Краткие сведения

• Терапевтические области: Купирование симптомов бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).
• Основное действие: Способствует расслаблению и расширению дыхательных путей в легких.
• Профиль применения: Предназначен для постоянного, регулярного использования с целью профилактики затруднений дыхания.

---

«Теолин ретард», содержащий активное вещество теофиллин, является препаратом, используемым для лечения хронических респираторных заболеваний. Это хорошо зарекомендовавшее себя терапевтическое средство показано для устранения симптомов, связанных с бронхиальной астмой и другими длительными заболеваниями легких, включая хронический бронхит и эмфизему.

Основная функция препарата – оказание терапевтической поддержки путем помощи в раскрытии дыхательных путей в легких, что может способствовать облегчению таких проявлений, как свистящее дыхание, одышка и чувство стеснения в груди. Важно отметить, что данное лечение не предназначено для быстрого купирования острых, внезапно возникших проблем с дыханием, но используется для непрерывного применения с целью предупреждения повторения симптомов. Поддержание регулярного использования является ключевым условием для достижения ожидаемой клинической пользы.

Для ознакомления с полным клиническим профилем и информацией о безопасности пациенты могут изучить рекомендации по применению Теофиллина, например, в базе данных MedlinePlus NIH.

Регуляторная информация по препарату «Теолин ретард» (Теофиллин) строго определяет правомочность его использования в зависимости от сопутствующих заболеваний и способности пациента выводить лекарство из организма. Применение разрешено в основном взрослым и подросткам, нуждающимся в поддерживающей терапии хронических респираторных заболеваний, при условии отсутствия задокументированных противопоказаний.

---

Статус правомочности	Основное правило для населения
Противопоказан	Пациенты с известной гиперчувствительностью к ксантинам (аллергии), недавно перенесенным острым инфарктом миокарда (ИМ), или острой тахиаритмией не должны принимать это лекарство.
Применение ограничено	Применение требует особой осторожности у лиц с тяжелой печеночной недостаточностью (печеночная недостаточность), поскольку клиренс значительно снижен (на ge 50%).

Осторожность также необходима для пациентов с тяжелой гипертензией, нестабильной стенокардией или неконтролируемыми судорожными расстройствами. |

---

Правило для возрастной группы	Статус
Младенцы	Противопоказан детям в возрасте до 6 месяцев (согласно некоторым регуляторным документам).
Пожилые люди	Применять с особой осторожностью у пациентов старше 60 лет, так как они подвержены повышенному риску токсичности из-за потенциального снижения клиренса.

---

Правомочность при беременности и лактации: Применение не рекомендуется в течение первого триместра беременности и, как правило, не рекомендуется при грудном вскармливании, поскольку теофиллин проникает в грудное молоко. Использование на более поздних сроках беременности является условным и разрешается только в том случае, если польза, определенная регулирующими органами, превышает потенциальный риск для плода.

Связь с общим профилем правомочности: Официальные регуляторные документы определяют правомочность, устанавливая абсолютные запреты на основании тяжелых сердечно-сосудистых рисков и гиперчувствительности, в сочетании со строгими ограничениями для групп населения с нарушением клиренса препарата (например, заболевание печени, пожилой возраст).

Взаимодействие с другими лекарствами и продуктами

«Теолин ретард», содержащий активное вещество теофиллин, обладает узким терапевтическим индексом, что делает его концентрацию в организме очень чувствительной к изменениям, вызванным другими веществами. Поскольку теофиллин метаболизируется в основном ферментом цитохромом P450 (CYP) 1A2, взаимодействия чаще всего связаны с ингибированием или индукцией этого метаболического пути.

Лекарства, которые могут повышать уровень Теофиллина (Ингибиторы CYP1A2): Одновременное применение с некоторыми лекарствами может снизить клиренс теофиллина, что приведет к увеличению его концентрации и повышению риска токсичности (например, судороги, аритмии). Примеры включают некоторые фторхинолоновые антибиотики (например, ципрофлоксацин), макролидные антибиотики (например, эритромицин), антагонисты H2-рецепторов (например, циметидин) и антидепрессант флувоксамин.

Лекарства, которые могут снижать уровень Теофиллина (Индукторы CYP1A2): Применение индукторов CYP1A2 может увеличить клиренс теофиллина, что приведет к более низкой, чем ожидалось, концентрации и возможному отсутствию терапевтического эффекта. Примеры включают некоторые противоэпилептические препараты (например, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) и противотуберкулезное средство рифампицин. Растительная добавка зверобой также снижает эффективность теофиллина.

Другие важные взаимодействия:

• Курение табака: Курение сигарет значительно ускоряет клиренс теофиллина, что требует более высоких доз для курильщиков. Прекращение курения требует немедленного снижения дозировки.
• Продукты, содержащие ксантины: Теофиллин является производным ксантина. Следовательно, потребление большого количества продуктов, содержащих кофеин (который также является ксантином), может усиливать побочные эффекты.
• Мониторинг: Учитывая возможность клинически значимых взаимодействий, которые изменяют сывороточные концентрации, часто необходимо проведение Терапевтического лекарственного мониторинга (ТЛМ) при начале, прекращении или изменении дозы взаимодействующего лекарства.

Механизм расслабления гладкой мускулатуры через ингибирование фосфодиэстеразы

Этот аспект охватывает основное действие Теофиллина как неселективного конкурентного ингибитора ферментов фосфодиэстеразы (ФДЭ), в частности ФДЭ3 и ФДЭ4. Путем блокирования фермента, ответственного за расщепление внутриклеточного мессенджера циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), препарат вызывает повышение концентрации цАМФ внутри гладкомышечных клеток бронхов. Эта молекулярная цепочка реакций непосредственно приводит к расслаблению мускулатуры дыхательных путей, что в результате снижает собственное напряжение гладких мышц.

Регуляция экспрессии воспалительных генов и антагонизм рецепторов

Вторая ключевая область действия препарата включает два отдельных механизма на уровне клеточной сигнализации. Во-первых, он действует как неселективный антагонист аденозиновых рецепторов (А1, А2 А, А2 В), блокируя тем самым действие эндогенной сигнальной молекулы, которая влияет на сокращение гладкой мускулатуры и высвобождение медиаторов. Во-вторых, Теофиллин усиливает функцию фермента гистон-деацетилазы-2 (HDAC2). Это молекулярное усиление способствует функциональной деактивации транскрипции генов, ответственных за выработку провоспалительных цитокинов, поддерживая сдвиг в профиле экспрессии воспалительных генов.

«Теолин ретард» (таблетки теофиллина пролонгированного высвобождения) предназначен исключительно для перорального приема в рамках долгосрочной поддерживающей терапии хронических заболеваний дыхательных путей. Для поддержания стабильной концентрации лекарства в кровотоке стандартный режим дозирования обычно составляет два раза в сутки (каждые 12 часов), хотя для некоторых лиц может быть использован график приема один раз в день. Лекарство можно принимать вне зависимости от еды, но важно, чтобы оно принималось в одно и то же время каждый день.

Для обеспечения правильной работы механизма пролонгированного высвобождения таблетки необходимо глотать целиком и их нельзя дробить, ломать или разжевывать. Типичная поддерживающая доза для взрослых часто составляет от 400 мг до 600 мг в сутки, при этом, как правило, не превышая 600 мг. Корректировка дозы, или титрование, должна проводиться с осторожностью с интервалами не менее трех дней, чтобы дать сывороточным концентрациям возможность достичь стабильного состояния. Процесс титрования часто регулируется с помощью терапевтического лекарственного мониторинга.

Инструкции по применению включают особые правила для определенных групп пациентов. Например, пожилым людям (старше 60 лет) обычно назначают более низкую общую суточную дозу, часто ограниченную 400 мг в день. В случае пропуска дозы рекомендуется принять ее, только если об этом вспомнили в течение четырех часов после запланированного времени. В противном случае ее следует пропустить, чтобы избежать приема двойной дозы.

Обзор последних клинических данных

«Теолин ретард», представляющий собой форму теофиллина с пролонгированным высвобождением, был предметом многочисленных клинических исследований. В основном они проводились в контексте лечения хронических респираторных заболеваний, таких как бронхиальная астма и Хроническая Обструктивная Болезнь Легких (ХОБЛ). Исследования фокусировались на его использовании в качестве дополнительной терапии и на поддержании стабильных концентраций препарата в крови.

---

Рандомизированные контролируемые исследования 3-й фазы (РКИ)

Проводились исследования, направленные на оценку того, влияет ли добавление препарата к стандартной ингаляционной терапии на клинические исходы у пациентов со стабильной ХОБЛ. В одном крупном рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании, включавшем более 1500 взрослых пациентов с ХОБЛ, было установлено, что добавление низких доз теофиллина не снижает частоту умеренных или тяжелых обострений заболевания в течение одного года по сравнению с плацебо.

Однако другие метаанализы и клинические испытания, сосредоточенные на иных конечных точках и группах пациентов, показали различные наблюдения, в том числе:

• Изменения функции легких: Некоторые объединенные данные испытаний свидетельствовали о том, что применение теофиллина было связано с измеримым увеличением объема форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1).
• Госпитализации: Исследования указывают на то, что комбинированные протоколы терапии с использованием теофиллина могут быть связаны со снижением частоты госпитализаций, связанных с ХОБЛ.

---

Фармакокинетика и схемы применения

В связи с пролонгированной формулой высвобождения, исследования также уделяли внимание абсорбции препарата. В частности, исследования, посвященные «Теолин ретард», продемонстрировали полную биодоступность, при этом приём пищи не влиял на общие характеристики всасывания у обследованных пациентов. Изученные протоколы наиболее часто включали пероральный приём препарата в дозе 100 мг два раза в сутки для поддержания стабильной концентрации в плазме крови.

Часто задаваемые вопросы о препарате «Теолин ретард» (FAQ)

В: «Теолин ретард» — это то же самое, что обычный «Теолин», или это другой препарат?

О: «Теолин ретард» — это лекарственная форма с пролонгированным высвобождением (или замедленным высвобождением). Это означает, что активное вещество разработано для медленного поступления в организм в течение длительного периода. Этим он отличается от стандартной формы с немедленным высвобождением, которая всасывается в организм гораздо быстрее.

В: Вызывает ли «Теолин ретард» сонливость?

О: В официальной информации о препарате сонливость (ощущение вялости) не входит в число часто регистрируемых побочных эффектов. Однако в регулирующих документах часто сообщается о побочных эффектах со стороны центральной нервной системы, таких как проблемы со сном (бессонница), беспокойство и тремор.

В: Следует ли избегать каких-либо конкретных продуктов питания или напитков при приёме «Теолин ретард»?

О: Регулирующие документы рекомендуют пациентам избегать употребления большого количества кофеинсодержащих продуктов, таких как кофе, чай, кола и шоколад. Эти продукты содержат вещества, называемые ксантинами, которые химически сходны с лекарством и могут увеличить риск побочных эффектов.

В: Какова разница между препаратом пролонгированного высвобождения и стандартной таблеткой?

О: Таблетка пролонгированного высвобождения, такая как «Теолин ретард», медленно высвобождает лекарство в течение многих часов, что помогает поддерживать стабильный уровень препарата на протяжении всего дня. Стандартная таблетка с немедленным высвобождением быстро выпускает всю дозу, что приводит к быстрому пику концентрации с последующим более быстрым её снижением.

В: Нормально ли испытывать легкую головную боль в начале приема «Теолин ретард»?

О: Официальная документация указывает, что головная боль является одним из часто сообщаемых нежелательных эффектов этого лекарства. Вопросы о головных болях или других побочных эффектах, как правило, обсуждаются с лечащим врачом.

В: Разрешен ли «Теолин ретард» для применения у подростков?

О: Теофиллин одобрен для использования у подростков (в возрасте 12 лет и старше) для определенных целей. Для младших подростков или пациентов с меньшей массой тела доза может рассчитываться исходя из их массы тела.

В: Будет ли «Теолин ретард» взаимодействовать с моим лекарством от артериального давления?

О: Известно, что «Теолин ретард» взаимодействует с широким спектром лекарств, которые могут влиять на его концентрацию. Официальные инструкции предупреждают, что препарат может взаимодействовать с некоторыми лекарствами от артериального давления. При начале приёма или изменении дозировки взаимодействующего препарата иногда применяется мониторинг концентрации лекарства.

В: Какова общая ожидаемая продолжительность действия одной таблетки «Теолин ретард»?

О: Формула пролонгированного высвобождения разработана для поступления активного вещества в течение длительного периода. Этот механизм позволяет принимать лекарство по схеме один раз в день или два раза в день (например, каждые 12 часов) для обеспечения поддержания стабильной концентрации.

В: Изучался ли «Теолин ретард» в применении у детей?

О: Да, активный ингредиент «Теолин ретард» был изучен и используется у детей и подростков. Дозировка сильно варьируется и часто рассчитывается на основе возраста и массы тела.

В: Можно ли принимать «Теолин ретард» с растительными добавками?

О: Регулирующая информация указывает, что теофиллин может взаимодействовать с некоторыми растительными продуктами. Например, известно, что растительная добавка зверобой продырявленный снижает эффективность лекарства. Обычно рекомендуется сообщать лечащему врачу обо всех растительных продуктах из-за потенциальных взаимодействий.

В: Является ли «Теолин ретард» часто назначаемым лекарством?

О: Теофиллин, активный ингредиент «Теолин ретард», является широко назначаемым лекарством, отпускаемым только по рецепту. Он используется в качестве длительного поддерживающего лечения хронических респираторных заболеваний, таких как астма и ХОБЛ.

В: Можно ли принимать «Теолин ретард» с безрецептурными обезболивающими?

О: Поскольку теофиллин чувствителен ко многим лекарственным взаимодействиям, официальные инструкции требуют, чтобы пациенты информировали своего врача или фармацевта обо всех рецептурных и безрецептурных (отпускаемых без рецепта) лекарствах, включая обезболивающие.

В: Сколько времени обычно требуется, прежде чем «Теолин ретард» начнет проявлять свое действие?

О: «Теолин ретард» предназначен для длительного поддерживающего лечения и предотвращения симптомов, а не для немедленного облегчения во время острого приступа затрудненного дыхания. Форма с пролонгированным высвобождением обычно достигает своей наивысшей концентрации в крови через несколько часов после приёма таблетки.

В: Известны ли какие-либо проблемы при приеме «Теолин ретард» и противозачаточных таблеток?

О: Да, официальные источники указывают на известное взаимодействие. Гормональные контрацептивы (противозачаточные таблетки) могут повышать концентрацию теофиллина в крови, что увеличивает риск побочных эффектов или токсичности. При комбинировании лекарств, влияющих на уровень теофиллина, иногда используется мониторинг концентрации.

В: Применяется ли «Теолин ретард» у пациентов с проблемами почек?

О: Следует соблюдать осторожность у лиц с нарушениями функции почек. Состояния, которые снижают почечную функцию, также могут влиять на то, как организм выводит теофиллин. Снижение клиренса может повысить уровень препарата, и может потребоваться мониторинг.

В: Существует ли дженериковая версия «Теолин ретард»?

О: Да, теофиллин (активный ингредиент «Теолин ретард») доступен в дженериковых формах таблеток и капсул с пролонгированным высвобождением. Это означает, что авторизованные дженериковые формы теофиллина широко доступны.

В: Чем «Теолин ретард» отличается от ингаляционных препаратов для дыхания?

О: «Теолин ретард» — это пероральное лекарство, используемое для длительного ежедневного поддерживающего лечения хронических заболеваний дыхательных путей. Это не быстродействующее средство скорой помощи и не предназначено для немедленного облегчения острых дыхательных кризов, что является ролью определенных быстродействующих ингаляционных препаратов.

В: Доступны ли разные дозировки «Теолин ретард»?

О: Да, формы теофиллина с пролонгированным высвобождением доступны в нескольких дозировках для индивидуального подбора дозы в зависимости от потребностей пациента и концентрации в крови. Эти дозировки обычно включают таблетки или капсулы от 100 мг до 600 мг.

В: Существуют ли какие-либо ограничения на вождение или работу с механизмами во время приема «Теолин ретард»?

О: Официальные документы перечисляют такие побочные эффекты, как головокружение, тремор и беспокойство. Хотя обязательное ограничение не указано повсеместно, такие эффекты нервной системы, как правило, считаются потенциально опасными для способности человека управлять автомобилем или работать с механизмами.

В: Взаимодействует ли «Теолин ретард» с лекарствами от простуды и гриппа?

О: Да, теофиллин может взаимодействовать с некоторыми ингредиентами, обычно содержащимися в безрецептурных средствах от простуды и гриппа, такими как эфедрин и псевдоэфедрин. Информирование лечащего врача обо всех рецептурных и безрецептурных препаратах, как правило, необходимо для контроля потенциальных взаимодействий.

Как хранить и утилизировать препарат «Теолин ретард»

Правила хранения и утилизации препарата Теолин ретард (теофиллин пролонгированного действия) должны строго соответствовать официальным нормативным стандартам. Это необходимо для сохранения стабильности препарата и обеспечения общественной безопасности.

---

Требования к хранению

«Теолин ретард» следует хранить при контролируемой комнатной температуре, в диапазоне от 20°C до 25°C. Лекарство необходимо оберегать от влаги и держать в плотно закрытом, герметичном контейнере. В целях предотвращения случайного приёма, контейнер должен иметь защиту от вскрытия детьми и находиться в месте, недоступном и невидимом для детей.

Обращение и утилизация

Таблетки запрещается ломать или измельчать, так как это нарушит их функцию пролонгированного высвобождения. Утилизацию неиспользованного или просроченного препарата следует производить строго в соответствии с местными, государственными и федеральными нормами. Препарат нельзя выбрасывать в канализацию или водостоки. Для его уничтожения следует использовать утвержденную программу утилизации отходов или специальные пункты приема лекарств.