Komposition:
Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 01.04.2022
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Top 20 Medikamente mit den gleichen Inhaltsstoffen:
Top 20 Medikamente mit dem gleichen Gebrauch:
Cislecon® (icosapent ethyl) ist als Ergänzung zur Ernährung angezeigt, um die Triglyceridspiegel (TG) bei erwachsenen Patienten mit schwerer (≥ 500 mg / dl) Hypertriglyceridämie zu senken.
Nutzungsüberlegungen
Die Patienten sollten vor der Einnahme von Cislecon eine geeignete lipidsenkende Diät und ein angemessenes Trainingsprogramm erhalten und diese Diät und dieses Trainingsprogramm mit Cislecon fortsetzen.
Es sollte versucht werden, medizinische Probleme wie Diabetes mellitus, Hypothyreose und Alkoholkonsum zu kontrollieren, die zu Lipidanomalien beitragen können. Medikamente, von denen bekannt ist, dass sie eine Hypertriglyceridämie verschlimmern (wie Betablocker, Thiazide, Östrogene), sollten vor der Prüfung einer TG-senkenden medikamentösen Therapie abgesetzt oder nach Möglichkeit geändert werden.
Nutzungsbeschränkungen
Die Wirkung von Cislecon auf das Risiko für Pankreatitis bei Patienten mit schwerer Hypertriglyceridämie wurde nicht bestimmt.
Die Wirkung von Cislecon auf die kardiovaskuläre Mortalität und Morbidität bei Patienten mit schwerer Hypertriglyceridämie wurde nicht bestimmt.
Bewerten Sie die Lipidspiegel vor Beginn der Therapie. Identifizieren Sie andere Ursachen (z., Diabetes mellitus, Hypothyreose oder Medikamente) mit hohen Triglyceridspiegeln und entsprechend behandeln..
Die Patienten sollten vor der Einnahme von Cislecon eine angemessene Nahrungsaufnahme und körperliche Aktivität vornehmen, die während der Behandlung mit Cislecon fortgesetzt werden sollte.
Die tägliche Dosis von Cislecon beträgt 4 Gramm pro Tag, entweder als:
- vier 0,5-Gramm-Kapseln zweimal täglich mit Lebensmitteln; oder als
- zwei 1-Gramm-Kapseln zweimal täglich mit Essen
Patienten sollten angewiesen werden, Cislecon-Kapseln ganz zu schlucken. Cislecon nicht aufbrechen, zerdrücken, auflösen oder kauen.
Cislecon ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit kontraindiziert (z.anaphylaktische Reaktion) auf Cislecon oder eine seiner Komponenten.
WARNHINWEISE
Im Rahmen der enthalten VORSICHTSMASSNAHMEN Sektion.
VORSICHTSMASSNAHMEN
Überwachung: Labortests
Bei Patienten mit Leberfunktionsstörung sollten die Alaninaminotransferase (ALT) - und Aspartataminotransferase (AST) -Spiegel während der Therapie mit Cislecon regelmäßig überwacht werden.
Fischallergie
Cislecon enthält Ethylester der Omega-3-Fettsäure Eicosapentaensäure (EPA), die aus dem Fischöl gewonnen wird. Es ist nicht bekannt, ob bei Patienten mit Allergien gegen Fische und / oder Schalentiere ein erhöhtes Risiko für eine allergische Reaktion auf Cislecon besteht. Cislecon sollte bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Fische und / oder Schalentiere mit Vorsicht angewendet werden.
Informationen zur Patientenberatung
Informationen für Patienten
Cislecon sollte bei Patienten mit bekannter Sensallergie gegen Fische und / oder Schalentiere mit Vorsicht angewendet werden. Itivität oder Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass die Verwendung von Lipidregulierungsmitteln die Bedeutung einer angemessenen Nahrungsaufnahme und körperlichen Aktivität nicht verringert.
Patienten sollten angewiesen werden, Cislecon-Kapseln in keiner Weise zu ändern und nur intakte Kapseln einzunehmen.
Weisen Sie die Patienten an, Cislecon wie vorgeschrieben einzunehmen. Wenn eine Dosis versäumt wird, sollten die Patienten sie einnehmen, sobald sie sich erinnern. Wenn sie jedoch einen Tag Cislecon verpassen, sollten sie die Dosis nicht verdoppeln, wenn sie sie einnehmen.
Nichtklinische Toxikologie
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
In einer 2-jährigen Studie zur Kanzerogenität von Ratten mit oralen Sondendosen von 0,09, 0,27 bzw. 0,91 g / kg / Tag icosapent ethyl zeigten Männer keine arzneimittelbedingten Neoplasmen. Hämangiome und Hämangiosarkome des mesenterischen Lymphknotens, der Stelle der Arzneimittelabsorption, wurden bei Frauen bei klinisch relevanten Expositionen beobachtet, basierend auf Vergleichen der Körperoberfläche zwischen den Arten im Vergleich zur maximalen klinischen Dosis von 4 g / Tag. Die Gesamtinzidenz von Hämangiomen und Hämangiosarkomen in allen Gefäßgeweben nahm mit der Behandlung nicht zu.
In einer 6-monatigen Kanzerogenitätsstudie an transgenen Tg.rasH2-Mäusen mit oralen Sondendosen von 0,5, 1, 2 und 4,6 g / kg / Tag icosapent Ethyl wurden arzneimittelbedingte Inzidenzen von gutartigen Plattenepithel-Papillomen in der Haut und Subcutis des Schwanz wurde bei hochdosierten männlichen Mäusen beobachtet. Es wurde angenommen, dass sich die Papillome sekundär zu einer chronischen Reizung des proximalen Schwanzes entwickeln, die mit der Stuhlausscheidung von Öl verbunden ist und daher klinisch nicht relevant ist. Arzneimittelbedingte Neoplasmen wurden bei weiblichen Mäusen nicht beobachtet.
Icosapent Ethyl war im bakteriellen Mutagenese-Assay (Ames) oder im In-vivo-Maus-Mikronukleus-Assay nicht mutagen mit oder ohne metabolische Aktivierung. Ein Chromosomenaberrationstest in CHO-Zellen (Chinese Hamster Ovary) war positiv für die Klastogenität mit und ohne metabolische Aktivierung.
In einer oralen Studie zur Fertilität von Sondenratten, Ethyl-EPA, in Dosen von 0,3 verabreicht, 1, und 3 g / kg / Tag für männliche Ratten für 9 Wochen vor der Paarung und für weibliche Ratten für 14 Tage vor der Paarung durch Tag 7 der Trächtigkeit, Bei weiblichen Welpen wurde ein erhöhter anogenitaler Abstand und bei 3 g / kg / Tag erhöhte Halsrippen beobachtet (7-fache systemische Exposition des Menschen mit einer klinischen Dosis von 4 g / Tag basierend auf einem Vergleich der Körperoberfläche).
Verwendung in bestimmten Populationen
Schwangerschaft
Schwangerschaftskategorie C: Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Es ist nicht bekannt, ob Cislecon bei Verabreichung an eine schwangere Frau fetale Schäden verursachen oder die Fortpflanzungsfähigkeit beeinträchtigen kann. Cislecon sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen für den Patienten das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Bei trächtigen Ratten wurden orale Sondendosen von 0,3 verabreicht, 1 und 2 g / kg / Tag icosapentes Ethyl von der Schwangerschaft bis zur Organogenese Alle mit Medikamenten behandelten Gruppen hatten viszerale oder Skelettanomalien, einschließlich: 13. reduzierte Rippen, zusätzliche Leberlappen, Hoden, die bei systemischer Exposition beim Menschen nach einer maximalen oralen Dosis von 4 g / Tag aufgrund von Körperoberflächenvergleichen medial verdrängt und / oder nicht abstammen. Variationen einschließlich unvollständiger oder abnormaler Ossifikation verschiedener Skelettknochen wurden in der 2 g / kg / Tag-Gruppe bei fünfmaliger systemischer Exposition beim Menschen nach einer oralen Dosis von 4 g / Tag basierend auf dem Vergleich der Körperoberfläche beobachtet.
In einer multigenerationalen Entwicklungsstudie an trächtigen Ratten wurden orale Sondendosen von 0,3 verabreicht, 1, 3 g / kg / Tag Ethyl-EPA ab Schwangerschaftstag 7-17, Eine erhöhte Inzidenz von fehlenden Optiken von 8 Nerven und einseitigen Hodenatrophie wurde bei ≥ 0,3 g / kg / Tag bei systemischer Exposition beim Menschen nach einer oralen Dosis von 4 g / Tag beobachtet, basierend auf Vergleichen der Körperoberfläche zwischen den Arten. Bei gleicher Exposition wurden zusätzliche Variationen beobachtet, die aus einem frühen Schneidezahnausbruch und erhöhten prozentualen Zervixrippen bestanden. Welpen aus mit hoher Dosis behandelten Muttertieren zeigten verringerte Kopulationsraten, verzögerte Östrus, verringerte Implantationen und verringerte überlebende Feten (F2), was auf eine mehrstufige Wirkung von Ethyl-EPA bei 7-facher systemischer Exposition des Menschen nach einer Dosis von 4 g / Tag hinweist, basierend auf Vergleichen der Körperoberfläche über Arten.
Bei trächtigen Kaninchen, denen orale Sondendosen von 0,1, 0,3 und 1 g / kg / Tag von der Schwangerschaft bis zur Organogenese verabreicht wurden, gab es erhöhte tote Feten bei 1 g / kg / Tag infolge maternaler Toxizität (deutlich verringerter Nahrungsverbrauch und Verlust des Körpergewichts).
Bei trächtigen Ratten, denen vom 17. Schwangerschaftstag bis zum 20. Stillzeittag Ethyl-EPA verabreicht wurde, um 0,3, 1, Bei 2/23 Würfen bei niedriger Dosis und 1/23 mitteldosierten Muttertieren nach dem 4. Tag bei Exposition beim Menschen wurde ein vollständiger Abfallverlust von 3 g / kg / Tag bei niedriger Dosis und 1/23 mitteldosierte Muttertiere beobachtet, basierend auf einer Maximaldosis von 4 g / Tag, die den Körper vergleicht Oberflächen über Arten.
Stillende Mütter
Studien mit Omega-3-Säureethylestern haben eine Ausscheidung in die Muttermilch gezeigt. Die Auswirkung dieser Ausscheidung auf das Kind einer stillenden Mutter ist unbekannt; Vorsicht ist geboten, wenn Cislecon einer stillenden Mutter verabreicht wird. Eine Tierstudie an stillenden Ratten mit oraler Sonde 14C-Ethyl-EPA zeigte, dass die Arzneimittelwerte in Milch 6- bis 14-mal höher waren als im Plasma.
Pädiatrische Anwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen.
Geriatrische Anwendung
33% der Gesamtzahl der Probanden in klinischen Studien mit Cislecon waren 65 Jahre und älter. Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in Bezug auf Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen diesen Probanden und jüngeren Probanden beobachtet, und andere gemeldete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt, aber eine höhere Empfindlichkeit einiger älterer Personen kann nicht ausgeschlossen werden.
Erfahrung in klinischen Studien
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachteten Nebenwirkungen nicht direkt mit den Raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.
Nebenwirkungen, die bei mindestens 2% und bei Patienten, die mit Cislecon behandelt wurden, basierend auf gepoolten Daten in zwei klinischen Studien in mindestens 2% und mit einer höheren Rate als Placebo gemeldet wurden, sind in Tabelle 1 aufgeführt.
Tabelle 1: Unerwünschte Reaktionen bei Inzidenz> 2% und größer als Placebo in doppelblinden, placebo-kontrollierten Studien *
Unerwünschte Reaktion | Placebo (N = 309) | Cislecon (N = 622) | ||
n | % | n | % | |
Arthralgie | 3 | 1.0 | 14 | 2.3 |
* Studien umfassten Patienten mit Triglyceridwerten von 200 bis 2000 mg / dl . |
Eine zusätzliche Nebenwirkung aus klinischen Studien waren oropharyngeale Schmerzen.
Keine Informationen zur Verfügung gestellt.
Absorption
Nach oraler Verabreichung wird Cislecon während des Absorptionsprozesses verestert und der aktive Metabolit EPA wird im Dünndarm absorbiert und gelangt hauptsächlich über das Lymphsystem des Brustkanals in den systemischen Kreislauf. Die maximalen Plasmakonzentrationen der EPA wurden ungefähr 5 Stunden nach oralen Dosen von Cislecon erreicht.
Cislecon wurde in allen klinischen Studien mit oder nach einer Mahlzeit verabreicht; Es wurden keine Studien zur Lebensmitteleffekt durchgeführt. Nehmen Sie Cislecon mit oder nach einer Mahlzeit ein.
Verteilung
Das mittlere Verteilungsvolumen im stationären Zustand der EPA beträgt ungefähr 88 Liter. Der Großteil der im Plasma zirkulierenden EPA ist in Phospholipide, Triglyceride und Cholesterylester enthalten, und <1% sind als nicht veresterte Fettsäure vorhanden. Mehr als 99% der nicht veresterten EPA sind an Plasmaproteine gebunden.
Stoffwechsel und Ausscheidung
EPA wird hauptsächlich von der Leber durch Beta-Oxidation ähnlich wie Nahrungsfettsäuren metabolisiert. Die Beta-Oxidation teilt die lange Kohlenstoffkette der EPA in Acetyl Coenzym A auf, das über den Krebszyklus in Energie umgewandelt wird. Der durch Cytochrom P450 vermittelte Metabolismus ist ein geringfügiger Weg zur Elimination von EPA. Die Gesamtplasma-Clearance von EPA im stationären Zustand beträgt 684 ml / h. Die Plasmaeliminationshalbwertszeit (t½) der EPA beträgt ungefähr 89 Stunden. Cislecon wird nicht renal ausgeschieden.