Advertisements

Cilazapril

Быстрые ссылки на важные разделы

Cilazapril

Выбранная форма

Advertisements
Advertisements

Вариант лечения: Heart Failure

Медицинская рецензия

Marina Burgos

Последнее обновление 10.01.2026

Эта страница содержит общую справочную информацию, собранную из официальных медицинских источников. Она не заменяет профессиональную медицинскую консультацию, диагностику или лечение. При принятии решений, касающихся вашего здоровья, обязательно проконсультируйтесь с квалифицированным медицинским специалистом.

Advertisements

Общая информация о Cilazapril

Что такое Цилазаприл?

Свойство Описание
Действующее вещество Цилазаприл (пролекарство)
Фармакологический класс Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ)
Форма выпуска Твердая пероральная лекарственная форма (таблетки)
Путь введения Пероральный (прием внутрь)
Происхождение Синтетическое органическое соединение
Основное назначение Снижение повышенного артериального давления

Цилазаприл – это синтетический рецептурный препарат для приема внутрь, относящийся к фармакологической группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ). Это определяет его принадлежность к более широкой категории антигипертензивных средств. Основная цель его применения – содействие контролю состояний, связанных с высоким артериальным давлением, за счет регуляции кровотока в системе кровообращения.

Цилазаприл известен как пролекарство (про-препарат) – вещество, которое изначально неактивно при приеме в форме таблетки. Однако, после введения оно быстро метаболизируется в организме, превращаясь в свое мощное и длительно действующее активное вещество, известное как Цилазаприлат. Эта биотрансформация является ключевой для того, чтобы препарат мог оказать необходимое терапевтическое действие на сердечно-сосудистую систему.


Какова классификация и происхождение Цилазаприла?

Цилазаприл является ИАПФ – классификация, определяющая его первичное воздействие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС) организма. Фармакологические обзоры ИАПФ показывают, что эти средства играют важную роль в первичном лечении гипертонии, воздействуя на РААС. В обзорах отмечается, что препараты этого класса помогают поддерживать кровеносные сосуды в более широком и расслабленном состоянии.

Препарат представляет собой синтетическое органическое соединение, разработанное для взаимодействия с ангиотензинпревращающим ферментом. Уникальная пиридазиновая структура молекулы обеспечивает ее продолжительное действие, что обычно позволяет принимать препарат один раз в сутки. Именно это ингибирующее действие определяет его терапевтическую пользу в случаях, когда требуется уменьшить сужение кровеносных сосудов.


Состав, форма выпуска и общий принцип действия

Цилазаприл выпускается в виде монопрепарата в твердой пероральной лекарственной форме, а именно таблеток, с использованием стабильной соли Цилазаприла моногидрата. Таблетки содержат активное вещество наряду с необходимыми фармацевтическими вспомогательными веществами, которые формируют структуру и обеспечивают предсказуемое всасывание.

Основная функция активного вещества, Цилазаприлата, заключается в предотвращении образования Ангиотензина II – мощного химического сигнала, вызывающего сужение кровеносных сосудов. Блокируя этот сигнал, достигается общая терапевтическая цель: расслабление и расширение сосудов. Это значительно снижает общее сопротивление, преодолеваемое сердцем при перекачивании крови, что приводит к измеримому снижению артериального давления.

Advertisements

Какие побочные эффекты возможны при применении Cilazapril?

Возможные побочные эффекты и информация о безопасности

Профиль безопасности Цилазаприла официально задокументирован государственными регулирующими органами. Известные нежелательные реакции классифицируются по частоте возникновения и классу систем органов (КСО).

Нежелательные реакции, классифицированные по частоте

Нежелательные реакции сгруппированы в зависимости от того, как часто они регистрировались в клинических исследованиях и данных наблюдения:

  • Часто (могут возникать не более чем у 1 из 10 человек): Головная боль, головокружение, упорный кашель, тошнота, рвота, диарея и утомляемость.
  • Нечасто (могут возникать не более чем у 1 из 100 человек): Нарушения сна, учащенное сердцебиение (пальпитации), постуральная гипотензия, сыпь и боль в животе.

Серьезные нежелательные реакции и ограничения по безопасности

Регуляторный профиль препарата подчеркивает определенные риски, которые требуют строгого внимания и соблюдения мер безопасности:

  • Серьезные риски: К ним относятся ангионевротический отек (быстрый отек лица, губ, языка или горла, который может быть жизнеугрожающим), острая почечная недостаточность и тяжелая симптоматическая гипотензия (снижение артериального давления), особенно после приема первой дозы. Также сообщалось о нарушениях функции печени, таких как холестатическая желтуха.
  • Противопоказания (Запрет на использование): Цилазаприл строго запрещен к применению в определенных группах пациентов и ситуациях:
    • Беременность (так как применение связано с серьезным вредом для плода).
    • Наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с предыдущим лечением ингибиторами АПФ.
    • Одновременное использование со специфическими лекарствами, такими как препараты, содержащие сакубитрил/валсартан.
  • Примечания по популяциям: Применение у детей и подростков до 18 лет не обосновано. Пациенты с темным цветом кожи могут иметь более высокий риск развития ангионевротического отека. Особая осторожность требуется при начале лечения у пожилых людей или лиц с тяжелым нарушением функции почек.

Эта система частотных эффектов и строгих противопоказаний определяет официальный профиль рисков Цилазаприла, руководя его использованием в рамках установленных параметров безопасности.

Advertisements

Передозировка и экстренные меры

Передозировка и когда обращаться за помощью

Официально задокументировано, что передозировка Цилазаприлом приводит к эффектам, прежде всего связанным с его действием по снижению артериального давления. Наиболее вероятным клиническим проявлением является тяжелая гипотензия, характеризующаяся чрезмерным и потенциально опасным падением артериального давления. Другие серьезные задокументированные последствия включают гиперкалиемию, гипонатриемию и связанный с ними метаболический ацидоз, что потенциально может привести к острой почечной недостаточности или даже к циркуляторному шоку.

Регулирующие органы строго предписывают немедленные действия при подозрении на передозировку. Вы должны немедленно обратиться в отделение неотложной помощи больницы или региональный токсикологический центр, даже если явные симптомы еще не проявились. Неотложная медицинская помощь требуется, в частности, при появлении серьезных признаков, таких как потеря сознания или затрудненное дыхание.

Официальные процедуры купирования передозировки определяются как симптоматические и поддерживающие. Лечение чрезмерной гипотензии включает размещение пациента в положении лежа на спине (горизонтально) и начало восполнения объема жидкости с помощью внутривенного введения. Задокументировано, что специфический антидот для передозировки Цилазаприлом неизвестен, хотя активный метаболит считается диализируемым.

Advertisements

Терапевтические показания к применению Cilazapril

Для чего применяется Цилазаприл: основные показания и преимущества

Цилазаприл обычно применяется для облегчения определенных тревожных симптомов в двух основных терапевтических областях, где требуется дополнительная поддерживающая помощь. Препарат используется для лечения гипертензии (повышенного артериального давления) и хронической сердечной недостаточности. Терапевтическая цель состоит в том, чтобы контролировать симптоматику, связанную с физиологическим стрессом, и способствовать поддержанию функциональной стабильности.

К основным показаниям относятся состояния, характеризующиеся периодами усиления симптомов, такие как эссенциальная гипертензия (первичное повышение давления) и застойная сердечная недостаточность (ЗСН). Препарат часто используется для контроля устойчиво высоких показателей артериального давления или применяется в качестве вспомогательной терапии при сердечной недостаточности, когда требуется поддержка для других методов лечения, например, диуретиков. Это помогает пациенту в трудные периоды за счет уменьшения дискомфорта.

«Лекарство способствует снижению общей симптоматической нагрузки за счет уменьшения давления, что поддерживает стабильность сердечно-сосудистой системы пациента».

Краткий факт: Поддержка при симптомах, связанных с системным дисбалансом

Цилазаприл в целом поддерживает сердечно-сосудистую систему и помогает сохранять стабильность в те периоды, когда хронические симптомы становятся более выраженными. Он используется для устранения симптомов, связанных с системным дисбалансом, помогая ослабить тревожные проявления. Он также способствует уменьшению циркуляторного застоя и функциональной нагрузки, связанной с сердечной недостаточностью, что содействует улучшению самочувствия в период симптоматических обострений.

Advertisements

Показания и ограничения к применению

Пригодность Цилазаприла к применению строго определяется официальной нормативной документацией, которая очерчивает группы населения, которым категорически запрещено принимать препарат, и те, которым требуется его использование в строго ограниченных условиях.

Абсолютные противопоказания

Цилазаприл противопоказан следующим группам пациентов:

  • Пациентам с гиперчувствительностью к Цилазаприлу или любому другому ингибитору АПФ.
  • Пациентам с ангионевротическим отеком (отеком) в анамнезе, связанным с предшествующей терапией ингибиторами АПФ, или с наследственным или идиопатическим ангионевротическим отеком.
  • Женщинам во втором и третьем триместрах беременности.
  • Пациентам, принимающим Алискирен и имеющим при этом сахарный диабет или нарушение функции почек.
  • Пациентам, получающим ингибитор неприлизина (например, сакубитрил/валсартан); использование запрещено в течение 36 часов после приема последней дозы.

️ Возрастные и условные ограничения

Группа населения Регуляторный статус
Дети и подростки (до 18 лет) Не рекомендовано; безопасность и эффективность не установлены.
Пожилые люди (65 лет и старше) Допускается, но обычно требуется более низкая начальная доза.
Беременность (первый триместр) Не рекомендовано; следует прекратить, если беременность планируется или обнаружена.
Лактация (кормление грудью) Не рекомендовано.
Тяжелое нарушение функции почек Не рекомендовано (клиренс креатинина <30 мл/мин/1.73 м^2).

Использование также ограничено и требует тщательного наблюдения у пациентов с определенными типами цирроза печени или у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий.

Advertisements

Что следует знать о взаимодействии с другими лекарственными средствами?

Взаимодействие с другими лекарствами и продуктами

Профиль взаимодействия Цилазаприла, ингибитора АПФ, определяется официальными ограничениями, конкретными правилами времени приема, а также документированными изменениями в концентрации препарата или его фармакодинамических эффектах при одновременном применении с определенными веществами. Вся информация о взаимодействии соответствует нормативным требованиям.

Официальные заявления о взаимодействии

Классификация Взаимодействующий агент Задокументированный результат / Ограничение
Противопоказано Сакубитрил/Валсартан Запрещенная комбинация; значительно повышенный риск ангионевротического отека.
Алискирен Противопоказан пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек.
Фармакодинамическое Калийсберегающие диуретики, Добавки калия, Гепарин Повышенный риск гиперкалиемии (высокий уровень калия в сыворотке крови).
Ингибиторы mTOR/DPP-IV, Рацекадотрил Документально подтвержден повышенный риск ангионевротического отека.
НПВП (НПВС) Снижение эффекта по уменьшению артериального давления и повышенный риск нарушения функции почек.
Изменяющее концентрацию Литий Снижение почечного клиренса Лития, что приводит к повышению его концентрации в сыворотке.

Ограничения, связанные со временем и контекстом

Совместное применение с Сакубитрилом/Валсартаном требует обязательного 36-часового периода ожидания при переходе между препаратами. Употребление алкоголя может привести к фармакодинамическому усилению гипотензивного эффекта. Цилазаприл должен быть отменен перед началом некоторых десенсибилизирующих терапий для снижения задокументированного риска развития анафилактоидных реакций.

Advertisements

Механизм действия

Цилазаприл является неактивным пролекарством, которое подвергается гидролизу в печени с образованием своего фармакологически активного метаболита – цилазаприлата. Цилазаприлат действует как конкурентный ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). АПФ, который является металлопротеазой, в норме катализирует преобразование неактивного декапептида ангиотензина I в сильный сосудосуживающий гормон ангиотензин II в рамках ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Блокируя АПФ, цилазаприлат снижает концентрацию ангиотензина II в системном кровотоке и в местных тканях. Результирующее уменьшение ангиотензина II приводит к ослаблению стимуляции рецепторов AT1, расположенных на гладкой мускулатуре сосудов, вызывая снижение общего системного сосудистого сопротивления. Кроме того, подавление ангиотензина II уменьшает выработку и секрецию альдостерона – гормона, который регулирует почечный гомеостаз натрия и воды. Конечным физиологическим результатом является регуляция сосудистого тонуса и баланса жидкости в организме.

Advertisements

Влияние на способность управлять и использовать машины

Цилазаприл принимается перорально (внутрь) и должен приниматься один раз в сутки примерно в одно и то же время каждый день. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой; их нельзя разжевывать или измельчать. Прием разрешен независимо от приема пищи, поскольку еда существенно не влияет на всасывание препарата.

Официальные правила дозирования и применения

Группа пациентов/Состояние Начальная доза (перорально) Титрация и максимальная доза
Гипертензия (взрослые) 1,0 мг один раз в сутки Обычная доза 2,5–5,0 мг один раз в сутки. Максимальная доза 10 мг/сут
Хроническая сердечная недостаточность 0,5 мг один раз в сутки (под наблюдением врача) Может быть увеличена с недельными интервалами до 1,0 мг или 2,5 мг. Максимальная доза 5,0 мг/сут
Пожилые люди (гипертензия) 0,5 мг до 1,0 мг один раз в сутки Поддерживающая доза адаптируется к клиническому ответу и переносимости
Пожилые люди (сердечная недостаточность) Необходимо строго придерживаться начальной дозы 0,5 мг один раз в сутки Необходимо строго придерживаться

Для пациентов с нарушением функции почек начальная и поддерживающая дозы должны быть скорректированы на основе клиренса креатинина пациента. В случае пропуска дозы официальная инструкция предписывает принять дозу, как только вы о ней вспомнили, если только не наступило время приема следующей запланированной дозы; в таком случае пропущенную дозу следует пропустить. Никогда нельзя принимать двойную дозу. Применение у детей и подростков младше 18 лет не рекомендовано, так как безопасность и эффективность не были установлены.

Advertisements

Современные клинические данные

Данные клинических исследований / Обзор доказательств для Цилазаприла


Доказательства применения при высоком артериальном давлении (Гипертензии)

Основные доказательства эффективности Цилазаприла при высоком артериальном давлении основываются на краткосрочных рандомизированных контролируемых исследованиях (РКИ). Эти исследования были в первую очередь направлены на количественную оценку воздействия на показатели систолического и диастолического артериального давления. Исследования изучали не только непосредственное изменение этих показателей, но и то, как контроль артериального давления поддерживался в течение полных 24 часов. В наблюдаемых группах изучалась динамика симптомов, в частности, характер изменения артериального давления по сравнению с контрольными группами. Также отслеживались изменения в структуре сердца, например, результаты, связанные с гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ).

Хотя исследования дают основу для понимания того, что препарат действует на артериальное давление в краткосрочной перспективе, большинство исследований доза-эффект имеют небольшую продолжительность. Это означает, что долгосрочные эффекты не полностью установлены в отношении устойчивости наблюдаемых в краткосрочном периоде показателей, отражающих ежедневное функционирование или уровень активности, на протяжении многих лет. Что касается данных о долгосрочных сердечно-сосудистых событиях, исследования вносят свой вклад в более широкую доказательную базу, опираясь на обширный массив данных, касающихся класса ингибиторов АПФ в целом.


Доказательства применения при хронической сердечной недостаточности

Доказательная база для хронической сердечной недостаточности была сформирована в результате долгосрочных наблюдательных исследований, специфичных для препарата, в сочетании с исчерпывающими данными крупномасштабных рандомизированных контролируемых исследований, оценивающих класс ингибиторов АПФ в целом. Исследования были сосредоточены на измерении показателей, отражающих ежедневное функционирование или уровень активности, таких как толерантность к физической нагрузке и ключевые параметры, например, фракция выброса.

В этих исследовательских сценариях, которые часто включают пациентов, получающих лекарство в качестве вспомогательной терапии, полученные данные описывают закономерности, наблюдаемые в исследованиях, связанные с повседневным функционированием и результатами физических упражнений. Систематические обзоры данных по классу ингибиторов АПФ показывают закономерности, связанные с исходами, отражающими физический дискомфорт и частоту госпитализаций по поводу сердечной недостаточности по сравнению с контрольными группами.


Пробелы в доказательной базе и области неопределенности

Ландшафт исследований Цилазаприла имеет несколько областей, где информация все еще развивается или где данные недостаточны. Ключевым ограничением является опора на доказательства, полученные для всего класса ингибиторов АПФ, при обсуждении долгосрочных сердечно-сосудистых событий, поскольку существует ограниченная информация о долгосрочных исходах, сфокусированная конкретно на Цилазаприле.

Кроме того, небольшой размер выборки в самых длительных исследованиях создает существенный пробел, что означает, что результаты применимы только к изученным популяциям и не могут быть широко обобщены. Данные для некоторых групп остаются недостаточными, например, для детей или беременных женщин.

Advertisements

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Часто задаваемые вопросы о Цилазаприле (FAQ)

В: Каковы серьезные побочные эффекты Цилазаприла?

Официальные нормативные документы указывают на сообщения о серьезных побочных эффектах. К ним относится ангионевротический отек — быстрый отек лица, горла или языка, который может представлять угрозу для жизни. Другие серьезные риски включают значительное падение артериального давления (гипотензию) и острое повреждение почек. Реже сообщается об изменениях в клетках крови, таких как снижение тромбоцитов, что в официальной информации классифицируется как Редкие.

В: Могу ли я принимать Цилазаприл с НПВП, например, ибупрофеном?

Применение Цилазаприла с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) может снизить эффективность, с которой лекарство уменьшает артериальное давление. Официальные предупреждения также указывают, что эта комбинация может увеличить риск развития проблем с почками. Регуляторная информация рекомендует соблюдать осторожность и проконсультироваться с врачом по поводу использования безрецептурных НПВП во время приема этого препарата.

В: Влияет ли Цилазаприл на взаимодействие с пищей?

Цилазаприл можно принимать как с пищей, так и без нее, поскольку прием пищи существенно не влияет на его усвоение. Однако, поскольку ингибиторы АПФ, такие как Цилазаприл, могут повышать количество калия в организме, официальные рекомендации предписывают обсудить с медицинским работником использование любых заменителей соли или добавок, содержащих калий.

В: Влияет ли этот препарат на способность управлять автомобилем или механизмами?

Официальная информация о продукте отмечает, что Цилазаприл был связан с такими побочными эффектами, как головокружение или предобморочное состояние. Это особенно характерно при начале приема лекарства или после изменения дозы. Если эти эффекты возникают, к вождению или работе с инструментами и механизмами следует подходить с осторожностью.

В: Что мне делать, если я думаю, что принял слишком много Цилазаприла (передозировка)?

Официальная информация о продукте указывает, что при подозрении на передозировку требуется немедленно связаться с врачом, отделением неотложной помощи больницы или токсикологическим центром. Это указание применимо сразу же, даже если отсутствуют какие-либо заметные симптомы.

В: Какова цель 36-часового периода ожидания при переходе с Сакубитрила/Валсартана?

36-часовой период ожидания указан в нормативной документации при переходе между Цилазаприлом и лекарствами, содержащими Сакубитрил/Валсартан. Этот период необходим, поскольку комбинирование двух классов препаратов запрещено и позволяет значительно снизить риск развития ангионевротического отека — потенциально опасной для жизни формы отека.

Advertisements

Как следует хранить и утилизировать Cilazapril?

Как хранить и утилизировать Цилазаприл?


Правильное хранение

Таблетки Цилазаприла необходимо хранить при комнатной температуре (обычно от 20 C до 25 C или от 68 F до 77 F), вдали от чрезмерного нагрева и влажности.

  • Храните лекарство в его оригинальном, плотно закрытом контейнере.
  • Не храните его в ванной комнате или вблизи кухонной раковины.
  • Обеспечьте хранение в недоступном для детей и домашних животных месте.

Безопасная утилизация

При утилизации неиспользованного или просроченного Цилазаприла запрещается смывать его в унитаз или выливать в канализацию, если только вам не было дано специальное указание от медицинского работника или официальной программы по возврату лекарств.

  • Наилучшим методом является программа по возврату лекарств, часто доступная в аптеках или полицейских участках.
  • Если программа по возврату недоступна, смешайте таблетки с непривлекательным веществом, например, с землей или использованной кофейной гущей, поместите смесь в запечатанный пластиковый пакет и выбросьте в бытовой мусор.

Внимание! Всегда обращайтесь к врачу или фармацевту, прежде чем использовать таблетки или лекарства.

Доступно в странах:

Эквивалент Cilazapril найден в:

A-Z Индекс: