Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Олейник Елизаветой Ивановной Последнее обновление 09.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Туберкулез легких (в т.ч. при неэффективности и непереносимости ЛС I ряда). Капреомицин следует назначать в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.
В/м, в/в в дозе 15–16 мг/кг при следующем разведении: содержимое флакона (1 г) растворяют в 2 мл 0,9% хлорида натрия для инъекций или стерильной воды для инъекций. Следует подождать 2–3 мин. пока содержимое флакона окончательно растворится.
Приготовление растворов
В/в. Для в/в инфузии растворенный Капреомицин для инъекций должен быть разведен в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций и введен в течение 60 мин.
В/м. Разведенный капреомицин для инъекций вводят путем глубокой в/м инъекции, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов. Для введения дозы 1 г необходимо использовать все содержимое флакона. Для введения дозы меньше 1 г можно воспользоваться следующей таблицей разведений (см. таблицу 1).
Таблица 1
Таблица разведений
Количество растворителя, добавляемое во флакон емкостью 10 мл, содержащий дозу 1 г, мл | Объем раствора капреомицина для инъекций, мл | Концентрация раствора (прибл.), мг*/мл |
2,15 | 2,85 | 370 |
2,63 | 3,33 | 316 |
3,3 | 4 | 260 |
4,3 | 5 | 210 |
*Эквивалент активности капреомицина.
После разведения все растворы капреомицина для инъекций можно хранить в холодильнике не более 24 ч.
Капреомицин всегда назначается в сочетании с еще хотя бы одним противотуберкулезным препаратом, к которому чувствителен тот штамм туберкулезных бацилл, который имеется у данного больного.
Обычная доза составляет 1 г/сут (не превышать 20 мг/кг/сут). Она вводится в/м или в/в на протяжении 60–120 дней, а затем — по 1 г любым из двух способов 2–3 раза в неделю.
Примечание. Лечение туберкулеза нужно продолжать в течение 12–24 мес. Если нет возможности вводить лекарства для инъекций, то при выписке больного из больницы их следует заменить на препараты для приема внутрь.
Больным со сниженной функцией почек следует уменьшить дозу исходя из клиренса креатинина, в соответствии с инструкциями, приведенными в таблице 2. Эти дозировки подобраны так, чтобы достичь среднего равновесного уровня капреомицина 10 мг/л.
Таблица 2
Расчет дозировок для достижения средней Css капреомицина в сыворотке (10 мг/мл) исходя из клиренса креатинина
Cl креатинина, мл/мин | Клиренс капреомицина, л/кг/ч·102 | T1/2, ч | Доза для следующих интервалов между введениями, мг/кг | ||
24 ч | 48 ч | 72 ч | |||
0 | 0,54 | 55,5 | 1,29 | 2,58 | 3,87 |
10 | 1,01 | 29,4 | 2,43 | 4,87 | 7,3 |
20 | 1,49 | 20 | 3,58 | 7,16 | 10,7 |
30 | 1,97 | 15,1 | 4,72 | 9,45 | 14,2 |
40 | 2,45 | 12,2 | 5,87 | 11,7 | |
50 | 2,92 | 10,2 | 7,01 | 14 | |
60 | 3,4 | 8,8 | 8,16 | ||
80 | 4,35 | 6,8 | 10,4 | ||
100 | 5,31 | 5,6 | 12,7 | ||
110 | 5,78 | 5,2 | 13,9 |
повышенная чувствительность к капреомицину;
беременность;
кормление грудью;
детский возраст (до 18 лет — безопасность и эффективность применения не установлены).
С осторожностью: не рекомендуется одновременное применение с другими противотуберкулезными ЛС для парентерального применения (стрептомицин, виомицин, канамицин, амикацин); почечная недостаточность, нарушения слуха, дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм, пожилой возраст. Следует сопоставить риск дополнительного нарушения функции VIII пары черепных нервов и повреждения почек с положительным эффектом лечения. Применять капреомицин с полимиксинами, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином и неомицином, которые могут оказывать ототоксическое и нефротоксическое действие, следует с большой осторожностью.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (увеличение уровня азота мочевины в крови, уменьшение выделения фенолсульфофталеина), развитие токсического нефрита.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения, повышение содержания мочевой кислоты (более 20 мг/100 мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.
Со стороны ЦНС: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.
Со стороны органов чувств: ототоксичность (субклиническая потеря слуха, в т.ч. необратимая; шум в ушах, головокружение).
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени (при применении в комбинации с другими гепатотоксичными противотуберкулезными препаратами).
Местные реакции: боль, уплотнение в месте инъекции, асептический абсцесс.
Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, гипертермия, эозинофилия.
Прочие: кровоточивость.
Симптомы: нефротоксический эффект, наблюдавшийся при парентеральном введении капреомицина, связан с концентрацией препарата в сыворотке крови. Для пожилых больных, больных с нарушенной почечной функцией или обезвоживанием и больных, получающих другие нефротоксические препараты, гораздо выше риск развития острого некроза почечных канальцев. Повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепных нервов происходит у больных с нарушенной функцией почек или обезвоживанием, а также у тех, кто получает препараты, оказывающие ототоксическое действие. Часто такие больные испытывают головокружение и шум в ушах. При наступлении токсического действия капреомицина у больных наблюдалась гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера. Возможно снижение общего тонуса, нервно-мышечная блокада (дыхательный паралич).
Лечение: при лечении передозировки необходимо проводить мероприятия, направленные на поддержание дыхания и кровообращения, а также тщательный контроль концентрации газов крови, электролитов сыворотки.
При нормальной функции почек — гидратация с поддержанием мочеобразования в объеме 3–5 мл/ч/кг; контроль водного баланса, клиренса креатинина; для устранения нервно-мышечной блокады — введение ингибиторов холинэстеразы, препаратов кальция. Для выведения капреомицина у больных с выраженным нарушением функции почек можно применять гемодиализ.
Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (минимальная подавляющая концентрация — 1,25–2,5 мг/л при определении в жидкой среде). Подавляет синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие.
Эффективен только в отношении Mycobacterium tuberculosis. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с виомицином и частичную — с аминогликозидами. Оказывает тератогенное действие (аномалии развития скелета в экспериментах на крысах).
Практически не всасывается в ЖКТ (менее 1%). Tmax в плазме — 1–2 ч после в/м введения 1 г; Cmax составляет 20–47 мг/л; после 10 ч — 4 мг/л. После в/в 1-часовой инфузии в дозе 1 г Cmax составляет 30–50 мг/л. AUC при в/в и в/м введении одинакова. Не проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер. Не метаболизируется. Выводится в основном почками (в течение 12 ч — 50–60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах — с желчью. Не кумулируется при нормальной функции почек. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается.
- Гликопептиды
Миорелаксирующий эффект усиливается при совместном применении с эфиром диэтиловым, аминогликозидами, полимиксинами, цитратными консервантами крови, снижается — при одновременном назначении неостигмина метилсульфата.
В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами (стрептомицин, виомицин), а также при сочетании с полимиксинами (в т.ч. колистин), амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой или метоксифлураном ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается.