Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 30.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия следующих заболеваний и состояний:
острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства с продуктивной и негативной симптоматикой;
аффективные расстройства при шизофрении;
поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
расстройства поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине заболевания;
лечение маний при биполярных аффективных расстройствах (в качестве средства вспомогательной терапии в целях стабилизации настроения).
Внутрь.
Шизофрения
1 или 2 раза в сутки. Начальная доза — 2 мг/сут. На 2-й день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, корректировать индивидуально. Обычно оптимальной дозой является 4–6 мг/сут. В ряде случаев, например у пациентов с впервые возникшим эпизодом заболевания, может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
При применении в дозах более 10 мг/сут не наблюдалось усиления терапевтического эффекта по сравнению с меньшими дозами, при этом возможно появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза — 16 мг.
Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза — 0,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1–2 мг 2 раза в сутки.
При заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза — 0,5 мг 2 раза в сутки. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1–2 мг 2 раза в сутки.
Поведенческие расстройства у больных с деменцией
Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно повышать не более чем на 0,5 мг, не чаще чем через день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в сутки. При достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием 1 раз в сутки.
Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития
Начальная доза составляет 0,5 мг 1 раз в сутки. Дозу можно повышать не более чем на 0,5 мг, не чаще чем через день. Обычная поддерживающая доза составляет 1 мг 1 раз в сутки. Интервал дозирования 0,5–1,5 мг 1 раз в сутки.
Мании при биполярных аффективных расстройствах
Начальная доза —2 мг 1 раз в сутки. Далее дозу подбирают индивидуально, повышая ее на 1 мг/сут, не чаще чем через день. В большинстве случаев оптимальной является доза 2–6 мг/сут.
Как и при любой симптоматической терапии, во время лечения следует оценивать эффективность и при необходимости корректировать режим дозирования.
Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза — 0,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 1–2 мг 2 раза в сутки.
При заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза — 0,5 мг 2 раза в сутки. Дозу постепенно можно увеличить до 1–2 мг 2 раза в сутки.
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
период лактации;
детский возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены);
мании при биполярных аффективных расстройствах у детей в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: заболевания ССС (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы); состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием ЛС, удлиняющих интервал QT); факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов; обезвоживание и гиповолемия; нарушение мозгового кровообращения; опухоль мозга, в т.ч. пролактинома гипофиза; болезнь Паркинсона; болезнь диффузных телец Леви; судороги (в т.ч. в анамнезе); тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость; кишечная непроходимость; острая передозировка лекарств; синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний); беременность; пациенты пожилого возраста с деменцией.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль; сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, нечеткость зрительного восприятия; мания, гипомания, экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония).
У больных шизофренией — гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмичные движения преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение активности КФК), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота или рвота, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость слизистой оболочки полости рта, гипо- или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита.
Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, повышение АД, удлинение интервала QT, желудочковая аритмия типа «пируэт», фибрилляция желудочков, инсульт и транзиторные ишемические атаки (у пожилых пациентов с деменцией), тромбоэмболия венозных сосудов, в т.ч. тромбоэмболия легочных сосудов и глубоких вен.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея; повышение или снижение массы тела, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.
Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, инфекция мочевыводящих путей.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.
Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Прочие: артралгия.
Симптомы: усиление фармакологических эффектов — сонливость, седативный эффект, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные симптомы. Сообщалось о приеме препарата в дозе до 360 мг. Полученные данные позволяют предположить широкий спектр безопасности препарата. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT. В случае острой передозировки при комбинированной терапии следует иметь в виду возможность приема нескольких препаратов.
Лечение: следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции; промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительными средствами. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможной аритмии. Специфического антидота не существует. Необходимо проводить соответствующую симптоматическую терапию. Снижение АД и коллапс следует устранять в/в инфузиями жидкости и/или адреномиметиками. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует применить м-холиноблокаторы. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам, связывается также с α1-адренорецепторами и с несколько меньшей аффинностью — с Н1-гистаминергическими и α2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические средства — АПС (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.
Абсорбция — быстрая и полная (пища не влияет на полноту и скорость абсорбции). Абсолютная биодоступность — 74%; относительная (таблетки по сравнению с раствором) — 94%. Tmax в плазме рисперидона — 1 ч; 9-гидроксирисперидона — 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 17 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6).
Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, а 9-гидроксирисперидона — 4–5 дней. Концентрации рисперидона и 9-гидроксирисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах 1–16 мг/сут). Быстро распределяется по организму, проникает в ЦНС, грудное молоко. Vd — 1–2 л/кг. Связь с белками плазмы (с α1-кислый гликопротеин и альбумины) рисперидона — 90%, 9-гидроксирисперидона — 77%.
Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма является N-дезалкилирование.
T1/2 рисперидона — 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 20 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6), T1/2 9-гидроксирисперидона — 21 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 30 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6); активной антипсихотической фракции — 20 ч.
Выводится почками 70% (35–45% в виде фармакологически активной антипсихотической фракции) и с желчью (14%).
При хронической почечной недостаточности (ХПН) клиренс креатинина снижается на 60%.
При печеночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35%.
У пожилых пациентов снижается клиренс и удлиняется T1/2.
- Антипсихотическое средство (нейролептик) [Нейролептики]
Учитывая, что АПС, в т.ч. рисперидон, оказывают воздействие в первую очередь на ЦНС, их следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.
Рисперидон усиливает эффект этанола, наркотических анальгетиков, блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов и бензодиазепинов.
К терапии рисперидоном можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект.
При терапии комбинацией рисперидона с другими АПС, литием, антидепрессантами, противопаркинсоническими средствами, препаратами с центральным антихолинергическим эффектом увеличивается риск развития поздней дискинезии.
Рисперидон не оказывает влияния на клинический эффект и фармакокинетику лития, вальпроевой кислоты, дигоксина и топирамата, поэтому при таких комбинациях коррекция дозы не требуется.
Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов. Похожий эффект возможен при применении рисперидона в комбинации с другими индукторами микросомальных ферментов печени такими, как барбитураты, рифампицин, фенитоин и зверобой продырявленный. В этом случае доза рисперидона должна быть пересмотрена.
Не следует назначать препарат совместно с карбамазепином пациентам с маниями при биполярном аффективном расстройстве. При применении карбамазепина отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фазы рисперидона в плазме. Клозапин снижает клиренс рисперидона.
Производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и некоторые β-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, при этом концентрация активной антипсихотической фазы не изменяется.
Хинидин, флуоксетин, пароксетин, тербинафин и другие ингибиторы изофермента CYP2D6 могут повышать концентрацию в плазме рисперидона и в меньшей степени — концентрацию активной антипсихотической фазы.
Циметидин и ранитидин увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но антипсихотический эффект при этом не увеличивается.
Одновременное применение рисперидона с фуросемидом у пожилых пациентов на фоне цереброваскулярной деменции ассоциировалось с высокой смертностью. Механизм такого взаимодействия не имеет четкого объяснения. Необходимо оценивать соотношение потенциальной пользы и возможного риска для этих пациентов при одновременном применении рисперидона и диуретических средств, в т.ч. фуросемида. Рисперидон может увеличивать АД, снижая эффективность феноксибензамина, лабеталола и других α-адреноблокаторов, резерпина, метилдопы и других гипотензивных средств центрального действия. Понижающий АД эффект гуанетидина блокируется рисперидоном. Требует внимания и осторожности сопутствующий прием рисперидона с ЛС, удлиняющими интервал QT, такими как другие АПС, антиаритмические средства IA и III классов, моксифлоксацин, эритромицин, метадон, мефлохин, эритромицин, трициклические антидепрессанты, литий и цизаприд.
Необходимо быть осторожными при сопутствующем приеме рисперидона с ЛС, которые могут вызвать нарушения электролитного обмена, такие как тиазидные диуретики (гипокалиемия). Такое сочетание увеличивает риск развития злокачественной аритмии.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Ридонекс®3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
активное вещество: | |
рисперидон | 1 мг |
2 мг | |
4 мг | |
вспомогательные вещества | |
ядро: натрия лаурилсульфат — 0,4/0,4/0,4 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,44/0,44/0,44 мг; гипромеллоза — 1,5/1,5/1,5 мг; магния стеарат — 2,26/2,26/2,26 мг; крахмал прежелатинизированный — 6/6/6 мг; МКЦ — 41,7/41,7/41,7 мг; лактозы моногидрат — 96,7/95,7/93,7 мг | |
оболочка пленочная: Opadry II желтый 85F32072/85F32069/85F23450 (железа оксид красный (Е172, C.I. 77491) — 0,0004/0,0004/0,02 мг, железа оксид желтый (Е172, C.I. 77492) — 0,14/0,4968/0,2484 мг, титана диоксид (Е171, C.I. 77891) — 0,8596/0,5028/0,7316 мг, тальк — 0,592/0,592/0,592 мг, макрогол — 0,808/0,808/0,808 мг, поливиниловый спирт — 1,6/1,6/1,6 мг) — 4/4/4 мг |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг, 2 мг и 4 мг. В блистере из ПВХ/ПВДХ-пленки и фольги алюминиевой по 10 шт. 2 блистера в картонной пачке.