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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 16.03.2022
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Un Le Xian
Clavulanic
A Le Xian está indicado en el tratamiento de infecciones causadas por cepas sensibles de los microorganismos designados en las condiciones enumeradas a continuación:
Septicemia (including bacteremia) caused by β-lactamase–producing strains of Klebsiella spp.*, E. coli*, Aureus*, or P. aeruginosa* (or other Pseudomonas species*)
Infecciones respiratorias inferiores caused by β-lactamase–producing strains of Aureus, H. influenzae*, or Klebsiella spp.*
Infecciones óseas y articulaciones caused by β-lactamase–producing strains of Aureus
La piel y la Estructura de la Piel Infecciones caused by β-lactamase–producing strains of Aureus, Klebsiella spp.*, or E. coli*
Infecciones del tracto urinario (complicated and uncomplicated) caused by β-lactamase– producing strains of E. coli, Klebsiella spp., P. aeruginosa* (or other Pseudomonas spp.*), Citrobacter spp.*, Enterobacter cloacae*, S. marcescens*, or Aureus*
Infecciones ginecológicas endometritis caused by β-lactamase–producing strains of P. melaninogenicus*, Enterobacter spp. (including E. cloacae*), E. coli, K. pneumoniae*, Aureus, or S. epidermidis
Infecciones intraabdominales peritonitis caused by β-lactamase–producing strains of E. coli, K. pneumoniae, or B. fragilis* group
*La eficacia de este organismo en este sistema de órganos se estudió en menos de 10 infecciones.
NOTA: Para obtener información sobre el uso en pacientes pediátricos (≥ 3 meses de edad), consulte las secciones PRECAUCIONES - Uso pediátrico y Estudios clínicos. No hay datos suficientes para apoyar el uso de A Le Xian en pacientes pediátricos menores de 3 meses de edad o para el tratamiento de septicemia y/o infecciones en la población pediátrica donde el patógeno sospechoso o probado es H. influenzae tipo b.
Si bien A Le Xian está indicado solo para las afecciones enumeradas anteriormente, las infecciones causadas por organismos susceptibles de ticarcilina también son susceptibles de tratamiento con A Le Xian debido a su contenido de ticarcilina. Por lo tanto, las infecciones mixtas causadas por organismos susceptibles a la ticarcilina y organismos productores de β-lactamasa susceptibles al ácido ticarcilina/clavulánico no deben requerir la adición de otro antibiótico.
Se deben realizar pruebas de cultivo y susceptibilidad adecuadas antes del tratamiento para aislar e identificar los organismos que causan la infección y determinar su susceptibilidad a la ticarcilina/ácido clavulánico. Debido a su amplio espectro de actividad bactericida contra bacterias gram-positivas y gram-negativas, A Le Xian es particularmente útil para el tratamiento de infecciones mixtas y para la terapia presuntiva antes de la identificación de los organismos causantes. A Le Xian se ha demostrado para ser eficaz como sola terapia de la droga en el tratamiento de algunas infecciones serias donde normalmente la terapia antibiótica de la combinación se podría emplear. La terapia con A Le Xian puede iniciarse antes de que se conozcan los resultados de tales pruebas cuando hay razones para creer que la infección puede involucrar a cualquiera de los organismos productores de β-lactamasa enumerados anteriormente
Basado en el sinergismo in vitro entre ticarcilina/ácido clavulánico y aminoglucósidos contra ciertas cepas de P. aeruginosa, la terapia combinada ha sido exitosa, especialmente en pacientes con alteración de las defensas del huésped. Ambos medicamentos deben usarse en dosis terapéuticas completas.
Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la efectividad de A Le Xian y otros medicamentos antibacterianos, A Le Xian debe usarse solo para tratar o prevenir infecciones que están probadas o fuertemente sospechadas de ser causadas por bacterias susceptibles. Cuando se disponga de información sobre el cultivo y la susceptibilidad, se deben considerar al seleccionar o modificar el tratamiento antibacteriano. En ausencia de tales datos, la epidemiología local y los patrones de susceptibilidad pueden contribuir a la selección empírica de la terapia.
Un Le Xian debe administrarse mediante perfusión intravenosa (30 min.).
Adulto: The usual recommended dosage for systemic and urinary tract infections for average (60 kg) adults is 3.1 grams of A Le Xian (3.1-gram vial containing 3 grams ticarcillin and 100 mg clavulanic acid) given every 4 to 6 hours. For gynecologic infections, A Le Xian should be administered as follows: Moderate infections, 200 mg/kg/day in divided doses every 6 hours, and for severe infections, 300 mg/kg/day in divided doses every 4 hours. For patients weighing less than 60 kg, the recommended dosage is 200 to 300 mg/kg/day, based on ticarcillin content, given in divided doses every 4 to 6 hours.
Pacientes pediátricos ( ≥ 3 meses): For patients < 60 kg: In patients < 60 kg, A Le Xian is dosed at 50 mg/kg/dose based on the ticarcillin component. A Le Xian should be administered as follows: Mild to moderate infections, 200 mg/kg/day in divided doses every 6 hours; for severe infections, 300 mg/kg/day in divided doses every 4 hours.
Para pacientes ≥ 60 kg: For mild to moderate infections, 3.1 grams of A Le Xian (3 grams of ticarcillin and 100 mg of clavulanic acid) administered every 6 hours; for severe infections, 3.1 grams every 4 hours. Renal Impairment: For infections complicated by renal insufficiency†, an initial loading dose of 3.1 grams should be followed by doses based on creatinine clearance and type of dialysis as indicated below:
más de 60 | 3.1 gramos cada 4 horas. |
De 30 a 60 | 2 gramos cada 4 hrs. |
de 10 a 30 | 2 gramos cada 8 hrs. |
menos de 10 | 2 gramos cada 12 horas. |
menos de 10 con disfunción hepática | 2 gramos cada 24 horas. |
pacientes en diálisis peritoneal | 3.1 gramos cada 12 horas. |
pacientes en hemodiálisis | 2 gramos cada 12 horas. complementado con 3.1 gramos después de cada diálisis |
†La vida media de la ticarcilina en pacientes con insuficiencia renal es de aproximadamente 13 horas |
Ccr = | (140-Edad) (wt. en kg) |
72 x Scr (mg/100 mL) | |
Este es el aclaramiento de creatinina calculado para varones adultos | |
‡Cockcroft, D.W., et al: Predicción de la liquidación de creatinina a partir de suero de creatinina. Nefrón 16:31-41, 1976. |
La dosis para cualquier paciente individual debe tener en cuenta el sitio y la gravedad de la infección, la susceptibilidad de los organismos que causan la infección y el estado de los mecanismos de defensa del huésped del paciente.
La duración de la terapia depende de la gravedad de la infección. Generalmente, A Le Xian debe continuarse durante al menos 2 días después de que los signos y síntomas de la infección hayan desaparecido. La duración habitual es de 10 a 14 días
Las evaluaciones bacteriológicas y clínicas frecuentes son necesarias durante el tratamiento de la infección crónica del tracto urinario y pueden ser necesarias durante varios meses después de que se haya completado el tratamiento. Las infecciones persistentes pueden requerir tratamiento durante varias semanas, y no se deben usar dosis más pequeñas que las indicadas anteriormente.
En ciertas infecciones, que implican la formación de abscesos, se debe realizar un drenaje quirúrgico apropiado junto con la terapia antimicrobiana.
Administración intravenosa Instrucciones de uso Viales de 3.1 gramos
El vial de 3.1 gramos debe reconstituirse agregando aproximadamente 13 ml de agua estéril para inyección, USP o inyección de cloruro de sodio, USP y agitando bien. Cuando se disuelve, la concentración de ticarcilina será de aproximadamente 200 mg/ml con una concentración correspondiente de 6.7 mg/ml para el ácido clavulánico. Por el contrario, cada 5,0 ml de la dosis de 3,1 gramos reconstituida con aproximadamente 13 ml de diluyente contendrá aproximadamente 1 gramo de ticarcilina y 33 mg de ácido clavulánico.
Infusión intravenosa: The dissolved drug should be further diluted to desired volume using the recommended solution listed in the COMPATIBILITY AND STABILITY Section (STABILITY PERIOD) to a concentration between 10 mg/mL to 100 mg/mL. The solution of reconstituted drug may then be administered over a period of 30 minutes by direct infusion or through a Y-type intravenous infusion set. If this method of administration is used, it is advisable to discontinue temporarily the administration of any other solutions during the infusion of A Le Xian.
Estabilidad: For I.V. solutions, see PERÍODO DE ESTABILIDAD a continuación.
Cuando se administra A Le Xian en combinación con otro antimicrobiano, como un aminoglucósido, cada medicamento debe administrarse por separado de acuerdo con la dosis recomendada y las vías de administración para cada medicamento.
Después de la reconstitución y antes de la administración, A Le Xian, al igual que con otros fármacos parenterales, debe inspeccionarse visualmente en busca de partículas. Si esta condición es evidente, la solución debe descartarse.
El color de las soluciones reconstituidas de A Le Xian normalmente se extiende de la luz al amarillo oscuro, dependiendo de la concentración, de la duración, y de la temperatura del almacenamiento mientras que mantiene características de la reivindicación de la etiqueta.
Compatibilidad y estabilidad 3.1-Gram Vials (Diluciones derivadas de una solución de valores de 200 Mg/Ml)
La solución común concentrada a 200 mg/mL es estable durante un máximo de 6 horas a temperatura ambiente de 21 ° a 24 °C (70 ° a 75 °F) o hasta 72 horas bajo refrigeración a 4 °C (40 °F).
Si la solución concentrada (200 mg/ml) se mantiene durante un máximo de 6 horas a temperatura ambiente de 21° a 24°C (70° a 75°F) o hasta 72 horas bajo refrigeración a 4°C (40°F) y se diluye aún más a una concentración entre 10 mg/ml y 100 mg/ml con cualquiera de los diluyentes
Período de estabilidad (viales de 3,1 gramos)
Inyección el 5%, USP de la dextrosa | Más información | 3 días |
Inyección de cloruro de sodio, USP | Más información | 7 días |
Inyección del campanero lactado, USP | Más información | 7 días |
Si la solución común concentrada (200 mg/mL) se almacena durante un máximo de 6 horas a temperatura ambiente y luego se diluye a una concentración entre 10 mg/mL y 100 mg/mL, las soluciones de inyección de cloruro de sodio, USP, y la inyección de timbre lactado, USP, se pueden almacenar congeladas –18 °C (0 °F) durante unMáximo Las soluciones preparadas con inyección de dextrosa 5%, USP, pueden almacenarse congeladas –18 °C (0 °F) durante un máximo de 7 días. Todas las soluciones descongeladas deben usarse dentro de las 8 horas o desecharse. Una vez descongeladas, las soluciones no deben volver a congelarse.
NOTA: A Le Xian is incompatible with Sodium Bicarbonate.
Las soluciones no utilizadas deben descartarse después de los períodos de tiempo mencionados anteriormente.
Un Le Xian está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad a cualquiera de las penicilinas.
ADVERTENCIA
SE HAN INFORMADO REACCIONES DE HIPERSENSITIVIDAD (ANAFILÁCTICA) GRAVES Y OCASIONALMENTE FATAL EN PACIENTES POR TERAPIA DE PENICILINA. ESTAS REACCIONES SON MÁS PROBABLES DE OCURRAR EN INDIVIDUOS CON UNA HISTORIA DE HIPERSENSITIVIDAD DE LA PENICILINA Y/O UNA HISTORIA DE SENSITIVIDAD A MÚLTIPLES ALÉRGENOS. HABÍA INFORMES DE INDIVIDUOS CON HISTORIA DE HIPERSENSITIVIDAD PENICILINA QUE HAN EXPERIMENTADO REACCIONES GRAVES CUANDO SE TRATÓ CON CEPHALOSPORINS. ANTES DE INICIAR LA TERAPIA CON UN Le Xian, SE DEBE HACER UNA INVESTIGACIÓN CUIDADOSA SOBRE REACCIONES ANTERIORES DE HIPERSENSITIVIDAD A PENICILINAS, CEPHALOSPORINAS U OTROS ALÉRGENOS. SI Ocurre una reacción alérgica, un Le Xian debe ser cancelado e instalado la terapia adecuada. REACCIONES ANAFILÁCTICAS SERIOSAS REQUIEREN TRATAMIENTO DE EMERGENCIA INMEDIATA CON EPINEFRINA. EL OXÍGENO, LOS ESTEROIDES INTRAVENOSOS Y LA GESTIÓN DE LAS VÍAS AÉREAS, INCLUYENDO LA INTUBACIÓN, TAMBIÉN DEBEN PROPORCIONARSE SEGÚN LO INDICADO.
Clostridium difficile associated diarrhea (CDAD) has been reported with use of nearly all antibacterial agents, including A Le Xian, and may range in severity from mild diarrhea to fatal colitis. Treatment with antibacterial agents alters the normal flora of the colon leading to overgrowth of C. difficile.
C. difficile produces toxins A and B which contribute to the development of CDAD. Hypertoxin producing strains of C. difficile cause increased morbidity and mortality, as these infections can be refractory to antimicrobial therapy and may require colectomy. CDAD must be considered in all patients who present with diarrhea following antibiotic use. Careful medical history is necessary since CDAD has been reported to occur over two months after the administration of antibacterial agents.
Si se sospecha o confirma CDAD, el uso continuo de antibióticos no está dirigido contra
C. difficile may need to be discontinued. Appropriate fluid and electrolyte management, protein supplementation, antibiotic treatment of C. difficile, and surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.
Cuando se administran dosis muy altas de A Le Xian, especialmente en presencia de insuficiencia renal, los pacientes pueden experimentar convulsiones. (Ver REACCIONES ADVERSAS y SOBREDOSIFICACIÓN.)
PRECAUCIONES
General
Mientras que A Le Xian posee la toxicidad baja característica del grupo de penicilina de antibióticos, la evaluación periódica de las funciones del sistema de órganos, incluida la función renal, hepática y hematopoyética, es aconsejable durante la terapia prolongada.
Se han producido manifestaciones de sangrado en algunos pacientes que reciben antibióticos β-lactámicos. Estas reacciones se han asociado con anomalías de las pruebas de coagulación, como el tiempo de coagulación, la agregación plaquetaria y el tiempo de protrombina, y son más propensas a ocurrir en pacientes con insuficiencia renal. Si aparecen manifestaciones hemorrágicas, se debe interrumpir el tratamiento con A Le Xian e instituir el tratamiento adecuado.
Un Le Xian sólo rara vez se ha informado para causar hipocalemia
El contenido teórico de sodio es de 4,51 mEq (103,6 mg) por gramo de A Le Xian. Esto debe tenerse en cuenta cuando se trata a pacientes que requieren una ingesta de sal restringida.
Como con cualquier penicilina, una reacción alérgica, incluyendo anafilaxia, puede ocurrir durante la administración de A Le Xian, particularmente en un individuo hipersensible.
Se debe tener en cuenta la posibilidad de superinfecciones con patógenos micóticos o bacterianos, especialmente durante el tratamiento prolongado. Si ocurren superinfecciones, se deben tomar las medidas apropiadas.
Prescribir un Le Xian en ausencia de una infección bacteriana probada o fuertemente sospechada o una indicación profiláctica es poco probable que brinde beneficios al paciente y aumenta el riesgo de desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico. Sin embargo, los resultados de los ensayos de mutación genética in vitro utilizando bacterias (pruebas Ames) y levaduras, y para efectos cromosómicos in vitro en linfocitos humanos, e in vivo en médula ósea de ratón (prueba de micronúcleo) indican que A Le Xian no tiene ningún potencial mutagénico.
Embarazo (Categoría B)
Se han realizado estudios de reproducción en ratas con dosis de hasta 1.050 mg/kg/día y no han revelado evidencia de alteración de la fertilidad o daño al feto debido a A Le Xian. Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, este medicamento debe usarse durante el embarazo solo si es claramente necesario.
Madres lactantes
No se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando se administra A Le Xian a una mujer lactante.
Uso pediátrico
La seguridad y la eficacia de A Le Xian se han establecido en el grupo de edad de 3 meses a 16 años. El uso de A Le Xian en estos grupos de edad está respaldado por la evidencia de estudios adecuados y bien controlados de A Le Xian en adultos con datos adicionales de eficacia, seguridad y farmacocinéticos de estudios comparativos y no comparativos en pacientes pediátricos. No hay datos suficientes para apoyar el uso de A Le Xian en pacientes pediátricos menores de 3 meses de edad o para el tratamiento de septicemia y/o infecciones en la población pediátrica donde el patógeno sospechoso o probado es H. influenzae tipo b.
En aquellos pacientes en los que se siembra meníngea desde un sitio de infección distante o en los que se sospecha o documenta la meningitis, o en los pacientes que requieren profilaxis contra la infección del sistema nervioso central, se debe utilizar un agente alternativo con eficacia clínica demostrada en este entorno.
Uso geriátrico
Se realizó un análisis de los estudios clínicos de A Le Xian para determinar si los sujetos de 65 años o más responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. De los 1.078 sujetos tratados con al menos una dosis de A Le Xian, el 67,5% tenían < 65 años y el 32,5% tenían ≥ 65 años. No se observaron diferencias globales en la seguridad o eficacia entre estos sujetos y los sujetos más jóvenes, y otras experiencias clínicas notificadas no han identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los pacientes más jóvenes, pero no se puede descartar una mayor sensibilidad de algunos individuos de edad avanzada.
Se sabe que este medicamento es sustancialmente excretado por el riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una disminución de la función renal, se debe tener cuidado en la selección de la dosis, y puede ser útil para controlar la función renal (ver DOSAGE AND ADMINISTRATION).
A Le Xian contiene 103,6 mg (4,51 mEq) de sodio por gramo de A Le Xian. A las dosis habituales recomendadas, los pacientes recibirían entre 1.285 y 1.927 mg/día (56 y 84 mEq) de sodio. La población geriátrica puede responder con una natriuresis embotada a la carga de sal. Esto puede ser clínicamente importante con respecto a enfermedades tales como insuficiencia cardíaca congestiva.
Al igual que con otras penicilinas, pueden ocurrir las siguientes reacciones adversas:
Reacciones de hipersensibilidad
Erupción cutánea, prurito, urticaria, artralgia, mialgia, fiebre de drogas, escalofríos, malestar en el pecho, eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson y reacciones anafilácticas.
Sistema Nervioso Central
Dolor de cabeza, vértigo, hiperirritabilidad neuromuscular o convulsiones convulsivas.
Alteraciones gastrointestinales
Se han reportado alteraciones del gusto y del olfato, estomatitis, flatulencia, náuseas, vómitos y diarrea, dolor epigástrico y colitis pseudomembranosa. Los síntomas de colitis pseudomembranosa pueden ocurrir durante o después del tratamiento con antibióticos. (Ver ADVERTENCIAS.)
Sistemas hemáticos y linfáticos
Trombocitopenia, leucopenia, neutropenia, eosinofilia, reducción de hemoglobina o hematocrito y prolongación del tiempo de protrombina y tiempo de sangrado.
Anormalidades de las pruebas de función hepática
Elevación de aspartato aminotransferasa sérica (SGOT), alanina aminotransferasa sérica (SGPT), fosfatasa alcalina sérica, LDH sérica, bilirrubina sérica. Ha habido informes de hepatitis transitoria e ictericia colestásica, como con algunas otras penicilinas y algunas cefalosporinas.
Efectos renales y urinarios
Cistitis hemorrágica, elevación de creatinina sérica y/o BUN, hipernatremia, reducción de potasio sérico y ácido úrico.
Reacciones locales
Dolor, ardor, hinchazón e induración en el sitio de la inyección y tromboflebitis con administración intravenosa.
Los datos de seguridad disponibles para pacientes pediátricos tratados con A Le Xian demuestran un perfil de eventos adversos similares al observado en pacientes adultos.
Dependencia y abuso de drogas
No se ha informado de abuso ni dependencia de A Le Xian.
Al igual que con otras penicilinas, pueden surgir reacciones neurotóxicas cuando se administran dosis muy altas de A Le Xian, especialmente en pacientes con insuficiencia renal. (Ver ADVERTENCIAS y REACCIONES ADVERSAS - Sistema Nervioso Central.)
En caso de sobredosis, suspenda A Le Xian, trate sintomáticamente e instituya medidas de apoyo según sea necesario. La ticarcilina puede eliminarse de la circulación mediante hemodiálisis. El peso molecular, el grado de unión a proteínas y el perfil farmacocinético del ácido clavulánico junto con la información de un solo paciente con insuficiencia renal sugieren que este compuesto también puede eliminarse mediante hemodiálisis.
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