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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 26.03.2022
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Almacenar en la habitación controlada Temperatura 20 a 25 ° C (68 a 77 ° F).
Mantener fuera del alcance de niños.
Distribuido por: Bertek Pharmaceuticals Inc., Triángulo de investigación Park, NC 27709-4149. Fabricado por: Rhône-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc., Collegeville, PA 19426. Rev. 02/03.
Zagam (sparfloxacina) es indicado para el tratamiento de adultos (≥ 18 años de edad) con el después de infecciones causadas por cepas susceptibles de los designados microorganismos :
Adquirido por la comunidad neumonía causado por Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, o Streptococcus pneumoniae
Bruto bacteriano exacerbaciones de bronquitis crónica causado por Chlamydia pneumoniae, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus, o Estreptococos pneumoniae
Cultura apropiada y Se deben realizar pruebas de susceptibilidad antes del tratamiento para aislar e identificar organismos que causan la infección y determinar su susceptibilidad a la sparfloxacina. Se puede iniciar la terapia con sparfloxacina antes de que se conozcan los resultados de estas pruebas; una vez que los resultados estén disponibles, apropiado Se debe seleccionar la terapia. Pruebas de cultivo y susceptibilidad realizadas periódicamente durante la terapia proporcionará información sobre la susceptibilidad continua de la patógeno para el agente antimicrobiano y también sobre la posible aparición de bacterias resistencia.
Zagam (sparfloxacina) puede ser tomado con o sin comida.
Antiácidos que contienen magnesio y aluminio o sucralfato o Videx®, (Didanosina), tabletas masticables / tamponadas o el polvo pediátrico para solución oral puede tomarse 4 horas después administración de Zagam (sparfloxacina).
La dosis diaria recomendada de Zagam (sparfloxacina) en pacientes con función renal normal son dos tabletas de 200 mg tomadas en el primer día como dosis de carga. Posteriormente, se debe tomar una tableta de 200 mg cada 24 horas durante un total de 10 días de terapia (11 tabletas). Lo recomendado dosis diaria de Zagam (sparfloxacina) en pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina <50 ml / min) son dos tabletas de 200 mg tomadas el primer día como dosis de carga. A partir de entonces, se debe tomar una tableta de 200 mg cada 48 horas para un total de 9 días de terapia (6 tabletas).
La sparfloxacina está contraindicada para individuos con antecedentes de hipersensibilidad o fotosensibilidad reacciones.
Se ha informado de torsade de pointes en pacientes que reciben sparfloxacina concomitantemente con disopiramida y amiodarona. En consecuencia, la sparfloxacina está contraindicada para personas que reciben estos medicamentos, así como otros QTc-prolonging Se informa que los medicamentos antiarrítmicos causan torsade de pointes, como la clase Ia agentes antiarrítmicos (p.ej., quinidina, procainamida), clase III antiarrítmica agentes (p.ej., sotalol) y bepridil. La sparfloxacina está contraindicada en pacientes con QT conocidoc prolongación o en pacientes tratados concomitantemente con medicamentos que se sabe que producen un aumento en el QTc intervalo y / o torsade de pointes (p.ej., terfenadina). (Ver ADVERTENCIAS y PRECAUCIONES.)
Es esencial evitar la exposición al sol, la luz natural brillante y los rayos UV rayos durante toda la duración del tratamiento y durante 5 días después del tratamiento está detenido. La sparfloxacina está contraindicada en pacientes cuyo estilo de vida o el empleo no permitirá el cumplimiento de las precauciones de seguridad requeridas fototoxicidad. (Ver ADVERTENCIAS y PRECAUCIONES.)
ADVERTENCIAS
MODERADO A FOTOTOTÓXICO GRAVE LAS REACCIONES HAN OCURRIDO EN PACIENTES EXPOSITIDOS A LUZ DE SOL DIRECTA O INDIRECTA O A LA LUZ ARTIFICIAL DE ULTRAVIOLET (p.ej., SUNLAMPS) DURANTE O SIGUIENTE TRATAMIENTO. ESTAS REACCIONES TAMBIÉN HAN OCURRIDO EN PACIENTES EXPOSIDOS A SOMBRADO O DIFUSIÓN LIGERA, INCLUYENDO LA EXPOSICIÓN A TRAVÉS DEL VIDRIO O DURANTE EL TIEMPO DE NUBE LOS PACIENTES DEBEN SER ASESORADOS A DISCONTINUAR LA TERAPIA DE SPARFLOXACINA AL PRIMERO SIGNOS O SIMPTOMAS DE UNA REACCIÓN DE FOTOTOXICIDAD COMO UNA SENSACIÓN DE PIEL QUEMADURAS, REDNESS, BELLING, BLISTERS, RASH, ITCHING O DERMATITIS
La incidencia general de drogas fototoxicidad relacionada en los 1585 pacientes que recibieron sparfloxacina durante el período Los ensayos clínicos con la dosis recomendada fueron del 7,9% (n = 126). La fototoxicidad varió de 4.1% leve (n = 65) a 3.3% moderado (n = 52) a 0.6% severo (n = 9), con severo definido como que implica una reducción al menos significativa de la actividad diaria normal. La frecuencia de las reacciones de fototoxicidad caracterizadas por la formación de ampollas fue 0.8% (n = 13) de los cuales 3 fueron severos. La tasa de interrupción debida a La fototoxicidad independiente de la relación farmacológica fue del 1,1% (n = 17).
Como con algunos otros tipos de fototoxicidad, existe el potencial de exacerbación de la reacción reexposición a la luz solar o luz ultravioleta artificial antes de completar recuperación de la reacción. En algunos casos, recuperación de la fototoxicidad Las reacciones se prolongaron durante varias semanas. En casos raros, las reacciones han recurrido hasta varias semanas después de suspender la terapia con sparfloxacina.
EXPOSICIÓN A DIRECTO Y EL LUZ DE SOL INDIRECTO (INCLUSO CUANDO SE DEBE EVITAR LOS SOLICITADOS O LOS SUNBLOCKS) MIENTRAS TOMANDO SPARFLOXACINA Y POR CINCO DÍAS SIGUIENTE A LA TERAPIA. SPARFLOXACINA LA TERAPIA DEBE SER DESCONTINUADA INMEDIATAMENTE EN LAS PRIMERAS SEÑALES O SIMPTOMAS DE FOTOTOXICIDAD
Estas reacciones fototóxicas han ocurrido con y sin el uso de protectores solares o bloqueos solares y lo han sido asociado con una dosis única de sparfloxacina. Sin embargo, un estudio en saludable voluntarios han demostrado que algunos productos de protección solar, específicamente aquellos activo en el bloqueo de las longitudes de onda del espectro UVA (aquellas que contienen el activo ingredientes octocrileno o Parsol® 1789), puede moderar el efecto fotosensibilizante de la sparfloxacina. Sin embargo, muchos los protectores solares de venta libre no proporcionan una protección adecuada contra los rayos UVA.
Aumentos en el QTc Se han observado intervalos en voluntarios sanos tratados con sparfloxacina. Después de una dosis de carga única de 400 mg, un aumento medio en QTc intervalo de 11 ms (2.9%) se ve; en estado estacionario, el aumento medio es de 7 ms (1.9%). La magnitud del QTc el efecto no aumenta con la administración repetida y el QTc vuelve al valor basal dentro de las 48 horas posteriores a la última dosis. En ensayos clínicos con 1489 pacientes con un intervalo de tiempo basalc medición, la prolongación media en estado estacionario fue de 10 ms (2.5%); 0.7% de los pacientes tenían un QTc intervalo mayor a 500 ms; sin embargo no Se observaron efectos arritmicos.
En un análisis covariable, la edad lo hizo no tener una contribución estadísticamente significativa al cambio en QTc grabado en pacientes que toman sparfloxacina. Sin embargo, en ensayos clínicos controlados, QTc la prolongación del intervalo se informó con mayor frecuencia como un evento adverso en pacientes ≥ 65 años de edad que en pacientes más jóvenes. En estos clínicos ensayos, QTc la prolongación del intervalo se informó con mayor frecuencia como adverso evento (definido como QTc ≥ 0.440 segundos o ≥ 15% de cambio desde el inicio) en pacientes de edad avanzada tratados con sparfloxacina que en pacientes de edad avanzada tratados con una droga de comparación. Durante la vigilancia posterior a la comercialización, cardiovascular Los eventos que incluyeron torsades de pointes y otras arritmias fueron más frecuentes en ancianos que en pacientes más jóvenes tratados con sparfloxacina aunque a La historia de la enfermedad cardíaca subyacente en esta población era más común. La sparfloxacina está contraindicada en pacientes con QT conocidoc prolongación (ver CONTRAINDICACIONES).
LA SEGURIDAD Y EFICAZ DE LA SPARFLOXACINA EN PACIENTES PEDIÁTRICOS, ADOLESCENTES (DESDE LA EDAD DE 18 AÑOS), LAS MUJERES EMBARAZADAS Y LAS MUJERES LACTANTES NO HAN SIDO ESTABLECIDO . (Ver PRECAUCIONES: Uso pediátrico, embarazo y enfermería Subsecciones de madres.)
Se ha demostrado la sparfloxacina para causar artropatía en perros inmaduros cuando se administra en dosis orales de 25 mg / kg / día (aproximadamente 1.9 veces la dosis humana más alta en mg / m²) para siete días consecutivos. Se revela el examen de las articulaciones que soportan peso de los perros pequeñas lesiones erosivas del cartílago. Otras quinolonas también producen erosiones de cartílago de articulaciones que soportan peso y otros signos de artropatía en animales inmaduros de diversas especies.
Se han informado convulsiones y psicosis tóxicas en pacientes que reciben quinolonas incluyendo sparfloxacina. Las quinolonas también pueden causar un aumento de la presión intracraneal y estimulación del sistema nervioso central que puede provocar temblores, inquietud / agitación ansiedad / nerviosismo, aturdimiento, confusión, alucinaciones, paranoia, depresión, etc pesadillas, insomnio y, rara vez, pensamientos o actos suicidas. Estas reacciones puede ocurrir después de la primera dosis. Si estas reacciones ocurren en pacientes que reciben sparfloxacina, el medicamento debe suspenderse e instituirse medidas apropiadas. Al igual que con otras quinolonas, la sparfloxacina debe usarse con precaución en pacientes con un trastorno del SNC conocido o sospechado que puede predisponer a convulsiones o inferiores el umbral de incautación (p.ej., arteriosclerosis cerebral severa, epilepsia) o en presencia de otros factores de riesgo que pueden predisponer a las convulsiones o bajar el umbral de incautación (p.ej., cierta terapia farmacológica, disfunción renal). Se han informado casos de convulsiones asociadas con hipoglucemia. (Ver PRECAUCIONES : General, Información para pacientes, DROGAS INTERACCIONES y REACCIONES ADVERSAS .)
Serio y ocasionalmente fatal reacciones de hipersensibilidad (incluyendo anafilactoides o anafilácticos), algunas Después de la primera dosis, se han informado en pacientes que reciben quinolonas. Algunas reacciones fueron acompañadas por colapso cardiovascular, hipotensión / shock convulsiones, pérdida de conciencia, hormigueo, angioedema (incluida la lengua, laríngea, garganta o edema facial), obstrucción de las vías respiratorias (incluido el broncoespasmo dificultad para respirar y dificultad respiratoria aguda), disnea, urticaria y / o picazón. Solo unos pocos pacientes tenían antecedentes de reacciones de hipersensibilidad previas. Si se produce una reacción alérgica a la sparfloxacina, se debe suspender el medicamento inmediatamente. Las reacciones graves de hipersensibilidad aguda pueden requerir inmediatas tratamiento con epinefrina y otras medidas de reanimación, incluido el oxígeno fluidos intravenosos, antihistamínicos, corticosteroides, aminas presoras y vías respiratorias gestión, incluida la intubación, según esté clínicamente indicado.
Eventos graves y a veces fatales, algunos debido a hipersensibilidad y otros debido a la etiología incierta, se ha informado raramente en pacientes que reciben terapia con quinolonas. Estos eventos pueden ser severos y generalmente ocurren después de administración de múltiples dosis. Las manifestaciones clínicas pueden incluir uno o más de lo siguiente: fiebre, erupción cutánea o reacciones dermatológicas graves (p.ej., necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson); vasculitis; artralgia; mialgia; enfermedad del suero; neumonitis alérgica; nefritis intersticial; agudo insuficiencia renal o insuficiencia; hepatitis; ictericia; necrosis hepática aguda o fracaso; anemia, incluyendo hemolítica y aplásica; trombocitopenia, incluyendo púrpura trombocitopénica trombótica; leucopenia agranulocitosis; pancitopenia ; y / u otras anomalías hematológicas. El medicamento debe suspenderse de inmediato en la primera aparición de una erupción cutánea o cualquier otro signo de hipersensibilidad y medidas de apoyo instituidas. (Ver PRECAUCIONES: Información para pacientes y REACCIONES ADVERSAS .)
La colitis pseudomembranosa tiene se ha informado con casi todos los agentes antibacterianos, incluida la sparfloxacina, y puede variar en severidad de leve a potencialmente mortal. Por lo tanto, es importante considerar este diagnóstico en pacientes que presentan diarrea posterior a La administración de agentes antibacterianos.
Tratamiento con antibacteriano los agentes alteran la flora normal del colon y pueden permitir un crecimiento excesivo de clostridia. Los estudios indican que una toxina producida por Clostridium difficile es Una causa principal de "colitis asociada a antibióticos."
Después del diagnóstico de Se ha establecido la colitis pseudomembranosa, deberían ser medidas terapéuticas iniciado. Los casos leves de colitis pseudomembranosa generalmente responden al fármaco interrupción sola. En casos moderados a severos, la consideración debe ser administrado al tratamiento con fluidos y electrolitos, suplementos proteicos y tratamiento con un fármaco antibacteriano clínicamente efectivo contra C. difficile colitis.
Rupturas del hombro, mano, y tendones de Aquiles que requirieron reparación quirúrgica o resultaron prolongados Se ha informado de discapacidad con sparfloxacina y otras quinolonas. La sparfloxacina debe suspenderse si el paciente experimenta dolor, inflamación o ruptura de un tendón. Los pacientes deben descansar y abstenerse de hacer ejercicio hasta El diagnóstico de tendinitis o ruptura del tendón se ha excluido con confianza. Tendon La ruptura puede ocurrir en cualquier momento durante o después de la terapia con sparfloxacina.
PRECAUCIONES
General
Hidratación adecuada de pacientes se debe mantener la recepción de sparfloxacina para evitar la formación de a orina altamente concentrada.
Administre la sparfloxacina con precaución en presencia de insuficiencia renal. Se debe realizar una observación clínica cuidadosa y estudios de laboratorio apropiados antes y durante la terapia, ya que la eliminación de sparfloxacina puede reducirse. El ajuste del régimen de dosificación es necesario para pacientes con insuficiencia renal aclaramiento de función-creatinina <50 ml / min. (Ver CLÍNICA FARMACOLOGÍA y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN.)
Evita lo concomitante prescripción de medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QTc intervalo, p.ej., eritromicina, terfenadina, astemizol, cisaprida, pentamidina, antidepresivos tricíclicos algunos antipsicóticos, incluidas las fenotiazinas. (Ver CONTRAINDICACIONES). No se recomienda el uso de sparfloxacina en pacientes con arritmia condiciones (p.ej., hipocalemia, bradicardia significativa, corazón congestivo falla, isquemia miocárdica y fibrilación auricular).
Fototoxicidad moderada a severa Se han observado reacciones en pacientes expuestos a la luz solar directa mientras recibiendo drogas en esta clase. La exposición excesiva a la luz solar debe ser evitado. En ensayos clínicos con sparfloxacina, se observó fototoxicidad en aproximadamente el 7% de los pacientes. La terapia debe suspenderse si la fototoxicidad (p.ej., ocurre una erupción cutánea).
Al igual que con otras quinolonas, la sparfloxacina debe usarse con precaución en cualquier paciente con un trastorno del SNC conocido o sospechado que puede predisponer a convulsiones o inferiores el umbral de incautación (p.ej., arteriosclerosis cerebral severa, epilepsia) o en presencia de otros factores de riesgo que pueden predisponer a las convulsiones o bajar el umbral de incautación (p.ej., cierta terapia farmacológica, disfunción renal). (Ver ADVERTENCIAS y INTERACCIONES DE DROGAS.)
Carcinogénesis, Mutagénesis Deterioro de la fertilidad
Carcinogénesis
La sparfloxacina no lo era cancerígeno en ratones o ratas cuando se administra durante 104 semanas al día oral dosis 3.5 - 6.2 veces mayor que la dosis humana máxima (400 mg), respectivamente basado en mg / m². Estas dosis correspondieron a concentraciones plasmáticas aproximadamente igual a (ratones) y 2.2 veces mayor que (ratas) el plasma humano máximo concentraciones.
En un estudio de exposición repetida (5 días por semana durante 40 semanas) de ratones albinos sin pelo (SKH-1) a una dosis baja (0.272 Caucásica dosis mínima de eritema humano [MED]) de UV simulado solar radiación, los tumores de la piel fueron inducidos con un tiempo medio de inicio de 43 semanas. Como esperado para este modelo, la apariencia bruta de los tumores en este estudio fue consistente con el carcinoma de células escamosas o sus precursores. Cuando sparfloxacina (6.0 o 12.5 mg / kg / día) se administró por vía oral, el
la mediana del tiempo de inicio del tumor fue reducido a 38 y 32 semanas, respectivamente. Esta reducción en el tiempo medio de inicio fue similar al observado cuando los ratones estuvieron expuestos a una dosis más alta (0.476) MED humano caucásico) de radiación UV simulada solar sola. A un nivel de dosis de 12.5 mg / kg / día, los ratones tenían concentraciones de sparfloxacina en la piel (± DE) de aproximadamente 1.8 μg / g (± 0.26, N = 6). Después de una dosis de 400 mg de sparfloxacina, Los niveles de piel medidos en sujetos humanos promediaron 5.5 μg / g (± 6.5, N = 11). Se ha observado un efecto similar en el tiempo para el desarrollo de tumores de piel en esta cepa de ratón con algunos otros antibióticos fluoroquinolona. El clínico Se desconoce la importancia de estos hallazgos para los humanos.
Mutagénesis
La sparfloxacina no fue mutagénica en Salmonella typhimurium TA98, TA100, TA1535 o TA1537, en Escherichia coli cepa WP2 uvrA, ni en las células pulmonares de hámster chino. Esparfloxacina y Se ha demostrado que otras quinolonas son mutagénicas Salmonella typhimurium cepa TA102 e inducir reparación de ADN en Escherichia coli, tal vez debido a su efecto inhibitorio sobre la ADN girasa bacteriana. La sparfloxacina indujo cromosómica aberraciones en las células pulmonares del hámster chino in vitro en citotóxico concentraciones; sin embargo, no hay aumento en las aberraciones cromosómicas o micronúcleos en células de la médula ósea se observó después de administrar sparfloxacina por vía oral ratones.
Cuando las células de ovario de hámster chino fueron incubados con sparfloxacina en presencia de UV simulado solar radiación, aberraciones cromosómicas fueron inducidas a concentraciones de sparfloxacina que no estaban asociadas con aberraciones en ausencia de UV El bajo nivel de UV utilizado en el experimento, aproximadamente 375 mJ / cm², no fue, por sí mismo, asociado con aberraciones cromosómicas, mientras que el alto nivel de UV utilizado en el experimento, aproximadamente 750 mJ / cm², indujo menos aberraciones que la sparfloxacina más dosis bajas o altas de UV
Deterioro de la fertilidad
La sparfloxacina no tuvo efecto La fertilidad o el rendimiento reproductivo de ratas macho o hembra a dosis orales hasta 15,4 veces la dosis humana máxima (400 mg) basada en mg / m² (equivalente a aproximadamente 12 veces la concentración plasmática humana máxima).
Embarazo
Efectos teratogénicos
Embarazo Categoría C :Estudios de reproducción realizados en ratas conejos y monos a dosis orales 6.2, 4.4 y 2.6 veces más altas que el máximo dosis humana, respectivamente, basada en mg / m² (correspondiente a las concentraciones plasmáticas 4.5 y 6.5 veces más alto que en humanos en el mono y la rata, respectivamente) no reveló ninguna evidencia de efectos teratogénicos. A estas dosis, sparfloxacina era claramente tóxico para la madre para el conejo y el mono con evidencia de leve toxicidad materna observada en la rata. Cuando se administra a ratas preñadas en dosis claramente tóxicas para la madre (≥ 9.3 veces la dosis humana máxima basada sobre mg / m²), la sparfloxacina indujo un aumento dependiente de la dosis en la incidencia de fetos con defectos septales ventriculares. Entre las tres especies probadas, Este efecto fue específico de la rata. Sin embargo, no hay adecuados y bien controlados estudios en mujeres embarazadas. La sparfloxacina debe usarse solo durante el embarazo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. (Ver ADVERTENCIAS.)
Madres lactantes
La sparfloxacina se excreta en la leche humana. Debido al potencial de seriedad reacciones adversas en lactantes de madres que toman sparfloxacina, una decisión debe hacerse para suspender la lactancia o para suspender el medicamento, tomando teniendo en cuenta la importancia de la droga para la madre. (Ver ADVERTENCIAS.)
Uso pediátrico
Seguridad y efectividad en pacientes pediátricos y adolescentes menores de edad de 18 años no se han establecido. Quinolonas, incluida la sparfloxacina, causa artropatía y osteocondrosis en animales juveniles de varias especies. (Ver ADVERTENCIAS.)
Uso geriátrico
En ensayos clínicos controlados realizados en los Estados Unidos y Europa, sparfloxacina Se han administrado tabletas a aproximadamente 458 ancianos (手 65 años de edad) pacientes. Se sabe que el QTc el intervalo aumenta con edad creciente. En un análisis covariable, la edad no tenía un estadísticamente significativo contribución al cambio en QTc registrado en pacientes que toman sparfloxacina. Sin embargo, en ensayos clínicos controlados, QTc prolongación del intervalo se informó con mayor frecuencia como un evento adverso en pacientes 【65 años de edad que en pacientes más jóvenes. Además, QTc prolongación del intervalo se informó con mayor frecuencia como un evento adverso (definido como QTc 【0.440 segundos o 【15% de cambio desde el inicio) en sparfloxacina tratada pacientes de edad avanzada (7/314) que pacientes de edad avanzada tratados con un medicamento de comparación (0/301). Finalmente, la mayoría de los pacientes con postcomercialización cardiovascular los eventos fueron ancianos; sin embargo, no es posible excluir los roles de otros factores contribuyentes como enfermedades cardiovasculares subyacentes y concomitantes medicamentos. No hubo otras diferencias generales aparentes en seguridad y eficacia observada entre los ancianos y los individuos más jóvenes en control ensayos clínicos. Otra experiencia clínica reportada no ha identificado diferencias en respuestas entre pacientes de edad avanzada y pacientes más jóvenes, pero mayor sensibilidad de algunas personas mayores no se puede descartar. Se sabe que la sparfloxacina se excreta renalmente y el riesgo de reacciones adversas puede ser mayor en pacientes con discapacidad función renal. Porque los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una disminución renal función, se debe tener cuidado en la selección de dosis, y puede ser útil controlarlo función renal. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, DOSIS Y ADMINISTRACIÓN y ADVERTENCIAS.)
Los parámetros farmacocinéticos de sparfloxacina en los ancianos fueron consistentes con los observados en sujetos sanos normales. (Ver CLÍNICA FARMACOLOGÍA: Poblaciones especiales.)
EFECTOS ADVERSOS
En ensayos clínicos, la mayoría de los los eventos adversos fueron de gravedad leve a moderada y de naturaleza transitoria. Durante las investigaciones clínicas con la dosis recomendada, 1585 pacientes recibió sparfloxacina y 1331 pacientes recibieron un comparador. Los la tasa de interrupción debido a eventos adversos fue de 6.6% para sparfloxacina versus 5.6% para cefaclor, 14.8% para eritromicina, 8.9% para ciprofloxacina, 7.4% para ofloxacina y 8.3% para claritromicina.
El más frecuentemente reportado eventos (remotamente, posiblemente, o probablemente relacionados con drogas con una incidencia de ≥ 1%) entre pacientes tratados con sparfloxacina en la fase 3 clínica de EE. UU los ensayos con la dosis recomendada fueron: reacción de fotosensibilidad (7,9%) diarrea (4.6%), náuseas (4.3%), dolor de cabeza (4.2%), dispepsia (2.3%), mareos (2.0%), insomnio (1.9%), dolor abdominal (1.8%), prurito (1.8%), perversión del gusto (1.4%) y QTc prolongación del intervalo (1.3%), vómitos (1.3%), flatulencia (1.1%), y vasodilatación (1.0%).
En ensayos clínicos de fase 3 de EE. UU menor duración del tratamiento que la dosis recomendada, la más frecuente eventos reportados (incidencia ≥ 1%, remotamente, posiblemente o probablemente droga relacionados) fueron: dolor de cabeza (8,1%), náuseas (7,6%), mareos (3,8%) reacción de fotosensibilidad (3.6%), prurito (3.3%), diarrea (3.2%), vaginal moniliasis (2.8%), dolor abdominal (2.4%), astenia (1.7%), dispepsia (1.6%) somnolencia (1.5%), boca seca (1.4%) y erupción cutánea (1.1%).
Adicional posiblemente o probablemente eventos relacionados que ocurrieron en menos del 1% de todos los pacientes inscritos en los EE. UU Los ensayos clínicos de fase 3 se enumeran a continuación:
CUERPO COMO TODO : fiebre, dolor en el pecho, dolor generalizado, reacción alérgica, celulitis, dolor de espalda, escalofríos edema facial, malestar general, lesión accidental, reacción anafilactoide, infección, etc trastorno de la membrana mucosa, dolor de cuello, artritis reumatoide;
CARDIOVASCULAR : palpitaciones, electrocardiograma anormal, hipertensión, taquicardia, seno bradicardia, intervalo PR acortado, angina de pecho, arritmia, fibrilación auricular, aleteo auricular, bloqueo AV completo, bloqueo AV de primer grado, segundo grado Bloqueo AV, trastorno cardiovascular, hemorragia, migraña, trastorno vascular periférico extrasístoles supraventriculares, extrasístoles ventriculares, hipotensión postural;
GASTROINTESTINAL : estreñimiento, anorexia, gingivitis, moniliasis oral, estomatitis, lengua trastorno dental, gastroenteritis, aumento del apetito, ulceración bucal flatulencia, vómitos ;
HEMATOLÓGICO: cianosis equimosis, linfadenopatía ;
METABOLISMO : gota, edema periférico, sed;
MUSCULOSKELETAL : artralgia, artritis, trastorno articular, mialgia;
SISTEMA CENTRAL NERVIOSO : parestesia, hipestesia, nerviosismo, somnolencia, sueños anormales, boca seca depresión, temblor, ansiedad, confusión, alucinaciones, hiperestesia, hipercinesia, trastorno del sueño, hipocinesia, vértigo, marcha anormal, agitación, etc aturdimiento, labilidad emocional, euforia, pensamiento anormal, amnesia, contracción;
RESPIRACIÓN: asma, epistaxis, neumonía, rinitis, faringitis, bronquitis, hemoptisis, sinusitis, aumento de la tos, disnea, laringismo, trastorno pulmonar, trastorno pleural;
PIEL / HIPERSENSIBILIDAD : erupción cutánea, erupción maculopapular, piel seca, herpes simple, sudoración, urticaria, etc erupción vesiculobulosa, dermatitis exfoliativa, acné, alopecia, angioedema dermatitis de contacto, dermatitis fúngica, furunculosis, erupción pustulosa, decoloración de la piel herpes zoster, erupción petequial ;
SENTIDOS ESPECIALES :dolor de oído, ambliopía, fotofobia, tinnitus, conjuntivitis, diplopía, anormalidad de alojamiento, blefaritis, trastorno del oído, dolor ocular, trastorno de lagrimeo otitis media ;
UROGENITAL : vaginitis disuria, dolor en los senos, dismenorrea, hematuria, menorragia, nocturia, poliuria infección del tracto urinario, dolor renal, leucorrea, metrorragia, vulvovaginal trastorno.
Cambios de laboratorio
En los Estados Unidos fase 3 clínica ensayos, con la dosis recomendada, la más frecuente (incidencia ≥ 1%) cambios informados en los parámetros de laboratorio enumerados como eventos adversos, independientemente de relación con el fármaco, fueron: ALT elevada (SGPT) (2.0%), AST (SGOT) (2.3%), y glóbulos blancos (1.1%).
Aumenta para lo siguiente Se informaron pruebas de laboratorio en menos del 1% de todos los pacientes inscritos ensayos clínicos: fosfatasa alcalina, amilasa sérica, aPTT, urea en sangre nitrógeno, calcio, creatinina, eosinófilos, lipasa sérica, monocitos, neutrófilos bilirrubina total, glucosa en orina, proteínas de orina, glóbulos rojos de orina y orina glóbulos blancos.
Disminuciones para lo siguiente Se informaron pruebas de laboratorio en menos del 1% de todos los pacientes inscritos ensayos clínicos: albúmina, aclaramiento de creatinina, hematocrito, hemoglobina linfocitos, fósforo, glóbulos rojos y sodio.
Aumenta y disminuye para el Después de las pruebas de laboratorio se informaron en menos del 1% de todos los pacientes ensayos clínicos: glucosa en sangre, plaquetas, potasio y glóbulos blancos.
Postmarketing Eventos adversos
Los siguientes son adversos adicionales eventos (independientemente de la relación con las drogas) reportados desde todo el mundo experiencia postcomercialización con sparfloxacina u otras quinolonas: acidosis, aguda insuficiencia renal, agranulocitosis, albuminuria, shock anafiláctico, angioedema anosmia, ataxia, erupción ampollosa, candiduria, paro cardiopulmonar, cerebral trombosis, convulsiones, cristaluria, disgeusia, disfasia, sensación de ebrio embolia, eritema nudoso, exacerbación de miastenia gravis, gastralgia anemia hemolítica, insuficiencia hepática, necrosis hepática, hepatitis, hipo, etc hiperpigmentación, nefritis intersticial, neumonía intersticial, intestinal perforación, ictericia, edema laríngeo o pulmonar, reacción maníaca, entumecimiento nistagmo, mucosa oral dolorosa, pancreatitis, pancitopenia, fobia, prolongación de tiempo de protrombina, colitis pseudomembranosa, edema de Quincke, cálculos renales, rabdomiólisis, alteración sensorial, síndrome de Stevens-Johnson, célula escamosa carcinoma, tendinitis, ruptura del tendón, temblor, trombocitopenia, púrpura de trombocitopenia, torsades de pointes, necrólisis epidérmica tóxica psicosis tóxica, retención urinaria, uveítis, candidiasis vaginal, vasculitis.
Cambios de laboratorio
elevación del suero triglicéridos, colesterol sérico, glucosa en sangre, potasio sérico, disminución de Recuentos de glóbulos rojos, recuentos de hemoglobina, nivel de hematocrito, recuentos de trombocitos, elevación en GOT, GPT, ALP, LDH, γ-GTP, bilirrubina total.
INTERACCIONES DE DROGAS
Digoxina
La sparfloxacina no tiene efecto La farmacocinética de digoxina.
Metilxantinas
La sparfloxacina no aumenta concentraciones plasmáticas de teofilina. Como no hay interacción con teofilina, la interacción con otras metilxantinas como la cafeína es improbable.
Warfarina
La sparfloxacina no aumenta El efecto anticoagulante de la warfarina.
Cimetidina
La cimetidina no afecta al farmacocinética de sparfloxacina.
Antiácidos y Sucralfato
Aluminio y cationes de magnesio en antiácidos y sucralfato forman complejos de quelación con sparfloxacina. El oral La biodisponibilidad de sparfloxacina se reduce cuando un aluminio-magnesio la suspensión se administra entre 2 horas antes y 2 horas después administración de sparfloxacina. Del mismo modo, la biodisponibilidad oral de la sparfloxacina puede reducirse cuando Videx®, (Didanosina), masticable / tamponado tabletas o el polvo pediátrico para solución oral se administra entre 2 horas antes y 2 horas después de la administración de sparfloxacina. La biodisponibilidad oral de sparfloxacina no se reduce cuando la suspensión de aluminio y magnesio sí administrado 4 horas después de la administración de sparfloxacina.
Sales de zinc / hierro
La absorción de quinolonas es reducido significativamente por estas preparaciones. Estos productos pueden tomarse 4 horas después de la administración de sparfloxacina.
Probenecid
Probenecid no altera el farmacocinética de sparfloxacina.
Prueba de drogas / laboratorio Interacciones
La terapia con sparfloxacina puede producir resultados de cultura falsegativa para Mycobacterium tuberculosispor supresión del crecimiento micobacteriano.
Efectos teratogénicos
Embarazo Categoría C :Estudios de reproducción realizados en ratas conejos y monos a dosis orales 6.2, 4.4 y 2.6 veces más altas que el máximo dosis humana, respectivamente, basada en mg / m² (correspondiente a las concentraciones plasmáticas 4.5 y 6.5 veces más alto que en humanos en el mono y la rata, respectivamente) no reveló ninguna evidencia de efectos teratogénicos. A estas dosis, sparfloxacina era claramente tóxico para la madre para el conejo y el mono con evidencia de leve toxicidad materna observada en la rata. Cuando se administra a ratas preñadas en dosis claramente tóxicas para la madre (≥ 9.3 veces la dosis humana máxima basada sobre mg / m²), la sparfloxacina indujo un aumento dependiente de la dosis en la incidencia de fetos con defectos septales ventriculares. Entre las tres especies probadas, Este efecto fue específico de la rata. Sin embargo, no hay adecuados y bien controlados estudios en mujeres embarazadas. La sparfloxacina debe usarse solo durante el embarazo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. (Ver ADVERTENCIAS.)
En ensayos clínicos, la mayoría de los los eventos adversos fueron de gravedad leve a moderada y de naturaleza transitoria. Durante las investigaciones clínicas con la dosis recomendada, 1585 pacientes recibió sparfloxacina y 1331 pacientes recibieron un comparador. Los la tasa de interrupción debido a eventos adversos fue de 6.6% para sparfloxacina versus 5.6% para cefaclor, 14.8% para eritromicina, 8.9% para ciprofloxacina, 7.4% para ofloxacina y 8.3% para claritromicina.
El más frecuentemente reportado eventos (remotamente, posiblemente, o probablemente relacionados con drogas con una incidencia de ≥ 1%) entre pacientes tratados con sparfloxacina en la fase 3 clínica de EE. UU los ensayos con la dosis recomendada fueron: reacción de fotosensibilidad (7,9%) diarrea (4.6%), náuseas (4.3%), dolor de cabeza (4.2%), dispepsia (2.3%), mareos (2.0%), insomnio (1.9%), dolor abdominal (1.8%), prurito (1.8%), perversión del gusto (1.4%) y QTc prolongación del intervalo (1.3%), vómitos (1.3%), flatulencia (1.1%), y vasodilatación (1.0%).
En ensayos clínicos de fase 3 de EE. UU menor duración del tratamiento que la dosis recomendada, la más frecuente eventos reportados (incidencia ≥ 1%, remotamente, posiblemente o probablemente droga relacionados) fueron: dolor de cabeza (8,1%), náuseas (7,6%), mareos (3,8%) reacción de fotosensibilidad (3.6%), prurito (3.3%), diarrea (3.2%), vaginal moniliasis (2.8%), dolor abdominal (2.4%), astenia (1.7%), dispepsia (1.6%) somnolencia (1.5%), boca seca (1.4%) y erupción cutánea (1.1%).
Adicional posiblemente o probablemente eventos relacionados que ocurrieron en menos del 1% de todos los pacientes inscritos en los EE. UU Los ensayos clínicos de fase 3 se enumeran a continuación:
CUERPO COMO TODO : fiebre, dolor en el pecho, dolor generalizado, reacción alérgica, celulitis, dolor de espalda, escalofríos edema facial, malestar general, lesión accidental, reacción anafilactoide, infección, etc trastorno de la membrana mucosa, dolor de cuello, artritis reumatoide;
CARDIOVASCULAR : palpitaciones, electrocardiograma anormal, hipertensión, taquicardia, seno bradicardia, intervalo PR acortado, angina de pecho, arritmia, fibrilación auricular, aleteo auricular, bloqueo AV completo, bloqueo AV de primer grado, segundo grado Bloqueo AV, trastorno cardiovascular, hemorragia, migraña, trastorno vascular periférico extrasístoles supraventriculares, extrasístoles ventriculares, hipotensión postural;
GASTROINTESTINAL : estreñimiento, anorexia, gingivitis, moniliasis oral, estomatitis, lengua trastorno dental, gastroenteritis, aumento del apetito, ulceración bucal flatulencia, vómitos ;
HEMATOLÓGICO: cianosis equimosis, linfadenopatía ;
METABOLISMO : gota, edema periférico, sed;
MUSCULOSKELETAL : artralgia, artritis, trastorno articular, mialgia;
SISTEMA CENTRAL NERVIOSO : parestesia, hipestesia, nerviosismo, somnolencia, sueños anormales, boca seca depresión, temblor, ansiedad, confusión, alucinaciones, hiperestesia, hipercinesia, trastorno del sueño, hipocinesia, vértigo, marcha anormal, agitación, etc aturdimiento, labilidad emocional, euforia, pensamiento anormal, amnesia, contracción;
RESPIRACIÓN: asma, epistaxis, neumonía, rinitis, faringitis, bronquitis, hemoptisis, sinusitis, aumento de la tos, disnea, laringismo, trastorno pulmonar, trastorno pleural;
PIEL / HIPERSENSIBILIDAD : erupción cutánea, erupción maculopapular, piel seca, herpes simple, sudoración, urticaria, etc erupción vesiculobulosa, dermatitis exfoliativa, acné, alopecia, angioedema dermatitis de contacto, dermatitis fúngica, furunculosis, erupción pustulosa, decoloración de la piel herpes zoster, erupción petequial ;
SENTIDOS ESPECIALES :dolor de oído, ambliopía, fotofobia, tinnitus, conjuntivitis, diplopía, anormalidad de alojamiento, blefaritis, trastorno del oído, dolor ocular, trastorno de lagrimeo otitis media ;
UROGENITAL : vaginitis disuria, dolor en los senos, dismenorrea, hematuria, menorragia, nocturia, poliuria infección del tracto urinario, dolor renal, leucorrea, metrorragia, vulvovaginal trastorno.
Cambios de laboratorio
En los Estados Unidos fase 3 clínica ensayos, con la dosis recomendada, la más frecuente (incidencia ≥ 1%) cambios informados en los parámetros de laboratorio enumerados como eventos adversos, independientemente de relación con el fármaco, fueron: ALT elevada (SGPT) (2.0%), AST (SGOT) (2.3%), y glóbulos blancos (1.1%).
Aumenta para lo siguiente Se informaron pruebas de laboratorio en menos del 1% de todos los pacientes inscritos ensayos clínicos: fosfatasa alcalina, amilasa sérica, aPTT, urea en sangre nitrógeno, calcio, creatinina, eosinófilos, lipasa sérica, monocitos, neutrófilos bilirrubina total, glucosa en orina, proteínas de orina, glóbulos rojos de orina y orina glóbulos blancos.
Disminuciones para lo siguiente Se informaron pruebas de laboratorio en menos del 1% de todos los pacientes inscritos ensayos clínicos: albúmina, aclaramiento de creatinina, hematocrito, hemoglobina linfocitos, fósforo, glóbulos rojos y sodio.
Aumenta y disminuye para el Después de las pruebas de laboratorio se informaron en menos del 1% de todos los pacientes ensayos clínicos: glucosa en sangre, plaquetas, potasio y glóbulos blancos.
Postmarketing Eventos adversos
Los siguientes son adversos adicionales eventos (independientemente de la relación con las drogas) reportados desde todo el mundo experiencia postcomercialización con sparfloxacina u otras quinolonas: acidosis, aguda insuficiencia renal, agranulocitosis, albuminuria, shock anafiláctico, angioedema anosmia, ataxia, erupción ampollosa, candiduria, paro cardiopulmonar, cerebral trombosis, convulsiones, cristaluria, disgeusia, disfasia, sensación de ebrio embolia, eritema nudoso, exacerbación de miastenia gravis, gastralgia anemia hemolítica, insuficiencia hepática, necrosis hepática, hepatitis, hipo, etc hiperpigmentación, nefritis intersticial, neumonía intersticial, intestinal perforación, ictericia, edema laríngeo o pulmonar, reacción maníaca, entumecimiento nistagmo, mucosa oral dolorosa, pancreatitis, pancitopenia, fobia, prolongación de tiempo de protrombina, colitis pseudomembranosa, edema de Quincke, cálculos renales, rabdomiólisis, alteración sensorial, síndrome de Stevens-Johnson, célula escamosa carcinoma, tendinitis, ruptura del tendón, temblor, trombocitopenia, púrpura de trombocitopenia, torsades de pointes, necrólisis epidérmica tóxica psicosis tóxica, retención urinaria, uveítis, candidiasis vaginal, vasculitis.
Cambios de laboratorio
elevación del suero triglicéridos, colesterol sérico, glucosa en sangre, potasio sérico, disminución de Recuentos de glóbulos rojos, recuentos de hemoglobina, nivel de hematocrito, recuentos de trombocitos, elevación en GOT, GPT, ALP, LDH, γ-GTP, bilirrubina total.
En caso de sobredosis, el el paciente debe ser monitoreado en un centro médico adecuadamente equipado y aconsejado para evitar la exposición al sol durante cinco días. Se recomienda la monitorización del ECG debido a la posible prolongación del QTc intervalo. No se conoce antídoto para sobredosis de sparfloxacina.
No se sabe si la sparfloxacina es dializable.
Dosis únicas de sparfloxacina fueron relativamente no tóxicos a través de la vía oral de administración en ratones, ratas y perros. No se produjeron muertes dentro de un período de observación de postratamiento de 14 días a las dosis orales más altas probadas, hasta 5000 mg / kg en especies de roedores, o hasta 600 mg / kg en el perro. Los signos clínicos observados incluyeron inactividad en ratones y perros, diarrea tanto en especies de roedores como vómitos, salivación y temblores en perros.