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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 27.03.2022
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PROCARDIA Las cápsulas de gelatina blanda se suministran en:
Botellas de 100: 10 mg (NDR 0069-2600-66)
Las cápsulas deben protegerse de la luz y la humedad y almacenado a temperatura ambiente controlada, 59 ° a 77 ° F (15 ° a 25 ° C) en el Contenedor original del fabricante.
Distribuido por: Pfizer Labs, división de Pfizer Inc, NY, NY 10017. Revisado: julio de 2016
Angina pectoris vasospástica
PROCARDIA (nifedipina) se usa para tratar angina vasospástica confirmada por uno de los siguientes criterios: 1) clásico Patrón de la angina acompañado de elevación del segmento ST, 2) angina o espasmo de la arteria coronaria causado por ergonovino, o 3) angiográficamente espasmo demostrado de las arterias coronarias. En aquellos pacientes que tenían angiografía la presencia de una enfermedad obstructiva sólida significativa no es incompatible con el diagnóstico de angina de pecho vasoespástico si se cumplen los criterios anteriores. PROCARDIA también se puede usar si la presentación clínica indica un posible vasoespastico Componente, pero donde el vasoespasmo no se ha confirmado, por ejemplo, donde el dolor es uno umbral variable para esfuerzo o angina refractaria contra nitratos y / o dosis adecuadas de betabloqueantes.
Angina Pectoris estable crónica (estrés clásico asociado a Angina Pectoris)
PROCARDIA está indicado para el tratamiento de crónicas angina estable (angina asociada al estrés) sin signos de vasoespasmo Pacientes que permanecen sintomáticos a pesar de dosis suficientes de betabloqueantes y / o sintomáticos nitratos orgánicos o aquellos que no pueden tolerar estos agentes.
En angina de pecho crónicamente estable (angina de pecho asociada a estiramiento), PROCARDIA fue eficaz en estudios controlados que duraron hasta ocho semanas en reducir la frecuencia de angina y aumentar la tolerancia al estrés, pero la confirmación efectividad sostenible y evaluación de la seguridad a largo plazo en estos pacientes están incompletos.
Sugieren estudios controlados en pequeños números de pacientes Se puede utilizar el uso simultáneo de PROCARDIA y agentes de betabloqueantes Pacientes con angina de pecho crónicamente estable, pero la información disponible es insuficiente predecir con confianza los efectos del tratamiento simultáneo, especialmente en Pacientes con insuficiencia ventricular izquierda o conducción cardíaca Anomalías. Se debe tener cuidado al introducir dicha terapia de acompañamiento controle la presión arterial de cerca como una hipotensión severa de la efectos combinados de la medicación. (Ver ADVERTENCIAS.)
la dosis de PROCARDIA es necesaria para suprimir la angina y esto puede ser tolerado por el paciente debe determinarse por titulación. Excesivo Las latas pueden conducir a la hipotensión.
La terapia debe iniciarse con la cápsula de 10 mg. Los La dosis inicial es una cápsula de 10 mg, completamente tragada, 3 veces al día. Usualmente el rango de dosis efectivo es de 10 a 20 mg tres veces al día. Algunos pacientes, especialmente aquellos con signos de espasmo de las arterias coronarias solo reaccionan a dosis más altas administración más frecuente, o ambas. Dosis de 20-30 mg en tales pacientes tres o cuatro veces al día pueden ser efectivas. Dosis superiores a 120 mg diarios rara vez necesario. No se recomiendan más de 180 mg por día.
En la mayoría de los casos, la titulación de PROKARDIA debe ser superior a una 7–14 días para que el médico pueda evaluar la respuesta a cada dosis nivelar y controlar la presión arterial antes de proceder con dosis más altas.
Si los síntomas justifican esto, la titulación puede continuar rápidamente siempre que el paciente sea evaluado a menudo. Basado en el actividad física del paciente, frecuencia de ataque y sublingual consumo de nitroglicerina, la dosis de PROCARDIA se puede aumentar en 10 mg T. I. D. a 20 mg T. I. D. y luego a 30 mg T. I. D. durante un período de tres días.
En pacientes hospitalizados bajo observación cercana, el la dosis se puede aumentar en incrementos de 10 mg durante un período de cuatro a seis horas de la siguiente manera requerido para controlar el dolor y las arritmias debido a la isquemia. Una dosis única debería rara vez excede los 30 mg.
Evite la administración concomitante de nifedipina con toronja Jugo (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA y EFECTOS DE CAMBIO MEDICINAL).
No se observó ningún "efecto de rebote" descontinuar PROCARDIA. Sin embargo, si la interrupción es de PROCARDIA necesario, la práctica clínica sólida sugiere que la dosis debe reducirse gradualmente con estrecha supervisión médica.
Uso simultáneo con otros medicamentos antianginales
La nitroglicerina sublingual se puede usar para el Control de manifestaciones agudas de angina de pecho, especialmente durante PROKARDIA titulación. Por favor refiérase EFECTOS DE CAMBIO MEDICINAL, para información sobre administración simultánea de PROCARDIA con betabloqueantes o nitratos de acción prolongada.
ADVERTENCIAS
Hipotensión excesiva
Aunque en la mayoría de los pacientes los efectos hipotensores de PROCARDIA es humilde y bien tolerado, los pacientes ocasionales han tenido excesos e hipotensión mal tolerada. Estas respuestas generalmente ocurrieron durante titulación inicial o superior en el momento del ajuste de dosis posterior. Aunque los pacientes rara vez han experimentado hipotensión excesiva en PROCARDIA solo, esto puede ocurrir con mayor frecuencia en pacientes con terapia simultánea con betabloqueantes. Aunque no está aprobado para este propósito, PROCARDIA y otros lanzamientos instantáneos Las cápsulas de nifedipina fueron (orales y sublinguales) para agudas Presión arterial más baja. Varios informes bien documentados describen casos de Hipotensión profunda, infarto de miocardio y muerte con liberación inmediata La nifedipina se usó de esta manera. Las cápsulas de PROCARDIA no deben usarse para La caída aguda de la presión arterial.
Hipotensión severa y / o aumento en los requisitos de volumen de fluido se han informado en pacientes que toman PROCARDIA con uno betabloqueante, que es una operación de alto bypass en la arteria coronaria Dosis de anestesia de fentanilo. La interacción con dosis altas de fentanilo parece ser debido a la combinación de PROCARDIA y un betabloqueante, pero la posibilidad que puede ocurrir con PROCARDIA sola, con bajas dosis de fentanilo, en otros Las intervenciones quirúrgicas o con otros analgésicos narcóticos no pueden excluirse. En PROCARDIA trató a pacientes que se someten a cirugía con anestesia con fentanilo en dosis altas considerado, el médico debe ser consciente de estos problemas potenciales y si la condición del paciente permitida, se debe permitir el tiempo suficiente (al menos 36 horas) permite que PROCARDIA se elimine del cuerpo antes de la operación.
aumento de la angina y / o infarto de miocardio
Raramente, pacientes, especialmente aquellos que son severos enfermedad arteria coronaria obstructiva, se han desarrollado bien documentados. Frecuencia, duración y / o severidad de angina de pecho o infarto agudo de miocardio al comenzar PROCARDIA o al momento del aumento de la dosis. El mecanismo de la misma El efecto no está determinado.
Varios estudios bien controlados y aleatorios examinaron el Uso de nifedipina de liberación inmediata en pacientes que se encuentran actualmente infarto de miocardio. Ninguno de estos estudios tiene publicación inmediata Nifedipine parece ofrecer beneficios a todos. En algunos estudios, pacientes que La nifedipina recibida con liberación inmediata tuvo resultados significativamente peores que Pacientes que recibieron placebo. Las cápsulas de PROCARDIA no deben administrarse dentro de la primera semana o dos después del infarto de miocardio, y tú también deberías estarlo evitado al ajustar el síndrome coronario agudo (si puede haber infarto próximo).
Uso en hipertensión esencial
PROCARDIA y otras cápsulas de nifedipina con liberación inmediata también se usaron para controlar la hipertensión esencial durante mucho tiempo aunque las cápsulas de PROCARDIA no han sido aprobadas para este propósito y ninguna Se han realizado estudios debidamente controlados para definir una dosis adecuada o intervalo de dosis para dicho tratamiento. Las cápsulas de PROCARDIA no deben usarse para controlar la hipertensión esencial.
Retiro del bloqueador beta
Los pacientes que han sido retirados recientemente por betabloqueantes pueden hacerlo desarrollar un síndrome de abstinencia con mayor angina, probablemente relacionado con mayor sensibilidad a las catecolaminas. El tratamiento con PROCARDIA comienza no impida este evento y se podría esperar que lo empeore provocando liberación de catecolamina refleja. Ha habido informes ocasionales de aumento angina en un entorno de abstinencia de betabloqueantes e introducción de PROCARDIA. Está importante para rejuvenecer los betabloqueantes si es posible en lugar de detenerlos abruptamente antes del comienzo de PROKARDIA .
Insuficiencia cardíaca congestiva
En raras ocasiones, pacientes, generalmente aquellos que reciben un betabloqueante desarrolló insuficiencia cardíaca después del inicio de PROKARDIA. Pacientes con apretado La estenosis aórtica puede tener un mayor riesgo de un evento como la descarga Se espera que el efecto de PROCARDIA sea menos útil para estos pacientes para fluir sobre la válvula aórtica debido a su impedancia fija.
PRECAUCIONES
general
Hipotensión
Porque PROCARDIA reduce los vasos periféricos Resistencia, control cuidadoso de la presión arterial durante las iniciales Se propone la administración y valoración de PROCARDIA. La observación exacta es especial recomendado para pacientes que ya están tomando medicamentos que se sabe que disminuyen Presión arterial. (Ver ADVERTENCIAS.)
Edema periférico
Edema periférico ligero a moderado, típicamente asociado ocurre con vasodilatación arterial y no debido a disfunción ventricular izquierda en aproximadamente uno de cada diez pacientes tratados con PROCARDIA (nifedipina). Este edema ocurre principalmente en las extremidades inferiores y generalmente reacciona al diurético Terapia. En pacientes cuya angina se complica por insuficiencia cardíaca congestiva Se debe tener cuidado para distinguir este edema periférico de los efectos de aumento de la disfunción ventricular izquierda.
Pruebas de laboratorio
Raras, en su mayoría temporales, pero ocasionalmente significativas Aumentos de enzimas como la fosfatasa alcalina, CPK, LDH, SGOT y SGPT fueron notados. La relación con la terapia con PROCARDIA es incierta para la mayoría Casos, pero probablemente en algunos. Estas anomalías de laboratorio eran raras asociado con síntomas clínicos; sin embargo, colestasis con o sin ictericia fue reportado. Se han informado casos raros de hepatitis alérgica.
PROCARDIA disminuye como otros bloqueadores de los canales de calcio Agregación plaquetaria in vitro Ensayos clínicos limitados han demostrado que a. disminución moderada pero estadísticamente significativa en la agregación plaquetaria y una Aumento del tiempo de sangrado en algunos pacientes con PROCARDIA. Esto se considera una función inhibición del transporte de calcio a través de la membrana plaquetaria. No clínico Se ha demostrado la importancia de estos resultados.
Prueba positiva directa de Coombs con / sin anemia hemolítica ha sido reportado, pero una relación causal entre la administración de PROCARDIA y la positividad de esta prueba de laboratorio, incluida la hemólisis, no pudo ser determinar.
Aunque PROCARDIA es seguro en pacientes con Insuficiencia renal y se ha informado que tiene un efecto positivo en en ciertos casos, se encontraron aumentos reversibles raros en BUN y creatinina sérica informado en pacientes con insuficiencia renal crónica preexistente. Relación La terapia con PROKARDIA es insegura en la mayoría de los casos, pero probablemente en algunos casos.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
La nifedipina se administró por vía oral a ratas durante dos años y no se demostró que fuera cancerígeno. Si las ratas se dan antes del apareamiento, La nifedipina causó una disminución de la fertilidad a una dosis aproximadamente 5 veces mayor dosis humana recomendada. Hay un informe bibliográfico sobre la reducción reversible en La capacidad del esperma humano obtenida de un número limitado de hombres estériles Tomar las dosis recomendadas de nifedipina para unirse y fertilizar un óvulo vitro. in vivo Los estudios de mutagenicidad fueron negativos.
Embarazo
Se ha demostrado que la nifedipina produce resultados teratogénicos en ratas y conejos, incluidas anomalías digitales similares a las utilizadas fenitoína. Se han informado anomalías digitales a otros miembros de la clase de dihidropiridina y puede ser el resultado de un útero comprometido Flujo sanguíneo. La administración de nifedipina fue con una variedad de efectos embriotóxicos, placentotóxicos y fetotóxicos, incluidos los fetos atrofiados (ratas, ratones, conejos), deformidades de las costillas (ratones), paladar hendido (ratones), pequeño placentas y vellosidades coriónicas subdesarrolladas (monos), embrionarias y fetales Muertes (ratas, ratones, conejos) y embarazo prolongado / disminución de recién nacidos sobrevivir (ratas; no clasificadas en otras especies). Todos se basan en mg / kg Dosis asociadas con los efectos embriotóxicos o fetotóxicos teratogénicos los animales fueron más altos (5 a 50 veces) que la dosis máxima recomendada de 120 mg / día. Sobre la base de mg / m², algunas dosis fueron más altas y otras más bajas que sin embargo, la dosis máxima recomendada en humanos fue todo el orden de magnitud eso. Las dosis asociadas con los efectos placentotóxicos en los monos fueron equivalentes demasiado o menos que la dosis máxima recomendada para humanos según mg / m².
No hay estudios adecuados y bien controlados embarazada. PROCARDIA solo debe usarse durante el embarazo si es potencial El uso justifica el riesgo potencial.
Lactancia materna
La nifedipina se transmite a través de la leche materna. PROCARDIA solo debe usarse durante la lactancia si el beneficio potencial lo justifica El riesgo potencial.
Uso pediátrico
La seguridad y la eficacia en pacientes pediátricos no lo hacen sido fundado. No se recomienda su uso en la población pediátrica.
Aplicación geriátrica
La edad parece tener un impacto significativo en eso Farmacocinética de nifedipina. La distancia se reduce, lo que lleva a una AUC más alto en los ancianos. Estos cambios no se deben a cambios en la función renal (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, Farmacocinética).
No se observó ningún "efecto de rebote" descontinuar PROCARDIA. Sin embargo, si la interrupción es de PROCARDIA necesario, la práctica clínica sólida sugiere que la dosis debe reducirse gradualmente con estrecha supervisión médica.
Uso simultáneo con otros medicamentos antianginales
La nitroglicerina sublingual se puede usar para el Control de manifestaciones agudas de angina de pecho, especialmente durante PROKARDIA titulación. Por favor refiérase EFECTOS DE CAMBIO MEDICINAL, para información sobre administración simultánea de PROCARDIA con betabloqueantes o nitratos de acción prolongada.
CÓMO ENTREGADO
PROCARDIA Las cápsulas de gelatina blanda se suministran en:
Botellas de 100: 10 mg (NDR 0069-2600-66)
Las cápsulas deben protegerse de la luz y la humedad y almacenado a temperatura ambiente controlada, 59 ° a 77 ° F (15 ° a 25 ° C) en el Contenedor original del fabricante.
Distribuido por: Pfizer Labs, división de Pfizer Inc, NY, NY 10017. Revisado: julio de 2016
Efectos secundarios e interacciones farmacológicasEfectos secundarios
Controlado en múltiples dosis en los Estados Unidos y en el extranjero Estudios en los que se han informado efectos secundarios espontáneamente, efectos secundarios eran comunes, pero generalmente no eran graves y rara vez requerían la interrupción Terapia o ajuste de dosis. La mayoría eran consecuencias esperadas de la efectos vasodilatantes de PROCARDIA .
Max
También hay una gran experiencia incontrolada en aproximadamente 2100 pacientes en los Estados Unidos. La mayoría de los pacientes tenían vasoespastic o angina de pecho resistente y aproximadamente la mitad tuvo tratamiento simultáneo con agente bloqueante betaadrenerge. Los eventos adversos más comunes fueron:
Incidencia aprox. 10%
Cardiovascular: edema periférico
Sistema nervioso central : Mareos o La irreflexión
Gastrointestinal : náuseas
Sistémico: Dolor de cabeza y enjuague, debilidad
Incidencia aprox. 5%
Cardiovascular: hipotensión temporal
Incidencia 2% o menos
Cardiovascular: Palpitaciones
Tracto respiratorio: congestión nasal y pecho, falta de aliento Aliento
Gastrointestinal : Diarrea, estreñimiento, calambres, Flatulencia
Musculoesquelético -: Inflamación, rigidez, Calambres musculares
sistema nervioso central : temblor, nerviosismo Nerviosismo, trastornos del sueño, visión borrosa, dificultades en el equilibrio
Otro: dermatitis, prurito, urticaria, fiebre Sudor, escalofríos, dificultades sexuales
Incidencia aprox. 0.5%
Cardiovascular: Síncope (generalmente con inicial Dosis y / o aumento de dosis), eritromelalgia
Incidencia por debajo del 0.5%
Hematológico : Trombocitopenia, anemia, leucopenia, púrpura
Gastrointestinal : hepatitis alérgica
Cara y cuello : Angioedema (principalmente orofaríngeo edema con dificultad para respirar en algunos pacientes), hiperplasia de encías
SNC : depresión, síndrome paranoico
Sentidos especiales: ceguera temporal en la cima Nivel plasmático, tinnitus
Urogenital : nocturie, poliuria
Otro: artritis con ANA (+), descamación dermatitis, ginecomastia
Musculoesquelético -: Mialgia
Algunos de estos efectos secundarios parecen depender de la dosis. El edema periférico ocurrió en aproximadamente uno de cada 25 pacientes a dosis inferiores a 60 mg por día y en aproximadamente uno de cada ocho pacientes a 120 mg por día o más. Transitorio Hipotensión, generalmente leve a moderada severa y rara vez requerida interrupción de la terapia, ocurrió en uno de los 50 pacientes en menos de 60 mg por día y en uno de cada 20 pacientes a 120 mg por día o más.
La introducción de la terapia con PROCARDIA fue muy rara asociado con un aumento en el dolor anginal, posiblemente debido a asociado Hipotensión. La pérdida temporal de visión unilateral también ha ocurrido.
También se han observado eventos adversos más graves No es fácil de distinguir de la historia natural de la enfermedad en estos Paciente. Sin embargo, sigue siendo posible que algunos o muchos de estos eventos fueran relacionado con las drogas. El infarto de miocardio ocurrió en aproximadamente el 4% de los pacientes y insuficiencia cardíaca congestiva o edema pulmonar en aproximadamente el 2%. Ventricular Las arritmias o los trastornos de conducción ocurrieron en menos del 0.5% de la Paciente.
En un subconjunto de más de 1000 pacientes que reciben PROCARDIA con la terapia simultánea con betabloqueantes, el patrón y la frecuencia de lo indeseable Las experiencias no diferían de las de todo el grupo PROCARDIA (Nifedipina) pacientes tratados. (Ver PRECAUCIONES.)
En un subgrupo de aproximadamente 250 pacientes con uno Diagnóstico de insuficiencia cardíaca congestiva, así como angina de pecho (alrededor del 10% de la toda la población de pacientes), mareos o somnolencia, edema periférico Se produjo dolor de cabeza o enjuague en uno de cada ocho pacientes. Hipotensión ocurrió en aproximadamente uno de cada 20 pacientes. El síncope ocurrió en aproximadamente uno Pacientes en el 250. Infarto de miocardio o síntomas de insuficiencia cardíaca congestiva cada uno ocurrió en aproximadamente un paciente de cada 15. Disritmias auriculares o ventriculares. ocurrió en aproximadamente un paciente en 150.
Raramente hubo en la experiencia posterior a la comercialización Informes de dermatitis exfoliativa por nifedipina. Raramente había Informes de efectos secundarios de la piel exfoliativos o ampollosos (como el eritema) multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica) y reacciones de sensibilidad a la luz. La erupción cutánea aguda generalizada pustulosa también tiene ha sido reportado.
Interacciones con productos básicos
Bloqueador beta-adrenerge
(Ver NOTAS y USO y ADVERTENCIAS). La experiencia con más de 1400 pacientes en un ensayo clínico no comparativo ha demostrado Esta es la administración simultánea de PROCARDIA y betabloqueantes generalmente bien tolerado, pero ha habido informes bibliográficos ocasionales lo que sugiere que la combinación puede aumentar la probabilidad de un corazón congestivo Fracaso, hipotensión severa o empeoramiento de la angina.
nitratos de acción prolongada
PROCARDIA se puede administrar de manera segura junto con nitratos pero no hubo estudios controlados para evaluar el antianginal Efectividad de esta combinación.
Digitalizado
Hubo informes aislados de pacientes con aumento de los niveles de digoxina y porque existe una posible interacción entre ellos se recomienda digoxina y nifedipina para controlar los niveles de digoxina si iniciar, ajustar y descontinuar nifedipina a posible sobre o sub-digitalización.
Chinidina
Ha habido informes raros de interacción entre ellos Quinidina y nifedipina (con un nivel plasmático reducido de quinidina).
Anticoagulantes de cumarina
Ha habido informes poco frecuentes de un aumento de la protrombina Tiempo en pacientes que recibieron anticoagulantes de cumarina donde estaba PROCARDIA administrado. Sin embargo, la relación con la terapia con PROCARDIA es incierta.
Cimetidina
Un estudio en seis sujetos sanos mostró que uno significativo Aumento de los niveles plasmáticos máximos de nifedipina (80%) y el área bajo la curva (74%) después de un ciclo de cimetidina de una semana a 1000 mg por día y nifedipina a 40 mg por día. La ranitidina produjo aumentos menores e insignificantes. Efecto puede mediarse por la inhibición conocida de cimetidina en el citocromo hepático P-450, el sistema enzimático que es probable para el metabolismo de primer paso de Nifedipina. Cuando se inicia la terapia con nifedipina en un paciente que se encuentra actualmente Cimetidina, se recomienda una titulación cautelosa.
La nifedipina se metaboliza por CYP3A4. Administración conjunta de La nifedipina con fenitoína, un inductor de CYP3A4, reduce la exposición sistémica a nifedipina en aproximadamente un 70%. Evite la administración concomitante de nifedipina considere fenitoína o un inductor CYP3A4 conocido o una alternativa terapia antihipertensiva.
Inhibidores de CYP3A como fluconazol, itraconazol, claritromicina, eritromicina, nefazodona, fluoxetina, saquinavir, indinavir, y nelfinavir puede aumentar la exposición a nifedipina si coadministrador. Puede ser necesario un control cuidadoso y un ajuste de la dosis considere iniciar nifedipina a la dosis más baja disponible cuando se administre al mismo tiempo que estas drogas.
Otras interacciones
Jugo de pomelo
Administración simultánea de nifedipina con jugo de toronja resultó en aproximadamente duplicar el AUC y la Cmáx de nifedipina sin cambios en la vida media. El aumento de las concentraciones plasmáticas probablemente resulte de la inhibición metabolismo de primer paso relacionado con CYP 3A4. Evite tomar toronja y Jugo de toronja mientras toma nifedipina.
Se ha demostrado que la nifedipina produce resultados teratogénicos en ratas y conejos, incluidas anomalías digitales similares a las utilizadas fenitoína. Se han informado anomalías digitales a otros miembros de la clase de dihidropiridina y puede ser el resultado de un útero comprometido Flujo sanguíneo. La administración de nifedipina fue con una variedad de efectos embriotóxicos, placentotóxicos y fetotóxicos, incluidos los fetos atrofiados (ratas, ratones, conejos), deformidades de las costillas (ratones), paladar hendido (ratones), pequeño placentas y vellosidades coriónicas subdesarrolladas (monos), embrionarias y fetales Muertes (ratas, ratones, conejos) y embarazo prolongado / disminución de recién nacidos sobrevivir (ratas; no clasificadas en otras especies). Todos se basan en mg / kg Dosis asociadas con los efectos embriotóxicos o fetotóxicos teratogénicos los animales fueron más altos (5 a 50 veces) que la dosis máxima recomendada de 120 mg / día. Sobre la base de mg / m², algunas dosis fueron más altas y otras más bajas que sin embargo, la dosis máxima recomendada en humanos fue todo el orden de magnitud eso. Las dosis asociadas con los efectos placentotóxicos en los monos fueron equivalentes demasiado o menos que la dosis máxima recomendada para humanos según mg / m².
No hay estudios adecuados y bien controlados embarazada. PROCARDIA solo debe usarse durante el embarazo si es potencial El uso justifica el riesgo potencial.
Controlado en múltiples dosis en los Estados Unidos y en el extranjero Estudios en los que se han informado efectos secundarios espontáneamente, efectos secundarios eran comunes, pero generalmente no eran graves y rara vez requerían la interrupción Terapia o ajuste de dosis. La mayoría eran consecuencias esperadas de la efectos vasodilatantes de PROCARDIA .
Max
También hay una gran experiencia incontrolada en aproximadamente 2100 pacientes en los Estados Unidos. La mayoría de los pacientes tenían vasoespastic o angina de pecho resistente y aproximadamente la mitad tuvo tratamiento simultáneo con agente bloqueante betaadrenerge. Los eventos adversos más comunes fueron:
Incidencia aprox. 10%
Cardiovascular: edema periférico
Sistema nervioso central : Mareos o La irreflexión
Gastrointestinal : náuseas
Sistémico: Dolor de cabeza y enjuague, debilidad
Incidencia aprox. 5%
Cardiovascular: hipotensión temporal
Incidencia 2% o menos
Cardiovascular: Palpitaciones
Tracto respiratorio: congestión nasal y pecho, falta de aliento Aliento
Gastrointestinal : Diarrea, estreñimiento, calambres, Flatulencia
Musculoesquelético -: Inflamación, rigidez, Calambres musculares
sistema nervioso central : temblor, nerviosismo Nerviosismo, trastornos del sueño, visión borrosa, dificultades en el equilibrio
Otro: dermatitis, prurito, urticaria, fiebre Sudor, escalofríos, dificultades sexuales
Incidencia aprox. 0.5%
Cardiovascular: Síncope (generalmente con inicial Dosis y / o aumento de dosis), eritromelalgia
Incidencia por debajo del 0.5%
Hematológico : Trombocitopenia, anemia, leucopenia, púrpura
Gastrointestinal : hepatitis alérgica
Cara y cuello : Angioedema (principalmente orofaríngeo edema con dificultad para respirar en algunos pacientes), hiperplasia de encías
SNC : depresión, síndrome paranoico
Sentidos especiales: ceguera temporal en la cima Nivel plasmático, tinnitus
Urogenital : nocturie, poliuria
Otro: artritis con ANA (+), descamación dermatitis, ginecomastia
Musculoesquelético -: Mialgia
Algunos de estos efectos secundarios parecen depender de la dosis. El edema periférico ocurrió en aproximadamente uno de cada 25 pacientes a dosis inferiores a 60 mg por día y en aproximadamente uno de cada ocho pacientes a 120 mg por día o más. Transitorio Hipotensión, generalmente leve a moderada severa y rara vez requerida interrupción de la terapia, ocurrió en uno de los 50 pacientes en menos de 60 mg por día y en uno de cada 20 pacientes a 120 mg por día o más.
La introducción de la terapia con PROCARDIA fue muy rara asociado con un aumento en el dolor anginal, posiblemente debido a asociado Hipotensión. La pérdida temporal de visión unilateral también ha ocurrido.
También se han observado eventos adversos más graves No es fácil de distinguir de la historia natural de la enfermedad en estos Paciente. Sin embargo, sigue siendo posible que algunos o muchos de estos eventos fueran relacionado con las drogas. El infarto de miocardio ocurrió en aproximadamente el 4% de los pacientes y insuficiencia cardíaca congestiva o edema pulmonar en aproximadamente el 2%. Ventricular Las arritmias o los trastornos de conducción ocurrieron en menos del 0.5% de la Paciente.
En un subconjunto de más de 1000 pacientes que reciben PROCARDIA con la terapia simultánea con betabloqueantes, el patrón y la frecuencia de lo indeseable Las experiencias no diferían de las de todo el grupo PROCARDIA (Nifedipina) pacientes tratados. (Ver PRECAUCIONES.)
En un subgrupo de aproximadamente 250 pacientes con uno Diagnóstico de insuficiencia cardíaca congestiva, así como angina de pecho (alrededor del 10% de la toda la población de pacientes), mareos o somnolencia, edema periférico Se produjo dolor de cabeza o enjuague en uno de cada ocho pacientes. Hipotensión ocurrió en aproximadamente uno de cada 20 pacientes. El síncope ocurrió en aproximadamente uno Pacientes en el 250. Infarto de miocardio o síntomas de insuficiencia cardíaca congestiva cada uno ocurrió en aproximadamente un paciente de cada 15. Disritmias auriculares o ventriculares. ocurrió en aproximadamente un paciente en 150.
Raramente hubo en la experiencia posterior a la comercialización Informes de dermatitis exfoliativa por nifedipina. Raramente había Informes de efectos secundarios de la piel exfoliativos o ampollosos (como el eritema) multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica) y reacciones de sensibilidad a la luz. La erupción cutánea aguda generalizada pustulosa también tiene ha sido reportado.
La experiencia con una sobredosis de nifedipina es limitada. General, La sobredosis con nifedipina, que conduce a hipotensión pronunciada, requiere actividad Apoyo cardiovascular, incluido el control de enfermedades cardiovasculares y respiratorias Función, aumento de extremidades y uso sensible de infusión de calcio Medio de presión y líquidos. Se esperaría la eliminación de nifedipina extendido en pacientes con insuficiencia hepática. Porque la nifedipina es alta unido a proteínas, es poco probable que la diálisis sea útil; sin embargo, herejía plasmática puede ser una ventaja.
TRADUCCIÓN
La experiencia con una sobredosis de nifedipina es limitada. General, La sobredosis con nifedipina, que conduce a hipotensión pronunciada, requiere actividad Apoyo cardiovascular, incluido el control de enfermedades cardiovasculares y respiratorias Función, aumento de extremidades y uso sensible de infusión de calcio Medio de presión y líquidos. Se esperaría la eliminación de nifedipina extendido en pacientes con insuficiencia hepática. Porque la nifedipina es alta unido a proteínas, es poco probable que la diálisis sea útil; sin embargo, herejía plasmática puede ser una ventaja.
PRECIO
Reacción de hipersensibilidad conocida a PROCARDIA .
Farmacología clínicaFARMACOLOGÍA CLÍNICA
PROCARDIA es un inhibidor de la afluencia de iones de calcio (canal lento) bloqueador o antagonista de iones de calcio) y evita la afluencia transmembrana de Iones de calcio en el músculo cardíaco y músculos lisos. Los procesos contráctiles El músculo cardíaco y los músculos vasculares lisos dependen del movimiento de iones de calcio extracelulares en estas células a través de canales iónicos específicos. PROCARDIA inhibe selectivamente la influencia de los iones de calcio a través de la membrana celular Músculo cardíaco y músculo vascular liso sin cambiar el calcio sérico Concentración.
Mecanismo de acción
El medio exacto por el cual esta inhibición alivia la angina no se ha determinado completamente, pero incluye al menos los dos siguientes Mecanismos :
Relajación y prevención de calambres coronarios
PROCARDIA expande las arterias coronarias más importantes y las arterias coronarias Arterioles, tanto en regiones normales como isquémicas, y es un potente inhibidor de Espasmo de la arteria coronaria, ya sea espontánea o inducida por ergonovinos. Alojamiento aumenta la ingesta de oxígeno miocárdico en pacientes con convulsión de arteria coronaria y es responsable de la efectividad de PROCARDIA en vasoespastic (Prince metal o variante).. Si este efecto juega un papel en La angina clásica no es clara, pero los estudios de tolerancia al estrés no se han demostrado un aumento en el producto de impresión de tasa de entrenamiento máxima, uno ampliamente aceptado Medición de la utilización de oxígeno. Esto sugiere que generalmente el alivio de los espasmos o la expansión de las arterias coronarias no es un factor importante en la clásica Angina.
Reducción de la utilización de oxígeno
PROCARDIA reduce regularmente la presión arterial en reposo y en un cierto nivel de entrenamiento expandiendo las arteriolas periféricas y reduciendo la resistencia periférica total (recarga) contra la cual funciona el corazón. Esta descargar el corazón reduce el consumo de energía miocárdica y el oxígeno Requisitos y probablemente explica la efectividad de PROCARDIA en angina de pecho crónica estable.
Farmacocinética y metabolismo
PROCARDIA se absorbe rápida y completamente después de la administración oral Administración. El medicamento es detectable en suero 10 minutos después de la administración oral La administración y los niveles máximos en sangre ocurren en aproximadamente 30 minutos. Biodisponibilidad es proporcional a la dosis de 10 a 30 mg; La vida media no cambia significativo con la dosis. Hay poca diferencia en la biodisponibilidad relativa cuando las cápsulas de PROCARDIA se administran por vía oral y se tragan por completo, se pican y se ingieren tragado o mordido y mantenido sublingual. Sin embargo, muerde la cápsula antes de tragar conduce a concentraciones plasmáticas algo más tempranas (27 ng / ml 10 minutos después de 10 mg) que si las cápsulas se tragan intactas. PROCARDIA está fuertemente unido a las proteínas séricas. PROCARDIA se convierte ampliamente en metabolitos inactivos y alrededor del 80 por ciento de PROCARDIS y metabolitos se excretan a través de los riñones. La vida media de eliminación de nifedipina es unas dos horas. Porque la biotransformación hepática es la forma predominante La farmacocinética se puede cambiar para la disposición de nifedipina en Pacientes con enfermedad hepática crónica. Pacientes con disfunción hepática (hígado La cirrosis) tiene una vida media de disposición más larga y una mayor biodisponibilidad de nifedipina como voluntario saludable. El grado de unión a proteínas séricas de nifedipina es alto (92-98%). La unión a proteínas se puede usar en pacientes con riñón o disfunción hepática.
Después de la administración intravenosa, aclaramiento de La nifedipina había disminuido en un 33% en sujetos sanos mayores en comparación con sujetos jóvenes sujetos sanos.
Hemodinámica
Al igual que otros bloqueadores de canales lentos, PROCARDIA practica uno efecto inotrópico negativo sobre el tejido miocárdico aislado. Esto es raro si jamás visto en animales intactos o humanos, probablemente debido a reacciones reflejas sus efectos vasodilatadores. En humanos, PROCARDIA causa una periferia reducida resistencia vascular y una caída en la presión sistólica y diastólica, por lo general modesto (5-10 mm Hg sistólico), pero a veces más grande. Generalmente hay uno pequeño Aumente la frecuencia cardíaca, una reacción refleja a la vasodilatación. Mediciones de La función cardíaca en pacientes con función ventricular normal generalmente tiene encontró un pequeño aumento en el índice del corazón sin un impacto importante en la eyección Fracción, presión diastólica del extremo ventricular izquierdo (LVEDP) o volumen (LVEDV). La mayoría de los estudios agudos se han demostrado en pacientes con insuficiencia ventricular cierto aumento en la fracción de eyección y disminución en el relleno ventricular izquierdo Presión.
Efectos electrofisiológicos
Aunque, como otros miembros de su clase, PROCARDIA reduce la función del nodo sinoauricular y la conducción auriculoventricular en aislados preparaciones miocárdicas, tales efectos no se observaron en estudios sobre intactos Animales o en humanos. En estudios electrofisiológicos formales predominantemente en Pacientes con sistemas normales de tuberías, PROCARDIA no tenía tendencia extender la conducción auriculoventricular, alargar el tiempo de recuperación del nodo sinusal o lentamente tasa sinusal.
However, we will provide data for each active ingredient