Vasoserc-BID

синдром Меньера, характеризующийся следующими основными симптомами: головокружение (сопровождающееся тошнотой/рвотой), снижение слуха (тугоухость), шум в ушах;

симптоматическое лечение и профилактика вестибулярного головокружения (вертиго) различной этиологии.

лечение и профилактика вестибулярного головокружения различной этиологии;

синдромы, включающие головокружение и головную боль, шум в ушах, прогрессирующее снижение слуха, тошноту, рвоту;

болезнь и синдром Меньера.

Патологические состояния, вызванные нарушением микроциркуляции в лабиринте: головокружения, синдром Меньера и др.

вестибулярные головокружения;

синдромы, характеризующиеся головокружением и головной болью, шумом в ушах, прогрессирующим понижением слуха, тошнотой и рвотой;

болезнь/синдром Меньера.

Внутрь, во время еды.

Доза препарата для взрослых составляет 24–48 мг бетагистина в день.

Вестинорм, 8 мг, следует принимать по 1–2 табл. 3 раза в день.

Вестинорм, 16 мг, следует принимать по 1/2–1 табл. 3 раза в день.

Вестинорм, 24 мг, следует принимать по 1 табл. 2 раза в день.

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции на лечение. Улучшение может наблюдаться только через несколько недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются после нескольких месяцев лечения. Имеются данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на более поздних стадиях.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется.

Почечная/печеночная недостаточность. Специальные клинические исследования в этой группе пациентов не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной группы пациентов не требуется.

Внутрь, во время еды, по 1/2–1 табл. 3 раза в день.

Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии, стабильный терапевтический эффект наступает после 2 нед лечения и может нарастать в течение нескольких месяцев лечения. Лечение длительное. Курс лечения определяется индивидуально.

Внутрь — 2–4 табл. в день либо 16 капель, разведенных в воде, 2–4 раза в день, желательно во время еды.

Внутрь, по 8–16 мг 3 раза в сутки. Улучшение обычно отмечается уже в первые дни лечения. Стабильный терапевтический эффект достигается в течение 2 нед лечения и нарастает при приеме препарата в течение месяца и более.

Доза и длительность приема препарата подбираются индивидуально в соответствии с реакцией на лечение.

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

феохромоцитома;

не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

С осторожностью: бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки (требуется тщательное наблюдение в период лечения).

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

непереносимость лактозы;

дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

возраст до 18 лет;

беременность;

период лактации.

С осторожностью:

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе);

феохромоцитома;

бронхиальная астма.

Указанных больных следует регулярно наблюдать в период лечения.

Гиперчувствительность, пептическая язва в активной фазе, феохромоцитома, детский возраст.

повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;

феохромоцитома;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.

Если пациент заметил какие-либо побочные эффекты, не упомянутые в данной инструкции или какой-либо побочный эффект принял серьезный характер, необходимо сообщить об этом врачу.

Со стороны ЖКТ: часто (от ≥1/100 до <1/10) — тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы: часто (от ≥1/100 до <1/10) — головная боль.

Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в процессе пострегистрационного применения и научной литературе сообщалось о нижеследующих нежелательных эффектах. Имеющихся данных недостаточно, чтобы оценить их частоту.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактическая реакция.

Со стороны ЖКТ: умеренные расстройства, такие как рвота, желудочно-кишечные боли, вздутие живота. Как правило, эти эффекты обычно исчезают при приеме препарата одновременно с пищей или снижения дозы.

Со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек, крапивница, зуд и сыпь.

Желудочно-кишечные расстройства, аллергические реакции со стороны кожных покровов (кожная сыпь, зуд, крапивница), отек Квинке.

Тошнота, головная боль, проявления идиосинкразии.

Возможны желудочно-кишечные расстройства (тошнота, чувство тяжести в эпигастрии), которые можно предотвратить приемом препарата после еды или снижением дозы. В очень редких случаях сообщалось о появлении реакций повышенной чувствительности со стороны кожных покровов, в частности, кожной сыпи, зуда и крапивницы.

Известно несколько случаев передозировки препарата.

Симптомы: у некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других ЛС.

Лечение: рекомендуется симптоматическая терапия.

Симптомы: тошнота, рвота, судороги.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и проведение соответствующих общемедицинских мероприятий. Специфического антидота нет.

Агонист Н₁-гистаминовых рецепторов сосудов внутреннего уха и антагонист Н₃-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер ЦНС. Согласно доклиническим исследованиям, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха улучшает кровообращение в сосудистой полоске улитки внутреннего уха. Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию (за счет антагонизма с Н₃-гистаминовыми рецепторами). Облегчает симптоматику при синдроме Меньера и вертиго.

Агонист Н₁-рецепторов сосудов внутреннего уха и антагонист Н₃-рецепторов вестибулярных ядер ЦНС. Путем прямого агонистического воздействия на Н₁-рецепторы сосудов внутреннего уха, а также опосредованно через воздействие на Н₃-рецепторы улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке, увеличивает кровоток в базиллярной артерии.

Обладает выраженным центральным эффектом, являясь ингибитором Н₃-рецепторов ядер вестибулярного нерва. Улучшает проводимость в нейронах вестибулярных ядер на уровне ствола головного мозга.

Клиническим проявлением указанных свойств является снижение частоты и интенсивности головокружений, уменьшение шума в ушах, улучшение слуха в случае его понижения.

Vasoserc-BID^® (бетагистин) действует главным образом на гистаминовые Н₁ и Н₃-рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. Путем прямого агонистического воздействия на Н₁-рецепторы сосудов внутреннего уха, а также опосредованно через воздействие на Н₃-рецепторы улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке. Вместе с тем, бетагистин увеличивает кровоток в базиллярных артериях. Vasoserc-BID^® также обладает выраженным центральным эффектом вследствие влияния на Н₃-рецепторы ядер вестибулярного нерва. Нормализует проводимость в нейронах вестибулярных ядер на уровне ствола головного мозга. Клиническим проявлением указанных свойств является снижение частоты и интенсивности головокружений, уменьшение шума в ушах, улучшение слуха в случае его понижения.

Всасывание. При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием неактивного метаболита — 2-пиридилуксусной кислоты. При приеме препарата с пищей C_max препарата в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет всасывание бетагистина.

Распределение. Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Выведение. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно. 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. C_max 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через час после приема. T_1/2 приблизительно 3,5 ч. При приеме препарата в дозе 8–48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче в виде 2-пиридилуксусной кислоты.

Линейность. Скорость выведения бетагистина остается постоянной при пероральном приеме 8–48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.

Абсорбируется быстро, связывание с белками плазмы — низкое. Время, необходимое для достижения C_max — 3 ч.

Практически полностью выводится почками в виде метаболита (2-пиридилуксусной кислоты) в течение 24 ч. T_1/2 — 3–4 ч.

Быстро и полно всасывается. Достигает пика концентрации в крови к третьему часу. Проходит гистогематические барьеры и проникает в ткани. Подвергается биотрансформации в течение суток, большая часть превращается в 2-пиридилуксусную кислоту. Практически полностью выводится с мочой.