Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 09.04.2022
¡Atención! ¡La información en la página es solo para profesionales médicos! ¡La información se recopila en Fuentes abiertas y puede contener errores significativos! ¡Tenga cuidado y vuelva a verificar toda la información de esta página!
Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Top 20 medicamentos con el mismo uso:
Niños
Clorhidrato de pilocarpina
- Alivio de los síntomas de hipofunción de las glándulas salivales en pacientes con xerostomía grave después de la irradiación por cáncer de cabeza y cuello.
- Tratamiento de los síntomas de sequedad de boca y ojos secos en pacientes con síndrome de Sjögren.
- Cidren es un miótico de acción directa indicado para:
- glaucoma simple crónico
- glaucoma agudo (de ángulo cerrado) solo, o junto con otros agentes para disminuir la presión intraocular antes del tratamiento quirúrgico
- miosis - para contrarrestar los efectos de las gotas para los ojos cicloplejía o midriática
Isopto® Carpine está indicado para el:
Reducción de la presión intraocular elevada (PIO) en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular
Manejo del glaucoma agudo de ángulo de cierre
Prevención de la PIO elevada postoperatoria asociada con cirugía láser
Inducción de Miosis
- Para pacientes con cáncer de cabeza y cuello:
La dosis inicial recomendada para adultos es de 1 tableta de 5 mg tres veces al día. Las tabletas deben tomarse con un vaso de agua durante o directamente después de las comidas. La última tableta siempre debe tomarse junto con la cena. El efecto terapéutico máximo se obtiene normalmente después de 4 a 8 semanas de terapia. Para los pacientes que no han respondido lo suficiente después de 4 semanas y que toleran la dosis de 5 mg tres veces al día, se pueden considerar dosis de hasta un máximo de 30 mg al día. Sin embargo, las dosis diarias más altas probablemente van acompañadas de un aumento en los efectos adversos relacionados con las drogas. La terapia debe suspenderse si no se observa mejoría en la xerostomía después de 2 a 3 meses de tratamiento
- Para pacientes con síndrome de Sjögren:
La dosis recomendada para adultos es de un comprimido de 5 mg cuatro veces al día. Las tabletas deben tomarse con un vaso de agua a la hora de las comidas y a la hora de acostarse. Para los pacientes que no han respondido lo suficiente a una dosis de 5 mg cuatro veces al día y que toleran esta dosis, se puede considerar aumentar la dosis hasta un máximo de 30 mg al día, dividido durante el día. La terapia debe suspenderse si no se observa mejoría en los síntomas de sequedad de boca y ojos secos después de 2 a 3 meses.
Poblaciones especiales
Uso en los ancianos:
No hay evidencia que sugiera que la dosis debe ser diferente en los ancianos.
Población pediátrica:
No se ha establecido la seguridad y eficacia de este medicamento en la población pediátrica.
Uso en pacientes con insuficiencia hepática:
Los pacientes con cirrosis moderada y grave deben comenzar el tratamiento en un programa de dosificación diaria reducida. Dependiendo de la seguridad y tolerabilidad, la dosis puede aumentarse gradualmente al esquema de dosificación diaria normal de 5 mg tres veces al día.
Uso en pacientes con insuficiencia renal:
Se dispone de información insuficiente para determinar la importancia de la excreción renal de pilocarpina y sus metabolitos a fin de recomendar ajustes de dosis para pacientes con insuficiencia renal.
Posología
Adultos y ancianos
a) En el tratamiento del glaucoma de ángulo abierto, la dosis es de una o dos gotas cada seis horas o según lo prescrito por el médico.
La fuerza de la preparación y la frecuencia de uso están determinadas por la gravedad de la afección y la respuesta al tratamiento.
b) Cuando se usa antes de la cirugía para ataques agudos de glaucoma de ángulo cerrado, la dosis es de una gota cada cinco minutos hasta que se obtenga miosis o según las indicaciones del médico.
c) Para superar los midriáticos más débiles, la dosis normal es de una gota cada cinco minutos hasta que se contrarreste el efecto o según las indicaciones del médico.
Población pediátrica
Sobre la base de la infrecuencia de informes de acontecimientos adversos en niños, y la amplia experiencia de uso de Cidren en el glaucoma infantil, concentraciones de hasta el 2% se pueden utilizar con seguridad en niños.
El tratamiento debe iniciarse con la dosis y concentración más bajas disponibles en pacientes menores de 18 años. Dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad, la dosis puede aumentarse hasta la dosis máxima recomendada para adultos de la solución para colirios de Cidren al 2%. Directamente después de la administración de cualquier dosis, el punto lagrimal debe ocluirse durante un minuto con un dedo para limitar la exposición sistémica.
Método de administración
Gotas para los ojos para administración tópica en el saco conjuntival.
Reducción de la presión intraocular elevada (PIO) en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular
Una gota de Isopto® Carpine 1%, 2% o 4% debe aplicarse tópicamente en los ojos hasta cuatro veces al día. Los pacientes sin tratamiento previo con pilocarpina deben iniciarse con la concentración del 1%, ya que a menudo no se toleran concentraciones más altas inicialmente. La frecuencia de instilación y concentración de Isopto® Carpine están determinados por la gravedad de la presión intraocular elevada y la respuesta miótica del paciente.
Para limitar la exposición sistémica a pilocarpina, se puede indicar a los pacientes que realicen una oclusión punteada durante 2 minutos después de la instilación de Isopto® Carpina solución oftálmica.
Manejo del glaucoma agudo de ángulo de cierre
Antes del uso de Isopto® Carpine, puede ser necesario el tratamiento con supresores secretores y agentes hiperosmóticos para reducir la PIO por debajo de 50 mmHg y aliviar la isquemia del iris. Para el tratamiento inicial del glaucoma de cierre de ángulo agudo, se puede aplicar una gota de Isopto® Carpine 1% o 2% por vía tópica en los ojos hasta tres veces durante un período de 30 minutos.
Si se usa iridoplastia con láser o iridomía para interrumpir el ataque, se debe administrar una gota de Isopto® Carpine 4% antes del procedimiento. Después de la iridoplastia con láser, se debe administrar una gota de Isopto® Carpine 1% cuatro veces al día hasta que se pueda realizar una iridotomía.
Prevención de la PIO elevada postoperatoria asociada con cirugía láser
Una gota de Isopto® Carpine 1%, 2% o 4% (o dos gotas administradas con cinco minutos de diferencia) se debe aplicar por vía tópica en los ojos 15 a 60 minutos antes de la cirugía.
Inducción de Miosis
Una gota de Isopto® Carpine 1%, 2% o 4% (o dos gotas administradas con cinco minutos de diferencia) debe aplicarse tópicamente en los ojos.
Uso con otros medicamentos oftálmicos tópicos
Isopto® Carpine puede usarse en combinación con betabloqueantes, inhibidores de la anhidrasa carbónica, simpaticomiméticos o agentes hiperosmóticos. Si se está usando más de un medicamento oftálmico tópico, los medicamentos deben administrarse con al menos cinco (5) minutos de diferencia.
Uso en pacientes pediátricos
En niños menores de 2 años, una gota de Isopto® Carpine 1% debe aplicarse tópicamente en los ojos tres veces al día. Los niños de 2 años de edad y mayores deben ser dosificados como para adultos. Para la inducción de miosis antes de la goniotomía o trabeculotomía en niños, se debe aplicar una gota de Isopto® Carpine 1% o 2% por vía tópica en el ojo 15 a 60 minutos antes de la cirugía.
Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes.
Cidren está contraindicado en pacientes con enfermedad cardiorenal clínicamente significativa, no controlada, asma no controlada y otras enfermedades crónicas en riesgo de agonistas colinérgicos.
Cidren está contraindicado en casos donde la miosis es indeseable, como en la iritis aguda.
Ninguno.
Se debe tener precaución en pacientes que se sabe o se espera que sudan excesivamente y que no pueden beber suficientes líquidos, ya que podría desarrollarse deshidratación.
Se ha informado que pilocarpina aumenta la resistencia de las vías respiratorias en pacientes asmáticos. Además, los pacientes con enfermedad cardiovascular significativa pueden ser incapaces de compensar los cambios transitorios en la hemodinámica o el ritmo cardíaco inducidos por pilocarpina. Por lo tanto, Cidren debe administrarse a pacientes con asma controlada o enfermedad cardiovascular significativa solo si se cree que los beneficios superan los riesgos y bajo estrecha supervisión médica.
Cidren debe usarse con precaución en pacientes con las siguientes enfermedades / patologías:
- Bronquitis crónica y/o enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Estos pacientes tienen vías respiratorias hiperactivas y pueden experimentar efectos adversos debido al aumento del tono muscular liso bronquial y al aumento de las secreciones bronquiales.
- Colelitiasis conocida o sospechada o enfermedad del tracto biliar. Las contracciones de la vesícula biliar o del músculo liso biliar podrían precipitar complicaciones que incluyen colecistitis, colangitis y obstrucción biliar.
- Úlcera péptica, debido al riesgo de aumento de la secreción de ácido.
- Trastornos cognitivos o psiquiátricos subyacentes. Los agonistas colinérgicos, como el clorhidrato de pilocarpina, pueden tener efectos del sistema nervioso central relacionados con la dosis.
- Se debe tener precaución al administrar Cidren en pacientes con insuficiencia renal.
- La pilocarpina puede aumentar el tono del músculo liso ureteral y teóricamente podría precipitar el cólico renal (o reflujo ureteral), particularmente en pacientes con nefrolitiasis.
- Cidren debe administrarse con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho.
Aunque es raro, la posibilidad de absorción sistémica debe considerarse especialmente en el tratamiento del glaucoma agudo de ángulo cerrado donde se administran dosis más altas. Debe usarse con precaución en pacientes con asma bronquial, úlcera péptica, obstrucción del tracto urinario, enfermedad de Parkinson, insuficiencia cardíaca aguda e hipertensión.
Se recomienda el examen de fondo en todos los pacientes antes de comenzar el tratamiento con Cidren, ya que el desprendimiento de retina se ha asociado con el uso de miotics en individuos susceptibles y aquellos con enfermedad de retina preexistente.
Se debe realizar un control regular de los campos visuales y la presión intraocular en pacientes en tratamiento a largo plazo con Cidren para el glaucoma simple crónico.
ADVERTENCIA
Incluido como parte del PRECAUCIONES" Apartado
PRECAUCIONES
Mala iluminación
Se debe aconsejar a los pacientes que tengan precaución en la conducción nocturna y otras ocupaciones peligrosas con poca iluminación. Además, mióticos puede causar acomodaticia espasmo. Se debe aconsejar a los pacientes que no conduzcan ni utilicen maquinaria si la visión no es clara.
Enfermedad de la retina preexistente
Al igual que con todos los miotics, casos raros del desprendimiento de retina se han notificado cuando se utilizan en ciertos individuos susceptibles y ésos con enfermedad de retina preexistente, por lo tanto, un examen minucioso de la retina incluyendo la funduscopia se aconseja en todos los pacientes antes del inicio del tratamiento.
Iritis
Isopto® Carpine no se recomienda para ser utilizado cuando iritis está presente.
Glaucoma Congénito Primario
Se recomienda precaución cuando se usa Isopto® Carpine en pacientes pediátricos con glaucoma congénito primario para el control de la presión intraocular (PIO), ya que se han informado casos de un aumento paradójico de la PIO. Además, el uso de Isopto® Carpine no se recomienda en pacientes pediátricos diagnosticados con glaucoma secundario a disgenesia del segmento anterior o uveítis (especialmente si la uveítis está activa).
Desgaste de lentes de contacto
Se debe aconsejar a los usuarios de lentes de contacto que se quiten las lentes antes de la instilación de la solución oftálmica Isopto® Carpine y que esperen 10 minutos después de la dosificación antes de volver a insertar sus lentes de contacto.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
No se han realizado estudios a largo plazo con hidrocloruro de pilocarpina en animales para evaluar el potencial carcinogénico.
Uso en poblaciones específicas
Embarazo
Embarazo. Categoría C
No se han realizado estudios de reproducción animal con hidrocloruro de pilocarpina. Tampoco se sabe si el hidrocloruro de pilocarpina puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada o puede afectar la capacidad de reproducción. Isopto® Carpine debe administrarse a una mujer embarazada solo si es claramente necesario.
Madres lactantes
No se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando Isopto® Carpine se administra a una mujer lactante.
Uso pediátrico
Se ha establecido la seguridad y la eficacia de la solución oftálmica de hidrocloruro de pilocarpina en pacientes pediátricos.
Uso geriátrico
No se han observado diferencias globales en la seguridad o eficacia entre los pacientes de edad avanzada y los pacientes más jóvenes.
Se debe aconsejar a los pacientes que experimenten mareos durante el tratamiento con Cidren que no conduzcan ni manejen maquinaria.
Se ha informado que pilocarpina causa deterioro de la percepción de profundidad y desenfoque visual. Esto último puede resultar en una disminución de la agudeza visual, especialmente por la noche y en pacientes con cambios en la lente central. Si esto ocurre, se debe aconsejar a los pacientes que no conduzcan de noche o realicen actividades peligrosas con iluminación reducida.
Los efectos miotic de Cidren causan dificultad en adaptarse a la oscuridad. Por lo tanto, es necesario precaución si conduce o utiliza maquinaria en condiciones poco iluminadas. Los niños perjudican la acomodación por parálisis o espasmo y los pacientes no deben conducir ni operar maquinaria si experimentan visión borrosa.
La mayoría de las experiencias adversas observadas durante el tratamiento con Cidren fueron consecuencia de una estimulación parasimpática exagerada. Estas experiencias adversas fueron dependientes de la dosis y generalmente leves y autolimitadas. Sin embargo, ocasionalmente pueden ocurrir experiencias adversas graves y, por lo tanto, se recomienda una monitorización cuidadosa del paciente.
En ensayos clínicos controlados se observaron las siguientes reacciones adversas:
Dentro de cada grupo de frecuencias, los efectos indeseables se presentan en orden decreciente de gravedad.
Muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100, <1/10), poco frecuentes (>1/1,000, < 1/100), raras (>1/10,000, <1/1,000), muy raras (<1/10,000), no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Trastornos del sistema nervioso
Muy frecuentes: dolor de cabeza
Frecuentes: mareos
Trastornos oculares
Frecuentes: lagrimeo, visión borrosa, visión anormal, conjuntivitis, dolor ocular
Trastornos cardíacos
Frecuentes: enrojecimiento (vasodilatación), hipertensión, palpitaciones
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Frecuentes: rinitis
Trastornos gastrointestinales
Frecuentes: dispepsia, diarrea, dolor abdominal, náuseas, vómitos, estreñimiento, aumento de la salivación
Poco frecuentes: flatulencia
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Muy común: sudoración
Frecuentes: reacciones alérgicas, incluyendo erupción cutánea, prurito
Trastornos renales y urinarios
Muy común: aumento de la frecuencia urinaria
Poco frecuentes: urgencia urinaria
Trastornos generales y condiciones del lugar de administración
Muy común: síndrome de gripe
Frecuentes: astenia, escalofríos
No hay indicios de una diferencia entre los pacientes mayores y los más jóvenes que reciben Cidren en lo que respecta a la notificación de experiencias adversas, excepto los mareos, que se notificaron con mucha más frecuencia en pacientes mayores de 65 años.
Los siguientes efectos adversos, que se deben a las propiedades farmacológicas intrínsecas de pilocarpina, se han publicado en la literatura médica: dificultad respiratoria, espasmo gastrointestinal, bloqueo auriculoventricular, taquicardia, bradicardia, arritmia cardíaca, hipotensión, shock, temblores y cambios en el estado mental que incluyen pérdida dememoria,Alucinaciones, labilidad del afecto, confusión, agitación.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite un seguimiento continuo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se les pide a los profesionales de la salud que informen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del plan de tarjeta amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Las reacciones adversas a los medicamentos de los ensayos clínicos se enumeran según la clase de órganos del sistema MedDRA. Dentro de cada clase de órganos del sistema, las reacciones adversas a los medicamentos se clasifican por frecuencia, siendo las reacciones más frecuentes primero. Además, la categoría de frecuencia correspondiente para cada reacción adversa se basa en la siguiente convención: muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100 a <1/10), poco frecuentes (>1/1.000 a <1/100), raras (>1/10.000 a <1/1.000), muy raras (<1/10.000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Clase de órgano del sistema Frecuencia Efecto indeseable Trastornos oculares Frecuentes: disminución de la agudeza visual con poca iluminación (con frecuencia experimentada por personas de edad avanzada y en pacientes con opacidad del cristalino), picazón, sensibilización (malestar) y ardor, sensibilización de los párpados y congestión vascular conjuntival, queratitis superficial, espasmo ciliar,visiónborrosa,miopíainducida, miopía transitoria, cambios en el cristalino con uso crónico, aumento del bloqueo pupilar, hemorragias vítreas, desprendimientos Raro lagrimeo Trastorno del sistema nervioso Frecuentes Dolor de cabeza y dolor de cejas (especialmente en pacientes más jóvenes que han iniciado recientemente el tratamiento), sudoración rara, aumento de la salivación, temblor Trastornos cardíacos raros cambios en el ritmo cardíaco Trastornos vasculares raros cambios en la presión arterial Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos raros espasmo bronquial, edema pulmonar Trastornos gastrointestinales raros náuseas, vómitos y diarreaNotificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite un seguimiento continuo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se les pide a los profesionales de la salud que informen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sitio web del esquema de tarjeta amarilla: http://www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Experiencia en estudios clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy diversas, las tasas de reacción adversa observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no pueden compararse directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Los datos de seguridad descritos a continuación reflejan la exposición en cuatro ensayos clínicos controlados de 90 días a 2 años de duración en 317 pacientes diagnosticados con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular. En los cuatro ensayos clínicos, los pacientes fueron tratados con Isopto® Carpina 2%, dos o cuatro veces al día o con pilocarpina 1%, 1.75% o 2% en combinación fija con betaxolol 0.25%, dos o tres veces al día.Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia en ≥ 5% de los pacientes en las poblaciones de pilocarpina 2% fueron: dolor de cabeza/cebo, cambio acomodaticio, visión borrosa, irritación ocular, discapacidad visual (visión tenue, oscura o "salto") y dolor ocular
El perfil de reacción adversa notificado para el uso de Isopto® Carpine en pacientes pediátricos es comparable al observado en pacientes adultos.
La sobredosis puede dar lugar a una «crisis colinérgica» caracterizada por efectos tanto muscarínicos como nicotínicos.
Los signos de sobredosis debido a los efectos muscarínicos pueden incluir calambres abdominales, diarrea, náuseas y vómitos, defecación involuntaria y micción, sudoración, salivación, aumento de las secreciones bronquiales, miosis, bradicardia e hipotensión.
Los efectos nicotínicos pueden incluir espasmos involuntarios, fasciculaciones y debilidad generalizada.
La atropina parenteral puede usarse como antídoto contra los efectos muscarínicos. Se debe administrar un tratamiento de apoyo según sea necesario, se debe instituir respiración artificial si la depresión respiratoria es grave.
Si Cidren se ingiere accidentalmente, se debe inducir la emesis o realizar un lavado gástrico. Se debe vigilar al paciente para detectar signos de toxicidad por Cidren, como aumento de la salivación y sudoración, lagrimeo, náuseas, vómitos y diarrea. Si esto ocurre, puede ser necesaria la terapia con un anticolinérgico como la atropina.
La toxicidad sistémica después de la administración ocular tópica de pilocarpina es rara, pero ocasionalmente los pacientes sensibles pueden desarrollar sudoración e hiperactividad gastrointestinal después de la dosis y administración sugeridas. La sobredosis puede producir sudoración, salivación, náuseas, temblores y ralentización del pulso y una disminución de la presión arterial. En sobredosis moderada, es de esperar una recuperación espontánea y es ayudada por líquidos intravenosos para compensar la deshidratación. Para pacientes que demuestren intoxicación grave, se debe usar atropina, el antagonista farmacológico de pilocarpina.
Grupo farmacoterapéutico: Parasympathominetic, código ATC: N07A X01.
La pilocarpina es un agente parasimpaticomimético colinérgico que ejerce un amplio espectro de efectos farmacológicos con acción muscarínica predominante. La pilocarpina, en la dosis adecuada, puede aumentar la secreción por las glándulas exocrinas, como las glándulas sudoríparas, salivales, lagrimales, gástricas, pancreáticas e intestinales y las células mucosas del tracto respiratorio.
La estimulación del músculo liso relacionada con la dosis del tracto intestinal puede causar un aumento del tono, un aumento de la motilidad, espasmos y tenesmo. El tono bronquial del músculo liso puede aumentar. Se puede mejorar el tono y la motilidad del tracto urinario, la vesícula biliar y el músculo liso del conducto biliar.
La pilocarpina puede tener efectos paradójicos en el sistema cardiovascular. El efecto esperado de un agonista muscarínico es la vasodepresión, pero la administración de pilocarpina puede producir hipertensión después de un breve episodio de hipotensión. Se han notificado bradicardia y taquicardia con el uso de pilocarpina.
En un estudio en voluntarios varones sanos, se observó un aumento en el flujo salival después de dosis únicas de 5 y 10 mg de Cidren 20 minutos después de la administración, y duró de 3 a 5 horas con un pico a 1 hora.
- Para pacientes con cáncer de cabeza y cuello:
En dos ensayos clínicos aleatorizados, doble ciego y controlados con placebo de 12 semanas de duración en pacientes con xerostomía resultante de la irradiación a la cabeza y el cuello por cáncer, el tratamiento con Cidren redujo la sequedad de la boca, en uno de estos ensayos esto no ocurrió hasta después de 12 semanas de tratamiento. Además, el tratamiento con Cidren aumentó el flujo salival. La mayor mejora en la sequedad se observó en pacientes sin flujo salival medible al inicio.
En ambos estudios, algunos pacientes notaron una mejoría en el estado general de la xerostomía, hablando sin beber líquidos y comodidad bucal, y hubo un uso reducido de la terapia concomitante (es decir, saliva artificial) para la boca seca.
- Para pacientes con síndrome de Sjögren:
Se realizaron dos ensayos clínicos aleatorizados, doble ciego y controlados con placebo en pacientes diagnosticados con síndrome de Sjögren primario o secundario. En ambos estudios, la mayoría de los pacientes se ajustan mejor a los criterios europeos para tener el síndrome primario de Sjögren. Se evaluó la capacidad de Cidren para estimular la producción de saliva. En relación con el placebo, se observó un aumento en la cantidad de saliva producida después de la primera dosis y se mantuvo durante toda la duración de los ensayos de forma aproximada de respuesta a la dosis.
En comparación con placebo, se observó una mejoría global estadísticamente significativa tanto para la sequedad de boca como para los ojos secos.
La eficacia de Cidren no se ha establecido en pacientes con el síndrome de Sjögren durante el tratamiento a largo plazo (>12 semanas).
Grupo farmacoterapéuticoCalificación del producto
Código ATC: S01EB01
Cidren es un alcaloide de origen vegetal natural, que es un agonista colinérgico de acción directa. Actúa principalmente en los sitios receptores muscarínicos tanto periféricos como centralmente, afectando el músculo liso, el sistema cardiovascular y las glándulas exocrinas.
No se ha establecido el mecanismo preciso por el cual Cidren reduce la presión intraocular, aunque se cree que implica la estimulación directa del músculo longitudinal del cuerpo ciliar, que a su vez afecta el espolón escleral, ensanchando los espacios trabeculares y permitiendo un mayor flujo acuoso. Cidren también puede disminuir la formación acuosa con la administración a largo plazo. Debido a su actividad en los sitios receptores muscarínicos de los músculos ciliares y el esfínter del iris, Cidren causa diversos grados de espasmo de acomodación y constricción pupilar.
Población pediátrica
Existen informes bibliográficos sobre el uso ocular de Cidren en concentraciones de hasta el 2% en pacientes de 1 mes o más. Sin embargo, la información sobre la dosis y la concentración utilizada es limitada. Los datos de seguridad no sugieren ningún problema de seguridad significativo en los niños, ni ninguna diferencia entre los perfiles de seguridad de Cidren en niños y adultos.
Absorción
En un estudio farmacocinético de dosis múltiples en voluntarios que recibieron 5 o 10 mg de hidrocloruro de pilocarpina tres veces al día durante dos días, el Tmáximo después de que la dosis final fuera de aproximadamente 1 hora, el T½ de eliminación fue de aproximadamente 1 hora, y el C mediomáximo fueron 15 ng/ml y 41 ng/ml para las dosis de 5 y 10 mg, respectivamente.
Cuando se toma con una comida alta en grasa, hubo una disminución en la tasa de absorción de pilocarpina de las tabletas de Cidren. Sistema abierto.máximo fueron 1,47 y 0,87 horas y C mediamáximo fueron 51,8 y 59,2 ng/ml para voluntarios varones alimentados y en ayunas, respectivamente.
Distribución
La pilocarpina se distribuye ampliamente con un volumen de distribución aparente de 2,1 L/kg. Los datos de estudios en animales indican que la pilocarpina se distribuye en la leche materna a concentraciones similares a las del plasma. Los datos preclínicos también sugieren que la pilocarpina puede cruzar la barrera hematoencefálica a dosis altas. La pilocarpina no se une a las proteínas plasmáticas.
Metabolismo
La pilocarpina es metabolizada principalmente por CYP2A6 y ha demostrado una capacidad para inhibir CYP2A6 Inicio. Las esterasas séricas también están involucradas en la biotransformación de pilocarpina en ácido pilocárpico.
Erradicación
Aproximadamente el 35% de la dosis se elimina como 3-hidroxipilocarpina en la orina y el 20% de la dosis se excreta sin cambios en la orina. Las semividas medias de eliminación para pilocarpina son de 0,76 y 1,35 horas después de dosis orales repetidas de 5 y 10 mg de hidrocloruro de pilocarpina, respectivamente.
Anciano
Los valores de AUC de pilocarpina en voluntarios varones de edad avanzada fueron comparables a los de varones más jóvenes. En un pequeño número de voluntarias ancianas sanas, el AUC medio fue aproximadamente el doble que el de los voluntarios ancianos y jóvenes debido a la reducción de los volúmenes de distribución. Sin embargo, la diferencia observada en pharmacokinetics no se reflejó en el frecuencia de acontecimientos adversos entre pacientes femeninos jóvenes y ancianos. No se requiere ajuste de dosis en sujetos de edad avanzada.
Insuficiencia Renal
Un estudio farmacocinético de pilocarpina en pacientes con insuficiencia renal leve y moderada mostró que no hubo diferencia significativa en el aclaramiento y la exposición en comparación con los sujetos con función renal normal.
El inicio de la miosis después de la administración tópica de una solución al 1% de hidrocloruro de Cidren o nitrato al saco conjuntival ocurre dentro de 10-30 minutos, con un efecto máximo dentro de 30 minutos. La miosis generalmente persiste durante 4-8 horas, raramente, hasta 20 horas. La reducción de la presión intraocular es evidente dentro de 60 minutos, picos dentro de 75 minutos y, dependiendo de la concentración de Cidren utilizado, persiste durante 4-14 horas. Los espasmos de alojamiento comienzan en aproximadamente 15 minutos y persisten durante 2-3 horas.
Se evaluó la exposición sistémica a pilocarpina en 14 sujetos sanos a los que se administraron 2 gotas de Isopto® Carpine (solución oftálmica de hidrocloruro de pilocarpina) al 4% en ambos ojos cuatro veces al día durante ocho días. Una comparación de los valores de Cmax en los días 5 y 8 indicó que las concentraciones de pilocarpina en plasma alcanzaron el estado estacionario después de la administración tópica de Isopto® Carpina 4%. Los valores medios (DE) de Cmax y AUC0-últimos en el día 8 fueron 3,7 (3,2) ng/ml y 7,7 (8,4) ng×hora/ml, respectivamente. Los valores de Tmax en el día 8 variaron de 0,5 a 1 hora.
Parasympathominetic, código del ATC: N07A X01.
Genotoxicidad y carcinogenicidad:
La pilocarpina no indicó un potencial genotóxico en una serie de Inicio y es estudios de genotoxicidad en vivo. En estudios de carcinogenicidad oral de por vida en roedores, Pilocarpina no causó un aumento en la incidencia tumoral en ratones, pero se asoció con un aumento en la incidencia de feocromocitomas benignos en ratas a >15 veces la exposición a la dosis máxima recomendada en humanos y, por lo tanto, no se consideró relevante para el uso clínico. Los datos preclínicos no revelaron ningún riesgo especial para los seres humanos según los estudios convencionales de genotoxicidad y potencial carcinogénico.
Fertilidad
Los estudios en animales han mostrado efectos adversos en el tracto reproductivo masculino después de exposiciones crónicas a pilocarpina. Se observó un deterioro de la espermatogénesis en ratas y perros después de exposiciones orales de 28 días y 6 meses, respectivamente. También se observaron cambios histopatológicos en los testículos y las glándulas bulbouretrales de ratones que recibieron pilocarpina durante 2 años.
El margen de seguridad para los efectos en humanos es desconocido. Sin embargo, superficie del cuerpo [mg/m2] las comparaciones sugieren que la dosis más baja asociada a la alteración de la fertilidad (3 mg/kg/día en el perro), es aproximadamente 3 veces la dosis máxima recomendada para humanos, por lo que no se puede descartar un riesgo para los humanos. Un estudio en ratas también ha indicado un posible deterioro de la fertilidad femenina.
Toxicidad para la reproducción:
Los estudios en ratas embarazadas mostraron reducciones relacionadas con el tratamiento en el peso corporal fetal medio y aumentos en la incidencia de variaciones esqueléticas [a aproximadamente 26 veces la dosis máxima recomendada para un humano de 50 kg (basado en comparaciones del área de superficie corporal [mg/m2]. Estos efectos ocurrieron a dosis que eran tóxicas para la madre. No hubo evidencia de un efecto teratogénico en los estudios con animales. En los estudios pre y postnatales se observaron aumentos relacionados con el tratamiento en la incidencia de mortinatos con disminución de la supervivencia neonatal y reducción del peso corporal medio de las crías. No se puede calcular un margen de seguridad para estos efectos. Sin embargo, las comparaciones de superficie corporal [mg/m2] sugieren que el efecto ocurrió a aproximadamente 5 veces la dosis máxima recomendada para un ser humano de 50 kg. Se desconoce la relevancia clínica de estos hallazgos
Ninguno disponible.
No aplicable
Las lentes de contacto blandas absorben compuestos solubles en agua como Cidren y sus sales y el conservante cloruro de benzalconio, y por lo tanto no deben usarse cuando se administran gotas para los ojos de Cidren.
No hay requisitos especiales.
No hay requisitos especiales para la eliminación.
Cualquier medicamento o material de desecho no utilizado debe eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.
However, we will provide data for each active ingredient