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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 15.03.2022
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tratamiento de esquizofrenia;
tratamiento de episodios maníacos en la estructura del trastorno bipolar (no se muestra para la prevención de episodios maníacos);
tratamiento de episodios depresivos de gravedad moderada a severa en la estructura del trastorno bipolar (no se muestra para la prevención de episodios depresivos).
psicosis agudas y crónicas, incluida la esquizofrenia;
episodios maníacos en el trastorno bipolar.
Psicosis agudas y crónicas, incluida la esquizofrenia.
esquizofrenia, incluida la prevención de recaídas en pacientes estables;
trastornos bipolares, que incluyen:
- episodios maníacos moderados y severos en la estructura del trastorno bipolar;
- episodios severos de depresión en la estructura del trastorno bipolar;
- Prevención de la recaída de los trastornos bipolares en pacientes con terapia efectiva previa con episodios maníacos o depresivos de quillapina en la estructura del trastorno bipolar.
Psicosis agudas y crónicas, incluida la esquizofrenia.
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Dentro, 2 veces al día, independientemente de comer.
El tratamiento de la esquizofrenia. La dosis diaria durante los primeros 4 días de terapia es: 1er día - 50 mg; 2do día - 100 mg; 3 días - 200 mg y 4to día - 300 mg. A partir del cuarto día, la dosis debe seleccionarse para que sea efectiva, generalmente dentro de 300–400 mg / día. Dependiendo del efecto clínico y la tolerancia del fármaco, su dosis puede variar individualmente de 150 a 750 mg / día. La dosis diaria máxima en el tratamiento de la esquizofrenia es de 750 mg.
Tratamiento de episodios maníacos en la estructura del trastorno bipolar. Droga Xatin® recomendado como monoterapia o en combinación con medicamentos con efectos normotimicos. La dosis diaria durante los primeros 4 días de terapia es: 1er día - 100 mg; 2do día - 200 mg; 3 días - 300 mg y 4to día - 400 mg. Es posible un aumento en la dosis diaria en el futuro a 200 mg / día, y para el sexto día de terapia será de 800 mg. Dependiendo del efecto clínico y la tolerancia del fármaco, su dosis puede variar individualmente de 200 a 800 mg / día. Por lo general, una dosis efectiva es de entre 400 y 800 mg / día. La dosis diaria máxima para esta indicación es de 800 mg.
Tratamiento de episodios depresivos en la estructura del trastorno bipolar. Droga Xatin® designado 1 vez por día por noche. La dosis diaria durante los primeros 4 días de terapia es: 1er día - 50 mg, 2do día - 100 mg, 3er día - 200 mg, 4to día - 300 mg. La dosis diaria recomendada es de 300 mg. La dosis diaria máxima recomendada de Xatin® - 600 mg.
El efecto antidepresivo de la quillapina se confirmó cuando se usó a una dosis de 300 y 600 mg / día.
La recepción de dosis superiores a 300 mg debe iniciarse bajo la supervisión de un médico con experiencia en el tratamiento de trastornos bipolares. En pacientes individuales, si sospechan una tolerancia baja del medicamento, según los resultados de los estudios clínicos, es posible una reducción de la dosis a un mínimo de 200 mg / día.
Grupos especiales de pacientes
Edad de los ancianos. Droga Xatin®Al igual que otros antipsicóticos, los pacientes de edad avanzada deben usarse con precaución, especialmente al comienzo de la terapia. La dosis debe diezmar más lentamente, la dosis terapéutica diaria debe ser menor que en pacientes más jóvenes, dependiendo de la respuesta clínica y la tolerancia individual. El aclaramiento promedio de quillapina se redujo en un 30-50% en pacientes de edad avanzada en comparación con pacientes más jóvenes. La eficiencia y la seguridad no se han estudiado en pacientes mayores de 65 años con episodios depresivos en la estructura del trastorno bipolar.
Insuficiencia renal. No se requiere corrección de Doze.
Insuficiencia pediátrica. La quillapina se metaboliza intensamente en el hígado. Por lo tanto, se debe tener precaución al usar Xatin® en pacientes con insuficiencia hepática, especialmente al comienzo de la terapia. Se recomienda comenzar la terapia desde una dosis de 25 mg / día y aumentarla diariamente en 25–50 mg hasta alcanzar una dosis efectiva.
Dentro, 2 veces al día, independientemente de comer.
Tratamiento de psicosis agudas y crónicas, incluida la esquizofrenia. Dosis diaria durante los primeros 4 días de terapia: 50 mg - 1er día, 100 mg - 2do día, 200 mg - 3er día, 300 mg - 4to día. A partir del día 4, la dosis debe seleccionarse para que sea efectiva en el rango de 300 a 450 mg / día. Dependiendo del efecto clínico y la tolerancia del fármaco, la dosis puede variar de 150 a 750 mg / día.
Tratamiento de episodios maníacos en el trastorno bipolar. La dosis diaria en los primeros 4 días de terapia es: 1er día - 100 mg, 2do día - 200 mg, 3er día - 300 mg, 4to día - 400 mg. Posteriormente, dentro de los 6 días, la dosis diaria aumenta a 800 mg, pero no más de 200 mg / día. Dependiendo del efecto clínico y la tolerancia del fármaco, la dosis puede variar de 200 a 800 mg / día. La dosis efectiva es de 400 a 800 mg / día.
Edad de los ancianos. El aclaramiento plasmático de la quilliapina en los ancianos se reduce en un 30-50% en comparación con los pacientes jóvenes, por lo que el medicamento debe recetarse con precaución, especialmente al comienzo del tratamiento. La dosis inicial es de 25 mg / día, con un aumento posterior de 25–50 mg / día, hasta alcanzar una dosis efectiva.
Insuficiencia renal y hepática. En caso de insuficiencia renal y / o hepática, debe comenzar el tratamiento con una kilitapina desde 25 mg / día, seguido de un aumento diario de 25–50 mg, hasta alcanzar una dosis efectiva.
No se ha investigado la seguridad y eficacia del medicamento en niños y adolescentes.
En el interior, independientemente de comer, 2 veces al día.
Adultos. La dosis diaria durante los primeros 4 días de terapia es: el primer día - 50 mg, el segundo día - 100 mg, el tercer día - 200 mg, 4 días - 300 mg. A partir de 4 días, la dosis debe titularse a la dosis generalmente efectiva, que varía de 300 a 450 mg / día. Dependiendo del efecto clínico y la tolerancia individual del paciente, la dosis puede variar de 150 a 750 mg / día.
Ancianos. Al igual que otros medicamentos antipsicóticos, Seroquel debe usarse con precaución en los ancianos, especialmente en el período inicial de terapia. En pacientes de edad avanzada, la dosis inicial de Serokvel debe ser de 25 mg por día. La dosis debe aumentar diariamente en 25–50 mg hasta alcanzar una dosis efectiva, que probablemente sea menor que en pacientes más jóvenes.
Seguridad y eficiencia de Seroquel y niños y adolescentes no investigado.
En pacientes con insuficiencia hepática y renal La terapia con serokvel debe comenzar con una dosis de 25 mg / día. La dosis debe aumentar diariamente en 25–50 mg hasta alcanzar una dosis efectiva.
Dentro, tragar todo (no compartir, sin masticar y sin romper), 1 vez al día por separado de los alimentos.
Adultos
Tratamiento de la esquizofrenia, episodios maníacos moderados y severos en la estructura del trastorno bipolar
La droga es Seroquel® La prolongación debe tomarse al menos 1 h antes de comer.
La dosis diaria durante los primeros 2 días de terapia es: 1er día - 300 mg, 2do día - 600 mg. La dosis diaria recomendada es de 600 mg, pero si es necesario, se puede aumentar a 800 mg / día. Dependiendo del efecto clínico y la tolerancia individual del paciente, la dosis puede variar de 400 a 800 mg / día. Para la terapia de mantenimiento para la esquizofrenia, no se requiere corrección de dosis después de comprar exacerbación.
Tratamiento de episodios de depresión en la estructura del trastorno bipolar
Seroquel® La prolongación debe tomarse antes de acostarse. La dosis diaria durante los primeros 4 días de terapia es: 1er día - 50 mg, 2do día - 100 mg, 3er día - 200 mg, 4to día - 300 mg. Dosis diaria recomendada - 300 mg. Dependiendo del efecto clínico y la tolerancia individual del paciente, la dosis se puede aumentar a 600 mg. La ventaja de usar la droga Seroquel® No se detectó una prolongación en una dosis diaria de 600 mg en comparación con 300 mg. Seroquel® Un médico con experiencia en el tratamiento de trastornos bipolares debe recetar una prolongación de una dosis superior a 300 mg.
Prevención de la recaída de los trastornos bipolares en pacientes con terapia efectiva previa con episodios maníacos o depresivos de quillapina en la estructura del trastorno bipolar
Para prevenir la recaída de episodios maníacos, depresivos y mixtos en trastornos bipolares a pacientes con una respuesta positiva al tratamiento con Serokvel® Prolong debe continuar la terapia en la misma dosis diaria que al comienzo de la terapia. Seroquel® La prolongación debe tomarse antes de acostarse. Dependiendo del efecto clínico y la tolerancia individual del paciente, la dosis puede variar de 300 a 800 mg / día. Para la terapia de mantenimiento, se recomienda usar la dosis mínima efectiva de Seroquel® Prolong.
Transferencia de la droga Serokvel® tomar la droga Serokvel® Prolong
Para facilitar su uso, los pacientes que actualmente reciben terapia fraccional con Serokvel®puede ser transferido a la recepción de Serokvel® Prolongue 1 vez al día en una dosis equivalente a la dosis diaria total de Serokvel® En algunos casos, puede ser necesaria la corrección de la dosis.
Pacientes de edad avanzada
Como otras drogas antipsicóticas, Seroquel® La prolongación debe usarse con precaución en pacientes mayores, especialmente al comienzo de la terapia. Selección de una dosis efectiva de Serokvel® La prolongación en los ancianos puede ser más lenta y la dosis terapéutica diaria es menor que en los pacientes jóvenes. El Cl plasmático promedio de quilliapina en pacientes mayores es 30–50% más bajo que en pacientes jóvenes. En pacientes de edad avanzada, la dosis inicial de Serokvel® Prolong - 50 mg / día. La dosis se puede aumentar en 50 mg por día hasta que se alcance una dosis efectiva, dependiendo de la respuesta clínica y la tolerancia del fármaco por parte de un paciente individual.
Pacientes con insuficiencia renal
Para pacientes con insuficiencia renal, no se requiere corrección de dosis.
Pacientes con insuficiencia hepática
La quillapina se metaboliza intensamente en el hígado. Como resultado, se debe tener precaución al usar Serokvel® Prolongación en pacientes con insuficiencia hepática, especialmente al comienzo de la terapia. Se recomienda comenzar la terapia con Seroquel® La prolongación de la dosis es de 50 mg / día y aumenta la dosis diariamente en 50 mg hasta alcanzar una dosis efectiva.
En el interior, independientemente de comer, 2 veces al día.
Adultos. La dosis diaria durante los primeros 4 días de terapia es: el primer día - 50 mg, el segundo día - 100 mg, el tercer día - 200 mg, 4 días - 300 mg. A partir de 4 días, la dosis debe titularse a la dosis generalmente efectiva, que varía de 300 a 450 mg / día. Dependiendo del efecto clínico y la tolerancia individual del paciente, la dosis puede variar de 150 a 750 mg / día.
Ancianos. Al igual que otros medicamentos antipsicóticos, Xatin debe usarse con precaución en los ancianos, especialmente en el período inicial de terapia. En pacientes de edad avanzada, la dosis inicial de Serokvel debe ser de 25 mg por día. La dosis debe aumentar diariamente en 25–50 mg hasta alcanzar una dosis efectiva, que probablemente sea menor que en pacientes más jóvenes.
Seguridad y eficiencia de Seroquel y niños y adolescentes no investigado.
En pacientes con insuficiencia hepática y renal La terapia con serokvel debe comenzar con una dosis de 25 mg / día. La dosis debe aumentar diariamente en 25–50 mg hasta alcanzar una dosis efectiva.
Dentroindependientemente de comer.
Adultos.
Psicosis agudas y crónicas, incluida la esquizofrenia: El medicamento se prescribe 2 veces al día. La dosis diaria total en los primeros 4 días de terapia es de 50 mg (primer día), 100 mg (segundo día), 200 mg (3er día) y 300 mg (4to día).
A partir del día 4, la dosis diaria efectiva habitual de Xatin® es de 300 a 450 mg / día.
Dependiendo del efecto clínico y la tolerancia en cada paciente, la dosis se puede seleccionar (variar) en el rango de 150 a 750 mg / día. La dosis diaria máxima recomendada es de 750 mg.
Para el tratamiento de episodios maníacos agudos en la estructura del trastorno bipolar: El medicamento se prescribe 2 veces al día. La dosis diaria total en los primeros 4 días de terapia es de 100 mg (primer día), 200 mg (segundo día), 300 mg (3er día) y 400 mg (4to día).
Es posible una selección adicional de dosis de hasta 800 mg / día por sexto día con un aumento de no más de 200 mg / día. Dependiendo de la reacción clínica y la tolerancia de cada paciente, la dosis se puede seleccionar en el rango de 200 a 800 mg / día. La dosis efectiva habitual varía de 400 a 800 mg / día. La dosis diaria máxima recomendada es de 800 mg / día.
Para el tratamiento de episodios depresivos en la estructura del trastorno bipolar: Xatin® designado 1 vez al día por la noche. La dosis diaria en los primeros 4 días de terapia es de 50 mg (primer día), 100 mg (segundo día), 200 mg (3er día), 300 mg (4to día). La dosis recomendada es de 300 mg / día. La dosis diaria máxima recomendada es de 600 mg / día.
Pacientes de edad avanzada. La dosis inicial recomendada es de 25 mg por día, y luego la dosis debe aumentarse en 25–50 mg por día hasta que se alcance una dosis efectiva, que generalmente es menor que la de los pacientes jóvenes. Del mismo modo, se recomienda una recolección de dosis más cuidadosa y dosis reducidas para pacientes debilitados o predispuestos a reacciones hipotensorias.
Niños y adolescentes. No se ha establecido la efectividad y seguridad de la quillapina en niños y adolescentes.
Insuficiencia renal y hepática. Se recomienda comenzar la terapia desde 25 mg / día, luego aumentar diariamente la dosis en 25–50 mg hasta alcanzar una dosis efectiva, dependiendo de la reacción clínica del paciente y la tolerancia individual.
Apoyo a la terapia. Para mantener la remisión, es aconsejable usar la dosis más baja. Los pacientes deben ser examinados periódicamente para determinar la necesidad de una terapia de apoyo.
Reanudación del curso interrumpido del tratamiento en pacientes que recibieron quillapin anteriormente Cuando se renueva la terapia en menos de 1 semana después de la abolición de Xatin.® tomar el medicamento puede continuarse a una dosis adecuada para la terapia de mantenimiento. Al reanudar la terapia en pacientes que no recibieron Xatin® más de 1 semana, debe seguir las reglas de la selección de dosis inicial y establecer una dosis efectiva para la reacción clínica del paciente.
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hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento;
deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa y la intolerancia a la galactosa;
uso articular con inhibidores del citocromo P450, como medicamentos antimicóticos del grupo de nitrógeno, reditromicina, claritromicina y nefazodona, así como inhibidores de la proteasa (ver. "Interacción con otras drogas y otros tipos de interacción");
edad hasta 18 años (a pesar de que la efectividad y seguridad del medicamento Serokvel® La prolongación en niños y adolescentes de 10 a 17 años se estudió en ensayos clínicos).
Con precaución :
enfermedades cardíacas y cerebrovasculares u otras afecciones predispuestas a hipotensión arterial;
vejez;
insuficiencia hepática ;
convulsiones convulsivas en la historia.
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Los efectos secundarios más comunes de Seroquel® Prolong: somnolencia, mareos, boca seca, astenia ligeramente expresada, estreñimiento, taquicardia, hipotensión ortostática y dispepsia.
Tomando la droga Serokvel® Prolongus, como otros medicamentos antipsicóticos, puede ir acompañado de un aumento en el peso corporal, desmayos, el desarrollo del síndrome neuroléptico maligno, leucopenia, neutropenia y edema periférico.
La frecuencia de las reacciones laterales se da en forma de la siguiente gradación: muy a menudo - ≥1 / 10; a menudo - ≥1 / 100, <1/10; con poca frecuencia - ≥1 / 1000, <1/100; raramente - ≥1 / 10000, <1/1000.
Muy a menudo | |
Desde el lado de la oficina central de impuestos | mareo1, 4, 17somnolencia 2, 17dolor de cabeza |
Desde el lado de la pantalla LCD | boca seca |
Trastornos generales | síndrome de cancelación1, 10 |
Cambios en los indicadores instrumentales y de laboratorio | aumento en la concentración de triglicéridos11, colesterol común (principalmente LDL)12, una disminución en la concentración de colesterol LPVP18, aumentar el peso corporal9, disminución en la concentración de hemoglobina |
A menudo | |
Desde el lado del sistema formador de sangre | leucopenia1 |
Desde el lado de la oficina central de impuestos | disartria, sueños inusuales y de pesadilla, desmayos1, 4, 17síntomas extrapiramidales1, 13aumento del apetito |
Del sistema cardiovascular | taquicardia1, 4hipotensión ortostática1, 4 |
Desde el lado del cuerpo de visión | visión borrosa |
Del sistema respiratorio | rinitis |
Desde el lado de la pantalla LCD | estreñimiento, dispepsia |
Trastornos generales | astenia ligeramente expresada, irritabilidad, edema periférico |
Cambios en los indicadores instrumentales y de laboratorio | aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas (AST, ALT) 3, reducción en el número de neutrófilos, hiperglucemia7, aumentando la concentración de prolactina en el suero sanguíneo15 |
Con poca frecuencia | |
Del sistema sanguíneo | eosinofilia |
Del sistema inmune | reacciones de hipersensibilidad |
Desde el lado de la oficina central de impuestos | calambres1síndrome de piernas inquietas, discinesia tardía |
Desde el lado de la pantalla LCD | disfagia8 |
Cambios en los indicadores instrumentales y de laboratorio | aumento de la actividad de la creatinfosfoquinasa, no asociada con el síndrome neuroléptico maligno; aumento de la actividad de GGT3trombocitopenia14 |
Raramente | |
Desde el lado de la pantalla LCD | ictericia6 |
Del sistema reproductivo | priapismo, galactorea16 |
Trastornos generales : | síndrome neuroléptico maligno1 |
Cambios en los indicadores instrumentales y de laboratorio | aumento de la actividad de creatinfosfoquinasa15 |
Muy raro | |
Del sistema inmune | reacciones anafilácticas6 |
Trastornos metabólicos | diabetes mellitus1, 5, 6 |
Desde el lado de la oficina central de impuestos | discinesia tardía6 |
Desde el lado de la pantalla LCD | hepatitis6 |
De la piel y el tejido subcutáneo | hinchazón angioneurótica6Síndrome de Stevens-Johnson6 |
Frecuencia no especificada | |
Desde el lado del sistema formador de sangre | neutropenia1 |
1). Ver. "Instrucciones especiales.".
2). La somnolencia generalmente ocurre durante las primeras 2 semanas después del inicio de la terapia y, por regla general, se permite en el contexto del uso continuo de Serokvel® Prolong.
3). Quizás un aumento asintomático en la actividad de AST, ALT y GGT en el suero sanguíneo, generalmente reversible en el contexto de la ingesta continua de Serokvel® Prolong.
4). Como otras drogas antipsicóticas y α1-Adrenoblocators, Seroquel® Prolongus a menudo causa hipotensión ortostática, que se acompaña de mareos, taquicardia, en algunos casos desmayos, especialmente al comienzo de la terapia (ver. "Instrucciones especiales").
5). Se han informado casos muy raros de descompensación de diabetes mellitus.
6). La frecuencia de este efecto secundario se estimó en función de los resultados de la vigilancia posterior a la comercialización del uso de Serokvel® Prolong.
7). Un aumento en las concentraciones de glucosa en sangre en un estómago vacío ≥126 mg / dl (≥7 mmol / l) o glucosa en sangre después de comer ≥200 mg / dl (≥11.1 mmol / l), al menos con una sola definición.
8). Se observó una mayor tasa de disfagia en el contexto de la quilliapin en comparación con el placebo solo en pacientes con depresión en la estructura del trastorno bipolar.
9). Más del 7% del exceso del peso corporal inicial. Principalmente ocurre al comienzo de la terapia.
10). Al estudiar el síndrome de abstinencia en ensayos clínicos a corto plazo controlados con placebo de Serokvel® Se observaron los siguientes síntomas en el modo de monoterapia: insomnio, náuseas, dolor de cabeza, diarrea, vómitos, mareos e irritabilidad. La frecuencia del síndrome de abstinencia se redujo significativamente después de 1 semana después del cese del medicamento.
once. Un aumento en la concentración de triglicéridos ≥200 mg / dl (≥2.258 mmol / l) en pacientes ≥18 años o ≥150 mg / dl (≥1.694 mmol / l) en pacientes <18 años, al menos con una sola definición.
12). Un aumento en la concentración de colesterol total ≥240 mg / dl (≥6.2064 mmol / l) en pacientes ≥18 años o ≥200 mg / dl (≥5.172 mmol / l) en pacientes <18 años, al menos con una sola definición.
trece. Ver. más adelante sobre el texto de la Instrucción.
14). Disminución del recuento de plaquetas ≤100 · 109/ l, al menos con una sola definición.
quince. Sin conexión con el síndrome neuroléptico maligno. Según estudios clínicos.
dieciséis. Aumento de la concentración de prolactina en pacientes ≥18 años:> 20 μg / L (≥869.56 pmol / L) en hombres; > 30 μg / L (≥1304.34 pmol / L) en mujeres.
17). Puede conducir a una caída.
dieciocho. Disminución de la concentración de colesterol LPVP <40 mg / dl en hombres y <50 mg / dl en mujeres.
El alargamiento del intervalo QT, las arritmias ventriculares, la muerte súbita, el paro cardíaco y la gastricacardia bidireccional se consideran efectos secundarios inherentes a los antipsicóticos.
La frecuencia de EPS en ensayos clínicos a corto plazo en esquizofrenia y manía en la estructura del trastorno bipolar fue comparable en el grupo de quillapina y placebo (pacientes con esquizofrenia: 7.8% en el grupo de kvetiapina y 8% en el grupo de placebo; manía en la estructura del trastorno bipolar: 11,2% en el grupo de clovetiapina.
La frecuencia de EPS en ensayos clínicos a corto plazo de depresión en la estructura del trastorno bipolar en el grupo de quillapina fue del 8,9%, en el grupo placebo, del 3,8%. Al mismo tiempo, la frecuencia de los síntomas individuales de EPS (como acacia, trastornos extrapiramidales, temblor, discinesia, distonía, ansiedad, contracciones musculares involuntarias, excitación psicomotora y rigidez muscular), por regla general, fue baja y no superó el 4% en cada uno de los grupos terapéuticos. En estudios clínicos a largo plazo, quillapina para esquizofrenia y trastorno bipolar, la frecuencia de EPS fue comparable en los grupos de quillapina y placebo.
En el contexto de la terapia, se puede observar una ligera disminución dependiente de dozo en la concentración de hormonas tiroideas, en particular tiroxina general (T4) y T4 libre, con quillapina. La disminución máxima en T4 total y libre se registra en la segunda y cuarta semana de terapia con el medicamento Seroquel® Prolong, sin mayor reducción en la concentración hormonal con el tratamiento a largo plazo. En casi todos los casos, la concentración de T4 total y libre volvió a su nivel original después del cese de la terapia con Serokvel® Prolong, independientemente de la duración del tratamiento. Se observó una ligera disminución en el triyodotironina total (T3) y el T3 inverso solo cuando se usan dosis altas. La concentración de globulina fijadora de tiroxina (TSG) se mantuvo sin cambios, no se observó un aumento en la concentración de TTG.
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Síntomas. Se informó que se tomó la muerte cuando se tomaron 13,6 g de quillapina en un paciente que participó en un estudio clínico, así como la muerte después de tomar 6 g de quetiapina durante el estudio posterior a la comercialización del medicamento. Al mismo tiempo, se describe el caso de tomar una quillapina en una dosis superior a 30 g sin un desenlace fatal.
Hay informes de casos extremadamente raros de una sobredosis de quillapina, lo que lleva a un aumento en el intervalo QTсmuerte o coma.
En pacientes con enfermedades cardiovasculares graves en la historia, el riesgo de desarrollar efectos secundarios con sobredosis puede aumentar (ver. "Instrucciones especiales").
Los síntomas observados durante la sobredosis fueron principalmente el resultado del aumento de los efectos farmacológicos conocidos del fármaco, como somnolencia y sedación, taquicardia y una disminución de la presión arterial.
Tratamiento. No hay antídotos específicos para la quillapina. En casos de intoxicación grave, debe recordarse la posibilidad de una sobredosis de varios medicamentos. Se recomienda realizar actividades destinadas a mantener la función de la respiración y el sistema cardiovascular, asegurando una oxigenación y ventilación adecuadas. El lavado de senos (después de la intubación, si el paciente está inconsciente) y el uso de carbón activado y laxantes pueden contribuir a la eliminación de quillapina no absorbida, pero no se ha estudiado la efectividad de estas medidas.
La estrecha supervisión médica debe continuar hasta que se mejore al paciente.
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El mecanismo de acción. La quillapina es un fármaco antipsicótico atípico. La quillapina y su metabolito activo N-dezalkylkvetiapin (norkvetiapin) interactúan con una amplia gama de receptores cerebrales de neutrotransmisores. Kvetiapin y N-dezalklkvetiapin muestran una alta afinidad por 5-NT2Receptores de serotonina y D1-, D2-Receptores cerebrales de dofamina. Antagonismo a los receptores especificados en combinación con una mayor selección a 5-NT2-receptores de serotonina que a D2-Receptores de dofamina, determina las principales propiedades antipsicóticas clínicas de la quillapina y la baja frecuencia de desarrollo de reacciones no deseadas extrapiramidales. La quillapina y la norkvetiapina no muestran una afinidad notable por los receptores de benzodiacepinas, pero tienen una alta afinidad por la histamina y la α1-adrenoreceptores y afinidad moderada en relación con α2-adrenoreceptores. Además, la quillapina no tiene o tiene una baja afinidad por los receptores de muscarina, mientras que la norkvetiapina muestra una afinidad moderada o alta por varios subtipos de receptores de muscarina, lo que explica los efectos anticolinérgicos (muscarina) del fármaco. Inhibición del portador de norepinalina y agonismo parcial en relación con 5-NT1АLos receptores de serotonina, manifestados por N-dezalklkvetiapin, pueden causar un efecto antidepresivo del fármaco.
Efectos farmacodinámicos. La quitapina es activa en las pruebas de actividad antipsicótica, como la evitación de reflejos condicional. También bloquea la acción de los agonistas de dopamina, evaluados en estudios conductuales o electrofisiológicos, y aumenta la concentración de metabolito de dopamina, un marcador de bloqueo neuroquímico D2receptores. Los resultados del estudio de los síntomas extrapiramidales (EPS) en estudios preclínicos han demostrado que la quillapina difiere de los agentes antipsicóticos estándar y tiene un perfil atípico. La quillapina no causa hipersensibilidad a la dopamina D2receptores para uso a largo plazo. La quillapina causa catalepsia débil en dosis que bloquean efectivamente D2receptores. La quillapina actúa selectivamente sobre el sistema límbico, causando un bloqueo de despolarización de las neuronas dopaminérgicas mesolímbicas, pero no nigrostriadas. Con una introducción breve y a largo plazo, la quillapina tenía la capacidad mínima de causar distonía en los monos capuchinos, sensibilizados con haloperidol o no recibieron medicamentos.
Eficiencia clínica. La quitapina es efectiva en relación con los síntomas positivos y negativos de la esquizofrenia. La quillapina es efectiva como monoterapia para episodios maníacos de gravedad moderada a severa. Los datos sobre el uso prolongado de quillapina para la prevención de episodios maníacos y depresivos posteriores no están disponibles. Los datos sobre el uso de quillapina en combinación con un rodillo de seminario o preparaciones de litio para episodios maníacos están moderadamente limitados a una gravedad pronunciada, sin embargo, esta terapia combinada fue generalmente bien tolerada. Además, la quillapina a una dosis de 300 y 600 mg es efectiva en pacientes con trastornos bipolares de tipo I y II de gravedad moderada a severa. Al mismo tiempo, la eficiencia de la quillapina cuando se toma a una dosis de 300 y 600 mg / día es comparable. La quillapina es efectiva en pacientes con esquizofrenia y manía cuando toman el medicamento 2 veces al día, a pesar de que T1/2 quillapina es de aproximadamente 7 horas. Impacto de quillapina en 5-NT2- y D2- Los receptores duran hasta 12 horas después de tomar el medicamento.
Al tomar una quillapina con titulación de dosis para la esquizofrenia, la frecuencia de EPS y el uso asociado de bloqueadores de m-colina fue comparable a la de tomar placebo. Al asignar quillapina en dosis fijas de 75 a 750 mg / día a pacientes con esquizofrenia, la frecuencia de EPS y la necesidad de uso concomitante de m-colinobloqueadores no aumentaron.
Cuando se usa quillapina en dosis de hasta 800 mg / día para el tratamiento de episodios maníacos de gravedad moderada a severa, tanto en forma de monoterapia como en combinación con preparaciones de litio o seminario interno, la frecuencia de EPS y el uso asociado de bloqueadores de m-colina fue comparable a la de tomar placebo.
Medicamento antipsicótico (neuroléptico). Muestra una mayor afinidad por los receptores de serotonina (5-NT2) que a los receptores de dopamina (D1 y D2) el cerebro. Tiene afinidad por la histamina y la α1-adrenoreceptores, menos activos en relación con α2-adrenoreceptores. No se encontró afinidad selectiva por los receptores de muscarina y benzodiacepinas colinérgicas. Reduce la actividad de las neuronas mesolímbicas A10-dopaminérgicas, en comparación con las neuronas A9-nigro-preciosas involucradas en las funciones motoras. No causa un largo aumento en la concentración de prolactina. Duración de la comunicación con 5-NT2-serotonina y D2- los receptores de dopamina son menos de 12 horas después de tomar el medicamento.
La quillapina es un fármaco antipsicótico atípico. La quillapina y su metabolito activo N-dezalquilkvetiapin interactúan con los receptores cerebrales neurotransmisores. La quillapina y el N-dezalkylkvetiapin muestran una alta afinidad por los receptores de serotonina 5NT2 y receptores de dopamina de los tipos D1 y D2 cerebro. Mayor selectividad para receptores de serotonina 5NT2que a los receptores de dopamina de tipo D2determina las principales propiedades antipsicóticas clínicas del fármaco Serokvel® Frecuencia prolongada y baja de desarrollo de efectos secundarios extrapiramidales. Además, N-dezalkylkvetiapin está altamente relacionado con el portador norepin. Kvetiapin y N-dezalklkvetiapin son muy ricos en histamina y α1-adrenoreceptores y menos afinidad en relación con α2-Adrenorreceptores y receptores de serotonina de tipo 5NT1 Kvetiapin no muestra una afinidad notable por la muscarina colinérgica y los receptores de benzodiacepinas.
En las pruebas estándar, la quilliapin es antipsicótica.
No se establece la contribución específica del metabolito N-dezalkylkvetiapin a la actividad farmacológica de quillapina.
Los resultados del estudio de los síntomas de extrapiramida (EPS) en animales revelaron que la quillapina causa catalepsia débil en dosis que bloquean efectivamente los receptores de tipo D2 La quillapina causa una disminución selectiva en la actividad de las neuronas dopaminérgicas mesolímbicas A10 en comparación con las neuronas nigrociarias A9 involucradas en la función motora.
Seroquel® La prolongación se tolera bien cuando se toma en las dosis recomendadas, incluyendo. pacientes de edad avanzada.
En pacientes de 66 a 89 años con demencia que toman el medicamento Serokvel® Una prolongación en dosis de 50 a 300 mg / día reduce los síntomas de depresión.
La frecuencia de EPS y el peso corporal en pacientes estables con esquizofrenia no aumenta con la terapia a largo plazo con Seroquel® Prolong.
En estudios de un trastorno depresivo grande de acuerdo con los criterios DSM-IV (Manual diagnóstico y estadístico de los trastornos mentales (4a ed.) - Una guía para el diagnóstico y las estadísticas de los trastornos mentales, cuarta edición) no observó un aumento en el riesgo de comportamiento suicida y pensamiento suicida al tomar el medicamento Serokvel® Prolong en comparación con placebo.
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Quiteapin está bien absorbido por la pantalla LCD. Cmax quillapina y N-dezalquilkvetiapina en plasma sanguíneo se alcanza aproximadamente 6 horas después de tomar el medicamento Serokvel® Prolong. La concentración molar de equilibrio del metabolito activo N-dezalquilkvetiapina es el 35% de dicha quetiapina.
Los productos farmacéuticos de la quillapina y N-dezalklkvetiapina son lineales y dependen del uso cuando toman el medicamento Serokvel® Prolongado en dosis de hasta 800 mg 1 vez por día.
Al tomar la droga Serokvel® Prolongue 1 vez al día en una dosis equivalente a una dosis diaria de Serokvel®tomado para 2 trucos, observó AUC similares, pero Cmax fue 13% menos. El valor de AUC del metabolito N-dezalkylkvetiapine fue un 18% menor.
Los estudios sobre el efecto de comer sobre la biodisponibilidad de quillapina han demostrado que comer con un alto contenido de grasa conduce a un aumento estadísticamente significativo en Cmax y AUC para Seroquel® La prolongación es aproximadamente del 50 y 20%, respectivamente. Comer alimentos bajos en grasa no tuvo un efecto significativo en Cmax y quillapina AUC. Se recomienda tomar Seroquel® Prolongue 1 vez al día por separado de los alimentos.
Aproximadamente el 83% de la quillapina se une a las proteínas plasmáticas de la sangre.
Se ha establecido que CYP3A4 es un metabolismo clave de isopiropina mediado por el citocromo P450. N-dezalklkvetiapin se forma con la participación del isopurma CYP3A4.
La quitapina y algunos de sus metabolitos (incluido el N-dezalquilkvetiapin) tienen una actividad inhibitoria débil con respecto a los isopericos del citocromo P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 y 3A4, pero solo a una concentración de 5 a 50 veces mayores concentraciones observadas en dosis efectivas comúnmente utilizadas.
Basado en los resultados in vitro, uno no debe esperar que el uso simultáneo de butapina con otros medicamentos conduzca a la inhibición clínicamente expresada del metabolismo de otros medicamentos, mediada por el citocromo P450.
T1/2 quillapina y N-dezalklkvetiapina son aproximadamente 7 y 12 horas, respectivamente. Aproximadamente el 73% de la quillapina se excreta con orina y el 21% con heces. La quillapina se metaboliza activamente en el hígado, menos del 5% de la quillapina no es metabólica y no se modifica por riñones o heces.
No se observan diferencias en los indicadores farmacocinéticos en hombres y mujeres.
El promedio de Cl Quiteapine en pacientes de edad avanzada es 30-50% menor que en pacientes de 18 a 65 años.
El plasma promedio Cl de quillapina se reduce en aproximadamente un 25% en pacientes con insuficiencia renal grave (Cl de creatinina <30 ml / min / 1,73 m2), pero los indicadores individuales de autorización están dentro de los límites de los valores identificados por voluntarios sanos.
En pacientes con insuficiencia hepática (cirrosis alcohólica compensada), el Clvetiapine plasmático promedio se reduce en aproximadamente un 25%. Dado que la quillapina se metaboliza intensamente en el hígado, en pacientes con insuficiencia hepática, la concentración plasmática de quetiapina puede aumentar, lo que requiere corrección de la dosis.
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- Medicamento antipsicótico (neuroléptico) [Neurolépticos]
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Se debe tener cuidado al usar Serokvel en combinación® Prolongado con otras drogas que afectan el sistema nervioso central, así como con el alcohol.
El citocromo P450 (CYP) 3A4 es la isoenzima principal responsable del metabolismo de la quetiapina, realizada a través del sistema citocromo P450. Al estudiar en voluntarios sanos, el uso conjunto de quillapina (a una dosis de 25 mg) con ketokonazol, inhibidor de CYP3A4, condujo a un aumento en el AUC de quillapina entre 5 y 8 veces.
Por lo tanto, el uso articular de los inhibidores del citocromo CYP3A4 está contraindicado. Cuando se trata con quillapina, no se recomienda comer jugo de toronja.
En un estudio farmacocinético, el uso de quilliapin en varias dosis antes o simultáneamente con la toma de carbamazepina condujo a un aumento significativo de la clichinapina y, en consecuencia, una disminución del AUC, en un promedio del 13%, en comparación con la toma de kvetiapina sin carbamazepina. En algunos pacientes, la disminución del AUC fue aún más pronunciada. Esta interacción fue acompañada por una disminución en la concentración de quillapina en plasma y podría reducir la efectividad de la terapia con Serokvel® Prolong. El uso articular de quillapina con fenitoína, otro inductor del sistema microsomal del hígado, fue acompañado por un aumento aún más pronunciado (en aproximadamente un 450%) en el aclaramiento de quillapina. El uso de Serokvel® La prolongación por parte de los pacientes que reciben inductores del sistema enzimático del hígado solo es posible si el beneficio esperado de la terapia con el medicamento es Serokvel® La prolongación excede el riesgo asociado con la abolición del fármaco, el inductor de enzimas hepáticas. Un cambio en la dosis de medicamentos: los inductores enzimáticos microsomales deben ser graduales. Si es necesario, pueden reemplazarse con medicamentos que no induzcan enzimas microsomales (por ejemplo, preparaciones para ácido Walpereic).
Los productos farmacéuticos de la quillapina no cambiaron significativamente con el uso simultáneo del antidepresivo de imipramina (inhibidor de CYP2D6) o fluoxetina (inhibidor de CYP3A4 y CYP2D6).
Los productos farmacéuticos de la quillapina no cambian significativamente mientras se usan con medicamentos antipsicóticos: riperidona o haloperidol. Sin embargo, la ingesta simultánea de quetiapina y tioridazina condujo a un aumento en la quevetiapina Cl en aproximadamente un 70%.
Los productos farmacéuticos de la quillapina no cambian significativamente con el uso simultáneo de cimetidina.
Con una sola recepción de 2 mg de lorazepam en el contexto de tomar quillapina a una dosis de 250 mg 2 veces al día, el aclaramiento de lorazepam disminuye en aproximadamente un 20%.
La farmacocinética de las preparaciones de litio no cambia con el uso simultáneo de quillapina. No hubo cambios clínicamente significativos en la farmacocinética del ácido walpereico y la quevetiapina con el uso articular del seminario y el Walproato de quetiapina.
Estudios farmacocinéticos sobre la interacción del fármaco Serokvel® No se llevó a cabo la prolongación de los medicamentos utilizados para enfermedades cardiovasculares.
Se debe tener cuidado al usar Serokvel en combinación® Prolong y medicamentos que pueden causar desequilibrio electrolítico y alargamiento del intervalo QTc.
La quillapina no causó la inducción de sistemas enzimáticos horneados involucrados en el metabolismo de la fenazona.
En pacientes que toman quillapina, se observaron resultados de pruebas de detección falsas positivas para la detección de metadona y antidepresivos tricíclicos mediante análisis inmuno-granja. Para confirmar los resultados de la detección, se recomienda un estudio cromatográfico.
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