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Anwendung:
Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 02.04.2022
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Amirap
Amlodipine, Ramipril
Arterielle Hypertonie (Patienten, die eine Kombinationstherapie mit Amlodipin und Ramipril in Dosen gezeigt haben, wie in Kombination).
Hinein. 1 Caps. 1 einmal am Tag, zur gleichen Zeit, unabhängig von der Mahlzeit.
Dosis des Medikaments Egipres® Ramiprila und Amlodipin bei Patienten mit AG: Es wird nach der zuvor durchgeführten Titration von Dosen einzelner Komponenten des Arzneimittels ausgewählt. Das Medikament Egipres® mit festen Dosen von Wirkstoffen kann nicht für die erste Therapie verwendet werden. Wenn die Patienten eine Dosisanpassung benötigen, sollte sie nur mit Hilfe der Titration von Dosen aktiver Komponenten in der Monotherapie durchgeführt werden. Erst danach ist die Verwendung des Medikaments Egipres möglich® mit festen Dosen von Wirkstoffen in den folgenden Kombinationen.
Wenn therapeutische Notwendigkeit Dosis des Medikaments Egipres® 5 mg Amlodipin 5 mg Ramipril oder 5 mg Amlodipin 10 mg Ramipril oder 10 mg Amlodipin 5 mg Ramipril oder 10 mg Amlodipin 10 mg Ramipril oder 10 mg Amlodipin 10 mg Ramipril.
Egipres® in einer Dosis von 10 mg Amlodipin ist 10 mg Ramipril die maximale Tagesdosis des Arzneimittels, die nicht überschritten wird. Dosierung 10 mg Amlodipin 5 mg Ramipril (nach Amlodipin) und 5 mg Amlodipin 10 mg Ramipril (nach Ramipril) sind die maximalen täglichen Dosen.
Erwachsene Patienten
Bei Patienten, die Diuretika einnehmen, sollte das Medikament aufgrund des Risikos einer Verletzung des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichts mit Vorsicht verabreicht werden. Diese Patienten sollten die Nierenfunktion und den Kaliumgehalt im Blut überwachen.
Ältere Patienten und Patienten mit Nierenversagen. Ausscheidung von Amlodipin und Ramipril und seine Metaboliten bei älteren Patienten und Patienten mit Niereninsuffizienz verlangsamt. Daher müssen solche Patienten regelmäßig den Inhalt von Kreatinin und Kalium im Blutplasma überwachen. Egipres® bei Cl Kreatinin <60 ml/min, sowie bei Patienten mit AG, auf Hämodialyse, Ägipres, kann bei Patienten mit Cl Kreatinin gleich oder größer als 60 ml/min verschrieben werden.® es wird nur für Patienten empfohlen, die 5 mg Ramipril erhielten, als optimale Erhaltungsdosis während der Titration einer einzelnen Dosis. Es ist nicht notwendig, eine individuelle Dosis von Amlodipin bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion zu titieren. Egipres® kontraindiziert bei Patienten mit Cl Kreatinin <20 ml / min / 1,73 m2. Die Veränderung der Konzentration von Amlodipin im Blutplasma korreliert nicht mit dem Schweregrad der Niereninsuffizienz.
Patienten mit Leberversagen. Vorsicht ist geboten bei der Ernennung des Medikaments Aegipres® patienten mit Leberinsuffizienz aufgrund des Mangels an Empfehlungen für die Dosierung des Medikaments bei solchen Patienten. Egipres® es wird nur für Patienten empfohlen, die 2,5 mg Ramipril als optimale Erhaltungsdosis bei der Titration einer einzelnen Dosis erhielten.
Kinder und Jugendliche
Egipres® kinder und Jugendliche unter 18 Jahren wegen des Mangels an Daten über die Wirksamkeit und Sicherheit von Ramipril und Amlodipin in diesen Patientengruppen als Monotherapie und in Form von Kombinationstherapie nicht verschreiben.
Amlodipin
Überempfindlichkeit gegen Amlodipin und andere Derivate von Dihydropyridin,
schwere arterielle Hypotonie (sAD weniger als 90 mmHg. st.), Schock (einschließlich kardiogener),
obstruktiver Prozess, der die Freisetzung von Blut aus dem linken Ventrikel erschwert (z. B. klinisch signifikante Aortenstenose),
hämodynamisch instabile Herzinsuffizienz nach Myokardinfarkt,
Schwangerschaft,
stillzeit,
alter unter 18 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit nicht bestimmt).
Ramipril
Überempfindlichkeit gegen Ramipril, andere ACE-Hemmer,
Angioödem in der Geschichte (erblich oder idiopathisch, sowie im Zusammenhang mit der vorherigen Therapie mit ACE-Hemmern),
hämodynamisch signifikante Nierenarterienstenose (bilateral oder einseitig, im Falle einer einzigen Niere),
arterielle Hypotonie (sAD weniger als 90 mmHg. st.) oder Zustände mit instabilen hämodynamischen Indikatoren,
hämodynamisch signifikante Stenose der Aortenklappe oder Mitralklappe oder hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie,
primärer Hyperaldosteronismus,
schweres Nierenversagen (Cl Kreatinin <20 ml / min / 1,73 m2),
Hämodialyse (die Erfahrung der klinischen Anwendung ist unzureichend),
Nephropathie, die Behandlung von Kortikosteroiden, NSAIDs, Immunmodulatoren und/oder anderen zytotoxischen Mitteln (Erfahrung der klinischen Anwendung ist unzureichend),
dekompensierte chronische Herzinsuffizienz (die Erfahrung der klinischen Anwendung ist unzureichend),
Hämodialyse oder Hämofiltration mit einigen Arten von Membranen mit einer negativ geladenen Oberfläche, wie hochfeste Membranen aus Polyacrylnitril (Gefahr von Überempfindlichkeitsreaktionen),
LDL-Apherese mit Dextransulfat (Gefahr von Überempfindlichkeitsreaktionen),
desensibilisierende Therapie bei Überempfindlichkeitsreaktionen gegen Insektengifte-Bienen, Wespen,
akutes Stadium des Myokardinfarkts bei Patienten mit Erkrankungen wie schwerer Herzinsuffizienz (IV Funktionsklasse nach NYHA), lebensbedrohliche ventrikuläre Herzrhythmusstörungen, pulmonales Herz,
die gleichzeitige Verwendung von Medikamenten, enthalten Aliskiren, bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Cl Kreatinin weniger als 60 ml / min) und Patienten mit Diabetes mellitus,
Schwangerschaft,
stillzeit,
alter bis zu 18 Jahren (die Erfahrung der klinischen Anwendung ist unzureichend).
Amlodipin ramipril
Überempfindlichkeit gegen Hilfsstoffe, die Teil des Medikaments sind,
nierenversagen (Cl Kreatinin <20 ml / min / 1,73 m2),
Schwangerschaft,
stillzeit,
alter bis zu 18 Jahren (die Erfahrung der klinischen Anwendung ist unzureichend).
Mit Vorsicht für die Kombination von Amlodipin ramipril: atherosklerotische Läsionen der koronaren und zerebralen Arterien (Gefahr einer übermäßigen Verringerung der Anzeige), erhöhte Aktivität der RAAS, bei der ACE-Hemmung besteht das Risiko einer starken Verringerung der Anzeige mit Verschlechterung der Nierenfunktion, ausgedrückt, insbesondere maligne AG, CHF, besonders schwer oder über die andere Medikamente mit antihypertensive Wirkung, hämodynamisch signifikante einseitige Nierenarterienstenose (wenn beide Nieren), vorherige Einnahme von Diuretika, Verletzungen des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht, BCC (in t.tsch. vor dem Hintergrund der Einnahme von Diuretika, salzfreie Ernährung, Durchfall, Erbrechen, starkes Schwitzen), gleichzeitige Verwendung mit Medikamenten, enthält Aliskiren (wenn die doppelte Blockade der RAAS erhöht das Risiko einer starken Verringerung der Anzeige, Hyperkaliämie und Verschlechterung der Nierenfunktion), Verletzungen der Leber (Mangel an Erfahrung: vielleicht als Verstärkung, und Schwächung der Wirkung von Ramipril, in Gegenwart von Leberzirrhose Patienten mit Aszites und Ödeme ist eine signifikante Aktivierung der RAAS), 20 ml/min), Zustand nach Nierentransplantation, systemische Erkrankungen des Bindegewebes, in t.tsch. systemischer Lupus erythematodes, Sklerodermie, begleitende Therapie mit Medikamenten, die Veränderungen im Bild des peripheren Blutes verursachen können (in t.tsch.®).
Die folgenden Nebenwirkungen werden gemäß den folgenden Abstufungen der Häufigkeit ihres Auftretens nach der WHO-Klassifizierung gegeben: sehr oft-mehr 1/10 (mehr 10%), oft — mehr 1/100, aber weniger 1/10 (mehr 1%, aber weniger 10%), selten — mehr 1/1000, aber weniger 1/100 (mehr 0,1%, aber weniger 1%), selten — mehr 1/10000, aber weniger 1/1000 (mehr 0,01%, aber weniger 0,1%), sehr selten — weniger 1/10000 (weniger 0,01%).
Amlodipin
Von der CCC: oft-periphere Ödeme (Knöchel und Füße), Herzklopfen, selten — übermäßige Verringerung der Anzeige, orthostatische Hypotonie, Vaskulitis, selten — Entwicklung oder Verschlimmerung von CH, sehr selten — Herzrhythmusstörungen (einschließlich Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie und Vorhofflimmern), IM, Schmerzen in der Brust, Migräne.
Von der Seite des Bewegungsapparates und des Bindegewebes: selten-Artralgie, Muskelkrämpfe, Myalgie, Rückenschmerzen, Arthrose, selten — Myasthenia gravis.
Von der Seite des zentralen Nervensystems und des peripheren Nervensystems: Häufig — Gefühl von Hitze und Gezeiten von Blut auf der Haut des Gesichts, Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, selten — Unwohlsein, Ohnmacht, vermehrtes Schwitzen, Müdigkeit, gipestesia, Parästhesien, periphere Neuropathie, Tremor, Schlaflosigkeit, stimmungslabilität, ungewöhnliche Träume, Nervosität, Depression, Angst, selten — Krämpfe, Apathie, sehr selten — Ataxie, Amnesie, einzelne Fälle registriert экстрапирамидного Syndrom.
Seitens des Verdauungssystems: oft-Bauchschmerzen, Übelkeit, selten-Erbrechen, Veränderungen der Stuhlgang (einschließlich Verstopfung, Blähungen), Dyspepsie, Durchfall, Magersucht, Trockenheit der Mundschleimhaut, Durst, selten — Giperplasie des Zahnfleisches, erhöhte Appetit, sehr selten — Gastritis, Pankreatitis, Giperbilirubinämie, Gelbsucht (in der Regel cholestatische), erhöhte Leber Transaminaz, Hepatitis.
Von der Seite des Blutes: sehr selten-thrombozytopenische Purpura, Thrombozytopenie, Leukopenie.
Stoffwechselstörungen: sehr selten-Hyperglykämie.
Seitens der Atemwege: selten-Kurzatmigkeit, Rhinitis, sehr selten — Husten.
Auf Seiten der Nieren und Harnwege: selten-häufiges Wasserlassen, schmerzhaftes Wasserlassen, Nykturie, Impotenz, sehr selten — Dysurie, Polyurie.
allergische Reaktion: selten-Juckreiz der Haut, Hautausschlag, sehr selten — Angioödem, Erythem multiforme, Urtikaria.
Ander: selten — Alopezie, Tinnitus, Gynäkomastie, Zunahme/Abnahme des Körpergewichts, Sehstörungen, Diplopie, Verletzung der Akkommodation, Xerophthalmie, Konjunktivitis, Augenschmerzen, Geschmack Perversion, Schüttelfrost, Nasenbluten, seltene — Dermatitis, sehr selten — Parosmie, Xerodermie, kalter Schweiß, Verletzung der Pigmentierung der Haut.
Ramipril
Von der Seite des Herzens: selten-Myokardischämie, einschließlich der Entwicklung eines Angina oder Angina pectoris, Tachykardie, Arrhythmien (Aussehen oder Verstärkung), Herzklopfen, periphere Ödeme.
Von der Seite der Gefäße: oft-übermäßige Verringerung der Anzeige, Verletzung der orthostatischen Regulation des Gefäßtonus (orthostatische Hypotonie), synkopale Zustände, selten — Gezeiten von Blut auf der Haut, selten — das Auftreten oder die Zunahme der Durchblutung vor dem Hintergrund der stenosierenden vaskulären Läsionen, Vaskulitis, die Häufigkeit ist unbekannt — Raynaud-Syndrom.
Von der Seite des zentralen Nervensystems: oft — Kopfschmerz, ein Gefühl von Leichtigkeit im Kopf, selten — Schwindel, агевзия (Verlust der geschmacklichen Sensibilität), geschmacksstörung (der Geschmack Empfindlichkeit), Parästhesien (brennen), selten Tremor, Gleichgewichtsstörungen, die Häufigkeit ist unbekannt — zerebrale Ischämie, einschließlich ischämischer Schlaganfall und transitorische zerebrale Durchblutung, eine Verletzung der psychomotorischen Reaktionen, parosmiâ (gestörte Wahrnehmung von Gerüchen).
Von der Behörde des Sehens: selten-Sehstörungen, einschließlich Unschärfe der visuellen Wahrnehmung, selten-Konjunktivitis.
Von der Hörbehörde: selten-Hörstörungen, Klingeln in den Ohren.
Von der Psyche: selten-depressive Stimmung, Angst, Nervosität, motorische Angst, Schlafstörungen, einschließlich Schläfrigkeit, selten — Verwirrung, Häufigkeit unbekannt — Konzentrationsstörungen.
Seitens der Atemwege: oft-trockener Husten (verstärkt in der Nacht und im Liegen), Bronchitis, Sinusitis, Kurzatmigkeit, selten — Bronchospasmus, einschließlich der Gewichtung des Verlaufs von Asthma bronchiale, verstopfte Nase.
Seitens des Verdauungssystems: und mit einem tödlichen Ergebnis (Fälle von Pankreatitis mit einem tödlichen Ergebnis bei der Einnahme von ACE-Hemmern wurden extrem selten beobachtet), erhöhte Aktivität von Enzymen der Bauchspeicheldrüse im Plasma, Angioödem intestinale, Bauchschmerzen, Gastritis, Verstopfung, Trockenheit der Schleimhaut der Mundhöhle, selten-Glossitis, die Häufigkeit ist unbekannt-aphthöse Stomatitis (entzündliche Reaktion der Mundschleimhaut).
Seitens des hepatobiliären Systems: selten-erhöhte Aktivität von Leberenzymen und konjugierten Bilirubin im Plasma, selten-cholestatische Gelbsucht, hepatozelluläre Läsionen, Häufigkeit unbekannt-akutes Leberversagen, cholestatische oder zytolytische Hepatitis (tödliches Ergebnis wurde extrem selten beobachtet).
Auf Seiten der Nieren und Harnwege: selten-Verletzung der Niere, einschließlich der Entwicklung von akutem Nierenversagen, Erhöhung der Freisetzung von Urin, Erhöhung der bestehenden Proteinurie, Erhöhung der Konzentration von Harnstoff und Kreatinin im Blut.
Seitens des Fortpflanzungssystems und der Brustdrüsen: selten-vorübergehende Impotenz aufgrund der erektilen Dysfunktion, verminderte Libido, die Häufigkeit ist unbekannt — Gynäkomastie.
Aus dem Blut und dem Lymphsystem: selten — Eosinophilie, selten-Leukopenie, einschließlich Neutropenie und Agranulozytose, Verringerung der Anzahl der roten Blutkörperchen im peripheren Blut, Abnahme von Hämoglobin, Thrombozytopenie, die Häufigkeit ist unbekannt — Unterdrückung der Knochenmark Hämatopoese, Panzytopenie, hämolytische Anämie.
Von der Haut und Schleimhäute: oft — Hautausschlag, insbesondere in makulopapulöser, selten — Angioödem, einschließlich mit tödlichem Ausgang (Schwellung des Halses kann Obstruktion der Atemwege verursachen, was zum Tode führt), Juckreiz der Haut, Hyperhidrose (vermehrtes Schwitzen), selten — exfoliative Dermatitis, Urtikaria, onycholyse, sehr selten — lichtempfindlichkeitsreaktionen, die Häufigkeit ist unbekannt — toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme, Pemphigus, Gewichtung von Psoriasis, псориазоподобный Dermatitis, пемфигоидная oder лихеноидная (лишаевидная) Exanthem oder Enanthem, Alopezie.
Von der Seite des Bewegungsapparates und des Bindegewebes: oft-Muskelkrämpfe, Myalgie, selten — Arthralgie.
Von der Seite des Stoffwechsels, Ernährung und Laborindikatoren: oft-erhöhte Kalium im Blut, selten-Magersucht, verminderter Appetit, Häufigkeit unbekannt — Abnahme der Natriumkonzentration im Blut, Syndrom der unzureichenden Sekretion von ADH.
Seitens des Immunsystems: die Häufigkeit ist unbekannt-anaphylaktische oder anaphylaktoide Reaktionen (wenn ACE-Hemmung erhöht die Anzahl der anaphylaktischen oder anaphylaktoide Reaktionen auf Insektengifte), Erhöhung der Titer von antinuklearen Antikörpern.
Allgemeine Verstöße: oft-Schmerzen in der Brust, Müdigkeit, selten — erhöhte Körpertemperatur, selten — Müdigkeit (Schwäche).
Informationen über eine Überdosierung des Medikaments Egipres® fehlt.
Amlodipin
Symptome: ausgeprägte Verringerung der Anzeige mit der möglichen Entwicklung von Reflex-Tachykardie und übermäßige periphere Vasodilatation (es besteht die Möglichkeit, eine ausgeprägte und anhaltende arterielle Hypotonie, einschließlich.mit der Entwicklung von Schock und Tod).
Die Behandlung: ernennung von Aktivkohle (vor allem in den ersten 2 Stunden nach einer Überdosierung), Magenspülung, geben eine erhöhte Position an die Extremitäten, aktive Aufrechterhaltung der Funktionen von CCC, Überwachung der Leistung von Herz und Lunge, Überwachung von BCC und Diurese. Um den Gefäßtonus und den Blutdruck wiederherzustellen, wenn es keine Kontraindikationen gibt, kann die Verwendung von vasokonstriktorischen Medikamenten nützlich sein. Verwenden Sie die intravenöse Verabreichung von Calciumgluconat. Amlodipin bindet weitgehend an Serumproteine, daher ist die Hämodialyse unwirksam.
Ramipril
Symptome: übermäßige periphere Vasodilatation mit der Entwicklung einer ausgeprägten Verringerung der Anzeige, Schock, Bradykardie oder Reflex-Tachykardie, Wasser-Elektrolyt-Störungen, akutes Nierenversagen, Stupor.
Die Behandlung: Magenspülung, die Ernennung von Adsorbentien, Natriumsulfat (wenn möglich während der ersten 30 Minuten). Im Falle einer deutlichen Senkung des Blutdrucks sollte der Patient gelegt werden, die Beine heben, aktiv die Funktion der CCC unterstützen, zur Therapie zur Auffüllung des BCC und zur Wiederherstellung des Elektrolythaushalts kann zusätzlich die Einführung von Alpha hinzugefügt werden1- adrenerge Agonisten (Noradrenalin, Dopamin) und Angiotensinamid. Im Falle von refraktär zur medikamentösen Behandlung von Bradykardie kann die Installation eines temporären künstlichen Rhythmusfahrers erforderlich sein. Bei einer Überdosierung ist es notwendig, den Gehalt an Kreatinin und Elektrolyten im Serum zu überwachen. Ramiprilat wird durch Hämodialyse schlecht aus dem Blut ausgeschieden.
Amlodipin
Derivat von Dihydropyridin. Bindung an Dihydropyridinovymi Rezeptoren, blockiert langsame Calciumkanäle, hemmt transmembranny Übergang von Kalzium in die Zellen der glatten Muskulatur der Gefäße und des Herzens (mehr — in glatten Muskelzellen der Gefäße, als in Kardiomyozyten). Hat antihypertensive und antianginale Effekte.
Der Mechanismus der blutdrucksenkenden Wirkung von Amlodipin ist auf eine direkte entspannende Wirkung auf die glatten Muskeln der Blutgefäße zurückzuführen.
Amlodipin reduziert Myokardischämie durch die folgenden zwei Wege:
1. Erweitert die peripheren Arteriolen und reduziert so die OPSS (Postnagruzku), während die Herzfrequenz praktisch unverändert ist, was zu einer Abnahme des Energieverbrauchs und des Sauerstoffbedarfs des Myokards führt.
2. Erweitert die koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen in normalen und ischämischen Zonen des Myokards, das erhöht die Sauerstoffzufuhr zum Myokard bei Patienten mit vasospastischer Angina pectoris (Prinzmetal Angina pectoris) und verhindert die Entwicklung von Koronarspasmus, durch Rauchen verursacht.
Bei Patienten mit arterieller Hypertonie (AG) bietet die tägliche Dosis von Amlodipin eine Senkung des Blutdrucks für 24 Stunden (sowohl im Rücken liegend als auch im Stehen). Aufgrund des langsamen Beginns der Aktion verursacht Amlodipin keinen starken Rückgang des Blutdrucks.
Bei Patienten mit Angina pectoris einzelne tägliche Dosis des Medikaments erhöht die Dauer der Übung, verzögert die Entwicklung der nächsten Angina pectoris und Depression ST-Segment (auf 1 mm) vor dem Hintergrund der körperlichen Aktivität, reduziert die Häufigkeit von Angina pectoris und die Notwendigkeit für Nitroglycerin.
Anwendung von Amlodipin bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit.
Anwendung von Amlodipin bei Patienten mit Herzinsuffizienz (CH). Amlodipin erhöht nicht das Risiko von Tod oder Komplikationen und Todesfälle bei Patienten mit HCN III–IV Funktionsklasse (FC) nach der Klassifikation der New York Association of Cardiology (NYHA) vor dem Hintergrund der Therapie mit Digoxin, Diuretika und ACE-Hemmern. Bei Patienten mit HCN III–IV FC NYHA neischämische Ätiologie bei der Anwendung von Amlodipin besteht die Wahrscheinlichkeit von Lungenödem. Amlodipin verursacht keine negativen metabolischen Effekte, einschließlich.es hat keinen Einfluss auf die Indikatoren des Lipidprofils.
Ramipril
Ramiprilat, gebildet mit der Teilnahme von Leberenzymen, der aktive Metabolit von Ramipril, ist ein lang wirkender Inhibitor des Enzyms Dipeptidylkarboksipeptidase I (Synonyme-ACE, Kininase II). Im Blutplasma und im Gewebe katalysiert dieses Enzym Kininase II die Umwandlung von Angiotensin I in eine aktive Vasokonstriktorsubstanz-Angiotensin II, und trägt auch zum Abbau von Bradykinin bei. Verminderte Bildung von Angiotensin II und Hemmung des Zerfalls von Bradykinin führt zu einer Erweiterung der Blutgefäße und einer Abnahme des Blutdrucks. Erhöhte Aktivität Kallikrein-Kinin-System im Blut und Gewebe verursacht kardioprotektive und endothelioprotektive Wirkung von Ramiprila durch Aktivierung des PG-Systems und damit-Erhöhung der Synthese von PG, stimulieren die Bildung von Stickstoffmonoxid (NO) in Endotheliocitah. Angiotensin II stimuliert die Produktion von Aldosteron, daher die Einnahme von Ramipril führt zu einer Abnahme der Sekretion von Aldosteron und einem erhöhten Gehalt an Kaliumionen im Serum
Die Abnahme der angiotensin II im Blut eliminiert seine hemmende Wirkung auf die Sekretion von Renin durch die Art der negativen Rückkopplung, das führt zu erhöhten Plasma-Renin-Aktivität.
Es wird angenommen, dass die Entwicklung bestimmter unerwünschter Reaktionen (insbesondere trockener Husten) mit einer erhöhten Aktivität von Bradykinin verbunden ist.
Bei Patienten mit AG empfang Ramiprila führt zu einer Abnahme des Blutdrucks auf dem Rücken liegend und stehend, ohne kompensatorische Erhöhung der Herzfrequenz. Ramipril reduziert OPSS erheblich, praktisch keine Veränderungen im renalen Blutfluss und der glomerulären Filtrationsrate. Antihypertensive Wirkung beginnt sich durch 1-2 h nach Einnahme einer Einzeldosis des Arzneimittels zu manifestieren, den höchsten Wert durch 3-6 h zu erreichen, und bleibt für 24 h bestehen. Bei der Einnahme von Antihypertensiv kann die Wirkung allmählich zunehmen, stabilisiert sich normalerweise bis 3-4 Wochen der regelmäßigen Einnahme des Arzneimittels und bleibt dann für eine lange Zeit bestehen. Plötzliches Absetzen des Medikaments führt nicht zu einem schnellen und signifikanten Anstieg des Blutdrucks (keine Entzugssyndrom)
Bei Patienten mit AG Ramipril verlangsamt die Entwicklung und das Fortschreiten der Myokardhypertrophie und der Gefäßwand.
Bei Patienten mit CHF ramipril Runde reduziert (Verringerung der nachlast auf das Herz), die die Kapazität des venösen Kanäle und reduziert den Druck der Füllung des linken Ventrikels (LV), was folglich zu einer Verringerung der Vorspannung auf das Herz. Bei diesen Patienten bei der Einnahme von Ramipril gibt es eine Zunahme der Herzleistung, der Auswurffraktion und eine Verbesserung der Belastungstoleranz.
Bei diabetischer und nichtdiabetischer Nephropathie die Einnahme von Ramiprila verlangsamt die Progression von Nierenversagen und die Zeit des Endstadiums von Nierenversagen und reduziert dadurch die Notwendigkeit für Hämodialyse-oder Nierentransplantationsverfahren. In den Anfangsstadien der diabetischen oder nichtdiabetischen Nephropathie reduziert Ramipril den Schweregrad der Albuminurie.
Bei Patienten mit hohem Risiko für CCC-Erkrankungen durch das Vorhandensein von vaskulären Läsionen (diagnostizierte KHK, obliterative Erkrankungen der peripheren Arterien in der Geschichte, Schlaganfall in der Geschichte) oder Diabetes mit mindestens einem zusätzlichen Risikofaktor (Mikroalbuminurie, AG, erhöhte Gesamtcholesterin, Senkung des HDL-Cholesterins, Rauchen) die Zugabe von Ramipril zur Standardtherapie reduziert die Häufigkeit von IHNEN, Schlaganfall und Mortalität aus Herz-Kreislauf-Ursachen.
Darüber hinaus reduziert Ramipril die Gesamtsterblichkeit, sowie die Notwendigkeit für Revaskularisierungsverfahren, verlangsamt das Auftreten oder Fortschreiten von CHF.
Bei Patienten mit CH, entwickelt in den frühen Tagen der akuten IM (OIM) (2-9 Tag), bei der Einnahme von Ramiprila, beginnend mit 3 bis 10 Tag OIM, reduziert das Risiko der Sterblichkeit (27%), das Risiko eines plötzlichen Todes (30%), das Risiko der Progression von HCN zu schweren-III-IV FC NYHA, resistent gegen Therapie (27%), die Wahrscheinlichkeit der anschließenden Krankenhausaufenthalt aufgrund der Entwicklung von CH (26%). In der allgemeinen Bevölkerung von Patienten, sowie bei Patienten mit Diabetes, sowohl mit AG, und mit normalen BP, Ramipril reduziert signifikant das Risiko von Nephropathie und das Auftreten von Mikroalbuminurie.
Amlodipin
Nach oraler Verabreichung in therapeutischen Dosen wird Amlodipin gut absorbiert, Zeit, C zu erreichenmax im Blutplasma bei oraler Verabreichung beträgt 6-12 Stunden. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64-80%. Vd 21 l/kg.Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt etwa 97,5%. Essen hat keinen Einfluss auf die Absorption von Amlodipin. Das Medikament dringt durch die BBB ein.
T1/2 von Blutplasma ist etwa 35-50 h, das entspricht dem Zweck des Medikaments 1 einmal täglich. Bei Patienten mit Leberinsuffizienz und schwerem CHF T1/2 erhöht sich auf 56-60 h.
Die Gesamtfreiheit beträgt 0,43 l / h / kg.
Stabile Css (5-15 ng / ml) wird durch 7-8 Tage der ständigen Einnahme von Amlodipin erreicht, es wird in der Leber metabolisiert, um inaktive Metaboliten zu bilden. 10% des ursprünglichen Arzneimittels und 60% der Metaboliten werden über die Nieren ausgeschieden und 20% durch den Darm. Ausscheidung mit Muttermilch ist unbekannt. Während der Hämodialyse wird Amlodipin nicht entfernt.
Spezielle Patientengruppen
Niereninsuffizienz. T1/2 aus dem Blutplasma bei Patienten mit Nierenversagen erhöht sich auf 60 h. Die Veränderung der Konzentration von Amlodipin im Blutplasma korreliert nicht mit dem Grad der Nierenfunktion.
Ältere Patienten. Zeit zu erreichen Mitmax und mitmax Amlodipin unterscheidet sich praktisch nicht von denen bei jüngeren Patienten. Bei älteren Patienten, die an CHF leiden, gibt es eine Tendenz, die Clearance von Amlodipin zu reduzieren, was zu einer Erhöhung der AUC und T führt1/2 bis 65 Uhr.
Ramipril
Nach oraler Verabreichung wird es schnell aus dem Verdauungstrakt resorbiert (50-60%). Essen verlangsamt seine Absorption, hat aber keinen Einfluss auf den Grad der Absorption. Ramipril unterliegt einem intensiven präsystemischen Stoffwechsel/Aktivierung (hauptsächlich in der Leber, durch Hydrolyse), was zu seinem einzigen aktiven Metaboliten führt-Ramiprilat, dessen Aktivität in Bezug auf die ACE-Hemmung etwa 6 mal größer ist als die Aktivität von Ramipril. Darüber hinaus wird durch den Stoffwechsel von Ramipril gebildet, das keine pharmakologische Aktivität hat Diketopiperazin, das dann einer Konjugation mit Glucuronsäure unterzogen wird. Ramiprilat wird auch zu Diketopiperazinsäure glucuron und metabolisiert. Die Bioverfügbarkeit von Ramipril nach Einnahme reicht von 15% (für eine Dosis von 2,5 mg) bis 28% (für eine Dosis von 5 mg). Die Bioverfügbarkeit von Ramiprilata nach Einnahme von 5 mg Ramipril beträgt etwa 45% (im Vergleich zu seiner Bioverfügbarkeit nach An - / in der Einführung in den gleichen Dosen)
Nach Einnahme von Ramipril innerhalb der Zeit, C zu erreichenmax ramiprila und Ramiprilata ist 1 und 2-4 h beziehungsweise. Die Abnahme der Konzentration von Ramiprilata im Blutplasma erfolgt in mehreren Phasen: die Phase der Verteilung und Ausscheidung mit T1/2 ramiprilata, etwa 3 h, dann-die Zwischenphase mit T1/2 15 h, und die Endphase mit einer sehr niedrigen Konzentration von Ramiprilata im Blutplasma und T1/2 ramiprilata, die ungefähr 4-5 Tage. Diese Endphase ist auf die langsame Freisetzung von Ramiprilat aus einer starken Bindung an ACE-Rezeptoren zurückzuführen. Trotz der langen Endphase mit einer einzigen Einnahme von Ramipril innerhalb eines Tages in einer Dosis von 2,5 mg oder mehr, Css Ramiprilata wird nach etwa 4 Behandlungstagen erreicht. Bei der Verabreichung des Medikaments wirksame T1/2 (abhängig von der Dosis) ist 13-17 h.
Die Bindung an Plasmaproteine beträgt etwa für Ramipril 73% und für Ramiprilat — 56%.
Nach der An - / in der Einführung von Vd Ramipril und Ramiprilat sind ungefähr 90 bzw. 500 Liter.
Nach Einnahme des markierten radioaktiven Isotop Ramiprila (10 mg), 39% der Radioaktivität wird durch den Darm und über 60% — die Nieren ausgeschieden. Nach der An - / in der Einführung von Ramipril, 50-60% der Dosis wird im Urin in Form von Ramipril und seinen Metaboliten gefunden. 70% der Dosis wird im Urin in Form von Ramiprilata und seinen Metaboliten gefunden, mit anderen Worten, wenn an / in der Einführung von Ramipril und Ramiprilata ein erheblicher Teil der Dosis wird durch den Darm mit Galle ausgeschieden, unter Umgehung der Nieren (50 und 30% dementsprechend). Nach Einnahme von 5 mg Ramipril bei Patienten mit Drainage der Gallengänge fast die gleiche Menge an Ramipril und seine Metaboliten werden von den Nieren und durch den Darm während der ersten freigesetzt 24 h nach der Verabreichung
Ungefähr 80-90% der Metaboliten in Urin und Galle wurden als Ramiprilat und Metaboliten von Ramiprilat identifiziert. Ramiprila Glucuronid und Ramiprila Diketopiperazin sind etwa 10-20% der Gesamtmenge, und der Gehalt an nichtmetabolisiertem Ramiprila im Urin beträgt etwa 2%.
Wenn die Nierenfunktion mit Cl Kreatinin weniger als 60 ml / min Ausscheidung von Ramiprilata und seine Metaboliten durch die Nieren verlangsamt. Dies führt zu einer erhöhten Konzentration von Ramiprilata im Blutplasma, die langsamer abnimmt als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion. Wenn Ramiprila in hohen Dosen (10 mg) Verletzung der Leber führt zu einer Verlangsamung des präsystemischen Metabolismus von Ramiprila zu aktiver Ramiprilata und einer langsameren Ausscheidung von Ramiprilata. Bei gesunden Probanden und Patienten mit AG nach 2 Wochen der Behandlung mit Ramipril in einer täglichen Dosis von 5 mg gibt es keine klinisch signifikante Akkumulation von Ramipril und Ramiprilata. Bei Patienten mit CHF nach 2 Wochen der Behandlung mit Ramipril in einer täglichen Dosis von 5 mg gibt es einen Anstieg von 1,5-1,8 mal Ramiprilata-Konzentrationen im Plasma und AUC
Bei gesunden älteren Freiwilligen (65-76 Jahre) unterscheidet sich die Pharmakokinetik von Ramipril und Ramiprilat nicht signifikant von denen bei jungen gesunden Freiwilligen.
- Antihypertensive Mittel kombiniert (angiotensinpreversivayuschego Enzym-Inhibitor Blocker "langsam" Calcium-Kanäle) [ACE-Hemmer in Kombinationen]
- Antihypertensive Mittel kombiniert (Angiotensinpreversiva) [Calcium-Kanal-Blocker in Kombinationen]
Amlodipin
Sie können erwarten, dass Inhibitoren der mikrosomalen Leberoxidation Enzyme (Erythromycin — bei jungen, Diltiazem — bei älteren, Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir) wird die Konzentration von Amlodipin im Plasma erhöhen, erhöhen das Risiko von Nebenwirkungen, und Induktoren von mikrosomalen Leberoxidation Enzyme — zu reduzieren. Bei gleichzeitiger Anwendung von Amlodipin mit Cimetidin ändert sich die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.
Gleichzeitige Einzeldosis 240 ml Grapefruitsaft und 10 mg Amlodipin im Inneren wird nicht von einer signifikanten Änderung der Pharmakokinetik von Amlodipin begleitet. Im Gegensatz zu anderen BCC wurde keine klinisch signifikante Wechselwirkung von Amlodipin (III Generation BCC) in Verbindung mit NSAIDs gefunden, insbesondere Indometacin.
Kann die antianginöse und antihypertensive Wirkung BPC in einer gemeinsamen Anwendung mit Thiazid und Schleife Diuretika, Verapamil, Ace-Hemmer, Beta-Blocker und Nitrate, sowie die Verbesserung deren antihypertensive Wirkung in einer gemeinsamen Anwendung mit Alpha1- adrenoblokatorami, Neuroleptika. Obwohl die Studie negativ inotropen Effekt von Amlodipin in der Regel nicht beobachtet, jedoch, einige können die BPC schwere negative inotrope Wirkung von Antiarrhythmika, die eine Verlängerung des QT-Intervalls (Z. B. Amiodaron und Chinidin).
In Kombination mit der Verwendung von BCC mit Lithium (für Amlodipin keine Daten) kann die Manifestation ihrer Neurotoxizität (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus) erhöhen.
Amlodipin ist nicht betroffen in vitro auf den Grad der Bindung an Plasmaproteine Digoxin, Phenytoin, Warfarin und Indomethacin.
Eine einzelne Aufnahme von Aluminium / Magnesium-haltigen Antazida hat keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Amlodipin.
Eine Einzeldosis von 100 mg Sildenafil bei Patienten mit essentieller Hypertonie hat keinen Einfluss auf die Parameter der Pharmakokinetik von Amlodipin.
Wiederholte Anwendung von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg und Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg wird nicht von signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Atorvastatin begleitet. Bei gleichzeitiger Anwendung von Amlodipin mit Digoxin bei gesunden Probanden ändert sich der Gehalt an Digoxin im Serum und seine renale Clearance nicht. Bei einer Einzel-und wiederholten Anwendung in einer Dosis von 10 mg hat Amlodipin keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ethanol.
Amlodipin hat keinen Einfluss auf die durch Warfarin verursachte PV-Veränderung. Amlodipin verursacht keine signifikanten Veränderungen in der Pharmakokinetik von Cyclosporin.
Nicht empfohlene Kombinationen
Die gleichzeitige Anwendung dantrolena (in/in der Einleitung), Induktoren des Cytochrom CYP3A4 (Z. B. Rifampicin, Johanniskraut-Präparate) und Inhibitoren des Cytochrom CYP3A4 (Protease-Inhibitoren, Antimykotika Gruppe der azole, Makrolide (Z. B. erythromycin oder Clarithromycin), Verapamil oder Diltiazem).
Ramipril
Kontraindizierte Kombinationen
Anwendung einiger hochfester Membranen mit negativ geladener Oberfläche (z. B. Polyacrylnitrilmembranen) bei der Hämodialyse oder Hämofiltration, die Verwendung von Dextransulfat in der LDL — Apherese-das Risiko von schweren anaphylaktischen Reaktionen.
Nicht empfohlene Kombinationen
Mit Kaliumsalze, kalisberegatmi Diuretika (zum Beispiel Amilorid, Triamteren, Spironolacton) und andere Medikamente, einschließlich. mit Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten (ARA II), Trimethoprim, Tacrolimus, Ciclosporin - es ist möglich, Hyperkaliämie zu entwickeln (bei gleichzeitiger Anwendung ist eine regelmäßige Überwachung des Kaliumgehalts im Serum erforderlich).
Kombinationen, die mit Vorsicht angewendet werden sollten
Mit Antihypertensiva (insbesondere Diuretika) und andere Medikamente, die den Blutdruck senken (Nitrate, trizyklische Antidepressiva, Mittel für allgemeine und lokale Anästhesie, Ethanol, Baclofen, Alfuzosin, Doxazosin, Prazosin, Tamsulosin, Terazosin),- Potenzierung der antihypertensiven Wirkung. In Kombination mit Diuretika sollte der Natriumgehalt im Serum überwacht werden.
Mit Schlaftabletten, Narkotika und anderen Schmerzmitteln - vielleicht eine deutlichere Abnahme des Blutdrucks.
Mit Vasopressornymi Sympathomimetika (Adrenalin, Isoproterenol, Dobutamin, Dopamin) - verringerung der blutdrucksenkenden Wirkung von Ramipril, erfordert eine regelmäßige Überwachung des Blutdrucks.
Mit Allopurinolom, Procainamid, Zytostatika, Immunsuppressiva, systemische Kortikosteroide und andere Mittel, die hämatologische Indikatoren beeinflussen können.- gemeinsame Anwendung erhöht das Risiko der Entwicklung von Leukopenie.
Mit Lithiumsalzen - erhöhen Sie den Gehalt an Lithium im Serum und erhöhen Sie die cardio - und neurotoxische Wirkung von Lithium.
Mit hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung (Sulfonylharnstoffe, Biguanide), Insulin — im Zusammenhang mit einer Abnahme der Insulinresistenz unter dem Einfluss von Ramipril kann die hypoglykämische Wirkung dieser Medikamente bis zur Entwicklung einer Hypoglykämie erhöhen.
Gleichzeitige Verwendung von Medikamenten, die aliskiren, bei Patienten mit Diabetes und Niereninsuffizienz (Cl Kreatinin weniger als 60 ml / min), sowie mit Vildagliptin — aufgrund der Zunahme der Häufigkeit von Angioödem bei gleichzeitiger Anwendung mit ACE-Hemmern.
Zu berücksichtigende Kombinationen
Mit NSAIDs (Indomethacin, Acetylsalicylsäure) - es ist möglich, die Wirkung von Ramipril zu schwächen, das Risiko von Nierenfunktionsstörungen zu erhöhen und den Gehalt an Kalium im Blutserum zu erhöhen.
Mit Heparin - es ist möglich, den Gehalt an Kalium im Serum zu erhöhen.
Mit Natriumchlorid - schwächung der antihypertensiven Wirkung von Ramipril und weniger wirksame Behandlung der Symptome von CHF.
Mit Ethanol - erhöhte Symptome der Vasodilatation. Ramipril kann die negativen Auswirkungen von Ethanol auf den Körper verstärken.
Mit Östrogenen - schwächung der antihypertensiven Wirkung von Ramipril (Flüssigkeitsretention).
Desensibilisierende Therapie bei Überempfindlichkeit gegen Insektengifte - ACE-Hemmer, einschließlich Ramipril, erhöhen die Wahrscheinlichkeit von schweren anaphylaktischen oder anaphylactoid Reaktionen auf Insektengifte.