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Anwendung:
Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 26.06.2023
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Arterielle Hypertonie (Patienten, die eine Kombinationstherapie mit Amlodipin und ramipril in Dosen gezeigt haben, wie in Kombination).
Innen, 1 Kappen. 1 einmal am Tag, zur gleichen Zeit, unabhängig von der Mahlzeit.
Die Dosis von Egipres® wird nach der zuvor durchgeführten Titration von Dosen einzelner Komponenten des Arzneimittels ausgewählt: ramiprila und Amlodipin bei Patienten mit AG. Das Medikament Egipres® mit festen Dosen von Wirkstoffen kann nicht für die erste Therapie verwendet werden. Wenn die Patienten eine Dosisanpassung benötigen, sollte Sie nur mit Hilfe der Titration von Dosen aktiver Komponenten in der Monotherapie durchgeführt werden. Erst danach ist es möglich, Egipres® mit festen Dosen von Wirkstoffen in den folgenden Kombinationen zu verwenden.
Bei einer therapeutischen Dosis des Medikaments Эгипрес® kann geändert werden auf der Grundlage der individuellen Titration der Dosis der einzelnen Komponenten: 5 mg Amlodipin + 5 mg-ramiprila oder 5 mg Amlodipin + 10 mg ramipril oder 10 mg Amlodipin + 5 mg ramipril oder 10 mg Amlodipin + 10 mg-ramiprila.
Egipres® in einer Dosis von 10 mg Amlodipin + 10 mg ramipril ist die maximale Tagesdosis des Arzneimittels, die nicht überschritten wird. Dosierung 10 mg Amlodipin + 5 mg ramipril (nach Amlodipin) und 5 mg Amlodipin + 10 mg ramipril (nach ramipril) sind die maximalen täglichen Dosen.
Erwachsene Patienten
Bei Patienten, die Diuretika einnehmen, sollte das Medikament aufgrund des Risikos einer Verletzung des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichts mit Vorsicht verabreicht werden. Diese Patienten sollten die Nierenfunktion und den Kaliumgehalt im Blut überwachen.
ältere Patienten und Patienten mit Nierenversagen. Ausscheidung von Amlodipin und ramipril und seine Metaboliten bei älteren Patienten und Patienten mit Niereninsuffizienz verlangsamt. Daher müssen solche Patienten regelmäßig den Inhalt von Kreatinin und Kalium im Blutplasma überwachen. Egipres ® kann Patienten mit CL Kreatinin gleich oder größer als 60 ml/min verschrieben werden. Mit CL Kreatinin !® wird Nur für Patienten empfohlen, die 5 mg ramipril als optimale Erhaltungsdosis bei der Titration der Einzeldosis erhalten haben. Es ist nicht notwendig, eine individuelle Dosis von Amlodipin bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion zu titieren. Egipres ® ist bei Patienten mit CL Kreatinin kontraindiziert < 20 ml / min / 1,73 m 2. Die Veränderung der Konzentration von Amlodipin im Plasma korreliert nicht mit dem Schweregrad der Niereninsuffizienz.
Patienten mit Leberinsuffizienz. bei der Ernennung von Egipres® Patienten mit Leberversagen Aufgrund des Mangels an Empfehlungen für die Dosierung des Arzneimittels bei solchen Patienten sollte Vorsicht walten gelassen werden. Egipres® wird nur für Patienten empfohlen, die 2,5 mg ramipril als optimale Erhaltungsdosis bei der Titration einer Einzeldosis erhielten.
Kinder und Jugendliche
Egipres ® sollte nicht für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren wegen des Mangels an Daten über die Wirksamkeit und Sicherheit von ramipril und Amlodipin in diesen Patientengruppen als Monotherapie und als Kombinationstherapie verschrieben werden.
Amlodipin
überempfindlichkeit gegen Amlodipin und andere Derivate von Dihydropyridin;
schwere arterielle Hypotonie (Sad weniger als 90 mmHg. Schock (einschließlich kardiogener);
obstruktiver Prozess, der die Freisetzung von Blut aus dem linken Ventrikel erschwert (Z. B. eine klinisch signifikante Aortenstenose);
hämodynamisch instabile Herzinsuffizienz nach Myokardinfarkt;
Schwangerschaft;
Stillzeit;
Alter unter 18 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit nicht bestimmt).
Ramipril
überempfindlichkeit gegen ramipril, andere ACE-Hemmer;
Angioödem in der Geschichte (erblich oder idiopathisch, sowie im Zusammenhang mit der vorherigen ACE-Hemmer-Therapie);
hämodynamisch signifikante Nierenarterienstenose (bilateral oder einseitig, im Falle einer einzigen Niere);
arterielle Hypotonie (Sad weniger als 90 mmHg. st.) oder Zustände mit instabilen hämodynamischen Indikatoren;
hämodynamisch signifikante Stenose der Aortenklappe oder Mitralklappe oder hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie;
primärer Hyperaldosteronismus;
schweres Nierenversagen (CL Kreatinin < 20 ml / min / 1,73 m 2 );
Hämodialyse (die Erfahrung der klinischen Anwendung ist unzureichend);
Nephropathie, die Behandlung von Kortikosteroiden, NSAIDs, Immunmodulatoren und/oder anderen zytotoxischen Mitteln (klinische Erfahrung ist nicht ausreichend);
dekompensierte chronische Herzinsuffizienz (klinische Erfahrung ist unzureichend);
Hämodialyse oder Hämofiltration mit einigen Arten von Membranen mit einer negativ geladenen Oberfläche, wie hochfeste Membranen aus Polyacrylnitril (Gefahr von überempfindlichkeitsreaktionen);
LDL-Apherese mit dextransulfat (Gefahr von überempfindlichkeitsreaktionen);
desensibilisierende Therapie bei überempfindlichkeitsreaktionen gegen Insektengifte — Bienen, Wespen;
akuter Myokardinfarkt bei Patienten mit Erkrankungen wie schwerer Herzinsuffizienz (IV-Funktionsklasse nach NYHA); lebensbedrohliche ventrikuläre Herzrhythmusstörungen; pulmonales Herz;
die gleichzeitige Verwendung von Medikamenten, enthalten aliskiren, bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (CL Kreatinin weniger als 60 ml / min) und Patienten mit Diabetes;
Schwangerschaft;
Stillzeit;
Alter bis zu 18 Jahren (die Erfahrung der klinischen Anwendung ist unzureichend).
Amlodipin + ramipril
überempfindlichkeit gegen Hilfsstoffe, die Teil des Medikaments sind;
Nierenversagen (Cl Kreatinin < 20 ml / min / 1,73 m 2 );
Schwangerschaft;
Stillzeit;
Alter bis zu 18 Jahren (die Erfahrung der klinischen Anwendung ist unzureichend).
Mit Vorsicht bei Kombination Amlodipin + ramipril: atherosklerotische Läsionen der koronaren und zerebralen Arterien (Gefahr der übermäßigen Verlust AD); erhöhte Aktivität des RAAS, bei dem bei der Hemmung von Ace-Hemmern besteht die Gefahr von abrupten Abnahme des BLUTDRUCKS mit einer Verschlechterung der Nierenfunktion; schwere, insbesondere Maligne Hypertonie; Herzinsuffizienz, besonders schwere oder bezüglich dessen, abgegeben von anderen Medikamenten mit bietet antihypertensive Wirkung; hemodynamically bedeutenden einseitiger Nierenarterienstenose (bei Vorhandensein beider Nieren); vor der Einnahme von Diuretika; Verletzungen Vodno-elektrolitnogo Gleichgewicht, reduzierte BCC (T.tsch. vor dem hintergrund der Einnahme von Diuretika, salzfreie Diät, Durchfall, Erbrechen, starkes Schwitzen); gleichzeitige Verwendung mit Medikamenten, enthält aliskiren (mit Doppel-Blockade der RAAS erhöht das Risiko einer starken Verringerung der ANZEIGE, hyperkaliämie und Nierenfunktion); Verletzung der Leber (Mangel an Erfahrung: vielleicht als Verstärkung, und Schwächung der Wirkung von ramipril; wenn Patienten Leberzirrhose mit Aszites und ödeme können erhebliche Aktivierung der RAAS); Verletzung der Niere (CL Kreatinin mehr 20 ml/min); Zustand nach Nierentransplantation; systemische Erkrankungen des Bindegewebes, in T.tsch. systemischer Lupus erythematodes, Sklerodermie, begleitende Therapie mit Medikamenten, die Veränderungen im Bild des peripheren Blutes verursachen können (in T.tsch.max.
Die folgenden unerwünschten Wirkungen werden gemäß den folgenden Abstufungen der Häufigkeit Ihres Auftretens nach der who-Klassifikation gegeben: sehr oft — mehr als 1/10 (mehr als 10%); oft — mehr als 1/100, aber weniger als 1/10 (mehr als 1%, aber weniger als 10%); selten — mehr als 1/1000, aber weniger als 1/100 (mehr als 0,1%, aber weniger als 1%); selten — mehr als 1/10000, aber weniger als 1/1000 (mehr als 0,01%, aber weniger als 0,1%); sehr selten — weniger als 1/10000 (weniger als 0,01%).
Amlodipin
von der CCC: oft — periphere ödeme (Knöchel und Füße), Herzklopfen; selten — übermäßige Senkung des BLUTDRUCKS, orthostatische Hypotonie, Vaskulitis; selten — Entwicklung oder Verschlimmerung von SN; sehr selten — Herzrhythmusstörungen (einschließlich Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie und Vorhofflimmern), IM, Schmerzen in der Brust, Migräne.
aus dem Bewegungsapparat und dem Bindegewebe: selten — artralgie, Muskelkrämpfe, Myalgie, Rückenschmerzen, Arthrose; selten — Myasthenia Gravis.
des zentralen Nervensystems und des peripheren Nervensystems: oft — Gefühl von Hitze und Hitzewallungen auf der Haut des Gesichts, erhöhte Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit; selten — Unwohlsein, Ohnmacht, vermehrtes Schwitzen, Müdigkeit, hypästhesie, Parästhesien, periphere Neuropathie, Tremor, Schlaflosigkeit, Labilität der Stimmung, ungewöhnliche Träume, Nervosität, Depression, Angst; selten — Krämpfe, Apathie; sehr selten — Ataxie, Amnesie, einzelne Fälle von extrapyramidalem Syndrom wurden gemeldet.
seitens des Verdauungssystems: oft — Bauchschmerzen, übelkeit; selten — Erbrechen, Veränderungen des Stuhlgangs (einschließlich Verstopfung, Blähungen), Verdauungsstörungen, Durchfall, Anorexie, Trockenheit der Mundschleimhaut, Durst; selten — zahnfleischhyperplasie, erhöhter Appetit; sehr selten — Gastritis, Pankreatitis, Hyperbilirubinämie, Gelbsucht (in der Regel cholestatische), erhöhte Leber Transaminasen, Hepatitis.
aus dem Blut: sehr selten — thrombozytopenische Purpura, Thrombozytopenie, Leukopenie.
Stoffwechselstörungen: sehr selten — Hyperglykämie.
Atemwege: selten — Kurzatmigkeit, Rhinitis; sehr selten — Husten.
Nieren - und Harnwege: selten — häufiges Wasserlassen, schmerzhaftes Wasserlassen, Nykturie, Impotenz; sehr selten — Dysurie, Polyurie.
Allergische Reaktionen: selten — Juckreiz, Hautausschlag; sehr selten — angioneurotisches ödem, Erythem multiforme, Urtikaria.
andere: selten — Alopezie, Tinnitus, Gynäkomastie, Zunahme / Abnahme des Körpergewichts, Sehstörungen, Diplopie, Verletzung der akkommodation, Xerophthalmie, Konjunktivitis, Augenschmerzen, geschmackskorrektur, Schüttelfrost, Nasenbluten; selten — Dermatitis; sehr selten — parosmie, xerodermie, kalter Schweiß, Verletzung der Hautpigmentierung.
Ramipril
aus dem Herzen: selten — Myokardischämie, einschließlich der Entwicklung eines Angina oder Angina pectoris, Tachykardie, Arrhythmien (Aussehen oder Verstärkung), Herzklopfen, periphere ödeme.
auf der Seite der Gefäße: oft — übermäßige Senkung des BLUTDRUCKS, Verletzung der orthostatischen Regulation des vaskulären Tonus (orthostatische Hypotonie), synkopenzustände; selten — Hitzewallungen von Blut auf die Haut des Gesichts; selten — das auftreten oder die Zunahme von Durchblutungsstörungen vor dem hintergrund von stenosierenden vaskulären Läsionen, Vaskulitis; die Häufigkeit ist unbekannt — Raynaud-Syndrom.
von der Seite des zentralen Nervensystems: oft — Kopfschmerzen, ein Gefühl von Leichtigkeit im Kopf; selten — Schwindel, agevsie( Verlust der geschmacksempfindlichkeit), dysgevsie (Verletzung der geschmacksempfindlichkeit), Parästhesien (brennendes Gefühl); selten — zittern, Gleichgewichtsstörungen; Häufigkeit unbekannt — Ischämie des Gehirns, einschließlich ischämischer Schlaganfall und vorübergehende zerebrale Durchblutung, Verletzung der psychomotorischen Reaktionen, parosmie (Verletzung der Wahrnehmung von Gerüchen).
seitens des sehorgans: selten — Sehstörungen, einschließlich Unschärfe der visuellen Wahrnehmung; selten — Konjunktivitis.
vom Hörorgan: selten — Hörstörungen, Tinnitus.
aus der Psyche: selten — depressive Stimmung, Angst, Nervosität, Motorische Angst, Schlafstörungen, einschließlich Schläfrigkeit; selten — Verwirrung; Frequenz unbekannt — Verletzung der Konzentration.
Atemwege: Häufig — trockener Husten (verstärkt in der Nacht und im liegen), Bronchitis, Sinusitis, Kurzatmigkeit; selten — Bronchospasmus, einschließlich der Gewichtung des Verlaufs von Asthma bronchiale, verstopfte Nase.
seitens des Verdauungssystems: oft — entzündliche Reaktionen im Magen und Darm, Verdauungsstörungen, Bauchbeschwerden, Dyspepsie, Durchfall, übelkeit, Erbrechen; selten — Pankreatitis, in T.tsch. und mit einem tödlichen Ergebnis (Fälle von Pankreatitis mit einem tödlichen Ergebnis bei ACE-Hemmern wurden extrem selten beobachtet), erhöhte Aktivität von Enzymen der Bauchspeicheldrüse im Plasma, intestinales Angioödem, Bauchschmerzen, Gastritis, Verstopfung, trockene Schleimhaut der Mundhöhle; selten — glossit; Frequenz unbekannt — aphthöse Stomatitis (entzündliche Reaktion der Mundschleimhaut).
seitens des hepatobiliären Systems: selten — erhöhte Aktivität von Leberenzymen und konjugiertem Bilirubin im Blutplasma; selten — cholestatische Gelbsucht, hepatozelluläre Läsionen; die Häufigkeit ist unbekannt — akutes Leberversagen, cholestatische oder zytolytische Hepatitis (tödliches Ergebnis wurde extrem selten beobachtet).
Nieren - und Harnwege: selten — Verletzung der Niere, einschließlich der Entwicklung von akutem Nierenversagen, Erhöhung der Freisetzung von Urin, Erhöhung der bestehenden Proteinurie, Erhöhung der Konzentration von Harnstoff und Kreatinin im Blut.
seitens des Fortpflanzungssystems und der Brust: selten — vorübergehende Impotenz durch erektile Dysfunktion, verminderte Libido; die Häufigkeit ist unbekannt — Gynäkomastie.
seitens des Blutes und des Lymphsystems: selten — Eosinophilie; selten — Leukopenie, einschließlich Neutropenie und Agranulozytose, Verringerung der Anzahl der roten Blutkörperchen im peripheren Blut, Abnahme von Hämoglobin, Thrombozytopenie; die Häufigkeit ist unbekannt — Unterdrückung der Knochenmark Hämatopoese, Panzytopenie, hämolytische Anämie.
von der Haut und den Schleimhäuten: oft — Hautausschlag, insbesondere makulopapulöse; selten — Angioödem, in T.tsch. und mit einem tödlichen Ausgang (Schwellung des Kehlkopfes kann eine Obstruktion der Atemwege verursachen, was zum Tod führt), Juckreiz der Haut, Hyperhidrose (erhöhtes Schwitzen); selten — exfoliative Dermatitis, Urtikaria, onycholyse; sehr selten — photosensibilisierungsreaktionen; Häufigkeit unbekannt — toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom, Erythem multiforme, Pemphigus, schwere Psoriasis, Psoriasis-ähnliche Dermatitis, pemphigoid oder lichenoid (lichaevidnaya) exantheme oder enantheme, Alopezie.
auf der Seite des Bewegungsapparates und des Bindegewebes: Häufig — Muskelkrämpfe, Myalgie; selten — Arthralgie.
von der Seite des Stoffwechsels, der Ernährung und der Laborparameter: Häufig — Erhöhung des kaliumgehalts im Blut; selten — Anorexie, verminderter Appetit; Häufigkeit unbekannt — reduzierte natriumkonzentration im Blut, ADH-Syndrom der unzureichenden Sekretion.
seitens des Immunsystems: die Häufigkeit ist unbekannt — anaphylaktische oder anaphylaktoide Reaktionen (wenn ACE-Hemmung erhöht die Anzahl der anaphylaktischen oder anaphylaktoide Reaktionen auf Insektengifte), Erhöhung der Titer von antinuklearen Antikörpern.
Allgemeine Verstöße: Häufig — Schmerzen in der Brust, Müdigkeit; selten — erhöhte Körpertemperatur; selten — Asthenie (Schwäche).
Informationen über eine überdosierung des Medikaments Egipres® fehlen.
Amlodipin
Symptome: ausgeprägte Verringerung der ANZEIGE mit der möglichen Entwicklung von Reflex-Tachykardie und übermäßige periphere Vasodilatation (es besteht die Möglichkeit, eine ausgeprägte und anhaltende arterielle Hypotonie, einschließlich.mit der Entwicklung von Schock und Tod).
Behandlung: Ernennung von Aktivkohle (vor allem in den ersten 2 Stunden nach einer überdosierung), Magenspülung, die erhabene Position der Extremitäten, aktive Aufrechterhaltung der Funktionen von CCC, überwachung der Leistung von Herz und Lunge, überwachung von BCC und Diurese. Um den Gefäßtonus und den BLUTDRUCK wiederherzustellen, wenn es keine Kontraindikationen gibt, kann die Verwendung von vasokonstriktorischen Medikamenten nützlich sein. Verwenden Sie die intravenöse Verabreichung von Calciumgluconat. Amlodipin bindet weitgehend an serumproteine, daher ist die Hämodialyse unwirksam.
Ramipril
Symptome: übermäßige periphere Vasodilatation mit der Entwicklung exprimierten, Schock; Bradykardie oder Reflex-Tachykardie, Wasser-Elektrolyt-Störungen, akutes Nierenversagen, Stupor.
Behandlung: Magenspülung, Verabreichung von Adsorbentien, Natriumsulfat (wenn möglich während der ersten 30 Minuten). Im Falle einer deutlichen Verringerung der BLUTDRUCK des Patienten gelegt werden sollte, die Beine heben, aktiv unterstützen die Funktion der CCC; die Therapie für BCC und die Wiederherstellung der Elektrolythaushalt kann zusätzlich Hinzugefügt werden Einführung von Alpha 1 - adrenerge Agonisten (Norepinephrin, Dopamin) und angiotensinamid. Im Falle von refraktär zur medikamentösen Behandlung von Bradykardie kann die Installation eines temporären künstlichen rhythmusfahrers erforderlich sein. Bei einer überdosierung ist es notwendig, den Gehalt an Kreatinin und Elektrolyten im Serum zu überwachen. Ramiprilat schlecht aus dem Blut durch Hämodialyse ausgeschieden.
Amlodipin
Derivat von Dihydropyridin. Bindung an dihydropyridinovymi Rezeptoren, blockiert langsame calciumkanäle, hemmt transmembranny übergang von Kalzium in die Zellen der glatten Muskulatur der Gefäße und des Herzens (in einem größeren Ausmaß — in glatten muskelgefäßzellen als in kardiomyozyten). Hat antihypertensive und antianginale Effekte.
Der Mechanismus der blutdrucksenkenden Wirkung von Amlodipin ist auf eine direkte entspannende Wirkung auf die glatten Muskeln der Blutgefäße zurückzuführen.
Amlodipin reduziert Myokardischämie auf zwei Arten:
1. Erweitert die peripheren Arteriolen und reduziert so die OPSS (postnagruzku), während die Herzfrequenz praktisch unverändert ist, was zu einer Abnahme des Energieverbrauchs und des Sauerstoffbedarfs des Myokards führt.
2. Erweitert die koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen in normalen und ischämischen Zonen des Myokards, das erhöht die Sauerstoffzufuhr zum Myokard bei Patienten mit vasospastischer Angina pectoris (prinzmetal Angina pectoris) und verhindert die Entwicklung von koronarspasmus, durch Rauchen verursacht.
Bei Patienten mit arterieller Hypertonie (AG) bietet die tägliche Dosis von Amlodipin eine Senkung des BLUTDRUCKS für 24 Stunden (sowohl im Rücken liegend als auch im stehen). Aufgrund des langsamen Beginns der Aktion verursacht Amlodipin keinen starken Rückgang des BLUTDRUCKS.
Bei Patienten mit Angina pectoris einzelne tägliche Dosis des Medikaments erhöht die Dauer der übung, verzögert die Entwicklung der nächsten Angina pectoris und Depression st-Segment (auf 1 mm) vor dem hintergrund der körperlichen Aktivität, reduziert die Häufigkeit von Angina pectoris und die Notwendigkeit für nitroglycerin.
Anwendung von Amlodipin bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit.max.
Anwendung von Amlodipin bei Patienten mit Herzinsuffizienz (CH). Amlodipin erhöht nicht das Risiko des Todes oder der Entwicklung von Komplikationen und Todesfällen bei Patienten mit CHF III– IV Funktionsklasse (FC) nach der Klassifikation der New York Association of cardiology (NYHA) vor dem hintergrund der Therapie mit digoxin, Diuretika und ACE-Hemmern. Bei Patienten mit CHF III– IV FC von NYHA neischämische ätiologie bei der Anwendung von Amlodipin besteht die Möglichkeit eines lungenödems. Amlodipin verursacht keine negativen metabolischen Effekte, einschließlich.es hat keinen Einfluss auf die Indikatoren des lipidprofils.
Ramipril
Ramiprilat, gebildet mit der Teilnahme von Leberenzymen, der aktive Metabolit von ramipril, ist ein langfristig wirkender Inhibitor des Enzyms dipeptidylcarboxypeptidase I (Synonyme — ACE, kininase II). Im Blutplasma und in Geweben katalysiert dieses Enzym kininase II die Umwandlung von angiotensin I in eine aktive vasokonstriktorsubstanz — angiotensin II, und fördert auch den Abbau von Bradykinin. Verminderte Bildung von angiotensin II und Hemmung des Zerfalls von Bradykinin führt zu einer Erweiterung der Blutgefäße und einer Abnahme des BLUTDRUCKS. Erhöhte Aktivität des Kallikrein-kinin-Systems im Blut und Gewebe verursacht kardioprotektive und endothelioprotektive Wirkung von ramipril durch Aktivierung des PG-Systems und dementsprechend — Erhöhung der PG-Synthese, die die Bildung von Stickstoffmonoxid (NO) in endotheliozyten stimuliert. Angiotensin II stimuliert die Produktion von Aldosteron, daher die Einnahme von ramipril führt zu einer Abnahme der Sekretion von Aldosteron und einem erhöhten Gehalt an kaliumionen im Serum.
Die Abnahme der angiotensin II im Blut eliminiert es hemmende Wirkung auf die Sekretion von Renin durch die Art negativen Feedback führt zu erhöhten Plasma-Renin-Aktivität.
Es wird angenommen, dass die Entwicklung bestimmter unerwünschter Reaktionen (insbesondere trockener Husten) mit einer erhöhten Aktivität von Bradykinin verbunden ist.
bei Patienten mit AG die Einnahme von ramiprila führt zu einer Verringerung des BLUTDRUCKS in Rückenlage und stehend, ohne kompensatorische Erhöhung der Herzfrequenz. Ramipril reduziert OPSS erheblich, praktisch keine Veränderungen im renalen Blutfluss und der glomerulären Filtrationsrate. Antihypertensive Wirkung beginnt sich nach 1 zu manifestieren– 2 Stunden nach Einnahme einer Einzeldosis des Arzneimittels, den höchsten Wert durch 3 erreichen– 6 h, und gespeichert für 24 h. Bei der kursaufnahme kann die antihypertensive Wirkung allmählich zunehmen und sich normalerweise bis 3 stabilisieren–4. Woche der regelmäßigen Einnahme des Medikaments und dann für eine lange Zeit anhalten. Plötzliches absetzen des Medikaments führt nicht zu einem schnellen und signifikanten Anstieg des BLUTDRUCKS (keine Entzugssyndrom).
Bei Patienten mit AG ramipril verlangsamt die Entwicklung und das Fortschreiten der myokardhypertrophie und der Gefäßwand.
bei Patienten mit CHF ramipril reduziert OPSS (Verringerung der post-Last auf das Herz), erhöht die Kapazität des venösen Kanals und reduziert den Druck der Füllung des linken Ventrikels (LH), die jeweils zu einer Verringerung der Vorspannung auf das Herz führt. Bei diesen Patienten bei der Einnahme von ramipril gibt es eine Zunahme der Herzleistung, der auswurffraktion und eine Verbesserung der belastungstoleranz.
bei diabetischer und nichtdiabetischer Nephropathie die Einnahme von ramipril verlangsamt die Progression von Nierenversagen und die Zeit des Terminalen Nierenversagen und reduziert dadurch die Notwendigkeit für Hämodialyse-oder nierentransplantationsverfahren. In den Anfangsstadien der diabetischen oder nichtdiabetischen Nephropathie reduziert ramipril den Schweregrad der Albuminurie.
bei Patienten mit einem hohen Risiko für CCC-Erkrankungen aufgrund der Anwesenheit von vaskulären Läsionen (diagnostizierte KHK, obliterative Erkrankungen der peripheren Arterien in der Geschichte, Schlaganfall in der Geschichte) oder Diabetes mit mindestens einem zusätzlichen Risikofaktor (Mikroalbuminurie, AG, erhöhte Gesamtcholesterin, Senkung des HDL-Cholesterins, Rauchen) die Zugabe von ramipril zur Standardtherapie reduziert die Häufigkeit von IHNEN, Schlaganfall und Mortalität aus Herz-Kreislauf-Ursachen.
Darüber hinaus reduziert ramipril die gesamtsterblichkeit, sowie die Notwendigkeit für revaskularisierungsverfahren, verlangsamt das auftreten oder Fortschreiten von CHF.
bei Patienten mit CH, entwickelt in den frühen Tagen der akuten IM (OIM) (2– 9. Tag), bei der Einnahme von ramiprila, beginnend mit 3 bis 10. Tag OIM, reduziert das Risiko der Sterblichkeit (27%), das Risiko eines plötzlichen Todes (30%), das Risiko der Progression von CHF zu schweren — III– IV FC NYHA, resistent gegen Therapie (auf 27%), die Wahrscheinlichkeit eines nachfolgenden Krankenhausaufenthalts aufgrund der Entwicklung von CH (auf 26%). In der Allgemeinen Bevölkerung von Patienten, sowie bei Patienten mit Diabetes, sowohl mit AG, und mit normalen BP, ramipril reduziert signifikant das Risiko von Nephropathie und das auftreten von Mikroalbuminurie.
Amlodipin
Nach Einnahme in therapeutischen Dosen wird Amlodipin gut absorbiert, die Zeit, Cmax im Blutplasma bei oraler Verabreichung zu erreichen, beträgt 6– 12 H. die Absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64–80%. V d beträgt etwa 21 L/kg.die Bindung an Plasmaproteine beträgt etwa 97,5%. Essen hat keinen Einfluss auf die Absorption von Amlodipin. Das Medikament dringt durch die BBB ein.
T 1/2 aus dem Blutplasma ist etwa 35– 50 h, das entspricht dem Zweck des Medikaments 1 einmal täglich. Bei Patienten mit Leberinsuffizienz und schwerer CHF erhöht sich T1/2 auf 56– 60 Stunden
Allgemeine clearance — 0,43 L / h / kg.
Stabile C ss (5– 15 ng / ml) wird durch 7 erreicht– 8 Tage der ständigen Einnahme von Amlodipin, es wird in der Leber metabolisiert, um inaktive Metaboliten zu bilden. 10% des ursprünglichen Medikaments und 60% der Metaboliten werden von den Nieren ausgeschieden, und 20% — durch den Darm. Ausscheidung mit Muttermilch ist unbekannt. Während der Hämodialyse wird Amlodipin nicht entfernt.
Spezielle Patientengruppen
Nierenversagen. T1/2 aus dem Blutplasma bei Patienten mit Nierenversagen erhöht sich auf 60 H. Die Veränderung der Konzentration von Amlodipin im Blutplasma korreliert nicht mit dem Grad der Nierenfunktion.
Ältere Patienten. die erreichungszeit Mitmax und mitmax Amlodipin unterscheidet sich praktisch nicht von denen bei jüngeren Patienten. Bei älteren Patienten mit CHF, eine Tendenz zur Verringerung der clearance von Amlodipin, was zu einer Erhöhung der AUC und T 1/2 bis zu 65 H.
Ramipril
Nach oraler Verabreichung wird es schnell aus dem Verdauungstrakt resorbiert (50–60%). Essen verlangsamt seine Absorption, hat aber keinen Einfluss auf den Grad der Absorption. Ramipril unterliegt einem intensiven präsystemischen Stoffwechsel/Aktivierung (hauptsächlich in der Leber durch Hydrolyse), wodurch sein einziger aktiver Metabolit gebildet wird — ramiprilat, deren Aktivität in Bezug auf die ACE-Hemmung ist etwa 6 mal größer als die Aktivität von ramipril. Darüber hinaus wird durch den Stoffwechsel von ramipril gebildet, das keine pharmakologische Aktivität hat diketopiperazin, das dann einer Konjugation mit Glucuronsäure unterzogen wird. Ramiprilat wird auch zu diketopiperazinsäure Glucuron und metabolisiert. Die Bioverfügbarkeit von ramipril nach Einnahme reicht von 15% (für eine Dosis von 2,5 mg) bis 28% (für eine Dosis von 5 mg). Die Bioverfügbarkeit von ramiprilata nach Einnahme von 5 mg ramipril beträgt etwa 45% (im Vergleich zu seiner Bioverfügbarkeit nach an - / in der Einführung in den gleichen Dosen).
Nach Einnahme von ramipril innerhalb der Zeit erreichen Cmax ramipril und ramiprilat ist 1 und 2– 4 h beziehungsweise. Die Abnahme der Konzentration von ramiprilata im Plasma erfolgt in mehreren Stufen: die Phase der Verteilung und Ausscheidung Mit T1/2 ramiprilata, die etwa 3 Stunden beträgt, dann — Zwischenphase Mit T1/2 ramiprilata, etwa 15 h, und die Endphase mit einer sehr niedrigen Konzentration von ramiprilata im Blutplasma und T 1/2 ramiprilata, etwa 4– 5 Tage. Diese Endphase ist auf die langsame Freisetzung von ramiprilata aus einer starken Bindung an ACE-Rezeptoren zurückzuführen. Trotz der längeren Endphase mit einer einzigen Einnahme von ramiprila innerhalb eines Tages in einer Dosis von 2,5 mg oder mehr, Css ramiprilata wird nach etwa 4 Tagen der Behandlung erreicht. Bei der Verabreichung des Medikaments ist die wirksame T1/2 (abhängig von der Dosis) 13– 17 h.
Die Bindung an Plasmaproteine beträgt ungefähr für ramipril 73% und für ramiprilat — 56%.
Nach der an - /in der Einführung von Vd ramiprila und ramiprilata sind etwa 90 bzw. 500 L.
Nach Einnahme des markierten radioaktiven Isotop ramipril (10 mg), 39% der Radioaktivität wird durch den Darm und über 60% ausgeschieden — Nieren. Nach der an - / in der Einführung von ramipril, 50– 60% der Dosis wird im Urin in Form von ramipril und seinen Metaboliten gefunden. Nach der an - / in der Einführung von ramiprilata !70% der Dosis wird im Urin in Form von ramiprilata und seinen Metaboliten gefunden, mit anderen Worten, wenn an / in der Einführung von ramipril und ramiprilata ein erheblicher Teil der Dosis wird durch den Darm mit Galle ausgeschieden, unter Umgehung der Nieren (50 und 30% dementsprechend). Nach Einnahme von 5 mg ramipril bei Patienten mit Drainage der Gallengänge fast die gleiche Menge an ramipril und seine Metaboliten werden von den Nieren und durch den Darm während der ersten freigesetzt 24 h nach der Verabreichung.
Ungefähr 80– 90% der Metaboliten in Urin und Galle wurden als ramiprilat und Metaboliten von ramiprilat identifiziert. Ramiprila glucuronid und ramiprila diketopiperazin sind ungefähr 10– 20% der Gesamtmenge, und der Inhalt des nichtmetabolisierten ramiprils im Urin beträgt ungefähr 2%.
Wenn die Nierenfunktion Mit CL Kreatinin weniger als 60 ml / min Ausscheidung von ramiprilata und seine Metaboliten durch die Nieren verlangsamt. Dies führt zu einer erhöhten Konzentration von ramiprilata im Blutplasma, die langsamer abnimmt als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion. Wenn ramiprila in hohen Dosen (10 mg) Verletzung der Leber führt zu einer Verlangsamung des präsystemischen Metabolismus von ramiprila zu aktiver ramiprilata und einer langsameren Ausscheidung von ramiprilata. Bei gesunden Probanden und Patienten mit AG nach 2 Wochen der Behandlung mit ramipril in einer täglichen Dosis von 5 mg gibt es keine klinisch signifikante Akkumulation von ramipril und ramiprilata. Bei Patienten mit CHF nach 2 Wochen der Behandlung mit ramipril in einer täglichen Dosis von 5 mg gibt es einen Anstieg von 1,5– 1,8 mal ramiprilat-Konzentrationen im Blutplasma und AUC.
Bei gesunden älteren Freiwilligen (65– 76 Jahre) die Pharmakokinetik von ramipril und ramiprilat unterscheidet sich nicht signifikant von denen bei Jungen gesunden Probanden.
- Blutdrucksenkendes Mittel kombiniertes (- converting-Enzym-Hemmer + Blocker «langsam» Kalziumkanalblocker) [Ace-Hemmer in Kombination]
- Blutdrucksenkendes Mittel kombiniertes (- converting-Enzym-Hemmer + Blocker «langsam» Kalziumkanalblocker) [Kalziumantagonisten in den Kombinationen]
Amlodipin
Es ist zu erwarten, dass Inhibitoren der mikrosomalen oxidationszyme der Leber (erythromycin — jung, Diltiazem — bei älteren, Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir) wird die Konzentration von Amlodipin im Blutplasma erhöhen, das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen, und Induktoren von Enzymen der mikrosomalen Oxidation der Leber — reduzieren. Bei gleichzeitiger Anwendung von Amlodipin mit Cimetidin ändert sich die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.
Gleichzeitige Einzeldosis 240 ml Grapefruitsaft und 10 mg Amlodipin im inneren wird nicht von einer signifikanten änderung der Pharmakokinetik von Amlodipin begleitet. Im Gegensatz zu anderen BCC wurde keine klinisch signifikante Wechselwirkung von Amlodipin (III Generation BCC) in Verbindung mit NSAIDs gefunden, insbesondere Indometacin.
Vielleicht erhöhen antianginalnogo und antihypertensive Wirkung von BCC in Kombination mit Thiazid und Schleife Diuretika, Verapamil, ACE-Hemmer, Beta-adrenoblokatorami und Nitrate, und erhöhen Sie Ihre antihypertensive Wirkung in Kombination mit Alpha1-adrenoblokatorami, Neuroleptika. Obwohl in der Studie von Amlodipin negative inotrope Wirkung in der Regel nicht beobachtet, jedoch, einige BCC kann die schwere der negativen inotrope Wirkung von Antiarrhythmika erhöhen, was zu einer Verlängerung des QT-Intervalls (zum Beispiel Amiodaron und Chinidin).
In Kombination mit der Verwendung von BCC mit Lithium (für Amlodipin keine Daten) kann die Manifestation Ihrer Neurotoxizität (übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus) erhöhen.
Amlodipin hat keinen Einfluss in vitro auf den Grad der Bindung an Plasmaproteine digoxin, Phenytoin, Warfarin und Indomethacin.
Eine einzelne Aufnahme von Aluminium / Magnesium-haltigen Antazida hat keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Amlodipin.
Eine Einzeldosis von 100 mg Sildenafil bei Patienten mit essentieller Hypertonie hat keinen Einfluss auf die Parameter der Pharmakokinetik von Amlodipin.
Wiederholte Anwendung von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg und Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg wird nicht von signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Atorvastatin begleitet. Bei gleichzeitiger Anwendung von Amlodipin mit digoxin bei gesunden Probanden ändert sich der Gehalt an digoxin im Serum und seine renale clearance nicht. Bei einer Einzel-und wiederholten Anwendung in einer Dosis von 10 mg hat Amlodipin keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ethanol.
Amlodipin hat keinen Einfluss auf die durch Warfarin verursachte PV-Veränderung. Amlodipin verursacht keine signifikanten Veränderungen in der Pharmakokinetik von Cyclosporin.
nicht empfohlene Kombinationen
Die gleichzeitige Anwendung dantrolena (in der Einführung), Induktoren des Cytochrom CYP3A4 (Z. B. Rifampicin, Arzneimittel Hypericum perforatum) und Inhibitoren des Cytochrom CYP3A4 (Protease-Hemmern, Antimykotika Gruppe der azole, Makrolide (Z. B. erythromycin oder Clarithromycin), Verapamil oder Diltiazem).
Ramipril
kontraindizierte Kombinationen
Verwendung einiger hochfester Membranen mit negativ geladener Oberfläche (Z. B. polyacrylnitrilmembranen) bei Hämodialyse oder Hämofiltration; Verwendung von dextransulfat bei LDL-Apherese — Risiko von schweren anaphylaktischen Reaktionen.
nicht empfohlene Kombinationen
mit kaliumsalzen, kalisberegatmi Diuretika (zum Beispiel Amilorid, Triamteren, Spironolacton) und anderen Drogen, einschließlich. mit angiotensin-II-rezeptor-Antagonisten (ARA II), Trimethoprim, Tacrolimus, Cyclosporin — kann hyperkaliämie entwickeln (bei gleichzeitiger Anwendung ist eine regelmäßige überwachung des kaliumgehalts im Blutserum erforderlich).
Kombinationen, die mit Vorsicht angewendet werden sollten
Mit Antihypertensiva (insbesondere Diuretika) und anderen Medikamenten, die den BLUTDRUCK senken (Nitrate, trizyklische Antidepressiva, Mittel für Allgemeine und lokale Anästhesie, Ethanol, baclofen, Alfuzosin, doxazosin, Prazosin, Tamsulosin, Terazosin), — Potenzierung der blutdrucksenkenden Wirkung. In Kombination mit Diuretika sollte der Natriumgehalt im Serum überwacht werden.
mit Schlaftabletten, Betäubungsmitteln und anderen Schmerzmitteln — vielleicht eine ausgeprägtere Abnahme des BLUTDRUCKS.
mit vasopressorischen Sympathomimetika (Epinephrin, Isoproterenol, Dobutamin, Dopamin) — Verringerung der blutdrucksenkenden Wirkung von ramipril, erfordert eine regelmäßige Kontrolle des BLUTDRUCKS.
mit allopurinol, procainamid, Zytostatika, Immunsuppressiva, systemischen Kortikosteroiden und anderen Mitteln, die die hämatologischen Indikatoren beeinflussen können, — gemeinsame Anwendung erhöht das Risiko der Entwicklung von Leukopenie.
mit lithiumsalzen — Erhöhung der Serum-Lithium-Gehalt und erhöhte Cardio - und neurotoxische Wirkung von Lithium.
mit hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung (sulfonylharnstoffe, biguanide), Insulin — im Zusammenhang mit einer Abnahme der Insulinresistenz unter dem Einfluss von ramipril kann die hypoglykämische Wirkung dieser Medikamente bis zur Entwicklung einer Hypoglykämie erhöhen.
Die gleichzeitige Verwendung von Zubereitungen, die aliskiren, bei Patienten mit Diabetes mellitus und Niereninsuffizienz (Cl Kreatinin weniger als 60 ml/min), sowie mit вилдаглиптином — aufgrund der zunehmenden Häufigkeit von Angioödem bei gleichzeitiger Anwendung mit ACE-Hemmern.
zu berücksichtigende Kombinationen
Mit NSAIDs (Indomethacin, Acetylsalicylsäure) — möglicherweise Schwächen die Wirkung von ramipril, erhöhen Sie das Risiko von Nierenfunktionsstörungen und erhöhen Sie den Gehalt an Kalium im Blutserum.
mit Heparin — es ist möglich, den Kaliumgehalt im Blutserum zu erhöhen.
mit Natriumchlorid — Schwächung der antihypertensiven Wirkung von ramipril und weniger wirksame Behandlung von CHF-Symptomen.
mit Ethanol — erhöhte Symptome der Vasodilatation. Ramipril kann die negativen Auswirkungen von Ethanol auf den Körper verstärken.
mit östrogenen — Schwächung der antihypertensiven Wirkung von ramipril (Flüssigkeitsretention).
Desensibilisierende Therapie bei überempfindlichkeit gegen Insektengifte — ACE-Hemmer, einschließlich ramipril, erhöhen die Wahrscheinlichkeit schwerer anaphylaktischer oder anaphylactoid-Reaktionen auf Insektengifte.
