Состав:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 26.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Саксаглиптин; Метформин показан в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля у взрослых с сахарным диабетом 2 типа при лечении саксаглиптином (саксаглиптин; метформин) и метформином (саксаглиптин (саксаглиптин; метформин); метформин) подходит.
Важные ограничения использования: Саксаглиптин; Метформин не следует использовать для лечения сахарного диабета 1 типа или диабетического кетоацидоза. Saxagliptin; Метформин не был изучен у пациентов с панкреатитом в анамнезе. Неизвестно, подвержены ли пациенты с панкреатитом в анамнезе повышенному риску развития панкреатита при использовании саксаглиптина; Метформин.
Saxagliptin; Метформин пероральные лекарства от диабета, которые помогают контролировать уровень сахара в крови. Метформин (Саксаглиптин (Saxagliptin; Metformin); Метформин) работает путем снижения выработки глюкозы (сахара) в печени и уменьшения поглощения глюкозы кишечником. Саксаглиптин (Saxagliptin; Metformin) работает, регулируя уровни инсулина, который организм вырабатывает после еды.
Комбинация саксаглиптина; Метформин используется для лечения диабета 2 типа. Это лекарство не для лечения диабета 1 типа.
Saxagliptin; Метформин также может использоваться для целей, не перечисленных в этом руководстве по лечению.
Рекомендуемые
Дозировка:
Дозировка антигипергликемической терапии саксаглиптином (Saxagliptin; Метформин)/Metformin (Saxagliptin (Saxagliptin; Метформин) Метформин) HCl (Saxagliptin; Метформин) должны быть индивидуализированы на основе текущего режима пациента, эффективность, и переносимость при не превышении максимальной рекомендуемой дозы саксаглиптина (Saxagliptin; Метформин) 5 мг и метформин (Saxagliptin (Saxagliptin; Метформин) Метформин) пролонгированный выпуск 2000 мг. Саксаглиптин (Saxagliptin; Metformin) / Метформин (Saxagliptin (Saxagliptin; Metformin); Метформин) HCl (Saxagliptin; Metformin) обычно следует вводить один раз в день во время ужина с постепенным титрованием дозы для уменьшения желудочно-кишечных побочных эффектов, связанных с метформином (Saxagliptin; Metformin);. Доступны следующие лекарственные формы: саксаглиптин (саксаглиптин; метформин) / метформин (саксаглиптин; метформин); метформин) HCl (саксаглиптин).Если терапия комбинированной таблеткой, содержащей саксаглиптин (саксаглиптин; метформин) и метформин (саксаглиптин (саксаглиптин; метформин); метформин) считается подходящей, рекомендуемая доза саксаглиптина (саксаглиптин; метформин) составляет 5 мг один раз в день. Рекомендуемая начальная доза метформина (саксаглиптин (саксаглиптин; метформин); метформин) с пролонгированным высвобождением составляет 500 мг один раз в день, который можно титровать до 2000 мг один раз в день. Максимальная доза саксаглиптина (саксаглиптин; метформин) / метформина (саксаглиптин; метформин); метформин) HCl (саксаглиптин; метформин) - это саксаглиптин (саксаглиптин; метформин) 5 мг / метформин (саксаглиптин (саксаглиптин; метформин).
Не было проведено никаких исследований, специально изучающих безопасность и эффективность саксаглиптина (саксаглиптин; метформин) / метформина (саксаглиптин; метформин); метформин) HCl (саксаглиптин; метформин) у пациентов, ранее получавших другие антигипергликемические препараты и переключенных на саксаглиптин (саксаглиптин; метформин). Любые изменения в терапии диабета 2 типа должны проводиться с осторожностью и соответствующим мониторингом, поскольку могут произойти изменения в гликемическом контроле.
Пациентам следует сообщить, что таблетки саксаглиптина (саксаглиптин; метформин) / метформина (саксаглиптин; метформин); метформин) HCl (саксаглиптин; метформин) следует проглатывать целиком и никогда не измельчать, не резать и не жевать. Иногда неактивные ингредиенты саксаглиптин (саксаглиптин; метформин) / метформин (саксаглиптин (саксаглиптин; метформин); метформин) HCl (саксаглиптин; метформин) выводится в кале в виде мягкой увлажненной массы, которая может напоминать оригинальную таблетку.
Особые группы населения: Пациенты с почечной недостаточностью: Саксаглиптин (Saxagliptin; Metformin) / Метформин (Saxagliptin (Saxagliptin; Metformin); Метформин) HCl (Saxagliptin; Metformin) противопоказан пациентам с почечной недостаточностью.
Пациенты с печеночной недостаточностью: Поскольку нарушение функции печени было связано с некоторыми случаями лактоацидоза у пациентов, принимающих метформин (саксаглиптин (саксаглиптин; метформин); метформин), саксаглиптин (саксаглиптин; метформин) / метформин (саксаглиптин; метформин), лаборатории следует избегать HCl (саксаглиптин; метформин).
Педиатрические и подростковые пациенты: Безопасность и эффективность саксаглиптина (саксаглиптин; метформин) / метформина (саксаглиптин; метформин); метформин) HCl (саксаглиптин; метформин) у детей и подростков не было установлено.
Гериатрические пациенты: Поскольку саксаглиптин (саксаглиптин; метформин) и метформин (саксаглиптин (саксаглиптин; метформин) частично выводится почками, а пожилые пациенты с большей вероятностью имеют пониженную функцию почек, саксаглиптин (саксаглиптин; метформин) (саксаглиптин (саксаглиптин; метформин).
Смотрите также:
Какую самую важную информацию я должен знать о саксаглиптине; Метформин?
Саксаглиптин; Метформин противопоказан пациентам с: почечной недостаточностью (например,.уровни креатинина в сыворотке ≥1,5 мг / дл для мужчин, ≥1,4 мг / дл для женщин или аномальный клиренс креатинина), которые также могут быть результатом таких состояний, как сердечно-сосудистый коллапс (шок), острый инфаркт миокарда и септицемия.
Повышенная чувствительность к гидрохлориду метформина (саксаглиптин (саксаглиптин; метформин); метформин).
Острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз. Диабетический кетоацидоз следует лечить инсулином.
История серьезной реакции гиперчувствительности к саксаглиптину; Метформин или саксаглиптин (саксаглиптин; метформин), такие как анафилаксия, ангионевротический отек или эксфолиативные кожные заболевания.
Саксаглиптин; Метформин следует временно прекратить у пациентов, подвергающихся радиологическим исследованиям, включающим внутрисосудистое введение йодированных контрастных материалов, поскольку использование таких продуктов может привести к острому изменению почечной функции.
Используйте саксаглиптин; Метформин по указанию врача. Проверьте этикетку на лекарстве для точных инструкций дозирования.
- Saxagliptin; Метформин поставляется с дополнительным информационным листом для пациентов, который называется «Руководство по лекарствам». Прочитайте это внимательно. Читайте это снова каждый раз, когда вы получаете саксаглиптин; Метформин пополняется.
- Принимать саксаглиптин; Метформин внутрь с ужином, если ваш врач не скажет вам иначе.
- Ласточка саксаглиптин; Метформин цельный. Не ломайте, не раздавливайте и не жуйте перед глотанием.
- Возьмите саксаглиптин; Метформин по регулярному графику, чтобы получить максимальную выгоду от этого. Принимая саксаглиптин; Метформин в одно и то же время каждый день поможет вам не забыть принять его.
- Продолжайте принимать саксаглиптин; Метформин, даже если вы чувствуете себя хорошо. Не пропустите ни одной дозы.
- Если вы пропустите дозу саксаглиптина; Метформин, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному графику дозирования. Не принимайте 2 дозы одновременно.
Задайте своему врачу любые ваши вопросы о том, как использовать саксаглиптин; Метформин.
Существуют как конкретные, так и общие применения препарата или лекарства. Лекарство может быть использовано для предотвращения заболевания, лечения заболевания в течение определенного периода или лечения заболевания. Он также может быть использован для лечения конкретного симптома заболевания. Использование препарата зависит от формы, которую принимает пациент. Это может быть более полезным в форме инъекции или иногда в форме таблетки. Препарат может быть использован для одного тревожного симптома или опасного для жизни состояния. Хотя некоторые лекарства можно прекратить через несколько дней, некоторые лекарства необходимо продолжать в течение длительного периода времени, чтобы получить от них пользу.Использование: помеченные показания
Сахарный диабет, тип 2: Управление взрослых с сахарным диабетом 2 типа в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям при лечении саксаглиптином (саксаглиптин; метформин) и метформином (саксаглиптин (саксаглиптин; метформин); метформин) является подходящим.
Смотрите также:
Какие другие лекарства будут влиять на саксаглиптин; Метформин?
Сильные ингибиторы ферментов CYP3A4 / 5: Саксаглиптин (Saxagliptin; Metformin): Кетоконазол значительно увеличил воздействие саксаглиптина (Saxagliptin; Metformin). Аналогичное значительное увеличение концентрации саксаглиптина в плазме (саксаглиптин; метформин) ожидается с другими сильными ингибиторами CYP3A4 / 5 (например,.атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир и телитромицин). Доза саксаглиптина (саксаглиптин; метформин) должна быть ограничена до 2,5 мг при одновременном назначении с сильным ингибитором CYP3A4 / 5.
Катионные препараты: Метформин (саксаглиптин (саксаглиптин; метформин); метформин) Соляный хлорид: катионные препараты (например,.амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм или ванкомицин), которые теоретически устраняются с помощью почечной канальцевой секреции, имеют потенциал для взаимодействия с метформином (саксаглиптин (саксаглиптин; метформин); Метформин), конкурируя за общие почечные канальцевые транспортные системы. Такое взаимодействие между метформином (саксаглиптин (саксаглиптин; метформин); метформином) и пероральным циметидином наблюдалось у здоровых добровольцев. Хотя такие взаимодействия остаются теоретическими (за исключением циметидина), тщательный мониторинг пациентов и коррекция дозы саксаглиптина; Метформин и / или мешающий препарат рекомендуется пациентам, которые принимают катионные препараты, которые выводятся через проксимальную почечную канальцевую секреторную систему.
Используйте с другими наркотиками: Метформин (саксаглиптин (саксаглиптин; метформин); метформин) гидрохлорид: некоторые лекарства могут предрасполагать к гипергликемии и могут привести к потере гликемического контроля. Эти препараты включают тиазиды и другие диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, продукты щитовидной железы, эстрогены, оральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, блокаторы кальциевых каналов и изониазид. Когда такие препараты вводятся пациенту, получающему саксаглиптин; Метформин, пациент должен внимательно наблюдаться на предмет потери гликемического контроля. Когда такие препараты отнимаются у пациента, получающего саксаглиптин; Метформин, пациент должен внимательно наблюдаться при гипогликемии.
Смотрите также:
Каковы возможные побочные эффекты саксаглиптина; Метформин?
Опыт клинических испытаний: Поскольку клинические испытания проводятся в широко варьирующихся условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая в клинических испытаниях лекарственного средства, не может быть напрямую сопоставлена с частотой клинических испытаний другого лекарственного средства и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.
Монотерапия и дополнительная комбинированная терапия: Метформин (Saxagliptin (Saxagliptin; Metformin); Метформин) Гидрохлорид: в плацебо-контролируемых монотерапевтических исследованиях метформина (Saxagliptin (Saxagliptin; Metformin) с расширенным высвобождением, диареей и тошнотой / рвотой, обычно у пациентов с метформином (Saxagliptin; Metformin). Диарея привела к прекращению приема исследуемого препарата у 0,6% пациентов, получавших метформин (саксаглиптин (саксаглиптин; метформин); метформин) с пролонгированным высвобождением.
Саксаглиптин (Saxagliptin; Metformin): В 2 плацебо-контролируемых монотерапевтических исследованиях продолжительностью 24 недели пациенты получали саксаглиптин (саксаглиптин; метформин) по 2,5 мг в день, саксаглиптин (саксаглиптин; метформин) по 5 мг в день и плацебо. Были также проведены три 24-недельных плацебо-контролируемых исследования дополнительной терапии: одно с метформином (саксаглиптин (саксаглиптин; метформин); метформин) с немедленным высвобождением, 1 с тиазолидиндионом (пиоглитазон или росиглитазон) и 1 с глибуридом. В этих 3 исследованиях пациенты были рандомизированы для дополнительной терапии саксаглиптином (саксаглиптин; метформин) 2,5 мг в день, саксаглиптином (саксаглиптин; метформин) 5 мг в день или плацебо. 10-мг лечебной группы саксаглиптин (саксаглиптин; метформин) был включен в 1 из испытаний монотерапии и в дополнительное комбинированное исследование с метформином (саксаглиптин (саксаглиптин; метформин); метформин) с немедленным высвобождением.
В заранее заданном объединенном анализе 24-недельных данных (независимо от гликемического спасения) из 2 испытаний монотерапии, дополнение к метформину (Saxagliptin (Saxagliptin; Метформин) Метформин) немедленное освобождение, дополнение к тиазолидиндиону (TZD) пробный, и дополнение к испытанию глибурида, общая частота нежелательных явлений у пациентов, получавших саксаглиптин (Saxagliptin; Метформин) 2,5 мг и саксаглиптин (Saxagliptin; Метформин) 5 мг было похоже на плацебо (72% и 72,2% против 70,6%, соответственно). Прекращение терапии из-за нежелательных явлений произошло у 2,2%, 3,3% и 1,8% пациентов, получавших саксаглиптин (саксаглиптин; метформин) 2,5 мг, саксаглиптин (саксаглиптин; метформин) 5 мг и плацебо соответственно. Наиболее распространенные неблагоприятные события (сообщается как минимум у 2 пациентов, получавших саксаглиптин (Saxagliptin; Метформин) 2,5 мг или, по крайней мере, 2 пациента, получавшие саксаглиптин (Saxagliptin; Метформин) 5 мг) связанные с преждевременным прекращением терапии включали лимфопению (0,1% и 0,5% против 0%, соответственно) сыпь (0,2% и 0,3% против 0,3%) повышенный креатинин в крови (0,3% и 0% против 0%) и увеличение креатинфосфокиназы крови (0,1% и 0,2% против 0%). Побочные реакции в этом объединенном анализе сообщили (независимо от исследовательской оценки причинности) у ≥5% пациентов, получавших саксаглиптин (саксаглиптин; метформин) 5 мг, и чаще, чем у пациентов, получавших плацебо, показаны в таблице 9. Смотрите таблицу 9.
У пациентов, получавших саксаглиптин (саксаглиптин; метформин) 2,5 мг, головная боль (6,5%) была единственной побочной реакцией, о которой сообщалось со скоростью ≥5% и чаще, чем у пациентов, получавших плацебо.
В этом объединенном анализе, побочные реакции, которые были зарегистрированы у ≥2% пациентов, получавших саксаглиптин (Saxagliptin; Метформин) 2,5 мг или саксаглиптин (Saxagliptin; Метформин) 5 мг и ≥1% чаще по сравнению с плацебо: синусит (2,9% и 2,6% против 1,6%, соответственно) боль в животе (2,4% и 1,7% против 0,5%) гастроэнтерит (1,9% и 2,3% против 0,9%) и рвота (2,2% и 2,3% против 1,3%).
Частота переломов составила 1 и 0,6 на 100 пациентов соответственно для саксаглиптина (саксаглиптин; метформин) (объединенный анализ 2,5 мг, 5 мг и 10 мг) и плацебо. Частота возникновения переломов у пациентов, получавших саксаглиптин (саксаглиптин; метформин), со временем не увеличивалась. Причинность не установлена, и неклинические исследования не продемонстрировали неблагоприятного воздействия саксаглиптина (саксаглиптин; метформин) на кость.
В клинической программе наблюдалось событие тромбоцитопении, соответствующее диагнозу идиопатической тромбоцитопенической пурпуры. Отношение этого события к саксаглиптину (саксаглиптин; метформин) неизвестно.
Используйте в сочетании с инсулином: В дополнение к исследованию инсулина частота нежелательных явлений, включая серьезные побочные эффекты и прекращения из-за нежелательных явлений, была одинаковой между саксаглиптином (саксаглиптин; метформин) и плацебо, за исключением подтвержденной гипогликемии.
Неблагоприятные реакции, связанные с саксаглиптином (саксаглиптин; метформин), совместно с метформином (саксаглиптин (саксаглиптин; метформин); метформин) Немедленное высвобождение у пациентов с наивным лечением с диабетом 2 типа: В таблице 10 показаны побочные реакции (независимо от оценки причинности исследователем) у ≥5% пациентов, участвующих в дополнительном 24-недельном активно контролируемом исследовании саксаглиптина (саксаглиптин; метформин) и метформина (саксаглиптин; метформин). ); Метформин) у пациентов, не получавших лечения. Смотрите таблицу 10.
У пациентов, получавших комбинацию саксаглиптина (Saxagliptin; Метформин) и метформин (Saxagliptin (Saxagliptin; Метформин) Метформин) немедленное освобождение, либо как саксаглиптин (Saxagliptin; Метформин) дополнение к метформину (Saxagliptin (Saxagliptin; Метформин) Метформин) терапия с немедленным высвобождением или в качестве совместного введения пациентам, не имеющим лечения, диарея была единственным желудочно-кишечным событием, которое наблюдалось с частотой ≥5% в любой группе лечения в обоих исследованиях. В исследовании немедленного высвобождения саксаглиптина (саксаглиптин; метформин) к метформину (саксаглиптин (саксаглиптин; метформин); метформин) частота диареи составила 9,9%, 5,8% и 11,2% в группах саксаглиптина (саксаглиптин; метформин) 2,5 мг плацебо, 5 мг. Когда саксаглиптин (Saxagliptin; Метформин) и метформин (Saxagliptin (Saxagliptin; Метформин) Метформин) немедленное высвобождение вводилось совместно у пациентов, не получавших лечения, частота диареи у саксаглиптина составила 6,9% (Saxagliptin; Метформин) 5 мг + метформин (Saxagliptin (Saxagliptin; Метформин) Метформин) группа немедленного высвобождения и 7,3% в плацебо + метформин (Saxagliptin (Saxagliptin; Метформин) Метформин) группа немедленного выпуска.
Гипогликемия : В клинических испытаниях саксаглиптина (саксаглиптин; метформин) побочные реакции гипогликемии основывались на всех сообщениях о гипогликемии. Параллельное измерение глюкозы не требовалось или было нормальным у некоторых пациентов. Поэтому невозможно окончательно определить, что все эти отчеты отражают истинную гипогликемию.
Частота зарегистрированной гипогликемии для саксаглиптина (саксаглиптин; метформин) 2,5 мг и саксаглиптина (саксаглиптин; метформин) 5 мг по сравнению с плацебо, вводимым в качестве монотерапии, составила 4% и 5,6% против 4,1% соответственно. В исследовании немедленного высвобождения метформина (саксаглиптин (саксаглиптин; метформин); метформин) частота зарегистрированной гипогликемии составила 7,8% при саксаглиптине (саксаглиптин; метформин) 2,5 мг, 5,8% при саксаглиптине (саксаглиптин; метформин) 5 мг, плацебо. Когда саксаглиптин (Saxagliptin; Метформин) и метформин (Saxagliptin (Saxagliptin; Метформин) Метформин) немедленное высвобождение вводилось совместно у пациентов, не получавших лечения, частота зарегистрированной гипогликемии составила 3,4% у пациентов, получавших саксаглиптин (Saxagliptin; Метформин) 5 мг + метформин (Saxagliptin (Saxagliptin; Метформин) Метформин) немедленное высвобождение и 4% у пациентов, получавших плацебо + метформин (Saxagliptin (Saxagliptin; Метформин) Метформин) немедленное освобождение.
В активно контролируемом исследовании сравнивают дополнительную терапию с саксаглиптином (Saxagliptin; Метформин) 5 мг до глипизида у пациентов, недостаточно контролируемых на метформине (Saxagliptin (Saxagliptin; Метформин) Метформин) один, частота зарегистрированной гипогликемии составила 3% (19 событий у 13 пациентов) с саксаглиптином (Saxagliptin; Метформин) 5 мг против 36,3% (750 событий у 156 пациентов) с глипизидом. Подтвержденная симптоматическая гипогликемия (сопутствующий уровень глюкозы в крови ≤50 мг / дл) не была отмечена ни у одного из пациентов, получавших саксаглиптин (саксаглиптин; метформин), и у 35 пациентов, получавших глипизид (8,1%) (р <0,0001).
В дополнение к исследованию инсулина общая частота зарегистрированной гипогликемии составила 18,4% для саксаглиптина (саксаглиптин; метформин) 5 мг и 19,9% для плацебо. Однако частота подтвержденной симптоматической гипогликемии (сопутствующий уровень глюкозы в крови ≤50 мг / дл) была выше при использовании саксаглиптина (саксаглиптин; метформин) 5 мг (5,3%) по сравнению с плацебо (3,3%). Среди пациентов, использующих инсулин в комбинации с метформином (саксаглиптин (саксаглиптин; метформин); метформин), частота подтвержденной симптоматической гипогликемии составила 4,8% с саксаглиптином (саксаглиптин; метформин) против 1,9% с плацебо.
Реакции гиперчувствительности: саксаглиптин (саксаглиптин; метформин): События, связанные с гиперчувствительностью, например, крапивница и отек лица в объединенном анализе 5S до 24 недели, были зарегистрированы у 1,5%, 1,5% и 0,4% пациентов, получавших саксаглиптин (саксаглиптин; метформин) 2,5 мг, саксаглиптин (саксаглиптин; метформин) 5 мг и плацебо соответственно. Ни одно из этих событий у пациентов, получавших саксаглиптин (саксаглиптин; метформин), не требовало госпитализации или было сообщено исследователями как угрожающее жизни. Один пациент, получавший саксаглиптин (саксаглиптин; метформин), в этом объединенном анализе прекратил работу из-за генерализованной крапивницы и отека лица.
Инфекции: саксаглиптин (саксаглиптин; метформин): В неослепленной, контролируемой базе данных клинических испытаний саксаглиптина (саксаглиптин; метформин) на сегодняшний день было зарегистрировано 6 (0,12%) сообщений о туберкулезе среди 4959 пациентов, получавших саксаглиптин (саксаглиптин; метформин) (1,1 / 1000 пациентов) по сравнению с нет сообщений о туберкулезе среди 2868 пациентов, получавших компаратор. Два из этих 6 случаев были подтверждены лабораторными испытаниями. Остальные случаи имели ограниченную информацию или имели предположительные диагнозы туберкулеза. Ни один из 6 случаев не произошел в Соединенных Штатах или в Западной Европе. Один случай произошел в Канаде у пациента из Индонезии, который недавно посетил Индонезию. Продолжительность лечения саксаглиптином (саксаглиптин; метформин) до появления туберкулеза варьировалась от 144 до 929 дней. Количество лимфоцитов после лечения последовательно находилось в пределах контрольного диапазона в 4 случаях. У одного пациента была лимфопения до начала саксаглиптина (саксаглиптин; метформин), который оставался стабильным на протяжении всего лечения саксаглиптином (саксаглиптин; метформин). У последнего пациента количество изолированных лимфоцитов было ниже нормы примерно за 4 месяца до сообщения о туберкулезе. Не было никаких спонтанных сообщений о туберкулезе, связанном с применением саксаглиптина (саксаглиптина; метформина). Причинность не установлена, и на сегодняшний день слишком мало случаев, чтобы определить, связан ли туберкулез с применением саксаглиптина (саксаглиптин; метформин).
На сегодняшний день в базе данных неослепленных контролируемых клинических испытаний был 1 случай потенциальной оппортунистической инфекции у пациента, получавшего саксаглиптин (саксаглиптин; метформин), у которого развился предполагаемый прикованный к пище сальмонеллезный сепсис после приблизительно 600 дней терапии саксаглиптином (саксаглиптин; метформин). Не было никаких спонтанных сообщений о оппортунистических инфекциях, связанных с использованием саксаглиптина (саксаглиптина; метформина).
Жизненно важные признаки: Саксаглиптин (Saxagliptin; Metformin): клинически значимых изменений показателей жизнедеятельности у пациентов, получавших саксаглиптин (Saxagliptin; Metformin) отдельно или в комбинации с метформином (Saxagliptin (Saxagliptin; Metformin); Metformin).
Лабораторные тесты: абсолютное количество лимфоцитов: саксаглиптин (саксаглиптин; метформин): При саксаглиптине (саксаглиптине; метформине) наблюдалось связанное с дозой среднее снижение абсолютного количества лимфоцитов. Из базового среднего абсолютного количества лимфоцитов приблизительно 2200 клеток / микрол среднее снижение приблизительно на 100 клеток / микрол и 120 клеток / микрол с саксаглиптином (саксаглиптин; метформин) 5 мг и 10 мг соответственно относительно плацебо наблюдалось в 24 недели в объединенном анализе 5 плацебо-контролируемых клинических исследований. Подобные эффекты наблюдались при одновременном назначении саксаглиптина (саксаглиптин; метформин) 5 мг и метформина (саксаглиптин; метформин); метформин) у пациентов, не получавших лечения, по сравнению с плацебо и метформином (саксаглиптин (саксаглиптин; метформин); Метформин). Не было различий между саксаглиптином (саксаглиптин; метформин) 2,5 мг относительно плацебо. Доля пациентов, у которых, как сообщалось, было количество лимфоцитов ≤750 клеток / микрол, составила 0,5%, 1,5%, 1,4% и 0,4% в группах саксаглиптина (саксаглиптин; метформин) 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и плацебо соответственно. У большинства пациентов рецидив не наблюдался при повторном воздействии саксаглиптина (саксаглиптин; метформин), хотя у некоторых пациентов наблюдалось рецидивирующее снижение при повторном вызове, которое привело к прекращению приема саксаглиптина (саксаглиптин; метформин). Снижение количества лимфоцитов не было связано с клинически значимыми побочными реакциями.
Клиническая значимость этого снижения количества лимфоцитов относительно плацебо не известна. При клиническом показании, например, в условиях необычной или длительной инфекции, следует измерять количество лимфоцитов. Влияние саксаглиптина (саксаглиптин; метформин) на количество лимфоцитов у пациентов с нарушениями лимфоцитов (например, вирус иммунодефицита человека) неизвестно.
Тромбоциты: саксаглиптин (саксаглиптин; метформин): Саксаглиптин (Saxagliptin; Metformin) не продемонстрировал клинически значимого или последовательного влияния на количество тромбоцитов в 6 двойных слепых контролируемых клинических исследованиях безопасности и эффективности.
Витамин В12 Концентрации: Метформин (саксаглиптин (саксаглиптин; метформин); метформин) HCl: метформин (саксаглиптин (саксаглиптин; метформин); метформин) может снижать уровень витамина В в сыворотке12 концентрации. Измерение гематологических параметров на ежегодной основе рекомендуется пациентам на саксаглиптине; Метформин и любые явные отклонения должны быть надлежащим образом исследованы и устранены.
Опыт послепродажного обслуживания: Дополнительные побочные реакции были выявлены при использовании саксаглиптина после одобрения (саксаглиптин; метформин). Поскольку об этих реакциях сообщается добровольно из популяции неопределенного размера, обычно невозможно надежно оценить их частоту или установить причинную связь с воздействием лекарств: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек и эксфолиативные кожные заболевания. Острый панкреатит.
Саксаглиптин; Метформин (Saxagliptin (Saxagliptin; Metformin) и метформин (Saxagliptin (Saxagliptin; Metformin) HCl пролонгированный высвобождение) содержат два пероральных антигипергликемических препарата, используемых при лечении диабета 2 типа: саксаглиптин (Saxagliptin).
Саксаглиптин (Saxagliptin; Metformin): Саксаглиптин (Saxagliptin; Metformin) является перорально активным ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4 (DPP4).
Саксаглиптин (Saxagliptin; Metformin) моногидрат химически описывается как (1S, 3S, 5S) -2 - [(2S) -2-амино-2- (3-гидрокситрицикло [3.3.1.1] дек-1-ил) ацетил] -2-азабицикло [3.1.0] гексан-3-карбонитрил. Эмпирическая формула C18H25N3O2·H2O и молекулярный вес составляет 333,43.
Моногидрат саксаглиптина (Saxagliptin; Metformin) представляет собой белый или светло-желтый или светло-коричневый негигроскопический кристаллический порошок. Он слабо растворим в воде при 24 ° С ± 3 ° С, мало растворим в этилацетате и растворим в метаноле, этаноле, изопропиловом спирте, ацетонитриле, ацетоне и полиэтиленгликоле 400 (ПЭГ 400).
Метформин (саксаглиптин (саксаглиптин; метформин); метформин) гидрохлорид: Метформин (Saxagliptin (Saxagliptin; Metformin); Метформин) гидрохлорид (N, N-диметилимидодикарбонимидный диамид гидрохлорид) представляет собой кристаллическое соединение от белого до не совсем белого цвета с молекулярной формулой C4H11N5· HCl и молекулярный вес 165,63. Гидрохлорид метформина (саксаглиптин (саксаглиптин; метформин); метформин) свободно растворим в воде, слабо растворим в спирте и практически нерастворим в ацетоне, эфире и хлороформе. ПКа метформина (саксаглиптин (саксаглиптин; метформин); метформин) составляет 12,4. РН 1% водного раствора гидрохлорида метформина (саксаглиптин (саксаглиптин; метформин); метформин) составляет 6,68.
Saxagliptin; Метформин: Saxagliptin; Метформин доступен для перорального приема в виде таблеток, содержащих 5,58 мг саксаглиптина (Saxagliptin; Метформин) гидрохлорид (безводный) эквивалентно 5 мг саксаглиптина (Saxagliptin; Метформин) и 500 мг метформина (Saxagliptin (Saxagliptin; Метформин) Метформин) гидрохлорид (Saxagliptin; Метформин 5 мг / 500 мг) или 5,58 мг саксаглиптина (Saxagliptin; Метформин) гидрохлорид (безводный) эквивалентно 5 мг саксаглиптина (Saxagliptin; Метформин) и 1000 мг метформина (Saxagliptin (Saxagliptin; Метформин) Метформин) гидрохлорид (Saxagliptin; Метформин 5 мг / 1000 мг) или 2,79 мг саксаглиптина (Saxagliptin; Метформин) гидрохлорид (безводный) эквивалентно 2,5 мг саксаглиптина (Saxagliptin; Метформин) и 1000 мг метформина (Saxagliptin (Saxagliptin; Метформин) Метформин) гидрохлорид (Saxagliptin; Метформин 2,5 мг / 1000 мг). Каждая таблетка саксаглиптина, покрытая пленочной оболочкой; Метформин содержит следующие неактивные ингредиенты: карбоксиметилцеллюлоза натрия, гипромеллоза 2208 и стеарат магния. Таблетка силы 5 мг / 500 мг саксаглиптина; Метформин также содержит микрокристаллическую целлюлозу и гипромеллозу 2910. Кроме того, пленочные покрытия содержат следующие неактивные ингредиенты: поливиниловый спирт, полиэтиленгликоль 3350, диоксид титана, тальк, оксиды железа и следы карминового алюминия и шеллака FD & C # 2 / Indigo.
Биологически инертные компоненты таблетки могут иногда оставаться неповрежденными во время желудочно-кишечного тракта и будут выводиться из кала в виде мягкой увлажненной массы.
Вспомогательные вещества / Неактивные ингредиенты: Карбоксиметилцеллюлоза натрия, гипромеллоза 2208, стеарат магния, поливиниловый спирт, полиэтиленгликоль 3350, диоксид титана, тальк, оксиды железа, следы FD & C # 2 / индигокармин алюминия, следы шеллака, * микрокристаллическая целлюлоза, * гипромеллоза 2910 (* эти эксципиенты присутствуют только в таблетке саксаглиптин.