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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 10.04.2022
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Angina pectoris vasospástica
PROCARDIA XL es para la gestión de angina vasospástica confirmada por uno de los siguientes criterios: 1) clásico Patrón de la angina acompañado de elevación del segmento ST, 2) angina o espasmo de la arteria coronaria causado por ergonovino, o 3) angiográficamente espasmo demostrado de las arterias coronarias. En aquellos pacientes que tenían angiografía la presencia de una enfermedad obstructiva sólida significativa no es incompatible con el diagnóstico de angina vasospástica, siempre que los criterios mencionados anteriormente sean satisfecho. PROCARDIA XL también se puede usar cuando se realiza la presentación clínica sugiere un posible componente vasoespaso, pero no ha ocurrido vasoespasmo confirmado, por ejemplo, donde el dolor tiene un umbral variable durante el esfuerzo o durante la inestabilidad angina, en la cual los hallazgos electrocardiográficos son compatibles con los intermitentes Vasospasmo o si angina en nitratos y / o dosis adecuadas de betabloqueante.
Angina estable crónica (esfuerzo clásico asociado Angina pectoris)
PROCARDIA XL está indicado para el tratamiento de crónicas angina estable (angina asociada al estrés) sin signos de vasoespasmo Pacientes que permanecen sintomáticos a pesar de dosis suficientes de betabloqueantes y / o sintomáticos nitratos orgánicos o aquellos que no pueden tolerar estos agentes.
En angina de pecho crónicamente estable (angina de pecho asociada a estiramiento), La nifedipina fue efectiva en ensayos controlados durante hasta ocho semanas Sin embargo, la duración para reducir la frecuencia de angina y aumentar la tolerancia al estrés Confirmación de efectividad sostenible y evaluación de la seguridad a largo plazo en Estos pacientes están incompletos.
Sugieren estudios controlados en pequeños números de pacientes Se puede usar el uso simultáneo de nifedipina y betabloqueantes Pacientes con angina de pecho crónicamente estable, pero la información no está disponible suficiente para predecir los efectos del tratamiento simultáneo con confianza especialmente en pacientes con insuficiencia ventricular izquierda o corazón Derivación de anomalías. Se debe tener cuidado al introducir dicha terapia de acompañamiento para controlar la presión arterial de cerca, ya que puede ocurrir una hipotensión severa de los efectos combinados de la medicación (ver ADVERTENCIAS).
Hipertensión
PROCARDIA XL es para el tratamiento de Hipertensión para bajar la presión arterial. Bajar la presión arterial reduce el riesgo de eventos cardiovasculares fatales y no fatales, principalmente accidentes cerebrovasculares e infartos de miocardio Infartos. Estos beneficios han sido vistos en estudios controlados por medicamentos antihipertensivos de una variedad de clases farmacológicas, incluidos PROCARDIA XL .
El control de la presión arterial alta debe ser parte de manejo integral del riesgo cardiovascular, incluido el lípido si es necesario Control, manejo de la diabetes, terapia antitrombótica, dejar de fumar ejercicio y ingesta limitada de sodio. Muchos pacientes necesitan más de uno Droga para alcanzar los objetivos de presión arterial. Para asesoramiento específico sobre objetivos y gestión, ver pautas publicadas, como la de National High Blood Vista de impresión: Deporte regional Selva Negra: TSV Selva Negra: tres puntos para mantener la clase, Evaluación y tratamiento de la presión arterial alta (JNC).
Numerosas drogas antihipertensivas, de una variedad de Se han demostrado clases farmacológicas y con diferentes mecanismos de acción en ensayos controlados aleatorios para reducir la morbilidad cardiovascular y Mortalidad, y se puede concluir que está bajando la presión arterial y no alguna otra propiedad farmacológica del medicamento, que es en gran parte responsable Estas ventajas. El beneficio cardiovascular más grande y consistente fue una reducción en el riesgo de accidente cerebrovascular, pero una disminución en el infarto de miocardio El infarto y la mortalidad cardiovascular también se han observado regularmente.
El aumento de la presión sistólica o diastólica provoca un aumento riesgo cardiovascular, y el aumento del riesgo absoluto por mmHg es mayor presión arterial más alta, haciendo incluso reducciones modestas en la hipertensión severa puede ofrecer beneficios significativos. Reducción del riesgo relativo a través de la presión arterial la reducción es similar en poblaciones con diferentes riesgos absolutos, por lo que el El uso absoluto es mayor en pacientes que son independientes de un mayor riesgo Su hipertensión (por ejemplo, pacientes con diabetes o hiperlipidemia) y Se espera que dichos pacientes reciban un tratamiento más agresivo de uno objetivo de presión arterial baja.
Algunos medicamentos antihipertensivos tienen presión arterial más baja Efectos (como monoterapia) en pacientes negros y muchos medicamentos antihipertensivos tener indicaciones y efectos adicionales aprobados (p. ej. con angina de pecho, corazón Insuficiencia o enfermedad renal diabética). Estas consideraciones pueden guiar la selección de terapia.
PROCARDIA XL puede estar solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos.
La dosis debe ajustarse de acuerdo con las necesidades de cada paciente suministro. La terapia para la presión arterial alta o la angina de pecho debe ser de 30 o 60 mg una vez al día. PROCARDIA XL Se deben tragar tabletas de liberación prolongada entero y no debe ser mordido o dividido. En general, la titulación debe continuar durante un día de 7-14 para que el médico pueda evaluar completamente la reacción cada dosis y controlar la presión arterial antes de proceder con dosis más altas. Dado que los niveles plasmáticos en estado estacionario se alcanzan el segundo día de dosificación, titulación puede ser más rápido si los síntomas lo justifican, siempre que el paciente sea paciente A menudo calificado. No se recomienda la titulación a dosis superiores a 120 mg.
Pacientes con angina que se controlan únicamente con cápsulas de PROCARDIA o en combinación con otros medicamentos antianginosos puede ser seguro PROCARDIA XL Extended Release tabletas para el siguiente total equivalente diario Dosis (p. Ej. 30 mg T. I. D. de las cápsulas de PROCARDIA se pueden cambiar a 90 mg una vez diariamente de las tabletas de liberación extendida PROCARDIA XL). Tición posterior demasiado alta o se pueden requerir dosis más bajas y deben iniciarse según esté clínicamente justificado. La experiencia con dosis superiores a 90 mg en pacientes con angina es limitada. Por lo tanto, las dosis superiores a 90 mg deben usarse con precaución y solo si clínicamente justificado.
Evite la administración concomitante de nifedipina con toronja Jugo (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA y PRECAUCIONES: Otro Interacciones).
No se observó ningún "efecto de rebote" descontinuar las tabletas de liberación extendida PROCARDIA XL. Sin embargo, si La interrupción de nifedipina es necesaria, sugiere una práctica clínica sólida que la dosis debe reducirse gradualmente bajo supervisión médica.
Se debe tener precaución al dispensar PROCARDIA XL asegúrese de que la forma de dosificación se prescribiera con liberación prolongada.
Uso simultáneo con otros medicamentos antianginales
La nitroglicerina sublingual se puede usar para el Control de manifestaciones agudas de angina de pecho, especialmente durante la nifedipina titulación. Por favor refiérase PRECAUCIONES, EFECTOS DE CAMBIO MEDICINAL, para información sobre administración simultánea de nifedipina con betabloqueantes o nitratos de acción prolongada.
ADVERTENCIAS
Hipotensión excesiva
Aunque el efecto hipotensor en la mayoría de los pacientes con angina de nifedipina es humilde y bien tolerado, tenían pacientes ocasionales hipotensión excesiva y mal tolerada. Estas respuestas generalmente tienen ocurrió durante la titulación inicial o en el momento de la dosis ascendente posterior Ajuste y puede ser más probable en pacientes con betabloqueantes acompañantes.
Hipotensión severa y / o aumento del volumen de fluido Se han informado requisitos en pacientes que toman nifedipina con uno betabloqueante, que es una operación de alto bypass en la arteria coronaria Dosis de anestesia de fentanilo. La interacción con dosis altas de fentanilo parece ser debido a la combinación de nifedipina y un betabloqueante, pero la posibilidad que puede ocurrir con nifedipina sola, con bajas dosis de fentanilo, en otros Las intervenciones quirúrgicas o con otros analgésicos narcóticos no pueden excluirse. En Pacientes tratados con nifedipina que se han sometido a una cirugía de anestesia con fentanilo en dosis altas el médico debe ser consciente de estos posibles problemas y, Si la condición del paciente lo permite, debe haber tiempo suficiente (al menos 36 horas) La nifedipina debe lavarse del cuerpo antes de la operación.
Se debe considerar la siguiente información aquellos pacientes tratados por presión arterial alta y angina :
aumento de la angina y / o infarto de miocardio
Raramente, pacientes, especialmente aquellos que son severos enfermedad arteria coronaria obstructiva, se han desarrollado bien documentados. Frecuencia, duración y / o severidad de angina de pecho o infarto agudo de miocardio Comience la nifedipina o en el momento del aumento de la dosis. El mecanismo de la misma El efecto no está determinado.
Retiro del bloqueador beta
Es importante rejuvenecer los betabloqueantes si es posible en lugar de detenerte abruptamente antes de que comience la nifedipina. Paciente recientemente retirado de los betabloqueantes puede desarrollar un síndrome de abstinencia con aumento de la angina, probablemente en relación con una mayor sensibilidad a las catecolaminas.
El inicio del tratamiento con nifedipina no lo impedirá eso ocurre y se ha informado ocasionalmente que lo aumenta.
Insuficiencia cardíaca congestiva
Raramente tienen pacientes que normalmente reciben un betabloqueante desarrolló insuficiencia cardíaca después de nifedipina. Pacientes con una aorta estrecha La estenosis puede tener un mayor riesgo de tal evento que el efecto de descarga de La nifedipina se basaría en lo determinado Impedancia para fluir sobre la válvula aórtica en estos pacientes.
Obstrucción gastrointestinal que requiere cirugía
Ha habido informes poco frecuentes de síntomas obstructivos Pacientes con estructuras conocidas asociadas con la toma de PROCARDIA XL. Los bezares pueden ocurrir en casos muy raros y pueden requerir cirugía.
Se han producido casos de obstrucción gastrointestinal severa identificado en pacientes sin enfermedad gastrointestinal conocida, incluido el Necesidad de hospitalización y cirugía.
Factores de riesgo de obstrucción gastrointestinal identificado a partir de informes posteriores a la comercialización por PROCARDIA XL (tableta GITS La formulación) incluye cambios en la anatomía gastrointestinal (p. Ej., difícil Vena gastrointestinal, cáncer de colon, intestino delgado, intestino Resección, derivación gástrica, gastroplastia con bandas verticales, colostomía, Diverticulitis, diverticulosis y enfermedades inflamatorias intestinales), trastornos de las funciones hipomotoras (p. ej., Estreñimiento, enfermedad por reflujo gastroesofágico, íleo, obesidad, Hipotiroidismo y diabetes) y medicamentos que lo acompañan (p. Ej. H2 histamina Bloqueadores, opiáceos, antiinflamatorios no esteroideos, laxantes, Anticolinérgicos, levotiroxina y bloqueadores neuromusculares).
Úlceras gastrointestinales
Casos de unión de tabletas a la pared gastrointestinal Se ha informado de ulceración, algunos requieren hospitalización y Intervención.
PRECAUCIONES
general
Hipotensión: porque la nifedipina disminuye. resistencia vascular, control cuidadoso de la presión arterial durante las iniciales Se sugiere la administración y valoración de nifedipina. La observación exacta es especialmente recomendado para pacientes que toman medicamentos conocidos para bajar la presión arterial (ver ADVERTENCIAS).
Edema periférico
El edema periférico ligero a moderado ocurre en una dosis de manera dependiente con una incidencia de aproximadamente 10% a aproximadamente 30% a la dosis más alta examinada (180 mg). Es un fenómeno localizado que se está considerando asociado con vasodilatación de arteriolas dependientes y vasos sanguíneos pequeños y no debido a disfunción ventricular izquierda o retención generalizada de líquidos. En pacientes cuya angina o hipertensión es complicada por un corazón congestivo por lo tanto, se debe tener cuidado para distinguir este edema periférico de eso Efectos del aumento de la disfunción ventricular izquierda.
Pruebas de laboratorio
Raras, en su mayoría temporales, pero ocasionalmente significativas Aumentos de enzimas como la fosfatasa alcalina, ck, LDH, SGOT y SGPT fueron notados. La relación con la terapia con nifedipina es incierta para la mayoría Casos, pero probablemente en algunos. Estas anomalías de laboratorio eran raras asociado con síntomas clínicos; sin embargo, colestasis con o sin La ictericia ha sido reportada. Un pequeño aumento (5,4%) en la media alcalina Se ha encontrado fosfatasa en pacientes tratados con PROCARDIA XL. Este fue uno hallazgo aislado que no está asociado con síntomas clínicos y rara vez lo conduce en valores que están fuera del rango normal. Casos raros de alérgico Se ha informado hepatitis. PROCARDIA XL no tiene en estudios controlados afectar el ácido úrico sérico, la glucosa o el colesterol. Potasio sérico fue sin cambios en pacientes que reciben PROCARDIA XL sin terapia concomitante terapia diurética y ligeramente reducida en pacientes que están al mismo tiempo diurético.
Nifedipina, como otros bloqueadores de los canales de calcio reduce la agregación plaquetaria in vitro. Tener ensayos clínicos limitados mostró una disminución moderada pero estadísticamente significativa en los recuentos de plaquetas agregación y un aumento en el tiempo de sangrado en algunos pacientes con nifedipina. Esta Se cree que es una función de inhibir el transporte de calcio sobre el membrana plaquetaria. No hubo importancia clínica para estos resultados mostrar.
Prueba positiva de coombs directos con / sin anemia hemolítica ha sido reportado, pero una relación causal entre la administración de nifedipina y la positividad de esta prueba de laboratorio, incluida la hemólisis, no pudo ser determinar.
Aunque la nifedipina es segura en pacientes con Insuficiencia renal y se ha informado que tiene un efecto positivo en tener ciertos casos, aumentos raros y reversibles en BUN y creatinina sérica se ha informado en pacientes con insuficiencia renal crónica preexistente. Relación La terapia con nifedipina es insegura en la mayoría de los casos, pero probablemente en algunos casos.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
La nifedipina se administró por vía oral a ratas durante dos años y no se demostró que fuera cancerígeno. Si las ratas se dan antes del apareamiento, La nifedipina causó una disminución de la fertilidad a una dosis aproximadamente 5 veces mayor dosis humana recomendada. Hay un informe bibliográfico sobre la reducción reversible en La capacidad del esperma humano obtenida de un número limitado de hombres estériles Tomar las dosis recomendadas de nifedipina para unirse y fertilizar un óvulo vitro. Los estudios de mutagenicidad in vivo fueron negativos.
Embarazo
Embarazo categoría C
Se ha demostrado que la nifedipina produce resultados teratogénicos en ratas y conejos, incluidas anomalías digitales similares a las utilizadas fenitoína. Se han informado anomalías digitales a otros miembros de la clase de dihidropiridina y puede ser el resultado de un útero comprometido Flujo sanguíneo. La administración de nifedipina fue con una variedad de efectos embriotóxicos, placentotóxicos y fetotóxicos, incluidos los fetos atrofiados (ratas, ratones, conejos), deformidades de las costillas (ratones), paladar hendido (ratones), pequeño placentas y vellosidades coriónicas subdesarrolladas (monos), embrionarias y fetales Muertes (ratas, ratones, conejos) y embarazo prolongado / disminución de recién nacidos sobrevivir (ratas; no clasificadas en otras especies). Todos se basan en mg / kg Dosis relacionadas con los efectos embriotóxicos o fetotóxicos teratogénicos en animales fueron más altos (5 a 50 veces) que la dosis máxima recomendada de 120 mg / día. Sobre la base de mg / m², algunas dosis fueron más altas y otras más bajas que la dosis humana máxima recomendada, pero todas están dentro del orden de magnitud de Tamaño de la misma. Las dosis asociadas con los efectos placentotóxicos en los monos fueron equivalentes o inferiores a la dosis máxima recomendada para humanos según mg / m².
No hay estudios adecuados y bien controlados embarazada. Las tabletas de liberación extendida PROCARDIA XL deben usarse mientras el Embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial.
Lactancia materna
La nifedipina se transmite a través de la leche materna. PROCARDIA XL solo debe usarse durante la lactancia si el beneficio potencial lo justifica El riesgo potencial.
Uso pediátrico
La seguridad y la eficacia en pacientes pediátricos no lo hacen sido fundado.
Aplicación geriátrica
La edad parece tener un impacto significativo en eso Farmacocinética de nifedipina. La distancia se reduce, lo que lleva a una AUC más alto en los ancianos. Estos cambios no se deben a cambios en los riñones Función (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, Farmacocinética).
CÓMO ENTREGADO
PROCARDIA XL Las tabletas de liberación extendida se suministran como 30 mg, 60 mg y 90 mg comprimidos redondos, biconvexos, rosados, recubiertos con película en:
100 botellas
30 mg (NDR 0069-2650-66)
60 mg (NDR 0069-2660-66)
90 mg (NDR 0069-2670-66)
300 botellas
30 mg (NDR 0069-2650-72)
60 mg (NDR 0069-2660-72)
Ahorre como 86 ° F (30 ° C).
Proteger de la humedad y la humedad.
Distribuido por: Pfizer Labs, división de Pfizer Inc, NY, NY 10017. Revisado en mayo de 2014
Efectos secundarios e interacciones farmacológicasEfectos secundarios
Efectos secundarios
Más de 1000 pacientes de estudios controlados y abiertos con tabletas de liberación prolongada PROCARDIA XL para hipertensión y angina de pecho involucrado en la evaluación de experiencias indeseables. Todos los efectos secundarios informados durante la terapia con tabletas de liberación extendida PROCARDIA XL se tabularon. Su relación causal con la medicación. El efecto secundario más común informado con PROCARDIA XL era estéril, dependiente de la dosis y en la frecuencia de aproximadamente 10% a aproximadamente 30% a la dosis más alta examinada (180 mg). Otro Los efectos secundarios comunes informados en estudios controlados con placebo son:
De estos solo edema y Los dolores de cabeza fueron más comunes en pacientes con PROCARDIA XL que en pacientes con placebo.
Los siguientes efectos secundarios ocurrió con una incidencia de menos del 3.0%. Con la excepción de los calambres en las piernas La incidencia de estos efectos secundarios fue similar a la del placebo solo.
Cuerpo en su conjunto / Sistémico: Astenia, enrojecimiento, dolor cardiovascular: Palpitaciones
sistema nervioso central : Insomnio, nerviosismo parestesia, somnolencia
Dermatológico : prurito, erupción cutánea
Gastrointestinal : Dolor abdominal, diarrea, seco Boca, dispepsia, flatulencia
Sistema musculoesquelético : Artralgia, calambres en las piernas
Tracto respiratorio: Dolor en el pecho (ineespecífico), disnea
Urogenital :
Impotencia, poliuria
Se han informado esporádicamente otros efectos secundarios Una incidencia de 1.0% o menos. Esto incluye:
Cuerpo en su conjunto / Sistémico: edema facial, fiebre, calor Relámpagos, malestar general, edema periorbital, esfuerzo
Cardiovascular: Arritmia, hipotensión, aumento angina, taquicardia, síncope
sistema nervioso central : La ansiedad, la ataxia, disminuyó libido, depresión, hipertensión, hipestesia, migrañas, paroniria, temblor, vértigo
Dermatológico : Alopecia, aumento de la sudoración Urticaria, púrpura
Gastro : tostadas gastroesofágicas reflujo, hiperplasia gomosa, melena, vómitos, aumento de peso
Musculoesquelético -: Dolor de espalda, gota, mialgia
Respiratorio: Tos, epistaxis, superior infección respiratoria, enfermedad respiratoria, sinusitis
Sentidos especiales: flujo de rotura anormal, anormal visión, perversión del gusto, tinnitus
Urogenital / reproductivo: Dolor en el pecho, disuria Hematuria, nycturia,
Efectos secundarios que ocurrieron en menos de 1 de cada 1000 Los pacientes no pueden distinguirse de enfermedades o medicamentos simultáneos.
Las siguientes experiencias indeseables, reportadas en menos de 1% de los pacientes que ocurrieron en condiciones (p. Ej. estudios abiertos, marketing 2) donde una relación causal es incierta: gastrointestinal Irritación, sangrado gastrointestinal, ginecomastia.
Obstrucción gastrointestinal, que conduce a hospitalización y se ha producido una operación, incluida la necesidad de retirar el bazar, en la asociación con PROCARDIA XL, también en pacientes sin antecedentes gastrointestinales Enfermedad (ver ADVERTENCIAS).
Casos de unión de tabletas a la pared gastrointestinal Se ha informado de ulceración, algunos requieren hospitalización y Intervención.
En dosis múltiples: ensayos controlados en EE. UU. Y en el extranjero Cápsulas de nifedipina en las que se han informado efectos secundarios espontáneamente Los efectos secundarios fueron comunes, pero generalmente no son graves y rara vez se requieren suspender la terapia o el ajuste de la dosis. La mayoría eran esperados Consecuencias de los efectos vasodilatadores de nifedipina.
Max
También hay uno grande experiencia incontrolada en más de 2100 pacientes en los Estados Unidos. La mayor parte de la los pacientes tenían angina de pecho vasoespástica o resistente y tenían aproximadamente la mitad tratamiento simultáneo con bloqueadores beta-adrenérgicos. El pariente Se observaron eventos adversos comunes en la naturaleza similares a los de PROCARDIA XL
Más serio Se observaron eventos adversos que no fueron fáciles de distinguir de los naturales Historia de la enfermedad en estos pacientes. Sin embargo, sigue siendo posible eso Algunos o muchos de estos eventos estuvieron relacionados con las drogas. Se produjo infarto de miocardio en aproximadamente el 4% de los pacientes e insuficiencia cardíaca congestiva o edema pulmonar más del 2%. Arritmias ventriculares o trastornos de conducción ocurrieron cada uno en menos del 0.5% de los pacientes.
En un subgrupo de más de 1000 Los pacientes que reciben PROCARDIA con terapia concomitante con betabloqueantes reciben el patrón y la incidencia de experiencias indeseables no fue diferente de la del conjunto Grupo de pacientes tratados con PROCARDIA (ver PRECAUCIONES).
En un subgrupo de aproximadamente 250 pacientes diagnosticados con insuficiencia cardíaca congestiva y angina de pecho Mareos o somnolencia, edema periférico, dolor de cabeza o enjuague. ocurrió en uno de cada ocho pacientes. La hipotensión ocurrió en aproximadamente uno de cada 20 Paciente. El síncope ocurrió en aproximadamente uno de cada 250 pacientes. El infarto de miocardio o los síntomas de insuficiencia cardíaca congestiva ocurrieron en aproximadamente uno Pacientes en el 15. Las disritmias auriculares o ventriculares ocurrieron en aproximadamente una Pacientes en el 150.
En la experiencia post marketing, Ha habido informes poco frecuentes de dermatitis exfoliativa causada por nifedipina. Ha habido informes poco frecuentes de eventos adversos en la piel exfoliativa o ampollosa (como eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica) y reacciones de sensibilidad a la luz. Erupción cutánea aguda generalizada pustulosa también fue reportado.
Interacciones con productos básicos
Bloqueador beta-adrenerge
 (ver NOTAS y USO y ADVERTENCIAS) Experiencia en más de 1400 pacientes con cápsulas de PROCARDIA en forma no comparativa El estudio clínico ha demostrado que la administración simultánea de nifedipina y el betabloqueante generalmente es bien tolerado, pero ha habido ocasionalmente informes bibliográficos que sugieren que la combinación puede aumentar la probabilidad insuficiencia cardíaca congestiva, hipotensión severa o empeoramiento de la angina.
nitratos de acción prolongada
La nifedipina se puede administrar de manera segura con nitratos pero no hubo estudios controlados para evaluar el antianginal Efectividad de esta combinación.
Digitalizado
La administración de nifedipina con digoxina aumentó niveles de digoxina en nueve de los doce voluntarios normales. El aumento promedio del fraude 45%. Otro investigador no encontró un aumento en los niveles de digoxina en trece Pacientes con enfermedad coronaria. En un estudio incontrolado de más de dos cien pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, en quienes sangre de digoxina No se midieron los niveles, no se observó toxicidad digital. Ahi esta han sido informes aislados de pacientes con niveles elevados de digoxina, lo es recomendó controlar los niveles de digoxina al iniciar, ajustar y Suspenda la nifedipina para evitar una posible digitalización excesiva o insuficiente.
Anticoagulantes de cumarina
Ha habido informes poco frecuentes de un aumento de la protrombina Tiempo en pacientes que toman anticoagulantes de cumarina en los que nifedipina administrado. Sin embargo, la conexión con la terapia con nifedipina es incierta.
Cimetidina
Un estudio en seis sujetos sanos mostró que uno significativo Aumento de los niveles plasmáticos máximos de nifedipina (80%) y el área bajo la curva (74%) después de un ciclo de cimetidina de una semana a 1000 mg por día y nifedipina a 40 mg por día. La ranitidina produjo aumentos menores e insignificantes. Efecto puede mediarse por la inhibición conocida de cimetidina en el hepocitocromo P-450 El sistema enzimático es probablemente responsable del metabolismo de primer paso de Nifedipina. Cuando se inicia la terapia con nifedipina en un paciente que se encuentra actualmente Cimetidina, se recomienda una titulación cautelosa.
La nifedipina se metaboliza por CYP3A4. Administración conjunta de La nifedipina con fenitoína, un inductor de CYP3A4, reduce la exposición sistémica a nifedipina en aproximadamente un 70%. Evite la administración concomitante de nifedipina considere fenitoína o un inductor CYP3A4 conocido o una alternativa terapia antihipertensiva.
Otras interacciones
Jugo de pomelo
Administración simultánea de nifedipina con jugo de toronja resultó en aproximadamente duplicar el AUC y la Cmáx de nifedipina sin cambios en la vida media. El aumento de las concentraciones plasmáticas es más probable que resulte Inhibición del metabolismo de primer paso relacionado con CYP 3A4. Evita tomar Se debe evitar la toronja y el jugo de toronja mientras se toma nifedipina.
Efecto adverso | PROCARDIA XL (%) (N = 707) |
Placebo (%) (N = 266) |
Dolor de cabeza | 15.8 | 9.8 |
Fatiga | 5.9 | 4.1 |
Mareo | 4.1 | 4.5 |
Estreñimiento | 3.3 | 2.3 |
Náuseas | 3.3 | 1.9 |
Efectos secundarios
Más de 1000 pacientes de estudios controlados y abiertos con tabletas de liberación prolongada PROCARDIA XL para hipertensión y angina de pecho involucrado en la evaluación de experiencias indeseables. Todos los efectos secundarios informados durante la terapia con tabletas de liberación extendida PROCARDIA XL se tabularon. Su relación causal con la medicación. El efecto secundario más común informado con PROCARDIA XL era estéril, dependiente de la dosis y en la frecuencia de aproximadamente 10% a aproximadamente 30% a la dosis más alta examinada (180 mg). Otro Los efectos secundarios comunes informados en estudios controlados con placebo son:
De estos solo edema y Los dolores de cabeza fueron más comunes en pacientes con PROCARDIA XL que en pacientes con placebo.
Los siguientes efectos secundarios ocurrió con una incidencia de menos del 3.0%. Con la excepción de los calambres en las piernas La incidencia de estos efectos secundarios fue similar a la del placebo solo.
Cuerpo en su conjunto / Sistémico: Astenia, enrojecimiento, dolor cardiovascular: Palpitaciones
sistema nervioso central : Insomnio, nerviosismo parestesia, somnolencia
Dermatológico : prurito, erupción cutánea
Gastrointestinal : Dolor abdominal, diarrea, seco Boca, dispepsia, flatulencia
Sistema musculoesquelético : Artralgia, calambres en las piernas
Tracto respiratorio: Dolor en el pecho (ineespecífico), disnea
Urogenital :
Impotencia, poliuria
Se han informado esporádicamente otros efectos secundarios Una incidencia de 1.0% o menos. Esto incluye:
Cuerpo en su conjunto / Sistémico: edema facial, fiebre, calor Relámpagos, malestar general, edema periorbital, esfuerzo
Cardiovascular: Arritmia, hipotensión, aumento angina, taquicardia, síncope
sistema nervioso central : La ansiedad, la ataxia, disminuyó libido, depresión, hipertensión, hipestesia, migrañas, paroniria, temblor, vértigo
Dermatológico : Alopecia, aumento de la sudoración Urticaria, púrpura
Gastro : tostadas gastroesofágicas reflujo, hiperplasia gomosa, melena, vómitos, aumento de peso
Musculoesquelético -: Dolor de espalda, gota, mialgia
Respiratorio: Tos, epistaxis, superior infección respiratoria, enfermedad respiratoria, sinusitis
Sentidos especiales: flujo de rotura anormal, anormal visión, perversión del gusto, tinnitus
Urogenital / reproductivo: Dolor en el pecho, disuria Hematuria, nycturia,
Efectos secundarios que ocurrieron en menos de 1 de cada 1000 Los pacientes no pueden distinguirse de enfermedades o medicamentos simultáneos.
Las siguientes experiencias indeseables, reportadas en menos de 1% de los pacientes que ocurrieron en condiciones (p. Ej. estudios abiertos, marketing 2) donde una relación causal es incierta: gastrointestinal Irritación, sangrado gastrointestinal, ginecomastia.
Obstrucción gastrointestinal, que conduce a hospitalización y se ha producido una operación, incluida la necesidad de retirar el bazar, en la asociación con PROCARDIA XL, también en pacientes sin antecedentes gastrointestinales Enfermedad (ver ADVERTENCIAS).
Casos de unión de tabletas a la pared gastrointestinal Se ha informado de ulceración, algunos requieren hospitalización y Intervención.
En dosis múltiples: ensayos controlados en EE. UU. Y en el extranjero Cápsulas de nifedipina en las que se han informado efectos secundarios espontáneamente Los efectos secundarios fueron comunes, pero generalmente no son graves y rara vez se requieren suspender la terapia o el ajuste de la dosis. La mayoría eran esperados Consecuencias de los efectos vasodilatadores de nifedipina.
Max
También hay uno grande experiencia incontrolada en más de 2100 pacientes en los Estados Unidos. La mayor parte de la los pacientes tenían angina de pecho vasoespástica o resistente y tenían aproximadamente la mitad tratamiento simultáneo con bloqueadores beta-adrenérgicos. El pariente Se observaron eventos adversos comunes en la naturaleza similares a los de PROCARDIA XL
Más serio Se observaron eventos adversos que no fueron fáciles de distinguir de los naturales Historia de la enfermedad en estos pacientes. Sin embargo, sigue siendo posible eso Algunos o muchos de estos eventos estuvieron relacionados con las drogas. Se produjo infarto de miocardio en aproximadamente el 4% de los pacientes e insuficiencia cardíaca congestiva o edema pulmonar más del 2%. Arritmias ventriculares o trastornos de conducción ocurrieron cada uno en menos del 0.5% de los pacientes.
En un subgrupo de más de 1000 Los pacientes que reciben PROCARDIA con terapia concomitante con betabloqueantes reciben el patrón y la incidencia de experiencias indeseables no fue diferente de la del conjunto Grupo de pacientes tratados con PROCARDIA (ver PRECAUCIONES).
En un subgrupo de aproximadamente 250 pacientes diagnosticados con insuficiencia cardíaca congestiva y angina de pecho Mareos o somnolencia, edema periférico, dolor de cabeza o enjuague. ocurrió en uno de cada ocho pacientes. La hipotensión ocurrió en aproximadamente uno de cada 20 Paciente. El síncope ocurrió en aproximadamente uno de cada 250 pacientes. El infarto de miocardio o los síntomas de insuficiencia cardíaca congestiva ocurrieron en aproximadamente uno Pacientes en el 15. Las disritmias auriculares o ventriculares ocurrieron en aproximadamente una Pacientes en el 150.
En la experiencia post marketing, Ha habido informes poco frecuentes de dermatitis exfoliativa causada por nifedipina. Ha habido informes poco frecuentes de eventos adversos en la piel exfoliativa o ampollosa (como eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica) y reacciones de sensibilidad a la luz. Erupción cutánea aguda generalizada pustulosa también fue reportado.
Efecto adverso | PROCARDIA XL (%) (N = 707) |
Placebo (%) (N = 266) |
Dolor de cabeza | 15.8 | 9.8 |
Fatiga | 5.9 | 4.1 |
Mareo | 4.1 | 4.5 |
Estreñimiento | 3.3 | 2.3 |
Náuseas | 3.3 | 1.9 |
TRADUCCIÓN
Experiencia con nifedipina La sobredosis es limitada. En general, una sobredosis con nifedipina conduce a La hipotensión pronunciada requiere soporte cardiovascular activo, incluido monitoreo de la función cardiovascular y respiratoria, aumentando el Extremidades, uso razonable de infusión de calcio, medio de presión y sskeiten. Se espera que el aclaramiento de nifedipina se extienda en pacientes con insuficiencia hepática. Porque la nifedipina está fuertemente unida a proteínas La diálisis probablemente no sea de utilidad.
Se ha informado de un caso de sobredosis masiva con tabletas de liberación extendida PROCARDIA XL. Los principales efectos de tomar aproximadamente 4800 mg de PROCARDIA XL en el esposo de un niño que se suicida como El resultado de la depresión inducida por la cocaína fue mareos iniciales, palpitaciones Enjuague y nerviosismo. Dentro de varias horas de tomar, náuseas, vómitos y edema generalizado desarrollado. No hubo hipotensión significativa Presentación, 18 horas después de tomarlo. Anomalías electrolíticas que consisten en una aumento leve y temporal de creatinina sérica y aumentos modestos en LDH y CPK, pero SGOT normal. Los signos vitales se mantuvieron estables, sin electrocardiografía Se encontraron anomalías y la función renal se normalizó en 24 a 48 Horas con medidas de apoyo de rutina solo. No hubo consecuencias prolongadas reloj.
El efecto de un solo 900 mg de PROCARDIA Las cápsulas en un paciente depresivo angin también estaban tomando antidepresivos tricíclicos Inconsciencia dentro de los 30 minutos de ingestión e hipotensión profunda que reaccionó a la infusión de calcio, medio de presión y reemplazo líquido. UNA Se han observado varias anomalías de ECG en este paciente con antecedentes de complicaciones bloqueo de rama, incluida la bradicardia sinusal y diferentes bloques AV. Estos dictaron la colocación profiláctica de un marcapasos ventricular temporal pero por lo demás disuelto espontáneamente. Se ha visto hiperglucemia significativa inicialmente normalizado en este paciente, pero los niveles plasmáticos de glucosa rápidamente. tratamiento adicional.
Un paciente hipertenso joven con insuficiencia renal avanzada Tomando 280 mg de cápsulas de PROCARDIA a la vez, con el resultado marcado La hipotensión responde a la infusión de calcio y líquidos. Sin línea AV Todavía se encontraron anomalías, arritmias o cambios pronunciados en la frecuencia cardíaca hubo un mayor deterioro en la función renal.
PRECIO
Reacción de hipersensibilidad conocida a la nifedipina.
Farmacología clínicaFARMACOLOGÍA CLÍNICA
La nifedipina es un inhibidor de la entrada de iones de calcio (bloqueador de canal lento o antagonista de iones de calcio) e inhibe la transmembrana Influencia de iones de calcio en el músculo cardíaco y los músculos lisos. El contractil Los procesos del músculo cardíaco y los músculos vasculares lisos dependen del Movimiento de iones de calcio extracelulares en estas células a través de iones específicos TELEVISIÓN. La nifedipina inhibe selectivamente la entrada de iones de calcio a través de la célula Membrana del músculo cardíaco y músculos vasculares lisos sin cambiar el calcio sérico Concentración.
Mecanismo de acción
Angina
Los mecanismos exactos por los cuales la inhibición del calcio Influx lindens angina pectoris no se determinó completamente, pero al menos incluye eso siguiendo dos mecanismos:
Relajación y prevención de calambres coronarios
La nifedipina expande las principales arterias coronarias y arterioles coronarios, tanto en regiones normales como isquémicas, y es potente inhibidor del espasmo de las arterias coronarias, ya sean espontáneas o inducidas por ergonovin. Esta propiedad aumenta la ingesta de oxígeno miocárdico en pacientes con enfermedad coronaria calambre arterial y es responsable de la efectividad de la nifedipina en angina vasospástica (metal de príncipe o variante). Si este efecto juega un papel El papel en la angina clásica no está claro, pero tiene estudios de tolerancia al estrés sin aumento en la tasa máxima de entrenamiento del producto de impresión mostrada, un extendido medida aceptada del uso de oxígeno. Esto sugiere ese alivio en general del espasmo o la expansión de las arterias coronarias no es un factor importante en La clásica angina de pecho.
Reducción de la utilización de oxígeno
La nifedipina reduce regularmente la presión arterial en reposo y en cierto nivel de ejercicio expandiendo las arteriolas periféricas y reduciéndolas La resistencia vascular periférica total (recarga) contra la cual el corazón Trabajo. Esta secreción cardíaca reduce el consumo de energía miocárdica y Requisitos de oxígeno y probablemente responsable de la efectividad de la nifedipina con angina crónicamente estable.
Hipertensión
El mecanismo por el cual la nifedipina reduce la sangre arterial La presión incluye vasodilatación arterial periférica y la resultante Reducción de la resistencia vascular periférica. El recipiente periférico elevado La resistencia, que es una causa subyacente de presión arterial alta, resulta de un aumento con tensión activa en los músculos vasculares lisos. Los estudios lo han demostrado El aumento de la tensión activa refleja un aumento en el calcio libre citosólico.
La nifedipina es un vasodilatador arterial periférico que actúa directamente sobre los músculos vasculares lisos. La unión de nifedipina dependiente del voltaje y posiblemente. canales operados por receptores en células vasculares El músculo inhibe la influencia del calcio a través de estos canales. Las reservas de calcio intracelular en los músculos lisos vasculares son limitadas y, por lo tanto, dependiendo de la afluencia de calcio extracelular para la contracción. La reducción en la influencia del calcio del nifedipino provoca vasodilatación arterial y disminución de la resistencia vascular periférica, lo que resulta en una reducción de la arteria Presión arterial.
Farmacocinética y metabolismo
La nifedipina se absorbe completamente después de la administración oral Administración. Las concentraciones plasmáticas de fármacos aumentan a una velocidad gradual y controlada después de una dosis de tableta de liberación extendida PROCARDIA XL y alcanzar una meseta a aprox. seis horas después de la primera dosis. Relativamente constante para dosis posteriores Las concentraciones plasmáticas en esta meseta se mantienen con fluctuaciones mínimas durante el intervalo de dosificación de 24 horas. Más de un índice de fluctuación cuatro veces mayor (Ratio de la concentración máxima a trogplasma) fue con el cápsula PROCARDIA® de liberación inmediata convencional en t.ich.d. Dosificación que con una vez al día la tableta de liberación extendida PROCARDIA XL. En estado estacionario, el La biodisponibilidad de la tableta de liberación extendida procardia XL es del 86% en comparación con Cápsulas de PROCARDIA. Administración de la tableta de liberación extendida PROCARDIA XL en presencia de alimentos, sin embargo, la tasa temprana de absorción de drogas cambia ligeramente no afecta el alcance de la biodisponibilidad de la droga. Tracto gastrointestinal significativamente reducido Tiempo de retención durante períodos más largos (p. Ej., síndrome del intestino corto), sin embargo puede afectar el perfil farmacocinético del medicamento conducir a concentraciones plasmáticas más bajas. La farmacocinética de PROCARDIA XL Las tabletas de liberación larga son lineales en el rango de dosis de 30 a 180 mg Las concentraciones plasmáticas son proporcionales a la dosis administrada. No había ninguno Detección de vertido de dosis en presencia o ausencia de alimentos para más de 150 Sujetos en estudios farmacocinéticos.
La nifedipina se metaboliza en gran medida demasiado metabolitos inactivos solubles en agua, que representan del 60 al 80% de la dosis excretado en la orina. La vida media de eliminación de nifedipina es aproximadamente dos horas. Solo los trazas (menos del 0.1% de la dosis) pueden modificarse detectado en la orina. El resto se excreta en los excrementos en los metabolizados forma, muy probablemente como resultado de la excreción biliar. Esa es la farmacocinética la nifedipina no se ve significativamente afectada por el grado de enfermedad renal Deterioro. Pacientes en hemodiálisis o diálisis peritoneal ambulatoria crónica no han informado cambios significativos en la farmacocinética de nifedipina. Desde hepático la biotransformación es la forma predominante de eliminar la nifedipina La farmacocinética se puede cambiar en pacientes con enfermedad hepática crónica. Los pacientes con disfunción hepática (cirrosis hepática) tienen una disposición más larga Vida media y mayor biodisponibilidad de nifedipina que los voluntarios sanos. Los El grado de unión a proteínas séricas de nifedipina es alto (92–98%). Unión a proteínas puede reducirse considerablemente en pacientes con insuficiencia renal o hepática.
Después de la administración intravenosa, aclaramiento de La nifedipina había disminuido en un 33% en sujetos sanos mayores en comparación con sujetos jóvenes sujetos sanos.
Hemodinámica
Al igual que otros bloqueadores de canales lentos, la nifedipina practica uno efecto inotrópico negativo sobre el tejido miocárdico aislado. Esto es raro si jamás visto en animales intactos o humanos, probablemente debido a reacciones reflejas a los suyos efecto vasodilatador. En humanos, la nifedipina toma vasos periféricos Resistencia que generalmente conduce a una caída en la presión sistólica y diastólica mínimo para voluntarios normotensos (menos de 5 a 10 mm Hg sistólica), pero a veces más grande. Con las tabletas de liberación prolongada PROCARDIA XL, esto requiere en la presión arterial no van acompañados de un cambio significativo en la frecuencia cardíaca. Los estudios hemodinámicos en pacientes con función ventricular normal generalmente tienen encontró un pequeño aumento en el índice del corazón sin un impacto importante en la eyección Fracción, presión diastólica del extremo ventricular izquierdo (LVEDP) o volumen (LVEDV). La mayoría de los estudios agudos se han demostrado en pacientes con insuficiencia ventricular cierto aumento en la fracción de eyección y disminución en la presión de llenado del ventrículo izquierdo.
Efectos electrofisiológicos
Aunque, como otros miembros de su clase, nifedipina provoca una ligera depresión de la función del nodo sinoauricular y auriculoventricular Tales efectos no se han observado en preparaciones miocárdicas aisladas en estudios sobre animales intactos o en humanos. En estudios electrofisiológicos formales La nifedipina no tenía ninguna, predominantemente en pacientes con sistemas normales de tuberías Tendencia a extender la conducción auriculoventricular o el tiempo de recuperación del nodo sinusal o para reducir la tasa sinusal.