Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 31.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Воспалительные и дегенеративные формы ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, болезненные поражения позвоночника, внесуставной ревматизм, острые приступы подагры, послеоперационные и посттравматические болевые состояния, боль после стоматологических вмешательств, болезненные воспалительные гинекологические заболевания.
Таблетки: для взрослых начальная доза — 150 мг/сут (в два или три приема) во время еды. Поддерживающая доза составляет 100 мг/сут (в несколько приемов).
Раствор для инъекций: для экстренного купирования боли — в/м 75 мг, при отсутствии эффекта — повторно через 30 мин. Повторно можно также вводить с интервалами в 12 ч, при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг. Переход после первой или второй в/м инъекции на пероральный прием обеспечивает адекватный контроль боли.
Обычная доза у детей — 2–3 мг/кг массы тела, детям с массой тела 15–30 кг — 25 мг 2 раза в сутки, с массой более 45 кг — 25 мг 3 раза в сутки или 50 мг 2 раза в сутки.
Пептическая язва, гиперчувствительность, «аспириновая» бронхиальная астма, поллиноз, возраст (до 1,5 лет).
Боли в животе, тошнота, метеоризм, запор, диарея; задержка жидкости в организме, артериальная гипертензия, тахикардия; тромбоцитопения, анемия.
Симптомы: рвота, тошнота, боли в животе, кровотечение из ЖКТ, диарея, головная боль, головокружение, шум в ушах, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью, судороги, при значительной передозировке — острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (значительная связь с белками и интенсивный метаболизм).
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой 12,5 мг
Симптомы: симптоматика со стороны ЖКТ, артериальная гипотензия, нефротоксичность (вплоть до острой почечной недостаточности), головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания; у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее, направленное на устранение симптоматики.
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг
Симптомы: головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени, почек.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.
Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.
Вольтарен® в виде пластыря трансдермального представляет собой основу с нанесенным адгезивным слоем, содержащим диклофенак, который обладает выраженными анальгетическим и противовоспалительным свойствами. В основе механизмов действия диклофенака лежит ингибирование синтеза ПГ. Пластырь Вольтарен® обеспечивает противовоспалительное и анальгетическое действие в месте аппликации, устраняя болевой синдром и уменьшая отечность, связанную с воспалительным процессом.
3-A Ofteno® в виде пластыря трансдермального представляет собой основу с нанесенным адгезивным слоем, содержащим диклофенак, который обладает выраженными анальгетическим и противовоспалительным свойствами. В основе механизмов действия диклофенака лежит ингибирование синтеза ПГ. Пластырь 3-A Ofteno® обеспечивает противовоспалительное и анальгетическое действие в месте аппликации, устраняя болевой синдром и уменьшая отечность, связанную с воспалительным процессом.
Диклофенак натрия является НПВП, обладающим обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основной механизм его действия и связанные с этим побочные эффекты заключаются в неизбирательном угнетении активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что ведет к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты, снижению синтеза ПГ, простациклина и тромбоксана. Снижается уровень различных ПГ в моче, слизистой желудка и синовиальной жидкости.
Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все НПВП, диклофенак обладает антиагрегантной активностью. В терапевтических дозах диклофенак натрия практически не оказывает влияния на время кровотечения. При длительном лечении обезболивающий эффект диклофенака натрия не снижается.
3-A Ofteno, содержащий в качестве активного вещества диклофенак калия, является НПВС, оказывает сильное противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Оно вызвано торможением синтеза ПГ, основных источников боли, воспаления и повышенной температуры, за счет ингибирования активности ЦОГ-1 и -2.
Учитывая то, что диклофенак калия очень быстро всасывается из ЖКТ, 3-A Ofteno наиболее эффективен при лечении острых болевых и воспалительных состояний, при которых быстрый первоначальный эффект наиболее важен. Препарат снимает боль и понижает температуру в течение первых 30 мин после приема, а эффект продолжается в течение 4–6 ч.
Приводит к снижению болевого синдрома (в покое и движении), к уменьшению отечности в области суставов и утренней скованности при ревматических болях.
Абсорбция и распределение в организме. Количество диклофенака, абсорбируемое системно из пластыря Вольтарен® в течение 24 ч, сходно с таковым при применении эквивалентного количества препарата Вольтарен® Эмульгель® (гель для наружного применения 1%). 99,7% диклофенака связывается с сывороточными белками, в основном — с альбумином (99,4%).
Элиминация. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы составляет (263±56) мл/мин.
Конечный T1/2 в плазме крови составляет 1–2 ч. Четыре метаболита, включая два активных, также имеют короткий T1/2 — 1–3 ч. Один метаболит — 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак — имеет более продолжительный период полувыведения, однако, является неактивным. Диклофенак и его метаболиты выводятся в основном с мочой.
У пациентов с нарушениями функции почек кумуляция диклофенака и его метаболитов не происходит. У пациентов, страдающих хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом, кинетика и метаболизм диклофенака проходят по той же схеме, как и у пациентов, не имеющих заболеваний печени. Доклинические исследования показали безопасность использования препарата.
Абсорбция и распределение в организме. Количество диклофенака, абсорбируемое системно из пластыря 3-A Ofteno® в течение 24 ч, сходно с таковым при применении эквивалентного количества препарата 3-A Ofteno® Эмульгель® (гель для наружного применения 1%). 99,7% диклофенака связывается с сывороточными белками, в основном — с альбумином (99,4%).
Элиминация. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы составляет (263±56) мл/мин.
Конечный T1/2 в плазме крови составляет 1–2 ч. Четыре метаболита, включая два активных, также имеют короткий T1/2 — 1–3 ч. Один метаболит — 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак — имеет более продолжительный период полувыведения, однако, является неактивным. Диклофенак и его метаболиты выводятся в основном с мочой.
У пациентов с нарушениями функции почек кумуляция диклофенака и его метаболитов не происходит. У пациентов, страдающих хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом, кинетика и метаболизм диклофенака проходят по той же схеме, как и у пациентов, не имеющих заболеваний печени. Доклинические исследования показали безопасность использования препарата.
Абсорбция — быстрая и полная. Диклофенак содержится в капсулах 3-A Ofteno в форме кишечнорастворимых пеллет и пеллет с пролонгированным высвобождением, поэтому капсулы Наклофена Дуо обладают быстрым и пролонгированным эффектом.
Cmax в плазме отмечается через 30–60 мин после приема. Терапевтическая концентрация поддерживатся вдвое дольше, чем при использовании таблеток, покрытых кишечнорастворимой пленочной оболочкой. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины принимаемой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами. Биодоступность — 50%. Связывание с белками плазмы — более 99% (бóльшая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2–4 ч позже, чем в плазме. Диклофенак медленнее экскретируется из синовиальной жидкости, чем из плазмы.
Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время первого прохождения через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный Cl составляет 260 мл/мин, объем распределения — 550 мл/кг. T1/2 из плазмы — 2 ч. Около 70% введенной дозы выводится в виде фармакологически неактивных метаболитов почками; менее 1% — в неизмененном виде, остальная часть дозы — в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени, а также пожилых пациентов фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 40 мин после приема и составляет 1,3 мкг/мл. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от дозы введенного препарата. Изменения фармакокинетики на фоне многократного приема не происходит. Т1/2 из плазмы составляет 1–2 ч. При соблюдении интервала между приемами не происходит кумуляции препарата.
Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает в синовиальную жидкость. При этом Cmax в синовиальной жидкости отмечается на 2–4 ч позже, чем в плазме. Т1/2 из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч, а его концентрация в синовиальной жидкости через 4–6 ч после введения препарата остается выше, чем в плазме еще в течение 12 ч.
Связывание с белками плазмы — около 99% и бóльшая часть связывается с альбуминами.
Метаболизируется в печени. 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система P450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у диклофенака калия.
Выводится, в основном, почками. Системный Cl составляет 260 мл/мин. Около 60% введенной дозы выводится через почки в виде метаболитов и менее 1% — в неизмененном виде; остальная часть — в виде метаболитов с желчью. Фармакокинетика препарата не меняется в зависимости от возраста.
У больных с выраженным нарушением функции почек (Cl креатинина <10 мл/мин) время выведения метаболитов с желчью увеличивается, но увеличения концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры сходны с таковыми у пациентов, не имеющих заболеваний печени.
Пластырь Вольтарен® может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Клинически значимого взаимодействия с другими ЛС не описано.
Пластырь 3-A Ofteno® может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Клинически значимого взаимодействия с другими ЛС не описано.
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков; на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ).
Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных ЛС. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и ГКС (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.
Гипогликемические средства — может наблюдаться гипо- или гипергликемия. При этой комбинации средств необходим контроль уровня сахара в крови.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез ПГ в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.
ЛС, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Антибактериальные ЛС из группы хинолона — риск развития судорог.
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой, 12,5 мг
Литий, дигоксин: при одновременном применении диклофенак калия может повышать концентрации лития или дигоксина в плазме крови.
Диуретические и антигипертензивные средства: диклофенак калия, так же как и другие НПВС, при одновременном приеме с диуретическими или антигипертензивными средствами (например бета- адреноблокаторами, ингибиторами АПФ) может уменьшать выраженность антигипертензивного действия. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови.
НПВС и кортикостероиды: одновременное применение диклофенака калия и других системных НПВС или кортикостероидов может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ.
Антикоагулянты и ингибиторы агрегации тромбоцитов: требуется соблюдение особой осторожности, поскольку при одновременном приеме диклофенака калия с этими препаратами возрастает риск кровотечений.
Антидиабетические препараты: в клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение диклофенака и пероральных противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные случаи развития, как гипогликемии, так и гипергликемии, что требовало изменения дозы антидиабетических препаратов во время применения диклофенака калия.
Метотрексат: следует соблюдать осторожность при назначении НПВС менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Циклоспорин: влияние НПВС на синтез ПГ в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Антибактериальные средства, производные хинолона: имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВС.
Антациды (например гидроокись алюминия и магния): могут замедлить всасывание диклофенака калия, но не влияют на общее количество абсорбированного препарата.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: сопутствующая терапия селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), сопровождается увеличением риска развития желудочно-кишечных кровотечений.
Взаимодействия с пищевыми продуктами: уровень абсорбции диклофенака калия снижается при приеме его вместе с едой. По этой причине не рекомендуется принимать препарат во время или сразу же после еды.
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг
Увеличивает концентрацию дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина в плазме. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще в ЖКТ). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВС и ГКС (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина (за счет повышения влияния диклофенака калия на синтез ПГ в почках).
Ацетилсалициловая кислота уменьшает концентрацию препарата в плазме.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака калия.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Препараты золота повышают влияние диклофенака калия на синтез ПГ в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.
Диклофенак калия усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию диклофенака калия в плазме, тем самым повышая его токсичность.
- НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Дифен3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
1 таблетка с кишечнорастворимым покрытием содержит диклофенака натрия 50 мг, в блистерной упаковке 10 шт.
1 ампула с 3 мл раствора для инъекций — 75 мг.
- M00-M25 Артропатии
- M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
- M10 Подагра
- M15-M19 Артрозы
- M42 Остеохондроз позвоночника
- M45 Анкилозирующий спондилит
- M79.0 Ревматизм неуточненный
- N70 Сальпингит и оофорит
- N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
- N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные
- N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
- T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу