Lopermide

симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в т.ч. аллергический, эмоциональный, лекарственный, лучевой);

изменение режима питания и качественного состава пищи при нарушении метаболизма и всасывания;

в качестве вспомогательного средства при диарее инфекционного генеза;

регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости. При острой диарее взрослым — по 4 мг, детям старше 8 лет — по 2 мг и после каждого аморфного стула — по 2 мг. Суточная доза для взрослых — не более 16 мг, для детей старше 8 лет — не более 8 мг. При хронической диарее соответственно — 4 мг и 2 мг в сутки. Если через 48 ч после начала лечения не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

дивертикулез;

кишечная непроходимость;

язвенный колит в фазе обострения;

диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита;

монотерапия дизентерии и других инфекций ЖКТ;

I триместр беременности;

период лактации;

детский возраст до 6 лет.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Гастралгия, сухость во рту, аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, кишечная колика, тошнота, рвота, запоры. Крайне редко — кишечная непроходимость.

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: антидот — налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение  — назначение активированного угля, промывание желудка, ИВЛ. Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере в течение 48 ч.

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (модуляция холинергических и адренергических нейронов через гуаниннуклеотиды), снижает тонус гладкой мускулатуры и моторику кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и ПГ). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации.

Действие наступает быстро и продолжается в течение 4–6 ч.

Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. T_1/2 — 9–14 ч. Выводится преимущественно с желчью и мочой в виде конъюгированных метаболитов.

• Противодиарейные средства

При одновременном приеме лоперамида и ингибиторов Р-гликопротеина, CYP3A4 или CYP2C8 (хинидин, ритонавир, итраконазол, гемфиброзил, кетоконазол) возможно повышение плазменного уровня лоперамида.

При одновременном приеме лоперамида и десмопрессина для перорального применения возможно повышение плазменного уровня последнего.

Препараты, имеющие схожие фармакологические свойства, могут усиливать действие лоперамида; препараты, усиливающие транзит пищи по ЖКТ, — ослаблять его действие.