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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 26.03.2022
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- Tratamiento de la hipertensión esencial en adultos y en niños y adolescentes de 6 a 18 años.
- Tratamiento de enfermedades renales en adultos Pacientes con presión arterial alta y diabetes mellitus tipo 2 con proteinuria> 0.5 g / día como parte de un tratamiento para bajar la presión arterial.
- Tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica en pacientes adultos cuando se trata con enzima convertidora de angiotensina (ECA) - inhibidores debido a incompatibilidad especialmente tos, o la contraindicación no se considera adecuada. Los pacientes con insuficiencia cardíaca estabilizados con un inhibidor de la ECA no deben cambiarse a Remtozar. Los pacientes deben tener una fracción de eyección ventricular izquierda â ‰ ¤40% y ser clínicamente estables y tener un régimen de tratamiento establecido para la insuficiencia cardíaca crónica.
- Reducción del riesgo de accidente cerebrovascular en pacientes hipertensos adultos con hipertrofia ventricular izquierda, documentado por EKG .
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Hipertensión
Remtozar® está indicado para el tratamiento de la presión arterial alta en adultos y pacientes pediátricos de 6 años o más para reducir la presión arterial. La disminución de la presión arterial reduce el riesgo de eventos cardiovasculares (CV) fatales y no fatales, principalmente accidentes cerebrovasculares e infartos de miocardio. Estos beneficios se han observado en ensayos controlados con medicamentos antihipertensivos de una variedad de clases farmacológicas, incluido losartán.
El control de la presión arterial alta debe ser parte del manejo integral del riesgo cardiovascular, incluido el control de los lípidos, el manejo de la diabetes, la terapia antitrombótica, dejar de fumar, hacer ejercicio y la ingesta limitada de sodio, si corresponde. Muchos pacientes necesitan más de 1 medicamento para alcanzar los objetivos de presión arterial. Se puede encontrar asesoramiento específico sobre objetivos y gestión en las directrices publicadas, como la del Comité Nacional Conjunto de Prevención, Reconocimiento, Evaluación y Tratamiento de la Hipertensión (JNC) del Programa Nacional de Educación para la Presión Superior de la Sangre.
En estudios controlados aleatorios se han demostrado numerosos medicamentos antihipertensivos de una variedad de clases farmacológicas y con diferentes mecanismos de acción para reducir la morbilidad y mortalidad cardiovascular, y se puede cerrar, que es una caída en la presión arterial y no otra propiedad farmacológica del medicamento, que es en gran parte responsable de estas ventajas. El beneficio más grande y más consistente para el resultado cardiovascular fue una reducción en el riesgo de accidente cerebrovascular, pero también se observó regularmente una disminución en el infarto de miocardio y la mortalidad cardiovascular.
El aumento de la presión sistólica o diastólica provoca un mayor riesgo cardiovascular, y el aumento del riesgo absoluto por mmHg es mayor a presiones sanguíneas más altas, por lo que incluso una reducción modesta de la hipertensión severa puede traer beneficios significativos. La reducción del riesgo relativo mediante la disminución de la presión arterial es similar en poblaciones con diferentes riesgos absolutos, para que el uso absoluto en pacientes, donde hay un mayor riesgo independientemente de su hipertensión (Por ejemplo, pacientes con diabetes o hiperlipidemia) se espera que tales pacientes crezcan, que se beneficia de un tratamiento más agresivo a un objetivo de presión arterial más baja.
Algunos medicamentos antihipertensivos tienen menos efectos de la presión arterial (que la monoterapia) en pacientes negros, y muchos medicamentos antihipertensivos tienen indicaciones y efectos adicionales aprobados (p. Ej. angina de pecho, insuficiencia cardíaca o enfermedad renal diabética). Estas consideraciones pueden guiar la selección de la terapia.
Remtozar puede administrarse con otros agentes antihipertensivos.
Pacientes hipertensivos con hipertrofia ventricular izquierda
Remtozar está indicado para reducir el riesgo de accidente cerebrovascular en pacientes con hipertensión e hipertrofia ventricular izquierda, pero existe evidencia de que este beneficio no se aplica a pacientes negros.
Nefropatía en diabéticos tipo 2
Remtozar está indicado para el tratamiento de la nefropatía diabética con aumento de creatinina sérica y proteinuria (relación albúmina-creatinina en la orina ≥300 mg / g) en pacientes con diabetes tipo 2 y antecedentes de presión arterial alta. En esta población, Remtozar reduce la tasa de progresión de la nefropatía, medida por la duplicación de la creatinina sérica o la enfermedad renal en etapa terminal (necesidad de diálisis o trasplante de riñón).
Absorción
Después de la administración oral, Remtozar se absorbe bien y pasa por un metabolismo de primer paso, con un metabolito activo del ácido carboxílico y otros metabolitos inactivos que se forman. La biodisponibilidad sistémica de las tabletas Remtozar es aproximadamente del 33%. Las concentraciones máximas medias de Remtozar y su metabolito activo son en 1 hora o. alcanzado en 3-4 horas.
Distribución
Tanto Remtozar como su metabolito activo se unen> 99% a proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. El volumen de distribución de Remtozar es de 34 litros.
Biotransformación
Alrededor del 14% de una dosis intravenosa u oral de Remtozar se convierte en sus metabolitos activos. Después de la administración oral e intravenosa de 14Remtozar potasio con etiqueta C, la radiactividad plasmática circulante se atribuye principalmente a Remtozar y su metabolito activo. Se observó una conversión mínima de Remtozar en sus metabolitos activos en aproximadamente el 1% de las personas examinadas.
Además del metabolito activo, se forman metabolitos inactivos.
Eliminación
El aclaramiento plasmático de Remtozar y su metabolito activo es de aproximadamente 600 ml / min o. El aclaramiento renal de Remtozar y su metabolito activo es de aproximadamente 74 ml / min o.
Cuando Remtozar se administra por vía oral, aproximadamente el 4% de la dosis se excreta sin cambios en la orina y aproximadamente el 6% de la dosis como metabolito activo en la orina. La farmacocinética de Remtozar y su metabolito activo son lineales con dosis orales de potasio remtozar de hasta 200 mg.
Después de la administración oral, las concentraciones plasmáticas de Remtozar y su metabolito activo disminuyen poliexponencialmente, con una vida media terminal de aproximadamente 2 horas o. Durante la dosis diaria única con 100 mg, ni Remtozar ni su metabolito activo se acumulan significativamente en el plasma.
Tanto las excreciones biliares como las excreciones urinarias ayudan a eliminar el remtozar y sus metabolitos. Después de una dosis oral / administración intravenosa de 14C etiquetado Remtozar En humanos, se recupera aproximadamente el 35% / 43% de la radiactividad en la orina y el 58% / 50% en las heces.
Características en pacientes
En pacientes hipertensos mayores, las concentraciones plasmáticas de Remtozar y su metabolito activo no difieren significativamente de las de los niños de pacientes hipertensos.
En pacientes hipertensos femeninos, los niveles plasmáticos de Remtozar fueron hasta dos veces más altos que en pacientes hipertensos masculinos, mientras que los niveles plasmáticos del metabolito activo no diferían entre hombres y mujeres.
En pacientes con cirrosis del hígado inducida por alcohol leve a moderada, los niveles plasmáticos de Remtozar y su metabolito activo después de la administración oral fueron 5 y 1.7 veces más altos que en los niños voluntarios varones.
Las concentraciones plasmáticas de Remtozar no cambian en pacientes con un aclaramiento de creatinina superior a 10 ml / minuto. En comparación con los pacientes con función renal normal, el AUC para Remtozar es aproximadamente dos veces mayor en pacientes con hemodiálisis.
Las concentraciones plasmáticas del metabolito activo no han cambiado en pacientes con insuficiencia renal o en pacientes en hemodiálisis.
Ni Remtozar ni el metabolito activo pueden eliminarse mediante hemodiálisis.
Farmacocinética en pacientes pediátricos
La farmacocinética de Remtozar se estudió en 50 pacientes pediátricos hipertensos> 1 mes a <16 años después de la administración oral una vez al día de aproximadamente 0,54 a 0,77 mg / kg de Remtozar (dosis medias).
Los resultados mostraron que el metabolito activo se forma a partir de Remtozar en todos los grupos de edad. Los resultados mostraron parámetros farmacocinéticos aproximadamente similares de Remtozar después de la administración oral en bebés y niños pequeños, preescolares, escolares y adolescentes. Los parámetros farmacocinéticos para el metabolito diferían más entre los grupos de edad. Al comparar a los niños en edad preescolar con los adolescentes, estas diferencias se volvieron estadísticamente significativas. La exposición en bebés / niños pequeños fue relativamente alta.
Absorción
Después de la administración oral, losartán se absorbe bien y pasa por un metabolismo de primer paso, formando un metabolito activo del ácido carboxílico y otros metabolitos inactivos. La biodisponibilidad sistémica de las tabletas de losartán es aproximadamente del 33%. Las concentraciones máximas medias de losartán y su metabolito activo son en 1 hora o. alcanzado en 3-4 horas.
Distribución
Tanto losartán como su metabolito activo se unen> 99% a proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. El volumen de distribución de losartán es de 34 litros.
Biotransformación
Alrededor del 14% de una dosis intravenosa u oral de losartán se convierte en sus metabolitos activos. Después de la administración oral e intravenosa de 14C etiquetado Remtozar, la radiactividad plasmática circulante se atribuye principalmente a losartán y su metabolito activo. Se observó una conversión mínima de losartán en sus metabolitos activos en aproximadamente el 1% de las personas examinadas.
Además del metabolito activo, se forman metabolitos inactivos.
Eliminación
El aclaramiento plasmático de losartán y su metabolito activo es de aproximadamente 600 ml / min o. El aclaramiento renal de losartán y su metabolito activo es de aproximadamente 74 ml / min o.
Cuando losartán se administra por vía oral, aproximadamente el 4% de la dosis se excreta sin cambios en la orina y aproximadamente el 6% de la dosis como metabolito activo en la orina. La farmacocinética de losartán y su metabolito activo es lineal con dosis orales de Remtozar de hasta 200 mg.
Después de la administración oral, las concentraciones plasmáticas de losartán y su metabolito activo disminuyen poliexponencialmente, con una vida media terminal de aproximadamente 2 horas o. Durante la dosis diaria única con 100 mg, ni losartán ni su metabolito activo se acumulan significativamente en el plasma.
Tanto las excreciones biliares como las excreciones urinarias ayudan a eliminar losartán y sus metabolitos. Después de una dosis oral / administración intravenosa de 14C etiquetado losartán en humanos, aproximadamente el 35% / 43% de la radiactividad en la orina y el 58% / 50% en las heces se recuperan.
Características en pacientes
En pacientes hipertensos de edad avanzada, las concentraciones plasmáticas de losartán y su metabolito activo no difieren significativamente de las de los niños de pacientes hipertensos.
En pacientes hipertensos femeninos, los niveles plasmáticos de losartán fueron hasta dos veces más altos que en pacientes hipertensos masculinos, mientras que los niveles plasmáticos del metabolito activo no diferían entre hombres y mujeres.
En pacientes con cirrosis hepática inducida por alcohol leve a moderada, los niveles plasmáticos de losartán y su metabolito activo después de la administración oral fueron 5 y 1,7 veces más altos que en los niños voluntarios varones.
Las concentraciones plasmáticas de losartán no cambian en pacientes con aclaramiento de creatinina durante 10 ml / minuto. En comparación con los pacientes con función renal normal, el auc para losartán es aproximadamente dos veces mayor en pacientes con hemodiálisis.
Las concentraciones plasmáticas del metabolito activo no han cambiado en pacientes con insuficiencia renal o en pacientes en hemodiálisis.
Ni losartán ni el metabolito activo pueden eliminarse mediante hemodiálisis.
Farmacocinética en pacientes pediátricos
La farmacocinética de losartán se estudió en 50 pacientes pediátricos hipertensos> 1 mes a <16 años después de la administración oral única de aproximadamente 0,54 a 0,77 mg / kg de losartán (dosis medias).
Los resultados mostraron que el metabolito activo se forma a partir de losartán en todos los grupos de edad. Los resultados mostraron parámetros farmacocinéticos aproximadamente similares de losartán después de la administración oral en bebés y niños pequeños, niños en edad preescolar, niños en edad escolar y adolescentes. Los parámetros farmacocinéticos para el metabolito diferían más entre los grupos de edad. Al comparar a los niños en edad preescolar con los adolescentes, estas diferencias se volvieron estadísticamente significativas. La exposición en bebés / niños pequeños fue relativamente alta.
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Después de la administración oral, losartán se absorbe bien y está sujeto a un metabolismo significativo de primer paso. La biodisponibilidad sistémica de losartán es de aprox.%. Las concentraciones máximas medias de losartán y su metabolito activo son en 1 hora o. alcanzado en 3-4 horas. Mientras que las concentraciones plasmáticas máximas de losartán y su metabolito activo son aproximadamente las mismas, el AUC (área bajo la curva) del metabolito es aproximadamente cuatro veces mayor que el de losartán. Una comida ralentiza la absorción de losartán y reduce su CMax, pero tiene poco efecto sobre el AUC de losartán o sobre el AUC del metabolito (~ 10% de disminución). La farmacocinética de losartán y su metabolito activo son lineales con dosis de losartán orales de hasta 200 mg y no cambian con el tiempo.
Distribución
El volumen de distribución de losartán y el metabolito activo es de aproximadamente 34 litros o. Tanto losartán como su metabolito activo son fuertes en las proteínas plasmáticas, principalmente en la albúmina, con fracciones libres de plasma de 1.3% y. La unión a proteínas plasmáticas es constante en el rango de concentración alcanzado con las dosis recomendadas. Los estudios en ratas muestran que losartán cruza mal la barrera hematoencefálica, si es que lo hace.
Metabolismo
Losartán es un agente oralmente efectivo que atraviesa un metabolismo principal de primer paso a través de enzimas del citocromo P450. Se convierte parcialmente en un metabolito activo del ácido carboxílico, que es responsable de la mayor parte del antagonismo del receptor de angiotensina II que sigue al tratamiento con losartán. Alrededor del 14% de una dosis oral de losartán se convierte en metabolitos activos. Además del metabolito activo del ácido carboxílico, se forman varios metabolitos inactivos. in vitro Los estudios muestran que el citocromo P450 2C9 y 3A4 están involucrados en la biotransformación de losartán a sus metabolitos.
Eliminación
El aclaramiento plasmático total de losartán y el metabolito activo es de aproximadamente 600 ml / min o. 50 ml / min con un aclaramiento renal de aproximadamente 75 ml / min o.. La vida media terminal de losartán es de aproximadamente 2 horas y el metabolito es de aproximadamente 6-9 horas. Después de la administración oral de losartán en dosis únicas, aproximadamente el 4% de la dosis se excreta sin cambios en la orina y aproximadamente el 6% como metabolito activo en la orina. La excreción de agallas ayuda a eliminar losartán y sus metabolitos. Después de oral14) Losartán con etiqueta C recupera aproximadamente el 35% de la radiactividad en la orina y aproximadamente el 60% en las heces. Después de una dosis intravenosa de 14Losartán con etiqueta C recupera aproximadamente el 45% de la radiactividad en la orina y el 50% en las heces. Ni losartán ni su metabolito se acumulan en plasma con dosis repetidas una vez al día.
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