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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 02.04.2022
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Inyección IDAMYCIN PFS (clorhidrato de idarrubicina inyección)
Viales Cytosafe ™ de dosis única: solo uso estéril no contiene conservantes.
NDC 0013-2576-91 Vial de 5 mg / 5 ml (1 mg / ml), viales individuales.
NDC 0013-2586-91 vial de 10 mg / 10 ml (1 mg / ml), único
viales.
NDC 0013-2596-91 Vial de 20 mg / 20 ml (1 mg / ml), simple
viales.
Almacenar bajo refrigeración de 2 ° a 8 ° C (36 ° a 46 ° F), y proteger de la luz. Conservar en cartón hasta el momento de su uso.
REFERENCIAS
1). Comité de Práctica Clínica ONS. Quimioterapia contra el cáncer Pautas y recomendaciones para la práctica. Pittsburgh, PA: Enfermería oncológica Sociedad. 1999: 32-41.
2). Recomendaciones para el manejo seguro de Parenteral Drogas antineoplásicas. Washington DC; División de Seguridad, Centro Clínico Departamento de Farmacia y Servicios de Enfermería del Cáncer, Institutos Nacionales de Salud ; 1992. Departamento de Salud y Servicios Humanos de EE. UU., Publicación del Servicio de Salud Pública NIH 92–2621.
3). Consejo de Asuntos Científicos de AMA. Pautas para Manejo de antineoplásicos parenterales. JAMA 1985; 253: 1590-1591.
4). Comisión Nacional de Estudios sobre Exposición Citotóxica - Recomendaciones para el manejo de agentes citotóxicos. 1987. Disponible en Louis P . Jeffrey, Sc.D., Presidente, Comisión Nacional de Estudios sobre Exposición Citotóxica, Massachusetts College of Pharmacy and Allied Health Sciences, 179 Longwood Avenue, Boston, MA 02115.
5). Sociedad Clínica Oncológica de Australia: Pautas y recomendaciones para el manejo seguro de agentes antineoplásicos. Med J Australia. 1983; 1: 426–428.
6). Jones RB, Frank R, Mass T. Manejo seguro de Agentes quimioterapéuticos: un informe del Centro Médico Mount Sinai. CA Cancer J Clin.1983; 33: 258–263.
7). Sociedad Americana de Farmacéuticos Hospitalarios. ASHP Boletín de asistencia técnica sobre manejo de medicamentos citotóxicos y peligrosos. Soy J Hosp Pharm. 1990; 47: 1033-1049.
8). Control de la exposición ocupacional a drogas peligrosas (Directrices de práctica laboral de OSHA). Am J Health-Syst Pharm. 1996; 53: 1669-1685.
Distribuido por: Pharmacia & Upjohn Co., División de Pfizer Inc., Nueva York, NY 10017. Ene 2015
IDAMYCIN PFS Inyección en combinación con otros aprobados Los medicamentos antileucémicos están indicados para el tratamiento de la leucemia mieloide aguda (AML) en adultos. Esto incluye las clasificaciones M1 franco-estadounidense-británica (FAB) a través de M7.
(Ver ADVERTENCIAS)
Para terapia de inducción en pacientes adultos con AML el Se recomienda seguir el programa de dosis:
IDAMYCIN PFS Injection 12 mg / m² diarios durante 3 días a fuego lento (10 a 15 min) inyección intravenosa en combinación con citarabina. Los la citarabina se puede administrar como 100 mg / m² al día por infusión continua durante 7 días o como citarabina 25 mg / m² de bolo intravenoso seguido de citarabina 200 mg / m² al día durante 5 días de infusión continua. En pacientes con evidencia inequívoca de leucemia después del primer curso de inducción, se puede administrar un segundo curso. La administración del segundo curso debe retrasarse en pacientes que experimente mucositis severa, hasta que se haya recuperado esta toxicidad y se recomienda una reducción de la dosis del 25%. En pacientes con insuficiencia hepática y / o insuficiencia renal, se debe considerar una reducción de la dosis de IDAMYCIN PFS. IDAMYCIN PFS no debe administrarse si el nivel de bilirrubina supera el 5 mg%. (Ver ADVERTENCIAS.)
El beneficio de la consolidación en la prolongación de la duración de remisiones y supervivencia no está probado. No hay consenso al respecto regímenes opcionales que se utilizarán para la consolidación. (Ver Estudios clínicos para dosis utilizadas en estudios clínicos de EE. UU.)
Precauciones de preparación y administración
Se debe tener precaución al manejar la solución como Pueden ocurrir reacciones cutáneas asociadas con IDAMYCIN PFS. Piel accidentalmente expuesto a IDAMYCIN PFS debe lavarse bien con agua y jabón y si los ojos están involucrados, se deben usar técnicas de riego estándar inmediatamente. Se recomienda el uso de gafas, guantes y vestidos protectores durante la preparación y administración de la droga.
La atención en la administración de IDAMYCIN PFS se reducirá La posibilidad de infiltración perenosa. También puede disminuir la posibilidad de local reacciones como urticaria y rayas eritematosas. Durante intravenoso La administración de la extravasación de IDAMYCIN PFS puede ocurrir con o sin acompañamiento sensación de picazón o ardor incluso si la sangre vuelve bien al aspirar aguja de infusión. Si se han producido signos o síntomas de extravasación, el la inyección o la infusión deben terminarse inmediatamente y reiniciarse en otra vena. Si se sabe o se sospecha que ha ocurrido una extravasación subcutánea, Se recomienda que las bolsas de hielo intermitentes (½ hora inmediatamente, luego ½ hora 4 veces al día durante 3 días) se colocará sobre el área de extravasación y eso la extremidad afectada debe ser elevada. Debido a la naturaleza progresiva de reacciones de extravasación, el área de inyección debe examinarse con frecuencia y consulta de cirugía plástica obtenida temprano si hay alguna señal de un local reacción como dolor, eritema, edema o vesicación. Si comienza la ulceración o Hay dolor persistente intenso en el sitio de extravasación, temprano ancho Se debe considerar la escisión del área involucrada.
IDAMYCIN PFS debe administrarse lentamente (más de 10 a 15 minutos) en el tubo de una infusión intravenosa de sodio que se ejecuta libremente Inyección de cloruro, USP (0.9%) o 5% Inyección de dextrosa, USP. El tubo debe se sujetará a una aguja de mariposa u otro dispositivo adecuado e insertará preferiblemente en una vena grande.
Incompatibilidad
A menos que haya datos de compatibilidad específicos disponibles IDAMYCIN PFS no debe mezclarse con otros medicamentos. La precipitación ocurre con heparina. El contacto prolongado con cualquier solución de pH alcalino provocará degradación de la droga.
Los productos farmacéuticos parenterales deben inspeccionarse visualmente partículas y decoloración antes de la administración siempre que sea la solución y los contenedores lo permiten.
Manejo y eliminación
Procedimientos para el manejo y eliminación de medicamentos contra el cáncer debe ser considerado. Se han publicado varias pautas sobre este tema.1-8 No existe un acuerdo general de que todos los procedimientos recomendados en el Las pautas son necesarias o apropiadas.
No se proporciona información.
ADVERTENCIAS
La idarrubicina está destinada a la administración bajo el supervisión de un médico con experiencia en quimioterapia con leucemia.
La idarrubicina es un potente supresor de la médula ósea. La idarrubicina no debe administrarse a pacientes con médula ósea preexistente supresión inducida por la terapia previa con medicamentos o radioterapia a menos que sea el beneficio garantiza el riesgo.
Se producirá una mielosupresión severa en todos los pacientes administrados Una dosis terapéutica de este agente para inducción, consolidación o mantenimiento. Se requiere un cuidadoso monitoreo hematológico. Muertes por infección y / o Se ha informado sangrado durante el período de mielosupresión severa. Instalaciones con laboratorio y recursos de apoyo adecuados para controlar el fármaco tolerabilidad y proteger y mantener a un paciente comprometido por la toxicidad del fármaco debería estar disponible. Debe ser posible tratar rápida y completamente a condición hemorrágica severa y / o infección severa.
Enfermedad cardíaca preexistente y terapia previa con antraciclinas a altas dosis acumulativas u otros agentes potencialmente cardiotóxicos son cofactores para un mayor riesgo de toxicidad cardíaca inducida por idarrubicina y la relación beneficio / riesgo de la terapia con idarrubicina en tales pacientes debería ser pesado antes de comenzar el tratamiento con idarrubicina.
Toxicidad miocárdica como se manifiesta por potencialmente mortal insuficiencia cardíaca congestiva, arritmias agudas potencialmente mortales u otras Las cardiomiopatías pueden ocurrir después de la terapia con idarrubicina. Terapéutico apropiado son medidas para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva y / o las arritmias indicado.
La función cardíaca debe controlarse cuidadosamente durante tratamiento para minimizar el riesgo de toxicidad cardíaca del tipo descrito para otros compuestos de antraciclina. El riesgo de tal toxicidad miocárdica puede ser mayor después de la radiación concomitante o previa a la área mediastínica-pericárdica o en pacientes con anemia, médula ósea depresión, infecciones, pericarditis leucémica y / o miocarditis, activa o enfermedad cardiovascular latente, terapia previa con otras antraciclinas o antracendionas y uso concomitante de medicamentos con la capacidad de suprimir la contractilidad cardíaca o medicamentos cardiotóxicos (p. ej., trastuzumab, ciclofosfamida y paclitaxel). Hacer no administrar idarrubicina con otros agentes cardiotóxicos a menos que el paciente lo haga La función cardíaca se controla con frecuencia. Pacientes que reciben antraciclinas después de suspender el tratamiento con otros agentes cardiotóxicos, especialmente aquellos con mucho tiempo vidas medias, también pueden tener un mayor riesgo de desarrollar cardiotoxicidad. Evite el uso de terapia basada en antraciclina durante al menos 5 vidas medias después interrupción del agente cardiotóxico. Si las antraciclinas se usan antes esta vez, controle cuidadosamente la función cardíaca. Si bien no hay confiables significa para predecir la insuficiencia cardíaca congestiva, la miocardiopatía inducida por las antraciclinas generalmente se asocian con una disminución del ventricular izquierdo fracción de eyección (LVEF) de los valores basales previos al tratamiento.
Dado que la insuficiencia de la función hepática y / o renal puede afectar Se debe evaluar la disposición de la idarrubicina, el hígado y la función renal con pruebas de laboratorio clínicas convencionales (usando bilirrubina sérica y suero) creatinina como indicadores) antes y durante el tratamiento. En varias fases III ensayos clínicos, no se administró tratamiento si la bilirrubina y / o la creatinina los niveles séricos excedieron el 2 mg%. Sin embargo, en un ensayo de fase III, pacientes con Los niveles de bilirrubina entre 2.6 y 5 mg% recibieron la antraciclina con un 50% reducción de la dosis. Se debe considerar la reducción de la dosis de idarubicina si el Los niveles de bilirrubina y / o creatinina están por encima del rango normal. (Ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN.)
Embarazo Categoría D
La idarrubicina fue embriotóxica y teratogénica en la rata una dosis de 1.2 mg / m² / día o una décima parte de la dosis humana, que no fue tóxica presas. La idarrubicina fue embriotóxica pero no teratogénica en el conejo incluso a una dosis de 2.4 mg / m² / día o dos décimas la dosis humana, que era tóxica para las represas. Allí no es información concluyente sobre la idarrubicina que afecta negativamente la fertilidad humana o causando teratogénesis. Ha habido un informe de una fatalidad fetal después exposición materna a la idarrubicina durante el segundo trimestre.
No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Si se va a usar idarrubicina durante el embarazo, o si el paciente queda embarazada durante la terapia, el paciente debe ser informado del potencial peligro para el feto. Se debe aconsejar a las mujeres en edad fértil que eviten embarazo.
PRECAUCIONES
General
La terapia con idarrubicina requiere una observación minuciosa de la paciente y cuidadoso monitoreo de laboratorio. Hiperuricemia secundaria a rápida La lisis de las células leucémicas puede ser inducida. Se deben tomar las medidas apropiadas prevenir la hiperuricemia y controlar cualquier infección sistémica antes de comenzar terapia.
La extravasación de idarrubicina puede causar tejido local severo necrosis. La extravasación puede ocurrir con o sin una picadura o sensación de ardor incluso si la sangre vuelve bien al aspirar la infusión aguja. Si se presentan signos o síntomas de extravasación, la inyección o infusión debe terminarse inmediatamente y reiniciarse en otra línea. (Ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN.)
Pruebas de laboratorio
Frecuentes recuentos sanguíneos completos y monitorización hepática y se recomiendan pruebas de función renal.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Los estudios formales de carcinogenicidad a largo plazo no lo han sido realizado con idarrubicina. Se ha demostrado que la idarrubicina y los compuestos relacionados tienen propiedades mutagénicas y cancerígenas cuando se prueban en modelos experimentales (incluidos los sistemas bacterianos, las células de mamíferos en cultivo y las hembras Sprague-Dawley ratas).
En perros machos que reciben 1.8 mg / m² / día 3 veces / semana (aproximadamente uno séptimo la dosis humana semanal en mg / m²) durante 13 semanas, o 3 veces el dosis humana, se observó atrofia testicular con inhibición de la espermatogénesis y maduración de esperma con pocos o ningún esperma maduro. Estos efectos no fueron fácilmente invertido después de una recuperación de 8 semanas.
Embarazo Categoría D
(Ver ADVERTENCIAS.)
Madres lactantes
No se sabe si esta droga se excreta en humanos leche. Porque muchas drogas se excretan en la leche humana y por eso potencial para reacciones adversas graves en lactantes de idarrubicina, madres debe suspender la lactancia antes de tomar este medicamento.
Uso pediátrico
La seguridad y la eficacia en los niños no lo han sido establecido.
Uso geriátrico
Pacientes mayores de 60 años que estaban sometidos La terapia de inducción experimentó insuficiencia cardíaca congestiva, arritmias graves dolor en el pecho, infarto de miocardio y disminuciones asintomáticas en la FEVI con mayor frecuencia que pacientes más jóvenes (ver REACCIONES ADVERSAS).
EFECTOS ADVERSOS
Aproximadamente 550 pacientes con LMA han recibido idarrubicina en combinación con citarabina en ensayos clínicos controlados mundial. Además, más de 550 pacientes con leucemia aguda han sido tratados en ensayos no controlados que utilizan idarrubicina como agente único o en combinación. La siguiente tabla enumera las experiencias adversas informadas en EE. UU
Estudio 2 (ver Estudios clínicos) y es representante de las experiencias en otros estudios. Estas experiencias adversas constituyen todas las experiencias reportadas u observadas, incluidas las no consideradas estar relacionado con las drogas. Los pacientes sometidos a terapia de inducción para la LMA son serios enfermo debido a su enfermedad, están recibiendo múltiples transfusiones y concomitantes medicamentos que incluyen antibióticos potencialmente tóxicos y agentes antimicóticos. Los La contribución del fármaco del estudio al perfil de experiencia adversa es difícil establecer.
Fase de inducción Experiencias adversas | Porcentaje de pacientes | |
IDR (N = 110) |
DNR (N = 118) |
|
Infección | 95% | 97% |
Náuseas y vómitos | 82% | 80% |
Pérdida de cabello | 77% | 72% |
Calambres abdominales / diarrea | 73% | 68% |
Hemorragia | 63% | 65% |
Mucositis | 50% | 55% |
Dermatológico | 46% | 40% |
Estado mental | 41% | 34% |
Pulmonar-Clínico | 39% | 39% |
Fiebre (no clasificada en otra parte) | 26% | 28% |
Dolor de cabeza | 20% | 24% |
Cardiaco-clínico | dieciséis% | 24% |
Nervios neurológicos-periféricos | 7% | 9% |
Alergia pulmonar | 2% | 4% |
Convulsiones | 4% | 5% |
Cerebellar | 4% | 4% |
La duración de la aplasia y la incidencia de mucositis fueron mayor en el brazo IDR que el brazo DNR, especialmente durante la consolidación en algunos ensayos controlados por EE. UU. (Ver Estudios clínicos). Lo siguiente la información refleja la experiencia basada en ensayos clínicos controlados por EE. UU.
Mielosupresión
La mielosupresión severa es la principal toxicidad asociada con terapia con idarrubicina, pero este efecto del medicamento es necesario para hacerlo erradicar el clon leucémico. Durante el período de mielosupresión, pacientes corren el riesgo de desarrollar infección y sangrado que pueden poner en peligro la vida o fatal.
Gastrointestinal
Náuseas y / o vómitos, mucositis, dolor abdominal y la diarrea se informó con frecuencia, pero fue grave (equivalente al grado 4 de la OMS) en menos del 5% de los pacientes. La enterocolitis severa con perforación ha sido reportado raramente. El riesgo de perforación puede incrementarse por instrumental intervención. La posibilidad de perforación debe considerarse en pacientes quienes desarrollan dolor abdominal intenso y pasos apropiados para el diagnóstico y Se debe tomar la gestión.
Dermatológico
La alopecia se informó con frecuencia y dermatológica reacciones que incluyen erupción cutánea generalizada, urticaria y una eritrodermatosa ampollosa Se ha producido erupción cutánea de las palmas y plantas. Las reacciones dermatológicas fueron generalmente atribuido a la terapia concomitante con antibióticos. Reacciones locales, incluidas las colmenas en el sitio de inyección han sido reportados. Retirada de la reacción de la piel debido a la anterior La radioterapia ha ocurrido con la administración de idarrubicina.
Hepático y renal
Se han producido cambios en las pruebas de función hepática y renal observado. Estos cambios fueron generalmente transitorios y ocurrieron en el entorno de sepsis y mientras los pacientes recibían potencialmente hepatotóxicos y nefrotóxicos antibióticos y agentes antimicóticos. Cambios severos en la función renal (equivalente al grado 4 de la OMS) ocurrió en no más del 1% de los pacientes, mientras que los cambios severos en función hepática (equivalente al grado 4 de la OMS) ocurrió en menos del 5% de pacientes.
Cardiaco
Insuficiencia cardíaca congestiva (frecuentemente atribuida a fluido sobrecarga), arritmias graves, incluida fibrilación auricular, dolor en el pecho Se han notificado infartos de miocardio y disminuciones asintomáticas en la FEVI en pacientes someterse a terapia de inducción para AML. Insuficiencia miocárdica y arritmias generalmente eran reversibles y ocurrieron en el contexto de sepsis, anemia y administración agresiva de líquidos intravenosos. Los eventos fueron reportados más frecuentemente en pacientes mayores de 60 años y en aquellos con cardíacos preexistentes enfermedad.
INTERACCIONES DE DROGAS
No se proporciona información.
Aproximadamente 550 pacientes con LMA han recibido idarrubicina en combinación con citarabina en ensayos clínicos controlados mundial. Además, más de 550 pacientes con leucemia aguda han sido tratados en ensayos no controlados que utilizan idarrubicina como agente único o en combinación. La siguiente tabla enumera las experiencias adversas informadas en EE. UU
Estudio 2 (ver Estudios clínicos) y es representante de las experiencias en otros estudios. Estas experiencias adversas constituyen todas las experiencias reportadas u observadas, incluidas las no consideradas estar relacionado con las drogas. Los pacientes sometidos a terapia de inducción para la LMA son serios enfermo debido a su enfermedad, están recibiendo múltiples transfusiones y concomitantes medicamentos que incluyen antibióticos potencialmente tóxicos y agentes antimicóticos. Los La contribución del fármaco del estudio al perfil de experiencia adversa es difícil establecer.
Fase de inducción Experiencias adversas | Porcentaje de pacientes | |
IDR (N = 110) |
DNR (N = 118) |
|
Infección | 95% | 97% |
Náuseas y vómitos | 82% | 80% |
Pérdida de cabello | 77% | 72% |
Calambres abdominales / diarrea | 73% | 68% |
Hemorragia | 63% | 65% |
Mucositis | 50% | 55% |
Dermatológico | 46% | 40% |
Estado mental | 41% | 34% |
Pulmonar-Clínico | 39% | 39% |
Fiebre (no clasificada en otra parte) | 26% | 28% |
Dolor de cabeza | 20% | 24% |
Cardiaco-clínico | dieciséis% | 24% |
Nervios neurológicos-periféricos | 7% | 9% |
Alergia pulmonar | 2% | 4% |
Convulsiones | 4% | 5% |
Cerebellar | 4% | 4% |
La duración de la aplasia y la incidencia de mucositis fueron mayor en el brazo IDR que el brazo DNR, especialmente durante la consolidación en algunos ensayos controlados por EE. UU. (Ver Estudios clínicos). Lo siguiente la información refleja la experiencia basada en ensayos clínicos controlados por EE. UU.
Mielosupresión
La mielosupresión severa es la principal toxicidad asociada con terapia con idarrubicina, pero este efecto del medicamento es necesario para hacerlo erradicar el clon leucémico. Durante el período de mielosupresión, pacientes corren el riesgo de desarrollar infección y sangrado que pueden poner en peligro la vida o fatal.
Gastrointestinal
Náuseas y / o vómitos, mucositis, dolor abdominal y la diarrea se informó con frecuencia, pero fue grave (equivalente al grado 4 de la OMS) en menos del 5% de los pacientes. La enterocolitis severa con perforación ha sido reportado raramente. El riesgo de perforación puede incrementarse por instrumental intervención. La posibilidad de perforación debe considerarse en pacientes quienes desarrollan dolor abdominal intenso y pasos apropiados para el diagnóstico y Se debe tomar la gestión.
Dermatológico
La alopecia se informó con frecuencia y dermatológica reacciones que incluyen erupción cutánea generalizada, urticaria y una eritrodermatosa ampollosa Se ha producido erupción cutánea de las palmas y plantas. Las reacciones dermatológicas fueron generalmente atribuido a la terapia concomitante con antibióticos. Reacciones locales, incluidas las colmenas en el sitio de inyección han sido reportados. Retirada de la reacción de la piel debido a la anterior La radioterapia ha ocurrido con la administración de idarrubicina.
Hepático y renal
Se han producido cambios en las pruebas de función hepática y renal observado. Estos cambios fueron generalmente transitorios y ocurrieron en el entorno de sepsis y mientras los pacientes recibían potencialmente hepatotóxicos y nefrotóxicos antibióticos y agentes antimicóticos. Cambios severos en la función renal (equivalente al grado 4 de la OMS) ocurrió en no más del 1% de los pacientes, mientras que los cambios severos en función hepática (equivalente al grado 4 de la OMS) ocurrió en menos del 5% de pacientes.
Cardiaco
Insuficiencia cardíaca congestiva (frecuentemente atribuida a fluido sobrecarga), arritmias graves, incluida fibrilación auricular, dolor en el pecho Se han notificado infartos de miocardio y disminuciones asintomáticas en la FEVI en pacientes someterse a terapia de inducción para AML. Insuficiencia miocárdica y arritmias generalmente eran reversibles y ocurrieron en el contexto de sepsis, anemia y administración agresiva de líquidos intravenosos. Los eventos fueron reportados más frecuentemente en pacientes mayores de 60 años y en aquellos con cardíacos preexistentes enfermedad.
No se conoce antídoto contra la idarrubicina. Dos casos de Se ha informado sobredosis fatal en pacientes que reciben terapia para AML. Los las dosis fueron 135 mg / m² durante 3 días y 45 mg / m² de idarrubicina y 90 mg / m² de daunorrubicina durante un período de tres días.
Se anticipa que la sobredosis con idarrubicina lo hará dar como resultado una mielosupresión severa y prolongada y posiblemente en aumento gravedad de la toxicidad gastrointestinal. Atención de apoyo adecuada, incluida la plaquetas Se requieren transfusiones, antibióticos y tratamiento sintomático de la mucositis. El efecto de la sobredosis aguda en la función cardíaca no se conoce completamente, pero es grave La arritmia ocurrió en 1 de los 2 pacientes expuestos. Se anticipa eso mismo altas dosis de idarrubicina pueden causar toxicidad cardíaca aguda y pueden estar asociadas con una mayor incidencia de insuficiencia cardíaca retardada.
Estudios de disposición con idarrubicina en pacientes la diálisis no se ha llevado a cabo. El profundo multicompartimento comportamiento, distribución extravascular extensa y unión a tejidos, junto con la fracción baja no unida disponible en el grupo de plasma hace que sea poco probable la eficacia terapéutica o la toxicidad se verían alteradas por peritoneal convencional o hemodiálisis.
Farmacocinética general
Se han realizado estudios farmacocinéticos en adultos pacientes con leucemia con función renal y hepática normal después de la intravenosa administración de 10 a 12 mg / m² de idarrubicina diariamente durante 3 a 4 días como soltero agente o combinado con citarabina. Las concentraciones plasmáticas de idarrubicina son mejor descrito por un modelo abierto de dos o tres compartimentos. La tasa de eliminación de la idarrubicina del plasma es lenta con una vida media terminal estimada de 22 horas (rango, 4 a 48 horas) cuando se usa como agente único y 20 horas (rango, 7 a 38 horas) cuando se usa en combinación con citarabina. Los La eliminación del metabolito activo primario, el idarubicinol, es considerablemente más lento que el del medicamento original con una vida media terminal media estimada que excede las 45 horas; por lo tanto, sus niveles plasmáticos se mantienen durante un período mayor de 8 días.
Distribución
El perfil de disposición muestra una fase distributiva rápida con un volumen muy alto de distribución presumiblemente que refleja tejido extenso vinculante. Estudios de fármaco celular (sangre nucleada y células de médula ósea) Las concentraciones en pacientes con leucemia han demostrado que la idarrubicina celular máxima las concentraciones se alcanzan unos minutos después de la inyección. Concentraciones de la idarrubicina y el idarubicinol en la sangre nucleada y las células de la médula ósea son más que cien veces las concentraciones plasmáticas. Tasas de desaparición de Idarubicina en plasma y las células fueron comparables con una vida media terminal de aproximadamente 15 horas. La vida media terminal del idarubicinol en las células fue de aproximadamente 72 horas. Los extensión de la acumulación de fármacos y metabolitos prevista en pacientes con leucemia Días 2 y 3 de dosificación, en función de los niveles plasmáticos medios y la vida media obtenida después de la primera dosis, es 1.7 y 2.3 veces, respectivamente, y sugiere que no cambio en la cinética después de un régimen diario de 3. Los porcentajes de idarrubicina y el idarubicinol unido a las proteínas plasmáticas humanas promedió 97% y 94%, respectivamente a concentraciones similares a los niveles plasmáticos máximos obtenidos en el estudios farmacocinéticos. La unión es independiente de la concentración. El aclaramiento plasmático es el doble del flujo plasmático hepático esperado, lo que indica un extenso extrahepático metabolismo.
Metabolismo
El metabolito activo primario formado es el idarrubicinol. Como el idarubicinol tiene actividad citotóxica, presumiblemente contribuye a los efectos de idarrubicina.
Eliminación
La droga se elimina predominantemente por biliar y a a menor extensión por excreción renal, principalmente en forma de idarrubicinol.