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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 30.03.2022
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Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
- Tratamiento de la nefropatía en pacientes adultos con hipertensión y diabetes mellitus tipo 2 con proteinuria > 0,5 g / día como parte de un tratamiento antihipertensivo.
o contraindicación. Los pacientes con insuficiencia cardiaca que han sido estabilizados con un inhibidor de la ECA no deben ser cambiados a losartán EDG. Los pacientes deben tener una fracción de vista del ventrículo izquierdo‰¤40% y estar clínicamente estables y en un régimen de tratamiento establecido para la insuficiencia cardiaca crónica.
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Nefropatía En Pacientes Diabéticos Tipo 2
Uso en pacientes de edad avanzada
Aunque se debe considerar iniciar el tratamiento con 25 mg en pacientes mayores de 75 años, normalmente no es necesario realizar un ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada.
Uso en pacientes de edad avanzada
Losartan EDG puede administrarse con o sin alimentos.
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Como consecuencia de la inhibición del sistema renina-angiotensina, Se han notificado cambios en la función renal incluyendo fallo renal (en particular, en pacientes cuya función renal depende del sistema renina - angiotensina-aldosterona, tales como aquellos con insuficiencia renal grave o disfunción renal preexistente). Al igual que con otros medicamentos que afectan al sistema renina-angiotensina-aldosterona, también se han notificado aumentos de urea en sangre y creatinina sérica en pacientes con estenosis bilateral de la arteria renal o estenosis de la arteria en un solo riñón, estos cambios en la función renal pueden ser reversibles al interrumpir el tratamiento. Losartan EDG debe utilizarse con anticipación en pacientes con estenosis bilateral de la arteria renal o estenosis de la arteria a un solo riñón
Si la terapia de bloqueo dual se considera absolutamente necesaria, esto solo debe ocurrir bajo la supervisión de un especialista y sujeto a una estrecha monitorización frecuente de la función renal, los electrolitos y la presión arterial.
Sistemas de seguridad
No hay experiencia en pacientes con trasplante renal reciente.
Hiperaldosteronismo primario
Como sucede con cualquier agente antihipertensivo, el descenso excesivo de la presión arterial en pacientes con enfermedad cardiovascular y cerebrovascular isquémica puede producir un infarto de miocardio o un ictus.
Embarazo
Existe evidencia de que el uso concomitante de inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de angiotensina II o aliskiren aumenta el riesgo de hipotensión, hiperpotasemia y disminución de la función renal (incluyendo insuficiencia renal aguda). Por lo tanto, no se recomienda el bloqueo Dual del SRAA mediante el uso combinado de inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de angiotensina II o aliskiren.
En pacientes con un sistema renina-angiotensina activado, como los pacientes con depleción de volumen o sal (p. ej., los que están siendo tratados con dosis altas de diuréticos), puede producirse hipótesis sintomática tras iniciar el tratamiento con losartán EDG. Corregir la depleción de volumen o sal antes de la administración de losartán EDG.
Suplementos De Potasio
Losartán potásico fue negativo en los ensayos de mutagénesis microbiana y de mutagénesis de células de mamíferos V-79 y en los ensayos de ensayos de aberración cromosómica.
Embarazo
El uso de medicamentos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina durante el segundo y tercer trimestre del embarazo reduce la función renal fetal y aumenta la morbilidad y muerte fetal y neonatal. El oligohidramnios resultante puede estar asociado con hipoplasia pulmonar fetal y deformaciones esqueléticas. Los posibles efectos adversos neonatales incluyen hipoplasia craneal, anuria, hipotensión, insuficiencia renal y muerte. Cuando se detecta un embarazo, interrumpa el tratamiento con losartán lo antes posible. Estos resultados adversos generalmente se asocian con el uso de estos medicamentos en el segundo y tercer trimestre del embarazo. La mayoría de los estudios epidemiológicos que examinan anomalías fetales después de la exposición al uso antihipertensivo en el primer trimestre no han distinguido los fármacos que afectan al sistema renina-angiotensina de otros fármacos antihipertensivos. El manejo adecuado de la hipertensión materna durante el embarazo es importante para optimizar los resultados tanto para la madre como para el feto
Uso Pediátrico
Se han establecido efectos antihipertensivos de losartán EDG en pacientes pediátricos hipertensos de 6 a 16 años de edad. No se ha establecido la seguridad y la eficacia en pacientes pediátricos menores de 6 años o en pacientes pediátricos con una tasa de filtración glomerular <30 mL/min/1,73 m2.
Insuficiencia Renal
Los pacientes con insuficiencia renal tienen concentraciones plasmáticas elevadas de losartán y su metabolito activo en comparación con sujetos con función renal normal. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal a menos que un paciente con insuficiencia renal también presente depleción de volumen.
La dosis inicial recomendada de losartán EDG es de 25 mg en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada. Tras la administración oral en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada, las concentraciones plasmáticas de losartán y su metabolito activo fueron, respectivamente, 5 veces y 1,7 veces las observadas en voluntarios sanos. No se ha estudiado el EDG de losartán en pacientes con insuficiencia hepática grave.
No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Sin embargo, debe tenerse en cuenta al conducir vehículos o utilizar maquinaria que, ocasionalmente, pueden producirse mareos o somnolencia al tomar un tratamiento antihipertensivo, en particular al inicio del tratamiento o al aumentar la dosis.
en un ensayo clínico realizado en pacientes diabéticos tipo 2 con nefropatía, el 9,9% de los pacientes tratados con losartán comprimidos EDG desarrollaron hiperpotasemia >5,5 mmol / l y el 3,4% de los pacientes tratados con placebo
La frecuencia de las reacciones adversas enumeradas a continuación se define utilizando la siguiente convención::
Como consecuencia de la inhibición del sistema renina angiotensina aldosterona, se han notificado cambios en la función renal incluyendo fallo renal en pacientes de riesgo, estos cambios en la función renal pueden ser reversibles tras la interrupción del tratamiento
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no pueden compararse directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
La seguridad de Losartan EDG se ha evaluado en más de 3.300 pacientes adultos tratados por hipertensión esencial y en 4.058 pacientes/sujetos en total. Más de 1200 pacientes fueron tratados durante más de 6 meses y más de 800 durante más de un año.
El tratamiento con losartán EDG fue bien tolerado con una incidencia global de acontecimientos adversos similares a la del placebo. En ensayos clínicos controlados, la interrupción del tratamiento por acontecimientos adversos se produjo en 2.3% de los pacientes tratados con EDG de losartán y 3.7% de los pacientes que recibieron placebo. En 4 ensayos clínicos en los que participaron más de 1.000 pacientes tratados con varias dosis (10-150 mg) de losartán potásico y más de 300 pacientes a los que se administró placebo, las reacciones adversas que se produjeron en ≥2% de los pacientes tratados con losartán EDG y más frecuentemente que con placebo fueron: . 2%), infección respiratoria superior (8% vs. 7%), congestión nasal (2% vs. 1%), y dolor de espalda (2% vs. 1%)
Trastornos del aparato reproductor y de la mama:
Lisinopril | |||
Tos | |||
Se han notificado casos de tos, incluyendo re-desafíos positivos, con el uso de losartán en la experiencia post-comercialización.
Experiencia Postcomercialización
Se han notificado las siguientes reacciones adversas adicionales en la experiencia postcomercialización con losartán EDG. Debido a que estas reacciones se notifican voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar su frecuencia de manera confiable o establecer una relación causal con la exposición al medicamento:
Hiponatremia.
Piel:
Los datos disponibles sobre sobredosis en humanos son limitados. La manifestación más probable de sobredosis sería hipotensión y taquicardia. La bradicardia podría ocurrir por estimulación parasimpática (vagal).
Ni Losartan EDG ni su metabolito activo pueden eliminarse por hemodiálisis.
Los datos disponibles sobre sobredosis en humanos son limitados. La manifestación más probable de sobredosis sería hipotensión y taquicardia. La bradicardia podría ocurrir por estimulación parasimpática (vagal).
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En ensayos clínicos controlados, la administración de losartán EDG una vez al día a pacientes con hipertensión esencial de leve a moderada produjo reducciones estadísticamente significativas de la presión arterial sistólica y diastólica. Las mediciones de la presión arterial 24 horas después de la dosis en relación con las 5-6 horas después de la dosis demostraron una reducción de la presión arterial a lo largo de 24 horas, se mantuvo el ritmo diurno natural. La reducción de la presión arterial al final del intervalo de dosis fue del 70-80% del efecto observado 5-6 horas después de la dosis.
El estudio Losartan EDG Intervention for Endpoint Reduction in Hypertension [LIFE] fue un estudio aleatorio, triple ciego, controlado con comparador activo en 9.193 pacientes hipertensos de 55 a 80 años con hipertrofia ventricular izquierda documentada por ECG. Los pacientes fueron aleatorizados a 50 mg de losartán EDG una vez al día o 50 mg de atenolol una vez al día. Si no se alcanza el objetivo de presión arterial (<140/90 mmHg), hidroclorotiazida (12.5 mg) y, si era necesario, la dosis de losartán EDG o atenolol se aumentó a 100 mg una vez al día. Se añadieron otros antihipertensivos, a excepción de los inhibidores de la ECA, antagonistas de la angiotensina II o betabloqueantes si era necesario para alcanzar el objetivo de presión arterial
La reducción de las variables en DMNID con el estudio losartán EDG RENAAL, antagonista de los receptores de angiotensina II, fue un estudio clínico controlado realizado en todo el mundo en 1.513 pacientes diabéticos tipo 2 con proteinuria, con o sin hipertensión. 751 pacientes fueron tratados con EDG de losartán. El objetivo del estudio era demostrar un efecto nefroprotector de Losartan EDG potásico por encima del beneficio de reducir la presión arterial.
Se instruyó a los investigadores que ajustaran la dosis de la medicación del estudio a 100 mg diarios según fuera apropiado, el 72% de los pacientes estaban tomando la dosis diaria de 100 mg durante la mayor parte del tiempo. Se permitieron otros agentes antihipertensivos (diuréticos, antagonistas del calcio, bloqueantes de los receptores alfa y beta y también antihipertensivos de acción central) como tratamiento complementario dependiendo de los requerimientos en ambos grupos. Se realizó un seguimiento de los pacientes durante un máximo de 4,6 años (3,4 años de media).
El ensayo Heart Failure Endpoint Evaluation of angiotensina II Antagonist Losartan EDG (HEAAL) fue un ensayo clínico controlado realizado en todo el mundo en 3.834 pacientes de 18 a 98 años con insuficiencia cardiaca (clase II-IV de la NYHA) que eran intolerantes al tratamiento con inhibidores de la ECA. Los pacientes fueron aleatorizados para recibir losartan EDG 50 mg una vez al día o losartan EDG 150 mg, en un tratamiento de base convencional excluyendo inhibidores de la ECA.
Los pacientes fueron seguidos durante más de 4 años (mediana de 4,7 años). La variable principal del estudio fue una variable compuesta de muerte por cualquier causa u hospitalización por insuficiencia cardiaca.
En el estudio ELITE, llevado a cabo durante 48 semanas en 722 pacientes con insuficiencia cardiaca (clase II-IV de la NYHA), no se observaron diferencias entre los pacientes tratados con EDG de losartán y los tratados con captopril con respecto a la variable principal de un cambio a largo plazo en la función renal. La observación del estudio ELITE I de que, en comparación con captopril, losartan EDG reducía el riesgo de mortalidad, no se confirmó en el posterior estudio ELITE II, que se describe a continuación.
Población Pediátrica
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En general, hubo una respuesta a la dosis. La relación dosis-respuesta se hizo muy evidente en el grupo de dosis baja en comparación con el grupo de dosis media (período i: -6,2 mmHg frente a -11,65 mmHg), pero se atenuó al comparar el grupo de dosis media con el grupo de dosis alta (período i: -11,65 mmHg frente a -12,21 mmHg). Las dosis más bajas estudiadas, 2,5 mg y 5 mg, correspondientes a una dosis media diaria de 0,07 mg/ kg, no parecen ofrecer una eficacia antihipertensiva consistente.
En general, después de 12 semanas de tratamiento, los pacientes que recibieron EDG de losartán experimentaron una reducción estadísticamente significativa desde el inicio en la proteinuria del 36% frente a un aumento del 1% en el grupo placebo/amlodipino (p‰¤0.001). Los pacientes hipertensos que recibieron EDG de losartán experimentaron una reducción de la proteinuria basal de -41.5% (IC 95% -29.9,-51.1) versus 2.4% (IC 95% -22.2, 14.1) en el grupo de amlodipino. La disminución tanto de la presión arterial sistólica como de la presión arterial diastólica fue mayor en el grupo EDG de losartán (-5.5/-3.8 mmHg) frente al grupo de amlodipino (-0.1/ 0.8 mm Hg). En niños normotensos se observó una pequeña disminución de la presión arterial en el grupo de EDG losartán (-3.7/-3.4 mm Hg) comparado con placebo. No se observó una correlación significativa entre la disminución de la proteinuria y la presión arterial, sin embargo, es posible que la disminución de la presión arterial fuera responsable, en parte, de la disminución de la proteinuria en el grupo tratado con EDG de losartán.
Dos grandes ensayos aleatorizados y controlados (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial), va NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes) han examinado el uso de la combinación de un inhibidor de la ECA con un antagonista de los receptores de angiotensina II.
y losartán y su metabolito del ácido carboxílico farmacológicamente activo E-3174 bloquean todas las acciones fisiológicamente relevantes de la angiotensina II, independientemente de la fuente o vía de su síntesis.
La interrupción del tratamiento con losartán en pacientes hipertensos no dio lugar a un aumento brusco de la presión arterial (rebote). A pesar de la marcada disminución de la presión arterial, losartán no tuvo efectos clínicamente significativos sobre la frecuencia cardínica.
Estudio de la vida
La duración media del seguimiento fue de 4,8 años.
Población Pediátrica
En general, después de 12 semanas de tratamiento, los pacientes que recibieron losartán experimentaron una reducción estadísticamente significativa de la proteinuria desde el inicio del 36% frente a un aumento del 1% en el grupo placebo/amlodipino (p‰¤0.001). Los pacientes hipertensos que recibieron losartán experimentaron una reducción de la proteinuria basal de -41.5% (IC 95% -29.9,-51.1) versus 2.4% (IC 95% -22.2, 14.1) en el grupo de amlodipino. La disminución tanto de la presión arterial sistólica como de la presión arterial diastólica fue mayor en el grupo de losartán (-5.5/-3.8 mmHg) frente al grupo de amlodipino (-0.1/ 0.8 mm Hg). En niños normotensos se observó una pequeña disminución de la presión arterial en el grupo de losartán (-3.7/-3.4 mm Hg) comparado con placebo. No se observó una correlación significativa entre la disminución de la proteinuria y la presión arterial, sin embargo, es posible que la disminución de la presión arterial fuera responsable, en parte, de la disminución de la proteinuria en el grupo tratado con losartán.
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La medicación del estudio se ajustó al siguiente nivel de dosis en las semanas 3, 6 y 9 para los pacientes que no estaban en el objetivo de presión arterial y que aún no recibían la dosis máxima (1,4 mg/kg/día, sin exceder los 100 mg/día) de losartán.
De los 99 pacientes tratados con la medicación del estudio, 90 (90,9 %) pacientes continuaron con el estudio de extensión con visitas de seguimiento cada 3 meses. La duración media del tratamiento fue de 264 días.
Losartán EDG potásico marcado con C, la radiactividad plasmática circulante se atribuye principalmente a losartán EDG y a su metabolito activo. Se observó una conversión mínima de losartán EDG a su metabolito activo en aproximadamente el 1% de los individuos estudiados.
Erradicación
Tras la administración oral, las concentraciones plasmáticas de losartán EDG y su metabolito activo disminuyen notablemente, con una semivida terminal de aproximadamente 2 horas y 6-9 horas, respectivamente. Durante la administración de 100 mg una vez al día, ni losartán EDG ni su metabolito activo se acumulan significativamente en plasma.
Se ha investigado la farmacocinética de losartán EDG en 50 pacientes pediátricos hipertensos de >1 mes a <16 años de edad tras la administración oral una vez al día de aproximadamente 0,54 a 0,77 mg/ kg de losartán EDG (dosis medias).
El aclaramiento plasmático de losartán y su metabolito activo es de aproximadamente 600 ml/min y 50 ml/min, respectivamente. El aclaramiento Renal de losartán y su metabolito activo es de aproximadamente 74 ml/min y 26 ml/min, respectivamente.
Las concentraciones plasmáticas de losartán no se alteran en pacientes con un aclaramiento de creatinina superior a 10 ml/minuto. En comparación con los pacientes con función renal normal, el AUC de losartán es aproximadamente 2 veces mayor en pacientes en hemodiálisis.
El volumen de distribución de losartán y el metabolito activo es de aproximadamente 34 litros y 12 litros, respectivamente. Tanto losartán como su metabolito activo se unen en gran medida a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina, con fracciones libres plasmáticas del 1,3% y 0,2%, respectivamente. La unión a proteínas plasmáticas es constante en el intervalo de concentración alcanzado con las dosis recomendadas. Los estudios en ratas indican que losartán atraviesan la barrera hematoencefálica de forma deficiente, si es que lo hace.
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Ninguna especial.
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However, we will provide data for each active ingredient