Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 18.03.2022
¡Atención! ¡La información en la página es solo para profesionales médicos! ¡La información se recopila en Fuentes abiertas y puede contener errores significativos! ¡Tenga cuidado y vuelva a verificar toda la información de esta página!
Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Top 20 medicamentos con el mismo uso:
Xin Huo Su® (nesiritid) está indicado para el tratamiento de pacientes con insuficiencia cardíaca descompensada aguda que tienen disnea en paz o con actividad mínima. En esta población, el uso de Xin Huo Su® reduce la presión cuneiforme capilar pulmonar y mejora los síntomas a corto plazo (3 horas) de la disnea.
Xin Huo Su® (nesiritida) es solo para uso intravenoso (IV). Existe una experiencia limitada con la administración de Xin Huo Su® durante más de 96 horas. Monitoree la presión arterial de cerca mientras Xin Huo Su & reg; Administración.
Dosis recomendada
La dosis recomendada de Xin Huo Su® es un bolo IV de 2 mg / kg seguido de una infusión continua de 0.01 mcg / kg / min. No inicie Xin Huo Su® en una dosis superior a la dosis recomendada.
La dosis de estrés puede no ser adecuada para personas con presión arterial sistólica baja (SBP) <110 mm Hg o para pacientes que han sido tratados recientemente con una reducción de recarga.
La administración de la dosis recomendada de Xin Huo Su® es un proceso de dos etapas:
Paso 1. Administración del bolo IV
después de preparar la bolsa de infusión, extraiga el volumen del bolo (vea la Tabla 1) de la bolsa de infusión Xin Huo Su® y administre durante aprox.
Volumen del bolo (ml) = peso del paciente (kg) / 3
Tabla 1: Volumen del bolo ajustado por peso Xin Huo Su® administrado durante 60 segundos (concentración final = 6 mcg / ml)
Paso 2. Administración continua de infusión
Infundir inmediatamente después de la administración del bolo Xin Huo Su® con un caudal de 0.1 ml / kg / h. Esto proporciona una dosis de infusión de Xin Huo Su® de 0.01 µg / kg / min.
Use la siguiente fórmula (vea la Tabla 2) para calcular el flujo de infusión para el suministro de una dosis de 0.01 µg / kg / min :
Velocidad de flujo de infusión (ml / h) = peso del paciente (kg) x 0.1
Tabla 2: Caudal de infusión ajustado por peso Xin Huo Su® para una dosis de 0.01 mcg / kg / min después del bolo (concentración final = 6 mcg / ml)
peso del paciente (kg) | Volumen del bolo (ml = kg / 3) |
60 | 20 |
70 | 23.3 |
80 | 26,7 |
90 | 30 |
100 | 33,3 |
110 | 36,7 |
Ajustes de dosis
El efecto secundario limitante de la dosis de Xin Huo Su® es hipotensión. Si se produce hipotensión durante la administración de Xin Huo Su®, reduzca la dosis o interrumpa Xin Huo Su® e inicie otras medidas para apoyar la presión arterial (fluidos IV, cambios en la posición del cuerpo). Si se produce una hipotensión sintomática, pare Xin Huo Su®. Debido a que la hipotensión causada por Xin Huo Su® puede prolongarse (hasta horas), puede ser necesario un período de observación antes de reiniciar el medicamento. Xin Huo Su® se puede reiniciar en una dosis que se reduce en un 30% (sin administración en bolo) tan pronto como el paciente se haya estabilizado.
No subestime Xin Huo Su® con más frecuencia que cada 3 horas. Use monitoreo hemodinámico central y no exceda de 0.03 mg / kg / min.
Instrucciones de preparación y administración
El bolo Xin Huo Su® debe extraerse de la bolsa de infusión preparada. Manguera intravenosa con 5 ml de la solución de infusión antes de la conexión a la conexión de acceso vascular del paciente y antes de la administración del bolo o el inicio de los cebadores de infusión.
- Reconstituya los viales de 1.5 mg Xin Huo Su & reg; agregando 5 ml de diluyente de una bolsa IV de plástico precargada de 250 ml con el diluyente de elección. Después de la reconstitución del vial, cada ml contiene 0,32 mg de nesiritid. Se recomiendan para la reconstitución los siguientes diluyentes sin conservantes: inyección de dextrosa al 5% (D5W), USP; 0.9% de inyección de cloruro de sodio, USP; 5% de dextrosa y 0,45% de inyección de cloruro de sodio USP, o 5% de dextrosa y 0,2% de inyección de cloruro de sodio, USP .
- No agite el vial. Agite suavemente el vial para que todas las superficies, incluido el tapón, entren en contacto con el diluyente para garantizar una reconstitución completa. Use solo una solución transparente, esencialmente incolora.
- tire de todo el contenido del vial reconstituido de Xin Huo Su® Vuelva y póngalo en la bolsa de plástico IV de 250 ml. Esto da como resultado una solución con una concentración de Xin Huo Su® de aproximadamente 6 mcg / ml. Invierta la bolsa IV varias veces para garantizar una mezcla completa de la solución.
- Use la solución reconstituida dentro de las 24 horas porque Xin Huo Su & reg; no contiene un conservante antimicrobiano. Los medicamentos parenterales deben inspeccionarse visualmente para detectar partículas y decoloración antes de la administración siempre que la solución y el recipiente lo permitan. Los viales reconstituidos de Xin Huo Su® se pueden almacenar a una temperatura de 2 a 25 ° C (36 a 77 ° F) hasta 24 horas. </ ol>
Interacciones químicas / físicas
Xin Huo Su® es física y / o químicamente incompatible con formulaciones inyectables de heparina, insulina, etacrinato de sodio, bumetanida, enalaprilato, hidralazina y furosemida. No administre estos medicamentos con Xin Huo Su® a través del mismo catéter IV. El conservante metabisulfito de sodio no es compatible con Xin Huo Su®. No administre medicamentos inyectables que contengan metabisulfito de sodio en la misma línea de infusión que Xin Huo Su®. Enjuague el catéter entre Xin Huo Su® y drogas incompatibles.
Xin Huo Su® se une a la heparina y, por lo tanto, podría unirse al revestimiento de heparina de un catéter recubierto de heparina, reduciendo la cantidad de Xin Huo Su® suministrada al paciente durante algún tiempo. Por lo tanto, Xin Huo Su no administra® a través de un catéter central recubierto de heparina. La administración simultánea de una infusión de heparina por un catéter separado es aceptable.
Peso del paciente (kg) | Caudal de infusión (ml / h) |
60 | 6 |
70 | 7 |
80 | 8 |
90 | 9 |
100 | 10 |
110 | 11 |
Xin Huo Su® está contraindicado en pacientes con:
- Presión arterial sistólica persistente <100 mm Hg antes de la terapia debido a un mayor riesgo de hipotensión sintomática
- Hipersensibilidad conocida a cualquiera de sus componentes
- Choque cardiogénico
ADVERTENCIAS
Contener como parte de la PRECAUCIONES Sección.
PRECAUCIONES
Hipotensión
Xin Huo Su® puede provocar presión arterial alta. En el estudio ASCEND-HF, la incidencia de hipotensión sintomática fue del 7,1% en pacientes tratados con Xin Huo Su® en comparación con el 4,0% en pacientes tratados con placebo antes del trasfondo de la atención estándar. El riesgo de hipotensión puede aumentarse mediante el uso de Xin Huo Su® con medicamentos que afectan el sistema reninangiotensina (p. Ej., bloqueadores de los receptores de angiotensina y / o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina) u otros re-configuradores posteriores a la reducción. En el estudio VMAC en pacientes con la dosis recomendada (Bolo de 2 mcg / kg seguido de una infusión de 0.01 mcg / kg / min) o la dosis ajustable, La incidencia de hipotensión sintomática en las primeras 24 horas fue similar a la de Xin Huo Su® (4%) y nitroglicerina IV (5%). Sin embargo, si se produjo hipotensión, la duración de la hipotensión sintomática fue mayor con Xin Huo Su® (la duración media fue de 2.2 horas) que con la nitroglicerina (la duración media fue de 0.7 horas).
Solo administre Xin Huo Su® en entornos donde la presión arterial se pueda controlar de cerca y se trate la hipotensión de forma agresiva. Reduzca o disminuya la dosis de Xin Huo Su® en pacientes que desarrollan hipotensión.
Evite dar Xin Huo Su® a pacientes sospechosos de tener una frecuencia cardíaca baja.
Xin Huo Su® no se recomienda para pacientes que no son adecuados para vasodilatadores, tales como pacientes con estenosis valvular significativa, miocardiopatía restrictiva u obstructiva, pericarditis constitutiva, taponamiento pericárdico, u otras condiciones en las que el gasto cardíaco depende del reflujo venoso, o para pacientes sospechosos de baja presión de llenado cardíaco.
Empeoramiento de la función renal
Xin Huo Su® puede reducir la función renal, según lo evaluado por un aumento en la creatinina sérica. Monitoree la creatinina sérica durante y después de que se complete la terapia. Monitoree la creatinina sérica hasta que los valores se hayan estabilizado. Tratamiento con Xin Huo Su & reg; estar asociado con azotemia en pacientes con insuficiencia cardíaca grave cuya función renal puede depender de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona. Cuando Xin Huo Su & reg; se introdujo a dosis superiores a 0.01 µg / kg / min (0.015 y 0.03 mcg / kg / min) hubo una mayor tasa de aumento de creatinina sérica en comparación con el valor inicial en comparación con las terapias estándar, aunque no aumentó la tasa de insuficiencia renal aguda y la necesidad de diálisis.
Hipersensibilidad
Se han informado hipersensibilidad severa / reacciones alérgicas después de la administración de Xin Huo Su®.
Estas reacciones son más comunes en personas con antecedentes de sensibilidad a los péptidos recombinantes. Antes de la terapia con Xin Huo Su & reg; Se debe realizar un examen cuidadoso para determinar si el paciente tuvo previamente una reacción de hipersensibilidad a otros péptidos recombinantes. Si una reacción alérgica a Xin Huo Su & reg; Apariencia, pare la droga. Algunas reacciones alérgicas / hipersensibilidad graves pueden requerir tratamiento con adrenalina, oxígeno, líquidos intravenosos, antihistamínicos, corticosteroides, prensoraminas y tratamiento respiratorio, según esté clínicamente indicado.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis y deterioro de la fertilidad
No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico o los efectos de la nesiritida sobre la fertilidad. Nesiritide no aumentó la frecuencia de mutaciones cuando se usó en una prueba celular bacteriana in vitro (prueba de Ames). No se han realizado otros estudios de genotoxicidad.
Uso en ciertas poblaciones
Embarazo
Embarazo categoría C .
No se sabe si Xin Huo Su & reg; puede causar daño fetal cuando se administra a mujeres embarazadas o cuando puede afectar la capacidad reproductiva. Se realizó un estudio de desarrollo sobre toxicología reproductiva en conejos preñadas a dosis de hasta 1440 µg / kg / día, que se administraron por infusión constante durante 13 días. En esta etapa de exposición (basada en el AUC, aproximadamente 70 x exposición humana a la dosis recomendada), no se observaron efectos adversos en los nacimientos vivos o el desarrollo del feto. Xin Huo Su & reg; solo debe usarse durante el embarazo si el uso potencial justifica un posible riesgo para el feto.
Lactancia materna
No se sabe si este medicamento se excreta en la leche materna.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Xin Huo Su® en pacientes pediátricos.
Aplicación geriátrica
Del número total de pacientes en ensayos clínicos tratados con Xin Huo su® (n = 4505), el 52% tenía 65 años o más y el 27% tenía 75 años o más. No se observaron diferencias generales en la eficacia entre estos pacientes y los pacientes más jóvenes, y otras experiencias clínicas informadas no han encontrado diferencias en las reacciones entre los pacientes de edad avanzada y los pacientes más jóvenes. Algunas personas mayores pueden ser más sensibles a los efectos de Xin Huo Su® que las personas más jóvenes.
Los siguientes puntos se explican con más detalle en otras secciones de la etiqueta:
- Hipotensión
experiencia en estudios clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy diferentes, las tasas de efectos secundarios observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica clínica. Una relación causal para Xin Huo Su® no puede determinarse de manera confiable en casos individuales.
Los efectos secundarios que han ocurrido al menos ≥ 2% con mayor frecuencia en Xin Huo Su® que en placebo durante las primeras 24 horas de infusión (con la excepción del estudio ASCEND-HF) se muestran en la Tabla 3.
Tabla 3: Efectos secundarios * Reportado con una frecuencia ≥ 2% Durante las primeras 24 horas después del inicio de la infusión en ensayos de infusión larga † por Xin Huo Su® en la dosis recomendada sin resultados de ASCEND-HF
Sistema de clasificación de órganos Reacción adversa | Xin Huo Su® (N = 331) 0.máx. & daga; Estudios en los que Xin Huo Su & reg; se administró como una infusión continua durante ≥ 12 horas. & Dolch; 704.339 [VMAC] y 704.341 [PROACCIÓN] §704.311, 704.325 y 704.341 [PROACCIÓN] |
Efectos secundarios de laboratorio que ocurrieron en ≥ 2% de los pacientes e incluyeron infusión durante los primeros 14 días después del inicio de Xin Huo Su®: hipoglucemia.
Empeoramiento de la función renal
En el estudio ASCEND-HF, hasta el día 30, se observó la incidencia de disfunción renal medida por una disminución> 25% en la tasa de filtración glomerular (calculada en base a creatinina sérica) en 31.4% y 29.5% en los grupos Xin Huo Su® y placebo , respectivamente. Otras métricas de la función renal descompensada, como un aumento de creatinina de> 0.5 mg / dl, un aumento del 50% en creatinina o un valor de ≥ 2 o 100% de aumento en creatinina fueron más comunes en el grupo Xin Huo Su®. Después de 30 días después de la inscripción, más sujetos en el grupo Xin Huo Su® tenían un nivel de creatinina 50% más alto que el valor inicial en comparación con el placebo..6% versus 3.3%. En el estudio ASCEND-HF, había relativamente pocos sujetos que necesitaban hemofiltración o diálisis.
En el ESTUDIO DE CASO DE PRECEDENCIA, la incidencia de aumentos en la creatinina sérica a> 0.5 mg / dL por encima del valor inicial en el día 14 fue mayor en el grupo Xin Huo Su® 0.015 mcg / kg / min (17%) y el grupo Xin Huo Su® 0.03 µg / kg / min (. En el estudio VMAC, para el día 30, la incidencia de aumentos en creatinina a> 0.5 mg / dL por encima del valor basal de 28% y 21% en el Xin Huo Su® (bolo de 2 mcg / kg seguido de 0.01 µg / kg / min) y grupos de nitroglicerina, respectivamente.
Efecto neutral sobre la mortalidad
Un metaanálisis de siete estudios clínicos mostró que Xin Huo Su® no aumentó la mortalidad en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva aguda (ADHF) el día 30 o el día 180 (ver Figuras 1 y 2). Los datos de siete estudios en los que se recopilaron datos de 30 días se muestran en la Figura 1. Los datos muestran las condiciones de manejo (HR) e intervalos de confianza (CI) de datos de mortalidad para pacientes aleatorizados y tratados con Xin Huo Su y # 38; reg; en relación con los controles activos o placebo hasta el día 30 para cada uno de los siete estudios individuales junto con la estimación general combinada (Estudios 311, 325, 326, 329 [CASO PRECAUTIVO] 339 [VMAC] 341 [PROACCIÓN] y A093 [ASCEND-HF].
La Figura 1 (en una escala logarítmica) también contiene una estimación para los siete estudios combinados (n = 8514). Los resultados muestran que no hay un mayor riesgo de mortalidad para Xin Huo Su® en el día 30 (siete estudios agrupados: HR = 0.99; IC 95%: 0.80, 1.22). Los porcentajes son las estimaciones de Kaplan-Meier.
Figura 1: Tasas de riesgo de mortalidad a 30 días para todas las causas
* Estudios 704.311, 704.325, 704.326, 704.329, 704.339, 704.341 y ASCEND-HF
La Figura 2 muestra los riesgos de mortalidad a 180 días de los seis estudios individuales en los que se recopilaron datos a 180 días (estudios 325, 326, 329, 339, 341 y A093 [ASCEND-HF]). Los resultados muestran que con la adición de los datos ASCEND-HF, no hay un mayor riesgo de mortalidad para Xin Huo Su® en el día 180 (seis estudios resumidos: HR = 0.98; IC del 95%: 0.88, 1.10).
Figura 2: Ratios de peligro Mortalidad de 180 días
* Estudios 704.325, 704.326, 704.329, 704.339, 704.341 y ASCEND-HF
Experiencia post marketing
Se han identificado los siguientes efectos secundarios cuando se usa Xin Huo Su después de la aprobación®. Dado que estas reacciones se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, no es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a drogas.
- reacciones de hipersensibilidad
- Extravasación del sitio de infusión
- Prurito
- Sarpullido
Se ha informado una sobredosis con la terapia Xin Huo Su® y es principalmente el resultado de una dosis Xin Huo Su® calculada incorrectamente o un error mecánico como un mal funcionamiento de la bomba de infusión o un error de programación de la bomba de infusión. El evento adverso más comúnmente reportado con sobredosis de Xin Huo Su reportada es la hipotensión, que puede ser sintomática y puede durar varias horas. Los eventos hipotensores asintomáticos pueden resolverse con el arresto de drogas. En algunos casos, la hipotensión puede persistir durante varias horas después de detenerse. En caso de sobredosis, suspenda Xin Huo Su® y apoye la presión arterial.
Con un horario de dosificación de Xin Huo Su y # 38; reg; de 2 mcg / kg de bolo IV seguido de una dosis de infusión intravenosa de 0.01 mcg / kg / min, La Tabla 4 y la Figura 3 resumen los cambios en el estudio de vacaciones DER en PCWP y otras medidas durante las primeras 3 horas.
Tabla 4: Cambio hemodinámico medio desde el inicio en el estudio VMAC
Efectos después de 3 horas | Placebo (n = 62) | Nitroglicerina (n = 60) | Xin Huo Su® (n = 124) |
Presión de la cuña capilar pulmonar (mm Hg) | -2.0 | -3.8 | -5.8 y daga; |
Presión auricular derecha (mm Hg) | 0.0 | -2.6 | -3.1 y daga; |
Índice del corazón (L / min / M2) | 0.0 | 0.2 | 0.1 |
presión arterial pulmonar (mm Hg) | -1.1 | -2.5 | -5.4 † |
Resistencia vascular sistémica (dyn§Sek§cm-5) | -44 | -105 | -144 |
* Presión arterial sistólica (mm Hg) | -2.5 | -5.7 y daga; | -5.6 y daga; |
* Según todos los pacientes tratados: placebo n = 142, nitroglicerina n = 143, Xin Huo Su® n = 204 & Dolch; p <0.05 en comparación con placebo |
Figura 3: PCWP hasta 3 horas en VMAC
Con este programa de dosificación, el 60% del efecto de 3 horas sobre la reducción de pcwp DIE se logra dentro de los 15 minutos posteriores al bolo y el 95% del efecto de 3 horas se logra dentro de 1 hora. Aproximadamente el 70% del efecto de 3 horas sobre la reducción de SBP se logra en 15 minutos. La vida media farmacodinámica (PD) del inicio y compensa los efectos hemodinámicos de Xin Huo Su & reg; es más largo de lo que la vida media de PK predeciría en 18 minutos. Las infusiones más largas pueden exagerar la discrepancia entre el comienzo y los efectos de compensación. Por ejemplo, en pacientes que desarrollaron hipotensión sintomática en el estudio DER vMac (vasodilatación en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca aguda), la mitad de la recuperación de SBP hacia el inicio después de la interrupción o disminución de la dosis de Xin Huo Su® fue en aproximadamente 60 minutos observado. Si dosis más altas de Xin Huo Su & reg; fueron infundidos, la duración de la hipotensión fue a veces de varias horas.
No se observó un aumento de rebote en los valores por encima del estado inicial. Tampoco hubo evidencia de taquifilaxis de los efectos hemodinámicos de Xin Huo Su® en ensayos clínicos.
En el estudio VMAC, en el que el uso de diuréticos no estaba restringido, el cambio medio en el estado del volumen (salida menos entrada) durante las primeras 24 horas en los grupos nitroglicerina y Xin Huo Su® fue similar: 1279 ± 1455 ml o.
Distribución
En pacientes con insuficiencia cardíaca (IC), Xin Huo Su® administrado por vía intravenosa por infusión o bolo muestra disposición bifásica del plasma. La vida media de eliminación terminal (t1 / 2) de nesiritid es de aproximadamente 18 minutos y se asoció con aproximadamente 2/3 del área bajo la curva (AUC)). La fase de eliminación inicial media se estimó en aproximadamente 2 minutos. En estos pacientes, el volumen medio de distribución del compartimento central (Vc) de nesiritid se estimó en 0.073 L / kg, el volumen medio constante de fraude de distribución (VSS) 0.19 L / kg y el fraude medio de aclaramiento (CL) aproximadamente 9.2 ml / min / kg. En estado estacionario, los niveles de BNP en plasma aumentan de los valores iniciales endógenos entre aproximadamente 3 veces y 6 veces con las dosis de infusión de Xin Huo Su® en el rango de 0.01 0.03 mcg / kg / min.
Metabolismo y excreción
El mecanismo de eliminación de nesiritid no se ha estudiado específicamente en humanos.