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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 07.04.2022
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Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
hipertensión arterial;
una disminución en el riesgo de morbilidad y mortalidad cardiovascular asociada en pacientes con hipertensión arterial e hipertrofia ventricular izquierda, manifestada por una disminución acumulativa en la frecuencia de mortalidad cardiovascular, tasa de accidente cerebrovascular e infarto de miocardio;
protección renal en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 con proteinuria: una desaceleración en la progresión de la insuficiencia renal, manifestado por una disminución en la frecuencia de hipercreatininemia, La frecuencia de desarrollo de la etapa terminal de insuficiencia renal crónica, que requiere hemodiálisis o trasplante de riñón, Una disminución en las tasas de mortalidad, proteinuria ;
insuficiencia cardíaca crónica con tratamiento ineficaz con inhibidores de la APF o intolerancia a los inhibidores de la APF *.
* No se recomienda transferir pacientes con insuficiencia cardíaca y hemodinámica estable cuando toman inhibidores de la APF para la terapia con losartán.
hipertensión arterial;
insuficiencia cardíaca crónica (como parte de la terapia combinada, con intolerancia o ineficiencia de la terapia con inhibidores de la APF).
Dentro, independientemente del tiempo de comer.
La droga es Losar® puede tomarse en combinación con otros medios hipotensores.
Hipertensión arterial: fármaco estándar inicial y de dosis Losar® para la mayoría de los pacientes es de 50 mg / día. El efecto antihipertensivo máximo se logra después de 3-6 semanas desde el inicio de la terapia. En algunos pacientes, para lograr un mayor efecto, la dosis se puede aumentar a la dosis máxima de Losar® - 100 mg / día.
En pacientes con CRO reducidas (por ejemplo, cuando toman grandes dosis de diuréticos), la dosis inicial de Losar® debe reducirse a 25 mg / día (ver. "Instrucciones especiales").
No es necesario seleccionar la dosis inicial de Losar® para pacientes de edad avanzada y pacientes con insuficiencia renal, incluidos los que están en diálisis.
Se recomienda a los pacientes con enfermedad hepática en la historia que usen dosis más bajas de Losar® (cm. "Instrucciones especiales").
Reducción del riesgo de morbilidad y mortalidad cardiovascular asociada en pacientes con hipertrofia del ventrículo izquierdo: dosis inicial estándar de Losar® es 50 mg / día. En el futuro, se recomienda agregar dosis bajas de hidroclorotiazida a la terapia o aumentar la dosis de Losar® hasta una dosis máxima de 100 mg / día, teniendo en cuenta el grado de disminución de la presión arterial.
Protección renal en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 y proteinuria: dosis inicial estándar de Losar® es 50 mg / día. En el futuro, la dosis del medicamento se puede aumentar a un máximo de 100 mg / día, teniendo en cuenta el grado de disminución de la presión arterial. La droga es Losar® puede usarse en combinación con otros medios hipotensor (por ejemplo, diuréticos, BCC, adrenoblocadores alfa y beta, hipotensores de valor central), insulina y otros agentes hipoglucemiantes (por ejemplo, derivados de sulfonilurea, glitazonas e inhibidores de la glucosidasa).
XSN : dosis inicial de Losar® para pacientes con XSN es de 12.5 mg / día. Como regla general, la dosis se selecciona en un intervalo semanal (p. Ej. 12.5, 25, 50, 100 mg / día hasta la dosis máxima (solo para esta lectura) - 150 mg / día) dependiendo de la tolerancia individual.
Dentro, independientemente de comer. La frecuencia de recepción es de 1 vez al día.
Para la hipertensión arterial, la dosis diaria promedio es de 50 mg. En algunos casos, para lograr un mayor efecto, la dosis aumenta a 100 mg en 2 dosis o 1 vez al día.
La dosis inicial para pacientes con insuficiencia cardíaca es de 12,5 mg 1 vez al día. Como regla general, la dosis aumenta a un intervalo semanal (p. Ej. 12.5; 25 y 50 mg / día) a la dosis promedio de soporte - 50 mg 1 vez al día, dependiendo de la tolerancia del paciente.
Al recetar el medicamento a pacientes que reciben dosis altas de diuréticos, la dosis inicial del medicamento Vasotens® debe reducirse a 25 mg 1 vez al día.
A los pacientes con insuficiencia hepática se les debe asignar dosis más bajas de Vasotens®.
En pacientes de edad avanzada, así como en pacientes con insuficiencia renal, incluidos los pacientes en diálisis, no es necesario corregir la dosis inicial.
Aplicación en pediatría
No se ha establecido la seguridad y eficacia del medicamento en niños.
hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este medicamento;
insuficiencia hepática grave (experiencia sin uso);
uso simultáneo con aliskirene o medicamentos que contienen aliskiren en pacientes con diabetes mellitus y / o insuficiencia renal moderada y grave (FSKF inferior a 60 ml / min / 1,73 m2 áreas de superficie corporal) (ver. "Interacción");
intolerancia a la lactosa hereditaria, deficiencia de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa;
embarazo;
período de lactancia materna;
edad hasta 18 años (eficiencia y seguridad no establecidas).
Con precaución : estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis de la arteria del riñón único, hipercalemia, afección después del trasplante renal (sin experiencia en el uso), estenosis aórtica o mitral, miocardiopatía obstructiva hipertrófica, insuficiencia cardíaca con insuficiencia renal grave concomitante, insuficiencia cardíaca grave (IV clase funcional en clasificación NYHA), insuficiencia cardíaca con arritmias potencialmente mortales, enfermedad coronaria, enfermedad cerebrovascular, hiperaldosteronismo primario, edema angioneurótico en la anamnesis, tomando grandes dosis de diuréticos (se puede desarrollar la hipotensión arterial sintomática en pacientes con CCO reducido).
hipersensibilidad a los componentes del fármaco;
hipotensión arterial;
hipercalemia ;
deshidratación ;
embarazo y lactancia ;
edad hasta 18 años (eficiencia y seguridad no establecidas).
Con precaución - insuficiencia hepática.
Está contraindicado durante el embarazo, especialmente en los trimestres II y III debido al posible riesgo de defectos del desarrollo o muerte fetal. Al nombrar durante la lactancia, se debe tener en cuenta la posibilidad de penetración en la leche materna. En este sentido, si es necesario, se recomienda cancelar el medicamento o dejar de amamantar.
El uso de lozartán se ha estudiado en los siguientes estudios clínicos: un estudio clínico controlado que involucra a más de 3,000 pacientes adultos de 18 años de edad o mayores con hipertensión esencial; ensayo clínico controlado en el que participaron 177 niños de 6 a 16 años con AG; Un estudio clínico controlado en el que participaron más de 9,000 pacientes de 55 a 80 años con AG e hipertrofia ventricular izquierda (investigación VIDA); Un estudio clínico controlado en el que participaron más de 7.700 pacientes adultos con XSN (investigación ELITE I, ELITE II y HEAAL); un estudio clínico controlado en el que participaron más de 1.500 pacientes de 31 años o más con diabetes mellitus tipo 2 con proteinuria (estudio RENAAL).
En estos estudios clínicos, el mareo fue el fenómeno indeseable más común.
Clasificación de la frecuencia de desarrollo de los efectos secundarios recomendados por la OMS: muy a menudo - ≥1 / 10; a menudo - de ≥1 / 100 a <1/10; con poca frecuencia - de ≥1 / 1000 a <1/100; raramente - de ≥1 / 1000 a <1/10; muy raramente disponible - 0000.
La frecuencia de aparición de reacciones no deseadas identificadas en ensayos clínicos controlados con placebo y durante el uso posterior al registro
Reacción no deseada | La frecuencia de ocurrencia de una reacción no deseada de acuerdo con la indicación de uso | Otro | |||
Hipertensión arterial | Hipertensión arterial en pacientes con hipertrofia ventricular izquierda | Insuficiencia cardíaca crónica | Hipertensión arterial y diabetes mellitus tipo 2 con insuficiencia renal | Vigilancia posterior a la cepa | |
De la sangre y el sistema linfático | |||||
Anemia | a menudo | frecuencia desconocida | |||
Trombocitopenia | frecuencia desconocida | ||||
Del sistema inmune | |||||
Reacciones de hipersensibilidad, reacciones anafilácticas, edema angioneurótico1 y vasculitis2 | raramente | ||||
Trastornos mentales | |||||
Depresión | frecuencia desconocida | ||||
Desde el lado del sistema nervioso | |||||
Mareo | a menudo | a menudo | a menudo | a menudo | |
Somnolencia | con poca frecuencia | ||||
Dolor de cabeza | con poca frecuencia | con poca frecuencia | |||
Trastornos del sueño | con poca frecuencia | ||||
Parestesia | raramente | ||||
Migraña | frecuencia desconocida | ||||
Disgeusia | frecuencia desconocida | ||||
Del lado de los órganos auditivos y los trastornos del laberinto | |||||
Vértigo | a menudo | a menudo | |||
Ruido en los oídos | frecuencia desconocida | ||||
Desde el lado del corazón y los vasos sanguíneos | |||||
El sentimiento de latidos del corazón | con poca frecuencia | ||||
Benocardia | con poca frecuencia | ||||
Desmayante | raramente | ||||
Percy fibrilación | raramente | ||||
Accidente cerebrovascular agudo | raramente | ||||
Hipotensión arterial (ortostática) (incluidos los efectos ortostáticos relacionados con la dosis)3 | con poca frecuencia | a menudo | a menudo | ||
Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino | |||||
Falta de aliento | con poca frecuencia | ||||
Tos | con poca frecuencia | frecuencia desconocida | |||
Desde el lado de la pantalla LCD | |||||
Dolor abdominal | con poca frecuencia | ||||
estreñimiento | con poca frecuencia | ||||
Diarrea | con poca frecuencia | frecuencia desconocida | |||
Náuseas | con poca frecuencia | ||||
Vómitos | con poca frecuencia | ||||
Del hígado y del tracto biliar | |||||
Pancreatitis | frecuencia desconocida | ||||
Hepatitis | raramente | ||||
Trastornos de la función hepática | frecuencia desconocida | ||||
De la piel y el tejido subcutáneo | |||||
Vintage | con poca frecuencia | frecuencia desconocida | |||
Picazón en la piel | con poca frecuencia | frecuencia desconocida | |||
Erupción cutánea | con poca frecuencia | con poca frecuencia | frecuencia desconocida | ||
Letosensibilidad | frecuencia desconocida | ||||
Desde el lado del sistema musculoesquelético y el tejido conectivo | |||||
Mialgia | frecuencia desconocida | ||||
Artralgia | frecuencia desconocida | ||||
Radbomiólisis | frecuencia desconocida | ||||
De los riñones y el tracto urinario | |||||
Violación de la función de los riñones | a menudo | ||||
Insuficiencia renal | a menudo | ||||
De los genitales y la glándula mamaria | |||||
Disfunción eréctil / impotencia | frecuencia desconocida | ||||
Trastornos y trastornos generales en el lugar de la administración | |||||
Astenia | con poca frecuencia | a menudo | con poca frecuencia | a menudo | |
Cansado | con poca frecuencia | a menudo | con poca frecuencia | a menudo | |
Hinchazón | con poca frecuencia | ||||
Desnutrición | frecuencia desconocida | ||||
Datos de laboratorio y herramientas | |||||
Hipercalemia | a menudo | con poca frecuencia4 | a menudo5 | ||
Aumento de la actividad de ALT en el plasma sanguíneo6 | raramente | ||||
Aumento de la concentración sérica de urea, creatinina y potasio en suero sanguíneo | a menudo | ||||
Hiponatriemia | frecuencia desconocida | ||||
Hipoglucemia | a menudo |
1 Incluyendo edema laríngeo, estrechamiento del espacio de voz, hinchazón de la cara, labios, gargantas y / o lengua (lo que conduce a un tracto respiratorio deteriorado), en algunos de estos pacientes se registró previamente una hinchazón angioneurótica en relación con el uso de otros medicamentos, incluidos inhibidores de la APF.
2 Incluyendo vasculitis hemorrágica (enfermedad de Shanlein-Genokh).
3 Especialmente en pacientes con CRO reducidas, por ejemplo, en pacientes con insuficiencia cardíaca, gravedad o que reciben diuréticos en dosis altas.
4 A menudo en pacientes que recibieron tratamiento con loratan a una dosis de 150 en lugar de 50 mg.
5 En un estudio clínico realizado con pacientes con diabetes tipo 2 con nefropatía, el 9.9% de los pacientes que recibieron tratamiento con losartán en tabletas desarrollaron hipercalemia> 5.5 mmol / L, como en el 3.4% de los pacientes que recibieron placebo.
6 Generalmente permitido después del cese de la droga.
Las siguientes reacciones no deseadas adicionales se desarrollaron con mayor frecuencia en pacientes que toman lozartán que en pacientes que reciben placebo (frecuencia desconocida): dolor de espalda, infecciones del tracto urinario y síntomas similares a la gripe.
De los riñones y el tracto urinario: Se informó que los pacientes en riesgo debido a la supresión de RAAS tenían insuficiencia renal, incluida insuficiencia renal. Estos cambios en la función renal pueden ser reversibles en caso de cancelación del tratamiento (ver. "Instrucciones especiales").
El signo "*" marca los efectos secundarios, cuya frecuencia de desarrollo es comparable al placebo.
La relación de los efectos secundarios encontrados con una frecuencia de menos del 1% de los casos con lorartán no está probada.
En la mayoría de los casos, Vasotens® bien tolerados, los efectos secundarios son transitorios y no requieren la abolición de la droga.
Desde el lado del sistema nervioso y los sentidos: 1% o más: mareos, astenia, dolor de cabeza, fatiga, insomnio; menos del 1%: ansiedad, trastornos del sueño, somnolencia, trastornos de la memoria, neuropatía periférica, pastezia, hiperestesia, migraña, temblor, ataxia, depresión, síncope, tinnitus, trastorno del gusto, cambio, conjuntitis.
Del sistema respiratorio: 1% o más: congestión nasal, tos *, infecciones del tracto respiratorio superior (aumento de la temperatura corporal, dolor de garganta, sinusopatía *, sinusitis, faringitis), menos del 1%: disnea, bronquitis, rinitis.
Desde el lado de la pantalla LCD: 1% o más: náuseas, diarrea *, fenómenos dispáticos *, dolor abdominal; menos del 1%: anorexia, boca seca, dolor de muelas, vómitos, meteorismo, gastritis, estreñimiento.
Desde el lado del sistema musculoesquelético: 1% o más: calambres, mialgia *, dolor de espalda, pecho, piernas; menos del 1%: artralgia, dolor de hombro, rodilla, artritis, fibromialgia.
Del sistema cardiovascular: hipotensión ortostática (dependiente de la dosis), latidos cardíacos, taquicardia o bradicardia, arritmia, angina de pecho, anemia.
Del sistema genitourinario: menos del 1%: impulsos imperativos para orinar, infecciones del tracto urinario, insuficiencia renal, libido debilitado, impotencia.
Desde el lado de la piel : menos del 1%: piel seca, eritema, fiebre de la sangre, fotosensibilización, aumento de la sudoración, alopecia.
Reacciones alérgicas : menos del 1%: urticaria, erupción cutánea, picazón, hinchazón angioneurótica, incluyendo.h. caras, labios, gargantas y / o lengua.
Otro: hipercalemia (suero de potasio más de 5.5 mmol / l).
La información sobre la sobredosis es limitada.
Síntomas : La manifestación más probable de una sobredosis es una disminución pronunciada de la presión arterial y la taquicardia, la bradicardia puede ocurrir debido a la estimulación parasimpática (vagus).
Tratamiento: terapia sintomática. En el caso del desarrollo de hipotensión arterial sintomática, se muestra terapia de apoyo. Lozartán y su metabolito activo no se derivan utilizando hemodiálisis.
Síntomas : una disminución pronunciada de la presión arterial, taquicardia, bradicardia, debido a la estimulación parasimpática (vagus).
Tratamiento: diurez forzado, terapia sintomática; La hemodiálisis es ineficaz.
La angiotensina II es un poderoso vasoconstructor, la principal hormona activa RAAS, así como un vínculo fisiopatológico decisivo en el desarrollo de la hipertensión arterial (AG). Angiotensina II contacta a AT1receptores en muchos tejidos (tejido muscular liso de vasos sanguíneos, glándulas suprarrenales, riñones y corazón) y realiza varias funciones biológicas importantes, incluida la vasoconstricción y la liberación de aldosterona. Además, la angiotensina II estimula el crecimiento de las células del músculo liso.
АТ2los receptores son el segundo tipo de receptores con los que se une la angiotensina II, pero se desconoce su papel en la regulación de la función CCC.
Lozartan es un antagonista selectivo de AT1-receptores de angiotensina II, altamente efectivos cuando se toman por vía oral. Lozartán y su metabolito carbonatado farmacológicamente activo (E-3174) en condiciones de cómo in vitroentonces y in vivo bloquea todos los efectos fisiológicos de la anhiotensina II independientemente de su fuente o ruta de síntesis. A diferencia de algunos antagonistas de péptidos, el lorartán de angiotensina II no tiene las propiedades de un agonista.
Lozartan contacta selectivamente a AT1receptores y no se une, no bloquea los receptores de otras hormonas y canales iónicos que juegan un papel importante en la regulación de la función CCC. Además, el lozartán no inhibe la APF - Kininasa II, que es responsable de la destrucción de la Bradikinina. Por lo tanto, los efectos no están directamente relacionados con el bloqueo AT1los receptores, como la mejora de los efectos mediados por bradikina o el desarrollo del edema (losartán - 1.7%, placebo - 1.9%), no están relacionados con la acción del loratán.
Lozartan suprime el aumento de la presión arterial sistólica y diastólica durante la infusión de angiotensina II. En el momento del logro Cmax lozartán en el plasma sanguíneo después de tomar lorartán a una dosis de 100 mg, el efecto anterior de la anhiotensina II se suprime en aproximadamente un 85% y después de 24 horas después de dosis únicas y múltiples, en un 26-39%.
Al tomar un losartán, eliminar la retroalimentación negativa de suprimir la eliminación de la renina con anhiotensina II conduce a un aumento en la actividad de la renina plasmática en sangre. Su aumento conduce a un aumento en la concentración de angiotensina II en el plasma sanguíneo.
Como lozartán es un antagonista específico de AT1-receptores de angiotensina II, no inhibe la APF (kininaz II) - una enzima que inactiva la bradikinina. Un estudio que compara los efectos del lozartán en dosis de 20 y 100 mg con los efectos del inhibidor de la APF por el efecto sobre la angiotensina I, la angiotensina II y la bradikinina mostraron que el lozartán bloquea los efectos de la angiotensina I y la angiotensina II sin afectar los efectos de la bradikinina. Esto se debe al mecanismo de acción específico del loratán. El inhibidor de APF bloqueó la respuesta a la angiotensina I y aumentó la gravedad de los efectos causados por la acción de la bradikinina, sin afectar la gravedad de la respuesta a la angiotensina II, lo que demuestra la diferencia farmacodinámica entre el loratán y los inhibidores de la APF.
Las concentraciones de lozartán y su metabolito activo en el plasma sanguíneo, así como el efecto antihipertensivo del aumento de loratán con un aumento en la dosis del fármaco. Como el lozartán y su metabolito activo son ARA II, ambos contribuyen al efecto antihipertensivo.
La terapia con lozartán en mujeres en el período posmenopáusico con AG no afecta el nivel renal y sistémico de los GEI.
Lozartán no afecta los reflejos vegetativos y no tiene un efecto duradero en relación con la concentración de noradrenalina en el plasma sanguíneo.
En pacientes con AG, lozartán en dosis de hasta 150 mg / día no causa cambios clínicamente significativos en las concentraciones séricas de triglicéridos en el estómago vacío, Xs y Xs LPVP totales. En las mismas dosis, lozartán no afecta la concentración de glucosa en la sangre con el estómago vacío.
En pacientes con XN II - IV de la clase funcional según clasificación NYHA y la intolerancia de los inhibidores de la APF, los lozartanos a una dosis de 150 mg / día reduce significativamente el riesgo de mortalidad por todas las causas o el riesgo de hospitalización debido a insuficiencia cardíaca en comparación con una dosis de 50 mg / día.
En pacientes con insuficiencia zurda (clase funcional II - IV según clasificación NYHA), la mayoría de los cuales toman diuréticos y / o glucósidos cardíacos, el lozartán a dosis de 25 y 50 mg / día muestra efectos hemodinámicos y neurohormonales positivos. Los efectos hemodinámicos incluyen un aumento en el índice cardíaco y una disminución en la presión de interferencia en los capilares pulmonares, así como una disminución en el OPS, el sistema medio AD y CCC. La frecuencia de hipotensión arterial en tales pacientes depende de la dosis de lorartán. Los efectos neurogormonales incluyen una disminución en la concentración de aldosterona y noradrenalina en el suero sanguíneo.
No suprime el quinaz II, una enzima que destruye la bradikinina. Reduce el OPS, la concentración sanguínea de adrenalina y aldosterona, la presión arterial, la presión en un pequeño círculo de circulación sanguínea; reduce la carga posterior, tiene un efecto diurético. Obstáculos para el desarrollo de hipertrofia miocárdica, aumenta la tolerancia al esfuerzo físico en pacientes con insuficiencia cardíaca.
Después de una sola recepción, la acción hipotensor (reduce con AD y dAD) alcanza un máximo después de 6 horas, luego disminuye gradualmente en 24 horas.
El efecto hipotensor máximo se logra después de 3-6 semanas después del inicio de la toma del medicamento.
Los datos farmacológicos indican que la concentración de lozartán en el plasma sanguíneo en pacientes con cirrosis hepática aumenta significativamente, por lo que los pacientes con enfermedades hepáticas en la anamnesis deben usar el medicamento en una dosis más baja.
Succión. Cuando se toma dentro, el loratán se absorbe bien y se somete al metabolismo durante el paso inicial a través del hígado con la formación de metabolitos carboxilados activos y metabolitos inactivos. La biodisponibilidad sistémica del loratán en forma de tabletas recubiertas con una carcasa de película es aproximadamente del 33%. Medio Cmax losartán y su metabolito activo en el plasma sanguíneo se alcanzan después de 1 hy después de 3-4 horas, respectivamente. Al tomar losartán en el proceso de alimentación normal, no se detectó un efecto clínicamente significativo sobre el perfil de concentración de lorartán en el plasma sanguíneo.
Distribución. Lozartán y su metabolito activo están asociados con proteínas plasmáticas de la sangre (principalmente con albúmina) en al menos un 99%. Vd lozartan es 34 l. Los estudios sobre ratas han demostrado que el lozartán prácticamente no penetra en el GEB
Metabolismo. Aproximadamente el 14% de la dosis de lozartán en la introducción o ingestión in / in se convierte en su metabolito activo. Después de tomar o entrar / introducir un lozartán etiquetado con carbono radiactivo (14Desde losartán) la radiactividad del plasma sanguíneo circulante se debe principalmente a la presencia de lorartán y su metabolito activo. Se observó una baja eficiencia al convertir lozartán en su metabolito activo en aproximadamente el 1% de los pacientes que participaron en el estudio. Además del metabolito activo, se forman metabolitos biológicamente inactivos, incluyendo. H. 2 metabolitos principales resultantes de la hidroxilación de la cadena de butilo lateral y uno secundario: N-2-tetrazol-glucurónido.
La conclusión. El aclaramiento plasmático del lorartán y su metabolito activo es de aproximadamente 600 y 50 ml / min, respectivamente. El aclaramiento renal del lorartán y su metabolito activo es de aproximadamente 74 y 26 ml / min, respectivamente. Cuando toma el lorartán en el interior, los riñones muestran aproximadamente el 4% de la dosis sin cambios y los riñones muestran aproximadamente el 6% de la dosis en forma de metabolito activo. Lozartán y su metabolito activo tienen una farmacocinética lineal cuando toman lorartán hacia adentro a dosis de hasta 200 mg. Después de ser llevado al interior, las concentraciones plasmáticas del lorartán y su metabolito activo disminuyen poliexponencialmente con la T final1/2 aproximadamente 2 y 6–9 horas, respectivamente. Con un modo de dosificación del fármaco de 100 mg / día, no se produce una acumulación significativa en el plasma sanguíneo del loratán o su metabolito activo.
La eliminación del lorartán y sus metabolitos se lleva a cabo por los riñones y a través de los intestinos con bilis. Después de entrar 14De lozartán en los hombres, aproximadamente el 35% de la radiactividad se encuentra en la orina y el 58% en las heces. Después en / en introducción 14De lozartán en los hombres, aproximadamente el 43% de la radiactividad se encuentra en la orina y el 50% en las heces.
Grupos separados de pacientes
Pacientes de edad avanzada. Las concentraciones de lozartán y su metabolito activo en el plasma sanguíneo en pacientes varones de edad avanzada con AG son significativamente diferentes de estos indicadores en pacientes varones jóvenes con hipertensión.
Suelo. Las concentraciones de lozartán en el plasma sanguíneo en mujeres con hipertensión fueron 2 veces más altas que los valores correspondientes en hombres con hipertensión. Las concentraciones de metabolito activo en el plasma sanguíneo no fueron diferentes en hombres y mujeres. Sin embargo, esta clara diferencia farmacocinética no tiene un significado clínico.
Pacientes con insuficiencia hepática. Al tomar losartán dentro de pacientes con cirrosis alcohólica leve a moderada del hígado, la concentración de lorartán y su metabolito activo en el plasma sanguíneo fueron respectivamente 5 y 1.7 veces más altos que la de los voluntarios varones jóvenes y sanos.
Pacientes con insuficiencia renal. Las concentraciones de lozartán en el plasma sanguíneo en pacientes con cl creatinina superior a 10 ml / min no fueron diferentes de las de pacientes con función renal constante. El valor de AUC de loratan en pacientes en hemodiálisis fue aproximadamente 2 veces mayor en comparación con el valor de AUC de loratan en pacientes con función renal normal. Las concentraciones de metabolito activo en el plasma sanguíneo no cambiaron en pacientes con insuficiencia renal o pacientes en hemodiálisis. El lozartán y su metabolito activo no se derivan utilizando el procedimiento de hemodiálisis.
Lozartan se absorbe rápidamente de la pantalla LCD. Biodisponibilidad: alrededor del 33%. Tiene el efecto de "primer paso" a través del hígado, se metaboliza por carbosilación con la participación del citocromo P450 isopurment 2C9 con la formación de metabolito activo. Unión a proteínas plasmáticas en sangre: 99%.
Después de tomar hacia adentro, el tiempo de logro Cmax lozartán - 1 h, metabolito activo - 3-4 h. T1/2 - 1.5–2 h, y su metabolito principal - 6–9 h, respectivamente. Alrededor del 35% de la dosis se excreta con orina, aproximadamente el 60%, a través de los intestinos.
Otros medicamentos hipotensores pueden mejorar el efecto antihipertensivo de loratan. El uso simultáneo con otros medicamentos que pueden causar hipotensión arterial (como antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos, baclofeno y amifostina) puede aumentar el riesgo de desarrollar hipotensión arterial.
En estudios clínicos sobre el estudio de las interacciones farmacocinéticas de medicamentos, no se detectaron interacciones clínicamente significativas de lozartán con hidroclorotiasis, digoxina, warfarina, cimetidina y fenobarbital. La rifampicina, que es un inductor del metabolismo de LS, reduce la concentración de metabolito de lozartán activo en el plasma sanguíneo.
En estudios clínicos, se estudió el uso de dos inhibidores de isofenio CYP3A4: ketoconazol y sangre roja. El ketokonazol no afectó el metabolismo de lorartán antes del metabolito activo después de la introducción de lorartán. La eritromicina no tuvo un efecto clínicamente significativo al tomar lorartán en el interior. El fluconazol, la inhibición del isopurma CYP2C9, reduce la concentración de metabolito de lozartán activo en el plasma sanguíneo, pero no se ha estudiado la importancia farmacodinámica del uso simultáneo de losartán e inhibidores de la isopurma CYP2C9. Se muestra que en pacientes que no metabolizan losartanos en metabolito activo, hay un defecto muy raro y específico en el isofenio CYP2C9. Estos datos permiten suponer que el metabolismo de loratan antes del metabolito activo es realizado por el isoporseamiento CYP2C9, y no por la isoenzima CYP3A4.
El uso simultáneo de lorartán, como otros medicamentos que bloquean la angiotensina II o sus efectos, con diuréticos ahorradores de potasio (p. Ej. la espironolactona, el pllerenón, el triamteren, el amiloruro), los aditivos que contienen potasio o las sales de potasio pueden conducir a un aumento en el contenido de potasio en el suero sanguíneo.
Al igual que con otros medicamentos que afectan la excreción de iones de sodio, el lorartán puede reducir la excreción de litio, por lo tanto, con el uso simultáneo de litio y medicamentos ARA II, es necesario controlar cuidadosamente el contenido de litio en el suero sanguíneo.
NPVP, incluyendo.h. Los inhibidores selectivos de TsOG-2 pueden reducir el efecto de los diuréticos y otros agentes hipotensores. Como resultado, el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la ARA II o APF puede debilitarse mientras se usa con NPVP, incluido. con inhibidores selectivos TsOG-2.
En algunos pacientes con insuficiencia renal (por ejemplo, pacientes de edad avanzada o pacientes con deshidratación, incluido h. tomar diuréticos) recibir la terapia de NVP, incluyendo.h. inhibidores selectivos de TsOG-2, el uso simultáneo de inhibidores de la ARA II o APF puede causar un mayor deterioro de la función renal, incluido el desarrollo de insuficiencia renal aguda. Estos efectos suelen ser reversibles. El uso simultáneo de los datos de LS debe realizarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal.
El doble bloqueo de RAAS con ARA II, inhibidores de APF o aliskirene (inhibidor de renina) se asocia con un mayor riesgo de desarrollar hipotensión arterial, desmayos, hipercalemia y trastornos de la función renal (incluyendo. H. insuficiencia renal aguda) en comparación con la monoterapia. Se requiere un monitoreo regular de la presión arterial, la función renal y el contenido de electrolitos en el plasma sanguíneo en pacientes que toman el medicamento Losar al mismo tiempo® y otras drogas que afectan a RAAS. La droga es Losar® no debe usarse simultáneamente con medicamentos que contengan aliskiren o aliskiren en pacientes con diabetes mellitus y / o insuficiencia renal moderada y grave (SKF inferior a 60 ml / min / 1,73 m2 área de superficie corporal).
Puede asignarse con otros medios hipotensores.
No existe una interacción clínicamente significativa con la hidroclorotiasis, digoxina, anticoagulantes indirectos, cimetidina, fenobarbital.
En pacientes con deshidratación (tratamiento previo con grandes dosis de diuréticos), puede ocurrir una disminución pronunciada de la presión arterial.
Mejora (reciprocal) el efecto de otros medios hipotensores (puro-nant, beta-adrenoblocadores, simpatizantes).
Aumenta el riesgo de hipercalemia cuando se usa junto con diuréticos que ahorran potasio y fármacos de potasio.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Periodo de validez de la droga Brozaar®2 años.No aplique después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
1 tableta recubierta con una carcasa de película contiene un loratán de 0.05 g; en un paquete de celda de contorno de 10 o 14 piezas., en un paquete de cartón de 1, 2 o 3 paquetes.
- Antagonista del receptor de angiotensina II [Antagonistas de los receptores de angiotensina II (AT1-podotipo)]
- Bloqueador de receptores de angiotensina II [Antagonistas de los receptores de angiotensina II (AT1-podotipo)]
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