Мисолин

«Мисолин» показан при лечении эпилепсии большого и психомоторного (временного лепестка). Это также имеет значение в управлении очаговыми или джексоновскими приступами, миоклоническими рывками и сродническими атаками.

Управление существенным тремором.

Мисолин, используемый отдельно или одновременно с другими противосудорожными средствами, показан для контроля больших маль, психомоторных и очаговых эпилептических припадков. Он может контролировать большие судороги, невосприимчивые к другой противосудорожной терапии.

Эпилепсия: лечение всегда должно планироваться индивидуально. У многих пациентов можно будет использовать только «Мисолин», но у некоторых «Мисолин» необходимо будет сочетать с другими противосудорожными средствами или с поддерживающей терапией.

«Мисолин» обычно дается два раза в день. Начните с 125 мг один раз в день поздно вечером. Каждые 3 дня увеличивайте суточную дозу на 125 мг, пока пациент не получит 500 мг в день. После этого каждые 3 дня увеличивают суточную дозу на 250 мг у взрослых или на 125 мг у детей в возрасте до 9 лет - до тех пор, пока не будет получен контроль или не будет дана максимально допустимая доза. Это может быть до 1,5 г в день у взрослых; 1 г в день у детей.

Среднесуточные поддерживающие дозы:

Общая суточная доза обычно лучше разделить и вводить в два равных количества: одно утром, а другое вечером. У некоторых пациентов может считаться целесообразным давать большую дозу, когда судороги более часты. Например: 1) если атаки носят ночной характер, то вся или большая часть дневной дозы может быть дана вечером; 2) если атаки связаны с каким-то конкретным событием, таким как менструация, небольшое увеличение соответствующей дозы часто полезно.

Пожилые пациенты: желательно контролировать пожилых пациентов с пониженной функцией почек, которые получают Мисолин.

Пациенты, принимающие другие противосудорожные препараты: если приступы пациента недостаточно хорошо контролируются другими противосудорожными средствами или возникли тревожные побочные эффекты, «Мисолин» может использоваться для расширения или замены существующего лечения. Сначала добавьте «Мисолин» к текущему противосудорожному лечению методом постепенного введения, описанным ранее. Когда достигается достойный эффект и количество «Мисолина» составляет, по крайней мере, половину оценочной потребности, тогда можно попытаться отказаться от предыдущего лечения. Это должно быть сделано постепенно в течение 2 недель, в течение которых может потребоваться увеличение дозы «Мисолин» для поддержания контроля.

Отказ от предыдущего лечения не должен быть слишком быстрым или может возникнуть эпилептический статус. Однако в тех случаях, когда фенобарбитон составлял основную часть предыдущего лечения, его удаление и замена «Мисолин» должны производиться раньше, чтобы предотвратить чрезмерное сонливость от точной оценки оптимальной дозы «Мисолин».

Существенный тремор: Первоначально доза 50 мг в день должна вводиться с использованием таблеток Мисолин 50 мг. Суточную дозу следует постепенно увеличивать в течение 2-3 недель до тех пор, пока не произойдет ремиссия симптомов или самая высокая доза, переносимая максимум до 750 мг в день.

Пациенты с эссенциальным тремором, которые ранее не подвергались воздействию противосудорожных средств или других препаратов, которые, как известно, вызывают повышенную активность печеночных ферментов, могут испытывать острые симптомы непереносимости «мисолина», часто характеризующиеся головокружением, неустойчивостью и тошнотой. Поэтому важно начинать таких пациентов с низкой дозы (первоначально 50 мг в день), которая очень медленно увеличивается до максимально переносимой дозы или которая вызывает ремиссию тремора (до 750 мг в день).

Дозировка для взрослых

Пациенты в возрасте 8 лет и старше, которые не получали предшествующего лечения, могут начинать прием Мисолина в соответствии со следующим режимом, используя таблетки Мисолин 50 мг или 250 мг:

Дни с 1 по 3: от 100 до 125 мг перед сном.

Дни с 4 по 6: от 100 до 125 мг два раза в день.

Дни с 7 по 9: от 100 до 125 мг t.i.d.

День 10 до обслуживания: 250 мг t.i.d.

Для большинства взрослых и детей в возрасте 8 лет и старше обычная поддерживающая доза составляет от трех до четырех таблеток Мисолина по 250 мг в разделенных дозах (250 мг в сутки). или q.i.d.). При необходимости можно увеличить до пяти или шести таблеток по 250 мг в день, но суточные дозы не должны превышать 500 мг в сутки.

ПЕРВОНАЧАЛЬНЫЕ: ВЗРОСЛЫ И ДЕТИ ЗА 8

Дозировка должна быть индивидуализирована, чтобы обеспечить максимальную выгоду. В некоторых случаях для оптимальной корректировки дозы может потребоваться определение уровня примидона в сыворотке крови. Клинически эффективный уровень сыворотки для примидона составляет от 5 до 12 мкг / мл

У пациентов уже получают другие противосудорожные препараты

Мисолин следует начинать с 100-125 мг перед сном и постепенно увеличивать до уровня поддержания, так как другой препарат постепенно уменьшается. Этот режим следует продолжать до тех пор, пока для комбинации не будет достигнут удовлетворительный уровень дозировки или не будет полностью отозвано другое лекарство. Когда целью является терапия только с помощью Мисолина, переход от сопутствующей терапии не должен завершаться менее чем за две недели.

Детская дозировка

Для детей в возрасте до 8 лет может использоваться следующий режим:

Дни с 1 по 3:50 мг перед сном.

Дни с 4 по 6: 50 мг два раза в день.

Дни с 7 по 9: 100 мг два раза в день.

День 10 до обслуживания: 125 мг t.i.d. до 250 мг т.д.

Для детей в возрасте до 8 лет обычная поддерживающая доза составляет от 125 до 250 мг три раза в день или от 10 до 25 мг / кг / день в разделенных дозах.

Пациенты, у которых наблюдается гиперчувствительность или аллергическая реакция на мисолин, на составную часть препарата или на фенобарбитон, не должны получать препарат. Мисолин не следует назначать пациентам с острой перемежающейся порфирией.

Примидон противопоказан: 1) пациентам с порфирией и 2) пациентам с повышенной чувствительностью к фенобарбиталу (см Действия).

«Мисолин» следует назначать с осторожностью и может потребоваться в уменьшенной дозировке у детей, пожилых людей, ослабленных пациентов или пациентов с нарушениями функции почек, печени или дыхательных путей.

Мисолин является мощным депрессантом ЦНС и частично метаболизируется до фенобарбитона.

Суицидальные мысли и поведение были зарегистрированы у пациентов, получавших антиэпилептические препараты по нескольким показаниям. Метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований антиэпилептических препаратов также показал небольшой повышенный риск суицидальных мыслей и поведения. Механизм этого риска неизвестен, и имеющиеся данные не исключают возможности повышенного риска для Мисолина.

Поэтому пациенты должны быть проверены на наличие признаков суицидальных мыслей и поведения, и следует рассмотреть возможность соответствующего лечения. Пациентам (и лицам, осуществляющим уход за пациентами) следует рекомендовать обратиться к врачу в случае появления признаков суицидальных мыслей или поведения.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Резкое изъятие противоэпилептических препаратов может привести к эпилептическому статусу. Терапевтическая эффективность режима дозирования занимает несколько недель, прежде чем его можно будет оценить.

Суицидальное поведение и идеация

Противоэпилептические препараты (AEDS), включая Мисолин, повышают риск суицидальных мыслей или поведения у пациентов, принимающих эти препараты по любым показаниям. Пациенты, получающие любые AED по любым показаниям, должны контролироваться на предмет возникновения или ухудшения депрессии, суицидальных мыслей или поведения и / или любых необычных изменений настроения или поведения.

Объединенные анализы 199 плацебо-контролируемых клинических испытаний (моно- и дополнительная терапия) 11 различных AED показали, что пациенты, рандомизированные в один из AED, имели примерно вдвое больший риск (скорректированный относительный риск 1,8, 95% ДИ: 1,2, 2,7) суицидальное мышление или поведение по сравнению с пациентами, рандомизированными в плацебо. В этих испытаниях, средняя продолжительность лечения составила 12 недель, предполагаемый уровень суицидального поведения или мыслей среди 27 863 пациентов, получавших AED, составил 0,43%, по сравнению с 0,24% среди 16 029 пациентов, получавших плацебо, представляет собой увеличение примерно одного случая суицидального мышления или поведения на каждые 530 пациентов, которых лечат. В исследованиях было четыре самоубийства у пациентов, получавших лекарства, и ни у одного у пациентов, получавших плацебо, но их число слишком мало, чтобы можно было сделать какой-либо вывод о влиянии препарата на самоубийство.

Повышенный риск суицидальных мыслей или поведения с AED наблюдался уже через одну неделю после начала лечения препаратами с AED и сохранялся в течение всего периода оцениваемого лечения. Поскольку большинство испытаний, включенных в анализ, не продолжались более 24 недель, риск суицидальных мыслей или поведения после 24 недель не мог быть оценен.

Риск суицидальных мыслей или поведения в целом был постоянным среди лекарств в проанализированных данных. Обнаружение повышенного риска с AED различных механизмов действия и по ряду признаков предполагает, что риск применяется ко всем AED, используемым для любых показаний. Риск не сильно варьировался в зависимости от возраста (5-100 лет) в проанализированных клинических испытаниях.

Таблица 1 показывает абсолютный и относительный риск по показаниям для всех оцененных AED.

Таблица 1: Риск по показаниям для противоэпилептических препаратов в объединенном анализе

Относительный риск суицидальных мыслей или поведения был выше в клинических испытаниях эпилепсии, чем в клинических испытаниях психиатрических или других состояний, но различия абсолютного риска были аналогичны для эпилепсии и психиатрических показаний.

Любой, кто рассматривает возможность назначения Мисолина или любого другого AED, должен сбалансировать риск суицидальных мыслей или поведения с риском нелеченной болезни. Эпилепсия и многие другие заболевания, для которых назначаются AED, сами связаны с заболеваемостью и смертностью, а также с повышенным риском суицидальных мыслей и поведения. Если мысли и поведение, связанные с самоубийством, возникают во время лечения, назначающему врачу необходимо рассмотреть вопрос о том, может ли появление этих симптомов у любого пациента быть связано с заболеванием, которое лечат.

Пациенты, их опекуны, и семьи должны быть проинформированы о том, что AED увеличивают риск суицидальных мыслей и поведения, и должны быть проинформированы о необходимости быть внимательными к появлению или ухудшению признаков и симптомов депрессии, любые необычные изменения в настроении или поведении, или появление суицидальных мыслей, поведение, или мысли о самоповреждении. О поведении, вызывающем озабоченность, следует немедленно сообщать поставщикам медицинских услуг.

Использование во время беременности

Чтобы предоставить информацию о последствиях внутриутробного воздействия мисолина, врачам рекомендуется рекомендовать беременным пациентам, принимающим мисолин, зарегистрироваться в реестре беременности североамериканских противоэпилептических препаратов (NAAED). Это можно сделать, позвонив по бесплатному номеру 1-888-233-2334, и это должны сделать сами пациенты. Информацию о реестре также можно найти на веб-сайте http://www.aedpregnancyregistry.org/.

Эффекты Мисолина при беременности и ушах человека неизвестны.

Недавние сообщения свидетельствуют о связи между применением противосудорожных препаратов женщинами с эпилепсией и повышенной частотой врожденных дефектов у детей, рожденных от этих женщин. Данные являются более обширными в отношении дифенилгидантоина и фенобарбитала, но они также являются наиболее часто назначаемыми противосудорожными средствами; менее систематические или анекдотические сообщения предполагают возможную аналогичную связь с использованием всех известных противосудорожных препаратов.

Отчеты, предполагающие повышенную частоту врожденных дефектов у детей эпилептических женщин, получавших наркотики, не могут рассматриваться как адекватные, чтобы доказать определенную причинно-следственную связь.

Существуют внутренние методологические проблемы в получении адекватных данных о тератогенности лекарств у людей; существует также возможность того, что другие факторы приводят к врожденным дефектам, например,.генетические факторы или само эпилептическое состояние могут быть важнее, чем лекарственная терапия. Подавляющее большинство матерей, принимающих противосудорожные препараты, рожают нормальных детей. Важно отметить, что противосудорожные препараты не следует прекращать у пациентов, которым вводится препарат, для предотвращения серьезных судорог из-за высокой вероятности ускорения эпилептического статуса с сопутствующей гипоксией и угрозой жизни. В отдельных случаях, когда тяжесть и частота судорожных расстройств таковы, что удаление лекарств не представляет серьезной угрозы для пациента, прекращение приема препарата может рассматриваться до и во время беременности, хотя нельзя с уверенностью сказать, что даже незначительные судороги не представляют опасности для развивающегося эмбриона или плода.

Врач, назначающий лекарства, пожелает взвесить эти соображения при лечении или консультировании эпилептических женщин с детородным потенциалом. Неонатальное кровоизлияние с дефектом коагуляции, напоминающим дефицит витамина К, было описано у новорожденных, матери которых принимали примидон и другие противосудорожные препараты. Беременные женщины, получающие противосудорожную терапию, должны получать профилактическую терапию витамином К1 в течение одного месяца до и во время родов.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Общая суточная доза не должна превышать 2 г. Поскольку терапия мисолином обычно длится в течение длительных периодов, полный анализ крови и последовательный многократный анализ-12 (SMA-12) должны проводиться каждые шесть месяцев.

У кормящих матерей

У матерей, получавших примидон, есть данные, препарат содержится в молоке в значительных количествах. Поскольку тесты на присутствие примидона в биологических жидкостях слишком сложны, чтобы их можно было проводить в средней клинической лаборатории, предлагается принять во внимание наличие чрезмерной сонливости и сонливости у кормящих новорожденных матерей, получавших мисолин, в качестве указания на то, что уход за больными следует прекратить.

Информация для пациентов

Суицидальное мышление и поведение

Пациенты, их опекуны, и семьи должны быть проконсультированы, что AED, в том числе Мисолин, может увеличить риск суицидальных мыслей и поведения, и следует сообщить о необходимости быть внимательным к появлению или ухудшению симптомов депрессии, любые необычные изменения в настроении или поведении, или появление суицидальных мыслей, поведение, или мысли о самоповреждении. О поведении, вызывающем озабоченность, следует немедленно сообщать поставщикам медицинских услуг.

Пациентам следует рекомендовать зарегистрироваться в реестре беременности NAAED, если они забеременеют. Этот реестр собирает информацию о безопасности противоэпилептических препаратов во время беременности. Чтобы записаться, пациенты могут позвонить по бесплатному номеру 1-888-233-2334 (см Использование во время беременности раздел).

Пожалуйста, обратитесь к Мисолин Руководство по лекарствам предоставляется с продуктом для получения дополнительной информации.

Если неблагоприятные эффекты действительно появляются, наиболее распространенными побочными эффектами являются сонливость и вялость, но они обычно возникают только в начале лечения.

Были сообщения о снижении минеральной плотности кости, остеопении, остеопорозе и переломах у пациентов, получавших длительную терапию мисолином. Механизм, с помощью которого Мисолин влияет на метаболизм кости, не был идентифицирован.

Сообщалось о нарушениях зрения, тошноте, головной боли, головокружении, рвоте, нистагме и атаксии, но обычно они преходящи даже при произнесении. В некоторых случаях может возникнуть своеобразная реакция, которая включает эти симптомы в острой и тяжелой форме, что требует прекращения лечения.

Добавки витамина D могут потребоваться во время длительной терапии мисолином, поскольку катаболизм витамина D может быть увеличен.

В исключительных случаях, как и при фенитоине и фенобарбитоне, может развиться мегалобластная анемия, требующая прекращения приема мисолина. Это состояние может реагировать на лечение фолиевой кислотой и / или витамином B12.

Наиболее часто встречающимися ранними побочными эффектами являются атаксия и головокружение. Они имеют тенденцию исчезать при продолжении терапии или при уменьшении начальной дозы. Иногда сообщалось о следующем: тошнота, анорексия, рвота, усталость, гиперраздражительность, эмоциональные нарушения, половая импотенция, диплопия, нистагм, сонливость и морбиллиформные высыпания кожи. Гранулоцитопения, агранулоцитоз, а также гипоплазия и аплазия эритроцитов регистрируются редко. Эти и, иногда, другие стойкие или серьезные побочные эффекты могут потребовать отмены препарата. Мегалобластическая анемия может возникать как редкая идиосинкразия для Мисолина и других противосудорожных средств. Анемия реагирует на фолиевую кислоту без необходимости прекращения приема лекарств.

Мисолин интенсивно метаболизируется до фенобарбитона, и передозировка приводит к различной степени депрессии ЦНС, которая, в зависимости от принятой дозы, может включать атаксию, потерю сознания, угнетение дыхания и кому.

Кристаллурия может возникать при передозировке и может использоваться в качестве полезного диагностического средства, когда подозревается передозировка Мисолина.

В зависимости от тяжести опьянения терапия должна включать аспирацию содержимого желудка, введение активированного угля, введение внутривенных жидкостей, принудительный щелочный диурез (прибег к pH мочи 8,0) и общие поддерживающие меры. В более опасных для жизни обстоятельствах гемоперфузия (если пациент гипотензивный) или гемодиализ эффективны.

Нет конкретного противоядия.

Информация не предоставлена.