Advertisements

D-cycloserine

Быстрые ссылки на важные разделы

D-cycloserine

Выбранная форма

Advertisements
Advertisements

Вариант лечения: Tuberculosis, Pulmonary Tuberculosis

Медицинская рецензия

Laura Arias

Последнее обновление 22.12.2025

Эта страница содержит общую справочную информацию, собранную из официальных медицинских источников. Она не заменяет профессиональную медицинскую консультацию, диагностику или лечение. При принятии решений, касающихся вашего здоровья, обязательно проконсультируйтесь с квалифицированным медицинским специалистом.

Advertisements

Общая информация о D-cycloserine

Краткие сведения о препарате D-циклосерин

Характеристика Описание
Действующее вещество Циклосерин (D-энантиомер)
Форма выпуска Капсулы, Таблетки (для приема внутрь)
Фармакологический класс Антибиотик, Противотуберкулезное средство
Основное назначение Туберкулез с множественной лекарственной устойчивостью (ТБ-МЛУ)
Происхождение Синтетическое

Циклосерин: Классификация и роль антибиотика второго ряда

D-циклосерин — это антибиотик синтетического происхождения, который классифицируется как противотуберкулезное средство. Он предназначен для направленного воздействия на бактерии, вызывающие туберкулез и связанные с ним инфекции. Препарат занимает особую нишу, выступая в качестве противотуберкулезного средства второго ряда. Эта классификация подчеркивает его основную роль как важного компонента в терапии тяжелых форм, в том числе при борьбе со штаммами, имеющими множественную лекарственную устойчивость (МЛУ).

Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) включает циклосерин в список важнейших препаратов для лечения туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью. Это означает, что он считается жизненно необходимым в тех случаях, когда стандартные схемы лечения оказались неэффективными, и часто применяется в комбинированных схемах, специально разработанных для борьбы с трудноизлечимыми организмами.


Состав и механизм действия

Лекарство содержит активное фармацевтическое вещество Циклосерин, представленное в своей специфической активной форме — D-энантиомере. Благодаря своей химической структуре, данное соединение является аналогом аминокислоты, поскольку оно имитирует бактериальную аминокислоту D-аланин, которая критически важна для жизнедеятельности возбудителя. D-циклосерин чаще всего доступен в виде капсул для перорального приема.

Его отличительная особенность заключается в том, что он функционирует как ингибитор синтеза клеточной стенки, ингибируя ранний этап построения защитной внешней оболочки бактерий. Препарат применяется для лечения активного легочного и внелегочного туберкулеза. При этом всегда указывается, что он должен применяться в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами в специфических и тяжелых клинических случаях.

Advertisements

Какие побочные эффекты возможны при применении D-cycloserine?

Возможные побочные эффекты и информация о безопасности

Официальный профиль безопасности D-циклосерина, задокументированный регулирующими органами, в основном связан с воздействием на Нервную систему и Психические расстройства. Это наиболее часто классифицируемые категории нежелательных реакций, связанных с данным препаратом.


Классификация нежелательных реакций

Побочные эффекты классифицируются в зависимости от их частоты и затрагиваемой физиологической системы. Широкий спектр симптомов центральной нервной системы (ЦНС) классифицируется как Очень частые или Частые, включая головную боль, головокружение, сонливость (сомноленцию), тремор, спутанность сознания и тревогу .

Серьезные нежелательные реакции, задокументированные в регуляторных источниках, включают судороги (припадки), психозы (например, депрессивные или параноидные реакции), а также суицидальные мысли или попытки. Также препарат был связан с воздействием на другие системы, включая застойную сердечную недостаточность и нарушения крови, такие как мегалобластная анемия.


Ограничения безопасности и особые группы пациентов

Официальная информация указывает, что токсичность для ЦНС обычно считается дозозависимой, то есть риск возникновения определенных побочных эффектов возрастает при более высоком системном воздействии. Регуляторные документы требуют, чтобы пиридоксин (Витамин В6) назначался одновременно с D-циклосерином для снижения риска нейротоксических эффектов и нарушений со стороны крови .

Применение препарата формально ограничено конкретными противопоказаниями. D-циклосерин не следует использовать у лиц с историей эпилепсии, психоза, тяжелой тревоги, депрессии или тяжелой почечной недостаточности. Необходима осторожность, и, как правило, препарат избегают применять у пациентов с уже существующими психическими заболеваниями.

Advertisements

Передозировка и экстренные меры

Передозировка и когда следует обратиться за помощью

Передозировка D-циклосерином определяется в нормативных документах как серьезное, дозозависимое событие, в первую очередь влияющее на центральную нервную систему (ЦНС). Токсичность обычно связана с превышением уровня препарата в крови 30 мкг/мл , что может произойти как при остром приеме более 1 грамма у взрослых, так и при хроническом ежедневном дозировании свыше 500 миллиграммов. Пациенты со сниженной функцией почек и лица с хроническим алкоголизмом особо отмечены как имеющие повышенный риск развития токсичности.

Задокументированные проявления и тяжелые последствия

В официальном профиле перечислены несколько проявлений ЦНС, включая спутанность сознания, сонливость, гиперраздражительность, парестезии и дизартрию. Жизнеугрожающие последствия, задокументированные в регуляторных источниках, — это судороги (припадки), кома и внезапное развитие застойной сердечной недостаточности. Эти тяжелые состояния требуют немедленного вмешательства.

Необходимые экстренные действия и лечение

Требуется немедленная медицинская помощь при появлении любых симптомов токсичности ЦНС, таких как тяжелая депрессия, психоз или спутанность сознания, или при развитии судорог . Регуляторные документы предписывают обращаться за консультацией по лечению в сертифицированный токсикологический центр. Специфический антидот неизвестен для токсичности D-циклосерина; однако вмешательство сосредоточено на симптоматической и поддерживающей терапии. Это включает тщательный мониторинг жизненно важных показателей пациента и возможное введение Пиридоксина (Витамина B6) для купирования или предотвращения определенных нейротоксических эффектов. Гемодиализ применяется только для лечения жизнеугрожающей токсичности.

Advertisements

Терапевтические показания к применению D-cycloserine

Основное применение и преимущества D-циклосерина

D-циклосерин — это специализированный антибиотик второго ряда, который применяется в клинических условиях, связанных с тяжелыми бактериальными инфекциями. Препарат используется в первую очередь для лечения активного туберкулеза (ТБ), вызванного штаммами бактерий, требующими специализированного подхода. Он широко применяется в комплексных, длительных, многокомпонентных схемах лечения, направленных на борьбу с туберкулезом с множественной лекарственной устойчивостью (ТБ-МЛУ) и туберкулезом с широкой лекарственной устойчивостью (ТБ-ШЛУ). Препарат поддерживает лечение активной формы заболевания, локализованной как в легких (легочный ТБ), так и вне легких (внелегочный ТБ). Циклосерин показан для лечения активного туберкулеза, когда лечение основными препаратами (первого ряда) оказалось неэффективным.

Способствуя купированию инфекционного процесса, который приводит к изнуряющим проявлениям, D-циклосерин помогает облегчить тяжелые и устойчивые системные симптомы. К ним относятся помощь в уменьшении стойкой лихорадки, обильного ночного пота и прогрессирующей потери веса. Ключевое преимущество для пациента заключается в том, что его применение помогает контролировать симптомы, нарушающие ежедневный комфорт, и способствует поддержанию функциональной стабильности организма.


Краткий обзор: Облегчение при устойчивых инфекциях

Категория симптомов Терапевтическая цель
Системные симптомы Помогает облегчить лихорадку, ночной пот и потерю веса, связанные с хронической инфекцией.
Клинический сценарий Применяется в случаях подтвержденной множественной лекарственной устойчивости, часто при сохранении симптомов после первоначального лечения.
Польза для пациента Поддерживает стабильность и способствует улучшению повседневного комфорта в течение симптоматических периодов сложного, хронического заболевания.

Advertisements

Показания и ограничения к применению

Профиль применения: Кто может и кто не может использовать D-циклосерин

Пригодность D-циклосерина строго регламентируется официальной документацией, которая предписывает конкретные противопоказания, касающиеся неврологического, психиатрического и почечного здоровья. Применение запрещено для любого пациента с известной гиперчувствительностью к циклосерину, эпилепсией, историей психоза или тяжелой депрессии, или тяжелой почечной недостаточностью .


Ключевые ограничения на пригодность

Группа населения/Состояние Официальный статус
Дети Безопасность и эффективность не установлены.
Пожилые пациенты Требуется осторожность при использовании; подбор дозы следует начинать с самого низкого предела диапазона.
Беременность (Категория С) Ограниченное использование; разрешено только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лактация (кормление грудью) Не рекомендуется из-за выделения препарата в грудное молоко.
Почечная недостаточность (нетяжелая) Требует тщательного мониторинга уровня препарата в крови и коррекции дозы.
Чрезмерное употребление алкоголя Противопоказано из-за повышенного риска судорог.

Для взрослых, у которых отсутствуют задокументированные условия для исключения, препарат одобрен, когда основные противотуберкулезные средства оказались неэффективными. Использование является условным и требует немедленного прекращения приема или снижения дозы при появлении признаков токсичности для центральной нервной системы (ЦНС).

Advertisements

Что следует знать о взаимодействии с другими лекарственными средствами?

Карта взаимодействий: Информация о взаимодействии D-циклосерина с другими препаратами и продуктами

Категория Официальная информация
Категории лекарственных средств с задокументированными взаимодействиями Другие противотуберкулезные средства, Алкоголь, Пища.
Конкретные взаимодействующие препараты (если указаны явно) Этионамид, Изониазид, Деламанид.
Механистическая основа взаимодействий (только если указана) Фармакодинамическое потенцирование (аддитивные эффекты ЦНС/нейротоксичность); Снижение всасывания (при приеме с жирной пищей); Неадекватный почечный клиренс (в особых группах пациентов).
Правила взаимодействия, основанные на времени приема (если применимо) Отсутствуют явные требования к конкретному разделению по времени для совместно назначаемых препаратов.
Примечания о взаимодействии для особых групп Пациенты со сниженной функцией почек: Риск токсичности повышен из-за неадекватного почечного клиренса; уровень препарата в крови должен определяться еженедельно.
Ограничения, связанные с взаимодействием Чрезмерное одновременное употребление алкоголя противопоказано; следует избегать жирной пищи из-за негативного влияния на всасывание.

Классификация взаимодействий (Общий уровень)

Классификация Официальная информация
Классификация степени тяжести взаимодействия Официальное Противопоказание (при чрезмерном употреблении алкоголя); Клинически значимое взаимодействие, приводящее к потенцированию нейротоксических эффектов (например, Этионамид, Изониазид).
Контекстные ограничения, связанные с взаимодействием Необходимо еженедельно контролировать уровень циклосерина в крови у пациентов со сниженной функцией почек из-за риска токсичности, связанного с клиренсом.

Структура возникающих взаимодействий

Официальные заявления о взаимодействии:

  • Чрезмерное одновременное употребление алкоголя противопоказано, поскольку это несовместимо и существенно повышает вероятность и риск эпилептических припадков .
  • Документировано, что одновременное назначение с Этионамидом усиливает нейротоксические побочные эффекты.
  • Совместное применение с Изониазидом может увеличить частоту эффектов ЦНС, включая головокружение или сонливость.
  • Совместное назначение с Деламанидом может привести к аддитивным нейропсихиатрическим эффектам.
  • Документально подтверждено, что прием с жирной пищей негативно влияет на всасывание препарата.
  • Для пациентов со сниженной функцией почек риск токсичности, связанный с избыточным уровнем препарата в крови, повышен из-за неадекватного почечного клиренса, и уровень циклосерина в крови должен определяться еженедельно .

Связь с общим профилем взаимодействия: Официальные документы определяют структуру взаимодействия D-циклосерина через задокументированное фармакодинамическое усиление с другими противотуберкулезными средствами, что приводит к аддитивной нейротоксичности, а также посредством фармакокинетических проблем, связанных с всасыванием и выведением. Эти взаимодействия приводят к одному формальному противопоказанию и одному обязательному процедурному ограничению, требующему еженедельного мониторинга уровня препарата в крови у пациентов со сниженным почечным клиренсом.

Advertisements

Механизм действия

Блокирование синтеза пептидогликана через ингибирование ферментов

D-циклосерин действует прежде всего как конкурентный ингибитор, поскольку является структурным аналогом D-аланина, нацеливаясь на бактериальные ферменты: аланин-рацемазу и D-аланин:D-аланин-лигазу. Это молекулярное вмешательство препятствует формированию пептидогликанового прекурсора, что является критически важным ранним этапом в биосинтезе клеточной стенки бактерий. Каскад этих событий приводит к нарушению целостности клеточной стенки и последующему бактериолизису (разрушению клетки) из-за структурного сбоя.

Модуляция синаптической пластичности NMDA-рецептора

Второй, зависимый от концентрации, механизм действия включает частичный агонизм в глицин-связывающем участке N-метил-D-аспартатного (NMDA) Рецепторного Комплекса в центральной нервной системе (ЦНС). Это действие регулирует глутаматергическую нейротрансмиссию, тем самым усиливая молекулярные процессы синаптической пластичности (долговременной потенциации/депрессии) в нейронных цепях, связанных с путями памяти и обучения.

Advertisements

Влияние на способность управлять и использовать машины

Как принимать D-циклосерин: Официальные рекомендации по введению

D-циклосерин принимается исключительно перорально (внутрь) в форме капсулы или таблетки. Его использование строго ограничено многокомпонентными схемами лечения туберкулеза, что означает, что он никогда не применяется в качестве единственного препарата. Протокол применения строго регулируется, уделяя особое внимание точному контролю дозы и обязательному терапевтическому мониторингу.


Стандартная дозировка и частота приема

Характеристика Рекомендации по применению
Путь введения Только перорально (принимается внутрь).
Режим дозирования (взрослые) Начальная доза обычно составляет 250 мг два раза в день. Общая суточная доза регулируется в диапазоне от 500 мг до 1 г и не должна превышать 1 г в сутки.
Частота приема Общая суточная доза вводится разделенными дозами с примерно равными интервалами времени.

Особые условия применения

Корректировка дозировки необходима для определенных групп пациентов, в частности для людей с нарушенной функцией почек. Для предотвращения накопления препарата у пациентов с почечной недостаточностью режим требует увеличения интервала между дозами. Для пациентов детского возраста дозирование основано на весе, обычно составляя 10–20 мг/кг массы тела в сутки, также вводимых в разделенных дозах, с тем же максимальным пределом в 1 г в сутки.

Наиболее важным ограничением является требование терапевтического лекарственного мониторинга (ТЛМ). Дозировка регулируется на основании концентрации препарата в плазме крови, которая должна регулярно определяться и поддерживаться ниже 30 мкг/мл для обеспечения контролируемого воздействия . Курс лечения обычно длится от 18 до 24 месяцев в составе общей долгосрочной схемы.

Advertisements

Современные клинические данные

D-циклосерин (DCS) является частичным агонистом N-метил-D-аспартатного (NMDA) рецептора. Этот механизм привел исследователей к изучению его потенциальной роли в усилении процессов эмоционального обучения и памяти. Поскольку терапевтическая цель экспозиционной психотерапии по сути является формой нового эмоционального обучения, многие исследования были сосредоточены на использовании DCS в качестве стратегии аугментации для этого лечения.

Результаты при тревожных и связанных со стрессом расстройствах

В клинических испытаниях изучалось, может ли DCS, вводимый незадолго до или сразу после сеансов экспозиционной терапии, влиять на результаты лечения ряда тревожных расстройств, включая фобии (например, акрофобию), социальное тревожное расстройство, обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) и посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).

В целом, доказательства остаются противоречивыми и значительно различаются для разных расстройств:

  • Социальная тревога и фобии: В некоторых исследованиях наблюдалась польза от аугментации DCS, в частности, в ускорении снижения симптомов, хотя величина эффекта уменьшилась по мере публикации новых испытаний.
  • ПТСР и ОКР: Исследования показали непоследовательные результаты. Для ПТСР некоторые испытания не выявили общей пользы, в то время как другие предполагали, что DCS может при определенных обстоятельствах быть связан с потенциально контртерапевтическим действием за счет усиления воспоминаний, связанных с травмой.

Ключевые соображения по исследованию

Эффективность DCS, по-видимому, сильно зависит от специфических модераторов, которые не всегда были последовательными в разных испытаниях. Эти факторы включают время приема дозы относительно сеанса психотерапии, конкретную используемую дозировку и успех самого обучения гашению страха, достигнутого во время сеанса экспозиции. Метаанализы предполагают, что DCS не демонстрирует универсального улучшения результатов лечения, но демонстрирует перспективность конкретно для тревожных расстройств, при условии, что протокол лечения тщательно продуман.

Advertisements

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Часто задаваемые вопросы о D-циклосерине (FAQ)


В: Является ли D-циклосерин таким же типом антибиотика, как пенициллин?

D-циклосерин классифицируется как антибиотик и противомикобактериальный агент, поскольку он работает, вмешиваясь в способность бактерий строить свою защитную клеточную стенку. Однако его химическая структура представляет собой аналог аминокислоты, что означает, что он принадлежит к другому классу антибиотиков, чем бета-лактамные препараты, такие как пенициллин.


В: Какое наблюдение за психическим здоровьем упоминается в официальных документах для D-циклосерина?

В официальных документах указано, что мониторинг D-циклосерина включает проверку функции органов (таких как печень и почки) и уровня препарата в крови. Хотя не существует стандартного, всеобщего психиатрического скрининга, в инструкции отмечается, что нейропсихиатрические обследования могут быть проведены, если пациент испытывает новые или ухудшающиеся поведенческие изменения или симптомы.


В: Какие органы чаще всего поражаются D-циклосерином?

Согласно официальной информации о продукте, наиболее часто сообщаемые побочные эффекты связаны с нервной системой. Помимо этого, в предупреждениях о препарате документируются потенциальные эффекты на почечную систему (почки), сердечно-сосудистую систему (сердце) и гематологическую систему (кровь).


В: Как скоро после начала приема D-циклосерина обычно появляются побочные эффекты?

В регуляторных резюме отсутствует последовательное указание определенного временного интервала, когда могут появиться побочные эффекты. Официальная информация указывает на то, что эффекты со стороны нервной системы обычно связаны с количеством препарата в организме (зависят от дозы). Однако отмечается, что аллергические реакции, такие как кожная сыпь, не связаны с дозой.


В: Существуют ли распространенные безрецептурные лекарства, которые взаимодействуют с D-циклосерином?

Официальная инструкция к препарату явно перечисляет взаимодействия с алкоголем и специфическими противотуберкулезными препаратами, которые могут усиливать побочные эффекты со стороны нервной системы. Однако регуляторная информация не перечисляет явно распространенные безрецептурные лекарства и не дает широкого предупреждения против классов нерецептурных препаратов.


В: Каков ожидаемый срок начала действия D-циклосерина против инфекции?

Хотя полный курс лечения является длительным, официальное руководство для пациентов указывает, что лечащий врач должен регулярно проверять прогресс пациента. Если симптомы пациента не показывают признаков улучшения в течение двух-трех недель или если его состояние ухудшается, эту информацию следует сообщить лечащему врачу.


В: Почувствую ли я себя лучше сразу после начала приема D-циклосерина?

Улучшение симптомов инфекции может начаться до завершения полного курса лечения. Однако это лекарство обычно вызывает побочные эффекты, влияющие на нервную систему, такие как головокружение и головная боль, которые могут быть заметны в начале лечения.


В: Что говорят официальные документы о пропуске дозы D-циклосерина?

В официальных рекомендациях для пациентов описана процедура для пропущенной дозы, которая различает, когда дозу можно добавить, а когда ее необходимо пропустить. Руководство также включает предостережение против приема двойной дозы.


В: Ведутся ли текущие исследования новых применений D-циклосерина?

Да, продолжаются исследования потенциальных применений D-циклосерина, выходящих за рамки его утвержденного лечения инфекционных заболеваний. Эти текущие клинические испытания часто сосредоточены на его роли при определенных психиатрических состояниях, например, его использование наряду с экспозиционной терапией для потенциального усиления процессов обучения и памяти.


В: Влияет ли D-циклосерин на печень?

Официальная информация для назначения указывает на то, что D-циклосерин был связан с временным повышением уровня печеночных ферментов (сывороточных трансаминаз), особенно у пациентов с уже существующими проблемами с печенью. Следовательно, исследование функции печени является одним из типов мониторинговых тестов, которые обычно требуются при приеме этого лекарства.


В: Известно ли, что D-циклосерин вызывает аллергические реакции?

Да, препарат официально связан с лекарственной гиперчувствительностью, которая может проявляться как аллергический дерматит или кожная сыпь. Регуляторные документы описывают требуемые действия для лечащего врача, отмечая, что введение прекращается или дозировка снижается при развитии аллергического дерматита.


В: Каков риск развития устойчивости к D-циклосерину?

Исследования, касающиеся его применения при туберкулезе с множественной лекарственной устойчивостью (МЛУ-ТБ), показали, что D-циклосерин имеет минимальный риск развития резистентности. При использовании в составе комбинированной схемы, официальная информация указывает на то, что препарат не проявляет перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезным препаратам.


В: Можно ли принимать D-циклосерин, если я уже принимаю антидепрессант?

Регуляторные документы перечисляют уже существующие состояния, такие как тяжелая депрессия и психоз, как причины избегать использования D-циклосерина. Из-за известного потенциала препарата вызывать побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (ЦНС), схема лечения требует тщательного мониторинга психиатрических изменений и симптомов токсичности ЦНС.


В: Каких витаминов или безрецептурных пищевых добавок следует избегать при приеме D-циклосерина?

Официальная информация о продукте не перечисляет полный набор безрецептурных пищевых добавок, которых следует избегать. Однако в регуляторной инструкции отмечается, что применение D-циклосерина было связано с дефицитом как витамина B12, так и фолиевой кислоты. Может потребоваться соответствующий мониторинг для проверки на анемию, вызванную этими дефицитами.


В: Какой официальный орган осуществляет надзор за профилем безопасности D-циклосерина?

Безопасность и информация в инструкции для D-циклосерина регулируются и публикуются национальными органами, такими как Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA), которое предоставляет информацию о назначении. На международном уровне этот препарат также включен Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ) в список важнейших основных лекарственных средств.

Advertisements

Как следует хранить и утилизировать D-cycloserine?

Условия хранения и защита от внешних факторов

Официальная маркировка капсул D-циклосерина строго определяет требуемые условия хранения для поддержания стабильности препарата. Лекарство необходимо хранить при комнатной температуре, обычно не превышающей 25 C (77 F), и нельзя замораживать. Обязательна защита от света, влаги и избыточного тепла .

Ограничение Требование регулятора
Температура Комнатная температура; не превышать 25 C (77 F); не замораживать.
Контейнер Хранить в оригинальном контейнере и держать флакон плотно закрытым для защиты от влаги.

Обращение и утилизация

В целях безопасности детей препарат необходимо хранить в недоступном для них месте, вне поля их зрения . При утилизации любой неиспользованный лекарственный препарат или отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями к фармацевтическим отходам, как указано в нормативных документах. Универсальные инструкции по обращению с особыми опасными отходами не задокументированы.

Внимание! Всегда обращайтесь к врачу или фармацевту, прежде чем использовать таблетки или лекарства.

Доступно в странах:

Эквивалент D-cycloserine найден в:

A-Z Индекс: