Amigesic

Амигезик

Salsalate

ДИСАЛЬЦИД (сальсалат) показан для облегчения признаков и симптомов ревматоидного артрита, остеоартрита и связанных с ними ревматических расстройств.

Взрослые

Обычная доза составляет 3000 мг в день, назначается в разделенных дозах следующим образом: 1) две дозы по две таблетки по 750 мг: 2) две дозы по три таблетки по 500 мг/капсулы или 3) три дозы по две таблетки по 500 мг/капсулы. Некоторым пациентам, например пожилым, может потребоваться более низкая дозировка для достижения терапевтической концентрации в крови и во избежание более распространенных побочных эффектов, таких как слуховые.

Облегчение симптомов происходит постепенно, и полная польза может быть не очевидна в течение 3-4 дней, когда уровень салицилата в плазме достигнет устойчивого состояния. Нет данных о развитии тканевой толерантности (тахифилаксии), но терапия салицилатами может индуцировать повышенную активность метаболизирующих ферментов печени, вызывая большую скорость продукции и экскреции салициловой кислоты, что приводит к увеличению потребности в дозировке для поддержания терапевтического уровня салицилатов в сыворотке крови.

Дети

Рекомендации по дозировке и показания к применению ДИСАЛЬЦИДА (сальсалата) у детей не установлены.

ДИСАЛЬЦИД противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к сальсалату.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Синдром Рея может развиться у людей, страдающих ветрянкой, гриппом или симптомами гриппа. Некоторые исследования предполагают возможную связь между развитием синдрома Рейе и применением лекарств, содержащих салицилат или аспирин. ДИСАЛЬЦИД (сальсалат) содержит салицилат и поэтому не рекомендуется применять пациентам с ветрянкой, гриппом или симптомами гриппа.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Общие

Больных на лечение с DISALCID (salsalate) должны быть предупреждены не брать других салицилатов, чтобы избежать потенциально токсичных концентрациях. Большую осторожность следует проявлять при назначении ДИСАЛЬЦИДА (сальсалата) при наличии хронической почечной недостаточности или язвенной болезни. Связывание салициловой кислоты с белками может зависеть от состояния питания, конкурентного связывания других лекарств и колебаний сывороточных белков, вызванных болезнью (ревматоидный артрит и т. Д.).

Хотя иногда сообщалось о перекрестной реактивности, индуцирующей бронхоспазм, при применении неацетилированных салицилатов, включая сальсалат, у пациентов, чувствительных к аспирину,^8,9 сальсалат менее вероятно, чем аспирин, вызывает астму у таких пациентов.¹⁰

Лабораторные исследования

Концентрация салициловой кислоты в плазме крови должна периодически контролироваться во время длительного лечения ДИСАЛЬЦИДОМ (сальсалатом) для поддержания терапевтически эффективного уровня: от 10 до 30 мг/100 мл. Токсические проявления обычно не наблюдаются до тех пор, пока концентрация в плазме не превысит 30 мг/л00 мл (см. ПЕРЕДОЗИРОВКАрН мочи также следует регулярно контролировать: внезапное подкисление, начиная с рН 6,5 до 5,5, может удвоить уровень плазмы, что приводит к токсичности.

Канцерогенез

Никаких долгосрочных исследований на животных с ДИСАЛЬЦИДОМ (сальсалатом) для оценки его канцерогенного потенциала не проводилось.

Применение при беременности

Беременность Категория С: Было показано, что сальсалат и салициловая кислота обладают тератогенным и эмбриоцидным действием у крыс при введении в дозах, в 4-5 раз превышающих обычную человеческую дозу. Эффекты не наблюдались при дозах, вдвое превышающих обычную человеческую дозу. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. ДИСАЛЬЦИД (сальсалат) следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.

Труд и доставка

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не существует. Хотя о неблагоприятном воздействии на мать или ребенка при применении ДИСАЛЬЦИДА (сальсалата) во время родов не сообщалось, рекомендуется соблюдать осторожность при применении противовоспалительных препаратов. Однако другие салицилаты были связаны с длительной беременностью и родами, последствиями материнских и неонатальных кровотечений, потенцированием наркотических и барбитуратных эффектов (остановка дыхания или сердца у матери), проблемами родов и мертворождением.

Кормящие Матери

Неизвестно, выделяется ли сальсалат как таковой с человеческим молоком, но было показано , что салициловая кислота, основной метаболит ДИСАЛЬЦИДА (сальсалата), появляется в человеческом молоке в концентрациях, приближающихся к уровню материнской крови. Таким образом, ребенок матери, получающей терапию дисальцидом (сальсалатом), может проглотить в материнском молоке от 30 до 80% салицилата на кг массы тела, сколько принимает мать. Соответственно, следует соблюдать осторожность при введении ДИСАЛЬЦИДА (сальсалата) кормящей женщине.

Педиатрическое применение

Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов не установлены. (См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ)

В двух хорошо контролируемых клинических испытаниях (n= 280 пациентов) наиболее часто сообщалось о следующих обратимых побочных реакциях, характерных для салицилатов с ДИСАЛЬЦИДОМ (сальсалатом) , перечисленных в порядке убывания частоты: шум в ушах, тошнота, нарушение слуха, сыпь и головокружение. Эти общие симптомы салицилатов, то есть шум в ушах или обратимое нарушение слуха, часто используются в качестве руководства к терапии.

Хотя причинно-следственные связи не были установлены, спонтанные сообщения за десятилетний период включали следующие дополнительные клинически значимые побочные эффекты: боль в животе, нарушение функции печени, анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм, снижение уровня креатинина, диарея, желудочно-кишечное кровотечение, гепатит, гипотензия, нефрит и крапивница.

ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЕ НАРКОТИКАМИ И ЗАВИСИМОСТЬ

Злоупотребление наркотиками и зависимость не сообщались с DISALCID (salsalate).

Смерть наступила после приема внутрь от 10 до 30 г салицилатов у взрослых, но гораздо большие количества были проглочены без летального исхода.

Симптомы

Появляются обычные симптомы салицилизма - шум в ушах, головокружение, головная боль, спутанность сознания, сонливость, потливость, гипервентиляция, рвота и диарея. Более тяжелая интоксикация приведет к нарушению электролитного баланса и рН крови, а также к гипертермии и обезвоживанию.

Лечение

Дальнейшее всасывание дисальцида (сальсалата) из желудочно-кишечного тракта должно быть предотвращено рвотой (сироп ипекака) и при необходимости промыванием желудка.

Дисбаланс жидкости и электролитов должен быть исправлен назначением соответствующей внутривенной терапии. Следует поддерживать адекватную функцию почек. В крайних случаях может потребоваться гемодиализ или перитонеальный диализ.