkonium et ne doivent donc pas être portés lors de l'administration de gouttes oculaires Apicarpine.
Pas d'Exigences particulières.
Pas d'Exigences particulières pour l'Élimination.
tout produit non utilisé ou non doit être éliminé conformément aux exigences locales.
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