Состав:
Страница осмотрена фармацевтом Олейник Елизаветой Ивановной Последнее обновление 07.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
ЗГТ при симптомах эстрогенной недостаточности.
Внутрь, примерно в одно и то же время суток. По 1 табл. ежедневно без перерыва.
Лечение препаратом Duova рекомендуется начинать с таблеток, содержащих эстрадиола валерат и медроксипрогестерона ацетат в соотношении 1 мг/2,5 мг. В зависимости от клинического эффекта доза может быть скорректирована.
Для предотвращения прорывных кровотечений обычно достаточно применения таблеток Индивины, содержащих 2,5 мг медроксипрогестерона ацетата. Если такое кровотечение началось и продолжается, а патология эндометрия исключена, дозу медроксипрогестерона ацетата можно увеличить, применяя таблетки 1+5 мг.
Если 1 мг эстрадиола валерата недостаточно для облегчения симптомов дефицита эстрогена, то дозу можно увеличить до 2 мг, применяя таблетки 2+5 мг.
Для поддерживающей терапии следует использовать наименьшие эффективные дозы. Лечение препаратом Duova можно начинать в любой день, если женщина с аменореей ранее не получала ЗГТ или получала другой комбинированный лекарственный препарат для ЗГТ в непрерывном режиме. В том случае, если женщина ранее получала ЗГТ в циклическом режиме, начинать лечение Индивиной следует через 1 нед после окончания очередного цикла ЗГТ.
При пропуске очередного приема препарата таблетку следует принять как можно скорее; при задержке в приеме препарата более чем на 12 ч пропущенную таблетку не принимают. Пропуск очередной дозы может вызвать прорывное кровотечение.
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
тромбоэмболические нарушения в настоящее время или в анамнезе;
тромбофлебит глубоких вен нижних конечностей;
желтуха в настоящее время или в анамнезе;
тяжелые заболевания печени, в т.ч. опухоли печени, в настоящее время или в анамнезе;
рак молочной железы (в т.ч. подозреваемый или в анамнезе);
острый гепатит;
врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора);
гормонозависимые опухоли эндометрия и молочной железы или других органов;
эндометриоз;
маточные кровотечения неясной этиологии;
серповидно-клеточная анемия;
опухоли гипофиза;
выраженная почечная недостаточность;
беременность (установленная или предполагаемая);
период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью следует назначать препарат при рассеянном склерозе, волчаночном синдроме, эпилепсии, судорожном синдроме, сахарном диабете с сосудистыми осложнениями, доброкачественных новообразованиях молочной железы, артериальной гипертензии (резистентной к терапии), хронической почечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, порфирии, отосклерозе с осложнениями во время предшествующей беременности, эстрогенозависимых опухолях в анамнезе, желчнокаменной болезни, выраженном ожирении (в т.ч. в анамнезе), мигрени.
В клинических исследованиях как наиболее часто встречающийся побочный эффект при лечении Индивиной описано чувство напряжения в молочных железах, наблюдающееся реже при дозе эстрадиола валерата 1 мг. В начале лечения может возникнуть маточное кровотечение, но оно обычно уменьшается или прекращается при продолжении лечения. Маточное кровотечение наблюдается чаще в тех случаях, когда лечение начиналось в течение 2 первых лет после наступления менопаузы.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, мигрень, расстройства сна, изменение настроения, включая тревожное и депрессивное, нарушения зрения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, диспепсия, рвота, метеоризм, холецистит, желчно-каменная болезнь, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ и ACT), ЩФ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД; редко — тромбоз, ощущение сердцебиения.
Со стороны эндокринной системы: алопеция, гирсутизм, нагрубание молочных желез, увеличение миоматозных узлов, изменение либидо.
Со стороны половой системы: маточные кровотечения, вагинальный кандидоз.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, многоформная эритема, узловатая эритема.
Прочие: колебания массы тела, периферические отеки, судороги в мышцах нижних конечностей, повышение активности гамма-глутамилтрансферазы, волчаночный синдром; очень редко — хлоазма.
Симптомы: при передозировке эстрогенов возможны тошнота, головная боль, маточные кровотечения. Судя по многочисленным сообщениям об ошибочном приеме детьми младшего возраста эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов в высоких дозах, серьезных последствий это не вызывает.
Применение медроксипрогестерона ацетата в высоких дозах в онкологической практике не приводит к развитию серьезных побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия.
Эстрадиола валерат является эфиром естественного эстрогена — эстрадиола. Фармакологические эффекты эстрадиола реализуются через специфические рецепторы эстрогенов в тканях-мишенях. Комплекс стероид-рецептор связывается с клеточной ДНК и стимулирует синтез специфических белков.
Медроксипрогестерона ацетат является производным естественного прогестерона — 17-альфа-гидрокси-6-метилпрогестерона. Медроксипрогестерона ацетат связывается с прогестин-специфическими рецепторами и воздействует на эндометрий, переводя его из пролиферативной фазы в секреторную.
Эстрадиол стимулирует пролиферацию эндометрия, одновременно увеличивая риск возникновения гиперплазии эндометрия и рака. Медроксипрогестерона ацетат противодействует этому эффекту.
Эстрадиол предотвращает развитие постменопаузного остеопороза путем уменьшения резорбции костной массы. Этот эффект зависит от дозы препарата. У женщин, находящихся в постменопаузе, препарат, содержащий эстрадиола валерат в дозе 1 мг, оказывает менее выраженное действие на минеральную плотность костей позвонков, чем в дозе 2 мг.
Кроме того, было показано, что Duova влияет на липидный спектр сыворотки крови: уменьшает уровень общего холестерина (Хс) и Хс-ЛПНП, увеличивает уровень Хс-ЛПВП, улучшает соотношение ЛПВП/Хс.
Duova представляет собой препарат для длительной непрерывной комбинированной заместительной гормональной терапии (ЗГТ), которая назначается с тем, чтобы избежать регулярных кровотечений отмены, связанных с циклической или последовательной ЗГТ. В первые месяцы лечения иногда могут наблюдаться прорывные маточные кровотечения и менструальноподобные кровотечения, которые со временем уменьшаются и прекращаются. Через 10–12 мес после начала лечения у 90% женщин, получавших эстрадиола валерат в дозе 1 мг, и почти у 80% женщин, получавших его в дозе 2 мг, наблюдалась аменорея.
Эстрадиола валерат
Всасывание. После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ и быстро подвергается гидролизу до эстрадиола при участии эстераз. Cmax достигается через 4–6 ч.
Распределение. Циркулирующий эстрадиол связывается с белками плазмы, в основном с глобулином, связывающим половые гормоны, и альбумином сыворотки крови.
Метаболизм и выведение. Подвергается интенсивной биотрансформации. Его метаболиты выводятся с мочой в виде глюкуронида и сульфатных конъюгатов. В неизмененном виде эстрадиол выводится в незначительных количествах. Незначительная часть дозы выводится с калом.
Медроксипрогестерона ацетат
Всасывание. Абсорбция после приема внутрь низкая из-за его плохой растворимости и характеризуется выраженными индивидуальными различиями. Практически не подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. После приема внутрь 1 табл. препарата Duova Cmax медроксипрогестерона ацетата в плазме достигается в течение 1–2 ч.
Распределение. Связывается с белками плазмы более чем на 90% (в основном с альбумином).
Метаболизм. Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования и конъюгации. Метаболизм его недостаточно изучен, а фармакологическая активность метаболитов не известна.
Выведение. При пероральном применении T1/2 составляет около 24 ч, выводится с мочой и желчью.
- Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях
Эстрогенный эффект Индивины может снижаться при одновременном приеме с гипотензивными препаратами, непрямыми антикоагулянтами, пероральными гипогликемическими препаратами, гидантоином, ампициллином, тетрациклином, а также с препаратами-индукторами микросомальных печеночных ферментов (барбитураты, фенитоин, карбамазепин, гризеофульвин, рифампицин).
Эстрогенный эффект Индивины может увеличиваться при одновременном приеме с препаратами, угнетающими микросомальное окисление (кетоконазол, циклоспорин).