Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 09.04.2022
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Cidren
Chlorhydrate De Pilocarpine
- Atténuation des symptômes de l'hypofonction des glandes salivaires chez les patients atteints de xérostomie sévère après irradiation pour un cancer de la tête et du cou.
- Traitement des symptômes de sécheresse de la bouche et des yeux secs chez les patients atteints du syndrome de Sjögren.
- Cidren est un miotique à action directe indiqué verser:
- glaucome chronique simple
- glaucome aigu (angle fermé) seul, ou en conjonction avec d'autres agents pour diminuer la pression intra-oculaire avant le traitement chirurgical
- myosis-pour contrer les effets des collyres cycloplégiques ou mydriatiques
Isopto ® Carpine est indiqué verser:
Réduction de la pression intraoculaire élevée (PIO) chez les Patients atteints de glaucome à Angle ouvert ou D'hypertension oculaire
Prise En Charge Du Glaucome Aigu À Angle Fermé
Prévention de la PIO postopératoire élevée associée à la chirurgie au Laser
L'Induction De Myosis
- Pour les patients atteints de cancer de la tête et du cou:
La dose initiale recommandée pour les adultes est de 1 comprimé de 5 mg trois fois par jour. Les comprimés doivent être pris avec un verre d'eau pendant ou directement après les repas. Le dernier comprimé doit toujours être pris en même temps que le repas du soir. L'effet thérapeutique maximal hne normalement obtenu après 4 à 8 semaines de traitement. Pour les patients qui n'ont pas répondu suffisamment après 4 semaines et qui tolèrent la dose de 5 mg trois fois par jour, des doses allant jusqu'à un maximum de 30 mg par jour peuvent être envisagées. Cependant, des doses quotidiennes plus élevées s'accompagnent probablement d'une augmentation des effets indésirables liés au médicament. Le traitement doit être interrompu si aucune amélioration de la xérostomie n'est notée après 2 à 3 mois de traitement
- Pour les patients atteints du syndrome de sjã¶gren:
La dose recommandée pour les adultes est d'un comprimé de 5 mg quatre fois par jour. Les comprimés doivent être pris avec un verre d'eau aux repas et au coucher. Pour les patients qui n'ont pas répondu suffisamment à une dose de 5 mg quatre fois par jour et qui tolèrent cette dose, une augmentation de la dose jusqu'à un maximum de 30 mg par jour, divisée sur la journée, peut être envisagée. Le traitement doit être interrompu si aucune amélioration des symptômes de sécheresse de la bouche et des yeux n'est notée après 2 à 3 mois.
Populations Particulières
Utilisation chez les personnes âgées:
Il n'y a aucune preuve pour suggérer que la posologie devrait être différente chez les personnes âgées.
Population pédiatrique:
La sécurité et l'efficacité de ce médicament dans la population pédiatrique n'ont pas été établies.
Utilisation chez les patients présentant une insuffisance hépatique:
Les Patients atteints de cirrhose modérée et sévère doivent commencer le traitement selon un schéma posologique quotidien réduit. Selon la sécurité et la tolérance, la posologie peut progressivement être augmentée jusqu'à la posologie quotidienne normale de 5 mg trois fois par jour.
Utilisation chez les patients présentant une insuffisance rénale:
Les informations disponibles sont insuffisantes pour déterminer l'importance de l'extraction rénale de la pilocarpine et de ses métabolites afin de recommander des ajustements posologiques pour les patients atteints d'insuffisance rénale.
Posologie
Les adultes et les personnes âgées
a) dans le traitement du glaucome à angle ouvert, la posologie est d'une ou deux gouttes toutes les six heures ou selon les prescriptions du médecin.
La force de la préparation et de la fréquence d'utilisation sont déterminées par la gravité de la maladie et la réponse au traitement.
b) lorsqu'il est utilisé avant la chirurgie pour les crises aiguës de glaucome à angle fermé, la posologie est d'une goutte toutes les cinq minutes jusqu'à ce que myosis soit obtenu ou selon les directives du médecin.
c) pour surmonter les mydriatiques plus faibles, la dose normale est d'une goutte toutes les cinq minutes jusqu'à ce que l'effet soit contrecarré ou selon les directives du médecin.
Population pédiatrique
Compte tenu de la faible fréquence des rapports d'événements indésirables chez les enfants et de la vaste expérience d'utilisation de Cidren dans le glaucome infantile, des concentrations allant jusqu'à 2% peuvent être utilisées en toute sécurité chez les enfants.
Le traitement doit être commencé avec la dose et la concentration les plus faibles disponibles chez les patients de moins de 18 ans. En fonction de la réponse clinique et de la tolérance, la dose peut être augmentée jusqu'à la dose maximale recommandée chez l'adulte de la solution de gouttes oculaires Cidren à 2%. Directement après l'administration de n'importe quelle dose, le punctum lacrymal devrait être obstrué pendant une minute avec un doigt pour limiter l'exposition systématique.
Mode d'administration
Collyre verser à l'administration topique dans le sac conjonctival.
Réduction de la pression intraoculaire élevée (PIO) chez les Patients atteints de glaucome à Angle ouvert ou D'hypertension oculaire
Une goutte d'Isopto® Carpine 1%, 2% ou 4% doit être appliquée par voie topique dans les yeux jusqu'à quatre fois par jour. Les patients naïfs de Pilocarpine doivent être initiés à la concentration de 1% car des concentrations plus élevées ne sont souvent pas tolérées initialement. La fréquence d'instillation et la concentration d'Isopto ® Carpine sont déterminées par la gravité de la pression intraoculaire élevée et la réponse miotique du patient.
Pour limiter l'exposition systématique à la pilocarpine, les patients peuvent être invités à effectuer une occlusion ponctuelle pendant 2 minutes après l'injection de la solution ophtalmique Isopto® Carpine.
Prise En Charge Du Glaucome Aigu À Angle Fermé
Avant l'utilisation d'Isopto ® Carpine, un traitement avec des suppresseurs sécrétoires et des agents hyperosmotiques peut être nécessaire pour abaisser la PIO en dessous de 50 mmHg et soulager l'ischémie de l'Iris. Pour la prise en charge initiale du glaucome aigu d'angleclosure, une goutte d'Isopto® Carpine 1% ou 2% peut être appliquée par voie topique dans les yeux jusqu'à trois fois sur une période de 30 minutes.
Si une iridoplastie ou une iridomie au laser est utilisée pour briser l'attaque, une goutte d'Isopto® Carpine 4% doit être administrée avant l'intervention. Après une iridoplastie au laser, une goutte d'Isopto® Carpine 1% doit être administrée quatre fois par jour jusqu'à ce qu'une iridotomie puisse être réalisée.
Prévention de la PIO postopératoire élevée associée à la chirurgie au Laser
Une goutte d'Isopto® Carpine 1%, 2% ou 4% (ou deux gouttes administrées à cinq minutes d'intervalle) doit être appliquée par voie topique dans les yeux 15 à 60 minutes avant la chirurgie.
L'Induction De Myosis
Une goutte d'Isopto® Carpine 1%, 2% ou 4% (ou deux gouttes administrées à cinq minutes d'intervalle) doit être appliquée par voie topique dans les yeux.
Utiliser Avec D'Autres Médicaments Ophtalmiques Topiques
Isopto ® Carpine peut être utilisé en association avec des béta-bloquants, des inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, des sympathomimétiques ou des agents hyperosmotiques. Si plus d'un médicament ophtalmique topique est utilisé, les médicaments doivent être administrés au moins cinq (5) minutes d'intervalle.
Utilisation Chez Les Patients Pédiatriques
Chez les enfants de moins de 2 ans, une goutte d'Isopto® Carpine 1% doit être appliquée par voie topique dans les yeux trois fois par jour. Les enfants de 2 ans et plus doivent être dosés comme pour les adultes. Pour l'injection de myose avant la goniotomie ou la trabéculotomie chez l'enfant, une goutte d'Isopto® Carpine 1% ou 2% doit être appliquée par voie topique dans l'œil 15 à 60 minutes avant la chirurgie.
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.
Cidren est contre-indiqué chez les patients présentant une maladie cardiorénale non contrôlée cliniquement significative, un asthme non contrôlé et d'autres maladies chroniques à risque d'agonistes cholinergiques.
Cidren est contre-indiqué dans les cas où le myosis est irréversible, comme dans l'Iris aiguë.
Aucun.
Des précautions doivent être prises chez les patients dont on sait ou dont on s'attend à ce qu'ils transpirent excessivement et qui ne peuvent pas boire suffisamment de liquides, car une déshydratation pourrait se développer.
Il a été rapporté que la Pilocarpine augmentait la résistance des voies respiratoires chez les patients asthmatiques. En outre, les patients présentant une maladie cardiovasculaire importante peuvent être incapables de compenser les changements transitoires de l'physiologique ou du rythme cardiaque induits par la pilocarpine. Par conséquent, Cidren ne doit être administré aux patients souffrant d'asthme contrôlé ou d'une maladie cardiovasculaire importante que si les bénéfices sont recensés l'emportent sur les risques, et sous surveillance médicale étroite.
Cidren doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints des maladies / pathologies suivantes:
- Bronchite chronique et / ou maladie pulmonaire obstructive chronique. Ces patients ont des voies respiratoires hyperactives et peuvent éviter des effets irréversibles dus à une augmentation du tonus des muscles lisses bronchiques et à une augmentation des sécrétions bronchiques.
- Lithiase biliaire ou maladie des voies biliaires connue ou soupçonnée. Les Contractions de la vésicule biliaire ou du muscle lisse biliaire pourraient prévenir des complications, notamment une cholécystite, une cholangite et une obstruction biliaire.
- Ulcération peptique, due au risque d'augmentation de la sécrétion acide.
- Troubles cognitifs ou psychiatriques sous-jacents. Les agonistes cholinergiques, comme le chlorhydrate de pilocarpine, peuvent avoir des effets liés à la dose sur le système nerveux central.
- Des précautions doivent être prises lors de l'administration de Cidren chez les patients insuffisants rénaux.
- Pilocarpine peut augmenter le tonus des muscles lisses urétraux et pourrait théoriquement prévenir les coliques néphrétiques (ou €œureteral reflux ), en particulier chez les patients atteints de néphrolithiase.
- Cidren doit être administré avec prudence chez les patients atteints de glaucome à angle étroit.
Bien que rare, la possibilité d'absorption systématique doit être envisagée en particulier dans le traitement du glaucome aigu à angle fermé où des doses plus élevées sont administrées. Il doit être utilisé avec prudence chez les patients souffrant d'asthme bronchique, d'ulcération peptique, d'obstruction des voies urinaires, de maladie de Parkinson, d'insuffisance cardiaque aiguë et d'hypertension.
L'examen du fond d'œil est conseillé chez tous les patients avant de commencer le traitement par Cidren, car un décollement de la rétine a été associé à l'utilisation de miotics chez les personnes sensibles et celles présentant une maladie rétinienne préexistante.
Une surveillance régulière des Champs visuels et de la pression intra-oculaire doit être effectuée chez les patients sous traitement à long terme par Cidren pour le glaucome chronique simple.
AVERTISSEMENT
Inclus en tant que partie de la "PRÉCAUTION" Section
PRÉCAUTION
Mauvais Éclairage
Les Patients doivent être invités à faire preuve de prudence lors de la conduite de nuit et d'autres occupations dangereuses en cas de mauvais éclairage. En outre, les miotiques peuvent provoquer des spasmes accommodants. Les Patients doivent être avisés de ne pas conduire ou utiliser de machines si la vision n'est pas claire.
Maladie Rétinienne Préexistante
Comme avec tous les miotiques, de rares cas de décollement de la rétine ont été rapportés chez certaines personnes sensibles et chez celles présentant une maladie rétinienne préexistante.par conséquent, un examen approfondi de la rétine, y compris une funduscopie, est conseillé chez tous les patients avant le début du traitement.
Iritis
Il n'est pas recommandé d'utiliser Isopto® Carpine en présence d'Iris.
Glaucome Congénital Primaire
La prudence est recommandée lors de l'utilisation d'Isopto® Carpine chez les patients pédiatriques atteints de glaucome congénital primaire pour le contrôle de la pression intraoculaire (PIO), car des cas d'augmentation paradoxale de la PIO ont été rapportés. De plus, l'utilisation d'Isopto® Carpine n'est pas recommandée chez les patients pédiatriques diagnostiqués avec un glaucome secondaire à une dysgénèse du segment antérieur ou à une uvéite (surtout si l'uvéite est active).
Usure Des Lentilles De Contact
Les porteurs de lentilles de Contact doivent être invités à retirer leurs lentilles avant l'injection de la solution ophtalmique Isopto® Carpine et à attendre 10 minutes après l'administration avant de réinsérer leurs lentilles de contact.
Toxicologie Non Clinique
Carcinogenèse, Mutagenèse, Altération De La Fertilité
Aucune étude à long terme n'a été réalisée sur l'utilisation du chlorhydrate de pilocarpine chez l'animal pour évaluer le potentiel cancérigène.
Utilisation Dans Des Populations Spécifiques
Grossesse
Grossesse. Catégorie C
Aucune étude de reproduction animale n'a été menée avec le chlorhydrate de pilocarpine. On ne sait pas non plus si le chlorhydrate de pilocarpine peut causer des dommages au fœtus lorsqu'il est administré à une femme enceinte ou peut affecter la capacité de reproduction. Isopto ® Carpine ne doit être administré à une femme enceinte que si cela est clairement nécessaire.
Les Mères Qui Allaient
On ne sait pas si ce médicament hne atroce dans le lait humain. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, il faut être prudent lorsque Isopto® Carpine est administré à une femme qui allaite.
Utilisation Pédiatrique
La sécurité et l'efficacité de la solution ophtalmique de chlorhydrate de pilocarpine chez les patients pédiatriques ont été établies.
Utilisation Gériatrique
Aucune différence globale de sécurité ou d'efficacité n'a été observée entre les patients âgés et les patients plus jeunes.
Les Patients qui éprouvent des étourdissements pendant le traitement Cidren devraient être avisés de ne pas conduire ou utiliser des machines.
Il a été rapporté que la Pilocarpine provoque une altération de la perception de la profondeur et un flou visuel. Ce dernier peut entraîner une diminution de l'acuité visuelle, en particulier la nuit et chez les patients présentant des modifications du cristallin central. Si cela se produit, les patients doivent être avisés de ne pas conduire la nuit ou d'effectuer des activités dangereuses sous un éclairage réduit.
Les effets toxiques du Cidren causent des difficultés à s'adapter à l'observation. La prudence est donc de mise Si vous conduisez ou utilisez des machines dans des conditions mal éclairées. Le Cidren nuit à l'hébergement par paralysie ou spasme et les patients ne doivent pas conduire ou utiliser de machines s'ils ont une vision floue.
La plupart des effets indésirables observés pendant le traitement par Cidren étaient la conséquence d'une stimulation parasympathique exagérée. De ces effets indésirables étaient dose-dépendants et généralement légers et auto-limités. Cependant, des effets indésirables graves peuvent parfois survenir et une surveillance attentive du patient est donc recommandée.
Dans les essais cliniques contrôlés, les effets indésirables suivants ont été observés:
Dans chaque groupe de fréquences, les effets indésirables sont présentés par ordre décroissant de gravité.
Très fréquents (>1/10), fréquents (>1/100, <1/10), peu fréquents (>1/1,000, < 1/100), rare (>1/10,000, <1/1,000), très rare (<1/10 000), inconnu (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Troubles du système nerveux
Très fréquemment: maux de tête
Fréquent: étourdissements
Les troubles de la vue
Frà © quents: larmoiement, troubles de la vision, vision anormale, conjonctivite, douleur oculaire
Troubles cardiaques
Fréquence: bouffées vasodilatatrices, hypertension, palpitations
Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux
Fréquent: rhinite
Troubles gastro-intestinaux
Fréquent: dyspepsie, diarrhée, douleurs abdominales, nausée, vomissements, constipation, augmentation de la salivation
Peu fréquent: flatulences
Affections de la peau et des tissus sous-cutanés
Très fréquent: transpiration
Fréquent: réactions allergiques, y compris éruption cutanée, prurit
Les Affections rénales et urinaires
Très fréquent: augmentation de la fréquence urinaire
Peu fréquent: urgence urinaire
Troubles généraux et affections au site d'administration
Très fréquent: syndrome grippal
Fréquent: asthénie, frissons
Il n'y a pas d'indication de différence entre les patients plus âgés et les patients plus jeunes recevant Cidren en ce qui concerne la déclaration d'effets irréversibles, à l'exception des étourdissements, qui ont été rapportés significativement plus souvent par les patients âgés de plus de 65 ans.
Les effets indésirables suivants, dus aux propriétés pharmacologiques intrinsèques de la pilocarpine, ont été publiés dans la littérature médicale: détresse respiratoire, spasme gastro-intestinal, bloc auriculo-ventriculaire, tachycardie, bradycardie, arythmie cardiaque, hypotension, choc, tremblements et changements d'état mental, y compris perte de mémoire, hallucinations, labilité de l'affect, confusion, agitation.
Déclaration des effets indésirables suspectés
Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indescriptible suspecté via le système de carte jaune à l'adresse suivante: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Les effets irréalisables des essais cliniques sont repertoriés par classe d'organismes du système MedDRA. Dans chaque classe d'organismes du système, les effets indésirables du médicament sont classés par fréquence, les réactions les plus fréquentes étant les premières. En outre, la catégorie de fréquence correspondante pour chaque effet irréalisable au médicament est basée sur la convention suivante: très fréquent (>1/10), fréquent (>1/100 à <1/10), Peu fréquent (>1/1 000 à <1/100), rare (>1/10 000 à <1/1 000), Très rare (<1/10 000), Fréquence indéterminée (ne peut être estimée à partir des données disponibles).
Système organe Classe fréquence effet irréversible Troubles oculaires fréquemment diminution de l'acuité visuelle en cas de mauvaise illumination (fréquemment ressentie par les personnes âgées et chez les patients présentant une opacité du cristallin), démangeaisons, smarting (inconfort) et brûlures, sensibilisation des pauvres et congestion vasculaire conjonctivale, kératite superficielle, spasme ciliaire, vision floue, myopie induite, myopie transitoire, changements du Cristalin avec utilisation chronique, augmentation du bloc pupillaire, hémorragies vitrées, détachements rétiniens. rares larmes Trouble du système nerveux maux de tête et maux de sources courantes(en particulier chez les patients plus jeunes qui ont récemment commencé un traitement), transpiration rares, augmentation de la salivation, tremblements Troubles cardiaques changements rares du rythme cardiaque Troubles vasculaires changements rares de la pression artérielle Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales spasmes bronchiques rares, œdème pulmonaire Troubles gastro-intestinaux nausées, vomissements et diarrhées raresDéclaration des effets indésirables suspectés
Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indescriptible suspecté via le site Web du système de cartes jaunes: http://www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Expérience En Études Cliniques
Puisque les essais cliniques sont menés dans des conditions très diverses, les taux d'effets indésirables observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparés aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés en pratique.
Les données de sécurité décrites ci-dessous reflètent l'exposition dans quatre essais cliniques contrôlés d'une durée de 90 jours à 2 ans chez 317 patients ayant reçu un diagnostic de glaucome à angle ouvert ou d'hypertension oculaire. Dans les quatre essais cliniques, les patients ont été traités par Isopto ® Carpine 2%, deux à quatre fois par jour ou par pilocarpine 1%, 1,75% ou 2% en association fixe avec le bétaxolol 0,25%, deux ou trois fois par jour.Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés chez ≥ 5% des patients dans les populations de pilocarpine 2% étaient les suivants: maux de tête/maux de sources, changement d'hébergement, trouble de la vision, irritation oculaire, déficience visuelle (vision sombre, sombre ou “sautante”) et douleur oculaire
Le profil d'effet indescriptible rapporté pour l'utilisation d'Isopto® Carpine chez les patients pédiatriques est comparable à celui observé chez les patients adultes.
Un surdosage peut entraîner une "crise cholinergique" caractérisée par des effets muscariniques et nicotiniques.
Les signes de surdosage dus à des effets muscariniques peuvent inclure crampes abdominales, diarrhée, nausées et vomissements, défécation et miction involontaires, transpiration, salivation, augmentation des sécrétions bronchiques, myose, bradycardie et hypotension.
Les effets nicotiniques peuvent inclure des contractions involontaires, des fasciculations et une faiblesse généralisée.
L'atropine parentale peut être utilisée comme antidote aux effets muscariniques. Un traitement de soutien doit être administré au besoin, la respiration artificielle doit être instituée si la dépression respiratoire est sévère.
Si Cidren est accidentellement ingéré, des vomissements doivent être induits ou un lavage gastrique effectué. Le patient doit être surveillé pour détecter les signes de toxicité du cidre tels qu'une augmentation de la salivation et de la transpiration, des larmoiements, des nausées, des vomissements et des diarrhées. Si ceux-ci se produisent, un traitement avec un anticholinergique tel que l'atropine peut être nécessaire.
La toxicité systématique après administration oculaire topique de pilocarpine est rare, mais parfois les patients sensibles peuvent développer une transpiration et une hyperactivité gastro-intestinale après la posologie et l'administration suggérées. Le surdosage peut produire de la transpiration, de la salivation, des nausées, des tremblements et un ralentissement du gonflement et une diminution de la pression artérielle. En cas de surdosage modéré, une récupération spontanée est à prévoir et est facilitée par des liquides intraveineux pour compenser la déshydratation. Chez les patients présentant une intoxication grave, l'atropine, antagoniste pharmacologique de la pilocarpine, doit être utilisée
Classe pharmacothérapeutique: Parasympathominétique, code ATC: N07A X01.
La Pilocarpine est un agent parasympathomimétique cholinergique exerçant un large spectre d'effets pharmacologiques avec une action muscarinique prédominante. La Pilocarpine, à un dosage approprié, peut augmenter la sécrétion par les glandes exocrines telles que les glandes sudoripares, salivaires, lacrymales, gastriques, pancréatiques et intestinales et les cellules muqueuses des voies respiratoires.
La stimulation des muscles lisses du tractus intestinal liée à la Dose peut entraîner une augmentation du tonus, une motilité accrue, des spasmes et du ténesme. Le Tonus musculaire lisse bronchique peut augmenter. Le tonus et la mobilité des voies urinaires, de la vésicule biliaire et du muscle lisse du canal biliaire peuvent être améliorés.
La Pilocarpine peut avoir des effets paradoxaux sur le système cardiovasculaire. L'effet attendu d'un agoniste muscarinique est une vasodépression, mais l'administration de pilocarpine peut produire une hypertension après un bref épisode d'hypertension. Une bradycardie et une tachycardie ont toutes deux été rapportées avec l'utilisation de la pilocarpine.
Dans une étude chez des volontaires masculins en bonne santé, une augmentation du débit salivaire après des doses uniques de 5 et 10 mg de Cidren a été notée 20 minutes après l'administration, et a duré de 3 à 5 heures avec un pic à 1 heure.
- Pour les patients atteints de cancer de la tête et du cou:
Dans deux études cliniques randomisées de 12 Semaines, contrôlées en double aveugle contre placebo, chez des patients atteints de xérostomie résultant d'une irradiation à la tête et au cou pour un cancer, le traitement par Cidren a réduit la sécheresse de la bouche, dans l'une de ces études, cela ne s'est produit qu'après 12 semaines de traitement. En outre, le traitement Cidren a augmenté le flux salivaire. La plus grande amélioration de la sécheresse a été notée chez les patients sans écoulement salivaire mesurable à l'inclusion.
Dans les deux études, certains patients ont noté une amélioration de l'état général de la xérostomie, parlant sans boire de liquides, et le confort de la bouche, et il y avait une utilisation réduite du traitement concomitant (c.-à-d. salive artificielle) pour la bouche sèche.
- Pour les patients atteints du syndrome de sjã¶gren:
Deux à © tudes cliniques diffà © rentes de 12 Semaines, randomisà © es, en double aveugle et contrÃles avec placebo, ont à © tà © rà © alisà © es chez des patients diagnostiquà © s avec un syndrome de Sjögren primaire ou secondaire. Dans les deux à © tudes, la majorità © des patients correspondait le mieux aux critÃres europà © ennes pour avoir le syndrome de sjã¶gren primaire. La capacité du Cidren à stimuler la production de salive a été évaluée. Par rapport au placebo, une augmentation de la quantité de salive produite a été observée après la première dose et a été maintenue pendant toute la durée des essais de manière approximative dose-réponse
Par rapport au placebo, une amélioration globale statistiquement significative de la sécheresse de la bouche et des yeux a été observée.
L'efficacité de Cidren N'a pas à © tà © à © tablie chez les patients atteints du syndrome de Sjögren pendant le traitement à long terme (>12 Semaines).
Classe pharmacothérapeutique: parasympathomimétique
Code ATC: S01EB01
Cidren est un alcaloïde d'origine végétale naturelle, qui est un agoniste cholinergique à action directe. Il agit principalement sur les sites des récepteurs muscariniques à la fois périphériques et centraux, affectant les muscles lisses, le système cardiovasculaire et les glandes exocrines.
Le mécanisme précis par lequel Cidren réduit la pression intra-oculaire n'a pas été établi, mais on pense qu'il implique une stimulation directe du muscle longitudinal du corps ciliaire, qui à son tour affecte l'éperon scléral, élargissant les espaces trabéculaires et permettant un débit aqueux accru. Cidren peut également diminuer la formation aqueuse avec l'administration à long terme. En raison de son activité au niveau des sites récepteurs muscariniques des muscles ciliaires et du sphincter de l'Iris, Cidren provoque divers degrés de spasme d'hébergement et de constriction pupillaire.
Population pédiatrique
Il existe des rapports de la littérature de l'utilisation oculaire de Cidren à des concentrations allant jusqu'à 2% chez les patients âgés de 1 mois et plus. Cependant, les informations sur la dose et le dosage utilisés sont limitées. Les données de sécurité ne suggèrent aucun problème de sécurité significatif chez les enfants, ni aucune différence entre les profils de sécurité du Cidren chez les enfants et les adultes.
Absorption
Dans une étude pharmacocinétique à doses multiples chez des volontaires ayant reçu 5 ou 10 mg de chlorhydrate de pilocarpine trois fois par jour pendant deux jours, la doseMax après la dose finale était d'environ 1 heure, le T½ d'élimination était D'environ 1 heure, et la moyenne CMax étaient respectivement de 15 ng/ml et de 41 ng / ml pour les doses de 5 et 10 mg.
Lorsqu'il est pris avec un repas riche en matières herbacées, il y a eu une diminution du taux d'absorption de la pilocarpine des comprimés de Cidren. Moyenne TMax étaient 1,47 et 0,87 heures et moyenne CMax étaient respectivement de 51,8 et 59,2 ng/ml pour les hommes volontaires nourris et à jeune.
Distribution
La Pilocarpine est largement distribuée avec un volume de distribution apparent de 2,1 L/kg. Les données d'études animales indiquent que la pilocarpine est distribuée dans le lait maternel à des concentrations similaires à celles du plasma. Les données précliniques suggèrent également que la pilocarpine peut traverser la barrière hémato-encéphalique à haute dose. La Pilocarpine ne se trouve pas aux protéines plasmatiques.
Métabolisme
La Pilocarpine est principalement métabolisée par le CYP2A6 et a démontré une capacité à inhiber le CYP2A6 in vitro. Les estérases sérieuses sont également impliquées dans la biotransformation de la pilocarpine en acide pilocarpique.
Élimination
Environ 35% de la dose est éliminée 3-hydroxypilocarpine dans l'urine et 20% de la dose est excrétée sous forme inchangée dans l'urine. La demi-vie moyenne d'élimination de la pilocarpine est de 0,76 et 1,35 heure après des doses orales répétées de 5 et 10 mg de chlorhydrate de pilocarpine, respectivement.
Âge
Les valeurs de l'ASC de la Pilocarpine chez les hommes volontaires âgés étaient comparables à celles des hommes plus jeunes. Chez un petit nombre de femmes volontaires âgées en bonne santé, l'ASC moyenne était environ le double de celle des hommes âgés et des jeunes volontaires en raison de la réduction des volumes de distribution. Cependant, la différence observée dans la pharmacocinétique n'a pas été reflétée dans l'incidence des événements indésirables entre les patientes jeunes et âgées. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les sujets âgés.
Insuffisance rénale
Une étude pharmacocinétique de la pilocarpine chez des patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée a montré qu'il n'y avait pas de différence significative dans la clarté et l'exposition par rapport aux sujets ayant une fonction rénale normale.
L'apparition du myosis après l'administration topique d'une solution à 1% de chlorhydrate de cidre ou de nitrate dans le sac conjonctival se produit dans les 10-30 minutes, avec un effet maximal dans les 30 minutes. Myosis persiste généralement pendant de 4 à 8 heures, rarement, jusqu'à 20 heures. La réduction de la pression intra-oculaire hne apparaît dans les 60 minutes, les photos dans les 75 minutes et, selon la concentration de Cidren utilisée, persiste pendant de 4 à 14 heures. Les spasmes d'hébergement commencent dans environ 15 minutes et persistante pendentif 2-3 heures.
L'exposition systématique à la pilocarpine a été évaluée chez 14 sujets sains qui ont administré 2 gouttes d'Isopto® Carpine (solution ophtalmique de chlorhydrate de pilocarpine) à 4% aux deux yeux quatre fois par jour pendant huit jours. Une comparaison des valeurs de Cmax aux jours 5 et 8 a indiqué que les concentrations plasmatiques de pilocarpine ont atteint l'état d'équilibre après administration topique d'Isopto® Carpine 4%. Les valeurs moyennes (SD) Cmax et ASC0-dernières au jour 8 étaient respectivement de 3,7 (3,2) ng/mL et de 7,7 (8,4) ng×heure/mL. Les valeurs Tmax au jour 8 variaient de 0,5 à 1 heure.
Parasympathominétique, code ATC: N07A X01.
Génotoxicité et la cancérogénicité:
La Pilocarpine n'a pas de potentiel génotoxique dans une série de in vitro et Dan études de génotoxicité in vivo. Dans les études de cancérogénicité orale au cours de la vie chez les rongeurs, la Pilocarpine n'a pas entraîné d'augmentation de l'incidence tumorale chez la souris, mais a été associée à une augmentation de l'incidence des phéochromocytomes bénins chez le rat à une exposition >15 fois supérieure à la dose maximale recommandée chez l'homme et n'a donc pas été considérée comme pertinente pour une utilisation clinique. Les données précliniques n'ont révélé aucun danger particulier pour l'homme sur la base d'études conventionnelles de génotoxicité et de potentiel cancérigène.
Fertilité
Des études chez l'animal ont montré des effets irréversibles sur l'appareil reproducteur masculin suite à une exposition chronique à la pilocarpine. Une altération de la spermatogenèse a été observée chez le rat et le chien après des expositions orales de 28 jours et de 6 mois respectivement. Des modifications histopathologiques ont également été observées dans les testicules et les glandes bulbouréthrales de souris ayant reçu de la pilocarpine pendant 2 ans.
La marge de sécurité pour les effets chez l'homme hne inconnue. Cependant, la surface corporelle [mg / m2] les comparaisons suggèrent que la dose la plus faible associée à une altération de la fertilité, (3 mg/kg/jour chez le chien), est environ 3 fois la dose maximale recommandée chez l'homme, donc un risque pour l'homme ne peut être exclu. Une étude chez le rat a également indiqué une altération possible de la fécondité féminine.
Toxicité pour la reproduction:
Des études chez des rats gravides ont montré une réduction du poids corporel moyen du fœtus liée au traitement et une augmentation de l'incidence des variations squelettiques [à environ 26 fois la dose maximale recommandée pour un humain de 50 kg (sur la base de comparaisons de la surface corporelle [mg / m2]. De ces effets se sont produits à des doses toxiques pour la mère. Aucun effet tétratogène n'a été mis en évidence dans les études chez l'animal. Des augmentations liées au traitement de l'incidence des mortinaissances avec une diminution de la survie néonatale et une réduction du poids corporel moyen des petits ont été observées dans les études pré et postnatales. Une marge de sécurité pour ces effets ne peut pas être calculée. Cependant, les comparaisons de la surface corporelle [mg / m2] suggèrent que l'effet s'est produit à environ 5 fois la dose maximale recommandée pour un humain de 50 kg. La pertinence clinique de ces résultats est inconnue
Aucun n'est disponible.
Non applicable
Les lentilles de contact souples absorbent les composés solubles dans l'eau tels que Cidren et ses sels et le chlore de benzalkonium conservateur, et ne doivent donc pas être portées lors de l'administration de gouttes oculaires Cidren.
Pas d'exigences particulières.
Pas d " exigences particulières pour l'élimination.
Tout médicament non utilisé ou tout déchet doit être éliminé conformément aux exigences locales.
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