Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 07.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
- сердечная недостаточность
- цирроз печени с асцитом и отеком
- Злокачественные асциты
- нефротический синдром
- Диагностика и лечение первичного альдостеронизма.
Дети должны лечиться только под руководством педиатра. Есть только ограниченные педиатрические данные.
Дозировка
Взрослые
Застойная сердечная недостаточность с отеком
Начальная суточная доза спиронолактона 100 мг в однократных или частичных дозах рекомендуется для лечения отеков, которые могут составлять от 25 до 200 мг в день. Поддерживающая доза должна определяться индивидуально.
Тяжелая сердечная недостаточность (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация, класс III-IV)
<), лечение в сочетании со стандартной терапией следует начинать в дозе спиронолактона 25 мг один раз в день, если уровень калия в сыворотке составляет 5,0 мэкв / л, а уровень креатинина в сыворотке - 2,5 мг / длЦирроз печени с асцитом и отеком
Если моча Na+ / К+ Соотношение превышает 1,0, 100 мг / день. Если соотношение составляет менее 1,0, 200 мг / день до 400 мг / день. Поддерживающая доза должна определяться индивидуально.
Злокачественные асциты
Начальная доза обычно от 100 мг / день до 200 мг / день. В тяжелых случаях дозировка может постепенно увеличиваться до 400 мг / день. Если отек проверен, поддерживающая доза должна определяться индивидуально.
Нефротический синдром
Обычная доза от 100 мг / день до 200 мг / день. Спиронолактон не был противовоспалительным или влиял на основной патологический процесс. Его использование рекомендуется только в том случае, если сами глюкокортикоиды недостаточно эффективны.
Диагностика и лечение первичного альдостеронизма
Альдактон может быть использован в качестве первой диагностической меры для предоставления предполагаемых доказательств первичного гиперальдостеронизма, когда пациенты находятся на нормальной диете.
Длительный тест: альдактон вводится в суточной дозе 400 мг в течение 3-4 недель. Исправление гипокалиемии и гипертонии дает предполагаемые доказательства диагноза первичного гиперальдостеронизма.
Краткий тест: Альдактон вводится в суточной дозе 400 мг в течение 4 дней. Если уровень калия в сыворотке увеличивается при введении альдактона, но уменьшается при прекращении приема альдактона, следует рассмотреть предполагаемый диагноз первичного гиперальдостеронизма.
После того, как диагноз гиперальдостеронизма был поставлен более точными процедурами испытаний, альдактон можно вводить в дозах от 100 до 400 мг в день для подготовки к операции. У пациентов, которые считаются непригодными для хирургического вмешательства, альдактон может использоваться для длительной поддерживающей терапии в самой низкой эффективной дозе, указанной для отдельного пациента.
Старше
Рекомендуется начинать лечение с самой низкой дозы и, при необходимости, титровать вверх для достижения максимальной пользы. Следует соблюдать осторожность при тяжелой дисфункции печени и почек, которая может изменить метаболизм и экскрецию лекарств.
Детская популяция
Начальная суточная доза должна составлять 1-3 мг спиронолактона на килограмм массы тела в разделенных дозах. Дозировка должна быть скорректирована в зависимости от реакции и толерантности.
Дети должны лечиться только под руководством педиатра. Есть только ограниченные педиатрические данные.
Способ применения
Альдактон рекомендуется давать один раз в день во время еды.
Спиронолактон противопоказан взрослым и педиатрическим пациентам со следующим:
- острая почечная недостаточность, значительная почечная недостаточность, анурия
- болезнь Аддисона
- гиперкалиемия
-
- одновременное использование эплеренона или других калийсберегающих диуретиков.
Спиронолактон противопоказан педиатрическим пациентам с почечной недостаточностью от умеренной до тяжелой степени.
Альдактон не следует регулярно вводить с альдактоном одновременно с другими калийсберегающими диуретиками и добавками калия, так как может быть вызвана гиперкалиемия.
Жидкостный и электролитный баланс
Состояние жидкости и электролита следует регулярно контролировать, особенно у пожилых людей, у пациентов со значительной почечной и печеночной дисфункцией.
Гиперкалиемия может возникнуть у пациентов с почечной недостаточностью или чрезмерным потреблением калия и вызвать нарушения сердца, которые могут привести к летальному исходу. Если развивается гиперкалиемия, альдактон следует прекратить и принять активные меры для снижения уровня калия в сыворотке до нормы.
Обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз, который обычно связан с гиперкалиемией, был зарегистрирован у некоторых пациентов с декомпенсированным циррозом, даже с нормальной функцией почек.
Одновременный прием альдактона с другими калийсберегающими диуретиками, ангиотензинпревращающим ферментом (АПФ) - ингибиторами, нестероидными противовоспалительными препаратами, антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, гепарином, низкомолекулярным гепарином или другими лекарственными средствами или состояниями, которые, как известно, вызывают гиперкалиемия.
Мочевина
Обратимое увеличение мочевины в крови было зарегистрировано в сочетании с терапией альдактоном, особенно с почечной недостаточностью.
Гиперкалиемия у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью
Гиперкалиемия может быть смертельной. Важно контролировать и контролировать уровень калия в сыворотке у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, которые получают спиронолактон. Избегайте использования других калийсберегающих диуретиков. Избегайте пероральных добавок калия у пациентов с сывороточным калием> 3,5 мэкв / л. Рекомендуемый мониторинг калия и креатинина составляет 1 неделю после начала или увеличения дозы спиронолактона, ежемесячно в течение первых 3 месяцев, затем ежеквартально в течение одного года, а затем каждые 6 месяцев. Прекратить или прервать лечение сывороточного калия> 5 мг-экв / л или сывороточного креатинина> 4 мг / дл .
Детская популяция
Калийсберегающие диуретики следует использовать с осторожностью у пациентов с гипертонической болезнью с легкой почечной недостаточностью из-за риска гиперкалиемии..
Сонливость и головокружение возникают у некоторых пациентов. Следует соблюдать осторожность при управлении или эксплуатации машин до тех пор, пока не будет определен ответ на первоначальное лечение.
Гинекомастия может развиваться в сочетании с использованием спиронолактона. Развитие, по-видимому, связано как с дозировкой, так и с продолжительностью терапии и обычно обратимо, когда препарат прекращается. В редких случаях увеличение груди может сохраняться.
Следующие побочные эффекты были зарегистрированы при терапии спиронолактоном:
Общие расстройства и состояния на месте введения: Быть нездоровым
доброкачественная, злокачественная и неуточненная неоплазия (включая кисты и полипы): доброкачественная неоплазия молочной железы
Желудочно-кишечные расстройства: желудочно-кишечные расстройства, тошнота
Расстройства крови и лимфатической системы: Лейкопения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения
Гепатобилиарные расстройства: Функция печени ненормальная
Метаболизм и нарушения питания: Нарушения электролита, гиперкалиемия
Опорно-двигательного аппарата: судороги ног
Расстройства нервной системыГоловокружение
Психические расстройстваИзменения в либидо, растерянность
Репродуктивная система и нарушения молочной железы: Нарушения менструального цикла, боль в груди
Расстройства кожи и подкожной клетчатки Синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN), лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), алопеция, гипертрихоз, зуд, сыпь, крапивница, пемфигоид
Почечные и мочевые расстройства: острая почечная недостаточность
Уведомление о предполагаемых побочных эффектах
Важно сообщать о предполагаемых побочных эффектах после одобрения препарата. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг баланса пользы и риска препарата.
Медицинских работников просят сообщить о предполагаемых побочных эффектах через систему Желтой карты по адресу www.mhra.gov.uk/yellowcard или найти желтую карту MHRA в Google Play или Apple App Store.
Острая передозировка может привести к сонливости, психическому расстройству, тошноте, рвоте, головокружению или диарее. Гипонатриемия или гиперкалиемия могут быть вызваны, но эти эффекты вряд ли будут связаны с острой передозировкой. Симптомы гиперкалиемии могут проявляться в виде парестезии, слабости, провисшего паралича или мышечных спазмов, и их трудно клинически отличить от гипокалиемии. Электрокардиографические изменения являются самыми ранними специфическими признаками калийных нарушений. Никакого конкретного противоядия не было выявлено. Улучшение можно ожидать после того, как препарат был отозван. Общие меры поддержки, включая обмен жидкостей и электролитов, могут быть уместными. Уменьшите потребление калия при гиперкалиемии, введите калий-призывающие диуретики, внутривенную глюкозу с помощью обычного инсулина или пероральных ионообменных смол.
Фармакотерапевтическая группа: агенты, спасающие калий, код ATC C03DA01
Механизм действия
Как конкурентоспособный антагонист альдостерона, спиронолактон увеличивает экскрецию натрия и в то же время уменьшает потерю калия в дистальных почечных канальцах. Это имеет постепенный и длительный эффект.
Клиническая эффективность и безопасность
Сильная сердечная недостаточность
RANDES - это многонациональное двойное слепое исследование у 1663 пациентов с фракцией выброса 35%, сердечной недостаточностью NYHA класса IV в течение 6 месяцев и сердечной недостаточностью класса III-IV во время рандомизации. Все пациенты принимали абразивный диуретик, 97% принимали ингибитор АПФ и 78% дигоксин (на момент этого исследования b-блокаторы не часто использовались для лечения сердечной недостаточности, и только 15% получали b-блокатор). Пациенты с исходным уровнем креатинина в сыворотке> 2,5 мг / дл или недавним увеличением на 25% или с калием из базисцера> 5,0 мэкв / л были исключены. Пациенты были рандомизированы 1: 1 спиронолактон по 25 мг перорально один раз в день или с плацебо. Пациенты, которые переносят 25 мг один раз в день, увеличивали свою дозу до 50 мг один раз в день, как клинически показано. У пациентов, которые не могут переносить 25 мг один раз в день, доза была уменьшена до 25 мг через день. Основной конечной точкой для ТОВАРОВ ПОРОДЫ ПТИЦЫ было время до смертности. RALES закончился рано, после среднего наблюдения в течение 24 месяцев, из-за значительных преимуществ смертности, которые были выявлены в запланированном промежуточном анализе. Спиронолактон снизил риск смерти на 30% по сравнению с плацебо (р <0,001; 95% - доверительный интервал 18% - 40%). Спиронолактон также значительно снизил риск сердечной смерти, особенно внезапной смерти и смерти от прогрессирующей сердечной недостаточности, а также риск госпитализации по сердечным причинам. Изменения в классе NYHA были дешевле с спиронолактоном. Гинекомастия или боль в груди наблюдались у 10% мужчин, получавших спиронолактон, по сравнению с 1% мужчин в группе плацебо (р <0,001). Частота тяжелой гиперкалиемии была низкой в обеих группах пациентов.
Детская популяция
Существенная информация из клинических исследований спиронолактона у детей отсутствует. Это связано с несколькими факторами: несколькими исследованиями, которые проводились в педиатрической популяции, использованием спиронолактона в сочетании с другими активными веществами, небольшим количеством пациентов, которые были оценены в каждом исследовании, и различными исследованными показаниями. Рекомендации по дозировке для педиатрии основаны на клиническом опыте и тематических исследованиях, которые документированы в научной литературе.
Спиронолактон хорошо всасывается перорально и в основном метаболизируется до активных метаболитов: серосодержащих метаболитов (80%) и частично канренона (20%). Хотя период полураспада плазмы самого спиронолактона короткий (1,3 часа), период полураспада активных метаболитов больше (от 2,8 до 11,2 часа). Выведение метаболитов в основном происходит в моче и вторично по желчи в фекалиях.
После введения 100 мг спиронолактона ежедневно в течение 15 дней у небыстрых здоровых добровольцев время достижения максимальной концентрации в плазме составляет (тМаксимум), пиковая концентрация в плазме (СМаксимум) и период полувыведения (т1/2) для спиронолактона 2,6 часа.80 нг / мл и ок. Для 7-альфа - (тиметил) спиронолактона и метаболита канренона tМаксимум 3,2 часа. и 4,3 часа., CМаксимум было 391 нг / мл и 181 нг / мл, и т1/2 было 13,8 часа. и 16,5 часа.соответственно.
Почечный эффект однократной дозы спиронолактона достигает своего пика через 7 часов, и активность сохраняется в течение не менее 24 часов.
Детская популяция
Фармакокинетические данные не доступны для использования в педиатрической популяции. Рекомендации по дозировке для педиатрии основаны на клиническом опыте и тематических исследованиях, которые документированы в научной литературе.
Канцерогенность
Было показано, что спиронолактон вызывает опухоли у крыс при введении в высоких дозах в течение длительного периода времени. Важность этих результатов для клинического использования не определена. Однако длительное использование спиронолактона у молодых пациентов требует тщательного рассмотрения преимуществ и потенциальных рисков. Спиронолактон или его метаболиты могут превышать плацентарный барьер. Феминизация у самцов крысиного плода наблюдается с спиронолактоном. Использование альдактона у беременных женщин требует, чтобы ожидаемое использование было сопоставлено с возможными опасностями для матери и плода.
Непригодный.
нет особых требований к утилизации.
неиспользованный препарат или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.