Acebutolol Aurobindo

Clorhidrato de Acebutolol................................................................................................ .Tamaño

Cantidad correspondiente a la base de acebutolol....................................................................... 200.00 mg

Para una tableta recubierta con película.

Excipiente con efecto notorio: lactosa.

Para obtener una lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

· Presión arterial alta ,

* profilaxis de los ataques de angina de estrés ,

* Tratamiento a largo plazo después de un infarto de miocardio (acebutolol disminuye el riesgo de recurrencia y mortalidad de infarto de miocardio, especialmente muerte súbita) ,

* tratamiento de ciertos trastornos del ritmo : supraventricular (taquicardia, aleteo auricular y fibrilación, taquicardia de unión) o ventricular (extrasístole ventricular, taquicardia ventricular).

· Presión arterial alta ,

* profilaxis de los ataques de angina de estrés ,

* Tratamiento a largo plazo después de un infarto de miocardio (acebutolol disminuye el riesgo de recurrencia y mortalidad de infarto de miocardio, especialmente muerte súbita) ,

* tratamiento de ciertos trastornos del ritmo : supraventricular (taquicardia, aleteo auricular y fibrilación, taquicardia de unión) o ventricular (extrasístole ventricular, taquicardia ventricular).

Este medicamento nunca debe usarse en los siguientes casos :

* hipersensibilidad al principio activo, a otros betabloqueantes o a cualquiera de los excipientes enumerados en la sección 6.1 ,

* asma y enfermedad pulmonar obstructiva crónica, en sus formas graves ,

* insuficiencia cardíaca no controlada por tratamiento ,

* shock cardiogénico ,

* bloques auriculoventriculares de los grados segundo y tercero no emparejados ,

* angina de Prinzmetal (en formas puras y como monoterapia) ,

* enfermedad sinusal (incluido el bloqueo sinoauricular) ,

· bradicardia (

* El fenómeno de Raynaud y los trastornos arteriales periféricos, en sus formas graves ,

* feocromocitoma no tratado ,

* hipotensión (presión arterial ≤ 100/60 mmHg) ,

· historia de reacción anafiláctica ,

* acidosis metabólica ,

· lactancia.

Relacionados con excipientes :

Este medicamento contiene lactosa. No se recomienda su uso en pacientes con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o síndrome de malabsorción de glucosa o galactosa (enfermedades hereditarias raras).

Interrupción del tratamiento :

El tratamiento no debe suspenderse abruptamente, especialmente en pacientes con cardiopatía isquémica. La dosis debe reducirse gradualmente, es decir, idealmente durante una o dos semanas, comenzando al mismo tiempo, si es necesario, la terapia de reemplazo, para evitar el agravamiento de la angina de pecho.

Asma y enfermedad pulmonar obstructiva crónica :

Los betabloqueantes solo se pueden administrar en formas leves eligiendo una beta-1 selectiva con una dosis inicial baja. Se recomienda realizar pruebas funcionales respiratorias antes de comenzar el tratamiento.

En caso de crisis que ocurre bajo tratamiento, se pueden usar broncodilatadores beta-miméticos.

El broncoespasmo inducido por fármacos suele ser al menos parcialmente reversible mediante el uso de un agonista adecuado.

Aunque los betabloqueantes cardioselectivos actúan menos sobre la función pulmonar que los betabloqueantes no selectivos, como con todos los betabloqueantes, deben evitarse en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica a menos que haya una razón clínica para su uso. Cuando existen tales razones, los betabloqueantes cardioselectivos deben usarse con la máxima precaución.

Insuficiencia cardíaca :

En la insuficiencia cardíaca controlada por el tratamiento y, si es necesario, el acebutolol se administrará en dosis muy bajas que aumentan gradualmente y bajo estricta supervisión médica.

Bradicardia :

Si la frecuencia cae por debajo de 50-55 pulsaciones por minuto en reposo y el paciente tiene síntomas relacionados con bradicardia, la dosis debe reducirse.

Bloqueo auriculoventricular de primer grado :

Dado su efecto dromotrópico negativo, los betabloqueantes deben administrarse con precaución a pacientes con bloqueo auriculoventricular de primer grado.

Prinzmetal angina de pecho :

Los betabloqueantes pueden aumentar el número y la duración de las convulsiones en pacientes con angina de Prinzmetal. El uso de un betabloqueante beta-1 cardioselectivo es posible, en formas menores y asociadas, siempre que un vasodilatador se administre conjuntamente.

Arterial periférica trastornos :

En pacientes con trastornos arteriales periféricos (enfermedad o síndrome de Raynaud, arteritis o arteriopatías obliterantes crónicas de las extremidades inferiores), los betabloqueantes pueden provocar un agravamiento de estos trastornos. En estas situaciones, se debe dar preferencia a un betabloqueante cardioselectivo con poder agonista parcial, que debe administrarse con precaución.

Feocromocitoma :

El uso de betabloqueantes en el tratamiento de la hipertensión debido al feocromocitoma tratado requiere una estrecha vigilancia de la presión arterial.

Solo deben usarse en pacientes con feocromocitoma tratados con un adrenérgico alfa.

Sujeto de edad avanzada :

En el sujeto de edad avanzada, el cumplimiento absoluto de las contraindicaciones es imperativo. Se debe tener cuidado para iniciar el tratamiento a una dosis baja y para garantizar una estrecha monitorización.

Insuficiencia Renal :

La insuficiencia renal no es una contraindicación para el uso de acebutolol que tiene eliminación renal y extrarenal. Se debe tener cuidado cuando se administren dosis altas a pacientes con insuficiencia renal grave, ya que la acumulación del producto es posible en estas circunstancias.

En caso de insuficiencia renal, la dosis debe ajustarse al estado de la función renal : en la práctica, es suficiente controlar la frecuencia cardíaca, de modo que las dosis se reduzcan si aparece una bradicardia excesiva (

La frecuencia de dosis no debe exceder una dosis por día en pacientes con insuficiencia renal. Se puede recomendar reducir la dosis en un 50% cuando la tasa de filtración glomerular esté entre 25 y 50 ml/min y en un 75% cuando sea inferior a 25 ml/min (ver sección 4.2).

Sujeto diabético :

Prevenga al paciente y fortalezca el autocontrol glucémico al comienzo del tratamiento. Los signos de advertencia de hipoglucemia pueden enmascararse, especialmente taquicardia, palpitaciones y sudoración.

Psoriasis :

Dado que se ha informado un empeoramiento de la enfermedad con betabloqueantes, vale la pena sopesar la indicación.

Reacciones alérgicas :

En pacientes que son susceptibles a una reacción anafiláctica severa de cualquier origen, especialmente con agentes de contraste yodados o floctafenina o durante tratamientos desensibilizantes, la terapia de bloqueo beta puede conducir a un empeoramiento de la reacción y resistencia a su tratamiento con adrenalina en las dosis habituales.

Anestesia general :

Los betabloqueantes conducirán a la atenuación de la taquicardia refleja y a un aumento en el riesgo de hipotensión. La terapia beta-bloqueante continua reduce el riesgo de arritmia, isquemia miocárdica y brotes hipertensivos. Se debe advertir al anestesiólogo que el paciente está siendo tratado con un betabloqueante.

· Si se considera necesario suspender el tratamiento, una suspensión de al menos 24 horas puede considerarse suficiente para permitir la recurrencia de la sensibilidad a las catecolaminas ,

* en algunos casos, la terapia beta-bloqueante no se puede interrumpir :

o en pacientes con insuficiencia coronaria, es deseable continuar el tratamiento hasta la intervención, dado el riesgo de interrupción abrupta de los betabloqueantes ,

o en caso de una emergencia o no detenerse, el paciente debe estar protegido del predominio vagal mediante una premedicación adecuada de atropina, renovada según sea necesario. La anestesia tendrá que usar productos que sean lo más bajos posibles depresores del miocardio y la pérdida de sangre tendrá que ser compensada.

· se debe tener en cuenta el riesgo anafiláctico.

Tirotoxicosis :

Es probable que los betabloqueantes enmascaren los signos cardiovasculares.

No se han realizado estudios sobre los efectos del acebutolol sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Al igual que con todos los betabloqueantes, la incomodidad o la fatiga pueden ocurrir ocasionalmente. Esto debe tenerse en cuenta al conducir vehículos o usar máquinas.

Las reacciones adversas asociadas con acebutolol durante ensayos clínicos controlados en pacientes con hipertensión, angina de pecho o arritmia (1002 pacientes expuestos a acebutolol) se presentan por clase de órgano del sistema y frecuencia decreciente.

La frecuencia de reacciones adversas "anticuerpos antinucleares" y "síndrome tipo lupus" se determinó a partir de 1440 pacientes con hipertensión, angina o arritmia y expuestos a acebutolol en estudios abiertos o doble ciego realizados en los Estados Unidos.

Las frecuencias se definen como: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100, ≤ 1/10), poco frecuentes (≥1/1, 000 a ≤ 1/100), raras (≥1/10, 000 a ≤ 1/1, 000), muy raras (

También se enumeraron las reacciones adversas notificadas en el experimento posterior a la comercialización. Estas reacciones adversas proceden de casos espontáneos notificados y, por lo tanto, se desconoce la frecuencia de estas reacciones (no puede estimarse sobre la base de los datos disponibles).

Los efectos secundarios más comunes y graves del acebutolol están relacionados con la actividad adrenérgica del betabloqueante. Las reacciones adversas clínicas más comúnmente reportadas son la fatiga y los trastornos gastrointestinales. Los efectos secundarios más graves son insuficiencia cardíaca, bloqueo auriculoventricular y broncoespasmo. La interrupción abrupta, al igual que con todos los betabloqueantes, puede agravar la angina de pecho y es especialmente necesaria atención en pacientes con cardiopatía isquémica (ver Sección 4.4)..4) Trastornos hepatobiliares niveles elevados indeterminados de enzimas hepáticas, principalmente daño hepatocelular del hígado

** Ceder al cese del tratamiento.

Informar de sospechas de reacciones adversas

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento. Permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Los profesionales de la salud notifican cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación: Agencia Nacional para la seguridad de los medicamentos y productos sanitarios (ANSM) y la red de centros regionales de farmacovigilancia - sitio web: www.ansm.sante.fr.

Absorción

Cuando se administra por vía oral, el acebutolol se reabsorbe rápida y casi por completo, sin embargo, el efecto hepático de primer paso es significativo y la biodisponibilidad es del 40%, la concentración plasmática máxima se alcanza después de aproximadamente 2-4 horas.

Distribución

Unión a proteínas plasmáticas :

La unión a proteínas es débil: 9-11% para acebutolol, 6-9% para diacetolol.

Eliminación Half-Life

La eliminación del plasma Half-Life de acebutolol es de aproximadamente 4 horas y 10 horas para el diacetolol.

Biotransformación

La mayoría de acebutolol se convierte en el hígado a un derivado N-acetilado, diacetolol, que es un metabolito activo , la concentración plasmática máxima de este metabolito se alcanza después de aproximadamente 4 horas, y las concentraciones plasmáticas de diacetolol son el doble de las de acebutolol.

Erradicación

El acebutolol circulante y el diacetolol son excretados principalmente por el riñón.

Poblaciones en riesgo

Insuficiencia Renal

La eliminación urinaria disminuye y las semividas de acebutolol, y aún más diacetolol, aumentan. Existe una correlación muy significativa entre el aclaramiento de creatinina y el aclaramiento renal de diacetolol.

Los riesgos de acumulación existen durante la insuficiencia renal, especialmente en caso de ingesta bdiaria. Reduzca las dosis, si es necesario, mediante una monitorización clínica cuidadosa, por ejemplo, del efecto bradicardizante (ver sección 4.4).

Sujeto de edad avanzada

La disminución fisiológica de la función renal puede conducir a un aumento de la vida media de acebutolol y diacetolol.

Embarazo

Acebutolol pasa a la placenta. Las proporciones medias de sangre de cordón umbilical a concentraciones en sangre materna de acebutolol y su metabolito activo, diacetolol, son aproximadamente 1.6 en dosis de 200 y 400 mg. Se observan concentraciones máximas, para acebutolol 4 a 5 horas después de la última ingesta, para diacetolol 5 a 7 horas después.

Lactancia

Acebutolol se excreta en la leche materna , la concentración de acebutolol en la leche es máxima entre 4 h 30 y 6 horas después de tomar. Las proporciones medias de concentraciones de leche materna/sanguínea materna varían en una proporción de 4 a 5,5 para dosis de 200 y 400 mg, respectivamente. Para el diacetolol, estas relaciones varían entre 3 y 4, con la concentración máxima observada 7 horas después de una ingesta de 200 mg y 12 horas después de una ingesta de 400 mg.

No aplicable.

6. DATOS FARMACÉUTICOS  

No aplicable.