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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 19.03.2022
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Losartán
- Tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica en pacientes adultos, cuando no se considere adecuado el tratamiento con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) ,
- Tratamiento de la hipertensión esencial en adultos y en niños y adolescentes de 6 a 18 años de edad.
o contraindicación. Los pacientes con insuficiencia cardiaca que hayan sido estabilizados con un inhibidor de la ECA no deben cambiar a losartán. Los pacientes deben tener una fracción de vista del ventrículo izquierdo‰¤40% y estar clínicamente estables y en un régimen de tratamiento establecido para la insuficiencia cardiaca crónica.
Hipertensión
Losartan EG
La presión sistólica o diastólica elevada provoca un aumento del riesgo cardiovascular, y el aumento absoluto del riesgo por mmHg es mayor a presiones sanguíneas más altas, por lo que incluso reducciones modestas de hipertensión severa pueden proporcionar un beneficio sustantivo. La reducción del riesgo relativo a partir de la reducción de la presión arterial es similar en todas las poblaciones con riesgo absoluto variable, por lo que el beneficio absoluto es mayor en pacientes que tienen un riesgo más alto independientemente de su hipertensión (por ejemplo, pacientes con diabetes o hiperlipidemia), y se espera que dichos pacientes se beneficien de un tratamiento más agresivo para un objetivo de presión arterial más baja
Algunos medicamentos antihipertensivos tienen efectos menores sobre la presión arterial (Como monoterapia) en pacientes de raza negra, y muchos medicamentos antihipertensivos tienen indicaciones y efectos aprobados adicionales (por ejemplo, en angina de pecho, insuficiencia cardíaca o enfermedad renal diabética). Estas consideraciones pueden guiar la selección del tratamiento.
Losartan EG se puede administrar con otros agentes antihipertensivos.
Aunque se debe considerar iniciar el tratamiento con 25 mg en pacientes mayores de 75 años, normalmente no es necesario realizar un ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada.
Forma de administración
Losartan EG puede administrarse con o sin alimentos.
La dosis inicial habitual recomendada es de 0,7 mg por kg una vez al día (hasta un total de 50 mg) administrada en forma de comprimido o suspensión. La dosis debe ajustarse de acuerdo con la respuesta de la presión arterial. No se han estudiado dosis superiores a 1,4 mg por kg (o superiores a 100 mg) al día en pacientes pediátricos.
Preparación de la suspensión (para 200 mL de una suspensión de 2,5 mg / mL)
2ndrd trimestre del embarazo.
).
Insuficiencia hepática grave.
Sistemas de seguridad
El uso concomitante de losartán EG e inhibidores de la ECA ha demostrado alterar la función renal. Por lo tanto, no se recomienda el uso concomitante.
Los pacientes con aldosteronismo primario generalmente no responden a los medicamentos antihipertensivos que actúan por inhibición del sistema renina-angiotensina. Por lo tanto, no se recomienda el uso de Losartan EG.
Como se observó para los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina, losartán EG y los otros antagonistas de la angiotensina son aparentemente menos efectivos en la disminución de la presión arterial en personas de raza negra que en personas no Negras, posiblemente debido a la mayor prevalencia de estados de baja renina en la población hipertensa de raza negra.
En pacientes con depleción de volumen y/o sodio por tratamientos prolongados con diuréticos, dietas restrictivas en sal, diarrea o vómitos, puede producirse hipotensión sintomática, especialmente después de la primera dosis y después de un aumento de la dosis. Estas Condiciones deben corregirse antes de la administración de losartán, o se debe utilizar una dosis inicial más baja. Esto también se aplica a los niños de 6 a 18 años de edad.
No se recomienda el uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio y sustitutos de la sal que contienen potasio con losartán.
Transplante Renal
Hiperaldosteronismo primario
Los pacientes con aldosteronismo primario generalmente no responden a los medicamentos antihipertensivos que actúan por inhibición del sistema renina-angiotensina. Por lo tanto, no se recomienda el uso de losartán.
Como sucede con cualquier agente antihipertensivo, el descenso excesivo de la presión arterial en pacientes con enfermedad cardiovascular y cerebrovascular isquémica puede producir un infarto de miocardio o un ictus.
Hiperpotasemia
elusión alcalina y ensayos de aberración cromosómica. Además, el metabolito activo no mostró evidencia de genotoxicidad en la mutagénesis microbiana, elusión alcalina, y in vitro
Se ha demostrado que losartán potásico produce efectos adversos en fetos de rata y neonatos, incluyendo disminución del peso corporal, retraso en el desarrollo físico y conductual, mortalidad y toxicidad renal. Con la excepción del aumento de peso neonatal (que se vio afectado a dosis tan bajas como 10 mg/kg/día), las dosis asociadas con estos efectos superaron los 25 mg / kg / día (aproximadamente tres veces La dosis máxima recomendada en humanos de 100 mg sobre una base de mg / m2). Estos hallazgos se atribuyen a la exposición al fármaco en la gestación tardía y durante la lactancia. Se ha demostrado la presencia de niveles significativos de losartán y su metabolito activo en el plasma fetal de rata durante la gestación tardía y en la leche de rata
Uso Pediátrico
Los efectos antihipertensivos de Losartan EG se han establecido en pacientes pediátricos hipertensos de 6 a 16 años. No se ha establecido la seguridad y la eficacia en pacientes pediátricos menores de 6 años o en pacientes pediátricos con una tasa de filtración glomerular <30 mL/min/1,73 m2.
Los pacientes con insuficiencia renal tienen concentraciones plasmáticas elevadas de losartán y su metabolito activo en comparación con sujetos con función renal normal. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal a menos que un paciente con insuficiencia renal también presente depleción de volumen.
La dosis inicial recomendada de Losartan EG es de 25 mg en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada. Tras la administración oral en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada, las concentraciones plasmáticas de losartán y su metabolito activo fueron, respectivamente, 5 veces y 1,7 veces las observadas en voluntarios sanos. Losartan EG no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática grave.
II especialmente en pacientes con depleción intravascular, p. ej. pacientes con insuficiencia cardiaca grave o en tratamiento con dosis altas de diuréticos
en un ensayo clínico realizado en pacientes diabéticos tipo 2 con nefropatía, el 9,9% de los pacientes tratados con losartan EG comprimidos desarrollaron hiperpotasemia >5,5 mmol / l y el 3,4% de los pacientes tratados con placebo
Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del sistema de Tarjeta amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
- en un ensayo clínico controlado en > 1.500 pacientes diabéticos tipo 2 de 31 años de edad o mayores con proteinuria (ver estudio RENAAL 5.1)
En estos ensayos clínicos, la reacción adversa más frecuente fue mareo.
Muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100, < 1/10), poco frecuentes (>1/1,000, <1/100), raras (>1/10,000, <1/1,000), muy raras (<1/10,000), no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
* Incluyendo hinchazón de la laringe, glotis, cara, labios, faringe y / o lengua (causando obstrucción de las vías respiratorias), en algunos de estos pacientes se ha notificado angioedema en el pasado en relación con la administración de otros medicamentos, incluyendo inhibidores de la ECA
II especialmente en pacientes con depleción intravascular, p. ej. pacientes con insuficiencia cardiaca grave o en tratamiento con dosis altas de diuréticos
:
El perfil de reacciones adversas en pacientes pediátricos parece ser similar al observado en pacientes adultos. Los datos en población pediátrica son limitados.
Losartan EG ha sido evaluado para la seguridad en más de 3300 pacientes adultos tratados para la hipertensión esencial y 4058 pacientes/sujetos en total. Más de 1200 pacientes fueron tratados durante más de 6 meses y más de 800 durante más de un año.
Trastornos de la sangre y del sistema linfático:
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo:
Trastornos del aparato reproductor y de la mama:
HCTZ | |||
Tos | |||
Se han notificado las siguientes reacciones adversas adicionales en la experiencia postcomercialización con losartán EG. Debido a que estas reacciones se notifican voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar su frecuencia de manera confiable o establecer una relación causal con la exposición al medicamento:
Los datos disponibles sobre sobredosis en humanos son limitados. La manifestación más probable de sobredosis sería hipotensión y taquicardia. La bradicardia podría ocurrir por estimulación parasimpática (vagal).
Se observó letalidad significativa en ratones y ratas tras la administración oral de 1000 mg/kg y 2000 mg/kg, respectivamente, aproximadamente 44 y 170 veces La dosis máxima recomendada en humanos en mg/m2.
Ni losartán ni su metabolito activo pueden eliminarse por hemodiálisis.
1
receptor. In vitroin vivo Losartan EG y su metabolito farmacológicamente activo del ácido carboxílico E-3174 bloquean todas las acciones fisiológicamente relevantes de la angiotensina II, independientemente de la fuente o ruta de su síntesis.
1
Losartan EG es igualmente eficaz en hombres y mujeres, y en pacientes hipertensos más jóvenes (menores de 65 años) y mayores.
Se instruyó a los investigadores que ajustaran la dosis de la medicación del estudio a 100 mg diarios según fuera apropiado, el 72% de los pacientes estaban tomando la dosis diaria de 100 mg durante la mayor parte del tiempo. Se permitieron otros agentes antihipertensivos (diuréticos, antagonistas del calcio, bloqueantes de los receptores alfa y beta y también antihipertensivos de acción central) como tratamiento complementario dependiendo de los requerimientos en ambos grupos. Se realizó un seguimiento de los pacientes durante un máximo de 4,6 años (3,4 años de media).
Los resultados mostraron que el tratamiento con losartan EG (327 eventos) en comparación con placebo (359 eventos) resultó en un 16.1% de reducción del riesgo (p = 0.022) en el número de pacientes que alcanzan la variable principal compuesta. Para los siguientes componentes individuales y combinados de la variable principal, los resultados mostraron una reducción significativa del riesgo en el grupo tratado con losartán EG: 25.Reducción del riesgo del 3% para duplicar la creatinina sérica (p = 0.006), 28.6% de reducción del riesgo de insuficiencia renal terminal (p = 0.002), 19.9% de reducción del riesgo de insuficiencia renal terminal o muerte (p = 0.009), 21.0% de reducción del riesgo por duplicación de la creatinina sérica o insuficiencia renal terminal (p = 0.01). La tasa de mortalidad por cualquier causa no fue significativamente diferente entre los dos grupos de tratamiento.
El ensayo Heart Failure Endpoint Evaluation of angiotensina II Antagonist Losartan EG (HEAAL) fue un ensayo clínico controlado realizado en todo el mundo en 3.834 pacientes de 18 a 98 años con insuficiencia cardiaca (clase II-IV de la NYHA) que eran intolerantes al tratamiento con inhibidores de la ECA. Los pacientes fueron aleatorizados para recibir Losartán, por ejemplo, 50 mg una vez al día o losartán, por ejemplo, 150 mg, en un tratamiento de base convencional excluyendo los inhibidores de la ECA.
Los pacientes fueron seguidos durante más de 4 años (mediana de 4,7 años). La variable principal del estudio fue una variable compuesta de muerte por cualquier causa u hospitalización por insuficiencia cardiaca.
En el estudio ELITE II, losartan eg 50 mg una vez al día (dosis inicial de 12,5 mg, aumentada a 25 mg, luego a 50 mg una vez al día) se comparó con captopril 50 mg tres veces al día (dosis inicial de 12,5 mg, aumentada a 25 mg y luego a 50 mg tres veces al día). La variable principal de este estudio prospectivo fue la mortalidad por todas las causas.
En este estudio, 3152 pacientes con insuficiencia cardínica (clase II-IV de la NYHA) fueron seguidos durante casi dos años (mediana: 1,5 años) para determinar si losartan EG es superior a captopril en la reducción de la mortalidad por cualquier causa. La variable principal no mostró ninguna diferencia estadísticamente significativa entre losartán EG y captopril en la reducción de la mortalidad por cualquier causa.
Población Pediátrica
Estos resultados se confirmaron durante el periodo II del estudio, en el que los pacientes fueron aleatorizados para continuar con losartán EG o placebo, después de tres semanas de tratamiento. La diferencia en el aumento de la presión arterial en comparación con placebo fue mayor en el grupo de dosis media (dosis media de 6,70 mmHg frente a dosis alta de 5,38 mmHg). El aumento de la presión arterial diastólica Valle fue el mismo en los pacientes que recibieron placebo y en los que continuaron con losartán, por ejemplo, a la dosis más baja en cada grupo, lo que sugiere una vez más que la dosis más baja en cada grupo no tuvo un efecto antihipertensivo significativo
Efectos a largo plazo de Losartan EG en el crecimiento, la pubertad y el desarrollo general no se han estudiado.
El medicamento del estudio se ajustó al siguiente nivel de dosis en las semanas 3, 6 y 9 para los pacientes que no estaban en el objetivo de presión arterial y aún no estaban en la dosis máxima (1,4 mg/kg/día, sin exceder los 100 mg/día) de losartán EG.
Por lo tanto, los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y los antagonistas de los receptores de angiotensina II no deben utilizarse concomitantemente en pacientes con nefropatía diabética.
y
El estudio Losartan Intervention for Endpoint Reduction in Hypertension [LIFE] fue un estudio aleatorio, triple ciego, controlado con comparador activo en 9.193 pacientes hipertensos de 55 a 80 años con hipertrofia ventricular izquierda documentada por ECG. Los pacientes fueron aleatorizados a 50 mg de losartán una vez al día o 50 mg de atenolol una vez al día. Si no se alcanza el objetivo de presión arterial (<140/90 mmHg), hidroclorotiazida (12.5 mg) y, si era necesario, la dosis de losartán o atenolol se aumentó a 100 mg una vez al día. Se añadieron otros antihipertensivos, a excepción de los inhibidores de la ECA, antagonistas de la angiotensina II o betabloqueantes si era necesario para alcanzar el objetivo de presión arterial
La variable principal de valoración fue la combinación de morbilidad y mortalidad cardiovascular medida por una reducción de la incidencia combinada de muerte cardiovascular, ictus e infarto de miocardio. La presión arterial se redujo significativamente a niveles similares en los dos grupos. El tratamiento con losartán dio lugar a una reducción del riesgo del 13,0% (p=0,021, intervalo de confianza del 95% 0,77-0,98) en comparación con atenolol para los pacientes que alcanzaron la variable principal compuesta.
RENAAL-estudio
En el estudio ELITE, llevado a cabo durante 48 semanas en 722 pacientes con insuficiencia cardiaca (clase II-IV de la NYHA), no se observaron diferencias entre los pacientes tratados con losartán y los tratados con captopril con respecto a la variable principal de un cambio a largo plazo en la función renal. La observación del estudio ELITE I de que, en comparación con captopril, losartán reducía el riesgo de mortalidad, no se confirmó en el estudio ELITE II posterior, que se describe a continuación.
En este estudio, se realizó un seguimiento de 3.152 pacientes con insuficiencia cardíaca (clase II-IV de la NYHA) durante casi dos años (mediana: 1,5 años) para determinar si losartán es superior a captopril en la reducción de la mortalidad por cualquier causa. La variable principal no mostró ninguna diferencia estadísticamente significativa entre losartán y captopril en la reducción de la mortalidad por cualquier causa.
Estos resultados se confirmaron durante el periodo II del estudio, en el que los pacientes fueron aleatorizados para continuar con losartán o placebo, después de tres semanas de tratamiento. La diferencia en el aumento de la presión arterial en comparación con placebo fue mayor en el grupo de dosis media (dosis media de 6,70 mmHg frente a dosis alta de 5,38 mmHg). El aumento de la presión arterial diastólica Valle fue el mismo en los pacientes que recibieron placebo y en aquellos que continuaron con losartán a la dosis más baja en cada grupo, sugiriendo una vez más que la dosis más baja en cada grupo no tuvo un efecto antihipertensivo significativo
Tampoco se ha establecido la eficacia a largo plazo del tratamiento antihipertensivo con losartán en la infancia para reducir la morbilidad y mortalidad cardiovasculares.
Losartán, a dosis tan altas como 1,4 mg/kg, fue generalmente bien tolerado en niños hipertensos de 6 meses a 6 años después de 12 semanas de tratamiento. El perfil de seguridad global parecía comparable entre los grupos de tratamiento.
ALTITUDE (aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) fue un estudio diseñado para probar el beneficio de añadir aliskiren a un tratamiento estándar de un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) o un antagonista de los receptores de angiotensina II en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 y enfermedad renal crónica, enfermedad cardiovascular o ambas. El estudio se terminó pronto debido a un mayor riesgo de resultados adversos. Las muertes CV y el ictus fueron numéricamente más frecuentes en el grupo de aliskiren que en el grupo de placebo y se notificaron acontecimientos adversos y acontecimientos adversos graves de interés (hiperpotasemia, hipotensión y disfunción renal) con más frecuencia en el grupo de aliskiren que en el grupo de placebo
Losartán inhibe el efecto pressor de las perfusiones de angiotensina II (así como angiotensina I) . Una dosis de 100 mg inhibe el efecto presor en aproximadamente un 85% en el pico con una inhibición del 25-40% que persiste durante 24 horas. La eliminación de la retroalimentación negativa de la angiotensina II causa una duplicación o triplicación de la actividad de la renina plasmática y el consiguiente aumento de la concentración plasmática de la angiotensina II en pacientes hipertensos. Losartán no afecta la respuesta a la bradiquinina, mientras que los inhibidores de la ECA aumentan la respuesta a la bradiquinina. Las concentraciones plasmáticas de aldosterona disminuyen tras la administración de losartán. A pesar del efecto de losartán sobre la separación de aldosterona, se observó muy poco efecto sobre el potasio sérico
Absorción
Biotransformación
Cuando Losartan EG se administra por vía oral, alrededor del 4% de la dosis se excreta sin cambios en la orina, y alrededor del 6% de la dosis se excreta en la orina como metabolito activo. La farmacocinética de Losartan EG y su metabolito activo es lineal con losartan oral EG dosis de potasio de hasta 200 mg.
Tras la administración oral, las concentraciones plasmáticas de losartán EG y su metabolito activo disminuyen notablemente, con una semivida terminal de aproximadamente 2 horas y 6-9 horas, respectivamente. Durante la administración de una dosis diaria de 100 mg, ni Losartán EG ni su metabolito activo se acumulan significativamente en plasma.
Biotransformación
Aproximadamente el 14% de una dosis de losartán administrada por vía intravenosa u oral se convierte en su metabolito activo. Tras la administración oral e intravenosa de
Erradicación
El aclaramiento plasmático de losartán y su metabolito activo es de aproximadamente 600 ml/min y 50 ml/min, respectivamente. El aclaramiento Renal de losartán y su metabolito activo es de aproximadamente 74 ml/min y 26 ml/min, respectivamente.
Cuando losartán se administra por vía oral, aproximadamente el 4% de la dosis se excreta inalterada en orina, y aproximadamente el 6% de la dosis se excreta en orina como metabolito activo. La farmacocinética de losartán y su metabolito activo es lineal con losartán oral, por ejemplo, dosis de hasta 200 mg.
14Losartán marcado con C En el hombre, aproximadamente el 35% / 43% de la radiactividad se recupera en la orina y el 58%/ 50% en las heces.
Características en pacientes
Las concentraciones plasmáticas del metabolito activo no se alteran en pacientes con insuficiencia renal ni en pacientes en hemodiálisis.
Absorción
max
El volumen de distribución de losartán y el metabolito activo es de aproximadamente 34 litros y 12 litros, respectivamente. Tanto losartán como su metabolito activo se unen en gran medida a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina, con fracciones libres plasmáticas del 1,3% y 0,2%, respectivamente. La unión a proteínas plasmáticas es constante en el intervalo de concentración alcanzado con las dosis recomendadas. Los estudios en ratas indican que losartán atraviesan la barrera hematoencefálica de forma deficiente, si es que lo hace.
Los datos preclínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología general, genotoxicidad y potencial carcinogénico. En estudios de toxicidad a dosis repetidas, la administración de losartán EG indujo una disminución de los parámetros de los glóbulos rojos (eritrocitos, hemoglobina, hematocrito), un aumento de la urea n en el suero y aumentos ocasionales de la creatinina sérica, una disminución del peso del corazón (sin una correlación histológica) y cambios gastrointestinales (lesiones de la membrana mucosa, lesiones, erosiones, hemorragias). Al igual que otras sustancias que afectan directamente al sistema renina-angiotensina, Losartan EG ha demostrado inducir efectos adversos sobre el desarrollo fetal tardío, lo que resulta en muerte fetal y malformaciones
No procede.
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