Heptanon

Лечение опиоидной наркомании как средства подавления синдрома наркотического воздержания (заместительная или поддерживающая терапия).

Это должно быть частью более широкой программы лечения, включая регулярные обзоры лечения, и должно контролироваться специализированными службами

Лечение умеренной или сильной боли в качестве альтернативы морфию

Дозировка

Взрослые

В лечении опиоидной наркомании.

Первоначально 10-20 мг / день, увеличиваясь на 10-20 мг / день, пока нет признаков отмены или опьянения. Обычная доза составляет 40 - 60 мг / день. Доза корректируется в зависимости от степени зависимости с целью постепенного снижения. Обеспечение графика дозировки затруднено, так как оно в значительной степени субъективно, основываясь на заявленном употреблении наркотиков наркоманом и клинической оценке его зависимости. Осторожный подход обычно применяется, начиная с низкой дозы и заканчивая постепенным увеличением, если это будет сочтено целесообразным, с учетом общего состояния здоровья пациента.

При лечении умеренной до сильной боли

Обычно 5 - 10 мг каждые 6 - 8 часов, хотя дозы следует корректировать в соответствии с ответом. При длительном использовании его не следует вводить более двух раз в день.

Пожилые и ослабленные пациенты

В случае пожилых или больных пациентов повторные дозы следует назначать с особой осторожностью из-за длительного периода полувыведения из плазмы. Может быть больший риск угнетения дыхания, с или без какой-либо связанной почечной или печеночной недостаточности в этой возрастной группе.

Детская популяция

Поскольку метадон не изучался у детей, его не следует применять детям в возрасте до 16 лет, пока не появятся дополнительные данные

Печеночная недостаточность

У пациентов с тяжелым повреждением печени дозу метадона следует тщательно контролировать, поскольку существует риск того, что метадон может вызвать портосистемную энцефалопатию.

Способ применения

Стерильный раствор для подкожных или внутримышечных инъекций. Если требуются повторные дозы, следует использовать внутримышечный путь.

Внутримышечный путь предпочтительнее при повторном введении. Объемы, превышающие 2 мл (20 мг), могут потребоваться в разделенных дозах в разных местах.

-

- Пациенты с угнетением дыхания и обструктивным заболеванием дыхательных путей.

- Используйте во время острого приступа астмы.

- Одновременное введение с ингибиторами моноаминоксидазы или в течение 2 недель после прекращения лечения ими.

- Феохромоцитома. Опиаты могут вызывать высвобождение эндогенного гистамина и стимулировать высвобождение катехоламина.

- Риск паралитического подвздошной кишки.

- коматозные пациенты.

В случае пожилых или больных пациентов повторные дозы следует назначать только с особой осторожностью. Метадон является наркотиком зависимости и контролируется в соответствии с Законом о злоупотреблении наркотиками 1971 года (Приложение 2).

Он имеет длительный период полураспада и поэтому может накапливаться. Разовая доза, которая облегчит симптомы, может, если повторяется ежедневно, привести к накоплению и возможной смерти.

Терпимость и зависимость могут возникать как с морфием.

Метадон может вызывать сонливость и снижать сознание, хотя терпимость к этим эффектам может возникать после многократного использования.

Снятие

Резкое прекращение лечения может привести к симптомам отмены, которые, хотя и похожи на симптомы с морфием, являются менее интенсивными, но более продолжительными. Поэтому отмена лечения должна быть постепенной.

Респираторная депрессия

Из-за медленного накопления метадона в тканях угнетение дыхания может быть не полностью очевидным в течение недели или двух.).

Сердечные эффекты

Случаи удлинения интервала QT и точки де torsade были зарегистрированы во время лечения метадоном, особенно в высоких дозах (> 100 мг / сут). Метадон следует назначать с осторожностью пациентам с риском развития длительного интервала QT, например,. в случае:

- история нарушений сердечной проводимости

- прогрессирующее заболевание сердца или ишемическое заболевание сердца

- заболевание печени

- семейная история внезапной смерти

- аномалии электролита, т.е. гипокалиемия, гипомагниемия

- сопутствующее лечение препаратами, которые могут быть продлены QT,

- сопутствующее лечение препаратами, которые могут вызвать нарушения электролита

- сопутствующее лечение ингибиторами цитохрома P450 CYP 3A4.

У пациентов с признанными факторами риска пролонгации QT или в случае сопутствующего лечения препаратами, которые могут пролонгировать QT, мониторинг ЭКГ рекомендуется до лечения метадоном с дальнейшим тестом ЭКГ при стабилизации дозы.

Мониторинг ЭКГ рекомендуется пациентам без признанных факторов риска удлинения интервала QT до титрования дозы выше 100 мг / сут и через семь дней после титрования.

<)

Женщины-наркоманы, которые обнаруживают, что они беременны, будут нуждаться в специализированной помощи от акушерского и педиатрического персонала, имеющего опыт в таком управлении. Метадон не следует внезапно отменять, и младенцы требуют тщательного контроля на наличие признаков угнетения дыхания и / или отмены опиоидов.

Печеночная недостаточность

Особое внимание следует уделять пациентам с тяжелым повреждением печени, поскольку существует риск того, что метадон может вызвать портосистемную энцефалопатию или вызвать кому.

Почечная недостаточность

Уменьшите дозы, чтобы избежать повышенного и длительного эффекта, повышенной чувствительности мозга.

Другие предупреждения

Метадон следует применять с большой осторожностью у пациентов с острым алкоголизмом, судорожными расстройствами и травмами головы.

Метадон, как и другие опиаты, обладает потенциалом для повышения внутричерепного давления, особенно там, где он уже повышен.

Дети (до 16 лет): даже в низких дозах метадон представляет особую опасность для детей при случайном попадании в организм. Дети до 6 месяцев, особенно новорожденные, могут быть более чувствительными к угнетению дыхания, чем взрослые.

Препарат следует использовать с осторожностью у пожилых или ослабленных пациентов из-за его длительного периода полураспада. Его также следует использовать с осторожностью у пациентов с гипотиреозом, адренокортикальной недостаточностью, гиперплазией предстательной железы, гипотензией, шоком, нарушениями желчных путей, воспалительными или обструктивными нарушениями кишечника или миастенией.

Могут происходить локальные реакции в месте инъекции, и поэтому эти участки следует регулярно проверять. Инъекции могут быть болезненными.

Пациенты не должны водить машину или пользоваться машиной во время приема метадона.

Метадон может вызывать сонливость, снижать бдительность и способность управлять автомобилем после введения метадона.

Это лекарство может ухудшить когнитивную функцию и повлиять на способность пациента безопасно управлять автомобилем. Этот класс лекарств включен в список лекарств, включенных в правила согласно 5а Закона о дорожном движении 1988 года. При назначении этого лекарства пациентам следует сказать:

- Лекарство может повлиять на вашу способность управлять автомобилем

- Не езжай, пока не узнаешь, как лекарство влияет на тебя

- Вождение в то время как под влиянием этого лекарства является преступлением

- Однако вы не будете совершать преступления (так называемая «установленная законом защита»), если:

o Лекарство было назначено для лечения медицинских или стоматологических проблем и

o Вы приняли его в соответствии с инструкциями, данными назначающим врачом, и в информации, предоставленной лекарством, и

Это не повлияло на вашу способность безопасно управлять автомобилем

Метадон связан с нежелательными эффектами, подобными другим опиоидным анальгетикам. Нет доступных современных клинических исследований, которые можно использовать для определения частоты нежелательных эффектов. Поэтому все перечисленные нежелательные эффекты классифицируются как «частота неизвестна».

Эндокринные расстройства: -

Гиперпролактинемия.

Психические расстройства: -

Зависимость, растерянность, изменение настроения, включая эйфорию и дисфорию, галлюцинации, беспокойство, нарушения сна.

Расстройства нервной системы: -

Сонливость, головокружение, головокружение.

Нарушения зрения: -

Сухие глаза, нарушения зрения, такие как миоз.

Сердечные расстройства: -

Брадикардия, тахикардия, сердцебиение, удлинение интервала QT, пуантах де torsades.

Сосудистые нарушения: -

Ортостатическая гипотензия.

Респираторные, грудной и средостения расстройства :

Желудочно-кишечные расстройства: -

Тошнота, рвота (особенно в начале лечения), запор, спазм желчи, сухость во рту.

Расстройства кожи и подкожной клетчатки: -

Потливость, покраснение лица, сыпь (крапивница, зуд), отек.

Опорно-двигательный аппарат, соединительная ткань и костные расстройства: -

Мышечная жесткость

Почечные и мочевые расстройства: -

Проблемы с мочеиспусканием, задержка мочи, мочеполовой спазм

Репродуктивная система и заболевания молочной железы: -

Снижение либидо, дисменорея, аменорея, сексуальная дисфункция

Общие и административные расстройства сайта: -

Гипотермия

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после разрешения лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет продолжать мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинским работникам предлагается сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях с помощью схемы желтой карточки (веб-сайт: www.mhra.gov.uk/hellowcard).

Симптомы:

Аналогично тем, что для морфина.

Наблюдаются угнетение дыхания, крайняя сонливость, прогрессирующая до ступора или комы, цианоз, максимально суженные зрачки, вялость скелетных мышц, холодная и липкая кожа, а иногда брадикардия и гипотония.

При тяжелой передозировке может возникнуть апноэ, коллапс кровообращения, отек легких, остановка сердца и смерть.

Управление:

Лечение поддерживает. Пациенты должны быть в сознании, где это возможно.

Патентные дыхательные пути должны быть установлены с вспомогательной или контролируемой вентиляцией. Наркотические антагонисты могут потребоваться, если есть признаки значительного угнетения дыхания или сердечно-сосудистой системы. Однако лечение этими антагонистами должно повторяться по мере необходимости из-за более длительной депрессивной активности метадона (от 36 до 48 часов) по сравнению с антагонистами (от 1 до 3 часов). Налорфин или Леваллорфин следует вводить внутривенно как можно скорее и повторять каждые 15 минут, если это необходимо. У человека, зависимого от наркотиков, введение обычной дозы наркотического антагониста ускорит острый синдром отмены. В таких случаях следует избегать использования антагониста, если только не наблюдается серьезного угнетения дыхания, когда их следует вводить с большой осторожностью.

Кислород, внутривенные жидкости, вазопрессоры и другие поддерживающие меры должны применяться, как указано.

Фармакотерапевтическая группа: производные дифенилпропиламина. Код УВД N07BC02.

Метадон является наркотиком зависимости, и повторное введение может привести к зависимости и терпимости. Может возникнуть перекрестная толерантность с другими опиоидами.

Это синтетический опиоидный анальгетик, похожий на морфин, хотя и менее седативный. Он действует на систему ЦНС и гладкие мышцы через периферическую нервную систему.

Анальгетический эффект метадона возникает через 10-20 минут после парентерального введения. Миоз и угнетение дыхания могут возникать более 24 часов после однократного приема. Метадон также снижает частоту сердечных сокращений, систолическое артериальное давление и температуру тела. Седация наблюдается у некоторых пациентов, получающих повторные дозы, и внезапное прекращение лечения может привести к симптомам отмены.

Как и морфин, он также влияет на моторику кишечника, желчевыводящие пути и секрецию гормонов гипофиза, а также на подавление кашля. Метадон также вызывает высвобождение гистамина из тучных клеток, что приводит к ряду реакций аллергического типа.

Поглощение

Метадон быстро всасывается после внутримышечной или подкожной инъекции, однако существуют широкие межиндивидуальные вариации.

Распределение

Метадон широко распространен в тканях, распространяется по плаценте и выделяется с грудным молоком. Это широко связано с белком.

Биотрансформация

Он метаболизируется в печени (образуя неактивные метаболиты) и выводится через желчь и мочу.

Ликвидация

Выведение мочи зависит от рН, чем ниже рН, тем больше клиренс.

Метадон имеет длительный период полураспада (от 15 до 40 часов) и может накапливаться при повторном введении.

Никаких серьезных несовместимостей не известно

Метадон контролируется в соответствии с Законом о злоупотреблении наркотиками 1971 года (Приложение 2). Любое неиспользованное лекарственное средство или отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями