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Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 17.03.2022
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Colidimin
Rifaximin
Um die Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien zu verringern und die Wirksamkeit von Colidimin und anderen antibakteriellen Arzneimitteln aufrechtzuerhalten, sollte Colidimin bei der Behandlung von Infektionen nur zur Behandlung oder Vorbeugung von Infektionen angewendet werden, bei denen nachgewiesen wurde oder bei denen der Verdacht besteht, dass sie durch anfällige Bakterien verursacht werden. Wenn Kultur-und Empfindlichkeitsinformationen verfügbar sind, sollten sie bei der Auswahl oder Modifikation der antibakteriellen Therapie berücksichtigt werden. In Ermangelung solcher Daten können lokale epidemiologische und Anfälligkeitsmuster zur empirischen Auswahl der Therapie beitragen.
Reisedurchfall
Colidimin ist indiziert zur Behandlung von Reisedurchfall (TD), der durch nichtinvasive Escherichia coli-Stämme bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten ab 12 Jahren verursacht wird.
Einschränkungen der Verwendung
Colidimin sollte nicht bei Patienten mit Durchfall angewendet werden, der durch Fieber oder Blut im Stuhl oder Durchfall aufgrund anderer Erreger als Escherichia coli kompliziert ist.
Hepatische Enzephalopathie
Colidimin ist indiziert zur Verringerung des Risikos eines Wiederauftretens einer offenen hepatischen Enzephalopathie (HE) bei Erwachsenen.
In den Studien mit Colidimin für HE verwendeten 91% der Patienten Lactulose gleichzeitig. Unterschiede in der Behandlungswirkung derjenigen Patienten, die Lactulose nicht gleichzeitig anwenden, konnten nicht beurteilt werden.
Colidimin wurde nicht bei Patienten mit MELD-Werten (Modell für Lebererkrankungen im Endstadium) >25 untersucht, und nur 8, 6% der Patienten in der kontrollierten Studie hatten MELD-Werte über 19. Bei Patienten mit schwererer Leberfunktionsstörung besteht eine erhöhte systemische Exposition.
Reizdarmsyndrom mit Durchfall
Colidimin ist indiziert zur Behandlung des Reizdarmsyndroms mit Durchfall (IBS-D) bei Erwachsenen.
Dosierung für Reisedurchfall
Die empfohlene Dosis von Colidimin ist eine 200 mg Tablette oral dreimal täglich für 3 Tage.
Dosierung Für Hepatische Enzephalopathie
Die empfohlene Dosis von Colidimin beträgt eine 550 mg Tablette, die zweimal täglich oral eingenommen wird.
Dosierung Für Reizdarmsyndrom Mit Durchfall
Abschnitte oder Unterabschnitte, die in den vollständigen Verschreibungsinformationen weggelassen wurden, sind nicht aufgeführt.
Die empfohlene Dosis von Colidimin beträgt eine 550 mg Tablette, die 14 Tage lang dreimal täglich oral eingenommen wird.
Patienten, bei denen ein Wiederauftreten der Symptome auftritt, können bis zu zweimal mit demselben Dosierungsschema zurückgezogen werden.
Verwaltung
Colidimin kann mit oder ohne Nahrung eingenommen.
Colidimin ist kontraindiziert bei Patienten mit einer Überempfindlichkeit gegen Rifaximin, eines der Rifamycin-antimikrobiellen Mittel oder eine der Komponenten in Colidimin. Überempfindlichkeitsreaktionen haben exfoliative Dermatitis, angioneurotisches Ödem und Anaphylaxie eingeschlossen.
UNWETTERWARNUNGEN
Enthalten als Teil der VORKEHRUNG Abschnitt.
VORKEHRUNG
Reisedurchfall nicht durch Escherichia Coli verursacht
Es wurde festgestellt, dass Colidimin bei Patienten mit Durchfall, der durch Fieber und/oder Blut im Stuhl oder Durchfall aufgrund anderer Krankheitserreger kompliziert ist, nicht wirksam ist Escherichia coli.
Beenden Sie Colidimin, wenn sich die Durchfallsymptome verschlimmern oder länger als 24 bis 48 Stunden andauern, und eine alternative Antibiotikatherapie sollte in Betracht gezogen werden.
Colidimin ist nicht wirksam bei Reisedurchfall aufgrund von Campylobacter jejuni. Die Wirksamkeit von Colidimin bei Reisedurchfall verursacht durch Shigella spp. und Salmonelle spp. wurde nicht bewiesen. Colidimin sollte nicht bei Patienten angewendet werden, bei denen Campylobacter jejuni, Shigella spp., oder Salmonelle spp. kann als Erreger vermutet werden.
Clostridium Difficile-Assoziierter Durchfall
Clostridium difficile- assoziierter Durchfall (CDAD) wurde unter Verwendung fast aller antibakteriellen Mittel, einschließlich Colidimin, berichtet und kann von leichtem Durchfall bis hin zu tödlicher Kolitis reichen. Die Behandlung mit antibakteriellen Mitteln verändert die normale Darmflora, was zu einem Überwachsen von C. difficile.
C. difficile produziert Toxine A und B, die zur Entwicklung von CDAD beitragen. Hypertoxin produzierende Stämme von C. difficile verursachen eine erhöhte Morbidität und Mortalität, da diese Infektionen auf eine antimikrobielle Therapie refraktär sein können und eine Kolektomie erfordern können. CDAD muss bei allen Patienten in Betracht gezogen werden, die nach der Anwendung von Antibiotika Durchfall haben. Eine sorgfältige Anamnese ist erforderlich, da berichtet wurde, dass CDAD über zwei Monate nach der Verabreichung antibakterieller Mittel auftritt.
Wenn CDAD vermutet oder bestätigt wird, ist die laufende Anwendung von Antibiotika nicht gegen C. difficile möglicherweise muss eingestellt werden. Geeignetes Flüssigkeits-und Elektrolytmanagement, Proteinergänzung, antibiotische Behandlung von C. difficile, und chirurgische Bewertung sollte als klinisch indiziert eingeleitet werden.
Entwicklung Von Arzneimittelresistenten Bakterien
Die Verschreibung von Colidimin bei Reisedurchfall in Abwesenheit einer nachgewiesenen oder stark vermuteten bakteriellen Infektion oder einer prophylaktischen Indikation wird dem Patienten wahrscheinlich keinen Nutzen bringen und erhöht das Risiko der Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien.
Schwerer (Child-Pugh-Klasse C) Leberfunktionsstörung
Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung besteht eine erhöhte systemische Exposition. Die klinischen Studien waren auf Patienten mit MELD-Scores <25 beschränkt. Daher ist bei der Verabreichung von Colidimin an Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C) Vorsicht geboten.
Die gleichzeitige Anwendung Mit P-Glykoprotein-Inhibitoren
Die gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die P-Glykoprotein-Inhibitoren mit Colidimin sind, kann die systemische Exposition gegenüber Rifaximin erheblich erhöhen. Vorsicht ist geboten, wenn die gleichzeitige Anwendung von Colidimin und einem P-Glykoprotein-Inhibitor wie Cyclosporin erforderlich ist. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörung kann eine potenzielle additive Wirkung eines reduzierten Stoffwechsels und begleitender P-Glykoprotein-Inhibitoren die systemische Exposition gegenüber Rifaximin weiter erhöhen.
Nichtklinische Toxikologie
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung Der Fruchtbarkeit
Maligne Schwannome im Herzen waren bei männlichen Crl signifikant erhöht: CD® (SD) - Ratten, die Rifaximin zwei Jahre lang mit 150 bis 250 mg/kg pro Tag oral erhielten (Dosen entsprechend 2.4 bis 4 mal die empfohlene Dosis von 200 mg dreimal täglich für TD und entspricht 1.3: 2.2 mal die empfohlene Dosis von 550 mg zweimal täglich für HE, basierend auf relativer Körperoberfläche.). Es gab keine Zunahme von Tumoren in Tg.rasH2-Mäuse, die 26 Wochen lang oral mit Rifaximin bei 150 bis 2000 mg/kg pro Tag dosiert wurden (Dosen entsprechend 1.2 bis 16 mal die empfohlene Tagesdosis für TD und entspricht 0.7-bis 9-fache der empfohlenen Tagesdosis für HE, basierend auf relativer Körperoberfläche.)
Rifaximin war im bakteriellen Reverse-Mutations-Assay, Chromosomenaberrationstest, Ratten-Knochenmark-Mikronukleus-Assay, Ratten-Hepatozyten-außerplanmäßigen DNA-Synthese-Assay oder dem CHO/HGPRT-Mutations-Assay nicht genotoxisch. Es gab keine Auswirkung auf die Fertilität bei männlichen oder weiblichen Ratten nach der Verabreichung von Rifaximin in Dosen von bis zu 300 mg / kg (ungefähr 5-fache der klinischen Dosis von 600 mg pro Tag für TD und ungefähr 2,6-fache der klinischen Dosis von 1100 mg pro Tag für HE, angepasst an die Körperoberfläche).
Die Verwendung In Bestimmten Populationen
Schwangerschaft
Risiko-Zusammenfassung
Es liegen keine Daten zur Anwendung von Colidimin bei schwangeren Frauen vor, um die mit dem Medikament verbundenen Risiken zu informieren. Teratogene Wirkungen wurden in Tiervermehrungsstudien nach Verabreichung von Rifaximin an schwangere Ratten und Kaninchen während der Organogenese in Dosen von etwa 0 beobachtet.9-bis 5-mal und 0.7 bis 33 mal, jeweils der empfohlenen menschlichen Dosen von 600 mg bis 1650 mg pro Tag. Bei Kaninchen wurden okuläre, orale und maxillofaziale, kardiale und lumbale Wirbelsäulenfehlbildungen beobachtet. Augenfehlbildungen wurden sowohl bei Ratten als auch bei Kaninchen in Dosen beobachtet, die eine verringerte Gewichtszunahme des mütterlichen Körpers verursachten. In der U.R. allgemeinbevölkerung, das geschätzte Hintergrundrisiko für schwere Geburtsfehler und Fehlgeburten bei klinisch anerkannten Schwangerschaften beträgt 2 bis 4% bzw.. Beraten Sie schwangere Frauen über das potenzielle Risiko für einen Fötus
Daten
Tierdaten
Rifaximin war bei Ratten in Dosen von 150 bis 300 mg/kg (ca..5 bis 5 mal die empfohlene Dosis für TD [600 mg pro Tag] und ungefähr 1.3: 2.6-fache der empfohlenen Dosis  für HE [1100 mg pro Tag] und ungefähr 0.9: 1.8-fache der empfohlenen Dosis für IBS-D [1650 mg pro Tag] angepasst an die Körperoberfläche). Rifaximin war bei Kaninchen in Dosen von 62 teratogen.5 bis 1000 mg / kg (ungefähr das 2-bis 33-fache der empfohlenen Dosis für TD [600 mg pro Tag] und ungefähr 1.1 bis 18 mal die empfohlene Dosis für HE [1100 mg pro Tag] und ungefähr 0.7-bis 12-fache der empfohlenen Dosis für IBS-D [1650 mg pro Tag], angepasst an die Körperoberfläche). Diese Effekte umfassen Gaumenspalte, Agnathie, Kieferverkürzung, Blutung, teilweise geöffnetes Auge, kleine Augen, Brachygnathie, unvollständige Ossifikation und erhöhte thorakolumbale Wirbel
Eine prä-und postnatale Entwicklungsstudie an Ratten zeigte keine Hinweise auf nachteilige Auswirkungen auf die prä - und postnatale Entwicklung bei oralen Dosen von Rifaximin bis zu 300 mg / kg pro Tag (ungefähr 5-fache der empfohlenen Dosis für TD [600 mg pro Tag] und ungefähr 2,6-fache der empfohlenen Dosis für HE [1100 mg pro Tag] und ungefähr 1,8-fache der empfohlenen Dosis für IBS-D [1650 mg pro Tag], angepasst an die Körperoberfläche).
Laktation
Risiko-Zusammenfassung
Es liegen keine Informationen über das Vorhandensein von Rifaximin in der Muttermilch, die Auswirkungen von Rifaximin auf das gestillte Kind oder die Auswirkungen von Rifaximin auf die Milchproduktion vor. Die Entwicklung und die gesundheitlichen Vorteile des Stillens sollten zusammen mit dem klinischen Bedarf der Mutter an Colidimin und möglichen nachteiligen Auswirkungen auf das gestillte Kind durch Colidimin oder den zugrunde liegenden mütterlichen Zustand berücksichtigt werden.
Pädiatrische Verwendung
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Colidimin wurde bei pädiatrischen Patienten unter 12 Jahren mit TD oder bei Patienten unter 18 Jahren für HE und IBS-D nicht nachgewiesen.
Geriatrische Verwendung
Von der Gesamtzahl der Patienten in der klinischen Studie von Colidimin für HE waren 19% der Patienten 65 und älter, während 2% 75 und älter waren. In den klinischen Studien mit IBS-D waren 11% der Patienten 65 Jahre und älter, während 2% 75 Jahre und älter waren. Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen diesen Probanden und jüngeren Probanden für beide Indikationen beobachtet. Klinische Studien mit Colidimin für TD umfassten keine ausreichende Anzahl von Patienten ab 65 Jahren, um festzustellen, ob sie anders ansprechen als jüngere Probanden. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt, Eine größere Empfindlichkeit einiger älterer Personen kann jedoch nicht ausgeschlossen werden
Nierenfunktionsstörung
Die Pharmakokinetik von rifaximin bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wurde nicht untersucht.
Leberfunktionsstörung
Nach Verabreichung von 550 mg Colidimin zweimal täglich an Patienten mit hepatischer Enzephalopathie in der Vorgeschichte war die systemische Exposition (d. H. AUC-Exposition) von Rifaximin bei Patienten mit leichter (Child-Pugh-Klasse A), mäßiger (Child-Pugh-Klasse B) und schwerer (Child - Pugh-Klasse C) Leberfunktionsstörung im Vergleich zu gesunden Probanden etwa 10 -, 14-und 21-fach höher. Es wird keine Dosisanpassung empfohlen, da Rifaximin vermutlich lokal wirkt. Dennoch ist Vorsicht geboten, wenn Colidimin Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung verabreicht wird.
Klinische Studien Erfahrung
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachteten Nebenwirkungsraten nicht direkt mit den Raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.
Reisedurchfall
Die Sicherheit von Colidimin 200 mg, das dreimal täglich eingenommen wurde, wurde bei Patienten mit Reisedurchfall, die aus 320 Patienten bestanden, in zwei placebokontrollierten klinischen Studien mit 95% der Patienten untersucht, die drei oder vier Tage mit Colidimin behandelt wurden. Die untersuchte Bevölkerung hatte ein Durchschnittsalter von 31,3 (18-79) Jahren, von denen ungefähr 3% ≥65 Jahre alt waren, 53% männlich und 84% weiß waren, 11% hispanisch.
- Abbrüche aufgrund von unerwünschten Reaktionen traten bei 0,4% der Patienten. Die Nebenwirkungen, die zum Absetzen führten, waren Geschmacksverlust, Ruhr, Gewichtsabnahme, Anorexie, Übelkeit und Reizung des Nasengangs.
Die Nebenwirkungen, die bei Colidimin-behandelten Patienten mit einer Häufigkeit von ≥2% (n=320) mit einer höheren Rate als Placebo (n=228) in den beiden placebokontrollierten TD-Studien auftraten, waren:
- Kopfschmerzen (10% Colidimin, 9% placebo)
Hepatische Enzephalopathie
Die unten beschriebenen Daten spiegeln die Exposition gegenüber Colidimin bei 348 Patienten wider, darunter 265, die 6 Monate lang exponiert waren, und 202, die länger als ein Jahr exponiert waren (die mittlere Exposition betrug 364 Tage). Die Sicherheit von Colidimin 550 mg, das zweimal täglich eingenommen wurde, um das Risiko eines erneuten Auftretens einer offenen hepatischen Enzephalopathie bei erwachsenen Patienten zu verringern, wurde in einer 6-monatigen placebokontrollierten klinischen Studie (n=140) und in einer Langzeitfollow-up-Studie (n=280) untersucht). Die untersuchte Population hatte ein Durchschnittsalter von 56 (Bereich: 21 bis 82) Jahren, ungefähr 20% der Patienten waren ≥65 Jahre alt, 61% waren männlich, 86% waren weiß und 4% waren schwarz. Neunzehn Prozent der Patienten in der Studie nahmen Lactulose gleichzeitig ein. Die häufigsten Nebenwirkungen, die bei einer Inzidenz ≥5% und einer höheren Inzidenz bei mit Colidimin behandelten Probanden als in der Placebogruppe in der 6-monatigen Studie auftraten, sind in Tabelle 1 aufgeführt
Tabelle 1: die Häufigsten Nebenwirkungen in der Studie
MedDRA Bevorzugter Begriff | Anzahl ( % ) der Patienten | |
Colidimin Tabletten 550 mg ZWEIMAL TÄGLICH n=140 | Placebo n=159 | |
Peripheres Ödem | 21 (15%) | 13 (8%) |
Übelkeit | 20 (14%) | 21 (13%) |
Schwindel | 18 (13%) | 13 (8%) |
Müdigkeit | 17 (12%) | 18 (11%) |
Aszites | 16 (11%) | 15 (9%) |
Muskelkrämpfe | 13 (9%) | 11 (7%) |
Pruritus | 13 (9%) | 10 (6%) |
Bauchschmerzen | 12 (9%) | 13 (8%) |
Anämie | 11 (8%) | 6 (4%) |
Depression | 10 (7%) | 8 (5%) |
Nasopharyngitis | 10 (7%) | 10 (6%) |
Bauchschmerzen oben | 9 (6%) | 8 (5%) |
Arthralgie | 9 (6%) | 4 (3%) |
Dyspnoe | 9 (6%) | 7 (4%) |
Pyrexie | 9 (6%) | 5 (3%) |
Ausschlag | 7 (5%) | 6 (4%) |
* berichtet bei ≥5% der Patienten, die Colidimin erhielten, und mit einer höheren Inzidenz als mit Placebo |
Reizdarmsyndrom mit Durchfall
Die Sicherheit von Colidimin zur Behandlung von IBS-D wurde in 3 placebokontrollierten Studien untersucht, in denen 952 Patienten 14 Tage lang dreimal täglich zu 550 mg Colidimin randomisiert wurden. In den 3 Studien erhielten 96% der Patienten mindestens 14 Tage Behandlung mit Colidimin. In den Studien 1 und 2 erhielten 624 Patienten nur eine 14-tägige Behandlung. Studie 3 bewertete die Sicherheit von Colidimin bei 328 Patienten, die 1 offene Behandlung und 2 doppelblinde Wiederholungsbehandlungen von jeweils 14 Tagen über einen Zeitraum von bis zu 46 Wochen erhielten. Die untersuchte kombinierte Population hatte ein Durchschnittsalter von 47 (Bereich: 18 bis 88) Jahren, von denen ungefähr 11% der Patienten ≥65 Jahre alt waren, 72% weiblich waren, 88% weiß waren, 9% schwarz und 12% hispanisch waren
Die Nebenwirkungen, die bei einer Häufigkeit ≥2% bei mit Colidimin behandelten Patienten mit einer höheren Rate als Placebo in den Studien 1 und 2 für IBS-D auftraten, waren:
- übelkeit (3% Colidimin, 2% placebo)
Die Nebenwirkungen, die bei Colidimin-behandelten Patienten mit einer Häufigkeit von >2% (n=328) mit einer höheren Rate als Placebo (n=308) in Studie 3 für IBS-D während der doppelblinden Behandlungsphase auftraten, waren:
ALT erhöht (Colidimin 2%, placebo 1%)
- übelkeit (Colidimin 2%, placebo 1%)
Weniger häufige Nebenwirkungen
Die folgenden Nebenwirkungen, dargestellt durch das Körpersystem, wurden bei weniger als 2% der Patienten in klinischen Studien mit TD und IBS-D und bei weniger als 5% der Patienten in klinischen Studien mit HE berichtet:
Hepatobiliäre Störungen: Clostridium ulcerosa
Untersuchung: Erhöhte Kreatinphosphokinase im Blut
Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes: myalgie
Postmarketing-Erfahrung
Die folgenden Nebenwirkungen wurden bei der Anwendung von Colidimin nach der Genehmigung festgestellt. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer Population unbekannter Größe gemeldet werden, können keine Schätzungen der Häufigkeit vorgenommen werden. Diese Reaktionen wurden entweder aufgrund ihrer Schwere, die bei ≥5% der Patienten, die Colidimin erhielten, berichtet wurde, oder aufgrund einer höheren Inzidenz als die Häufigkeit der Placebo-Berichterstattung oder eines kausalen Zusammenhangs mit Colidimin für die Aufnahme ausgewählt.
Infektionen und Befall
Fälle von C. difficile- assoziierte Kolitis wurde berichtet.
Allgemein
Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich exfoliativer Dermatitis, Hautausschlag, angioneurotischem Ödem (Schwellung von Gesicht und Zunge und Schluckbeschwerden), Urtikaria, Rötung, Juckreiz und Anaphylaxie wurden berichtet. Diese Ereignisse traten bereits innerhalb von 15 Minuten nach der Verabreichung des Arzneimittels auf.
Keine spezifischen Informationen zur Behandlung einer überdosierung mit Colidimin. In klinischen Studien in Dosen, die höher als die empfohlene Dosis waren (mehr als 600 mg pro Tag für TD, mehr als 1100 mg pro Tag für HE oder mehr als 1650 mg pro Tag für IBS-D), waren die Nebenwirkungen bei Probanden ähnlich, die Dosen erhielten, die höher waren als die empfohlene Dosis und Placebo. Im Falle einer Überdosierung Colidimin absetzen, symptomatisch behandeln und nach Bedarf unterstützende Maßnahmen ergreifen.
Absorption
Bei gesunden Probanden betrug die mittlere Zeit bis zum Erreichen der Rifaximin-Plasmakonzentrationen etwa eine Stunde, und die mittlere Cmax lag nach einer Einzeldosis und mehreren Dosen Colidimin 550 mg zwischen 2,4 und 4 ng/ml.
Reisende Durchfall
Die systemische Resorption von Colidimin (200 mg dreimal täglich) wurde an 13 Probanden untersucht, die an den Tagen 1 und 3 einer dreitägigen Behandlung mit Shigellose in Frage gestellt wurden. Die Rifaximin-Plasmakonzentrationen und-expositionen waren niedrig und variabel. Es gab keine Hinweise auf eine Akkumulation von Rifaximin nach wiederholter Verabreichung für 3 Tage (9 Dosen). Spitzen-Plasma-Rifaximin-Konzentrationen nach 3 und 9 aufeinanderfolgenden Dosen reichten von 0.81 bis 3.4 ng / ml am Tag 1 und 0.68 bis 2.26 ng / ml am Tag 3. Ähnlich, AUC0-letzte Schätzungen waren 6.95 ± 5.15 ng•h/mL an Tag 1 und 7.83 ± 4.94 ng•h/mL an Tag 3. Colidimin ist aufgrund einer begrenzten systemischen Exposition nach oraler Verabreichung nicht zur Behandlung systemischer bakterieller Infektionen geeignet
Hepatische Enzephalopathie
Die mittlere Rifaximin-Exposition (AUC τ) bei Patienten mit HE in der Vorgeschichte war ungefähr 12-fach höher als bei gesunden Probanden. Bei Patienten mit HE in der Vorgeschichte war die mittlere AUC bei Patienten mit Leberfunktionsstörung der Child-Pugh-Klasse C um das Zweifache höher als bei Patienten mit Leberfunktionsstörung der Child-Pugh-Klasse A.
Reizdarmsyndrom mit Durchfall
Bei Patienten mit Reizdarmsyndrom mit Durchfall (IBS-D), die 14 Tage lang dreimal täglich mit Colidimin 550 mg behandelt wurden, betrug die mittlere Tmax 1 Stunde und die mittlere Cmax und AUCtau waren im Allgemeinen vergleichbar mit denen bei gesunden Probanden. Nach Mehrfachdosen war die AUC bei IBS-D-Patienten 1, 65-fach höher als am ersten Tag (Tabelle 2).
Tabelle 2: Mittlere (±SD) pharmakokinetische Parameter von Rifaximin nach Colidimin 550 mg dreimal täglich bei IBS-D-Patienten und gesunden Probanden
Gesunde Probanden | IBS-D-Patienten | |||
Einzeldosis (Tag 1) n=12 | Mehrfachdose (Tag 14) n=14 | Einzeldosis (Tag 1) n=24 | Mehrfachdose (Tag 14) n=24 | |
C-max (ng/mL) | 4.04 (1.51) | 2.39 (1.28) | 3.49 (1.36) | 4.22 (2.66) |
T max (h) * | 0.75 (0.5-2.1) | 1.00 (0.5-2.0) | 0.78 (0-2) | 1.00 (0.5-2) |
AUC tau (ng•h/mL) | 10.4 (3.47) | 9.30 (2.7) | 9.69 (4.16) | 16.0 (9.59) |
Halbwertszeit (h) | 1.83 (1.38) | 5.63 (5.27) | 3.14 (1.71) | 6.08 (1.68) |
* Median (range) |
Nahrungsmitteleffekt bei gesunden Probanden
Eine fettreiche Mahlzeit, die 30 Minuten vor der Colidimin-Dosierung bei gesunden Probanden eingenommen wurde, verzögerte die mittlere Zeit bis zum Höhepunkt der Plasmakonzentration von 0, 75 auf 1, 5 Stunden und erhöhte die systemische Exposition (AUC) von Rifaximin um das 2-fache, beeinflusste jedoch die Cmax nicht signifikant.
Verteilung
Rifaximin ist mäßig an menschliche Plasmaproteine gebunden. In vivo betrug das mittlere Proteinbindungsverhältnis bei gesunden Probanden 67, 5% und bei Patienten mit Leberfunktionsstörung bei Verabreichung von Colidimin 62%.
Beseitigung
Die mittlere Halbwertszeit von Rifaximin bei gesunden Probanden im Steady-State betrug 5,6 Stunden und bei IBSD-Patienten 6 Stunden.
Stoffwechsel
In einer In-vitro-Studie wurde Rifaximin hauptsächlich durch CYP3A4 metabolisiert. Rifaximin machte 18% der Radioaktivität im Plasma aus, was darauf hindeutet, dass das absorbierte Rifaximin einen ausgedehnten Stoffwechsel durchläuft.
Entscheidung
In einer Massenbilanzstudie nach Verabreichung von 400 mg 14C-Rifaximin oral an gesunde Freiwillige, von der Gesamtwiederherstellung von 96,94%, 96,62% der verabreichten Radioaktivität wurden im Kot meist als unverändertes Medikament und 0,32% im Urin meist als Metaboliten mit 0,03% als unverändertes Medikament zurückgewonnen.
Die biliäre Ausscheidung von Rifaximin wurde durch eine separate Studie vorgeschlagen, in der Rifaximin in der Galle nach Cholezystektomie bei Patienten mit intakter gastrointestinaler Schleimhaut nachgewiesen wurde.
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