Chlorpromazine

Быстрые ссылки

Выберите раздел

Быстрые ссылки на важные разделы

Advertisements

Chlorpromazine

Advertisements
Advertisements

Вариант лечения: Neutropenia, Seizure, Schizoaffective Disorder, Schizophrenia

Advertisements

Общая информация о Chlorpromazine

Что такое Хлорпромазин?

Характеристика Описание
Действующее вещество Хлорпромазин (Chlorpromazine, INN)
Формы выпуска Таблетки, Раствор для приема внутрь, Раствор для инъекций, Суппозитории
Фармакологический класс Типичный (первого поколения) антипсихотик
Основное назначение Стабилизация мышления, купирование возбуждения, противорвотное действие
Происхождение Синтетическое (Производное фенотиазина)

К какому типу лекарственных средств относится Хлорпромазин?

Хлорпромазин — это синтетический нейролептик, который классифицируется как обычный (типичный) антипсихотический препарат. Химически он относится к группе производных фенотиазина, что обуславливает его фармакологический профиль и отличает его от новых, атипичных средств. Хлорпромазин имеет важное историческое значение и во многих странах мира был известен под торговым названием Largactil. Классификация как типичного антипсихотика указывает на давно изученный механизм и определенный профиль его применения для стабилизации поведения и купирования тяжелых психических расстройств. Препарат помогает восстанавливать стабильность в периоды острых психических нарушений, поскольку клинически используется у пациентов с выраженным возбуждением и психотическими симптомами.


Состав, происхождение и формы выпуска

Активным компонентом является Хлорпромазин, синтетическое вещество, получаемое путем химического производства. Данное лекарственное средство, содержащее только одно активное вещество, выпускается в нескольких различных лекарственных формах для обеспечения гибкости терапии. К ним относятся стандартные таблетки и раствор для приема внутрь для обычного перорального применения, а также раствор для инъекций и суппозитории. Этот комплексный набор форм позволяет вводить препарат перорально (через рот), парентерально (инъекционно) и ректально. Такая универсальность путей введения особенно важна в случаях, когда пациент в остром состоянии не может принять лекарство через рот.


Каково общее назначение действия Хлорпромазина?

Общее действие препарата двояко: оно направлено на упорядочение мыслительных процессов за счет модуляции активности ключевых химических посредников в центральной нервной системе, а также выступает как мощное средство для контроля сильной, устойчивой тошноты и рвоты. Это признание подтверждает эффективность препарата как в стабилизации поведения, так и в купировании тяжелых физических симптомов. Типичный сценарий использования, не содержащий прямых рекомендаций, заключается в применении этого лекарства для купирования состояний сильного возбуждения у госпитализированных пациентов.

Advertisements

Какие побочные эффекты возможны при применении Chlorpromazine?

Возможные побочные эффекты и информация по безопасности

Профиль безопасности Хлорпромазина официально документирован в регулирующих источниках. Потенциальные эффекты классифицируются по частоте возникновения, а также по системе или органу, на который они влияют.

Классификация нежелательных реакций по частоте

Нежелательные реакции сгруппированы в соответствии с их зарегистрированной частотой:

  • Очень часто (встречается у ge 1 из 10 человек): Седация, Сонливость, Ортостатическая гипотензия (падение артериального давления при вставании), Сухость во рту, Запор и Увеличение веса.
  • Часто (встречается у ge 1 из 100 человек): Гиперпролактинемия, аменорея, Паркинсонизм, мышечная гипертония и судороги.

Системные профили безопасности и серьезные реакции

Официальные инструкции содержат информацию о нескольких серьезных нежелательных реакциях, некоторые из которых имеют неизвестную частоту из-за того, что данные о них поступают из постмаркетинговых исследований. К ним относятся состояния, угрожающие жизни, такие как Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) и тяжелые дискразии крови, например, Агранулоцитоз. Также задокументированы серьезные Нарушения со стороны сердца, включая Удлинение интервала QT и Пируэтная тахикардия.

Примечания по безопасности в зависимости от продолжительности приема и популяции

Риск возникновения некоторых эффектов связан с продолжительностью приема препарата. Острые дискинезии чаще возникают в начале лечения, как правило, в первые четыре дня или после увеличения дозы. Напротив, Поздняя дискинезия — потенциально необратимое двигательное расстройство — связана с длительным приемом препарата.

Регулирующие документы содержат обязательные предупреждения относительно повышенного риска смертности у пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией. Кроме того, официальный профиль безопасности описывает противопоказания, такие как тяжелое угнетение центральной нервной системы, угнетение костного мозга и активное заболевание печени. Также отмечается, что препарат влияет на механизм регуляции температуры тела.

Advertisements

Передозировка и экстренные меры

Передозировка и когда следует обращаться за помощью

Передозировка Хлорпромазином официально документирована как состояние, в первую очередь поражающее центральную нервную систему (ЦНС) и сердечно-сосудистую систему. Зарегистрированные проявления передозировки варьируются от значительной сонливости до потери сознания и комы. Другие острые симптомы включают судороги (припадки), экстрапирамидные симптомы (непроизвольные мышечные движения), лихорадку и тяжелую гипотензию (опасно низкое артериальное давление).


Профиль передозировки подчеркивает риск угрожающих жизни сердечных событий, включая удлинение интервала QT и потенциально смертельные сердечные аритмии, такие как Пируэтная тахикардия. В официальной информации указано, что пожилые пациенты с психозом, связанным с деменцией, имеют повышенный риск тяжелых последствий.

Необходимые неотложные действия

Неотложная медицинская помощь требуется в обязательном порядке, если пострадавший человек демонстрирует признаки сильной интоксикации: потерял сознание (коллапс), переживает судорожный припадок, испытывает затруднение дыхания или не может быть разбужен. В таких сценариях необходимо немедленно связаться с экстренными службами.

Специфического антидота для передозировки Хлорпромазином не существует; поэтому лечение строго симптоматическое и поддерживающее, требующее постоянного больничного наблюдения и ЭКГ из-за кардиологических рисков. Критическим ограничением при лечении связанной с передозировкой гипотензии является официальное указание на то, что Адреналин (Эпинефрин) использовать нельзя.

Advertisements

Терапевтические показания к применению Chlorpromazine

Хлорпромазин обычно применяется в нескольких терапевтических областях, связанных с симптоматическим дискомфортом, и используется там, где необходима дополнительная симптоматическая поддержка.


Стабилизация острых психотических и поведенческих кризов

Этот препарат применяется в клинических условиях, связанных с острыми или нестабильными паттернами симптомов, таких как купирование психотических расстройств и маниакальной формы маниакально-депрессивного заболевания (биполярного расстройства). Он помогает устранять комплексы симптомов, которые могут стать интенсивными или дезорганизующими, помогает контролировать агрессивное и взрывное, гипервозбудимое поведение. Это обеспечивает поддержку, которая помогает облегчить общее бремя симптомов, способствуя поддержанию ощущения стабильности, когда симптомы более выражены.


Контроль тяжелых, рефрактерных физических симптомов

Хлорпромазин актуален, когда поддерживающее купирование симптомов уместно для признаков, связанных с системным дисбалансом или неврологической активностью. Его обычно используют для помощи при тяжелой тошноте и рвоте, а также для облегчения неукротимой икоты (стойкого сингультуса). Это предлагает симптоматическое облегчение, которое помогает пациентам более уверенно справляться с трудными эпизодами, поддерживая общее самочувствие во время симптоматических фаз, когда симптомы создают заметную физиологическую нагрузку.

«Препарат в первую очередь актуален в ситуациях, характеризующихся повышенным дискомфортом или напряжением как при психиатрических, так и при тяжелых непсихиатрических симптомах».


Снижение тревоги в специализированных клинических ситуациях

Применяемый в областях, где уместно краткосрочное купирование симптомов, препарат играет роль в ведении состояний, связанных с острыми или дезорганизующими эпизодами, таких как дополнительное лечение столбняка. Кроме того, он актуален для снятия беспокойства и тревоги перед операцией. Такое применение способствует поддержанию функциональной стабильности в этих специализированных ситуациях.

Краткий факт: Облегчение стойких симптомов

Препарат считается актуальным для облегчения специфических, трудно поддающихся лечению физических симптомов, которые создают заметную физиологическую нагрузку, таких как тяжелая тошнота и рвота и хроническая икота.

Advertisements

Показания и ограничения к применению

Кому показан и кому противопоказан Хлорпромазин?

Пригодность пациента для применения Хлорпромазина строго определяется регулирующими документами, которые устанавливают группы, для которых его использование разрешено, ограничено или полностью противопоказано.

Противопоказанные группы (Абсолютный запрет)

Применение запрещено для пациентов с определенными острыми или хроническими состояниями, включая коматозное состояние или выраженное угнетение центральной нервной системы (ЦНС). Он также противопоказан лицам с дискразией крови в анамнезе, угнетением костного мозга или тяжелым сердечно-сосудистым заболеванием. Важно отметить, что препарат противопоказан пожилым людям с психозом, связанным с деменцией, — применение, для которого FDA не дало одобрения из-за повышенного риска смертности.

Возрастные и условные ограничения

Группа населения Регулирующий статус
Младенцы до 6 месяцев Не рекомендуется (ограниченные данные о безопасности)
Дети от 6 месяцев и старше Разрешено для конкретных показаний (например, тяжелая тошнота/рвота)
Пожилые люди (Гериатрические пациенты) Применение требует сниженной дозировки и осторожности (если не противопоказано)

Применение дополнительно ограничено для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или нарушением функции почек. Во время беременности и кормления грудью использование, как правило, не рекомендуется, за исключением случаев, когда определенная регулирующими органами польза явно перевешивает потенциальные риски, поскольку известно, что препарат выводится с грудным молоком.

Advertisements

Что следует знать о взаимодействии с другими лекарственными средствами?

Взаимодействие с другими лекарствами и продуктами

Официальный профиль взаимодействия Хлорпромазина характеризуется фармакокинетическими и фармакодинамическими рисками, документированными в регулирующих источниках.

Противопоказанные комбинации

Одновременное применение с определенными лекарствами противопоказано из-за высокого риска серьезных последствий. Сюда входят агенты, которые вызывают дополнительное удлинение интервала QTc (например, Амиодарон, Соталол), и сильные ингибиторы фермента CYP2D6 (например, Мавориксафор, Элиглустат), которые могут значительно изменить концентрацию препарата в плазме крови. Также запрещены комбинации с другими лекарствами, вызывающими взаимный антагонизм (некоторые дофаминергические агонисты) или повышающими риск судорог (Метризамид).

Фармакодинамические взаимодействия и клиренс

Совместное применение с депрессантами центральной нервной системы (ЦНС), включая алкоголь и наркотические средства, приводит к потенцированию угнетающего действия на ЦНС, что является ключевым ограничением. Хлорпромазин метаболизируется ферментами печени, в основном CYP2D6 и CYP1A2. Вещества, которые ингибируют эти ферменты (например, некоторые антидепрессанты или антибиотики), снижают клиренс Хлорпромазина, что приводит к повышению его концентрации в организме. И наоборот, хроническое применение некоторых лекарств (например, барбитуратов) может увеличить клиренс Хлорпромазина.

Ограничения по приему

Взаимодействие с веществами, которые мешают пероральному всасыванию, такими как пища, антациды и кофе/чай, требует, чтобы прием был разделен по времени (например, антациды следует принимать с интервалом не менее двух часов). Действие Хлорпромазина может обратить вспять эффект Эпинефрина (Адреналина), что приводит к парадоксальному падению артериального давления.

Advertisements

Механизм действия

Хлорпромазин работает в первую очередь как неселективный антагонист рецепторов центральной нервной системы. Его основной механизм действия включает высокоаффинную блокаду постсинаптических дофаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных путях. Занятие этих рецепторов предотвращает связывание эндогенного дофамина, модулируя таким образом дофаминергическую передачу сигналов.

Помимо этого, соединение оказывает существенное действие на широкий спектр других систем нейромедиаторов. Оно действует как антагонист серотониновых 5-HT2-рецепторов, альфа1-адренергических рецепторов, H1 гистаминовых рецепторов и мускариновых холинергических рецепторов. Возникающая в результате многорецепторная блокада альфа1-адренергических рецепторов вызывает периферическую вазодилатацию и влияет на регуляцию артериального давления. Антагонизм H1-рецепторов опосредует эффекты, связанные с клеточным возбуждением и проницаемостью сосудов. Совокупное действие этой плейотропной блокады рецепторов модулирует нисходящую нейронную возбудимость и сложные физиологические каскады как в центральной, так и в вегетативной нервной системе.

Advertisements

Влияние на способность управлять и использовать машины

Хлорпромазин вводится несколькими официальными способами, для каждого из которых существуют конкретные процедурные инструкции, подробно описывающие подготовку, время и дозировку. Эти инструкции стандартизированы регулирующими органами, такими как [Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA)] и [Национальные институты здравоохранения (NIH)]. Препарат доступен в форме таблеток, перорального раствора, раствора для инъекций и суппозиториев для перорального, внутримышечного (ВМ), внутривенного (ВВ) и ректального введения.

Порядок применения

Особенность Официальная инструкция
Путь введения Пероральный, Внутримышечный (ВМ), Внутривенный (ВВ) и Ректальный (суппозитории).
Схема дозирования (Взрослые) Лечение обычно начинают с низких доз (например, от 10 мг до 25 мг) три-четыре раза в день, за чем следует постепенная титрация в течение нескольких недель до достижения поддерживающего уровня (например, 200 мг/сут).
Прием в зависимости от еды Пероральные формы можно принимать независимо от приема пищи.
Требования к подготовке Для ВВ введения требуется обязательное разведение инъекционным раствором 0,9% хлорида натрия до концентрации, не превышающей 1 мг/мл. Суппозитории перед введением необходимо увлажнить.
Правила для возрастных групп Пожилые люди и ослабленные пациенты должны начинать терапию с более низких доз и использовать более постепенную схему увеличения дозы. Дозировка для детей (от 6 месяцев до 12 лет) определяется исходя из веса.
Особые процедурные условия После любой ВМ или ВВ инъекции пациент должен находиться в лежачем положении (горизонтально) не менее 30 минут. Скорость ВВ инъекции у взрослых не должна превышать 1 мг/минуту.

Структура процедуры лечения

Официальные инструкции устанавливают поэтапный подход: быстрое купирование симптомов часто достигается с помощью парентерального пути (ВМ/ВВ), за которым следует переход на пероральный путь для долгосрочного поддержания. Весь этот процесс строго регулируется официальной схемой титрования, при которой оптимальная доза поддерживается примерно в течение двух недель, после чего проводится постепенное снижение дозы до минимально необходимого поддерживающего уровня, как указано в официальной инструкции к препарату.

Advertisements

Современные клинические данные

Хлорпромазин: Актуальные клинические данные

Клинические данные, касающиеся хлорпромазина, антипсихотика первого поколения, в первую очередь сосредоточены на его общепризнанном применении при психиатрических и некоторых непсихиатрических состояниях. Комплексные систематические обзоры оценивали его эффекты в сравнении с плацебо при лечении шизофрении.

Эффективность и результаты исследований

Исследования оценивали, может ли хлорпромазин привести к общему улучшению симптомов и функционирования у людей с шизофренией. Объединенные данные рандомизированных контролируемых исследований (РКИ) показали, что прием хлорпромазина был ассоциирован с общим улучшением глобального состояния по сравнению с плацебо. Данные также предполагают, что хлорпромазин может быть связан со снижением риска рецидивов в течение периодов наблюдения от шести месяцев до двух лет, хотя качество доказательств для этого результата часто оценивается как низкое.

Хлорпромазин также изучается для других целей. Исследовалась его роль в контроле сильной тошноты и рвоты, а также для облегчения устойчивой икоты. Недавние исследования также изучили его потенциал в купировании острого психомоторного возбуждения и в некоторых протоколах преанестезиологической подготовки.

Профиль безопасности в исследованиях

Наиболее частые нежелательные явления, наблюдаемые в клинических испытаниях, особенно при более высоких дозах, включают седацию и двигательные расстройства (экстрапирамидные симптомы, или ЭПС). Сравнительные исследования показали, что риск возникновения этих двигательных расстройств может быть выше при более высоких уровнях дозирования. Общие выводы подчеркивают, что, хотя хлорпромазин остается широко используемым, недорогим эталонным лечением, его профиль потенциальных побочных эффектов требует тщательного рассмотрения при принятии клинических решений.

Advertisements

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Часто задаваемые вопросы о Хлорпромазине (FAQ)

Вопрос: Вызывает ли он сонливость?

Официальная информация о препарате указывает, что сомноленция (сонливость) является потенциальным эффектом Хлорпромазина, который классифицируется как депрессант центральной нервной системы (ЦНС). Из-за этого потенциального эффекта может быть нарушена деятельность, требующая полной умственной концентрации. Важно знать, как этот препарат влияет именно на вас.

Вопрос: Можно ли принимать его с бокалом вина?

Официальная инструкция гласит, что во время приема этого лекарства следует избегать употребления алкоголя. Хлорпромазин может взаимодействовать с алкоголем, что повышает риск воздействия на центральную нервную систему (ЦНС), например, чрезмерной сонливости или седации.

Вопрос: Как следует хранить этот препарат?

Регулирующие документы указывают, что Хлорпромазин обычно следует хранить при контролируемой комнатной температуре, которая составляет от 20 C до 25 C (от 68 F до 77 F). На этикетке продукта указано, что лекарство должно быть защищено от влаги и света для сохранения его стабильности.

Вопрос: Кому НЕ следует принимать этот препарат?

Согласно официальной информации о препарате, Хлорпромазин противопоказан пациентам, у которых была тяжелая реакция гиперчувствительности или аллергическая реакция на сам препарат или любой из его неактивных компонентов. Противопоказания — это состояния или факторы, которые исключают использование медицинского лечения из-за высокого риска причинения вреда.

Advertisements

Как следует хранить и утилизировать Chlorpromazine?

Хранение и утилизация Хлорпромазина

Хлорпромазин необходимо хранить при контролируемой комнатной температуре, в идеале между 20 C и 25 C (от 68 F до 77 F). Обязательно хранить лекарство в оригинальной упаковке и держать ее плотно закрытой для защиты от света и влаги. Официальная инструкция указывает, что жидкие формы, такие как пероральный раствор и раствор для инъекций, нельзя замораживать.

Безопасность детей и утилизация отходов

Все формы Хлорпромазина должны храниться в недоступном для детей месте.

Неиспользованный или просроченный продукт не следует выбрасывать вместе с бытовым мусором или смывать в унитаз. Утилизация должна осуществляться в соответствии с местными требованиями к фармацевтическим отходам.

Внимание! Всегда обращайтесь к врачу или фармацевту, прежде чем использовать таблетки или лекарства.

Доступно в странах:

Эквивалент Chlorpromazine найден в:

A-Z Индекс: