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Medizinisch geprüft von Kovalenko Svetlana Olegovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 18.03.2022
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Top 20 Medikamente mit dem gleichen Gebrauch:
Tabletten zum Einnehmen
15 mg-Jede weiße Runde Tablette aufgedruckt & THORN; 026 enthält 15 mg Phenobarbital. Tabletten werden in 1000 Flaschen geliefert (NDC 0228-2026-96).
30 mg-Jede weiße, Runde, weiße Tablette mit dem Aufdruck & THORN; 028 enthält 30 mg Phenobarbital. Tabletten werden in 1000 Flaschen geliefert (NDC 0228-2028-96).
100 mg-Jede weiße, Runde, gepunktete Tablette mit dem Aufdruck & THORN; 030 enthält 100 mg Phenobarbital. Tabletten werden in 1000 Flaschen geliefert (NDC 0228-2030-96).
In gut verschlossenen Behältern wie im USP definiert abgeben. Lagern bei einer kontrollierten Raumtemperatur 15º- 30º C (59º- 86º F).
Orales Elixier
Rotes, klares Elixier enthält 20 mg Phenobarbital pro Teelöffel (5 ml). Alkohol 13% nach Volumen. Elixir wird in pints geliefert (NDC 0228-2024-16).
Konservieren und Dosieren Sie in engen, lichtbeständigen Behältern gemäß USP. Lagern bei einer kontrollierten Raumtemperatur 15º- 30ºC (59º- 86º F).
Rx only.
Oral
ein. Beruhigungsmitteln.
B. Hypnotika zur kurzzeitbehandlung von Schlaflosigkeit, da Sie nach 2 Wochen Ihre Wirksamkeit für die schlafinduktion und schlaferhaltung zu verlieren scheinen. (Siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE.)
C. Präanästhetika.
D. Langfristige Antikonvulsiva zur Behandlung von generalisierten tonisch-klonischen und kortikalen lokalen Anfällen. Und bei der notfallkontrolle bestimmter akuter Krampfanfälle, Z. B. solche, die mit status epilepticus, cholera, Eklampsie, meningitis, tetanus und toxischen Reaktionen auf Strychnin oder Lokalanästhetika assoziiert sind.
Empfohlene Dosen von phenobarbital für spezifische Indikationen sind wie folgt:
A. Pädiatrische orale Dosierung (wie von der American Academy of Pediatrics empfohlen):
Prä: 1 bis 3 mg/kg.
B. Erwachsene Orale Dosierung:
Dosierungen von phenobarbital müssen mit voller Kenntnis Ihrer besonderen Eigenschaften und empfohlenen verabreichungsrate individualisiert werden. Zu berücksichtigende Faktoren sind Alter, Gewicht und Zustand des Patienten. Parenterale Wege sollten nur verwendet werden, wenn eine orale Verabreichung unmöglich oder unpraktisch ist.
Antikonvulsive Anwendung: ein therapeutischer antikonvulsivumspiegel von phenobarbital im serum beträgt 10 bis 25 & Mikro;g / mL. Um die bei Kindern als therapeutisch geltenden Blutspiegel zu erreichen, sind im Allgemeinen höhere Dosierungen pro Kilogramm für phenobarbital und die meisten anderen Antikonvulsiva erforderlich. Bei Kindern und Säuglingen produziert phenobarbital in einer Dosis von 15 bis 20 mg/kg kurz nach der Verabreichung Blutspiegel von etwa 20 &Mikro;g/mL.
Im status epilepticus ist es unerlässlich, therapeutische Blutspiegel von phenobarbital so schnell wie möglich zu erreichen. Da eine Barbiturat-induzierte depression zusammen mit einer postiktalen depression auftreten kann, sobald die Anfälle kontrolliert sind, ist es daher wichtig, die erforderliche minimale Menge zu verwenden und darauf zu warten, dass sich die antikonvulsive Wirkung entwickelt, bevor eine zweite Dosis verabreicht wird.
Phenobarbital wurde zur Behandlung und Prophylaxe von fieberkrämpfen eingesetzt. Es wurde jedoch nicht festgestellt, dass die Prävention von fieberkrämpfen die nachfolgende Entwicklung von Epilepsie beeinflusst.
Spezielle Patientenpopulation: die Dosierung sollte bei älteren Menschen reduziert oder geschwächt werden, da diese Patienten empfindlicher auf phenobarbital reagieren können. Die Dosierung sollte bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Lebererkrankung reduziert werden.
Phenobarbital ist bei Patienten mit bekannter phenobarbitalempfindlichkeit oder manifester oder latenter Porphyrie in der Vorgeschichte kontraindiziert.
WARNHINWEISE
1. Gewohnheitsbildung: Phenobarbital kann gewohnheitsbildung sein. Toleranz, psychische und körperliche Abhängigkeit können bei fortgesetzter Anwendung auftreten. (Siehe NEBENWIRKUNGEN: Drogenmissbrauch und Abhängigkeit). Um die Möglichkeit einer überdosierung oder der Entwicklung einer Abhängigkeit zu minimieren, sollte die Verschreibung und Abgabe von Sedativ-hypnotischen Barbituraten auf die für das Intervall bis zum nächsten Termin erforderliche Menge begrenzt werden. Abruptes aufhören nach längerem Gebrauch bei der abhängigen person kann zu Entzugserscheinungen führen, einschließlich delirium, Krämpfen und möglicherweise zum Tod. Phenobarbital sollte schrittweise zurückgezogen werden. (Siehe NEBENWIRKUNGEN: Drogenmissbrauch und Abhängigkeit.)
2. Akute oder chronische Schmerzen: Vorsicht ist geboten, wenn Phenobarbital Patienten mit akuten oder chronischen Schmerzen verabreicht wird, da paradoxe Erregung hervorgerufen oder wichtige Symptome maskiert werden können. Die Verwendung von phenobarbital als Beruhigungsmittel in der postoperativen chirurgischen Phase und als Ergänzung zur krebschemotherapie ist jedoch gut etabliert.
3. Anwendung in der Schwangerschaft: Phenobarbital kann fetale Schäden verursachen, wenn es einer schwangeren Frau verabreicht wird. Retrospektive fallkontrollierte Studien haben einen Zusammenhang zwischen dem Konsum von phenobarbital bei Müttern und der erwarteten Inzidenz von fetalen Anomalien nahe gelegt. Nach oraler Verabreichung überquert Phenobarbital leicht die plazentaschranke und verteilt Sich über fötales Gewebe mit den höchsten Konzentrationen in Plazenta, fetaler Leber und Gehirn.
Entzugserscheinungen treten bei Säuglingen auf, die von Müttern geboren wurden, die phenobarbital während des letzten schwangerschaftstrimesters erhalten. (Siehe NEBENWIRKUNGEN: Drogenmissbrauch und Abhängigkeit.) Wenn dieses Medikament während der Schwangerschaft angewendet wird oder wenn der patient während der Einnahme dieses Medikaments Schwanger wird, sollte der patient über die potenzielle Gefahr für den Fötus informiert werden.
4. Synergistische Effekte: die gleichzeitige Anwendung von Alkohol oder anderen ZNS-Depressiva kann additive ZNS-depressive Wirkungen hervorrufen.
VORSICHTSMAßNAHMEN
allgemein
Phenobarbital kann Gewohnheit bilden. Toleranz und psychische und körperliche Abhängigkeit können bei fortgesetzter Anwendung auftreten. (Siehe NEBENWIRKUNGEN: Drogenmissbrauch und Abhängigkeit.) Phenobarbital sollte, wenn überhaupt, mit Vorsicht bei Patienten angewendet werden, die geistig depressiv sind, suizidale Tendenzen haben oder in der Vergangenheit Drogenmissbrauch hatten. Ältere oder geschwächte Patienten können auf Phenobarbital mit ausgeprägter Erregung, depression und Verwirrung reagieren. Bei einigen Personen erzeugt phenobarbital wiederholt eher Aufregung als depression.
Bei Patienten mit Leberschäden sollte phenobarbital mit Vorsicht und zunächst reduzierten Dosen verabreicht werden. Phenobarbital sollte nicht bei Patienten angewendet werden, die vorzeitige Anzeichen eines leberkomas zeigen.
Labortests
Eine längere Therapie mit phenobarbital sollte von einer regelmäßigen Laboruntersuchung der Organsysteme begleitet werden, einschließlich hämatopoetischer, renaler und Hepatischer Systeme (Siehe Allgemeines - oben und NEBENWIRKUNGEN.)
Karzinogenese
Human-data: eine Retrospektive Studie an 84 Kindern mit Hirntumoren, die auf 73 normale Kontrollen und 78 krebskontrollen (bösartige Erkrankungen außer Hirntumoren) abgestimmt waren, deutete auf einen Zusammenhang zwischen einer pränatalen Exposition gegenüber Barbituraten und einer erhöhten Inzidenz von Hirntumoren hin Hirntumoren.
Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen: Schwangerschaftskategorie D. (Siehe WARNHINWEISE
: Anwendung in der Schwangerschaft.)
Nonteratogenic Effekte: - Berichte von Säuglingen leiden langfristig phenobarbital Exposition in utero enthalten die akute Rückzug Syndrom, Krampfanfälle und hyperirritabilität von Geburt an einen verzögerten Beginn von bis zu 14 Tagen. (Siehe NEBENWIRKUNGEN: Drogenmissbrauch und Abhängigkeit.)
Arbeit und Lieferung
Hypnotische Dosen von phenobarbital scheinen die uterusaktivität während der Wehen nicht signifikant zu beeinträchtigen. Volle anästhetische Dosen von phenobarbital verringern die Kraft und Häufigkeit von Uteruskontraktionen. Die Verabreichung von Sedativ-hypnotischem phenobarbital an die Mutter während der Wehen kann bei Neugeborenen zu atemdepressionen führen. Frühgeborene sind besonders anfällig für die depressiven Wirkungen von phenobarbital. Wenn phenobarbital während der Wehen und der Entbindung verwendet wird, sollten reanimationsgeräte verfügbar sein.
Derzeit liegen keine Daten zur Bewertung der Wirkung von phenobarbital auf das spätere Wachstum, die Entwicklung und die funktionelle Reifung des Kindes vor.
Stillende Mütter
Vorsicht ist geboten, wenn phenobarbital einer stillenden Frau verabreicht wird, da geringe Mengen phenobarbital in die Milch ausgeschieden werden.
Nebenwirkungen
Die folgenden Nebenwirkungen und Ihre Inzidenz wurden aus der überwachung von tausenden von Krankenhauspatienten zusammengestellt.
- Nervensystem: Somnolenz.
- Nervensystem: Unruhe, Verwirrtheit, hyperkinesie, Ataxie, ZNS-depression, Albträume, Nervosität, psychiatrische Störungen, Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Angstzustände, Schwindel, Denkstörungen.
- Atemwege: Hypoventilation, Apnoe.
- Herz-Kreislauf-system: Bradykardie, Hypotonie, Synkope.
- Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung.
- Andere berichtete Reaktionen: Kopfschmerzen, Reaktionen an der Injektionsstelle, überempfindlichkeitsreaktionen (Angioödem Hautausschläge, exfoliative dermatitis), Fieber, Leberschäden, megaloblastenanämie nach chronischer phenobarbitalanwendung.
DROGENMISSBRAUCH und ABHÄNGIGKEIT
Symptome einer akuten Intoxikation mit phenobarbital sind instabiler Gang, verschwommene Sprache und anhaltender nystagmus. Psychische Anzeichen einer chronischen Intoxikation sind Verwirrung, schlechtes Urteilsvermögen, Reizbarkeit, Schlaflosigkeit und somatische Beschwerden.
Die Symptome der phenobarbitalabhängigkeit ähneln denen des chronischen Alkoholismus. Wenn eine Person mit Alkohol in einem Ausmaß berauscht zu sein scheint, das radikal unverhältnismäßig zu der Menge an Alkohol in Ihrem Blut ist, sollte die Verwendung von Barbituraten vermutet werden. Die tödliche Dosis eines barbiturats ist weitaus geringer, wenn auch Alkohol eingenommen wird. Die Symptome eines phenobarbitalentzugs können schwerwiegend sein und zum Tod führen. Geringfügige Entzugserscheinungen können 8 bis 12 Stunden nach der letzten Dosis phenobarbital auftreten. Diese Symptome treten normalerweise in der folgenden Reihenfolge auf: Angstzustände, Muskelzuckungen, zittern von Händen und Fingern, fortschreitende Schwäche, Schwindel, Verzerrung der visuellen Wahrnehmung, übelkeit, Erbrechen, Schlaflosigkeit und orthostatische Hypotonie. Wichtige Entzugserscheinungen (Krämpfe und delirium) können innerhalb von 16 Stunden auftreten und bis zu 5 Tage nach abruptem absetzen dieses Arzneimittels anhalten. Die Intensität der Entzugserscheinungen nimmt über einen Zeitraum von etwa 15 Tagen allmählich ab. Zu den Personen, die anfällig für phenobarbitalmissbrauch und-Abhängigkeit sind, gehören Alkoholiker und Opiatabhängige sowie andere Beruhigungsmittel-hypnotische und amphetaminabhängige.
Die arzneimittelabhängigkeit von phenobarbital entsteht durch wiederholte Verabreichung des barbiturats oder eines mittels mit barbituratähnlicher Wirkung auf kontinuierlicher basis, im Allgemeinen in Mengen, die die therapeutischen dosisniveaus überschreiten. Zu den Merkmalen der Drogenabhängigkeit von phenobarbital gehören: (a) ein starkes verlangen oder Bedürfnis, das Medikament weiter einzunehmen, (b) eine Tendenz zur dosiserhöhung, (c) eine psychische Abhängigkeit von den Wirkungen des Arzneimittels im Zusammenhang mit der subjektiven und individuellen Wertschätzung dieser Wirkungen und (d) eine körperliche Abhängigkeit von den Wirkungen des Arzneimittels, die seine Anwesenheit zur Aufrechterhaltung der Homöostase erfordern und zu einem bestimmten, charakteristischen und selbstbeschränkten Abstinenzsyndrom führen, wenn das Arzneimittel.
Die Behandlung der phenobarbitalabhängigkeit besteht aus einem vorsichtigen und allmählichen Entzug des Arzneimittels. Eine Methode besteht darin, eine 30-mg-Dosis phenobarbital für jede 100-bis 200-mg-Dosis zu ersetzen, die der patient eingenommen hat. Die tägliche Gesamtmenge an phenobarbital wird dann in 3 bis 4 geteilten Dosen verabreicht, um 600 mg täglich nicht zu überschreiten. Sollten am ersten Behandlungstag Entzugserscheinungen auftreten, kann zusätzlich zur oralen Dosis eine beladungsdosis von 100 bis 200 mg phenobarbital verabreicht WERDEN. Nach Stabilisierung auf phenobarbital wird die tägliche Gesamtdosis um 30 mg pro Tag verringert, solange der Entzug reibungslos verläuft. Eine änderung dieses Regimes beinhaltet die Einleitung der Behandlung auf dem regulären dosierungsniveau des Patienten und die Verringerung der Tagesdosis um 10 Prozent, wenn Sie vom Patienten toleriert wird.
Säuglinge, die physisch von phenobarbital abhängig sind, können eine niedrigere Dosis phenobarbital bei 3 bis 10 mg/kg/Tag erhalten. Nachdem Entzugserscheinungen (Hyperaktivität, Schlafstörungen, zittern, Hyperreflexie) gelindert wurden, sollte die Dosierung von phenobarbital schrittweise verringert und über einen Zeitraum von 2 Wochen vollständig zurückgezogen werden.
Wechselwirkungen mit ARZNEIMITTELN
Die meisten Berichte über klinisch signifikante arzneimittelwechselwirkungen mit den Barbituraten haben phenobarbital beteiligt.
1. Antikoagulanzien: Phenobarbital senkt die Plasmaspiegel von dicumarol (name zuvor verwendet: bishydorxycoumarin) und bewirkt eine Abnahme der antikoagulanzienaktivität, gemessen an der Prothrombinzeit. Phenobarbital kann mikrosomale Leberenzyme induzieren, die zu einem erhöhten Stoffwechsel und einer verminderten gerinnungshemmenden Reaktion von oralen Antikoagulanzien führen (Z. B. warfarin, acenocournarol, dicumarol und phenprocoumon). Patienten, die unter antikoagulanzientherapie stabilisiert sind, können dosisanpassungen erfordern, wenn phenobarbital zu Ihrem Dosierungsschema Hinzugefügt oder aus dem Dosierungsschema genommen wird.
2. Kortikosteroide: Phenobarbital scheint den Metabolismus von exogenen Kortikosteroiden wahrscheinlich durch die Induktion von mikrosomalen Leberenzymen zu verbessern. Patienten, die unter kortikosteroidtherapie stabilisiert sind, können dosisanpassungen erfordern, wenn phenobarbital zu Ihrem Dosierungsschema Hinzugefügt oder aus dem Dosierungsschema genommen wird.
3. Griseofulvin: Phenobarbital scheint die absorption von oral verabreichtem griseofulvin zu stören und somit seinen Blutspiegel zu senken. Die Wirkung des resultierenden verringerten griseofulvin-blutspiegels auf das therapeutische ansprechen wurde nicht nachgewiesen. Es wäre jedoch vorzuziehen, die gleichzeitige Verabreichung dieser Arzneimittel zu vermeiden.
4. Doxycyclin: es wurde gezeigt, dass Phenobarbital die Halbwertszeit von Doxycyclin bis zu 2 Wochen nach absetzen der barbiturattherapie verkürzt. Dieser Mechanismus beruht wahrscheinlich auf der Induktion von mikrosomalen Leberenzymen, die das Antibiotikum metabolisieren. Wenn phenobarbital und Doxycyclin gleichzeitig verabreicht werden, sollte das klinische ansprechen auf Doxycyclin genau überwacht werden.
5. Phenytoin, natriumvalproat, Valproinsäure: die Wirkung von phenobarbital auf den Metabolismus von phenytoin scheint variabel zu sein. Einige Ermittler berichten von einem beschleunigenden Effekt, während andere keinen Effekt melden. Da die Wirkung von phenobarbital auf den Metabolismus von phenytoin nicht vorhersehbar ist, sollten phenytoin-und phenobarbital-Blutspiegel häufiger überwacht werden, wenn diese Arzneimittel gleichzeitig verabreicht werden. Natriumvalproat und Valproinsäure scheinen den phenobarbitalstoffwechsel zu verringern; daher sollten die phenobarbital-Blutspiegel überwacht und geeignete dosisanpassungen wie angegeben vorgenommen werden.
6. Depressiva des Zentralnervensystems: die gleichzeitige Anwendung anderer Depressiva des Zentralnervensystems, einschließlich anderer Beruhigungsmittel oder Hypnotika, Antihistaminika, Beruhigungsmittel oder Alkohol, kann zu zusätzlichen depressiven Wirkungen führen.
7. Monoaminoxidase-Hemmer (MAOIs): MAOIs verlängern die Wirkung von phenobarbital wahrscheinlich, weil der Metabolismus des phenobarbitals gehemmt ist.
8. Estradiol, östron, Progesteron und andere steroidale Hormone: eine Vorbehandlung mit oder gleichzeitige Verabreichung von phenobarbital kann die Wirkung von estradiol verringern, indem der Stoffwechsel erhöht wird. Es gab Berichte über Patienten, die mit Antiepileptika behandelt wurden (Z. B. phenobarbital), die während der Einnahme von oralen Kontrazeptiva Schwanger wurden. Eine Alternative Verhütungsmethode könnte Frauen vorgeschlagen werden, die phenobarbital einnehmen.
Die folgenden Nebenwirkungen und Ihre Inzidenz wurden aus der überwachung von tausenden von Krankenhauspatienten zusammengestellt.
- Nervensystem: Somnolenz.
- Nervensystem: Unruhe, Verwirrtheit, hyperkinesie, Ataxie, ZNS-depression, Albträume, Nervosität, psychiatrische Störungen, Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Angstzustände, Schwindel, Denkstörungen.
- Atemwege: Hypoventilation, Apnoe.
- Herz-Kreislauf-system: Bradykardie, Hypotonie, Synkope.
- Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung.
- Andere berichtete Reaktionen: Kopfschmerzen, Reaktionen an der Injektionsstelle, überempfindlichkeitsreaktionen (Angioödem Hautausschläge, exfoliative dermatitis), Fieber, Leberschäden, megaloblastenanämie nach chronischer phenobarbitalanwendung.
DROGENMISSBRAUCH und ABHÄNGIGKEIT
Symptome einer akuten Intoxikation mit phenobarbital sind instabiler Gang, verschwommene Sprache und anhaltender nystagmus. Psychische Anzeichen einer chronischen Intoxikation sind Verwirrung, schlechtes Urteilsvermögen, Reizbarkeit, Schlaflosigkeit und somatische Beschwerden.
Die Symptome der phenobarbitalabhängigkeit ähneln denen des chronischen Alkoholismus. Wenn eine Person mit Alkohol in einem Ausmaß berauscht zu sein scheint, das radikal unverhältnismäßig zu der Menge an Alkohol in Ihrem Blut ist, sollte die Verwendung von Barbituraten vermutet werden. Die tödliche Dosis eines barbiturats ist weitaus geringer, wenn auch Alkohol eingenommen wird. Die Symptome eines phenobarbitalentzugs können schwerwiegend sein und zum Tod führen. Geringfügige Entzugserscheinungen können 8 bis 12 Stunden nach der letzten Dosis phenobarbital auftreten. Diese Symptome treten normalerweise in der folgenden Reihenfolge auf: Angstzustände, Muskelzuckungen, zittern von Händen und Fingern, fortschreitende Schwäche, Schwindel, Verzerrung der visuellen Wahrnehmung, übelkeit, Erbrechen, Schlaflosigkeit und orthostatische Hypotonie. Wichtige Entzugserscheinungen (Krämpfe und delirium) können innerhalb von 16 Stunden auftreten und bis zu 5 Tage nach abruptem absetzen dieses Arzneimittels anhalten. Die Intensität der Entzugserscheinungen nimmt über einen Zeitraum von etwa 15 Tagen allmählich ab. Zu den Personen, die anfällig für phenobarbitalmissbrauch und-Abhängigkeit sind, gehören Alkoholiker und Opiatabhängige sowie andere Beruhigungsmittel-hypnotische und amphetaminabhängige.
Die arzneimittelabhängigkeit von phenobarbital entsteht durch wiederholte Verabreichung des barbiturats oder eines mittels mit barbituratähnlicher Wirkung auf kontinuierlicher basis, im Allgemeinen in Mengen, die die therapeutischen dosisniveaus überschreiten. Zu den Merkmalen der Drogenabhängigkeit von phenobarbital gehören: (a) ein starkes verlangen oder Bedürfnis, das Medikament weiter einzunehmen, (b) eine Tendenz zur dosiserhöhung, (c) eine psychische Abhängigkeit von den Wirkungen des Arzneimittels im Zusammenhang mit der subjektiven und individuellen Wertschätzung dieser Wirkungen und (d) eine körperliche Abhängigkeit von den Wirkungen des Arzneimittels, die seine Anwesenheit zur Aufrechterhaltung der Homöostase erfordern und zu einem bestimmten, charakteristischen und selbstbeschränkten Abstinenzsyndrom führen, wenn das Arzneimittel.
Die Behandlung der phenobarbitalabhängigkeit besteht aus einem vorsichtigen und allmählichen Entzug des Arzneimittels. Eine Methode besteht darin, eine 30-mg-Dosis phenobarbital für jede 100-bis 200-mg-Dosis zu ersetzen, die der patient eingenommen hat. Die tägliche Gesamtmenge an phenobarbital wird dann in 3 bis 4 geteilten Dosen verabreicht, um 600 mg täglich nicht zu überschreiten. Sollten am ersten Behandlungstag Entzugserscheinungen auftreten, kann zusätzlich zur oralen Dosis eine beladungsdosis von 100 bis 200 mg phenobarbital verabreicht WERDEN. Nach Stabilisierung auf phenobarbital wird die tägliche Gesamtdosis um 30 mg pro Tag verringert, solange der Entzug reibungslos verläuft. Eine änderung dieses Regimes beinhaltet die Einleitung der Behandlung auf dem regulären dosierungsniveau des Patienten und die Verringerung der Tagesdosis um 10 Prozent, wenn Sie vom Patienten toleriert wird.
Säuglinge, die physisch von phenobarbital abhängig sind, können eine niedrigere Dosis phenobarbital bei 3 bis 10 mg/kg/Tag erhalten. Nachdem Entzugserscheinungen (Hyperaktivität, Schlafstörungen, zittern, Hyperreflexie) gelindert wurden, sollte die Dosierung von phenobarbital schrittweise verringert und über einen Zeitraum von 2 Wochen vollständig zurückgezogen werden.
Die toxische Dosis von Barbituraten variiert erheblich. Im Allgemeinen führt eine orale Dosis von 1 Gramm der meisten Barbiturate bei einem Erwachsenen zu schweren Vergiftungen. Der Tod tritt Häufig nach 2 bis 10 Gramm aufgenommenem Barbiturat auf. Barbituratvergiftung kann mit Alkoholismus, bromidvergiftung und mit verschiedenen neurologischen Störungen verwechselt werden.
Eine akute überdosierung mit Barbituraten äußert sich in ZNS und Atemdepression, die zu Cheyne - Stokes-Atmung, areflexie, leichter pupillenverengung (obwohl Sie bei schwerer Vergiftung eine paralytische Dilatation aufweisen können), Oligurie, Tachykardie, Hypotonie, erniedrigte Körpertemperatur und Koma führen können. Typisches schocksyndrom (Apnoe, Kreislaufkollaps, Atemstillstand und Tod) kann auftreten.
Bei extremer überdosierung kann die gesamte elektrische Aktivität im Gehirn aufhören, in diesem Fall kann ein "flaches" EEG, das normalerweise mit dem klinischen Tod gleichgesetzt wird, nicht akzeptiert werden. Dieser Effekt ist vollständig reversibel, sofern keine hypoxischen Schäden auftreten. Die Möglichkeit einer barbituratvergiftung sollte auch in Situationen berücksichtigt werden, in denen ein trauma vorliegt.
Komplikationen wie Lungenentzündung, Lungenödem, Herzrhythmusstörungen, Herzinsuffizienz und Nierenversagen können auftreten. Urämie kann die ZNS-Empfindlichkeit gegenüber Barbituraten erhöhen, wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist. Die Differentialdiagnose sollte Hypoglykämie, kopftrauma, zerebrovaskuläre Unfälle, krampfzustände und diabetisches Koma umfassen.
Konzentration von Phenobarbital im Blut Versus Grad der ZNS-Depression
Beginn/ Dauer | Grad der depression bei nicht-toleranten Personen *< / FONT> < / CENTER> | ||||
| 1 | 2 | 3 | 4 | 5 |
Phenobarbital Blut-Ebene in ppm | |||||
Langsam/ lang | £ 10 | 5 bis 40 | 50 bis 80 | 70 bis 120 | 100-200 |
* Kategorien von Grad der depression bei nichttoleranten Personen:
1. Unter dem Einfluss und für Zwecke des Fahrens eines Kraftfahrzeugs oder der Ausführung von Aufgaben, die Wachsamkeit und ungehinderte Urteils-und Reaktionszeit erfordern, erheblich beeinträchtigt.
2. Sediert, therapeutischer Bereich, ruhig, entspannt und leicht erregt.
3. Komatös, schwer zu wecken, signifikante depression der Atmung.
4. Kompatibel mit dem Tod bei alten oder Kranken Personen oder bei Vorhandensein von verstopften Atemwegen, anderen toxischen Mitteln oder Kälteeinwirkung.
5. Übliche tödliche Ebene, das Obere Ende des Bereichs umfasst diejenigen, die eine unterstützende Behandlung erhalten haben.
die Behandlung von überdosierungen ist hauptsächlich unterstützend und besteht aus folgendem:
1. Aufrechterhaltung eines adäquaten Atemwegs mit assistierter Atmung und sauerstoffverabreichung bei Bedarf.
2. Überwachung von Vitalzeichen und Flüssigkeitshaushalt.
3. Wenn der patient bei Bewusstsein ist und den Würgereflex nicht verloren hat, kann mit ipecac eine emesis induziert werden. Es sollte darauf geachtet werden, die pulmonale aspiration von Erbrochenem zu verhindern. Nach Beendigung des Erbrechens können 30 Gramm Aktivkohle in einem Glas Wasser verabreicht werden.
4. Wenn emesis kontraindiziert ist, kann eine Magenspülung mit einem aufgeblasenen Endotrachealtubus anstelle des Patienten in der verdeckten position durchgeführt werden. Aktivkohle kann im entleerten Magen und einer Kochsalzlösung kathartisch verabreicht gelassen werden.
5. Flüssigkeitstherapie und andere Standardbehandlung für Schock, falls erforderlich.
6. Wenn die Nierenfunktion normal ist, kann eine erzwungene Diurese die Beseitigung des barbiturats unterstützen. Die Alkalisierung des Urins erhöht die renale Ausscheidung einiger Barbiturate, insbesondere phenobarbital, auch aprobarbital und mephobarbital (das zu phenobarbital metabolisiert wird).
7. Obwohl es nicht als Routineverfahren empfohlen wird, kann die Hämodialyse bei schweren barbituratvergiftungen oder bei Anurie oder Schock angewendet werden.
8. Der Patient sollte alle 30 Minuten von einer Seite zur anderen gerollt werden.
9. Antibiotika sollten bei Verdacht auf eine Lungenentzündung verabreicht werden.
10. Angemessene Pflege zur Vorbeugung von hypostatischer Pneumonie, Dekubitus, aspiration und anderen Komplikationen bei Patienten mit veränderten Bewusstseinszuständen.
Phenobarbital wird nach oraler, rektaler oder parenteraler Verabreichung in unterschiedlichem Maße resorbiert. Die Salze werden schneller absorbiert als die Säuren. Die Absorptionsrate wird erhöht, wenn das Natriumsalz als verdünnte Lösung aufgenommen oder auf nüchternen Magen eingenommen wird.
Die Wirkungsdauer, die mit der Geschwindigkeit zusammenhängt, mit der phenobarbital im ganzen Körper umverteilt wird, variiert von Zeit zu Zeit zwischen Personen und in derselben person. Langwirksames phenobarbital hat wirkungsbeginn von 1 Stunde oder länger und Wirkungsdauer von 10 bis 12 Stunden.
Keine Studien haben gezeigt, dass die verschiedenen verabreichungswege in Bezug auf die Bioverfügbarkeit gleichwertig sind.
Phenobarbital ist eine schwache Säure, die absorbiert und schnell auf alle Gewebe und Flüssigkeiten mit hohen Konzentrationen in Gehirn, Leber und Nieren verteilt wird. Je lipidlöslicher das Medikament ist, desto schneller dringt es in alle Gewebe des Körpers ein.
Phenobarbital hat die niedrigste lipidlöslichkeit, die niedrigste plasmabindung, die niedrigste gehirnproteinbindung, die längste Verzögerung des Beginns der Aktivität und die längste Wirkungsdauer in der barbituratklasse.
Phenobarbital hat eine plasma-Halbwertszeit von 53 bis 118 Stunden (Mittelwert: 79 Stunden). Für Kinder und Neugeborene beträgt die plasma-Halbwertszeit 60 bis 180 Stunden (Mittelwert: 110 Stunden). (Halbwertswerte wurden für Neugeborene bestimmt, die als 48 Stunden oder weniger definiert wurden.)
Phenobarbital wird hauptsächlich durch das mikrosomale Enzymsystem der Leber metabolisiert, und die Stoffwechselprodukte werden im Urin und seltener im Kot ausgeschieden. Ungefähr 25 bis 50 Prozent einer Dosis phenobarbital werden unverändert im Urin ausgeschieden, während die Menge anderer Barbiturate, die unverändert im Urin ausgeschieden werden, vernachlässigbar ist. Die Ausscheidung von nicht metabolisiertem Barbiturat ist ein Merkmal, das die langwirksame Kategorie von denjenigen unterscheidet, die zu anderen Kategorien gehören, die fast vollständig metabolisiert werden. Die inaktiven Metaboliten der Barbiturate werden als Konjugate der Glucuronsäure ausgeschieden.