Diltizem

Таблетки и таблетки ретард: профилактика приступов стенокардии (в т.ч. Принцметала) и наджелудочковых аритмий (пароксизмальная, мерцание и трепетание предсердий, экстрасистолия), артериальная гипертония.

Лиофилизированный порошок для инъекций: лечение приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, купирование частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW).

Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. — стенокардии Принцметала), артериальная гипертония.

Стенокардия, гипертоническая болезнь, суправентрикулярные аритмии.

Профилактика и лечение ИБС: стенокардия (в т.ч. спонтанная, смешанная), постинфарктное состояние, первичная артериальная гипертензия.

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии и наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).

Таблетки: внутрь, 3 раза в сутки до еды и на ночь, по 1 табл. При необходимости суточную дозу постепенно (с интервалом 1–2 суток) увеличивают до 240 мг.

Таблетки ретард: внутрь, по 1 табл. 2–3 раза в сутки или по 2 табл. 2 раза в сутки.

Лиофилизированный порошок для инъекций: в/в медленно (в течение 2–3 мин) в дозе 300 мкг/кг массы тела (возможно повторное через 30 мин). В/в капельно в дозе 0,2–1 мг/мин (2,8–14 мкг/кг/мин), но не более 300 мг в сутки.

Внутрь, не разжевывая, таблетки — 180 мг в сутки в 3 приема до еды. Максимальная суточная доза 360 мг. Капсулы-ретард — 1 капс. 1 раз в день (200 или 300 мг в зависимости от тяжести стенокардии или гипертонии, а также в зависимости от переносимости). Время приема капсул не имеет значения, но должно оставаться одним и тем же.

Внутрь, по 0,5–2 табл. 3 раза в день (табл. 60 мг) или 1–2 раза в день (табл. 120 мг). При суправентрикулярных аритмиях — 240–360 мг/сут в 2 приема.

Внутрь, перед едой, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Дозу устанавливают индивидуально. По 1 табл. 3 раза в сутки. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта — до 2 табл. 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 360 мг.

Внутрь, при мягкой артериальной гипертензии: по 1 капс. 1 раз в сутки, при умеренной артериальной гипертензии и стенокардии: по 1 капс. 2 раза в сутки.

Внутрь, перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Таблетки 60 мг — по 1–2 табл. 3 раза в сутки.

Таблетки ретард — по 1 табл. 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 360 мг.

В пожилом возрасте и при выраженных нарушениях функции печени и почек дозу снижают.

Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, по 60 мг 3 раза в сутки; при необходимости дозу увеличивают до максимальной суточной — 360 мг, разделенной на 2–3 приема. При длительной терапии (не менее, чем в течение 3–4 мес) и при условии получения хорошего терапевтического эффекта возможно уменьшение дозы под наблюдением лечащего врача. Перед отменой Diltizem дозу уменьшают постепенно.

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, синдром слабости синусного узла, синоатриальная или AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), брадикардия, детский возраст.

Слабость синусного узла, AV-блокада II-III степени у больных без искусственного водителя ритма; тяжелая брадикардия (40 ударов в мин или менее); тяжелая левожелудочковая недостаточность.

Синдром слабости синусового узла, AV-блокада II-III степени, гипотония, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, беременность.

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст.), застойная сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, синоаурикулярная или AV-блокада II-III степени, брадикардия (част ота пульса менее 55 ударов/мин).

Гиперчувствительность, выраженная брадикардия, синдром слабости синусного узла, AV-блокада II-III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), WPW-синдром, артериальная гипотензия, острая и хроническая (IIБ-III стадии) сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, лактация (следует отказаться от грудного вскармливания), детский возраст.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушения проводимости (синоатриальная или AV блокада), снижение минутного объема сердца, выраженная артериальная гипотония.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, повышение активности трансаминаз и ЛДГ в плазме.

Аллергические реакции: сыпь, зуд.

Прочие: головная боль, чувство усталости, гиперплазия десен (при длительном лечении).

Возможны (редко) — головная боль, приливы к лицу, отеки нижних конечностей, диспепсия, гастралгия, сухость во рту, локальное покраснение кожи (преимущественно простая эритема, реже — уртикарная или десквамативная), астения, сердцебиение. Эффекты, связанные с вазодилатацией (особенно отеки) дозозависимы и чаще бывают у пожилых больных. Крайне редко — брадикардия, синоатриальная или AV блокада; повышение уровня печеночных трансаминаз, обратимый гепатит.

Диспептические расстройства, головная боль, слабость, AV блокада, отеки лодыжек.

Сонливость или бессонница, астения, головная боль, головокружение, сухость во рту, тошнота, запор или понос, боль в эпигастрии, диспептические расстройства, синусовая брадикардия, синусно-предсердная блокада, отеки ног, незначительное повышение активности ферментов печени, зуд, сыпь.

Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, аритмии, ортостатическая гипотония, диспептические явления, аллергические реакции.

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, сердечная недостаточность, брадикардия, AV блокада высокой степени.

Лечение: при необходимости назначают атропин, изопротеренол, допамин или добутамин; в случае возникновения блокад возможна кардиостимуляция.

Симптомы передозировки — брадикардия, артериальная гипотензия. Лечение — атропин, адреналин, дофамин, глюконат кальция и др. симптоматические средства. При выраженной брадикардии возможна электростимуляция.

Вызывает расширение коронарных и периферических сосудов, увеличивает коронарный кровоток, предотвращает развитие спазма коронарных артерий, уменьшает ОПСС, постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде, снижает повышенное АД, уменьшает ЧСС.

Оказывает отрицательное хронотропное действие и уменьшает ЧСС. Может замедлять проводимость в AV узле. Снижает тонус сосудов и ОПСС при гипертонической болезни. Уменьшает преднагрузку на миокард, расширяет коронарные сосуды и улучшает доставку кислорода. Обладает антиаритмической активностью.

Всасывается из ЖКТ на 80%. Связывание с белками плазмы — 80–85%. Т_1/2 — 3–5 ч (табл.), 5–7 ч (табл.ретард), 1–3 ч (пор.лиоф.). Биодоступность — 45%. C_max достигается через 2–3 (табл.), 5–7 (табл.ретард) или 1 (пор.лиоф.) ч. Выводится с мочой: 3% в неизмененном виде, остальное в виде метаболитов.

Хорошо абсорбируется. После приема 1 капсулы (180 мг) C_max (69,5–77,3 нг/мл) достигается через 3,9–4,3 ч. Снижение концентрации — линейное. T_1/2 — 7,3–14,7 ч. Эффективные уровни в крови сохраняются в течение 12 ч. Биотрансформируется в основном печенью с образованием дезацетилдилтиазема.

Одновременное назначение с др. блокаторами кальциевых каналов, угнетающими функцию AV узла, бета-адреноблокаторами, антиаритмиками и сердечными гликозидами может вызывать блокады AV проводимости, артериальную гипотонию, брадикардию, сердечную недостаточность. При одновременном неотложном применении с сердечными гликозидами возможно угнетение функции синусного узла. Гипотензивные средства усиливают гипотензивный эффект. Повышает концентрацию циклоспорина A и карбамазепина в плазме крови.

При совместном назначении с циклоспорином, дигоксином, карбамазепином, теофиллином повышает их сывороточную концентрацию и риск развития побочных эффектов. Уровень в крови увеличивает циметидин. Может усиливать брадикардию, нарушения проводимости и кардиодепрессию, вызываемую антиаритмиками (особенно, амиодароном и бета-адреноблокаторами), гипотензию (вплоть до обморока) на фоне альфа-адреноблокаторов и нитратов.

Несовместим с бета-адреноблокаторами, усиливает эффект гипотензивных препаратов.

Усиливает эффект др. гипотензивных средств, отрицательное дромотропное действие бета-адреноблокаторов и препаратов наперстянки. Нитроглицерин и нитраты длительного действия увеличивают терапевтическую эффективность.