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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 16.03.2022
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Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Losartan Farmal
Losartán
- Tratamiento de la hipertensión esencial en adultos y en niños y adolescentes de 6 a 18 años de edad.
- Tratamiento de la nefropatía en pacientes adultos con hipertensión y diabetes mellitus tipo 2 con proteinuria > 0,5 g / día como parte de un tratamiento antihipertensivo.
- Tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica en pacientes adultos, cuando no se considere adecuado el tratamiento con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) ,
Nefropatía En Pacientes Diabéticos Tipo 2
Aunque se debe considerar iniciar el tratamiento con 25 mg en pacientes mayores de 75 años, normalmente no es necesario realizar un ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada.
Losartan Farmal comprimidos deben tragarse con un vaso de agua.
Losartan Farmal comprimidos está disponible en 25 mg, 50 mg y 100 mg.
Modificaciones De La Dosis En Pacientes Con Insuficiencia Hepática
Agrega 10 mL de agua purificada USP a una botella de tereftalato de polietileno ámbito (PET) de 8 onzas (240 mL) que contiene diez comprimidos de 50 mg de Losartan Farmal. Agitar inmediatamente durante al menos 2 minutos. Dejar reposar el concentrado durante 1 hora y agitar durante 1 minuto para dispersar el contenido del comprimido. Prepare por separado una mezcla volumétrica 50/50 de Ora-Plus™ y Ora-Sweet SF™. Añadir 190 mL de la mezcla 50/50 Ora-Plus™ / Ora - Sweet SF™ a la tableta y la suspensión de agua en la botella de PET y agitar durante 1 minuto para dispersar los ingredientes. La suspensión debe refrigerarse a 2-8°C (36-46°F) y puede conservarse hasta 4 semanas. Agitar la suspensión antes de cada uso y volver inmediatamente a la nevera
2
En base a los datos farmacéuticos que demuestran un aumento significativo de las concentraciones plasmáticas de losartán Farmal en pacientes quirúrgicos, se debe considerar una dosis más baja en pacientes con antecedentes de insuficiencia hepática. No hay experiencia terapéutica con Losartan Farmal en pacientes con insuficiencia hepática grave. Por lo tanto, Losartan Farmal no debe administrarse a pacientes con insuficiencia hepática grave.
Losartan Farmal no está recomendado en niños con una tasa de filtración glomerular <30 ml / min / 1,73 m
Los pacientes con aldosteronismo primario generalmente no responden a los medicamentos antihipertensivos que actúan por inhibición del sistema renina-angiotensina. Por lo tanto, no se recomienda el uso de Losartan Farmal.
Insuficiencia cardíaca
No existe suficiente experiencia terapéutica con losartan Farmal en pacientes con insuficiencia cardíaca e insuficiencia renal grave concomitante, en pacientes con insuficiencia cardíaca grave (clase IV de la NYHA), así como en pacientes con insuficiencia cardíaca y arritmias cardíacas sintomáticas potencialmente mortales. Por lo tanto, losartan Farmal debe utilizarse con anticipación en estos grupos de pacientes. La combinación de Losartan Farmal con un betabloqueante debe utilizarse con precaución.
Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y los antagonistas de los receptores de angiotensina II no deben utilizarse concomitantemente en pacientes con nefropatía diabética.
Los desequilibrios electrolíticos son comunes en pacientes con insuficiencia renal, con o sin diabetes, y deben abordarse. En un estudio clínico realizado en pacientes diabéticos tipo 2 con nefropatía, la incidencia de hiperpotasemia fue mayor en el grupo tratado con losartán en comparación con el grupo placebo. Por lo tanto, deben monitorizarse estrechamente las concentraciones plasmáticas de potasio, así como los valores de aclaramiento de creatinina, especialmente en pacientes con insuficiencia cardiaca y un aclaramiento de creatinina entre 30-50 ml/ min.
Los pacientes con aldosteronismo primario generalmente no responden a los medicamentos antihipertensivos que actúan por inhibición del sistema renina-angiotensina. Por lo tanto, no se recomienda el uso de losartán.
En pacientes con insuficiencia cardiaca, con o sin insuficiencia renal, existe, al igual que con otros medicamentos que actúan sobre el sistema renina angiotensina, un riesgo de hipotensión arterial grave e insuficiencia renal (a menudo aguda).
Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Existe evidencia de que el uso concomitante de inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de angiotensina II o aliskiren aumenta el riesgo de hipotensión, hiperpotasemia y disminución de la función renal (incluyendo insuficiencia renal aguda). Por lo tanto, no se recomienda el bloqueo Dual del SRAA mediante el uso combinado de inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de angiotensina II o aliskiren.
Si la terapia de bloqueo dual se considera absolutamente necesaria, esto solo debe ocurrir bajo la supervisión de un especialista y sujeto a una estrecha monitorización frecuente de la función renal, los electrolitos y la presión arterial.
El uso de medicamentos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina durante el segundo y tercer trimestre del embarazo reducir la función renal fetal y aumenta la morbilidad y muerte fetal y neonatal. El oligohidramnios resultante puede estar asociado con hipoplasia pulmonar fetal y deformaciones esqueléticas. Los posibles efectos adversos neonatales incluyen hipoplasia craneal, anuria, hipotensión, insuficiencia renal y muerte. Cuando se detecta un embarazo, interrumpa el tratamiento con losartan Farmal lo antes posible.
Deterioro De La Función Renal
Embarazo
El uso de medicamentos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina durante el segundo y tercer trimestre del embarazo reduce la función renal fetal y aumenta la morbilidad y muerte fetal y neonatal. El oligohidramnios resultante puede estar asociado con hipoplasia pulmonar fetal y deformaciones esqueléticas. Los posibles efectos adversos neonatales incluyen hipoplasia craneal, anuria, hipotensión, insuficiencia renal y muerte. Cuando se detecta un embarazo, interrumpa el tratamiento con losartán lo antes posible. Estos resultados adversos generalmente se asocian con el uso de estos medicamentos en el segundo y tercer trimestre del embarazo. La mayoría de los estudios epidemiológicos que examinan anomalías fetales después de la exposición al uso antihipertensivo en el primer trimestre no han distinguido los fármacos que afectan al sistema renina-angiotensina de otros fármacos antihipertensivos. El manejo adecuado de la hipertensión materna durante el embarazo es importante para optimizar los resultados tanto para la madre como para el feto
Se ha demostrado que losartán potásico produce efectos adversos en fetos de rata y neonatos, incluyendo disminución del peso corporal, retraso en el desarrollo físico y conductual, mortalidad y toxicidad renal. Con la excepción del aumento de peso neonatal (que se vio afectado a dosis tan bajas como 10 mg/kg/día), las dosis asociadas con estos efectos superaron los 25 mg / kg / día (aproximadamente tres veces La dosis máxima recomendada en humanos de 100 mg sobre una base de mg / m2). Estos hallazgos se atribuyen a la exposición al fármaco en la gestación tardía y durante la lactancia. Se ha demostrado la presencia de niveles significativos de losartán y su metabolito activo en el plasma fetal de rata durante la gestación tardía y en la leche de rata
Uso Geriátrico
Insuficiencia Hepática
No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Sin embargo, debe tenerse en cuenta al conducir vehículos o utilizar maquinaria que, ocasionalmente, pueden producirse mareos o somnolencia al tomar un tratamiento antihipertensivo, en particular al inicio del tratamiento o al aumentar la dosis.
II especialmente en pacientes con depleción intravascular, p. ej. pacientes con insuficiencia cardiaca grave o en tratamiento con dosis altas de diuréticos
Las siguientes reacciones adversas adicionales ocurrieron con más frecuencia en pacientes que recibieron Losartan Farmal que placebo (frecuencias no conocidas): dolor de espalda, infección del tracto urinario y síntomas pseudogripales.
- en un ensayo clínico controlado en > 1.500 pacientes diabéticos tipo 2 de 31 años de edad o mayores con proteinuria (ver estudio RENAAL 5.1)
§normalmente resuelto tras la discontinuación
Población pediátrica
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no pueden compararse directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Trastornos del oído y del laberinto:
Disnea.
35% | 62% | ||
Hepatitis.
Rabdomiolisis.
Erythroderma.
Los datos disponibles sobre sobredosis en humanos son limitados. La manifestación más probable de sobredosis sería hipotensión y taquicardia. La bradicardia podría ocurrir por estimulación parasimpática (vagal).
Tratamiento de la intoxicación
Ni Losartan Farmal ni su metabolito activo pueden eliminarse por hemodiálisis.
Las medidas dependen del momento de la ingesta del medicamento y del tipo y la gravedad de los síntomas. Debe darse prioridad a la estabilización del sistema cardiovascular. Tras la ingestión oral, está indicada la administración de una dosis suficiente de carbón activado. Posteriormente, se debe realizar una estrecha monitorización de los parámetros vitales. Los parámetros vitales deben corregirse si es necesario.
Losartan Farmal bloquea selectivamente el AT
receptor que para el AT
Losartan Farmal es igualmente eficaz en hombres y mujeres, y en pacientes hipertensos más jóvenes (menores de 65 años) y mayores.
Esto se debió principalmente a una reducción de la incidencia de ictus. El tratamiento con Losartan Farmal redujo el riesgo de ictus en un 25% en comparación con atenolol (P=0,001 intervalo de confianza del 95% 0,63-0,89). Las tasas de muerte cardiovascular e infarto de miocardio no fueron significativamente diferentes entre los grupos de tratamiento.
En el estudio LIFE, los pacientes de raza negra tratados con losartan Farmal tuvieron un mayor riesgo de sufrir la variable principal combinada, es decir, un evento cardiovascular (por ejemplo, infarto cardíaco, muerte cardiovascular) y especialmente un ictus, que los pacientes de raza negra tratados con atenolol. Por lo tanto, los resultados observados con losartan Farmal en comparación con atenolol en el estudio LIFE con respecto a la morbilidad/mortalidad cardiovascular no se aplican a pacientes de raza negra con hipertensión e hipertrofia ventricular izquierda.
Los pacientes con proteinuria y una creatinina sérica de 1,3 - 3,0 mg/dl fueron aleatorizados para recibir Losartán Farmal 50 mg una vez al día, ajustado a la dosis si fuera necesario, para alcanzar una respuesta a la presión arterial, o para recibir placebo, en un tratamiento antihipertensivo convencional de base, excluyendo inhibidores de la ECA y antagonistas de la angiotensina II.
Se observó un aumento de la mortalidad en ELITE II en el subgrupo pequeño (22% de todos los pacientes con IC) que tomaban betabloqueantes al inicio del estudio.
Población Pediátrica
Estos resultados se confirmaron durante el periodo II del estudio, en el que los pacientes fueron aleatorizados para continuar con losartan Farmal o placebo, después de tres semanas de tratamiento. La diferencia en el aumento de la presión arterial en comparación con placebo fue mayor en el grupo de dosis media (dosis media de 6,70 mmHg frente a dosis alta de 5,38 mmHg). El aumento de la presión arterial diastólica Valle fue el mismo en los pacientes que recibieron placebo y en aquellos que continuaron con losartán Farmal a la dosis más baja en cada grupo, sugiriendo una vez más que la dosis más baja en cada grupo no tuvo un efecto antihipertensivo significativo
En general, después de 12 semanas de tratamiento, los pacientes que recibieron Losartán Farmal experimentaron una reducción estadísticamente significativa desde el inicio en la proteinuria del 36% frente a un aumento del 1% en el grupo placebo/amlodipino (p‰¤0.001). Los pacientes hipertensos que recibieron Losartan Farmal experimentaron una reducción de la proteinuria basal de -41.5% (IC 95% -29.9,-51.1) versus 2.4% (IC 95% -22.2, 14.1) en el grupo de amlodipino. La disminución tanto de la presión arterial sistólica como de la presión arterial diastólica fue mayor en el grupo de losartán Farmal (-5.5/-3.8 mmHg) frente al grupo de amlodipino (-0.1/ 0.8 mm Hg). En niños normotensos se observó una pequeña disminución de la presión arterial en el grupo de losartán Farmal (-3.7/-3.4 mm Hg) comparado con placebo. No se observó una correlación significativa entre la disminución de la proteinuria y la presión arterial, sin embargo, es posible que la disminución de la presión arterial fuera responsable, en parte, de la disminución de la proteinuria en el grupo tratado con Losartan Farmal.
En resumen, los resultados de la extensión de seguridad muestran que Losartan Farmal fue bien tolerado y condujo a una disminución sostenida de la proteinuria sin cambios apreciables en la tasa de filtración glomerular (TFG) durante 3 años. Para los pacientes normotensos (n = 205), enalapril tuvo un efecto numéricamente mayor en comparación con losartan Farmal sobre la proteinuria (-33.0% (IC 95% -47.2,-15.0) vs -16.6% (IC 95% -34.9, 6.8)) y en GFR (9.4 (IC 95% 0.4, 18.4) vs -4.0 (IC 95% -13.1, 5.0) ml/min/1.73m2)). Para los pacientes hipertensos (n = 49), Losartan Farmal tuvo un efecto numéricamente mayor sobre la proteinuria (-44.5% (IC 95% -64.8, -12.4) vs -39.5% (IC 95% -62.5, -2.2)) y GFR (18.9 (IC 95% 5.2, 32.5) vs -13.4 (IC 95% -27.3, 0.6)) ml/min/1.73m
La medicación del estudio se ajustó al siguiente nivel de dosis en las semanas 3, 6 y 9 para los pacientes que no estaban en el objetivo de presión arterial y que aún no recibían la dosis máxima (1,4 mg/kg/día, sin exceder los 100 mg/día) de Losartan Farmal.
Dos grandes ensayos aleatorizados y controlados (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial), va NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes) han examinado el uso de la combinación de un inhibidor de la ECA con un antagonista de los receptores de angiotensina II.
Por lo tanto, los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y los antagonistas de los receptores de angiotensina II no deben utilizarse concomitantemente en pacientes con nefropatía diabética.
Losartán no tiene un efecto agonista ni bloquea otros receptores hormonales o canales iónicos importantes en la regulación cardiovascular. Además, losartán no inhibe la ECA (quininasa II), la enzima que degrada la bradiquinina. En consecuencia, no hay potenciación de los efectos indeseables mediados por bradiquinina.
1 receptor. El metabolito activo es de 10 a 40 veces más activo que losartán en función del peso.
En ensayos clínicos controlados, la administración de losartán una vez al día a pacientes con hipertensión esencial de leve a moderada produjo reducciones estadísticamente significativas de la presión arterial sistólica y diastólica. Las mediciones de la presión arterial 24 horas después de la dosis en relación con las 5-6 horas después de la dosis demostraron una reducción de la presión arterial a lo largo de 24 horas, se mantuvo el ritmo diurno natural. La reducción de la presión arterial al final del intervalo de dosis fue del 70-80% del efecto observado 5-6 horas después de la dosis.
La duración media del seguimiento fue de 4,8 años.
La variable principal de valoración fue la combinación de morbilidad y mortalidad cardiovascular medida por una reducción de la incidencia combinada de muerte cardiovascular, ictus e infarto de miocardio. La presión arterial se redujo significativamente a niveles similares en los dos grupos. El tratamiento con losartán dio lugar a una reducción del riesgo del 13,0% (p=0,021, intervalo de confianza del 95% 0,77-0,98) en comparación con atenolol para los pacientes que alcanzaron la variable principal compuesta.
La medicación del estudio se ajustó al siguiente nivel de dosis en las semanas 3, 6 y 9 para los pacientes que no estaban en el objetivo de presión arterial y que aún no recibían la dosis máxima (1,4 mg/kg/día, sin exceder los 100 mg/día) de losartán.
El efecto de losartán está sustancialmente presente en una semana, Pero en algunos estudios el efecto máximo se produjo en 3-6 semanas. En estudios de seguimiento a largo plazo (sin control con placebo), el efecto de losartán pareció mantenerse hasta un año. No existe un efecto rebote aparente tras la retirada brusca de losartán. Esencialmente no hubo cambios en la frecuencia cardíaca media en los pacientes tratados con losartán en los ensayos controlados.
Tras la administración oral, losartan Farmal se absorbe bien y se metaboliza de primer paso, formando un metabolito activo del ácido carboxílico y otros metabolitos inactivos. La biodisponibilidad sistémica de Losartan Farmal comprimidos es aproximadamente del 33%. Las concentraciones máximas medias de losartán Farmal y su metabolito activo se alcanzan en 1 hora y en 3-4 horas, respectivamente.
En pacientes con cirrosis hepática inducida por alcohol de leve a moderada, los niveles plasmáticos de losartán Farmal y su metabolito activo tras la administración oral fueron respectivamente 5 y 1,7 veces mayores que en los voluntarios varones jóvenes.
La farmacocinética de Losartan Farmal se ha investigado en 50 pacientes pediátricos hipertensos de >1 mes a <16 años de edad tras la administración oral una vez al día de aproximadamente 0,54 a 0,77 mg/ kg de Losartan Farmal (dosis medias).
El aclaramiento plasmático de losartán y su metabolito activo es de aproximadamente 600 ml/min y 50 ml/min, respectivamente. El aclaramiento Renal de losartán y su metabolito activo es de aproximadamente 74 ml/min y 26 ml/min, respectivamente.
Tras la administración oral, las concentraciones plasmáticas de losartán y su metabolito activo disminuyen notablemente, con una semivida terminal de aproximadamente 2 horas y 6-9 horas, respectivamente. Durante la administración de 100 mg una vez al día, ni losartán ni su metabolito activo se acumulan significativamente en plasma.
Losartán marcado con C En el hombre, aproximadamente el 35% / 43% de la radiactividad se recupera en la orina y el 58%/ 50% en las heces.
Absorción
Losartán es un agente activo por vía oral que sufre un metabolismo sustantivo de primer paso por las enzimas del citocromo P450. Se convierte, en parte, en un metabolito activo del ácido carboxílico que es responsable de la mayor parte del antagonismo del receptor de la angiotensina II que sigue al tratamiento con losartán. Aproximadamente el 14% de una dosis de losartán administrada por vía oral se convierte en el metabolito activo. Además del metabolito activo del ácido carboxílico, se forman varios metabolitos inactivos.
Ninguna especial.
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