Composición:
Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 05.04.2022
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Tratamiento de hemorragias várices esofágicas
| La administración de terlipresina sirve para la atención de emergencia de las várices esofágicas de sangrado agudo hasta que esté disponible la terapia endoscópica. Posteriormente, la administración de terlipresina para el tratamiento de las várices esofágicas suele ser una terapia adyuvante para la hemostasia endoscópica. |
Posología
Adultos
Inicialmente se administran 1-2 mg de acetato de terlipresina (equivalente a 1-2 viales de Terlipressine SUN).
Dependiendo del peso corporal del paciente, la dosis se puede ajustar de la siguiente manera:
- Peso inferior a 50 kg: 1 mg.
- Peso 50 kg a 70 kg: 1,5 mg.
- Peso superior a 70 kg: 2 mg.
Después de la inyección inicial, la dosis puede reducirse a 1 mg cada 4 a 6 horas.
El valor aproximado para la dosis diaria máxima de Terlipressine SUN es de 120 Î1⁄4g / kg de peso corporal.
Ancianos
El SOL de terlipresina solo debe usarse con precaución en pacientes mayores de 70 años.
Niños y adolescentes
Terlipressine SUN no se recomienda en niños y adolescentes debido a la experiencia insuficiente en seguridad y eficacia
Insuficiencia renal
El SOL de terlipresina solo debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal crónica.
Insuficiencia hepática
No se requiere un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática.
Método de administración
La terapia se limitará a 2 a 3 días en adaptación al curso de la enfermedad.
El SOL de terlipresina se disuelve con el disolvente que lo acompaña y se aplica por vía intravenosa.
El SOL de terlipresina solo debe usarse con precaución y bajo un estricto control de los pacientes en los siguientes casos:
- shock séptico
- asma bronquial, deficiencias respiratorias
- hipertensión no controlada
- enfermedades vasculares cerebrales o periféricas
- arritmias cardíacas
- deficiencias coronarias o infarto de miocardio previo
- insuficiencia renal crónica
- pacientes de edad avanzada> 70 años ya que la experiencia es limitada en este grupo
- embarazo.
También los pacientes hipovolémicos a menudo reaccionan con un aumento de la vasoconstricción y reacciones cardíacas atípicas.
Debido al débil efecto antidiurético de la terlipresina (solo el 3% del efecto antidiurético de la vasopresina nativa), especialmente los pacientes con metabolismo electrolítico ya alterado deben ser monitoreados para detectar una posible hiponatremia e hipocalemia.
En principio, el uso del producto debe limitarse a la supervisión de especialistas en unidades con instalaciones para el monitoreo regular del sistema cardiovascular, hematología y electrolitos.
En situaciones de emergencia que requieren un tratamiento inmediato antes de enviar al paciente a un hospital, se deben considerar los síntomas de hipovolemia.
La terlipresina no tiene efecto sobre el sangrado arterial.
Para evitar la necrosis local en el sitio de inyección, la inyección debe administrarse por vía intravenosa.
Necrosis de la piel :
Durante la experiencia posterior a la comercialización, se han informado varios casos de isquemia cutánea y necrosis no relacionados con el sitio de inyección. Los pacientes con hipertensión venosa periférica u obesidad mórbida parecen tener una mayor tendencia a esta reacción. Por lo tanto, se debe tener extrema precaución al administrar terlipresina en estos pacientes.
Torsade de pointes :
Durante los ensayos clínicos y la experiencia posterior a la comercialización, se han informado varios casos de prolongación del intervalo QT y arritmias ventriculares, incluido el "Torsade de pointes". En la mayoría de los casos, los pacientes tenían factores predisponentes, como la prolongación basal del intervalo QT, las anomalías electrolíticas (hipocalemia, hipomagnesemia) o medicamentos con efecto concomitante sobre la prolongación del intervalo QT. Por lo tanto, Se debe tener extrema precaución en el uso de terlipresina en pacientes con antecedentes de prolongación del intervalo QT, anormalidades electrolíticas, medicamentos concomitantes que pueden prolongar el intervalo QT, como los antiarrítmicos de clase IA y III, eritromicina, ciertos antihistamínicos y antidepresivos tricíclicos o medicamentos que pueden causar hipocalemia o hipomagnesemia (p.ej. algunos diuréticos).
Poblaciones especiales :
Se debe tener especial precaución en el tratamiento de niños, adolescentes y pacientes de edad avanzada, ya que la experiencia es limitada y no hay datos disponibles sobre la recomendación de dosificación en estas categorías especiales de pacientes.
Después de la reconstitución con el disolvente que lo acompaña, este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg) de sodio por 5 ml, es decir. esencialmente "libre de sodio".
No se han realizado estudios sobre los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
El tratamiento de las várices esofágicas hemorrágicas con SUN terlipresina (1 mg por vía intravenosa y más) puede ir acompañado de las reacciones adversas en la Tabla 1 :
Tabla 1. Reacciones adversas notificadas con el tratamiento de hemorragias esofágicas con terlipresina
| Sistema MedDRA Clasificación de órganos | Reacción adversa (término preferido) |
| Trastornos del metabolismo y de la nutrición | |
| poco frecuentes (> 1 / 1.000 a <1/100) | hiponatremia si el líquido no se controla |
| muy raro (<1 / 10.000) | hiperglucemia |
| Trastornos del sistema nervioso | |
| común (> 1/100 a <1/10) | dolor de cabeza |
| poco frecuentes (> 1 / 1.000 a <1/100) | desencadenante de un trastorno convulsivo |
| muy raro (<1 / 10.000) | accidente cerebrovascular |
| Trastornos cardíacos | |
| común (> 1/100 a <1/10) | arritmia ventricular y supraventricular, bradicardia, signos de isquemia en el ECG |
| poco frecuentes (> 1 / 1.000 a <1/100) | angina de pecho, aumento agudo de la hipertensión, en particular en pacientes que ya sufren hipertensión (generalmente, disminuye espontáneamente), fibrilación auricular, extrasístoles ventriculares, taquicardia, dolor en el pecho, infarto de miocardio, sobrecarga de líquidos con edema pulmonar, insuficiencia cardíaca, Torsade de Pointes |
| muy raro (<1 / 10.000) | isquemia miocárdica |
| Trastornos vasculares | |
| común (> 1/100 a <1/10) | hipertensión, hipotensión, isquemia periférica, vasoconstricción periférica, palidez facial |
| poco frecuentes (> 1 / 1.000 a <1/100) | isquemia intestinal, cianosis periférica, sofocos |
| Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos | |
| poco frecuentes (> 1 / 1.000 a <1/100) | dolor en el pecho, broncoespasmo, dificultad respiratoria, insuficiencia respiratoria |
| Raras (> 1 / 10.000 a <1/1000) | disnea |
| Trastornos gastrointestinales | |
| común (> 1/100 a <1/10) | calambres abdominales transitorios, diarrea transitoria |
| poco frecuentes (> 1 / 1.000 a <1/100) | náuseas transitorias, vómitos transitorios |
| Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | |
| común (> 1/100 a <1/10) | palidez |
| poco frecuentes (> 1 / 1.000 a <1/100) | linfangitis, necrosis cutánea no relacionada con el sitio de administración |
| Sistema reproductivo y trastornos mamarios | |
| común (> 1/100 a <1/10) | calambres abdominales (en mujeres) |
| Embarazo, puerperio y condiciones perinatales | |
| poco frecuentes (> 1 / 1.000 a <1/100) | hipertono uterino, isquemia uterina |
| desconocido (no puede estimarse a partir de los datos disponibles) | constricción uterina, disminución del flujo sanguíneo uterino |
| Trastornos generales y condiciones del sitio de administración | |
| poco frecuentes (> 1 / 1.000 a <1/100) | necrosis en el sitio de inyección |
Durante los ensayos clínicos y la experiencia posterior a la comercialización, se han informado varios casos de prolongación del intervalo QT y arritmias ventriculares, incluido el "Torsade de pointes".
Durante la experiencia posterior a la comercialización, se han informado varios casos de isquemia cutánea y necrosis no relacionados con el sitio de inyección.
Informe de sospechas de reacciones adversas
Informar sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento es importante. Permite un monitoreo continuo del equilibrio beneficio / riesgo del medicamento. Se les pide a los profesionales de la salud que informen sobre cualquier sospecha de reacciones adversas a través de
Esquema de tarjeta amarilla
Sitio web: www.mhra.gov.uk/yellowcard
La dosis recomendada no debe excederse en ningún caso, ya que el riesgo de efectos adversos circulatorios graves depende de la dosis.
Una crisis hipertensiva aguda, especialmente en pacientes con hipertensión reconocida, puede controlarse con un alfabloqueante tipo vasodilatador, p. 150 microgramos de clonidina por vía intravenosa.
La bradicardia que requiere tratamiento debe tratarse con atropina.
Grupo farmacoterapéutico: preparaciones hormonales sistémicas, hormonas del lóbulo hipofisario posterior, vasopresina y análogos
Código ATC: H01BA04
La terlipresina inhibe la hipertensión portal con la reducción simultánea de la circulación sanguínea en los vasos del portal. La terlipresina contrae músculo esofágico liso con compresión consecutiva de las várices esofágicas.
La terlipresina prehormona inactiva libera lentamente lisina-vasopresina bioactiva. La eliminación metabólica se lleva a cabo concomitantemente y dentro de un período de 4-6 horas. Por lo tanto, las concentraciones permanecen continuamente por encima de la dosis efectiva mínima y por debajo de las concentraciones tóxicas.
Los efectos específicos de la terlipresina se evalúan de la siguiente manera:
Sistema gastrointestinal:
La terlipresina aumenta el tono de las células del músculo liso vascular y extravascular. El aumento en la resistencia vascular arterial conduce a una disminución de la hipervolemia espléndida. La disminución del suministro de sangre arterial conduce a una reducción de la presión en la circulación del portal. Los músculos intestinales se contraen concomitantemente, lo que aumenta la motilidad intestinal. La pared muscular del esófago también se contrae, lo que conduce al cierre de várices inducidas experimentalmente.
Riñones:
La terlipresina tiene solo un 3% de efecto antidiurético de la vasopresina nativa. Esta actividad residual no tiene importancia clínica. La circulación sanguínea renal no se efectúa significativamente en la condición normovolémica. Sin embargo, la circulación sanguínea renal aumenta bajo condición hipovolémica.
Presión arterial:
La terlipresina induce un efecto hemodinámico lento que dura de 2 a 4 horas. La presión arterial sistólica y diastólica aumenta ligeramente. Se ha observado un aumento más intenso de la presión arterial en pacientes con hipertensión renal y esclerosis general de los vasos sanguíneos.
Corazón:
Todos los estudios informaron que no se observaron efectos cardiotóxicos, ni siquiera bajo la dosis más alta de terlipresina. Las influencias en el corazón, como bradicardia, arritmia, insuficiencia coronaria, se producen posiblemente debido a los efectos restrictivos vasculares reflejos o directos de la terlipresina.
Útero:
La terlipresina causa una disminución significativa en el flujo sanguíneo miometrial y endométrico.
Piel:
El efecto vasoconstrictivo de la terlipresina provoca una disminución significativa en la circulación sanguínea de la piel. Todos los estudios informaron una palidez obvia en la cara y el cuerpo.
En conclusión, las principales propiedades farmacológicas de la terlipresina son sus efectos hemodinámicos y sus efectos sobre el músculo liso. El efecto de centralización bajo condición hipovolémica es un efecto secundario deseado en pacientes con várices esofágicas hemorrágicas.
Después de la inyección intravenosa en bolo, la eliminación de terlipresina sigue una cinética de segundo orden. La vida media plasmática se calculó como 8-12 minutos durante la fase de distribución (0-40 minutos) y 50-80 minutos durante la fase de eliminación (40-180 minutos). La liberación de lisina-vasopresina se mantiene durante al menos 180 minutos. Debido a la escisión de los grupos glicil de la terlipresina, la lisina-vasopresina se libera lentamente y alcanza las concentraciones máximas después de 120 minutos. La orina contiene solo el 1% de la terlipresina inyectada, lo que indica un metabolismo casi completo por endo y exopeptidasas de hígado y riñones.
Los datos preclínicos no revelan ningún peligro especial para los humanos según los estudios convencionales de toxicidad de dosis única y repetida, y genotoxicidad. A dosis relevantes para los humanos, los únicos efectos observados en animales fueron los atribuidos a la actividad farmacológica de la terlipresina.
Las reacciones adversas observadas en estudios con animales con posible relevancia para el uso clínico fueron las siguientes:
Debido a su efecto farmacológico sobre los músculos lisos, Terlipressine SUN puede inducir el aborto en el primer trimestre.
Un estudio embriofetal en ratas no demostró efectos adversos de la terlipresina. En conejos se produjeron abortos, probablemente relacionados con la toxicidad materna, y hubo anomalías de osificación en un pequeño número de fetos y un solo caso aislado de paladar hendido.
No se han realizado estudios de carcinogenicidad con terlipresina.
Reconstituya el polvo solo en el disolvente provisto.
Preparación de inyección
Todo el contenido de la ampolla de disolvente debe agregarse lentamente al vial de polvo y el vial debe enrollarse suavemente hasta que el polvo se disuelva por completo. El polvo debe disolverse en 10 segundos. Resultados de una solución transparente e incolora.
Es posible una dilución adicional a 10 ml con solución inyectable de cloruro de sodio estéril 9 mg / ml (0,9%).
Solo para un solo uso. Deseche cualquier solución no utilizada.
La solución debe inspeccionarse visualmente para detectar partículas y decoloración antes de la administración.
No use Terlipressine SUN si lo nota
- que el polvo no se disuelve en el disolvente que lo acompaña
- que la solución decolora después de disolver el polvo.
Cualquier producto no utilizado o material de desecho debe eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.
