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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 05.04.2022
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Formas de dosificación y fortalezas
Las tabletas de Oleptro están disponibles en las siguientes concentraciones:
- Oleptro bisectable tabletas que contienen 150 mg de trazodona clorhidrato (tableta de color beige amarillento, en forma de cápsula, recubierta y marcada ambos lados con DDS 080 impreso en un lado)
- Oleptro bisectable tabletas que contienen 300 mg de trazodona clorhidrato (tableta beige-naranja, en forma de cápsula, recubierta y marcada en ambos lados con DDS 081 impreso en un lado)
Almacenamiento y manejo
Oleptro 150 mg es de color beige amarillento, en forma de cápsula Comprimido de liberación prolongada, recubierto y marcado en ambos lados con DDS 080 impreso de un lado. Se suministra de la siguiente manera:
Botellas de 30 tabletas NDC 43595-080-03
Oleptro 300 mg es de color beige-naranja, en forma de cápsula Comprimido de liberación prolongada, recubierto y marcado en ambos lados con DDS 081 impreso de un lado. Se suministra de la siguiente manera:
Botellas de 30 tabletas NDC 43595-081-03
Almacenar a temperatura ambiente (15 - 30 ° C) en apretado Contenedores resistentes a la luz.
Angelini Pharma Inc. Gaithersburg, MD 20877. Revisado: julio de 2014
Oleptro ™ está indicado para el tratamiento de la especialización trastorno depresivo (MDD) en adultos. La eficacia de Oleptro ha sido establecido en una prueba de pacientes ambulatorios con MDD, así como en ensayos con el formulación de liberación inmediata de trazodona.
Selección de dosis
La dosis inicial recomendada de Optro es de 150 mg una vez diariamente en adultos. La dosis puede aumentarse en 75 mg / día cada tres días (p. Ej., comenzar 225 mg el día 4 de la terapia). La dosis diaria máxima no debe exceder 375 mg.
- Las tabletas de Oleptro deben tomarse por vía oral al mismo tiempo todos los días, al final de la tarde, preferiblemente a la hora de acostarse, con el estómago vacío.
- Una vez que se ha logrado una respuesta adecuada, la dosis puede reducirse gradualmente, con un ajuste posterior dependiendo de la terapéutica respuesta.
- Se debe controlar a los pacientes para detectar síntomas de abstinencia cuando interrupción del tratamiento con clorhidrato de trazodona. La dosis debe ser gradualmente reducido siempre que sea posible.
Tratamiento de mantenimiento
La eficacia de Optro para el tratamiento de mantenimiento de MDD no ha sido evaluado. Si bien no hay un cuerpo de evidencia disponible para responda la pregunta de cuánto tiempo debe continuar un paciente tratado con Oleptro el medicamento, generalmente se recomienda que el tratamiento continúe durante varios años meses después de una respuesta inicial. Los pacientes deben mantenerse en el más bajo dosis efectiva y ser reevaluado periódicamente para determinar la necesidad continua para tratamiento de mantenimiento.
Cambiar un paciente a o de una monoaminooxidasa Inhibidor (MAOI) destinado a tratar trastornos psiquiátricos
Deben transcurrir al menos 14 días entre la interrupción de un IMAO destinado a tratar trastornos psiquiátricos e inicio de terapia con Oleptro. Por el contrario, se deben permitir al menos 14 días después de detener a Oleptro antes de comenzar un IMAO destinado a tratar trastornos psiquiátricos.
Uso de Oleptro con otros IMAO como Linezolid o Metileno Azul
No inicie Oleptro en un paciente que está siendo tratado con linezolid o metileno azul intravenoso porque existe un mayor riesgo del síndrome serotoninérico. En un paciente que requiere un tratamiento más urgente de a condición psiquiátrica, otras intervenciones, incluida la hospitalización, deberían ser considerado.
En algunos casos, un paciente que ya recibe Oleptro La terapia puede requerir un tratamiento urgente con metileno linezolid o intravenoso azul. Si las alternativas aceptables al linezolid o al azul de metileno intravenoso el tratamiento no está disponible y los beneficios potenciales de linezolid o Se considera que el tratamiento intravenoso con azul de metileno supera los riesgos de síndrome de serotonina en un paciente en particular, Oleptro debe suspenderse rápidamente y se puede administrar linezolid o metileno azul intravenoso. El paciente debe controlarse para detectar síntomas del síndrome de serotonina durante dos semanas o hasta 24 horas después de la última dosis de linezolid o azul de metileno intravenoso lo que ocurra primero. La terapia con Oleptro puede reanudarse 24 horas después del última dosis de linezolid o metileno azul intravenoso.
El riesgo de administrar azul de metileno rutas no intravenosas (como tabletas orales o por inyección local) o en no está clara la dosis intravenosa muy inferior a 1 mg / kg con Oleptro. Los Sin embargo, el médico debe ser consciente de la posibilidad de emerger síntomas del síndrome de serotonina con dicho uso (ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES].
Instrucciones de administración importantes
Las tabletas de Oleptro se puntúan para proporcionar flexibilidad dosificación.
Oleptro se puede tragar entero o administrado como medio tableta rompiendo la tableta a lo largo de la línea de puntuación. Romper la tableta por la mitad no afecta las propiedades de liberación controlada de la tableta.
Para mantener sus propiedades de liberación controlada, Optro no debe masticarse ni triturarse.
Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
El uso de MAOI destinado a tratar trastornos psiquiátricos con Oleptro o dentro de los 14 días posteriores a la interrupción del tratamiento con Oleptro contraindicado debido a un mayor riesgo de síndrome serotoninérgico. El uso de Optro dentro de los 14 días de detener un IMAO destinado a tratar psiquiátricos los trastornos también están contraindicados..
Iniciar a Oleptro en un paciente con el que está siendo tratado Los IMAO como el azul de metileno linezolid o intravenoso también están contraindicados debido a un mayor riesgo de síndrome serotoninérico.
ADVERTENCIAS
Incluido como parte de la PRECAUCIONES sección.
PRECAUCIONES
Empeoramiento clínico y riesgo de suicidio
Pacientes con trastorno depresivo mayor (MDD), ambos adultos y pediátrico, puede experimentar un empeoramiento de su depresión y / o la surgimiento de ideación y comportamiento suicida (suicidalidad) o cambios inusuales en comportamiento, estén o no tomando medicamentos antidepresivos, y esto el riesgo puede persistir hasta que ocurra una remisión significativa. El suicidio es un riesgo conocido de depresión y ciertos otros trastornos psiquiátricos y estos trastornos ellos mismos son los predictores más fuertes del suicidio. Ha habido un largo preocupación permanente, sin embargo, de que los antidepresivos pueden tener un papel en la inducción empeoramiento de la depresión y aparición de suicidio en ciertos pacientes durante las primeras fases del tratamiento. Análisis agrupados de corto plazo mostraron ensayos controlados con placebo de fármacos antidepresivos (ISRS y otros) que estos medicamentos aumentan el riesgo de pensamiento y comportamiento suicida (suicidalidad) en niños, adolescentes y adultos jóvenes (de 18 a 24 años) con MDD y otros trastornos psiquiátricos. Los estudios a corto plazo no mostraron un aumento en el riesgo de suicidio con antidepresivos en comparación con placebo en adultos mayores de 24 años; hubo una reducción con antidepresivos en comparación con placebo en adultos mayores de 65 años.
Los análisis agrupados de ensayos controlados con placebo en niños y adolescentes con MDD, trastorno obsesivo compulsivo (TOC), o Otros trastornos psiquiátricos incluyeron un total de 24 ensayos a corto plazo de 9 fármacos antidepresivos en más de 4.400 pacientes. Los análisis agrupados de ensayos controlados con placebo en adultos con MDD u otros trastornos psiquiátricos incluyó un total de 295 ensayos a corto plazo (duración media de 2 meses) de 11 fármacos antidepresivos en más de 77,000 pacientes. Hubo una variación considerable en riesgo de suicidio entre las drogas, pero una tendencia hacia un aumento en el pacientes más jóvenes para casi todos los medicamentos estudiados. Hubo diferencias en riesgo absoluto de suicidio en las diferentes indicaciones, con las más altas incidencia en MDD. Las diferencias de riesgo (drogas vs. placebo), sin embargo, fueron relativamente estable dentro de los estratos de edad y a través de las indicaciones. Estos riesgos diferencias (diferencia de drogas-placebo en el número de casos de suicidio per 1,000 pacientes tratados) se proporcionan en la Tabla 1.
Tabla 1
Rango de edad | Diferencia farmacológica-placebo en el número de casos de suicidio por cada 1,000 pacientes tratados |
Aumentos comparados con Placebo | |
<18 | 14 casos adicionales |
18 - 24 | 5 casos adicionales |
Disminuciones comparadas con Placebo | |
25 - 64 | 1 caso menos |
≥ 65 | 6 casos menos |
No se produjeron suicidios en ninguno de los Los ensayos pediátricos. Hubo suicidios en los ensayos con adultos, pero el número no fue suficiente para llegar a ninguna conclusión sobre el efecto de las drogas en el suicidio.
Se desconoce si el el riesgo de suicidio se extiende al uso a más largo plazo, es decir., más allá de varios meses. Sin embargo, existe evidencia sustancial del mantenimiento controlado con placebo ensayos en adultos con depresión de que el uso de antidepresivos puede retrasar el recurrencia de la depresión.
Todos los pacientes tratados con antidepresivos para cualquier indicación debe ser monitoreado adecuadamente y observado de cerca por empeoramiento clínico, suicidio y cambios inusuales en comportamiento, especialmente durante los primeros meses de un curso de terapia farmacológica o en momentos de cambios de dosis, aumenta o disminuye.
Los siguientes síntomas, ansiedad, agitación, ataques de pánico, insomnio, irritabilidad, hostilidad agresividad, impulsividad, acatisia (inquietud psicomotora), hipomanía, y manía, se han informado en pacientes adultos y pediátricos que están siendo tratados con antidepresivos para el trastorno depresivo mayor, así como para otros indicaciones, tanto psiquiátricas como no psiquiátricas. Aunque es un vínculo causal entre la aparición de tales síntomas y el empeoramiento de la depresión y / o la aparición de impulsos suicidas no se ha establecido, sí preocupación de que tales síntomas puedan representar precursores de la suicidio emergente.
Se debe considerar para cambiar el régimen terapéutico, incluida la posible interrupción del medicación, en pacientes cuya depresión es persistentemente peor, o que lo son experimentando suicidios o síntomas emergentes que podrían ser precursores de empeoramiento de la depresión o suicidio, especialmente si estos síntomas son graves abrupto en el inicio, o no formaban parte de los síntomas de presentación del paciente.
Familias y cuidadores de pacientes tratados con antidepresivos para trastorno depresivo mayor o Se debe alertar a otras indicaciones, tanto psiquiátricas como no psiquiátricas la necesidad de controlar a los pacientes para detectar la aparición de agitación, irritabilidad cambios inusuales en el comportamiento y los otros síntomas descritos anteriormente, así como la aparición de suicidios y informar tales síntomas inmediatamente a la salud proveedores de atención. Tal monitoreo debería incluir observación diaria por parte de familias y cuidadores. Las recetas para Optro deben escribirse para el la menor cantidad de tabletas consistente con un buen manejo del paciente, en orden para reducir el riesgo de sobredosis.
Síndrome de serotonina
El desarrollo de a Se ha informado de síndrome de serotonina potencialmente mortal con los IRSN y ISRS, incluido Optro, solo pero particularmente con el uso concomitante de otros fármacos serotoninérgicos (incluidos triptanos, antidepresivos tricíclicos) fentanilo, litio, tramadol, triptófano, busipirona y St. Hierba de John) y con medicamentos que perjudican el metabolismo de la serotonina (en particular, los IMAO, ambos aquellos destinados a tratar trastornos psiquiátricos y también otros, como linezolid e intravenoso metileno azul).
Los síntomas del síndrome serotoninérico pueden incluir cambios en el estado mental (p. ej., agitación, alucinaciones, delirio y coma), inestabilidad autónoma (p. ej.taquicardia, presión arterial lábil mareos, diaforesis, enrojecimiento, hipertermia), síntomas neuromusculares (p. ej., temblor, rigidez, mioclono, hiperreflexia, incoordinación), convulsiones y / o síntomas gastrointestinales (p. ej., náuseas, vómitos, diarrea). Los pacientes deben ser monitoreado por la aparición del síndrome de serotonina.
El uso concomitante de Optro con los IMAO destinados a tratar trastornos psiquiátricos está contraindicado. Oleptro tampoco debe iniciarse en un paciente que esté siendo tratado con IMAO como linezolid o intravenoso azul de metileno. Todos los informes con azul de metileno que proporcionó información sobre la vía de administración involucrada intravenosa administración en el rango de dosis de 1 mg / kg a 8 mg / kg. No hay informes involucrados la administración de azul de metileno por otras rutas (como tabletas orales o inyección de tejido local) o en dosis más bajas. Puede haber circunstancias cuando sea así es necesario iniciar el tratamiento con un IMAO como linezolid o azul de metileno intravenoso en un paciente que toma Oleptro. Oleptro debería ser descontinuado antes de iniciar el tratamiento con el IMAO.
Si el uso concomitante de Optro con otro serotoninérgico drogas, triptanos, antidepresivos tricíclicos, fentanilo, litio, tramadol buspirona, triptófano y St. John's Wort está clínicamente justificado, pacientes debe ser consciente de un posible aumento del riesgo de síndrome serotoninérgico particularmente durante el inicio del tratamiento y el aumento de la dosis.
Tratamiento con Oleptro y cualquier serotoninérgico concomitante agentes, deben suspenderse inmediatamente si ocurren los eventos anteriores y Se debe iniciar un tratamiento sintomático de apoyo.
Glaucoma de cierre de ángulo
La dilatación pupilar que ocurre después del uso de muchos Los medicamentos antidepresivos, incluido Optro, pueden desencadenar un ataque de cierre angular en a paciente con ángulos anatómicamente estrechos que no tiene una iridectomía patente.
Detección de pacientes para trastorno bipolar y monitoreo Manía / Hipomanía
Un episodio depresivo mayor puede ser el inicial presentación del trastorno bipolar. Generalmente se cree (aunque no establecido en ensayos controlados) que trata tal episodio con un el antidepresivo solo puede aumentar la probabilidad de precipitación de a episodio mixto / maníaco en pacientes con riesgo de trastorno bipolar. Si alguno de Los síntomas descritos para el empeoramiento clínico y el riesgo de suicidio representan tal La conversión es desconocida. Sin embargo, antes de iniciar el tratamiento con un antidepresivo, los pacientes con síntomas depresivos deben ser examinados adecuadamente para determinar si están en riesgo de trastorno bipolar; tal detección debería incluir un historial psiquiátrico detallado, que incluya antecedentes familiares de suicidio trastorno bipolar y depresión. Cabe señalar que Optro no lo es aprobado para su uso en el tratamiento de la depresión bipolar.
Prolongación QT y riesgo de muerte súbita
Se sabe que la trazodona prolonga el intervalo QT / QTc. Algunos los medicamentos que prolongan el intervalo QT / QTc pueden causar Torsades de Pointes muerte repentina e inexplicable. La relación de prolongación del intervalo QT es más clara mayores aumentos (20 ms y mayores), pero es posible que QT / QTc más pequeño las prolongaciones también pueden aumentar el riesgo, especialmente en individuos susceptibles como aquellos con hipocalemia, hipomagnesemia o predisposición genética a QT / QTc prolongado.
Aunque Torsades de Pointes no se ha observado con El uso de Oleptro a las dosis recomendadas en ensayos previos a la comercialización es la experiencia demasiado limitado para descartar un mayor riesgo. Sin embargo, ha habido informes posteriores a la comercialización de Torsades de Pointes con la forma de liberación inmediata de trazodona (en presencia de múltiples factores de confusión), incluso a dosis de 100 mg por día o menos.
Uso en pacientes con enfermedad cardíaca
No se recomienda el uso de clorhidrato de trazodona durante el período La fase de recuperación inicial del infarto de miocardio.
Se debe tener precaución al administrar Oleptro a los pacientes con enfermedad cardíaca y dichos pacientes deben ser monitoreados de cerca ya que los medicamentos antidepresivos (incluido el clorhidrato de trazodona) pueden causar arritmias cardíacas.
Se ha informado la prolongación del intervalo QT con la terapia con trazodona. Estudios clínicos en pacientes con La enfermedad cardíaca preexistente indica que puede ser el clorhidrato de trazodona arritmogénico en algunos pacientes de esa población. Arritmias identificadas incluye PVC aislados, coplas ventriculares, taquicardia con síncope, y Torsades de Pointes. Se han informado eventos posteriores a la comercialización a dosis de 100 mg o menos con la forma de trazodona de liberación inmediata.
Administración concomitante de medicamentos que prolongan el QT intervalo o que son inhibidores de CYP3A4 puede aumentar el riesgo de cardíaco arritmia.
Hipotensión ortostática y síncope
Hipotensión, incluida la hipotensión ortostática y Se ha informado síncope en pacientes que reciben clorhidrato de trazodona. El uso concomitante con un antihipertensivo puede requerir una reducción en la dosis de La droga antihipertensiva.
Sangrado anormal
Los datos posteriores a la comercialización han mostrado una asociación entre el uso de medicamentos que interfieren con la recaptación de serotonina y la aparición de sangrado gastrointestinal (GI). Si bien no hay asociación entre trazodona y Se mostraron eventos hemorrágicos, en particular sangrado gastrointestinal, los pacientes deberían estarlo advirtió sobre el riesgo potencial de sangrado asociado con el uso concomitante de trazodona y AINE, aspirina u otros medicamentos que afectan la coagulación o sangrado. Otros eventos hemorrágicos relacionados con los ISRS y los IRSN han variado desde equimosis, hematoma, epistaxis y petequias a hemorragias potencialmente mortales.
Interacción con los IMAO
En pacientes que reciben drogas serotoninérgicas en combinación con un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO), ha habido informes de graves a veces reacciones fatales que incluyen hipertermia, rigidez, mioclono, inestabilidad autónoma con fluctuación rápida en signos vitales y estado mental cambios que incluyen agitación extrema que progresa a delirio y coma. Estas También se han informado reacciones en pacientes que han descontinuado recientemente tratamiento antidepresivo y se han iniciado en un IMAO. Algunos casos presentados con características que se asemejan al síndrome neuroléptico maligno. Además, limitado datos en animales sobre los efectos del uso combinado de antidepresivos serotoninérgicos y Las IMAO sugieren que estos medicamentos pueden actuar sinérgicamente para elevar la presión arterial y evocar excitación conductual. Por lo tanto, se recomienda que Optro no debe usarse en combinación con un MAOI o dentro de los 14 días posteriores suspender el tratamiento con un IMAO. Del mismo modo, deben ser al menos 14 días permitido después de detener a Optro antes de comenzar un MAOI .
Priapismo
Casos raros de priapismo (erecciones dolorosas mayores que 6 horas de duración) se informaron en hombres que recibieron trazodona. Priapismo, si no tratado con prontitud, puede provocar daños irreversibles en el tejido eréctil. Hombres que tienen una erección que dura más de 6 horas, ya sea dolorosa o no debe suspender inmediatamente el medicamento y buscar atención médica de emergencia.
La trazodona debe usarse con precaución en hombres que lo hayan hecho condiciones que podrían predisponerlos al priapismo (p. ej., anemia falciforme mieloma múltiple o leucemia), o en hombres con deformación anatómica del pene (p. ej., angulación, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie).
Hipotremia
La hiponatremia puede ocurrir como resultado del tratamiento con antidepresivos. En muchos casos, esta hiponatremia parece ser el resultado de El síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH). Casos con sodio sérico inferior a 110 mmol / L han sido reportados. Pacientes de edad avanzada puede tener un mayor riesgo de desarrollar hiponatremia con antidepresivos. También, los pacientes que toman diuréticos o que de otro modo están agotados por volumen pueden estar en mayor riesgo. La interrupción de Oleptro debe considerarse en pacientes con hiponatremia sintomática e intervención médica apropiada debe ser instituido.
Los signos y síntomas de hiponatremia incluyen dolor de cabeza dificultad para concentrarse, deterioro de la memoria, confusión, debilidad y inestabilidad, que puede conducir a caídas. Signos y síntomas asociados con más Los casos severos y / o agudos han incluido alucinación, síncope, convulsiones, coma paro respiratorio y muerte.
Potencial de deterioro cognitivo y motor
Oleptro puede causar somnolencia o sedación y puede afectar la capacidad mental y / o física requerida para el desempeño de potencialmente tareas peligrosas. Se debe advertir a los pacientes sobre el funcionamiento peligroso maquinaria, incluidos automóviles, hasta que estén razonablemente seguros de que el El tratamiento farmacológico no los afecta negativamente.
Síntomas de interrupción
Síntomas de abstinencia que incluyen ansiedad, agitación y trastornos del sueño, se han informado con trazodona. Experiencia clínica sugiere que la dosis debe reducirse gradualmente antes de completarse interrupción del tratamiento.
Información de asesoramiento del paciente
Ver Medicación Guía.
Información para pacientes
Los prescriptores u otros profesionales de la salud deben informar pacientes, sus familias y sus cuidadores sobre los beneficios y riesgos asociado con el tratamiento con Oleptro y debe aconsejarlos en su uso apropiado.
Se debe advertir a los pacientes que
- Existe la posibilidad de un mayor riesgo de suicidio pensamientos especialmente en niños, adolescentes y adultos jóvenes.
- Los siguientes síntomas deben ser reportados a la médico: ansiedad, agitación, ataques de pánico, insomnio, irritabilidad hostilidad, agresividad, impulsividad, acatisia, hipomanía y manía.
- Deben informar a su médico si tienen antecedentes de trastorno bipolar, enfermedad cardíaca o infarto de miocardio.
- El síndrome de serotonina puede ocurrir y los síntomas pueden incluir cambios en el estado mental (p. ej., agitación, alucinaciones y coma), autónomo inestabilidad (p. ej., taquicardia, presión arterial lábil e hipertermia) aberraciones neuromusculares (p. ej., hiperreflexia, incoordinación) y / o gastrointestinal síntomas (p. ej., náuseas, vómitos y diarrea).
- Se debe informar a los pacientes que tomar Oleptro puede causar dilatación pupilar leve, que en individuos susceptibles, puede conducir a un episodio de glaucoma de cierre angular. El glaucoma preexistente es casi siempre glaucoma de ángulo abierto porque el glaucoma de cierre angular, cuando se diagnostica, puede ser tratado definitivamente con iridectomía. El glaucoma de ángulo abierto no es un factor de riesgo para el glaucoma de cierre angular. Los pacientes pueden desear ser examinados para determinar si son susceptibles al cierre del ángulo y tienen un profiláctico procedimiento (p. ej., iridectomía), si son susceptibles.
- El clorhidrato de trazodona se ha asociado con el ocurrencia de priapismo.
- Existe la posibilidad de hipotensión, incluida hipotensión ortostática y síncope.
- Existe un riesgo potencial de sangrado (incluyendo hemorragias potencialmente mortales) y eventos relacionados con sangrado (incluyendo equimosis, hematoma, epistaxis y petequias) con el uso concomitante de clorhidrato de trazodona y AINE, aspirina u otros medicamentos que afectan coagulación o sangrado.
- Síntomas de abstinencia que incluyen ansiedad, agitación y trastornos del sueño, se han informado con trazodona. Experiencia clínica sugiere que la dosis debe reducirse gradualmente.
Los pacientes deben ser aconsejados
- Oleptro puede causar somnolencia o sedación y puede afectar la capacidad mental y / o física requerida para el desempeño de potencialmente tareas peligrosas. Se debe advertir a los pacientes sobre el funcionamiento peligroso maquinaria, incluidos automóviles hasta que estén razonablemente seguros de que el El tratamiento farmacológico no los afecta.
- La trazodona puede mejorar la respuesta al alcohol barbitúricos y otros depresores del SNC.
- Mujeres que tienen la intención de quedar embarazadas o que lo están la lactancia materna debe discutir con un médico si deben continuar use Oleptro, ya que no se recomienda su uso en mujeres embarazadas y lactantes.
Instrucciones de administración importantes
- Oleptro debe tragarse entero o roto por la mitad La línea de puntuación.
- Para mantener sus propiedades de liberación controlada, no debe ser masticado o aplastado.
- Optro debe tomarse a la misma hora todos los días, en al final de la tarde, preferiblemente a la hora de acostarse, con el estómago vacío.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
No hubo carcinogénesis relacionada con drogas o dosis evidente en ratas que reciben trazodona en dosis orales diarias de hasta 300 mg / kg durante 18 meses.
Uso en poblaciones específicas
Embarazo
Embarazo Categoría C
Se ha demostrado que el clorhidrato de trazodona causa un aumento reabsorción fetal y otros efectos adversos sobre el feto en dos estudios que utilizan la rata cuando se administra a niveles de dosis aproximadamente 30 - 50 veces la propuesta dosis humana máxima. También hubo un aumento en las anomalías congénitas en uno de tres estudios de conejo a aproximadamente 15 a 50 veces la dosis humana máxima. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Oleptro debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial lo justifica riesgo potencial para el feto.
Madres lactantes
Se han encontrado trazodona y / o sus metabolitos en el leche de ratas lactantes, lo que sugiere que el medicamento puede secretarse en la leche humana. Se debe tener precaución cuando se administra Oleptro a una mujer lactante.
Uso pediátrico
Seguridad y efectividad en la población pediátrica No se ha establecido. Oleptro no debe usarse en niños o adolescentes.
Uso geriátrico
De 202 pacientes tratados con Oleptro en la clínica ensayo, había 9 pacientes mayores de 65 años. No hay diferencias generales en seguridad o se observó efectividad entre estos sujetos y sujetos más jóvenes, y otra literatura clínica informada y experiencia con trazodona no lo han hecho identificó diferencias en las respuestas entre pacientes de edad avanzada y pacientes más jóvenes. Sin embargo, como la experiencia en los ancianos con Oleptro es limitada, debería serlo usado con precaución en pacientes geriátricos.
Los antidepresivos se han asociado con casos de hiponatremia clínicamente significativa en pacientes de edad avanzada que pueden estar en mayor riesgo de esta reacción adversa
Deterioro renal
Oleptro no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal deterioro. La trazodona debe usarse con precaución en esta población.
Insuficiencia hepática
Oleptro no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática deterioro. La trazodona debe usarse con precaución en esta población.
EFECTOS ADVERSOS
Se describen las siguientes reacciones adversas graves en otra parte del etiquetado:
- Empeoramiento clínico y riesgo de suicidio
- Síndrome de serotonina o reacciones similares a NMS
- Prolongación QT y riesgo de muerte súbita
- Hipotensión ortostática
- Eventos de sangrado anormales
- Priapismo
- Hipotremia
- Deterioro cognitivo y motor
- Síntomas de interrupción
Las reacciones adversas más comunes (informadas en ≥ 5% y al doble de la tasa de placebo) son: somnolencia / sedación, mareos estreñimiento, visión borrosa.
La Tabla 2 presenta el resumen de eventos adversos (EA) que conduce a la interrupción del tratamiento con Oleptro con una incidencia de al menos 1% y al menos dos veces eso para placebo.
Tabla 2: EA con
interrupción como acción tomada (≥ 1% de incidencia e incidencia 2x placebo)
Oleptro N = 202 |
|
Somnolencia / Sedación | 8 (4.0%) |
Mareo | 7 (3,5%) |
Estado de confusión | 2 (1.0%) |
Coordinación anormal | 2 (1.0%) |
Dolor de cabeza | 2 (1.0%) |
Náuseas | 2 (1.0%) |
Trastorno de equilibrio / alteración de la marcha | 2 (1.0%) |
Experiencia en estudios clínicos
Los datos descritos a continuación refleja la exposición en un ensayo clínico de 406 pacientes, incluidos 204 expuestos placebo y 202 expuestos a Oleptro. Los pacientes tenían entre 18 y 80 años de edad y 69.3% y 67.5% de los pacientes tuvieron al menos un episodio previo de depresión en los últimos 24 meses en el grupo placebo y tratado activamente, respectivamente. En pacientes individuales, las dosis fueron flexibles y oscilaron entre 150 y 375 mg por día. La dosis diaria media durante el período de tratamiento de 6 semanas fue de 310 mg. Las tabletas fueron administrados por vía oral y se administraron una vez al día durante una duración total de 8 semanas, incluido el período de titulación.
Porque los ensayos clínicos son realizado en condiciones muy variables, tasas de reacción adversas observadas en Los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas del ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en práctica.
La Tabla 3 presenta el resumen de todos los EA emergentes del tratamiento que ocurrieron con una incidencia de ≥ 5% en el Grupo Oleptro, si el investigador clínico lo considera relacionado la droga del estudio o no.
Tabla 3: Más común
Tratamiento Eventos adversos emergentes (≥ 5% de pacientes en tratamiento activo)
Término preferido | Placebo N = 204 |
Oleptro N = 202 |
Somnolencia / Sedación | 39 (19%) | 93 (46%) |
Dolor de cabeza | 55 (27%) | 67 (33%) |
Boca seca | 26 (13%) | 51 (25%) |
Mareo | 25 (12%) | 50 (25%) |
Náuseas | 26 (13%) | 42 (21%) |
Fatiga | 17 (8%) | 30 (15%) |
Diarrea | 23 (11%) | 19 (9%) |
Estreñimiento | 4 (2%) | 16 (8%) |
Dolor de espalda | 7 (3%) | 11 (5%) |
Visión borrosa | 0 (0%) | 11 (5%) |
Disfunción sexual
Eventos adversos relacionados con la disfunción sexual (independientemente de la causalidad) se informó en un 4,9% y un 1,5% de pacientes tratados con Oleptro y placebo, respectivamente. En el grupo de Oleptro, Los trastornos de la eyaculación ocurrieron en el 1.5% de los pacientes, se produjo una disminución de la libido en 1.5% de los pacientes, y disfunción eréctil y orgasmo anormal <1% de pacientes.
Signos vitales y peso
No hubo cambios notables en los signos vitales (sangre presión, frecuencia respiratoria, pulso) o peso en cualquiera de los grupos de tratamiento.
A continuación se incluye una lista de adversos emergentes del tratamiento reacciones con una incidencia de ≥ 1% a <5% (p. ej., menos común) en pacientes tratados con Oleptro. Este listado no está destinado a incluir reacciones (i) ya enumeradas en tablas anteriores o en otra parte del etiquetado (ii) para el cual la asociación con el tratamiento es remota, (iii) que así fue general como poco informativo, y (iv) que no se consideró que tuviera implicaciones clínicas significativas. Las reacciones se clasifican por sistema corporal utilizando las siguientes definiciones: las reacciones adversas frecuentes son las que ocurren en al menos 1/100 pacientes ; Poco frecuente las reacciones adversas son esas ocurriendo en menos de 1/100 pacientes.
Trastornos del oído y del laberinto: Poco frecuente: hipoacusia, tinnitus, vértigo
Trastornos oculares Frecuente: alteración visual ; Poco frecuente: ojo seco, dolor ocular, fotofobia
Trastornos gastrointestinales Frecuente: dolor abdominal, vómitos ; Poco frecuente: esofagitis por reflujo
Trastornos generales y condiciones del sitio de administración — Frecuente: edema ; Poco frecuente: molestias de marcha
Trastornos del sistema inmunitario: Poco frecuente: hipersensibilidad
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo Frecuente: quejas musculoesqueléticas, mialgia ; Poco frecuente: músculo temblor
Trastornos del sistema nervioso Frecuente: coordinación anormal, disgeusia, deterioro de la memoria, migraña, parestesia, temblor; Poco frecuente: amnesia, afasia, hipoestesia, trastorno del habla
Trastornos psiquiátricos Frecuente: agitación, estado de confusión, desorientación
Trastornos renales y urinarios: Frecuente: urgencia miccional; Poco frecuente: dolor en la vejiga, incontinencia urinaria
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos Frecuente: disnea
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Frecuente: sudores nocturnos ; Poco frecuente: acné, hiperhidrosis, reacción de fotosensibilidad
Trastornos vasculares Poco frecuente: rubor
Experiencia de postmarketing
Informes espontáneos sobre clorhidrato de trazodona recibido de la experiencia posterior a la comercialización incluye lo siguiente: sueños anormales, agitación, alopecia, ansiedad, afasia, apnea, ataxia, aumento de senos o congestión, cardiospasmo, accidente cerebrovascular, escalofríos, colestasis clitorismo, insuficiencia cardíaca congestiva, diplopía, edema, síntomas extrapiramidales convulsiones de gran mal, alucinaciones, anemia hemolítica, hirsutismo hiperbilirrubinemia, aumento de amilasa, aumento de la salivación, insomnio, leucocitosis, leuconicia, ictericia, lactancia, alteraciones de las enzimas hepáticas metahemoglobinemia, náuseas / vómitos (con mayor frecuencia), parestesia, paranoico reacción, priapismo, prurito, psoriasis, psicosis, erupción cutánea, estupor, síndrome de ADH inapropiado, discinesia tardía, muerte inexplicable, urinaria incontinencia, retención urinaria, urticaria, vasodilatación, vértigo y debilidad.
Efectos del sistema cardiovascular que se han informado incluye lo siguiente: bloque de conducción, hipotensión ortostática y síncope palpitaciones, bradicardia, fibrilación auricular, infarto de miocardio, cardíaco paro, arritmia, actividad ectópica ventricular, incluido el ventricular taquicardia y prolongación del intervalo QT. En la vigilancia posterior a la comercialización, QT prolongado intervalo, Torsades de Pointes y taquicardia ventricular han sido reportados con la forma de trazodona de liberación inmediata a dosis de 100 mg por día o menos .
INTERACCIONES DE DROGAS
Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
Drogas serotoninérgicas
Depresores del Sistema Nervioso Central (SNC)
La trazodona puede mejorar la respuesta al alcohol barbitúricos y otros depresores del SNC.
Inhibidores del citocromo P450 3A4
Los estudios de metabolismo de fármacos in vitro sugieren que hay un potencial para interacciones farmacológicas cuando se administra trazodona con citocromo P450 Inhibidores de 3A4 (CYP3A4). El efecto de la administración a corto plazo de ritonavir (200 mg dos veces al día, 4 dosis) sobre la farmacocinética de una dosis única de La trazodona (50 mg) se ha estudiado en 10 sujetos sanos. La Cmax de la trazodona aumentó en un 34%, el AUC aumentó 2.4 veces, la vida media aumentó 2.2 veces, y el aclaramiento disminuyó en un 52%. Efectos adversos incluidos Se observaron náuseas, hipotensión y síncope cuando ritonavir y trazodona fueron administrados conjuntamente. Es probable que el ketoconazol, el indinavir y otros Los inhibidores de CYP3A4 como el itraconazol pueden conducir a aumentos sustanciales en concentraciones plasmáticas de trazodona con potencial de efectos adversos. Si La trazodona se usa con un potente inhibidor de CYP3A4, el riesgo de la enfermedad cardíaca La arritmia puede aumentar y bajar Se debe considerar la dosis de trazodona.
Inductores del citocromo P450 (p. Ej., carbamazepina)
La carbamazepina induce CYP3A4. Después de la administración conjunta de carbamazepina 400 mg por día con trazodona 100 mg a 300 mg al día carbamazepina redujo las concentraciones plasmáticas de trazodona y mclorofenlypiperazina (un metabolito activo) en un 76% y 60% respectivamente en comparación con los valores de precarbamazepina. Los pacientes deben ser monitoreados de cerca vea si existe la necesidad de una mayor dosis de trazodona al tomar ambas drogas.
Digoxina y fenitoína
El aumento de los niveles séricos de digoxina o fenitoína ha sido informado en pacientes que reciben trazodona simultáneamente con cualquiera de estos drogas. Monitoree los niveles séricos y ajuste las dosis según sea necesario.
AINE, aspirina u otros medicamentos que afectan la coagulación o el sangrado
Debido a una posible asociación entre la serotonina fármacos moduladores y hemorragia gastrointestinal, los pacientes deben ser monitoreados y advirtió sobre el riesgo potencial de sangrado asociado con el uso concomitante de trazodona y AINE, aspirina u otros medicamentos que afectan coagulación o sangrado.
Warfarina
Ha habido informes de alteración (ya sea aumentada o disminución) los tiempos de protrombina al tomar warfarina y trazodona.
Abuso de drogas y dependencia
Sustancia controlada
Oleptro no es una sustancia controlada.
Abuso
Aunque el clorhidrato de trazodona no lo ha sido estudiado sistemáticamente en estudios preclínicos o clínicos por su potencial abuso, no se observó indicación del comportamiento de búsqueda de drogas en los estudios clínicos con Oleptro. Sin embargo, es difícil predecir en qué medida a La droga activa del SNC será mal utilizada, desviada y abusada. En consecuencia, médicos debe evaluar cuidadosamente a los pacientes para detectar antecedentes de abuso de drogas y seguirlos pacientes de cerca, observándolos en busca de signos de mal uso o abuso de trazodona clorhidrato (p. ej., desarrollo de tolerancia, incremento de dosis, comportamiento de búsqueda de drogas).
Embarazo Categoría C
Se ha demostrado que el clorhidrato de trazodona causa un aumento reabsorción fetal y otros efectos adversos sobre el feto en dos estudios que utilizan la rata cuando se administra a niveles de dosis aproximadamente 30 - 50 veces la propuesta dosis humana máxima. También hubo un aumento en las anomalías congénitas en uno de tres estudios de conejo a aproximadamente 15 a 50 veces la dosis humana máxima. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Oleptro debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial lo justifica riesgo potencial para el feto.
Se describen las siguientes reacciones adversas graves en otra parte del etiquetado:
- Empeoramiento clínico y riesgo de suicidio
- Síndrome de serotonina o reacciones similares a NMS
- Prolongación QT y riesgo de muerte súbita
- Hipotensión ortostática
- Eventos de sangrado anormales
- Priapismo
- Hipotremia
- Deterioro cognitivo y motor
- Síntomas de interrupción
Las reacciones adversas más comunes (informadas en ≥ 5% y al doble de la tasa de placebo) son: somnolencia / sedación, mareos estreñimiento, visión borrosa.
La Tabla 2 presenta el resumen de eventos adversos (EA) que conduce a la interrupción del tratamiento con Oleptro con una incidencia de al menos 1% y al menos dos veces eso para placebo.
Tabla 2: EA con
interrupción como acción tomada (≥ 1% de incidencia e incidencia 2x placebo)
Oleptro N = 202 |
|
Somnolencia / Sedación | 8 (4.0%) |
Mareo | 7 (3,5%) |
Estado de confusión | 2 (1.0%) |
Coordinación anormal | 2 (1.0%) |
Dolor de cabeza | 2 (1.0%) |
Náuseas | 2 (1.0%) |
Trastorno de equilibrio / alteración de la marcha | 2 (1.0%) |
Experiencia en estudios clínicos
Los datos descritos a continuación refleja la exposición en un ensayo clínico de 406 pacientes, incluidos 204 expuestos placebo y 202 expuestos a Oleptro. Los pacientes tenían entre 18 y 80 años de edad y 69.3% y 67.5% de los pacientes tuvieron al menos un episodio previo de depresión en los últimos 24 meses en el grupo placebo y tratado activamente, respectivamente. En pacientes individuales, las dosis fueron flexibles y oscilaron entre 150 y 375 mg por día. La dosis diaria media durante el período de tratamiento de 6 semanas fue de 310 mg. Las tabletas fueron administrados por vía oral y se administraron una vez al día durante una duración total de 8 semanas, incluido el período de titulación.
Porque los ensayos clínicos son realizado en condiciones muy variables, tasas de reacción adversas observadas en Los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas del ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en práctica.
La Tabla 3 presenta el resumen de todos los EA emergentes del tratamiento que ocurrieron con una incidencia de ≥ 5% en el Grupo Oleptro, si el investigador clínico lo considera relacionado la droga del estudio o no.
Tabla 3: Más común
Tratamiento Eventos adversos emergentes (≥ 5% de pacientes en tratamiento activo)
Término preferido | Placebo N = 204 |
Oleptro N = 202 |
Somnolencia / Sedación | 39 (19%) | 93 (46%) |
Dolor de cabeza | 55 (27%) | 67 (33%) |
Boca seca | 26 (13%) | 51 (25%) |
Mareo | 25 (12%) | 50 (25%) |
Náuseas | 26 (13%) | 42 (21%) |
Fatiga | 17 (8%) | 30 (15%) |
Diarrea | 23 (11%) | 19 (9%) |
Estreñimiento | 4 (2%) | 16 (8%) |
Dolor de espalda | 7 (3%) | 11 (5%) |
Visión borrosa | 0 (0%) | 11 (5%) |
Disfunción sexual
Eventos adversos relacionados con la disfunción sexual (independientemente de la causalidad) se informó en un 4,9% y un 1,5% de pacientes tratados con Oleptro y placebo, respectivamente. En el grupo de Oleptro, Los trastornos de la eyaculación ocurrieron en el 1.5% de los pacientes, se produjo una disminución de la libido en 1.5% de los pacientes, y disfunción eréctil y orgasmo anormal <1% de pacientes.
Signos vitales y peso
No hubo cambios notables en los signos vitales (sangre presión, frecuencia respiratoria, pulso) o peso en cualquiera de los grupos de tratamiento.
A continuación se incluye una lista de adversos emergentes del tratamiento reacciones con una incidencia de ≥ 1% a <5% (p. ej., menos común) en pacientes tratados con Oleptro. Este listado no está destinado a incluir reacciones (i) ya enumeradas en tablas anteriores o en otra parte del etiquetado (ii) para el cual la asociación con el tratamiento es remota, (iii) que así fue general como poco informativo, y (iv) que no se consideró que tuviera implicaciones clínicas significativas. Las reacciones se clasifican por sistema corporal utilizando las siguientes definiciones: las reacciones adversas frecuentes son las que ocurren en al menos 1/100 pacientes ; Poco frecuente las reacciones adversas son esas ocurriendo en menos de 1/100 pacientes.
Trastornos del oído y del laberinto: Poco frecuente: hipoacusia, tinnitus, vértigo
Trastornos oculares Frecuente: alteración visual ; Poco frecuente: ojo seco, dolor ocular, fotofobia
Trastornos gastrointestinales Frecuente: dolor abdominal, vómitos ; Poco frecuente: esofagitis por reflujo
Trastornos generales y condiciones del sitio de administración — Frecuente: edema ; Poco frecuente: molestias de marcha
Trastornos del sistema inmunitario: Poco frecuente: hipersensibilidad
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo Frecuente: quejas musculoesqueléticas, mialgia ; Poco frecuente: músculo temblor
Trastornos del sistema nervioso Frecuente: coordinación anormal, disgeusia, deterioro de la memoria, migraña, parestesia, temblor; Poco frecuente: amnesia, afasia, hipoestesia, trastorno del habla
Trastornos psiquiátricos Frecuente: agitación, estado de confusión, desorientación
Trastornos renales y urinarios: Frecuente: urgencia miccional; Poco frecuente: dolor en la vejiga, incontinencia urinaria
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos Frecuente: disnea
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Frecuente: sudores nocturnos ; Poco frecuente: acné, hiperhidrosis, reacción de fotosensibilidad
Trastornos vasculares Poco frecuente: rubor
Experiencia de postmarketing
Informes espontáneos sobre clorhidrato de trazodona recibido de la experiencia posterior a la comercialización incluye lo siguiente: sueños anormales, agitación, alopecia, ansiedad, afasia, apnea, ataxia, aumento de senos o congestión, cardiospasmo, accidente cerebrovascular, escalofríos, colestasis clitorismo, insuficiencia cardíaca congestiva, diplopía, edema, síntomas extrapiramidales convulsiones de gran mal, alucinaciones, anemia hemolítica, hirsutismo hiperbilirrubinemia, aumento de amilasa, aumento de la salivación, insomnio, leucocitosis, leuconicia, ictericia, lactancia, alteraciones de las enzimas hepáticas metahemoglobinemia, náuseas / vómitos (con mayor frecuencia), parestesia, paranoico reacción, priapismo, prurito, psoriasis, psicosis, erupción cutánea, estupor, síndrome de ADH inapropiado, discinesia tardía, muerte inexplicable, urinaria incontinencia, retención urinaria, urticaria, vasodilatación, vértigo y debilidad.
Efectos del sistema cardiovascular que se han informado incluye lo siguiente: bloque de conducción, hipotensión ortostática y síncope palpitaciones, bradicardia, fibrilación auricular, infarto de miocardio, cardíaco paro, arritmia, actividad ectópica ventricular, incluido el ventricular taquicardia y prolongación del intervalo QT. En la vigilancia posterior a la comercialización, QT prolongado intervalo, Torsades de Pointes y taquicardia ventricular han sido reportados con la forma de trazodona de liberación inmediata a dosis de 100 mg por día o menos .
Experiencia humana
Se espera que los riesgos para la salud asociados con La sobredosis de Oleptro es probablemente similar a la de la trazodona formulaciones de liberación inmediata.
Se ha producido la muerte por sobredosis en pacientes que ingieren trazodona y otras drogas depresoras del SNC simultáneamente (alcohol; alcohol y hidrato de cloral y diazepam; amobarbital; clordiazepóxido; o meprobamato).
Las reacciones más graves con las que se informó haber ocurrido La sobredosis de trazodona sola ha sido priapismo, paro respiratorio, convulsiones y cambios en el ECG, incluida la prolongación del intervalo QT. Las reacciones más reportadas frecuentemente ha sido somnolencia y vómitos. La sobredosis puede causar un aumento en incidencia o gravedad de cualquiera de las reacciones adversas notificadas.
Manejo de sobredosis
No existe un antídoto específico para la sobredosis de Oleptro.
El tratamiento debe consistir en esas medidas generales empleado en el tratamiento de sobredosis con cualquier medicamento efectivo en el tratamiento del trastorno depresivo mayor. Asegure una vía aérea adecuada, oxigenación y ventilación. Monitoree el ritmo cardíaco y los signos vitales.
También se aplican medidas generales de apoyo y sintomáticas recomendado. No se recomienda la inducción de emesis. Lavado gástrico con a tubo orogástrico de gran diámetro con protección adecuada de la vía aérea, si es necesario, puede se indicará si se realiza poco después de la ingestión o en pacientes sintomáticos. Se debe administrar carbón activado. La diuresis forzada puede ser útil en facilitando la eliminación de la droga.
Al controlar la sobredosis, considere la posibilidad de participación múltiple en drogas. El médico debe considerar contactar con un veneno centro de control para obtener información adicional sobre el tratamiento de cualquier sobredosis.
Los estudios preclínicos han demostrado que la trazodona de forma selectiva inhibe la recaptación neuronal de serotonina y actúa como antagonista en 5-HT-2A / 2C receptores de serotonina.
La trazodona no es un inhibidor de la monoaminooxidasa y, a diferencia de los medicamentos de tipo anfetamínico, no estimula el sistema nervioso central.
La trazodona antagoniza los receptores alfa 1-adrenérgicos, a propiedad que puede estar asociada con hipotensión postural.
El estado estacionario AUC de Trazodona es equivalente después administración de Trazodona 100 mg de liberación inmediata (IR) tres (3) veces al día (media ± DE AUCss = 33058 ± 8006 ng * h / ml) y Oleptro 300 mg una vez al día (media ± SD AUCss = 29131 ± 9931 ng * h / mL) durante una semana. Estado estacionario Cmax y Cmin de la trazodona no fue equivalente después de la administración de trazodona 100 mg IR 3 veces al día (media ± DE Cmáx, ss = 3118 ± 758 ng / mL, Cmin, ss = 843 ± 274 ng / mL) y Oleptro 300 mg una vez al día (media ± DE Cmáx, ss = 1812 ± 621 ng / ml, Cmin, ss = 674 ± 355 ng / ml) durante una semana.
Absorción
La trazodona se absorbe bien después de la administración oral sin localización selectiva en ningún tejido. Después de una dosis única administración de tabletas de Oleptro 300 mg en condiciones de ayuno, un pico medio Se informó una concentración plasmática de trazodona (Cmáx) de 1188 ± 362 ng / ml a Tmax medio de 9 horas después de la dosis. Cuando Oleptro 300 mg comprimidos se toman en breve después de la ingestión de una comida rica en grasas, la Cmáx aumenta en aproximadamente un 86% en comparación con tomándolo en condiciones de ayuno. Sin embargo, AUC0-∞ y Tmax no lo son significativamente afectado por los alimentos.
Las tabletas de Oleptro son dosis proporcionales después administración de dosis única de dosis que varían de 75 mg a 375 mg como intactas o tabletas bisecadas.
Metabolismo
In vitro Se muestran estudios en microsomas hepáticos humanos que la trazodona se metaboliza, a través de la escisión oxidativa, a un metabolito activo m-clorofenilpiperazina (MCPP) por CYP3A4. Otras vías metabólicas que pueden ser involucrado en el metabolismo de la trazodona no se ha caracterizado bien. La trazodona se metaboliza ampliamente; menos del 1% de una dosis oral se excreta sin cambios en la orina.
Eliminación
La eliminación es predominantemente renal, con 70 a 75% de an dosis oral recuperada en la orina dentro de las primeras 72 horas de ingestión. Después de la administración de dosis única de Oleptro 300 mg comprimidos, una media aparente Se informó una vida media terminal de 10 horas.
Encuadernación de proteínas
La trazodona se une al 89 al 95% con proteínas in vitro a concentraciones alcanzadas con dosis terapéuticas en humanos.
However, we will provide data for each active ingredient