Состав:
Страница осмотрена фармацевтом Коваленко Светланой Олеговной Последнее обновление 30.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг показан в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля у взрослых с сахарным диабетом 2 типа при лечении саксаглиптином (комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг) и метформином (комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг).
Важные ограничения использования: Комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг не следует использовать для лечения сахарного диабета 1 типа или диабетического кетоацидоза. Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг не был изучен у пациентов с панкреатитом в анамнезе. Неизвестно, имеют ли пациенты с панкреатитом в анамнезе повышенный риск развития панкреатита при использовании Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг.
Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг пероральные лекарства от диабета, которые помогают контролировать уровень сахара в крови. Метформин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) работает путем снижения выработки глюкозы (сахара) в печени и уменьшения поглощения глюкозы кишечником. Саксаглиптин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) работает путем регулирования уровня инсулина, который вырабатывает ваше тело после еды.
Комбинация Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг используется для лечения диабета 2 типа. Это лекарство не для лечения диабета 1 типа.
Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг также может использоваться для целей, не перечисленных в этом руководстве по лечению.
Рекомендуемые
Дозировка:
Дозировка антигипергликемической терапии саксаглиптином (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг)/Metformin (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) HCl (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) должны быть индивидуализированы на основе текущего режима пациента, эффективность, и переносимость при не превышении максимальной рекомендуемой дозы саксаглиптина (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) 5 мг и метформин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) пролонгированный выпуск 2000 мг. Саксаглиптин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) / метформин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) HCl (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) обычно следует вводить один раз в день с вечерним приемом пищи, с постепенным титрованием дозы для уменьшения желудочно-кишечного тракта. эффекты, связанные с метомбли. Доступны следующие лекарственные формы: саксаглиптин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг)/Metformin (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) HCl (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) таблетки 5 мг / 500 мг; Saxagliptin (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг)/Metformin (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) HCl (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) таблетки 5 мг / 1000 мг; Saxagliptin (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг)/Metformin (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) HCl (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) таблетки 2,5 мг / 1000 мг.Если терапия комбинированной таблеткой, содержащей саксаглиптин (комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг) и метформин (комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг), считается целесообразной, рекомендуемая доза саксаглиптина (комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг) составляет 5 мг один раз в день. Рекомендуемая начальная доза метформина (комбиглице XR 2,5 мг / 1000 мг) с пролонгированным высвобождением составляет 500 мг один раз в день, которую можно титровать до 2000 мг один раз в день. Максимальная доза саксаглиптина (комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг) / метформина (комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг) HCl (комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг) - саксаглиптин (комбиглиз XR 2,5 мг / 100 мг).
Не было проведено никаких исследований, специально изучающих безопасность и эффективность саксаглиптина (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) / метформина (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) HCl (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) у пациентов, ранее получавших другие антигиперглицемические препараты. Любые изменения в терапии диабета 2 типа должны проводиться с осторожностью и соответствующим мониторингом, поскольку могут произойти изменения в гликемическом контроле.
Пациентам следует сообщить, что таблетки саксаглиптина (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) / метформина (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) HCl (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) следует проглатывать целиком и никогда не измельчать. Иногда неактивные ингредиенты саксаглиптина (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) / метформина (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) HCl (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) будут выводиться в кал в виде мягкой увлажненной массы, которая может напоминать оригинальную таблетку.
Особые группы населения: Пациенты с почечной недостаточностью: Саксаглиптин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) / метформин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) HCl (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) противопоказан пациентам с почечной недостаточностью.
Пациенты с печеночной недостаточностью: Поскольку нарушение функции печени было связано с некоторыми случаями лактоацидоза у пациентов, принимающих метформин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг), саксаглиптин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) / метформин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) следует избегать HCl.
Педиатрические и подростковые пациенты: Безопасность и эффективность саксаглиптина (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) / метформина (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) HCl (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) у детей и подростков не было установлено.
Гериатрические пациенты: Поскольку саксаглиптин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) и метформин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) частично исключаются почками, а пожилые пациенты с большей вероятностью имеют пониженную функцию почек, саксаглиптин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 10000 мг) / мет.
Смотрите также:
Какую самую важную информацию я должен знать о Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг?
Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг противопоказан пациентам с: почечной недостаточностью (например,.уровни креатинина в сыворотке ≥1,5 мг / дл для мужчин, ≥1,4 мг / дл для женщин или аномальный клиренс креатинина), которые также могут быть результатом таких состояний, как сердечно-сосудистый коллапс (шок), острый инфаркт миокарда и септицемия.
Повышенная чувствительность к гидрохлориду метформина (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг).
Острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз. Диабетический кетоацидоз следует лечить инсулином.
История серьезной реакции гиперчувствительности к Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг или Saxagliptin (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг), такой как анафилаксия, ангионевротический отек или эксфолиативные кожные заболевания.
Комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг следует временно прекратить у пациентов, проходящих рентгенологические исследования, включающие внутрисосудистое введение йодированных контрастных материалов, поскольку использование таких продуктов может привести к острому изменению почечной функции.
Используйте Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг по указанию врача. Проверьте этикетку на лекарстве для точных инструкций дозирования.
- Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг поставляется с дополнительным информационным листом для пациентов, который называется «Руководство по лекарствам». Прочитайте это внимательно. Читайте это снова каждый раз, когда вы получаете Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг пополнения.
- Принимайте Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг внутрь во время ужина, если ваш врач не скажет вам иначе.
- Ласточка Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг целиком. Не ломайте, не раздавливайте и не жуйте перед глотанием.
- Принимайте Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг по регулярному графику, чтобы получить максимальную выгоду от этого. Прием Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг в одно и то же время каждый день поможет вам не забыть принять его.
- Продолжайте принимать Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг, даже если вы чувствуете себя хорошо. Не пропустите ни одной дозы.
- Если вы пропустите дозу Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному графику дозирования. Не принимайте 2 дозы одновременно.
Задайте своему врачу любые ваши вопросы о том, как использовать Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг.
Существуют как конкретные, так и общие применения препарата или лекарства. Лекарство может быть использовано для предотвращения заболевания, лечения заболевания в течение определенного периода или лечения заболевания. Он также может быть использован для лечения конкретного симптома заболевания. Использование препарата зависит от формы, которую принимает пациент. Это может быть более полезным в форме инъекции или иногда в форме таблетки. Препарат может быть использован для одного тревожного симптома или опасного для жизни состояния. Хотя некоторые лекарства можно прекратить через несколько дней, некоторые лекарства необходимо продолжать в течение длительного периода времени, чтобы получить от них пользу.Использование: помеченные показания
Сахарный диабет, тип 2: Удовлетворение взрослых сахарным диабетом 2 типа в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям при лечении саксаглиптином (комбиглице XR 2,5 мг / 1000 мг) и метформином (комбиглице XR 2,5 мг / 1000 мг) является целесообразным.
Смотрите также:
Какие другие лекарства повлияют на Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг?
Сильные ингибиторы ферментов CYP3A4 / 5: Саксаглиптин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг): Кетоконазол значительно увеличил воздействие саксаглиптина (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг). Аналогичное значительное увеличение концентрации саксаглиптина в плазме (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) ожидается с другими сильными ингибиторами CYP3A4 / 5 (например,.атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир и телитромицин). Доза саксаглиптина (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) должна быть ограничена 2,5 мг при одновременном назначении с сильным ингибитором CYP3A4 / 5.
Катионные препараты: Метформин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) Соляный хлорид: катионные препараты (например,.амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм или ванкомицин), которые теоретически устраняются с помощью почечной канальцевой секреции, имеют потенциал для взаимодействия с метформином (комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг) путем конкуренции за общие почечные канальцевые транспортные системы. Такое взаимодействие между метформином (комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг) и пероральным циметидином наблюдалось у здоровых добровольцев. Хотя такие взаимодействия остаются теоретическими (за исключением циметидина), тщательный мониторинг пациентов и коррекция дозы комбиглиза XR 2,5 мг / 1000 мг и / или мешающего препарата рекомендуется пациентам, которые принимают катионные препараты, которые выводятся через проксимальную почечную канальцевую систему секреции.
Используйте с другими наркотиками: Метформин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) Соляной порошок: некоторые лекарства могут предрасполагать к гипергликемии и могут привести к потере гликемического контроля. Эти препараты включают тиазиды и другие диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, продукты щитовидной железы, эстрогены, оральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, блокаторы кальциевых каналов и изониазид. Когда такие препараты вводятся пациенту, получающему комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг, пациент должен внимательно наблюдаться на предмет потери гликемического контроля. Когда такие препараты отнимаются у пациента, получающего комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг, пациент должен внимательно наблюдаться при гипогликемии.
Смотрите также:
Каковы возможные побочные эффекты Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг?
Опыт клинических испытаний: Поскольку клинические испытания проводятся в широко варьирующихся условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая в клинических испытаниях лекарственного средства, не может быть напрямую сопоставлена с частотой клинических испытаний другого лекарственного средства и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.
Монотерапия и дополнительная комбинированная терапия: Метформин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) Соляный препарат: в плацебо-контролируемых монотерапевтических исследованиях Metformin (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) с пролонгированным высвобождением, диарея и тошнота / рвота были зарегистрированы у> 5% метформина (Kombiglyze). Диарея привела к прекращению приема исследуемого препарата у 0,6% пациентов, получавших метформин (комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг) с пролонгированным высвобождением.
Саксаглиптин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) : В 2 плацебо-контролируемых монотерапевтических исследованиях продолжительностью 24 недели пациенты получали саксаглиптин (комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг) 2,5 мг в день, саксаглиптин (комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг) 5 мг в день и плацебо. Были также проведены три 24-недельных плацебо-контролируемых исследования дополнительной терапии: одно с метформином (комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг) с немедленным высвобождением, 1 с тиазолидиндионом (пиоглитазон или росиглитазон) и 1 с глибуридом. В этих 3 исследованиях пациенты были рандомизированы для дополнительной терапии саксаглиптином (комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг) 2,5 мг в день, саксаглиптином (комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг) 5 мг в день или плацебо. 10-мг лечения саксаглиптином (комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг) рука была включена в 1 из испытаний монотерапии и в дополнительное исследование комбинации с метформином (комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг) с немедленным высвобождением.
В заранее заданном объединенном анализе 24-недельных данных (независимо от гликемического спасения) из 2 испытаний монотерапии, дополнение к метформину (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) немедленное освобождение, дополнение к тиазолидиндиону (TZD) пробный, и дополнение к испытанию глибурида, общая частота нежелательных явлений у пациентов, получавших саксаглиптин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) 2,5 мг и саксаглиптин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) 5 мг было похоже на плацебо (72% и 72,2% против 70,6%, соответственно). Прекращение терапии из-за нежелательных явлений произошло у 2,2%, 3,3% и 1,8% пациентов, получавших саксаглиптин (комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг) 2,5 мг, саксаглиптин (комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг) 5 мг и плацебо соответственно. Наиболее распространенные неблагоприятные события (сообщается как минимум у 2 пациентов, получавших саксаглиптин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) 2,5 мг или, по крайней мере, 2 пациента, получавшие саксаглиптин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) 5 мг) связанные с преждевременным прекращением терапии включали лимфопению (0,1% и 0,5% против 0%, соответственно) сыпь (0,2% и 0,3% против 0,3%) повышенный креатинин в крови (0,3% и 0% против 0%) и увеличение креатинфосфокиназы крови (0,1% и 0,2% против 0%). Побочные реакции в этом объединенном анализе сообщили (независимо от исследовательской оценки причинности) у ≥5% пациентов, получавших саксаглиптин (комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг) 5 мг, и чаще, чем у пациентов, получавших плацебо, показаны в таблице 9. Смотрите таблицу 9.
У пациентов, получавших саксаглиптин (комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг) 2,5 мг, головная боль (6,5%) была единственной побочной реакцией, о которой сообщалось со скоростью ≥5% и чаще, чем у пациентов, получавших плацебо.
В этом объединенном анализе, побочные реакции, которые были зарегистрированы у ≥2% пациентов, получавших саксаглиптин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) 2,5 мг или саксаглиптин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) 5 мг и ≥1% чаще по сравнению с плацебо: синусит (2,9% и 2,6% против 1,6%, соответственно) боль в животе (2,4% и 1,7% против 0,5%) гастроэнтерит (1,9% и 2,3% против 0,9%) и рвота (2,2% и 2,3% против 1,3%).
Частота переломов составила 1 и 0,6 на 100 пациентов соответственно для саксаглиптина (комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг) (объединенный анализ 2,5 мг, 5 мг и 10 мг) и плацебо. Частота возникновения переломов у пациентов, получавших саксаглиптин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг), со временем не увеличивалась. Причинность не установлена, и неклинические исследования не продемонстрировали неблагоприятного воздействия саксаглиптина (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) на кость.
В клинической программе наблюдалось событие тромбоцитопении, соответствующее диагнозу идиопатической тромбоцитопенической пурпуры. Отношение этого события к саксаглиптину (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) неизвестно.
Используйте в сочетании с инсулином: В дополнение к исследованию инсулина частота нежелательных явлений, включая серьезные побочные эффекты и прекращения из-за нежелательных явлений, была одинаковой между саксаглиптином (комбиглице XR 2,5 мг / 1000 мг) и плацебо, за исключением подтвержденной гипогликемии.
Неблагоприятные реакции, связанные с саксаглиптином (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг), совместно с метформином (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг), немедленное высвобождение у пациентов с наивным лечением с диабетом 2 типа: В таблице 10 показаны побочные реакции (независимо от оценки причинности исследователем) у ≥5% пациентов, участвующих в дополнительном 24-недельном активно контролируемом исследовании саксаглиптина (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) и метформина (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) у пациентов, не получавших лечения. Смотрите таблицу 10.
У пациентов, получавших комбинацию саксаглиптина (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) и метформин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) немедленное освобождение, либо как саксаглиптин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) дополнение к метформину (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) терапия с немедленным высвобождением или в качестве совместного введения пациентам, не имеющим лечения, диарея была единственным желудочно-кишечным событием, которое наблюдалось с частотой ≥5% в любой группе лечения в обоих исследованиях. В исследовании с немедленным высвобождением саксаглиптина (комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг) к метформину (комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг) частота диареи составила 9,9%, 5,8% и 11,2% в саксаглиптине (комбиглиз XR 2,5). Когда саксаглиптин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) и метформин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) немедленное высвобождение вводилось совместно у пациентов, не получавших лечения, частота диареи у саксаглиптина составила 6,9% (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) 5 мг + метформин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) группа немедленного высвобождения и 7,3% в плацебо + метформин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) группа немедленного выпуска.
Гипогликемия : В клинических испытаниях саксаглиптина (комбиглице XR 2,5 мг / 1000 мг) побочные реакции гипогликемии основывались на всех сообщениях о гипогликемии. Параллельное измерение глюкозы не требовалось или было нормальным у некоторых пациентов. Поэтому невозможно окончательно определить, что все эти отчеты отражают истинную гипогликемию.
Частота зарегистрированной гипогликемии для саксаглиптина (комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг) 2,5 мг и саксаглиптина (комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг) 5 мг по сравнению с плацебо, назначаемым в качестве монотерапии, составила 4% и 5,6% против 4,1% соответственно. В исследовании с немедленным высвобождением метформина (комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг) частота зарегистрированной гипогликемии составила 7,8% с саксаглиптином (комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг) 2,5 мг, 5,8% с саксаглиптином (комбиглиз XR 2). Когда саксаглиптин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) и метформин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) немедленное высвобождение вводилось совместно у пациентов, не получавших лечения, частота зарегистрированной гипогликемии составила 3,4% у пациентов, получавших саксаглиптин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) 5 мг + метформин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) немедленное высвобождение и 4% у пациентов, получавших плацебо + метформин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) немедленное освобождение.
В активно контролируемом исследовании сравнивают дополнительную терапию с саксаглиптином (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) 5 мг до глипизида у пациентов, недостаточно контролируемых на метформине (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) один, частота зарегистрированной гипогликемии составила 3% (19 событий у 13 пациентов) с саксаглиптином (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) 5 мг против 36,3% (750 событий у 156 пациентов) с глипизидом. Подтвержденная симптоматическая гипогликемия (сопутствующий уровень глюкозы в крови ≤50 мг / дл) не была отмечена ни у одного из пациентов, получавших саксаглиптин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг), и у 35 пациентов, получавших глипизид (8,1%) (р <0,0001).
В дополнение к исследованию инсулина общая частота зарегистрированной гипогликемии составила 18,4% для саксаглиптина (комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг) 5 мг и 19,9% для плацебо. Однако частота подтвержденной симптоматической гипогликемии (сопутствующий уровень глюкозы в крови ≤50 мг / дл) была выше при использовании саксаглиптина (комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг) 5 мг (5,3%) по сравнению с плацебо (3,3%). Среди пациентов, использующих инсулин в комбинации с метформином (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг), частота подтвержденной симптоматической гипогликемии составила 4,8% с саксаглиптином (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) против 1,9% с плацебо.
Реакции гиперчувствительности: саксаглиптин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг): События, связанные с гиперчувствительностью, например, крапивница и отек лица в объединенном анализе 5S до 24 недели, были зарегистрированы у 1,5%, 1,5% и 0,4% пациентов, получавших саксаглиптин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) 2,5 мг, саксаглиптин (Kombiglyze плацебо XR 2,5. Ни одно из этих событий у пациентов, получавших саксаглиптин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг), не требовало госпитализации или было сообщено исследователями как угрожающее жизни. Один пациент, получавший саксаглиптин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг), в этом объединенном анализе прекратил работу из-за генерализованной крапивницы и отека лица.
Инфекции: саксаглиптин (комбиглице XR 2,5 мг / 1000 мг) : В неослепленной, контролируемой базе данных клинических испытаний саксаглиптина (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) на сегодняшний день было зарегистрировано 6 (0,12%) сообщений о туберкулезе среди 4959 пациентов, получавших саксаглиптин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг). (100000). Два из этих 6 случаев были подтверждены лабораторными испытаниями. Остальные случаи имели ограниченную информацию или имели предположительные диагнозы туберкулеза. Ни один из 6 случаев не произошел в Соединенных Штатах или в Западной Европе. Один случай произошел в Канаде у пациента из Индонезии, который недавно посетил Индонезию. Продолжительность лечения саксаглиптином (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) до сообщения о туберкулезе варьировалась от 144-929 дней. Количество лимфоцитов после лечения последовательно находилось в пределах контрольного диапазона в 4 случаях. У одного пациента была лимфопения до начала лечения саксаглиптином (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг), который оставался стабильным на протяжении всего лечения саксаглиптином (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг). У последнего пациента количество изолированных лимфоцитов было ниже нормы примерно за 4 месяца до сообщения о туберкулезе. Не было никаких спонтанных сообщений о туберкулезе, связанном с применением саксаглиптина (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг). Причинность не установлена, и на сегодняшний день слишком мало случаев, чтобы определить, связан ли туберкулез с саксаглиптином (комбиглице XR 2,5 мг / 1000 мг).
На сегодняшний день в базе данных неослепленных контролируемых клинических испытаний был зарегистрирован один случай потенциальной оппортунистической инфекции у пациента, получавшего саксаглиптин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг), у которого развился предполагаемый пищевой смертельный сальмонелла сепсис после приблизительно 600 дней терапии саксаглиптином (Kombiglyze XR 2,5 мг / 100000 мг). Не было никаких спонтанных сообщений о оппортунистических инфекциях, связанных с использованием саксаглиптина (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг).
Жизненно важные признаки: Саксаглиптин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг): клинически значимых изменений показателей жизнедеятельности не наблюдалось у пациентов, получавших саксаглиптин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) отдельно или в комбинации с метформином (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг).
Лабораторные тесты: абсолютное количество лимфоцитов: саксаглиптин (комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг): При саксаглиптине наблюдалось связанное с дозой среднее снижение абсолютного количества лимфоцитов (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг). Из базового среднего абсолютного количества лимфоцитов приблизительно 2200 клеток / микрол среднее снижение приблизительно на 100 клеток / микрол и 120 клеток / микрол с саксаглиптином (комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг) 5 мг и 10 мг соответственно относительно плацебо наблюдались в 24 недели в объединенном анализе 5 плацебо-контролируемых клинических исследований. Подобные эффекты наблюдались при одновременном назначении саксаглиптина (комбиглиза XR 2,5 мг / 1000 мг) 5 мг и метформина (комбиглиза XR 2,5 мг / 1000 мг) у пациентов, не получавших лечения, по сравнению с плацебо и метформином (комбиглице XR 2,5 мг / 1000 мг). Не было различий между саксаглиптином (комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг) 2,5 мг относительно плацебо. Доля пациентов, у которых, как сообщалось, было количество лимфоцитов ≤750 клеток / микрол, составила 0,5%, 1,5%, 1,4% и 0,4% в саксаглиптине (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и плацебо группы соответственно. У большинства пациентов рецидив не наблюдался при повторном воздействии саксаглиптина (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг), хотя у некоторых пациентов наблюдалось рецидивирующее снижение при повторном вызове, которое привело к прекращению приема саксаглиптина (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг). Снижение количества лимфоцитов не было связано с клинически значимыми побочными реакциями.
Клиническая значимость этого снижения количества лимфоцитов относительно плацебо не известна. При клиническом показании, например, в условиях необычной или длительной инфекции, следует измерять количество лимфоцитов. Влияние саксаглиптина (комбиглиза XR 2,5 мг / 1000 мг) на количество лимфоцитов у пациентов с нарушениями лимфоцитов (например, вирус иммунодефицита человека) неизвестно.
Тромбоциты: саксаглиптин (комбиглице XR 2,5 мг / 1000 мг): Саксаглиптин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) не продемонстрировал клинически значимого или последовательного влияния на количество тромбоцитов в 6 двойных слепых контролируемых клинических исследованиях безопасности и эффективности.
Витамин В12 Концентрации: Метформин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) HCl: Метформин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) может снизить уровень витамина В в сыворотке12 концентрации. Измерение гематологических параметров на ежегодной основе рекомендуется пациентам на Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг, и любые явные отклонения должны быть надлежащим образом исследованы и устранены.
Опыт послепродажного обслуживания: Дополнительные побочные реакции были выявлены при использовании саксаглиптина после одобрения (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг). Поскольку об этих реакциях сообщается добровольно из популяции неопределенного размера, обычно невозможно надежно оценить их частоту или установить причинную связь с воздействием лекарств: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек и эксфолиативные кожные заболевания. Острый панкреатит.
Комбиглиз XR 2,5 мг / 1000 мг (Saxagliptin (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) и метформин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) HCl пролонгированный препарат содержат два пероральных антигиперглицемических препарата, используемых при лечении диабета 2 типа:.
Саксаглиптин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) : Саксаглиптин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) является перорально активным ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4 (DPP4).
Saxagliptin (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) моногидрат химически описывается как (1S, 3S, 5S) -2 - [(2S) -2-амино-2- (3-гидрокситрицикло [3.3.1.1] dec-1-ил) ацетил] -2-азабицикло [3. Эмпирическая формула C18H25N3O2·H2O и молекулярный вес составляет 333,43.
Моногидрат саксаглиптина (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) представляет собой белый или светло-желтый, негигроскопический, кристаллический порошок. Он слабо растворим в воде при 24 ° С ± 3 ° С, мало растворим в этилацетате и растворим в метаноле, этаноле, изопропиловом спирте, ацетонитриле, ацетоне и полиэтиленгликоле 400 (ПЭГ 400).
Метформин (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) Соляной : Гидрохлорид метформина (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) (N, N-диметилимидодикарбонимидный диамид гидрохлорид) представляет собой кристаллическое соединение от белого до не совсем белого цвета с молекулярной формулой C4H11N5· HCl и молекулярный вес 165,63. Гидрохлорид метформина (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) свободно растворим в воде, слабо растворим в спирте и практически нерастворим в ацетоне, эфире и хлороформе. ПКа Метформина (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) составляет 12,4. РН 1% водного раствора гидрохлорида метформина (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) составляет 6,68.
Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг : Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг доступен для перорального приема в виде таблеток, содержащих либо 5,58 мг саксаглиптина (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) гидрохлорид (безводный) эквивалентно 5 мг саксаглиптина (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) и 500 мг метформина (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) гидрохлорид (Комбиглизе XR 2,5 мг / 1000 мг 5 мг / 500 мг) или 5,58 мг саксаглиптина (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) гидрохлорид (безводный) эквивалентно 5 мг саксаглиптина (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) и 1000 мг метформина (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) гидрохлорид (Комбиглизе XR 2,5 мг / 1000 мг 5 мг / 1000 мг) или 2,79 мг саксаглиптина (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) гидрохлорид (безводный) эквивалентно 2,5 мг саксаглиптина (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) и 1000 мг метформина (Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг) гидрохлорид (Комбиглизе XR 2,5 мг / 1000 мг 2,5 мг / 1000 мг). Каждая таблетка Kombiglyze XR с пленочным покрытием 2,5 мг / 1000 мг содержит следующие неактивные ингредиенты: карбоксиметилцеллюлоза натрия, гипромеллоза 2208 и стеарат магния. Таблетка силы 5 мг / 500 мг Kombiglyze XR 2,5 мг / 1000 мг также содержит микрокристаллическую целлюлозу и гипромеллозу 2910. Кроме того, пленочные покрытия содержат следующие неактивные ингредиенты: поливиниловый спирт, полиэтиленгликоль 3350, диоксид титана, тальк, оксиды железа и следы карминового алюминия и шеллака FD & C # 2 / Indigo.
Биологически инертные компоненты таблетки могут иногда оставаться неповрежденными во время желудочно-кишечного тракта и будут выводиться из кала в виде мягкой увлажненной массы.
Вспомогательные вещества / Неактивные ингредиенты: Карбоксиметилцеллюлоза натрия, гипромеллоза 2208, стеарат магния, поливиниловый спирт, полиэтиленгликоль 3350, диоксид титана, тальк, оксиды железа, следы FD & C # 2 / индигокармин алюминия, следы шеллака, * микрокристаллическая целлюлоза, * гипромеллоза 2910 (* эти вспомогательные вещества присутствуют только в таблетке 5 мг.