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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 20.03.2022
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La frecuencia y la gravedad de los efectos secundarios generalmente aumentan con el aumento de las dosis, especialmente cuando hay cambios en la dosis. Si el tratamiento se interrumpe durante más de tres días, debe comenzar nuevamente a las 4.6 mg / 24 h.
Abuso de drogas y errores de dosificación que conducen a una sobredosis
Abuso de drogas y errores de dosificación Con el parche transdérmico rivastigmina Teva han tenido efectos secundarios graves; algunos casos requirieron hospitalización y rara vez resultaron en la muerte. En la mayoría de los casos de abuso de drogas y errores de dosificación, el parche viejo no se eliminó cuando se aplicó un parche nuevo y se usaron varios parches al mismo tiempo. Los pacientes y sus cuidadores deben ser informados de las instrucciones importantes para la administración del parche transdérmico Rivastigmina Teva.
Trastornos gastrointestinales
Los trastornos gastrointestinales como náuseas, vómitos y diarrea dependen de la dosis y pueden ocurrir al comienzo del tratamiento y / o aumentar la dosis. Estos efectos secundarios son más comunes en las mujeres. Los pacientes que muestran signos o síntomas de deshidratación debido a vómitos persistentes o diarrea pueden ser tratados con líquidos intravenosos y reducción o interrupción de la dosis si son reconocidos y tratados con prontitud. La deshidratación puede tener graves consecuencias.
Pérdida de peso
Los pacientes con enfermedad de Alzheimer pueden perder peso mientras toman inhibidores de la colinesterasa, incluida la rivastigmina. El peso del paciente debe controlarse durante la terapia con parches transdérmicos de rivastigmina Teva.
Bradicardia
La rivastigmina puede causar bradicardia, que es un factor de riesgo para la aparición de torsade de pointes, principalmente en pacientes con factores de riesgo. Se debe tener precaución en pacientes con mayor riesgo, para desarrollar torsade de pointes; por ejemplo en pacientes con insuficiencia cardíaca no compensada, infarto de miocardio reciente, bradiarritmias, predisposición a hipocalemia o hipomagnesemia o uso concomitante con medicamentos, de los cuales se conoce, que induce una extensión QT y / o torsade de pointes.
Otros efectos secundarios
Se debe tener precaución al prescribir parches transdérmicos de rivastigmina Teva
- Pacientes con síndrome sinusal enfermo o defectos de conducción (bloqueo sinoauricular, bloqueo auriculoventricular);
- en pacientes con úlceras estomacales o duodenales activas o pacientes predispuestos a estas afecciones, ya que la rivastigmina puede causar un aumento de las secreciones gástricas;
- Pacientes predispuestos a la congestión urinaria y las convulsiones porque los colinomiméticos pueden desencadenar o exacerbar estas enfermedades
- para pacientes con antecedentes de asma o enfermedad pulmonar obstructiva.
Reacciones cutáneas en el sitio de aplicación
Las reacciones en el área de la piel pueden ocurrir con parches de rivastigmina y generalmente son leves o moderadamente intensas. Los pacientes y cuidadores deben ser informados en consecuencia.
Estas reacciones en sí mismas no son indicación de sensibilización. Sin embargo, el uso de parches de rivastigmina puede provocar dermatitis alérgica de contacto.
Se debe sospechar dermatitis alérgica de contacto si las reacciones en el sitio de aplicación se extienden más allá del tamaño del yeso, si hay signos de una reacción local más intensiva (p. Ej. aumento del eritema, edema, pápulas, vesículas) y si los síntomas cambian dentro de las 48 horas, no mejore significativamente después de la extracción del yeso. En estos casos, se debe suspender el tratamiento.
Los pacientes que desarrollan reacciones en el sitio de aplicación que indican dermatitis alérgica de contacto a parches de rivastigmina y que aún necesitan tratamiento con rivastigmina solo deben cambiarse a rivastigmina oral después de una prueba de alergia negativa y bajo estricta supervisión médica. Es posible que algunos pacientes sensibilizados a la rivastigmina por exposición a parches de rivastigmina no puedan tomar rivastigmina en ninguna forma.
Ha habido informes poco frecuentes posteriores a la comercialización de pacientes con dermatitis alérgica (difirmada) cuando se administró rivastigmina independientemente de la vía de administración (oral, transdérmica). En estos casos, se debe suspender el tratamiento.
Advertencias y precauciones adicionales
La rivastigmina puede empeorar o inducir síntomas extrapiramidales.
Se debe evitar el contacto con los ojos después del tratamiento de los parches transdérmicos de rivastigmina Teva. Las manos deben lavarse con agua y jabón después de quitar el parche. Cuando esté en contacto con los ojos o cuando los ojos se pongan rojos después de manipular el yeso, enjuague inmediatamente con abundante agua y busque atención médica si los síntomas no disminuyen.
Poblaciones especiales
- Los pacientes que pesen menos de 50 kg pueden experimentar más efectos secundarios y es más probable que se interrumpan debido a los efectos secundarios. Califique y controle cuidadosamente a estos pacientes para detectar efectos secundarios (p. Ej. náuseas o vómitos excesivos) y considere reducir la dosis de mantenimiento al parche transdérmico a 4.6 mg / 24 h si se desarrollan dichos efectos secundarios.
- Insuficiencia hepática: pueden producirse otros efectos secundarios en pacientes con disfunción hepática clínicamente significativa. Las recomendaciones de dosificación para la titulación de acuerdo con la tolerancia individual deben seguirse exactamente. No se han estudiado pacientes con disfunción hepática grave. Se debe tener especial cuidado al valorar a estos pacientes.
Absorción
La absorción de rivastigmina de los parches transdérmicos Rivastigmina Teva es lenta. Después de la primera dosis, se observan concentraciones plasmáticas detectables después de un tiempo de retraso de 0.5-1 hora. CMax se alcanza después de 10-16 horas. Después del pico, las concentraciones plasmáticas disminuyen lentamente durante el resto de la aplicación de 24 horas. Con dosis múltiples (Por ejemplo, en estado estacionario) después de que el yeso transdérmico anterior fuera reemplazado por uno nuevo, en promedio, Las concentraciones plasmáticas inicialmente disminuyen lentamente durante aproximadamente 40 minutos, hasta que la absorción del yeso transdérmico recién aplicado sea más rápida que la eliminación, y los niveles plasmáticos comienzan a aumentar nuevamente, para alcanzar un nuevo máximo después de aproximadamente 8 horas. En estado estacionario, en contraste con la administración oral, los niveles mínimos son alrededor del 50% de los valores máximos, y las concentraciones entre las dosis prácticamente caen a cero. Aunque menos pronunciado que en la formulación oral, exposición a rivastigmina (CMax y AUC) desproporcionadamente por un factor de 2.6 y 4.9 al escalar de 4.6 mg / 24 ha 9.5 mg / 24 hy a 13.3 mg / 24 h, respectivamente.. El índice de fluctuación (FI), una medida de la diferencia relativa entre las concentraciones máximas y mínimas ((CMax-Cmin) / Cpromedio fue 0.Comentarios para Rivastigmina Teva 4.6 mg / 24 h parches transdérmicos, 0.Comentarios para Rivastigmina Teva 9.5 mg / 24 h parches transdérmicos y 0.Comentarios para Rivastigmina Teva 13.3 mg / 24 h parches transdérmicos, que muestra una fluctuación mucho menor entre las concentraciones mínimas y máximas que con la formulación oral (FI = 3.96 (6 mg / día) y 4.15 (12 mg / día).
La dosis de rivastigmina liberada del parche transdérmico durante 24 horas (mg / 24 h) no puede equipararse directamente con la cantidad (mg) de rivastigmina en una cápsula en relación con la concentración plasmática generada durante 24 horas.
La variabilidad de dosis única de los parámetros farmacocinéticos de rivastigmina (normalizada a dosis / kg de peso corporal) fue del 43% (CMax) y 49% (AUC0-24h) después de la administración transdérmica versus 74% o. Variabilidad entre pacientes en un estudio estacionario sobre fraude de la enfermedad de Alzheimer como máximo 45% (CMax) y 43% (AUC0-24h) después de usar el parche transdérmico y 71% o.
Se ha observado una relación entre la exposición a fármacos en estado estacionario (rivastigmina y metabolito NAP226-90) y el peso corporal en pacientes con demencia de Alzheimer. En comparación con un paciente que pesa 65 kg, las concentraciones de rivastigmina en estado estacionario se duplicarían aproximadamente en un paciente que pesa 35 kg, mientras que en un paciente que pesa 100 kg las concentraciones se reducirían aproximadamente a la mitad. El efecto del peso corporal sobre la exposición al principio activo sugiere prestar especial atención a los pacientes con un peso corporal muy bajo durante la titulación ascendente.
Exposición (AUC∞) versus rivastigmina (y metabolito NAP266-90) fue más alto cuando se aplicó el parche transdérmico en la parte superior de la espalda, el pecho o la parte superior del brazo y aproximadamente un 20-30% más bajo en el abdomen o el muslo.
No hubo acumulación relevante de rivastigmina o el metabolito NAP226-90 en plasma en pacientes con enfermedad de Alzheimer, excepto que los niveles plasmáticos en el segundo día de la terapia con parches transdérmicos fueron más altos que en el primero.
Distribución
La rivastigmina se une débilmente a las proteínas plasmáticas (alrededor del 40%). Pasa fácilmente la barrera hematoencefálica y tiene un volumen aparente de distribución en el rango de 1.8-2.7 l / kg.
Biotranformación
La rivastigmina se metaboliza de forma rápida y exhaustiva con una semivida de eliminación aparente en el plasma de aproximadamente 3,4 horas después de la extracción del parche transdérmico. La eliminación se limitó a la tasa de absorción (cinética flip-flop), lo que explica la t más larga½ según el parche Transdermales (3.4 h) versus las administraciones orales o intravenosas (1.4-1.7 h). El metabolismo se lleva a cabo principalmente a través de hidrólisis mediada por colinesterasa al metabolito NAP226-90. in vitro Este metabolito muestra una inhibición mínima de la acetilcolinesterasa (<10%).
Basado en in vitro - No se espera que los estudios tengan una interacción farmacocinética con medicamentos metabolizados por las siguientes isoenzimas del citocromo: CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4 / 5, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19 o CYP2B6. Según la evidencia de estudios en animales, las isoenzimas del citocromo P450 más importantes están mínimamente involucradas en el metabolismo de la rivastigmina. El aclaramiento plasmático total de fraude de rivastigmina después de una dosis intravenosa de 0.2 mg aproximadamente 130 litros / hy disminuyó a 70 litros / h después de una dosis intravenosa de 2.7 mg, que se debe a lo no lineal, farmacocinética desproporcionada de rivastigmina debido a la saturación de sus coincidencias de eliminación.
El AUC de metabolito a padre∞ - Relación de fraude después de la administración transdérmica de yeso aproximadamente 0.7 en comparación con 3.5 después de la administración oral, lo que indica que después de la administración dérmica, se produjo mucho menos metabolismo en comparación con el tratamiento oral. Se forma menos NAP226-90 después de que se haya utilizado el parche transdérmico, presumiblemente debido a la falta de metabolismo presistémico (primer paso hepático), en contraste con la administración oral.
Eliminación
La rivastigmina inalterada se encuentra en trazas en la orina; La excreción renal de los metabolitos es la principal vía de excreción después de la administración de parches transdérmicos. Después de la administración de oral 14C-rivastigmina, la eliminación renal fue rápida y esencialmente completada (> 90%) en 24 horas. Menos del 1% de la dosis administrada se excreta en las heces.
Un análisis farmacocinético de la población mostró que el uso de nicotina aumentó el aclaramiento oral de rivastigmina en pacientes con enfermedad de Alzheimer (n = 75 fumadores y 549 no fumadores) después de que la rivastigmina aumentó las dosis de cápsulas orales hasta 12 mg / día.
Poblaciones especiales
Mayor
La edad no tuvo efecto sobre la exposición a la rivastigmina en pacientes con Alzheimer tratados con parches transdérmicos de rivastigmina Teva.
disfunción hepática
No se realizó ningún estudio con parches transdérmicos de rivastigmina Teva en pacientes con disfunción hepática. Después de la administración oral, la CMax de rivastigmina aproximadamente un 60% más alta y el auc de rivastigmina fue más del doble en pacientes con disfunción hepática leve a moderada que en voluntarios sanos.
Después de una dosis oral única de 3 mg o 6 mg, el aclaramiento medio de rivastigmina para la ingestión fue aproximadamente un 46-63% menor en pacientes con disfunción hepática leve a moderada (n = 10, puntaje de Child-Pugh 5-12, biopsia detectada) que en sujetos sanos (n = 10).
Insuficiencia renal
No se realizó ningún estudio con parches transdérmicos de rivastigmina Teva en pacientes con insuficiencia renal. Según el análisis de la población, el aclaramiento de creatinina no mostró un efecto claro sobre las concentraciones de rivastigmina en estado estacionario o su metabolito. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal.
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