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Medizinisch geprüft von Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 22.03.2022
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Um die Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien zu verringern und die Wirksamkeit von Xifushen und anderen antibakteriellen Arzneimitteln aufrechtzuerhalten, sollte Xifushen bei der Behandlung von Infektionen nur zur Behandlung oder Vorbeugung von Infektionen angewendet werden, bei denen nachweislich oder stark der Verdacht besteht, dass Sie durch anfällige Bakterien verursacht werden. Wenn Kultur-und empfindlichkeitsinformationen verfügbar sind, sollten Sie bei der Auswahl oder Modifikation der antibakteriellen Therapie berücksichtigt werden. In Ermangelung solcher Daten können lokale epidemiologische und anfälligkeitsmuster zur empirischen Auswahl der Therapie beitragen.
Reisende’ Durchfall
Xifushen ist indiziert zur Behandlung von Reisedurchfall (TD), der durch nichtinvasive Escherichia coli-Stämme bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten ab 12 Jahren verursacht wird.
Nutzungsbeschränkungen
Xifushen sollte nicht bei Patienten mit Durchfall angewendet werden, der durch Fieber oder Blut im Stuhl oder Durchfall aufgrund anderer Erreger als Escherichia coli kompliziert ist.
Hepatische Enzephalopathie
Xifushen ist indiziert zur Verringerung des Risikos für ein offenes Wiederauftreten der hepatischen Enzephalopathie (HE) bei Erwachsenen.
In den Studien mit Xifushen für HE verwendeten 91% der Patienten lactulose gleichzeitig. Unterschiede in der behandlungswirkung derjenigen Patienten, die lactulose nicht gleichzeitig anwenden, konnten nicht beurteilt werden.
Xifushen wurde nicht bei Patienten mit MELD (Modell für Lebererkrankungen im Endstadium) untersucht > 25, und nur 8,6% der Patienten in der kontrollierten Studie hatten MELD-Werte über 19. Bei Patienten mit schwererer leberfunktionsstörung besteht eine erhöhte systemische Exposition.
Reizdarmsyndrom mit Durchfall
Xifushen ist indiziert zur Behandlung des Reizdarmsyndroms mit Durchfall (IBS-D) bei Erwachsenen.
Dosierung Für Reisende ’ Durchfall
Die empfohlene Dosis von Xifushen ist eine 200 mg Tablette oral dreimal täglich für 3 Tage.
Dosierung für Hepatische Enzephalopathie
Die empfohlene Dosis von Xifushen beträgt eine 550 mg Tablette, die zweimal täglich oral eingenommen wird.
Dosierung für Reizdarmsyndrom mit Durchfall
Abschnitte oder Unterabschnitte, die in den vollständigen verschreibungsinformationen weggelassen wurden, sind nicht aufgeführt.
Die empfohlene Dosis von Xifushen beträgt eine 550 mg Tablette, die 14 Tage lang dreimal täglich oral eingenommen wird.
Patienten, bei denen ein Wiederauftreten der Symptome Auftritt, können bis zu zweimal mit demselben Dosierungsschema zurückgezogen werden.
Verwaltung
Xifushen kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.
Xifushen ist bei Patienten mit einer überempfindlichkeit gegen rifaximin, eines der Rifamycin-antimikrobiellen Mittel oder eine der Komponenten in Xifushen kontraindiziert. Überempfindlichkeitsreaktionen haben exfoliative dermatitis, angioneurotisches ödem und Anaphylaxie eingeschlossen.
WARNHINWEISE
Enthalten als Teil der VORSICHTSMAßNAHMEN Abschnitt.
VORSICHTSMAßNAHMEN
Reisende’ Durchfall nicht durch Escherichia Coli Verursacht
Es wurde festgestellt, dass Xifushen bei Patienten mit Durchfall, der durch Fieber und/oder Blut im Stuhl oder Durchfall aufgrund anderer Krankheitserreger als Escherichia coli kompliziert ist, nicht wirksam ist.
Beenden Sie Xifushen, wenn sich die durchfallsymptome verschlimmern oder länger als 24 bis 48 Stunden andauern, und eine alternative Antibiotikatherapie sollte in Betracht gezogen werden.
Xifushen ist bei Reisedurchfall aufgrund von Campylobacter jejuninicht wirksam. Die Wirksamkeit von Xifushen bei Reisedurchfall durch Shigella spp. und Salmonellen spp. wurde nicht bewiesen. Xifushen sollte nicht bei Patienten angewendet werden, bei denen Campylobacter jejuni, Shigella spp. oder Salmonellen spp. kann als Erreger vermutet werden.
Clostridium Difficile-Assoziierter Durchfall
Clostridium difficile - assoziierter Durchfall (CDAD) wurde unter Verwendung fast aller antibakteriellen Mittel, einschließlich Xifushen, berichtet und kann vom leichten Durchfall bis zur tödlichen Kolitis reichen. Die Behandlung mit antibakteriellen Mitteln verändert die normale Darmflora, was zu einem überwachsen von C. difficileführen kann.
C. difficile produziert Toxine A und B, die zur Entwicklung von CDAD beitragen. Hypertoxin produzierende Stämme von C. difficile verursachen eine erhöhte Morbidität und Mortalität, da diese Infektionen auf eine antimikrobielle Therapie refraktär sein können und eine kolektomie erfordern können. CDAD muss bei allen Patienten in Betracht gezogen werden, die nach der Anwendung von Antibiotika Durchfall haben. Eine sorgfältige Anamnese ist erforderlich, da berichtet wurde, dass CDAD über zwei Monate nach der Verabreichung antibakterieller Mittel Auftritt.
Wenn CDAD vermutet oder bestätigt wird, muss die laufende antibiotikaanwendung, die nicht gegen C. difficile gerichtet ist, möglicherweise abgebrochen werden. Ein angemessenes Flüssigkeits-und elektrolytmanagement, eine Proteinergänzung, eine antibiotische Behandlung von C. difficile und eine chirurgische Bewertung sollten klinisch indiziert eingeleitet werden.
Entwicklung Arzneimittelresistenter Bakterien
Die Verschreibung von Xifushen für Reisedurchfall in Abwesenheit einer nachgewiesenen oder stark vermuteten bakteriellen Infektion oder einer prophylaktischen Indikation wird dem Patienten wahrscheinlich keinen nutzen bringen und erhöht das Risiko der Entwicklung von arzneimittelresistenten Bakterien.
Schwere (Child-Pugh-Klasse C) Leberfunktionsstörung
Bei Patienten mit schwerer leberfunktionsstörung besteht eine erhöhte systemische Exposition. Die klinischen Studien beschränkten sich auf Patienten mit MELD-scores <25. Daher ist bei der Verabreichung von Xifushen an Patienten mit schwerer leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C) Vorsicht geboten.
Gleichzeitige Anwendung Mit P-Glykoprotein-Inhibitoren
Die gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die P-Glykoprotein-Inhibitoren mit Xifushen sind, kann die systemische Exposition gegenüber rifaximin erheblich erhöhen. Vorsicht ist geboten, wenn die gleichzeitige Anwendung von Xifushen und einem P-Glykoprotein-inhibitor wie Cyclosporin erforderlich ist. Bei Patienten mit leberfunktionsstörung kann eine potenzielle additive Wirkung eines reduzierten Stoffwechsels und begleitender P-Glykoprotein-Inhibitoren die systemische Exposition gegenüber rifaximin weiter erhöhen.
Nichtklinische Toxikologie
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Maligne schwannome im Herzen waren bei männlichen Crl signifikant erhöht: CD® (SD) Ratten, die rifaximin durch orale Gabe für zwei Jahre bei 150 bis 250 mg/kg pro Tag erhielten (Dosen äquivalent zu 2.4 bis 4 mal die empfohlene Dosis von 200 mg dreimal täglich für TD und entspricht 1.3 zu 2.2 mal die empfohlene Dosis von 550 mg zweimal täglich für HE, basierend auf relativer Körperoberfläche.). Es gab keine Zunahme von Tumoren in Tg.rasH2-Mäuse, die 26 Wochen lang oral mit rifaximin bei 150 bis 2000 mg/kg pro Tag dosiert wurden (Dosen entsprechend 1.2 bis 16 mal die empfohlene Tagesdosis für TD und entspricht 0.7-bis 9-fache der empfohlenen Tagesdosis für HE, basierend auf relativer Körperoberfläche.).
Rifaximin war im bakteriellen reverse-mutations-assay, chromosomenaberrationstest, Ratten-Knochenmark-Mikronukleus-assay, Ratten-Hepatozyten-außerplanmäßigen DNA-Synthese-assay oder dem CHO/HGPRT-mutations-assay nicht genotoxisch. Es gab keine Auswirkung auf die Fertilität bei männlichen oder weiblichen Ratten nach der Verabreichung von rifaximin in Dosen von bis zu 300 mg / kg (ungefähr 5-fache der klinischen Dosis von 600 mg pro Tag für TD und ungefähr 2,6-fache der klinischen Dosis von 1100 mg pro Tag für HE, angepasst an die Körperoberfläche).
Verwendung in Bestimmten Populationen
Schwangerschaft
Risikoübersicht
Es liegen keine Daten zur Anwendung von Xifushen bei schwangeren Frauen vor, um die mit dem Medikament verbundenen Risiken zu informieren. Teratogene Wirkungen wurden in tiervermehrungsstudien nach Verabreichung von rifaximin an schwangere Ratten und Kaninchen während der Organogenese in Dosen von etwa 0 beobachtet.9 bis 5 mal und 0.7 bis 33 mal, jeweils der empfohlenen menschlichen Dosen von 600 mg bis 1650 mg pro Tag. Bei Kaninchen wurden okuläre, orale und maxillofaziale, kardiale und lumbale wirbelsäulenfehlbildungen beobachtet. Augenfehlbildungen wurden sowohl bei Ratten als auch bei Kaninchen in Dosen beobachtet, die eine verringerte Gewichtszunahme des mütterlichen Körpers verursachten. In der U.R. Allgemeinbevölkerung, das geschätzte hintergrundrisiko für schwere Geburtsfehler und Fehlgeburten bei klinisch anerkannten Schwangerschaften beträgt 2 bis 4% bzw.. Beraten Sie schwangere Frauen über das potenzielle Risiko für einen Fötus.
Daten
Tierdaten
Rifaximin war bei Ratten in Dosen von 150 bis 300 mg/kg (ca..5 bis 5 mal die empfohlene Dosis für TD [600 mg pro Tag] und ungefähr 1.3 zu 2.6-fache der empfohlenen Dosis  für HE [1100 mg pro Tag] und ungefähr 0.9 zu 1.8-fache der empfohlenen Dosis für IBS-D [1650 mg pro Tag] angepasst an die Körperoberfläche). Rifaximin war bei Kaninchen in Dosen von 62 teratogen.5 bis 1000 mg / kg (ungefähr das 2-bis 33-fache der empfohlenen Dosis für TD [600 mg pro Tag] und ungefähr 1.1 bis 18 mal die empfohlene Dosis für HE [1100 mg pro Tag] und ungefähr 0.7-bis 12-fache der empfohlenen Dosis für IBS-D [1650 mg pro Tag], angepasst an die Körperoberfläche). Diese Effekte umfassen Gaumenspalte, agnathie, kieferverkürzung, Blutung, teilweise geöffnetes Auge, kleine Augen, brachygnathie, unvollständige Ossifikation und erhöhte thorakolumbale Wirbel.
Eine Prä-und postnatale entwicklungsstudie an Ratten zeigte keine Hinweise auf nachteilige Auswirkungen auf die Prä - und postnatale Entwicklung bei oralen Dosen von rifaximin bis zu 300 mg / kg pro Tag (ungefähr 5-fache der empfohlenen Dosis für TD [600 mg pro Tag] und ungefähr 2,6-fache der empfohlenen Dosis für HE [1100 mg pro Tag] und ungefähr 1,8-fache der empfohlenen Dosis für IBS-D [1650 mg pro Tag], angepasst an die Körperoberfläche).
Laktation
Risikoübersicht
Es liegen keine Informationen über das Vorhandensein von rifaximin in der Muttermilch, die Auswirkungen von rifaximin auf das gestillte Kind oder die Auswirkungen von rifaximin auf die Milchproduktion vor. Die Entwicklung und die gesundheitlichen Vorteile des Stillens sollten zusammen mit dem klinischen Bedarf der Mutter an Xifushen und möglichen nachteiligen Auswirkungen auf das gestillte Kind durch Xifushen oder den zugrunde liegenden mütterlichen Zustand berücksichtigt werden.
Pädiatrische Anwendung
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Xifushen wurde bei pädiatrischen Patienten unter 12 Jahren mit TD oder bei Patienten unter 18 Jahren für HE und IBS-D nicht nachgewiesen
Geriatrische Anwendung
Von der Gesamtzahl der Patienten in der klinischen Studie von Xifushen für HE waren 19% der Patienten 65 und älter, während 2% 75 und älter waren. In den klinischen Studien mit IBS-D waren 11% der Patienten 65 Jahre und älter, während 2% 75 Jahre und älter waren. Es wurden keine Allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen diesen Probanden und jüngeren Probanden für beide Indikationen beobachtet. Klinische Studien mit Xifushen für TD umfassten keine ausreichende Anzahl von Patienten ab 65 Jahren, um festzustellen, ob Sie anders ansprechen als jüngere Probanden. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt, eine größere Empfindlichkeit einiger älterer Personen kann jedoch nicht ausgeschlossen werden.
Nierenfunktionsstörung
Die Pharmakokinetik von rifaximin bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wurde nicht untersucht.
Leberfunktionsstörung
Nach Verabreichung von xifushen 550 mg zweimal täglich an Patienten mit Hepatischer Enzephalopathie in der Vorgeschichte war die systemische Exposition (D. H. AUC τ) von rifaximin bei Patienten mit leichter (Child-Pugh-Klasse A), mäßiger (Child-Pugh-Klasse B) und schwerer (Child-Pugh - Klasse C) leberfunktionsstörung im Vergleich zu gesunden Freiwilligen etwa 10 -, 14-und 21-Fach höher. Es wird keine Dosisanpassung empfohlen, da rifaximin vermutlich lokal wirkt. Dennoch ist Vorsicht geboten, wenn Xifushen Patienten mit schwerer leberfunktionsstörung verabreicht wird.
Klinische Studien Erfahrung
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachteten nebenwirkungsraten nicht direkt mit den raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten raten wider.
Reisedurchfall
Die Sicherheit von Xifushen 200 mg, das dreimal täglich eingenommen wurde, wurde bei Patienten mit Reisedurchfall, die aus 320 Patienten bestanden, in zwei placebokontrollierten klinischen Studien mit 95% der Patienten untersucht, die drei oder vier Tage mit Xifushen behandelt wurden. Die untersuchte Bevölkerung hatte ein Durchschnittsalter von 31,3 (18-79) Jahre, von denen etwa 3% waren & ge;65 Jahre alt, 53% waren Männlich und 84% waren Weiß, 11% waren Hispanic.
Abbrüche wegen Nebenwirkungen traten bei 0,4% der Patienten. Die Nebenwirkungen, die zum absetzen führten, waren Geschmacksverlust, Ruhr, Gewichtsabnahme, Anorexie, übelkeit und Reizung des nasengangs.
Die Nebenwirkungen, die bei einer Häufigkeit von ≥2% bei mit Xifushen behandelten Patienten (n=320) mit einer höheren rate als placebo (n=228) in den beiden placebokontrollierten TD-Studien auftraten, waren:
- Kopfschmerzen (10% Xifushen, 9% placebo)
Hepatische Enzephalopathie
Die unten beschriebenen Daten spiegeln die Exposition gegenüber Xifushen bei 348 Patienten wider, darunter 265, die 6 Monate lang exponiert waren, und 202, die länger als ein Jahr exponiert waren (die mittlere Exposition Betrug 364 Tage). Die Sicherheit von zweimal täglich 550 mg Xifushen zur Verringerung des Risikos eines erneuten Auftretens einer offenen hepatischen Enzephalopathie bei Erwachsenen Patienten wurde in einer 6-monatigen placebokontrollierten klinischen Studie (n=140) und in einer langzeitfollow-up-Studie (n=280) untersucht). Die untersuchte population hatte ein Durchschnittsalter von 56 (Bereich: 21 zu 82) Jahre; ungefähr 20% der Patienten waren & ge;65 Jahre alt, 61% waren Männlich, 86% waren Weiß, und 4% waren Schwarz. Neunzehn Prozent der Patienten in der Studie nahmen lactulose gleichzeitig ein. Die häufigsten Nebenwirkungen, die bei einer Inzidenz von ≥5% und bei einer höheren Inzidenz bei mit Xifushen behandelten Probanden als in der placebo-Gruppe in der 6-monatigen Studie auftraten, sind in Tabelle 1 aufgeführt.max
Die Sicherheit von Xifushen zur Behandlung von IBS-D wurde in 3 placebokontrollierten Studien untersucht, in denen 952 Patienten 14 Tage lang dreimal täglich zu xifushen 550 mg randomisiert wurden. In den 3 Studien erhielten 96% der Patienten mindestens 14 Tage Behandlung mit Xifushen. In den Studien 1 und 2 erhielten 624 Patienten nur eine 14-tägige Behandlung. Studie 3 bewertete die Sicherheit von Xifushen bei 328 Patienten, die 1 offene Behandlung und 2 doppelblinde wiederholungsbehandlungen von jeweils 14 Tagen über einen Zeitraum von bis zu 46 Wochen erhielten. Die untersuchte kombinierte population hatte ein Durchschnittsalter von 47 (Bereich: 18 bis 88) Jahren, von denen ungefähr 11% der Patienten waren & ge;65 Jahre alt, 72% waren weiblich, 88% waren Weiß, 9% waren Schwarz und 12% waren hispanisch.
Die Nebenwirkungen, die bei einer Häufigkeit von ≥2% bei mit Xifushen behandelten Patienten mit einer höheren rate als placebo in den Studien 1 und 2 für IBS-D auftraten, waren:
- übelkeit (3% Xifushen, 2% placebo)
Die Nebenwirkungen, die in einer Häufigkeit aufgetreten sind >2% bei Xifushen-behandelten Patienten (n=328) mit einer höheren rate als placebo (n=308) in Studie 3 für IBS-D während der doppelblinden Behandlungsphase waren:
ALT erhöht (Xifushen 2%, placebo 1%)
- übelkeit (Xifushen 2%, placebo 1%)
Weniger Häufige Nebenwirkungen
Die folgenden Nebenwirkungen, dargestellt durch das Körpersystem, wurden bei weniger als 2% der Patienten in klinischen Studien mit TD und IBS-D und bei weniger als 5% der Patienten in klinischen Studien mit HE berichtet:
Hepatobiliäre Störungen: Clostridium colitis
Untersuchungen: Erhöhte Kreatinphosphokinase im Blut
Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes: Myalgie
Postmarketing-Erfahrung
Die folgenden Nebenwirkungen wurden bei der Anwendung von Xifushen nach der Genehmigung festgestellt. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer population unbekannter Größe gemeldet werden, können keine Schätzungen der Häufigkeit vorgenommen werden. Diese Reaktionen wurden entweder aufgrund Ihrer schwere, die bei ≥5% Der Patienten, die Xifushen Erhielten, berichtet wurde, oder aufgrund einer höheren Inzidenz als die Häufigkeit der Placebo-Berichterstattung oder eines kausalen Zusammenhangs mit Xifushen für die Aufnahme ausgewählt.
Infektionen und Befall
Fälle von C. difficile-assoziierter Kolitis berichtet worden.
allgemein
Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich exfoliativer dermatitis, Hautausschlag, angioneurotischem ödem (Schwellung von Gesicht und Zunge und Schluckbeschwerden), Urtikaria, Rötung, Juckreiz und Anaphylaxie wurden berichtet. Diese Ereignisse traten bereits innerhalb von 15 Minuten nach der Verabreichung des Arzneimittels auf.
es liegen Keine spezifischen Informationen zur Behandlung einer überdosierung mit Xifushen vor. In klinischen Studien in Dosen, die höher als die empfohlene Dosis waren (mehr als 600 mg pro Tag für TD, mehr als 1100 mg pro Tag für HE oder mehr als 1650 mg pro Tag für IBS-D), waren die Nebenwirkungen bei Probanden ähnlich, die Dosen erhielten, die höher waren als die empfohlene Dosis und placebo. Im Falle einer überdosierung Xifushen absetzen, symptomatisch behandeln und nach Bedarf unterstützende Maßnahmen ergreifen.
Absorption
Bei gesunden Probanden Betrug die mittlere Zeit bis zum erreichen der rifaximin-Plasmakonzentrationen etwa eine Stunde, und die mittlere Cmax lag nach einer Einzeldosis und mehreren Dosen von Xifushen 550 mg zwischen 2,4 und 4 ng/mL.
Reisedurchfall
Die systemische Resorption von Xifushen (200 mg dreimal täglich) wurde an 13 Probanden untersucht, die an den Tagen 1 und 3 einer dreitägigen Behandlung mit shigellose in Frage gestellt wurden. Die Rifaximin-Plasmakonzentrationen und-Expositionen waren niedrig und variabel. Es gab keine Hinweise auf eine Akkumulation von rifaximin nach wiederholter Verabreichung für 3 Tage (9 Dosen). Spitzen-plasma-rifaximin-Konzentrationen nach 3 und 9 aufeinanderfolgenden Dosen reichten von 0.81 3.4 ng / mL am Tag 1 und 0.68 2.26 ng / mL am Tag 3. Ähnlich, AUC0-Letzte Schätzungen waren 6.95 ± 5.15 ng & Stier;h / mL am Tag 1 und 7.83 ± 4.94 ng & Stier;h / mL am Tag 3. Xifushen ist aufgrund einer begrenzten systemischen Exposition nach oraler Verabreichung nicht zur Behandlung systemischer bakterieller Infektionen geeignet.
Hepatische Enzephalopathie
Die mittlere rifaximin-Exposition (AUC τ) bei Patienten mit HE in DER Vorgeschichte war ungefähr 12-Fach höher als bei gesunden Probanden. Bei Patienten mit HE in der Vorgeschichte war die mittlere AUC bei Patienten mit leberfunktionsstörung der Child-Pugh-Klasse C um das zweifache höher als bei Patienten mit leberfunktionsstörung der Child-Pugh-Klasse A.
Reizdarmsyndrom mit Durchfall
Bei Patienten mit Reizdarmsyndrom mit Durchfall (IBS-D), die 14 Tage lang dreimal täglich mit Xifushen 550 mg behandelt Wurden, Betrug die mittlere Tmax 1 Stunde und die mittlere Cmax und AUCtau waren im Allgemeinen vergleichbar mit denen bei gesunden Probanden. Nach mehreren Dosen Betrug die AUC 1.65-Fach höher als am ersten Tag bei IBS-D-Patienten (Tabelle 2).
Tabelle 2: Mittlere (± SD) Pharmakokinetische Parameter von Rifaximin Nach Xifushen 550 mg Dreimal Täglich bei IBS-D-Patienten und Gesunden Probanden
gesunde Probanden | IBS-D Patienten | |||
Einzeldosis (Tag 1) n=12 | Mehrfachdosis (Tag 14) n=14 | Einzeldosis (Tag 1) n=24 | Mehrfachdosis (Tag 14) n=24 | |
C max (ng/ml) | 4.04 (1.51) | 2.39 (1.28) | 3.49 (1.36) | 4.22 (2.66) |
T max (h) * | 0.75 (0.5-2.1) | 1.00 (0.5-2.0) | 0.78 (0-2) | 1.00 (0.5-2) |
AUC tau (ng•h/mL) | 10.4 (3.47) | 9.30 (2.7) | 9.69 (4.16) | 16.0 (9.59) |
Halbwertszeit (h) | 1.83 (1.38) | 5.63 (5.27) | 3.14 (1.71) | 6.08 (1.68) |
* Median (Bereich) |
Nahrungsmitteleffekt bei Gesunden Probanden
Eine fettreiche Mahlzeit, die 30 Minuten vor der Xifushen-Dosierung bei gesunden Probanden eingenommen wurde, verzögerte die mittlere Zeit bis zum Höhepunkt der Plasmakonzentration von 0, 75 auf 1, 5 Stunden und erhöhte die systemische Exposition (AUC) von rifaximin um das 2-fache, beeinflusste jedoch die Cmax nicht signifikant.
Verteilung
Rifaximin ist mäßig an menschliche Plasmaproteine gebunden. In vivo Betrug das mittlere proteinbindungsverhältnis bei gesunden Probanden 67, 5% und bei Patienten mit leberfunktionsstörung bei Verabreichung von Xifushen 62%.
Beseitigung
Die mittlere Halbwertszeit von rifaximin bei gesunden Probanden im steady-state Betrug 5,6 Stunden und bei IBSD-Patienten 6 Stunden.
Stoffwechsel
In einer in-vitro-Studie wurde rifaximin hauptsächlich durch CYP3A4 metabolisiert. Rifaximin machte 18% der Radioaktivität im plasma aus, was darauf hindeutet, dass das absorbierte rifaximin einen ausgedehnten Stoffwechsel durchläuft.
Ausscheidung
In einer massenbilanzstudie wurden nach oraler Verabreichung von 400 mg 14C-rifaximin an gesunde Probanden von der gesamtwiederherstellung von 96,94% 96,62% der verabreichten Radioaktivität im Kot meist als unverändertes Arzneimittel und 0,32% im Urin meist als Metaboliten mit 0,03% als unverändertem Arzneimittel zurückgewonnen.
Die biliäre Ausscheidung von rifaximin wurde durch eine separate Studie vorgeschlagen, in der rifaximin in der Galle nach Cholezystektomie bei Patienten mit intakter gastrointestinaler Schleimhaut nachgewiesen wurde.
However, we will provide data for each active ingredient