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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 22.03.2022
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Apicarpina
Clorhidrato de pilocarpina
- Alivio de los síntomas de disfunción de las glándulas salivales en pacientes con xerostomía grave después de la radiación en cáncer de cabeza y cuello.
- Tratamiento de los síntomas de sequía de boca y ojos en pacientes con síndrome de sjögren.
- Apicarpino es un miótico de acción directa indicado para:
- glaucoma simple crónico
- glaucoma agudo (de ángulo cerrado) solo o en combinación con otros medios de reducir la presión intraocular antes del tratamiento quirúrgico
- miosis - para contrarrestar los efectos de las gotas ciclolégicas o midriáticas
Isopto ® Carpine está indicado para :
Reducción de la presión Intraocular elevada (PIO) en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular
Manejo del glaucoma agudo de cierre angular
Prevención de la PIO elevada postoperatoria asociada a la cirugía láser
Inducción de Miosis
- Para pacientes con cáncer de cabeza y cuello:
La dosis inicial recomendada para adultos es 1 comprimido de 5 mg tres veces al día. Los comprimidos deben tomarse con un vaso de agua durante o inmediatamente después de las comidas. La última tableta, siempre debe tomarse junto con la cena. El efecto terapéutico máximo se alcanza generalmente después de 4 a 8 semanas de terapia . En pacientes que no han respondido adecuadamente después de 4 semanas y toleran la dosis de 5 mg tres veces al día, se pueden considerar dosis de hasta un máximo de 30 mg al día. Sin embargo, es probable que las dosis diarias más altas se asocien con un aumento de los efectos secundarios relacionados con el medicamento. El tratamiento debe interrumpirse si no se observa mejora en la xerostomía después de 2 a 3 meses de tratamiento
- Para pacientes con síndrome de sjögren:
La dosis recomendada para adultos es un comprimido de 5 mg cuatro veces al día. Los comprimidos deben tomarse con un vaso de agua en las comidas y antes de acostarse. En pacientes que no han respondido adecuadamente a una dosis de 5 mg cuatro veces al día y tolerance esta dosis, se puede considerar un aumento de la dosis hasta un máximo de 30 mg diarios, repartidos a lo largo del día. El tratamiento debe interrumpirse si no se observa mejor en los síntomas de sequía de boca y ojos después de 2 a 3 meses.
Poblaciones Especiales
Uso con mayores:
No hay evidencia de que la dosis deba ser diferente en los ancianos.
Población pediátrica:
No se ha establecido la seguridad y eficacia de este medicamento en la población pediátrica.
Uso en pacientes con insuficiencia hepática:
Los pacientes con cirrosis moderada y grave deben iniciar el tratamiento de acuerdo con una pauta de dosificación diaria reducida. Dependiendo de la seguridad y la tolerancia, la dosis se puede aumentar gradual mente a la pauta de dosificación diaria normal de 5 mg tres veces al día.
Uso en pacientes con insuficiencia renal:
No existe información suficiente para determinar la importancia de la excreción renal de pilocarpina y sus metabolitos para recomendar ajustes de dosis en pacientes con insuficiencia renal.
Posología
Adultos y ancianos
a) en el tratamiento del glaucoma de ángulo abierto, la dosis es de una o dos gotas cada seis horas o según lo prescrito por el médico.
La concentración del preparado y la frecuencia de uso están determinadas por la gravedad de la enfermedad y la respuesta al tratamiento.
b) si se usa antes de la cirugía para ataques agudos de glaucoma de ángulo cerrado, la dosis de una gota cada cinco minutos hasta que se alcance la miosis o según lo prescrito por el médico.
c) para superar midriáticos más débiles, la dosis normal es de una gota cada cinco minutos hasta que el efecto se contradiga o según lo prescrito por el médico.
Población pediátrica
Debido a la frecuencia de notificaciones de acontecimientos adversos en niños y a la amplia experiencia con el uso de apicarpina en el glaucoma infantil, concent raciones de hasta el 2% pueden utilizarse de forma segura en niños.
El tratamiento debe iniciarse en pacientes menores de 18 años con la dosis y concentración más bajas disponibles. Dependiendo de la respuesta clínica y la tolerancia, la dosis puede aumentarse hasta la dosis máxima recomendada para adultos del colirio de apicarpina al 2% en solución. Inmediatamente después de la administración de una dosis, La Mancha lagrimal debe cerrarse con un dedo durante un minuto para limitar la exposición sistemática.
Método de aplicación
Colirio para administración tópica en el saco conjuntival.
Reducción del aumento de la presión intraocular (PIO) en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular
Una gota de isopto
Para limitar la exposición sistemática a la pilocarpina, se puede indicar a los pacientes que realicen una oclusión perforada durante 2 minutos después de la instilación de la solución oftálmica de isopto® carpintero.
Tratamiento del glaucoma agudo de ángulo cerrado
Antes de usar Isopto
Si se utiliza iridoplastia láser o iridomía para romper el ataque, se debe administrar una gota de Isopto® Carpine 4% antes del procedimiento. Después de la iridoplastia con láser, se debe administrar una gota de Isopto ® Carpine 1% cuatro veces al día hasta que se pueda realizar la iridotomía.
Prevención de la PIO elevada postoperatoria asociada a la cirugía láser
Una gota de isopto
Inducción de Miosis
Una gota de Isopto ® Carpine 1%, 2% o 4% (o dos gotas administradas con cinco minutos de diferencia) debe aplicarse tópicamente en los ojos.
Uso Con Otras Drogas Oftálmicas Tópicas
Isopto ® Carpine se puede utilizar en combinación con betabloqueantes, be mediated de la carboanhidrasa, simpatizomiméticos o agentes hiperosmóticos. Si se usa más de un medicamento tópico para los ojos, los medicamentos deben administrarse a intervalos de al menos cinco (5) minutos.
Aplicación en pacientes pediátricos
Para niños menores de 2 años, una gota de isopto
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
Apicarpina está contra-indicado en pacientes con enfermedad cardiorenal no controlada clínicamente significativa, asma no controlada y otras condiciones crónicas con riesgo de agonistas colinérgicos.
La apicarpina está contraindicada en casos en los que la miosis es indeseable, como la iritis aguda.
"No.
Se debe tener anticipación en pacientes que se sabe o se espera que suden excesivamente y no pueden beber suficientes líquidos ya que se puede desarrollar deshidratación.
Se ha reportado que la pilocarpina aumenta la resistencia respiratoria en asmáticos. Los pacientes con enfermedad cardiovascular significativa también pueden no ser capaces de compensar los cambios temporales en la hemodinámica o el ritmo cardíaco inducidos por la pilocarpina. Por lo tanto, apicarpin debe administrarse a pacientes con asma controlada o enfermedad cardiovascular significativa sólo si se cree que los beneficios superan a los riesgos, y bajo estricta supervisión médica.
Apicarpina debe utilizarse con anticipación en pacientes con las siguientes enfermedades / patologías:
- Bronquitis crónica y / o enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Estos pacientes tienen vías respiratorias hiperactivas y pueden tener efectos secundarios debido al aumento del tono del músculo liso bronquial y el aumento de las secreciones bronquiales.
- Colelitiasis o enfermedad del tracto biliar conocida o sospechada. Las contracciones de la vesícula biliar o de las células del músculo liso biliar podrían precipitar complicaciones como colecistitis, colangitis y obstrucción biliar.
- Úlceras estomacales debido al riesgo de aumento de la reserva ácida.
- Trastornos cognitivos o psiquiátricos secundarios. Los agonistas colinérgicos como el clorhidrato de pilocarpina pueden tener efectos relacionados con la dosis en el sistema nervioso central.
- Se debe tener precaución cuando se administre apicarpino a pacientes con insuficiencia renal.
La pilocarpina puede aumentar el tono del músculo liso ureteral y teóricamente podría precipitar el clínico renal (o reflujo urinario), especialmente en pacientes con nefrolitiasis.
- Apicarpino debe utilizarse con anticipación en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho.
Aunque es raro, se debe considerar la posibilidad de absorción sistémica, especialmente en el tratamiento del glaucoma agudo de ángulo cerrado, al que se administran dosis más altas. Debe utilizarse con precaución en pacientes con asma bronquial, úlceras estomacales, obstrucción urinaria, enfermedad de Parkinson, insuficiencia cardiaca aguda e hipertensión.
Se recomienda la prueba del Fundus en todos los pacientes antes de iniciar el tratamiento con apicarpina, ya que el desprendimiento de retina se ha asociado con el uso de mióticos en individuos susceptibles y en individuos con enfermedades retinianas preexistentes.
En pacientes con tratamiento prolongado con apicarpina en glaucoma crónico simple, se debe realizar una monitorización regular de los campos visuales y de la presión intraocular.
MOSTRAR ADVERTENCIAS
Incluido como parte de la "HACER ARREGLOS" Apartado
preventivo
Iluminación Deficiente
Se debe aconsejar a los pacientes que tengan anticipación al conducir por la noche y otras ocupaciones peligrosas con poca iluminación. Además, los Mióticos pueden causar espasmo acomodativo. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen máquinas si la visión no es clara.
enfermedad retiniana preexistente
Al igual que con todos los mióticos, se han notificado casos raros de desprendimiento de retina cuando se utilizan en ciertos individuos susceptibles y aquellos con enfermedad retiniana preexistent duck, por lo tanto, se recomienda un examen exhaustivo de la retina que incluya funduscopia en todos los pacientes antes de iniciar el tratamiento.
Iritis
No se recomienda el uso de Isopto ® Carpine si hay iritis.
Glaucoma Congénito Primario
Se debe tener precaución al usar Isopto® Carpinine en pacientes pediátricos con glaucoma congénito primario para controlar la presión intraocular (Pio), ya que se han notificado casos de aumentos paradojicos de la PIO. Además, no se recomienda el uso de Isopto® Carpine en pacientes pediátricos diagnosticados con glaucoma secundario a disgenesia del segmento anterior, o uveítis (especialmente si la uveítis es activa).
Diseño de lentes de contacto
Se debe aconsejar a los usuarios de lentes de contacto que se quiten las lentes antes de la instilación de la solución oftálmica de Isopto ® Carpine y que esperen 10 minutos después de la dosificación antes de volver a colocar las lentes de contacto.
Toxicología No Clínica
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, alteración de la fertilidad
No se han realizado estudios a largo plazo con clorhidrato de pilocarpina en animales para evaluar el potencial carcinogénico.
Uso en determinadas poblaciones
Embarazo
Embarazo. Categoría C
No se realizaron estudios de reproducción Animal con clorhidrato de pilocarpina. Tampoco se sabe si el clorhidrato de pilocarpina puede causar daño fetal o perjudicar la función reproductiva cuando se administra a una mujer embarazada. Isopto ® Carpine solo debe administrarse a una mujer embarazada si es claramente necesario.
Madres Lactantes
No se sabe si este medicamento se excreta en la leche materna. Dado que muchos medicamentos se excretan en la leche materna, se recomienda precaución cuando se administra Isopto® Carpine a una mujer que está amamantando.
Uso pediátrico
Se ha establecido la seguridad y eficacia de la solución oftálmica de clorhidrato de pilocarpina en pacientes pediátricos.
Aplicación Geriátrica
No se observaron diferencias generales de seguridad o eficacia entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes.
Se debe advertir a los pacientes que experiment mareos durante el tratamiento con apicarpina que no conduzcan ni utilicen maquinaria.
Se ha informado que la pilocarpina causa deterioro de la percepción de profundidad y desenfoque visual. Esto último puede conducir a una disminución de la agudeza visual, especialmente por la noche y en pacientes con cambios en el cristalino Central. En este caso, se debe aconsejar a los pacientes que no conduzcan por la noche ni realicen actividades peligrosas con iluminación reducida.
los efectos mióticos de apicarpin causan dificultad en adaptarse a la oscuridad. Por lo tanto, se requiere precaución al conducir o utilizar máquinas en condiciones de poca iluminación. Apicarpina deterioro, el alojamiento debido a parálisis o calambres y los pacientes no deben conducir ni utilizar máquinas si experimentan visión borrosa.
La mayoría de los efectos adversos observados durante el tratamiento con apicarpina fueron el resultado de una estimulación parasimpática exagerada. Estas reacciones adversas fueron dosis-dependientes y generalmente leves y car limitadas. Sin embargo, ocasionalmente pueden producirse efectos adversos graves, por lo que se recomienda una monitorización cuidadosa del paciente.
En ensayos clínicos controlados, se observaron los siguientes efectos adversos::
Dentro de cada grupo de frecuencia a los efectos adversos se presentan en orden decreciente de gravedad.
Muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100, < 1/10), poco frecuentes (>1/1, 000,< 1/100), rara vez (>1/10,000, <1/1,000), muy raras (< 1/10. 000), desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Trastornos del sistema nervioso
Muy Frecuentes: Cefalea
Frecuencia: Mareo
Enfermedad ocular
Frecuentes: lagrimeo, visión borrosa, visión anormal, conjuntivitis, dolor ocular
Enfermedades del corazón
Frecuencia: rubor (vasodilatación), hipertensión, palpitaciones
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Frecuentes: rinitis
Trastornos gastrointestinales
Frecuencia: dispepsia, diarrea, dolor abdominal, náuseas, vómitos, estrechamiento, aumento de la salivación
Poco Frecuentes: Flatulencia
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Muy Frecuentes: Sudoración
Frecuentes: reacciones alérgicas, incluyendo erupción, prurito
Trastornos renales y urinarios
Muy frecuentes: aumento de la frecuencia urinaria
Ocasionalmente: urgencia urinaria
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración
Muy frecuentes: síndrome gripal
Frecuencia: "astenia, Escalofríos
No hay evidencia de una diferencia entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes que reciben apicarpina en la notificación de experiencias adversas, a excepción de mareo, que se ha notificado de forma significativa mente más frecuente en pacientes mayores de 65 años.
Los siguientes efectos secundarios, debido a las propiedades farmacológicas intrínsecas de la pilocarpina, han sido publicados en la literatura médica: dificultad para respirar, la onu espasmo gastrointestinal, bloqueo auriculo ventricular, taquicardia, bradicardia, arritmias cardiacas, hipotensión, shock, temblores y cambios en el estado mental, incluyendo pérdida de memoria, alucinaciones, labilidad del afecto, confusión, excitación.
Notificación de sospechas de efectos adversos
Es importante informar de los posibles efectos secundarios después de la aprobación del medicamento. Permite el monitoreo continuo del balance beneficio-riesgo del medicamento. Se pide a los profesionales sanitarios que notifiquen los posibles efectos adversos a través del sistema de notificación de Tarjeta amarilla: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Las reacciones adversas de los ensayos clínicos se enumeran según la clasificación por órganos y sistemas de MedDRA. Dentro de cada sistema de clasificación de órganos, los efectos secundarios se clasifican por frecuencia, con las reacciones más comunes ocurriendo primero. Además, la categoría de frecuencia apropiada para cada reacción adversa se basa en la siguiente convención: muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100 a < 1/10), poco frecuentes (>1/1. 000 a <1/100), raras (>1/10,000 -<1/1,000), muy raras (<1/10. 000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Clasificación Por Órganos Y Sistemas Frecuencia Efecto Adverso Trastornos Oculares frecuentes disminución de la agudeza visual con iluminación deficiente (a menudo en ancianos y pacientes con opacidades del cristalino), picor, quemaduras (incomodidad) y ardor, sensibilización de los párpados y bloqueo vascular conjuntival, queratitis superficial, espasmo ciliar, visión borrosa, miopía inducida, miopía transitoria, cambios en el cristalino con uso crónica, aumento del bloqueo pupilar, hemorragia vítrea, desprendimiento de retina. flujo de lágrima raro Trastornos del sistema nervioso frecuentes dolor de cabeza y dolor de muelas (especialmente en pacientes más jóvenes que han comenzado recientemente el tratamiento), raras sudoración, aumento de la salivación, temblor Trastornos cardíacos raros cambios en el ritmo cardíaco Enfermedades vasculares raras cambios en la presión arterial Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos raras broncoespasmo, edema pulmonar Trastornos gastrointestinales raras: nauseas, vómitos y diarreaNotificación de sospechas de efectos adversos
Es importante informar de los posibles efectos secundarios después de la aprobación del medicamento. Permite el monitoreo continuo del balance beneficio-riesgo del medicamento. Se pide a los profesionales de la salud que comuniquen los posibles efectos adversos a través del Sitio Web del sistema de Tarjeta amarilla: http://www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Experiencia En Estudios Clínicos
Dado que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy diferentes, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no pueden compararse directa mente con las tasas observadas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Los datos de seguridad descritos a continuación reflejan la exposición en cuatro ensayos clínicos controlados de 90 días a 2 años en 317 pacientes diagnosticados con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular. En los cuatro ensayos clínicos, los pacientes fueron tratados con Isopto ® Carpine 2%, de dos a cuatro veces al día o con pilocarpina 1%, 1.75% o 2% en combinación fija con betaxolol 0.25%, dos o tres veces al día.Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia que ocurrieron en ≥ 5% de los pacientes en la población de pilocarpina 2% fueron: cefalea/cefalea, cambios en la acomodación, visión borrosa, irritación ocular, alteración visual (visión débil, oscura o "saltante") y dolor ocular
El perfil de efectos adversos notificado para la aplicación de Isopto
La sobredosis puede conducir a una "crisis colinérgica" caracterizada por efectos muscarínicos y nicotínicos.
Los signos de sobredosis debido a los efectos muscarínicos pueden incluir calambres abdominales, diarrea, náuseas y vómitos, depósitos involuntarias y micción, sudoración, salivación, aumento de las secreciones bronquiales, miosis, bradicardia e hipotensión.
Los efectos nicotínicos pueden incluir espasmos involuntarios, fasciculaciones y debilidad generalizada.
La atropina Parenteral se puede utilizar como antídoto contra el efecto muscarínico. Se debe administrar tratamiento de soporte según sea necesario, se debe iniciar respiración artificial si la depresión respiratoria es grave.
Si se toma apicarpina accidentalmente, se debe inducir la génesis o se debe realizar un lavado gástrico. El paciente debe ser monitorizado para detectar signos de toxicidad por apicarpina tales como aumento de la salivación y sudoración, lagrimeo, náuseas, vómitos y diarrea. Si éstos ocurren, la terapia con un anticolinérgico tal como atropina puede ser requerida.
La toxicidad sistémica después de la administración oftálmica de pilocarpina es rara, pero ocasionalmente mente mente los pacientes sensibles pueden sudar y desarrollar hiperactividad gastrointestinal después de la dosis y administración propuestas. La sobredosis puede causar sudoración, salivación, nauseas, temblores y ralentización del pulso y caída de la presión arterial. Se espera que la sobredosis moderada conduzca a una recovery become available espontánea y se apoya en líquidos intravenosos para compensar la deshidratación. En pacientes con intoxicación severa atropina, se debe aplicar el antagonista farmacológico de la pilocarpina
Grupo farmacoterapéutico: parasimpático, código ATC: N07a X01.
La pilocarpina es un parasimpaticomimético colinérgico que ejerce una amplia gama de efectos farmacológicos con efecto muscarínico predominante. La pilocarpina puede aumentar la retención por las glándulas exocrinas como el sudor, la saliva, las lágrimas, el estómago, el páncreas y las glándulas intestinales, así como las células mucosas del tracto respiratorio en una dosis adecuada.
La estimulación relacionada con la dosis de los músculos lisos del tracto intestinal puede causar aumento del tono, aumento de la motilidad, espasmo y tenesmo. El tono del músculo liso bronquial puede aumentar. El tono y la movilidad de los músculos lisos del tracto urinario, la vesícula biliar y el conducto biliar pueden mejorarse.
La pilocarpina puede tener efectos paradojicos en el sistema cardiovascular. El efecto esperado de un agonista muscarínico es la vasodepresión, pero la administración de pilocarpina puede conducir a hipertensión después de una hipotensión corta. Se han notificado bradicardia y taquicardia con pilocarpina.
En un estudio con voluntarios varones sanos, se observó un aumento de la salivación después de dosis únicas de 5 y 10 mg de apicarpino 20 minutos después de la administración y duró de 3 a 5 horas con un pico a 1 hora.
- Para pacientes con cáncer de cabeza y cuello:
En dos ensayos clínicos aleatorizados, doble ciego y controlados con placebo de 12 semanas de duración en pacientes con xerostomía debida a radiación de cabeza y cuello en cáncer, el tratamiento con apicarpina redujo la sequía en la boca, en uno de estos ensayos esto solo ocurrió después de 12 semanas de tratamiento. Además, el tratamiento con Apicarpina aumentó el flujo de saliva. La mayor mejora en la sequía se observó en pacientes sin salivación medible al inicio del estudio.
En ambos estudios, algunos pacientes observaron una mejora en el estado general de la xerostomía, hablaron sin beber líquidos y sin comodidad oral, y se utilizó una terapia concomitante más baja (es decir, saliva artificial) en la boca seca.
- Para pacientes con síndrome de sjögren:
Se llevaron a cabo dos ensayos clínicos aleatorizados, doble ciego, controlados con placebo de 12 semanas de duración en pacientes diagnosticados con síndrome de Sjögren primario o secundario. En ambos estudios, la mayoría de los pacientes fueron los más adecuados para cumplir con los criterios europeos para el síndrome de SjöGren primario. Se evalúa la capacidad de apicarpin para estimular la producción de saliva. En comparación con el placebo, se observó un aumento en la cantidad de saliva producida después de la primera dosis y se mantuvo durante toda la duración de los estudios en una respuesta a la dosis aproximada.
En comparación con placebo, se observó una mejora global estadísticamente significativa tanto en la sequía de boca como en la sequía de ojos.
Se evaluó la eficacia de apicarpina en pacientes con síndrome de sjögren durante el tratamiento a largo plazo (>12 semanas).
Grupo Farmacoterapéutico: para-simpaticomimético
Código ATC: S01EB01
La apicarpina es un alcaloids de origen vegetal natural, que es un agonista colinérgico de acción directa. Actúa principalmente en los receptores muscarínicos periféricos y centrales y afecta a los músculos lisos, el sistema cardiovascular y las glándulas exocrinas.
No se ha establecido el mecanismo exacto por el cual la apicarpina reduce la presión intraocular, aunque se cree que involucra la estimulación directa del músculo longitudinal del cuerpo ciliar, que a su vez afecta el espolón escleral, ampliando los espacios trabeculares y permitiendo un aumento del flujo de agua. Apicarpina también puede reducir la formación acuosa durante la administración a largo plazo. Debido a su actividad en los sitios del receptor muscarínico de la musculatura ciliar y el phinker del iris, apicarpin causa diferentes espasmos de acomodación y const Riccione de la pupila.
Población pediátrica
Existen informes publicados sobre el uso ocular de apicarpina en concentraciones de hasta el 2% en pacientes a partir de 1 mes. Sin embargo, la información sobre la dosis y la concentración utilizadas es limitada. Los datos de seguridad sugieren que no hay problemas de seguridad significativos en niños, o una diferencia entre los perfiles de seguridad de Apicarpin en niños y adultos.
Absorción
En un estudio farmacocinético de dosis múltiples en voluntarios a los que se les administró 5 o 10 mg de clorhidrato de pilocarpina tres veces al día durante dos días, el tiempo de eliminación tras la dosis final fue Tmax aproximadamente 1 hora, el tiempo de eliminación tâ½ aproximadamente 1 hora y el C de tamaño mediomax Fue de 15 ng / ml y 41 ng / ml durante los 5 y 10 días respectivamente.
Cuando se toma con una comida alta en grasas, la tasa de absorción de pilocarpina de Apicarpina tomó tabletas. T Mediamax fueron 1,47 y 0,87 horas y media Cmax fueron 51,8 y 59,2 ng / ml para los voluntarios varones alimentados y en ayunas.
Distribución
La pilocarpina se distribuye ampliamente con un volumen aparente de distribución de 2,1 L / kg. Los datos de experimentos con animales muestran que la pilocarpina se distribuye en concentraciones plasmáticas en la leche materna. Los datos preclínicos también sugieren que la pilocarpina puede cruzar la barrera hematoencefálica a dosis altas. La pilocarpina no se une a las proteínas plasmáticas.
Metabolismo
La pilocarpina se metaboliza principalmente por CYP2A6, y ha mostrado una capacidad para CYP2A6 in vitroinhibir. Las esterasas séricas también están involucradas en la biotransformación de pilocarpina a ácido pilocárpico.
Erradicación
Aproximadamente el 35% de la dosis se excreta en forma de 3-hidroxi pilocarpina en la orina y el 20% de la dosis se excreta inalterada en la orina. La semivida de eliminación media de pilocarpina es de 0,76 y 1,35 horas después de dosis orales repetidas de 5 y 10 mg, respectivamente.
Anciano
Los valores de AUC de pilocarpina en voluntarios varones mayores fueron comparables a los de los hombres más jóvenes. En un pequeño número de mujeres voluntarias sanas de edad avanzada, el AUC medio fue aproximadamente el doble del de los hombres de edad avanzada y jóvenes, debido a los volúmenes reducidos de distribución. Sin embargo, la diferencia observada en la farmacocinética no se reflejó en la frecuencia de acontecimientos adversos entre pacientes jóvenes y mayores. No es necesario ajustar la dosis en sujetos de edad avanzada.
Disfunción Renal
Un estudio farmacocinético con pilocarpina en pacientes con insuficiencia renal leve y moderada reveló que no hubo diferencias significativas en el aclaramiento y la exposición en comparación con pacientes con función renal normal.
La aparición de Miosis después de la administración tópica de una solución al 1% de clorhidrato de apicarpina o nitrato en el saco conjuntival se produce en 10-30 minutos con efecto máximo en 30 minutos. La Miosis suele persistir durante 4-8 horas, raramente hasta 20 horas. La reducción de la presión intraocular es evidente en 60 minutos, alcanza los valores máximos en 75 minutos y dura 4-14 horas dependiendo de la concentración de la apicarpina utilizada. Las convulsiones del alojamiento comienzan en aproximadamente 15 minutos y persisten durante 2-3 horas.
Se evaluó la exposición sistemática a pilocarpina a 14 sujetos sanos a los que se administraron 2 gotas de Isopto ® Carpine (solución oftálmica de clorhidrato de pilocarpina) al 4% en ambos ojos cuatro veces al día durante ocho días. Una comparación de los valores de Cmax en los días 5 y 8 mostró que las concentraciones plasmáticas de pilocarpina alcanzaron el estado estacionario después de la administración tópica de Isopto® Carpine 4%. Los valores medios (de) de Cmax y AUC0-últimos en el día 8 fueron 3,7 (3,2) ng / mL y 7,7 (8,4) ng
Parasimpatominético, código ATC: N07a X01.
Genotoxicidad y carcinogenicidad:
Pilocarpine mostró en un número de in vitro Yahoo queso Los estudios de genotoxicidad Vivo no indican potencial genotóxico. En estudios de carcinogenicidad oral de por vida en roedores, la pilocarpina no produjo un aumento de la incidencia tumoral en ratones, pero se asoció con un aumento de la incidencia de feocromocitomas benignos en ratas a >15 veces la exposición a la dosis máxima recomendada en humanos y, por lo tanto, no se consideró relevante para el uso clínico. Los datos preclínicos no revelaron ningún riesgo especial para los seres humanos según los estudios convencionales de genotoxicidad y potencial carcinogénico.
Fertilidad
Los estudios en animales han mostrado efectos adversos en el tracto reproductivo masculino después de la exposición crónica a pilocarpina. Se observó alteración de la espermatogénesis en ratas y perros después de 28 días y 6 meses de exposición oral. También se observaron cambios histopatológicos en testículos y glándulas bulbouretrales de ratones a los que se administró pilocarpina durante 2 años.
Se desconoce el margen de seguridad de los efectos en humanos. Comparación de la superficie corporal [mg / m2] sin embargo, indicar que la dosis más baja asociada a alteración de la fertilidad (3 mg/kg/día en perros) es aproximadamente tres veces La dosis máxima recomendada para humanos. Un estudio en ratas también ha mostrado una posible alteración de la fertilidad de las hembras.
Toxicidad reproductiva:
Los estudios en ratas preñadas mostraron una reducción relacionada con el tratamiento en el peso corporal medio del feto y un aumento en la incidencia de fluctuaciones esqueléticas [en aproximadamente 26 veces La dosis máxima recomendada para un humano de 50 kg (basado en comparaciones de área de superficie corporal [mg / m2]. Estos efectos se produjeron a dosis tóxicas para la madre. No hubo evidencia de efectos teratogénicos en estudios con animales. En estudios pre y post-Natales se observaron aumentos relacionados con el tratamiento en la incidencia de mortinatos con disminución de la supervivencia neonatal y reducción del peso corporal medio del cachorro. No se puede calcular un Margen de seguridad para estos efectos. Sin embargo, las comparaciones del área de superficie corporal [mg / m2] sugieren que el efecto se produjo a aproximadamente 5 veces La dosis máxima recomendada para una persona de 50 kg. Se desconoce la relevancia clínica de estos hallazgos.
"Ninguno", disponible.
No procede
Las lentes de contacto blandas pueden absorber compuestos solubles en agua como Apicarpina y sus sales, así como el conserv ante cloro de benzalconio no se debe usar durante la administración de Apicarpina colirio.
Ninguna especial.
Ninguna especial para su eliminación.
medicamento o material de desecho debe eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.
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