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Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 09.04.2022
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Behandlung komplizierter Infektionen der Haut und ihrer Gliedmaßen, einschließlich infizierter diabetischer Füße ohne gleichzeitige Osteomyelitis.
BEI.
Für Infektionen, die vermutlich oder nachweislich verursacht werden, sobald sie gramnegativ sind, sowie grampositive und gramnegative Bakterien, sowie mit infiziertem Diabetikerstopp ohne gleichzeitige Osteomyelitis: Die empfohlene Dosis beträgt 500 mg alle 8 Stunden in Form von 120 Minuten in / in der Infusion.
Für Infektionen, die durch grampositive Bakterien nachgewiesen oder vermutlich verursacht werden: 500 mg - alle 12 Stunden in Form von 60 Minuten in / in Infusionen. Dieser Dosierungsmodus (mit Intervallen von 12 Stunden) wurde bei Patienten mit infiziertem Diabetikumfuß nicht untersucht.
Die Therapiedauer beträgt normalerweise 7-14 Tage.
Dosen bei älteren Patienten. Ältere Patienten benötigen keine Dosiskorrektur.
Dosen bei Patienten mit Nierenversagen. Bei Patienten mit einer leichten Nierenfunktionsstörung (d.h. Mit Cl Kreatinin 50–80 ml / min) muss die Dosis nicht geändert werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Cl-Kreatinin 30–≤ 50 ml / min) sollte die Dosis alle 12 Stunden 500 mg in Form einer 120-minütigen Infusion betragen. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Cl-Kreatinin <30 ml / min) sollte die Dosis alle 12 Stunden 250 mg in Form einer Infusion von 120 Minuten betragen.
Aufgrund der begrenzten klinischen Daten und des geschätzten Anstiegs der Ceftobiprol-Konzentration und ihrer Metaboliten sollte das Medikament Zephter bei Patienten mit schwerem Nierenversagen mit Vorsicht verschrieben werden.
Dosen bei Dialysepatienten. Ceftobiprol ist von Hämodialyse abgeleitet, aber derzeit gibt es nicht genügend Informationen, um die Dosierung bei Dialysepatienten zu ändern. Daher wird nicht empfohlen, das Medikament Zephter Patienten zu verschreiben, die sich einer Hämodialyse unterziehen.
Dosen bei Patienten mit Leberversagen. Derzeit liegen keine Erfahrungen mit Ceftopiprol bei Patienten mit Leberversagen vor. Angesichts der Tatsache, dass Ceftopiprol in der Leber einem minimalen Stoffwechsel ausgesetzt ist und hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden wird, kann davon ausgegangen werden, dass Patienten mit Leberversagen die Dosis des Arzneimittels nicht reduzieren sollten.
Anweisungen zur Vorbereitung und Handhabung der Lösung
Vorbereitung der Lösung. Liofyliertes Pulver muss zur Injektion in 10 ml Wasser oder zur Injektion in 5% der Glucoselösung gelöst werden. Der Inhalt der Flasche sollte kräftig geschüttelt werden. Die vollständige Auflösung des Pulvers dauert bis zu 10 Minuten. Vor dem Züchten in einer Infusionslösung muss die Schaumbildung abgesetzt werden.
Zucht. Sie sollten 10 ml der fertigen Lösung aus der Flasche extrahieren und in das entsprechende Gefäß (z. B. Beutel mit PVC oder PE, Glasflaschen) geben, das 250 ml 0,9% ige Natriumchloridlösung, 5% Glucoselösung oder Ringer-Lactatlösung enthält zur Infusion. Die Infusionslösung wird 5–10 Mal sorgfältig auf und ab gedreht, um eine homogene Lösung des Ceftobiprols zu erhalten. Um Schaumbildung zu vermeiden, können Sie die Lösung nicht kräftig schütteln.
Bei Patienten mit schwerem Nierenversagen werden 5 ml der fertigen Lösung des Ceftobiprols in 125 ml 0,9% der Natriumchloridlösung, 5% der Glucoselösung oder der Ringer-Lactatlösung zur Infusion gezüchtet.
Infusion. Die Infusionslösung wird vor der Verabreichung visuell auf das Fehlen mechanischer Einschlüsse überprüft und, wenn letztere festgestellt werden, zurückgewiesen.
Überempfindlichkeit gegen Ceftobiprol, jede Hilfssubstanz, die Teil des Arzneimittels ist, und andere Cephalosporine;
Patienten, die in der Geschichte allergisch gegen Beta-Lactam-Antibiotika waren;
Kindheit bis zu 18 Jahren.
Mit Vorsicht :
Nierenversagen (Cl Kreatinin <50 ml / min);
Epilepsie;
krampfhafte Anfälle (in der Geschichte);
pseudomembranöse Kolitis (in der Geschichte).
In klinischen Studien beobachtete unerwünschte Wirkungen. Unerwünschte Wirkungen, die bei Patienten mit einer Häufigkeit von ≥ 1% auftreten, die alle 8–12 Stunden 500 mg Ceftobiprol in Form von 60- oder 120-minütigen Infusionen erhielten, sind in Tabelle 2 aufgeführt.
Die unerwünschten Wirkungen, die die Abschaffung des Ceftobiprols verursachten, waren Hautausschlag (0,6%), Übelkeit (0,5%), Erbrechen (0,4%), Überempfindlichkeitsreaktionen (0,3%) und Hyponatriämie (0,3%).
Tabelle 2
Die Häufigkeit (Prozent) unerwünschter Wirkungen, die in 2 klinischen Studien der Phase III mit einer Häufigkeit von ≥ 1% beobachtet wurden
Organsysteme | Prozentsatz der unerwünschten Effekte | |
Ceftobiprol 500 mg alle 12 oder 8 Stunden (n = 932) | Vergleichsmedikamente (n = 661) * | |
Infektionen und Invasionen | ||
Pilzinfektionen (Pilzinfektionen der Vulva und des Vaginaltrakts, Mundhöhle und Haut) | 2 | 2 |
Immunsystem | ||
Überempfindlichkeit (einschließlich Urtikaria, Juckreiz und medizinischer Überempfindlichkeit) | 1 | 3 |
Stoffwechselstörungen | ||
Hyponatriämie | 1 | 0 |
Nervensystem | ||
Kopfschmerzen | 7 | 6 |
Schwindel | 3 | 2 |
Die Perversion des Geschmacks | 6 | 1 |
LCD | ||
Übelkeit | 12 | 7 |
Durchfall | 7 | 5 |
Erbrechen | 7 | 4 |
Zerstreuung | 2 | 1 |
Leder und Unterhautgewebe | ||
Hautausschlag (einschließlich Makula, Papule, Makulopapulose und generalisierter Hautausschlag) | 4 | 3 |
Jucken | 3 | 8 |
Allgemeine Störungen und lokale Reaktionen | ||
Hautreaktionen an der Infusionsstelle | 8 | 6 |
Laborindikatoren | ||
Zunehmende Leberenzyme (einschließlich eines Anstiegs der ALT- und AST-Spiegel) | 3 | 3 |
* Vancomycin und Vancomycin + Ceftazidim in Studien, an denen Patienten mit grampositiven und gramnegativen Infektionen teilnahmen.
In den meisten Fällen war Übelkeit einfach, wurde selbst weitergegeben und erforderte keine Abschaffung des Ceftobiprols. Übelkeit wurde bei Patienten mit 120-minütigen Infusionen (10%) seltener beobachtet als bei Patienten mit 60-minütigen Infusionen (14%).
Die Häufigkeit des Auftretens von Krampfanfällen, Anaphylaxie und pseudomembranöser Kolitis verursacht Clostridium difficilebetrug weniger als 1% .
Derzeit liegen keine Informationen zu einer Überdosis beim Menschen vor. Die höchste Tagesdosis, die in Phase I klinischer Studien eingeführt wurde, betrug 3 g (1 g alle 8 Stunden).
Behandlung: allgemeine unterstützende Therapie mit Überwachung grundlegender physiologischer Indikatoren. Senkung des Ceftobiprol-Spiegels im Blutplasma durch Hämodialyse.
Der Wirkungsmechanismus. Ceftoprol medocaril ist eine wasserlösliche Prolecure von Ceftopiprol - Cephalosporin, die eine bakterizide Aktivität in Bezug auf eine Vielzahl von grampositiven Bakterien, einschließlich Methylcillin-resistenter Arten, aufweist Staphylococcusresistent gegen Penicillin Streptococcus pneumoniaesowie empfindlich gegenüber Ampicillin Enterococcus faecalis Aktiv auch für viele gramnegative Bakterien, einschließlich vieler Stämme der Familie. Enterobacteriaceae und Pseudomonas aeruginosa.
Stark assoziiert mit vielen wichtigen Penicillin-bindenden Proteinen (PBP) sowohl grampositiver als auch gramnegativer Bakterien. Es hat eine ausgeprägte bakterizide Aktivität in Bezug auf Staphylococcusresistent gegen Methicillin, dank starker Bindung an PBP 2a-Staphylokokken, einschließlich Methylcillin-resistenter Staphylococcus aureus (MRSA).
Es wurde festgestellt, dass das Ceftobiprol in Bezug auf die meisten Isolate der folgenden Mikroorganismen als aktiv ist in vitround mit nosokomialen Infektionen.
Grampositive Airbars : Enterococcus faecalis (isoliert nur empfindliche Vancomycin), Staphylococcus aureus (isoliert empfindlich und resistent gegen Methicillin), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis (isoliert resistent gegen Vanomycin); Staphylococcus Koagulazonegativ (isoliert empfindlich und resistent gegen Methylcillin, einschließlich Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus lugdunensis und Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pneumoniae (isoliert empfindlich gegen Penicillin, mäßig resistent und resistent gegen Penicillin); Streptococcus Gruppen Viridans.
Gramnegative Airbars : Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae; Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa;; Arten der Gattung Citrobacter (einschließlich Citrobacter freundii und Citrobacter koseri), Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii;; Arten der Gattung Neisseria;; Arten der Gattung Providencia, Serratia marcescens.
Nachhaltigkeitsmechanismus. Ceftobiprol ist resistent gegen Hydrolyse durch Penicillinasen S. aureussowie zur Hydrolyse durch viele Beta-Lactamasen der Klassen C und A, die von gramnegativen Bakterien produziert werden. Wie die meisten Cephalosporine wird Ceftobiprol durch Beta-Lactamasen des erweiterten Spektrums (ESBL), Carbapenemasen und Metall-Beta-Lactamaze hydrolysiert. In vitro Es gab keine Auswahl an Resistenzen auf hohem Niveau bei Staphylokokken, Streptokokken und Haemophilus influenzae.
Kreuzwiderstand. Ceftobiprol-Resistenz durch spontane Mutation in vitroist selten. Kreuzresistenz zwischen Ceftobiprol und einigen anderen Cephalosporinen der letzten Generationen wird beschrieben. Einige gegen andere Cephalosporine resistente Mikroorganismen können jedoch empfindlich gegen Ceftobiprol sein.
Konzentrationen im Plasma. Die durchschnittlichen pharmakokinetischen Parameter von Ceftobiprol bei Erwachsenen nach Einführung einer Dosis von 500 mg in Form einer 60-minütigen Infusion und mehrerer Dosen von 500 mg, die alle 8 Stunden in Form von 120-minütigen Infusionen eingeführt werden, sind in Tabelle 1 angegeben . Die pharmakokinetischen Eigenschaften sind nach Einführung einer Dosis und nach Einführung mehrerer Dosen ähnlich.
Tabelle 1
Die durchschnittlichen pharmakokinetischen Parameter (Standardabweichung) des Ceftobiprols bei Erwachsenen
Parameter | 1 Dosis von 500 mg in Form einer 60-minütigen Infusion | Mehrere Dosen von 500 mg in Form von 120-minütigen Infusionen alle 8 Stunden |
Cmax, mcg / ml | 34,2 (6,05) | 33,0 (4,83) |
AUC, mcg / h / ml | 116 (20,2) | 102 (11,9) |
Т1/2h | 2,85 (0,55) | 3,3 (0,3) |
Cl, l / h | 4,46 (0,84) | 4,98 (0,58) |
Cmax und AUC Ceftobiprol erhöhen im Verhältnis zum Dosisbereich von 125 mg - 1 g. Stationäre (Gleichgewicht) Konzentrationen werden am ersten Behandlungstag erreicht; Bei Menschen mit normaler Nierenfunktion verursacht die Einführung von Ceftobiprol alle 8 und 12 Stunden keine Kumulierung.
Verteilung. Ceftobiprol ist zu 16% mit Plasmaproteinen assoziiert und dieser Bindungsgrad hängt nicht von seiner Konzentration ab. Das stationäre Volumen der Verteilung (18 l) des Ceftobiprols nähert sich dem Volumen der extrazellulären Flüssigkeit beim Menschen.
Stoffwechsel. Die Bio-Transformation vom Prolecarf von Ceftobiprol medocaryl in ein aktives Arzneimittel - Ceftobiprol - erfolgt schnell und wird durch Plasmaesterasen katalysiert. Die Konzentrationen des Protecarp sind vernachlässigbar und können nur während der Infusion in Plasma und Urin gefunden werden.
Ceftobiprol unterliegt einem minimalen Metabolismus für nichtzyklischen Metaboliten, der mikrobiologisch inaktiv ist. Die Konzentration dieses Metaboliten ist niedriger als die Konzentration des Ceftobiprols selbst und beträgt etwa 4% des letzten.
Die Schlussfolgerung. Ceftobiprol wird hauptsächlich in seiner unveränderten Form durch renale Ausscheidung und T abgeleitet1/2 ist ungefähr 3 Stunden. Der Hauptmechanismus der Nierenausscheidung ist die Clubfiltration, ein kleiner Teil der Dosis wird einer kanalen Reabsorption unterzogen. In präklinischen Studien hatte Probenezid keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ceftobiprol, was auf das Fehlen einer aktiven Kanalsekretion des letzteren hinweist. Nach Einführung von 1 Dosis werden ungefähr 89% davon im Urin in Form von aktivem Ceftobiprol (83%), einem Metaboliten mit offenem Ring (5%) und einem Medocaril-Ceft (<1%) gefunden.
Spezielle Patientengruppen
Patienten mit Nierenversagen. Ceftopiprol-Arzneimittel sind bei gesunden Probanden und bei Patienten mit leichtem Nierenversagen (Cl-Kreatinin 50 - 80 ml / min) ähnlich. Im Vergleich zu AUC waren gesunde Probanden mit normaler Nierenfunktion AUC Ceftobiprol bei Patienten mit mittelschwerem Nierenversagen (Cl Kreatinin 30–≤ 50 ml / min) bzw. schwerem Nierenversagen (Cl Kreatinin <30 ml / min) 2,5- und 3,3-mal höher. Bei Patienten mit mittelschwerem bis schwerem Nierenversagen wird empfohlen, die Ceftobiprol-Dosis zu reduzieren.
AUC Ceftobiprol und sein mikrobiologisch inaktiver Metabolit mit einer offenen Ringstruktur nehmen bei Patienten zu, die eine Hämodialyse benötigen, im Vergleich zur AUC bei gesunden Probanden.
Patienten mit Leberversagen. Bei Patienten mit Leberversagen wurde die Pharmakokinetik von Ceftobiprol nicht untersucht. Ceftobiprol unterliegt einem minimalen Leberstoffwechsel und wird hauptsächlich unverändert über die Nieren ausgeschieden. Daher gibt es keinen Grund zu der Annahme, dass die Ceftobiprol-Clearance bei Patienten mit Leberversagen verringert wird.
Ältere Patienten. Populäre Studien zur Pharmakokinetik von Ceftobiprol zeigten keine unabhängige Wirkung des Alters auf seine pharmakokinetischen Parameter. Bei älteren Patienten mit normaler Nierenfunktion muss die Dosis dieses Arzneimittels nicht reduziert werden.
Männer und Frauen. Die systemischen pharmakokinetischen Parameter des Ceftobiprols bei Frauen waren höher als bei Männern (Cmax um 21% und AUC um 15%); Der Indikator t> MIC (wobei t die Zeit ist, in der die Konzentration des Arzneimittels die minimale Hemmkonzentration überschreitet) war jedoch bei Männern und Frauen ähnlich. Daher ist es nicht erforderlich, die Dosis dieses Arzneimittels je nach Geschlecht des Patienten anzupassen.
Rassenzugehörigkeit. Beliebte Studien zur Pharmakokinetik (einschließlich kaukasischer Peoide und einer kleinen Anzahl von Negroiden und Vertretern anderer Rassen) zeigten nicht die Auswirkung der Rasse auf die pharmakokinetischen Parameter von Ceftobiprol. Daher ist es nicht erforderlich, die Dosis dieses Arzneimittels in Abhängigkeit von der Rasse des Patienten anzupassen.
- Cephalosporine
Studien zur Wechselwirkung von Ceftobiprol mit anderen Arzneimitteln wurden nicht durchgeführt. Zepters Medikament hat nur minimale Fähigkeit, mit anderen Medikamenten zu interagieren.
Ceftobiprol zeigte die minimale Fähigkeit, Isophenien CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 und CYP3A4 zu hemmen, sowie das Fehlen der Fähigkeit, diese Isopheren zu induzieren. Aus diesem Grund und aufgrund der Tatsache, dass die Verteilung von Ceftobiprol auf extrazelluläre Flüssigkeit beschränkt ist, kann es die CYP450-abhängige metabolische Clearance gleichzeitig verabreichter Arzneimittel nur unzureichend beeinflussen. Die Fähigkeit anderer Medikamente, mit dem Ceftobiprol zu interagieren, ist ebenfalls minimal, da nur ein kleiner Teil der Dosis dieses Arzneimittels dem Stoffwechsel ausgesetzt ist. Es gibt also keinen Grund, Angst vor dem Auftreten klinisch signifikanter medizinischer Wechselwirkungen des Ceftobiprols zu haben.
Ceftobiprol wird nicht durch Nierentubuli ausgeschieden, und nur ein kleiner Teil seiner Dosis wird resorbiert, weshalb medizinische Wechselwirkungen auf Nierenniveau unwahrscheinlich sind.
Die Wirkung der folgenden gleichzeitig verwendeten Arzneimittel auf die Pharmakokinetik von Ceftobiprol wurde nicht aufgedeckt: Fentanyl, Lidocain, Paracetamol, Diclofenac, Acetylsalicylsäure, Heparin, Diphenhydramin, Propofol, Hydromorphonhydrochlorid, Methadonbitartrat, Natriummetamizol und Furosämie.
Die Verträglichkeit von Ceftobiprol mit anderen Arzneimitteln wurde nicht untersucht. Ceftobiprol sollte nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt oder Lösungen zugesetzt werden, die andere Arzneimittel enthalten.
Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.
Die Haltbarkeit von Zefter2 Jahre.Nicht nach dem auf dem Paket angegebenen Ablaufdatum bewerben.
Liofilizat zur Herstellung einer Infusionslösung | 1 fl. |
Ceftobiprola Medocaril Natrium | 666,6 mg |
(entspricht 500 mg Ceftobiprol) | |
Hilfsstoffe : Zitronenmonoxid; Natriumhydroxid; Stickstoff (Inertgas zur Lyophilisierung) |
in Glasflaschen von 20 ml; in einer Packung Pappe 1 oder 10 Flaschen.
Präklinische Studien haben gezeigt, dass Ceftopiprol keine teratogene Aktivität aufweist und die Klassifizierung, das Körpergewicht des Fötus und die intrauterine Entwicklung nicht beeinflusst. Studien zur Anwendung von Ceftoprol bei schwangeren Frauen wurden nicht durchgeführt. Die Ergebnisse einer Studie über die Wirkung von Arzneimitteln auf die Fortpflanzungsfunktion von Tieren können möglicherweise nicht immer auf die entsprechende Funktion einer Person interpoliert werden, und deshalb, Das Ceftobiprol kann schwangeren Frauen nur in Fällen zugewiesen werden, in denen die erwartete Anwendung für die werdende Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt.
Es ist nicht bekannt, ob Ceftobiprol in die Muttermilch stillender Frauen eindringen kann. Tierstudien haben gezeigt, dass das Medikament in Milch eindringt. Vor diesem Hintergrund sollten Frauen, die Zeffters Medikament erhalten, nicht stillen.
Einfluss auf die Fähigkeit, ein Auto zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten
Es wurde keine einzige Studie über die Wirkung von Zfter auf das Fahren und Arbeiten mit Mechanismen durchgeführt. Die Einnahme von Zefters Medikament kann jedoch Schwindel verursachen, was die Fähigkeit beeinträchtigen kann, ein Auto zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten. Daher wird nicht empfohlen, das Medikament Zephter während des Fahrens und Arbeitens mit Mechanismen zu verwenden.
Lagerung einer gekochten und Infusionslösung. Die vorbereitete Lösung kann 1 Stunde bei einer Temperatur von 25 ° C und 24 Stunden bei einer Temperatur von 2–8 ° C gelagert werden .
Die Auflösung, Zucht und Infusion muss innerhalb der in Tabelle 3 angegebenen Frist erfolgen.
Tabelle 3
Die Stabilität der Infusionslösungen des Arzneimittels Zephter
Lösungsmittel (zur Herstellung einer Infusionslösung) | Temperatur, Bedingungen und Lagerzeit | ||
25 ° C | 2–8 ° C (Kühlschrank) | ||
an einem Ort, der vor dem Licht geschützt ist | im Licht | an einem Ort, der vor dem Licht geschützt ist | |
0,9% ige Natriumchloridlösung | 24 h | 8 h | 96 h |
5% Dextroselösung | 12 h | 8 h | 96 h |
Ringers Lösung | 24 h | 8 h | nicht im Kühlschrank aufbewahren |
Die vorbereitete und infusionslösung kann nicht eingefroren und offenem Sonnenlicht ausgesetzt werden.
Nach dem Herausziehen aus dem Kühlschrank müssen Infusionslösungen zum Aufheizen auf Raumtemperatur und erst danach zum Infusion verabreicht werden. Während der Verwendung einer Infusionslösung ist ein Lichtschutz nicht erforderlich.
Die Perfusionslösung muss gemäß den Anweisungen zur Herstellung und Handhabung der Lösung hergestellt werden (siehe. "Anwendungsmethode und Dosen").
- E14.5 Das Geschwür ist Diabetiker
- L08.9 Lokale Haut- und Unterhautgewebeinfektion nicht spezifiziert
Kompakte, gebrochene oder pudrige Masse (Liophilisat) von weiß oder gelblich bis leicht braun.