Tikacillin

Профилактика стрептококковых заболеваний (ревматический полиартрит); лечение легкой и средней тяжести инфекций: фарингит, тонзиллит, синусит, отит, бронхит, бронхопневмония, рожа, эризипелоид, erythema migrans, лимфаденит, лимфангит, скарлатина; профилактика эндокардита.

Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (скарлатина, ангина, ангина Венсана, фарингит, тонзиллофарингит, гнойный фарингит, острый средний отит, синусит), кожных покровов (рожистое воспаление, пиодермии, в т.ч. контагиозное импетиго, фурункулез, абсцесс, флегмона, хроническая мигрирующая эритема и другие клинические признаки болезни Лайма, инфицированные раны и ожоги); профилактика стрептококковых инфекций и их осложнений (ревматической атаки, полиартрита, эндокардита, гломерулонефрита и др.), бактериального эндокардита у больных с врожденными или приобретенными ревматическими пороками сердца до и после малых хирургических вмешательств, пневмококковых инфекций у детей с серповидно-клеточной анемией.

Бактериальные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. легкие формы рожи), верхних и нижних дыхательных путей, среднего уха, полости рта, тонзиллит, скарлатина, профилактика рецидивов ревматизма и бактериального эндокардита и др.

Инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, фарингит, ларингит, средний отит), дыхательных путей, кожи (эризипелас, эризипелоид и мигрирующая эритема), скарлатина, профилактика рецидивов ревматизма и эндокардита при хирургических вмешательствах.

Бронхит, пневмония, ангина, скарлатина, средний отит, гнойные заболевания кожи и мягких тканей и другие инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к пенициллину микроорганизмами.

Взрослым назначают по 1–3 таблетки 3 раза в день, при необходимости могут назначаться более высокие дозы. Например, подходящей стандартной дозой при стрептококковом тонзиллите является 2 таблетки по 250 мг 3 раза в день. Детям назначают по 20–50 мг/кг в день в 3 приема, что соответствует приблизительно следующим дозировкам: детям младше 1 года — по 125 мг 3 раза в день, детям от 1 года до 6 лет — по 250 мг 3 раза в день и детям 7–12 лет — по 250–500 мг 3 раза в день. Продолжительность лечения зависит от показаний и клинической картины. В среднем курс лечения 5–7 дней, при необходимости лечение может быть более длительным. При тонзиллите, вызванном пиогенными стрептококками, рекомендуется 10-дневный курс лечения. Препарат следует принимать между приемами пищи со стаканом воды.

Внутрь, за 30 мин до еды, взрослым по 500 мг (при инфекции легкой и средней степени тяжести), по 750 мг (при тяжелом течении) 3–4 раза в сутки в течение 7–10 дней. Детям от 1 года до 6 лет — по 250 мг 3 раза в сутки, 6–12 лет — по 500 мг 3 раза в сутки.

Сироп Tikacillin 750: детям 1–6 лет (10–22 кг) — по 1/2 мерной ложки 3 раза в сутки, 6–12 лет (22–38 кг) — по 1 мерной ложке 3 раза в сутки, подросткам и взрослым — по 2 мерные ложки 3 раза в сутки; при необходимости дозу увеличивают. Суточная доза взрослым и детям старше 12 лет — 3–4,5 млн МЕ, детям от 1 года до 12 лет — 50000–100000 МЕ/кг (в 2–3 приема). Минимальная детская доза — 25000 МЕ/кг, максимальная взрослая доза — 6 млн МЕ.

Лечение продолжают в течение 3 дней после исчезновения симптомов, для предупреждения осложнений у больных стрептококковыми инфекциями длительность курса — не менее 10 дней.

Внутрь, натощак, за 1 ч до еды — по 0,5–1 табл. 3 раза в сутки (3600000 МЕ/сутки). Грудным детям — по 1/2 мерной ложки сиропа, дошкольного возраста — по 1 мерной ложке, школьного — по 2 мерные ложки 3 раза в сутки. Лечение продолжают еще 3 дня после нормализации температуры. При стрептококковой инфекции (в т.ч. при тонзиллите) принимают, как минимум, 10 дней (во избежание рецидива). Для профилактики рецидивов ревматизма взрослым назначают по 200000 МЕ 2 раза в сутки. Для профилактики бактериального эндокардита (при проведении стоматологических процедур или хирургических операций на верхних дыхательных путях взрослым, страдающим врожденными или приобретенными пороками сердца) назначают 3200000 МЕ за 0,5–1 ч до соответствующей процедуры, затем — 800000 МЕ каждые 6 ч (всего 8 доз). Пациентам с нарушением функции почек интервал между приемами препарата увеличивают до 12 ч.

Внутрь, по 3 табл. в сутки; детям (до 14 лет) — 50–60 тыс. МЕ/кг в сутки.

Внутрь, суточная доза 300000–1000000 МЕ в 2–4 приема.

Детям в суточной дозе 50000–100000 МЕ/кг в 3–4 приема; курс — 6–10 дней.

Повышенная чувствительность к пенициллинам в анамнезе.

Гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам или к входящим в состав препарата вспомогательным веществам, заболевания ЖКТ, сопровождающиеся постоянной диареей и рвотой.

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции ЖКТ, сопровождающиеся рвотой и/или диареей.

Гиперчувствительность, желудочно-кишечные расстройства, сопровождаемые рвотой и диареей.

Гиперчувствительность.

Диспептические расстройства (тошнота, рвота и диарея), аллергические реакции; тяжелые острые реакции гиперчувствительности (развиваются в течение 1–30 мин после приема препарата).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, рвота, чувство переполнения желудка, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гемолитическая анемия, лейко-, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, положительный прямой тест Кумбса.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, коллапс и другие анафилактоидные реакции.

Прочие: повышение температуры тела, боль в суставах.

Черный налет на языке, преходящее изменение цвета зубов, сухость во рту, нарушение вкуса, диспепсия, нейропатия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, иммунопатологические и аллергические реакции.

Диспептические расстройства, аллергические реакции.

Диспептические расстройства, диарея, аллергические реакции.

Активен в отношении стрептококков групп А, С, G, H, L, M, Streptococcus pneumoniae, стафилококков, не продуцирующих пенициллиназу, Neisseriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeriae, Corynebacterium, Bacillus anthracis, актиномицетов, стрептобацилл, Pasteurella multocida, Spirillum minus, спирохет (Leptospira, Treponema, Borrelia и др.), анаэробов (пептококки, пептострептококки, фузобактерии, клостридии). Среди энтерококков (стрептококки группы D) чувствительность отмечается только среди некоторых штаммов.

Действует на грамотрицательные кокки, спирохеты, аэробные и анаэробные грамположительные микроорганизмы (за исключением пенициллиназообразующих).

Активен в отношении грамположительных (стафилококк, пневмококк, стрептококк) и грамотрицательных (менингококк, гонококк) кокков, спирохет, клостридий, коринебактерий; кислотоустойчив.

Хорошо всасывается, не инактивируется желудочным соком. C_max, обеспечивающая терапевтический эффект, достигается через 30–60 мин, Т_1/2 — 30–45 мин. С белками плазмы связывается 55%. Легко проникает в ткани (почки, легкие, кожу, слизистые оболочки, мышцы и др.). Выводится почками в неизмененной форме, небольшая часть активного ингредиента — c желчью. Проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.

Всасывается 25% принятой дозы, в крови на 80% связывается с белками. Наивысший уровень достигается в почках, менее высокий — в печени, коже и тонком кишечнике. Выводится преимущественно с мочой. У новорожденных, детей грудного возраста и у пациентов с нарушенной функцией почек экскреция препарата значительно замедляется.

Абсорбция — 50–60%, связь с белками крови — 60%, экскреция — 25% в неизмененном виде и 35% в виде неактивной кислоты. Терапевтическая концентрация достигается в плазме крови через 10 мин после приема, C_max — через 0,5–0,75 ч, концентрация сохраняется на терапевтическом уровне 8 ч. T_1/2 — 0,5 ч.

Стабилен в желудке при нормальной кислотности, растворяется и всасывается в двенадцатиперстной кишке. C_max в сыворотке достигается через 1–2 ч после введения 300 000 МЕ. T_1/2 — 30–60 мин. Терапевтическая концентрация в сыворотке сохраняется примерно в течение 4 ч. Выводится с мочой за счет тубулярной экскреции.

Пробенецид снижает экскрецию.

При сочетании с аллопуринолом, фенилбутазоном, НПВС понижается кальциевая секреция и повышается концентрация феноксиметилпенициллина. Повышает эффективность антикоагулянтов за счет подавления кишечной микрофлоры и понижения протромбинового индекса, ослабляет действие принимаемых пероральных контрацептивов. Несовместим с бактериостатическими антибиотиками. При одновременном приеме этинилэстрадиола и ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, возникает риск развития прорывных кровотечений. Одновременный прием аллопуринола повышает риск развития аллергических реакций. Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и понижают абсорбцию; аскорбиновая кислота — повышает.

Снижает активность оральных контрацептивов. Несовместим с бактериостатиками (тетрациклины, хлорамфеникол и др.). Аминогликозидные антибиотики (неомицин) уменьшают всасывание; пробенецид замедляет выведение почками; НПВС и сульфинпиразон удлиняют циркуляцию в крови.

Экскреция замедляется ацетилсалициловой кислотой, индометацином и фенилбутазоном. Эффект снижается бактериостатическими препаратами.