Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 09.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Альдактон 100 мг Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Каждая таблетка содержит 100 мг спиронолактона
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Баффовые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой "Searle 134" на одной стороне.
- Застойная сердечная недостаточность
- Цирроз печени с асцитом и отеком
- Злокачественный асцит
- Нефротический синдром
- Диагностика и лечение первичного альдостеронизма.
Дети должны лечиться только под руководством педиатра. Существует ограниченное количество существующих педиатрических данных.
Дозировка
Взрослые
Застойная сердечная недостаточность с отеком
Для лечения отека рекомендуется начальная суточная доза 100 мг спиронолактона, вводимого однократно или разделенными дозами, но может варьироваться от 25 мг до 200 мг в день. Поддерживающая доза должна определяться индивидуально.
Тяжелая сердечная недостаточность (Класс III и IV Нью-Йоркской ассоциации сердца)
Цирроз печени с асцитом и отеком
Если мочевыделительной на /К соотношение больше 1,0, 100 мг/сут. Если это соотношение меньше 1,0, то от 200 мг/сут до 400 мг/сут. Поддерживающая дозировка должна определяться индивидуально.
Злокачественный асцит
Начальная доза обычно от 100 мг/сут до 200 мг/сут. В тяжелых случаях дозу можно постепенно увеличивать до 400 мг/сут. Когда отек контролируется, поддерживающая доза должна определяться индивидуально.
Нефротический синдром
Обычная доза от 100 мг/сут до 200 мг/сут. Было показано, что спиронолактон не оказывает противовоспалительного действия и не влияет на основной патологический процесс. Его применение рекомендуется только в том случае, если глюкокортикоиды сами по себе недостаточно эффективны.
Диагностика и лечение первичного альдостеронизма
Альдактон может быть использован в качестве начальной диагностической меры для получения предполагаемых доказательств первичного гиперальдостеронизма, когда пациенты находятся на нормальной диете.
Длительный тест: Альдактон вводят в суточной дозе 400 мг в течение 3-4 недель. Коррекция гипокалиемии и артериальной гипертензии дает предположительные данные для диагностики первичного гиперальдостеронизма.
Короткий тест: Альдактон вводят в суточной дозе 400 мг в течение 4 дней. Если уровень калия в сыворотке крови повышается во время приема Альдактона, но падает при прекращении приема Альдактона, следует рассмотреть предположительный диагноз первичного гиперальдостеронизма.
После того как диагноз гиперальдостеронизма был установлен более точными методами тестирования, Альдактон можно вводить в дозах от 100 мг до 400 мг ежедневно при подготовке к операции. Для пациентов, которые считаются непригодными для хирургического вмешательства, Альдактон может быть использован для длительной поддерживающей терапии в самой низкой эффективной дозировке, определенной для конкретного пациента.
Пожилой
Рекомендуется начинать лечение с самой низкой дозы и титровать ее в сторону увеличения по мере необходимости для достижения максимальной пользы. Следует соблюдать осторожность при тяжелой печеночной и почечной недостаточности, которая может изменить метаболизм и экскрецию препарата.
Педиатрическая популяция
Начальная суточная доза должна обеспечивать 1-3 мг спиронолактона на килограмм массы тела, вводимого в разделенных дозах. Дозировка должна быть скорректирована на основе реакции и переносимости.
Дети должны лечиться только под руководством педиатра. Существует ограниченное количество существующих педиатрических данных.
Способ применения
Рекомендуется принимать Альдактон один раз в день во время еды.
Спиронолактон противопоказан взрослым и детям при следующих заболеваниях:
- острая почечная недостаточность, значительное нарушение функции почек, анурия
- Болезнь Аддисона
- гиперкалиемия
-
- одновременное применение эплеренона или других калийсберегающих диуретиков.
Спиронолактон противопоказан детям с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью.
Альдактон не следует назначать одновременно с другими калийсберегающими диуретиками, а добавки калия не следует регулярно назначать вместе с Альдактоном, так как может быть вызвана гиперкалиемия.
Баланс жидкости и электролита
Следует регулярно контролировать состояние жидкости и электролитов, особенно у пожилых людей, у лиц со значительными нарушениями функции почек и печени.
Гиперкалиемия может возникать у пациентов с нарушением функции почек или чрезмерным потреблением калия и может вызвать нарушения сердечного ритма, которые могут привести к летальному исходу. При развитии гиперкалиемии прием альдактона следует прекратить, а при необходимости принять активные меры по снижению уровня калия в сыворотке крови до нормы.
Сообщалось, что обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз, обычно в сочетании с гиперкалиемией, возникает у некоторых пациентов с декомпенсированным циррозом печени даже при наличии нормальной функции почек.
Одновременное применение Альдактона с другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нестероидными противовоспалительными препаратами, антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, гепарином, низкомолекулярным гепарином или другими лекарственными средствами или состояниями, вызывающими гиперкалиемию, добавками калия, диетой, богатой калием, или заменителями соли, содержащими калий, может привести к тяжелой гиперкалиемии.
Мочевина
Сообщалось о обратимом повышении мочевины крови в связи с терапией альдактоном, особенно при наличии нарушения функции почек.
Гиперкалиемия у больных с тяжелой сердечной недостаточностью
Гиперкалиемия может привести к летальному исходу. Крайне важно контролировать уровень калия в сыворотке крови и управлять им у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, получающих спиронолактон. Избегайте использования других калийсберегающих диуретиков. Избегайте применения пероральных добавок калия у пациентов с содержанием калия в сыворотке крови >3,5 мэкв/л. Рекомендуемый контроль калия и креатинина-через 1 неделю после начала или увеличения дозы спиронолактона, ежемесячно в течение первых 3 месяцев, затем ежеквартально в течение года, а затем каждые 6 месяцев. Прекратите или прервите лечение для сывороточного калия >5 мэкв/л или для сывороточного креатинина >4 мг/дл.
Педиатрическая популяция
Калийсберегающие диуретики следует применять с осторожностью у детей с артериальной гипертензией и легкой почечной недостаточностью из-за риска развития гиперкалиемии..
Одновременное применение препаратов, вызывающих гиперкалиемию, со спиронолактоном может привести к тяжелой гиперкалиемии. Кроме того, одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (ко-тримоксазола) со спиронолактоном может привести к клинически значимой гиперкалиемии.
Было сообщено, что спиронолактон увеличивает концентрацию дигоксина в сыворотке крови и вмешивается в некоторые анализы дигоксина в сыворотке крови. У пациентов, получающих дигоксин и спиронолактон, реакция на дигоксин должна контролироваться другими средствами, кроме концентрации дигоксина в сыворотке крови, если только не доказано, что используемый анализ дигоксина не влияет на терапию спиронолактоном. При необходимости коррекции дозы дигоксина пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет наличия признаков усиления или снижения эффекта дигоксина.
Происходит потенцирование эффекта антигипертензивных препаратов, и их дозировка может быть уменьшена при добавлении альдактона в режим лечения, а затем скорректирована по мере необходимости. Поскольку ингибиторы АПФ снижают выработку альдостерона, их не следует регулярно применять вместе с Альдактоном, особенно у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.
Поскольку карбеноксолон может вызвать задержку натрия и тем самым снизить эффективность Альдактона, одновременного применения следует избегать.
Нестероидные противовоспалительные препараты, такие как аспирин, индометацин и мефенамовая кислота, могут ослаблять натрийуретическую эффективность диуретиков из-за ингибирования внутрипочечного синтеза простагландинов и, как было показано, ослабляют диуретический эффект спиронолактона.
Спиронолактон снижает сосудистую чувствительность к норадреналину. Следует соблюдать осторожность при ведении пациентов, подвергнутых регионарной или общей анестезии во время лечения Альдактоном.
В флуориметрических анализах спиронолактон может мешать оценке соединений с аналогичными характеристиками флуоресценции.
Было показано, что спиронолактон увеличивает период полувыведения дигоксина.
Спиронолактон усиливает метаболизм антипирина.
Спиронолактон может мешать анализу концентрации дигоксина в плазме.
Беременность
Спиронолактон или его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер. При применении спиронолактона феминизация наблюдалась у плодов крыс-самцов. Применение Альдактона у беременных женщин требует, чтобы ожидаемая польза была сопоставлена с возможными опасностями для матери и плода.
Грудное вскармливание
Метаболиты спиронолактона были обнаружены в грудном молоке. Если использование Альдактона считается необходимым, следует ввести альтернативный метод кормления младенцев.
Сообщалось, что у некоторых пациентов наблюдаются сонливость и головокружение. Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с механизмами до тех пор, пока не будет определен ответ на первоначальное лечение.
Гинекомастия может развиться в связи с применением спиронолактона. Развитие, по-видимому, связано как с уровнем дозы, так и с длительностью терапии и обычно является обратимым при прекращении приема препарата. В редких случаях некоторое увеличение груди может сохраняться.
В связи с терапией спиронолактоном сообщалось о следующих нежелательных явлениях:
Общие расстройства и условия места введения: недомогание
Новообразования доброкачественные, злокачественные и неуточненные (включая кисты и полипы): доброкачественное новообразование молочной железы
Желудочно-кишечные расстройства: желудочно-кишечные расстройства, тошнота
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения
Гепатобилиарные нарушения: нарушение функции печени
Нарушения обмена веществ и питания: электролитные нарушения, гиперкалиемия
Нарушения опорно-двигательного аппарата: судороги в ногах
Расстройства нервной системы: головокружение
Психические расстройства: изменения либидо, спутанность сознания
Нарушения репродуктивной системы и молочной железы: нарушения менструального цикла, боль в груди
Заболевания кожи и подкожной клетчатки: Синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN), лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), алопеция, гипертрихоз, зуд, сыпь, крапивница, пемфигоид.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Важно сообщать о подозрительных побочных реакциях после получения разрешения на применение лекарственного средства. Это позволяет продолжать мониторинг баланса пользы/риска лекарственного средства.
Медицинских работников просят сообщать о любых подозрительных побочных реакциях по схеме Желтой карточки по адресу www.mhra.gov.uk/yellowcard или найдите Желтую карточку MHRA в Google Play или Apple App Store.
Острая передозировка может проявляться сонливостью, спутанностью сознания, тошнотой, рвотой, головокружением или диареей. Гипонатриемия или гиперкалиемия могут быть вызваны, но эти эффекты вряд ли будут связаны с острой передозировкой. Симптомы гиперкалиемии могут проявляться в виде парестезии, слабости, вялого паралича или мышечного спазма и могут быть трудно отличимы клинически от гипокалиемии. Электрокардиографические изменения являются наиболее ранними специфическими признаками нарушений калия. Специфического антидота обнаружено не было. Улучшение может быть ожидаемо после отмены препарата. Могут быть показаны общие поддерживающие меры, включая замену жидкостей и электролитов.. При гиперкалиемии уменьшите потребление калия, назначайте калийсодержащие диуретики, внутривенную глюкозу с регулярным инсулином или пероральные ионообменные смолы.
Фармакотерапевтическая группа: калийсберегающие средства, код АТС C03DA01
Механизм действия
Спиронолактон, как конкурентный антагонист альдостерона, увеличивает экскрецию натрия, одновременно уменьшая потерю калия в дистальных почечных канальцах. Обладает постепенным и длительным действием.
Клиническая эффективность и безопасность
Тяжелая Сердечная недостаточность
RALES было многонациональным двойным слепым исследованием 1663 пациентов с фракцией выброса 35%, историей сердечной недостаточности IV класса NYHA в течение 6 месяцев и сердечной недостаточностью III-IV класса на момент рандомизации. Все пациенты принимали петлевые диуретики, 97%-ингибиторы АПФ и 78%-дигоксин (в то время, когда проводилось это исследование, в-блокаторы широко не использовались для лечения сердечной недостаточности и только 15% получали в-блокаторы). Пациенты с исходным уровнем креатинина в сыворотке крови >2.5 мг/дл или недавнее увеличение на 25% или с исходным уровнем калия в сыворотке крови >5.0 мэкв/л были исключены. Пациенты были рандомизированы 1:1 на спиронолактон 25 мг перорально один раз в день или соответствующее плацебо. Пациентам, которые переносили 25 мг один раз в день, дозу увеличивали до 50 мг один раз в день по клиническим показаниям. Пациентам, которые не переносили 25 мг один раз в день, дозу снижали до 25 мг через день. Первичной конечной точкой для ХРИПОВ было время до смерти от всех причин. RALES был прекращен рано, после среднего наблюдения в течение 24 месяцев, из-за значительного преимущества смертности, выявленного при плановом промежуточном анализе. Спиронолактон снижал риск смерти на 30% по сравнению с плацебо (р<0.001, 95% доверительный интервал 18% - 40%). Спиронолактон также значительно снижал риск сердечной смерти, в первую очередь внезапной смерти и смерти от прогрессирующей сердечной недостаточности, а также риск госпитализации по сердечным причинам.. Изменения в классе NYHA были более благоприятными при применении спиронолактона. Гинекомастия или боль в груди отмечались у 10% мужчин, получавших спиронолактон, по сравнению с 1% мужчин в группе плацебо (р<0.001). Частота тяжелой гиперкалиемии была низкой в обеих группах пациентов
Педиатрическая популяция
Существует недостаток существенной информации из клинических исследований спиронолактона у детей. Это является результатом нескольких факторов: немногочисленных исследований, проведенных в педиатрической популяции, применения спиронолактона в комбинации с другими препаратами, небольшого числа пациентов, оцениваемых в каждом исследовании, и различных изученных показаний. Рекомендации по дозировке для педиатрии основаны на клиническом опыте и тематических исследованиях, документированных в научной литературе.
Спиронолактон хорошо всасывается перорально и в основном метаболизируется до активных метаболитов: серосодержащих метаболитов (80%) и частично канренона (20%). Хотя период полувыведения самого спиронолактона в плазме крови короткий (1,3 часа) , период полувыведения активных метаболитов более длительный (от 2,8 до 11,2 часов). Элиминация метаболитов происходит в основном с мочой и вторично через желчевыводящую экскрецию с калом.
После введения 100 мг спиронолактона ежедневно в течение 15 дней здоровым добровольцам без голодания время достижения пиковой концентрации в плазме крови (тмаксимум), пиковая концентрация в плазме (Смаксимум), и выведение период полувыведения (Т1/2) для спиронолактона составляет 2,6 ч, 80 нг/мл и примерно 1,4 ч соответственно. Для метаболитов 7-альфа-(тиометил) спиронолактона и канренона, тмаксимум составил 3,2 час. а 4.3 ч., Смаксимум составил 391 нг/мл и 181 нг/мл, а т1/2 составил 13,8 ч и 16,5 ч соответственно.
Почечное действие однократной дозы спиронолактона достигает своего пика через 7 часов, а активность сохраняется не менее 24 часов.
Педиатрическая популяция
Фармакокинетические данные о применении препарата в педиатрической популяции отсутствуют. Рекомендации по дозировке для педиатрии основаны на клиническом опыте и тематических исследованиях, документированных в научной литературе.
калийсберегающие средства, код АТС C03DA01
Канцерогенность
Было показано, что спиронолактон вызывает опухоли у крыс при введении в высоких дозах в течение длительного периода времени. Значение этих результатов в отношении клинического применения не является определенным. Однако длительное применение спиронолактона у молодых пациентов требует тщательного рассмотрения его преимуществ и потенциальной опасности. Спиронолактон или его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер. При применении спиронолактона феминизация наблюдалась у плодов крыс-самцов. Применение Альдактона у беременных женщин требует, чтобы ожидаемая польза была сопоставлена с возможными опасностями для матери и плода.
Дигидрат сульфата кальция
Кукурузный крахмал
Поливинилпирролидон
Стеарат магния
Felocofix мята перечная
Гипромеллоза
Полиэтиленгликоль
Opaspray желтый (содержит E171 и E172).
Непригодный.
5 лет.
Не храните при температуре выше 30°C.
Янтарные стеклянные или пластиковые флаконы, содержащие 100 или 500 таблеток.
Контейнеры из ПНД по 50 или 1000 таблеток.
Блистерные упаковки из ПВХ/фольги, содержащие 100 или 500 таблеток, и календарная упаковка из ПВХ/фольги из 28 таблеток.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Никаких особых требований к утилизации нет.
Любой неиспользованный лекарственный препарат или отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.
Пфайзер Общества
Рамсгейт-роуд
Сэндвич
Кент, CT13 9NJ
Объединенное Королевство
ПЛ 00057/0927
Дата смены собственника: 16 сентября 2014 года
Дата последнего обновления: 7 февраля 2002 года
04/2018