Alercet-D

Алерцет-Д

Цетиризина гидрохлорид, Псевдоэфедрин

Таблетки Алерцет-Д® (цетиризин, псевдоэфедрин) следует назначать, когда желательны как антигистаминные свойства цетиризина гидрохлорида, так и назальные противоотечные свойства псевдоэфедрина гидрохлорида.

Таблетки Алерцет-Д (цетиризин, псевдоэфедрин) показаны для облегчения назальных и не назальных симптомов, связанных с сезонным или многолетним аллергическим ринитом у взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше.

Не ломайте и не жуйте таблетку, проглотите таблетку целиком

Взрослые и Дети от 12 лет и старше:
принимайте по 1 таблетке каждые 12 часов, не принимайте более 2 таблеток в течение 24 часов

Взрослые 65 лет и старше:
Проконсультируйтесь с врачом

Дети в возрасте до 12 лет:
Проконсультируйтесь с врачом

Потребители с заболеваниями печени или почек:
Проконсультируйтесь с врачом

Таблетки Алерцет-Д (цетиризин, псевдоэфедрин) можно принимать с пищей или без нее.

Таблетки Алерцет-Д (цетиризин, псевдоэфедрин) противопоказаны пациентам с известной гиперчувствительностью к любому из его ингредиентов или к гидроксизину.

Из-за своего псевдоэфедринового компонента таблетки Алерцет-Д (цетиризин, псевдоэфедрин) противопоказаны пациентам с узкоугольной глаукомой или задержкой мочи, а также пациентам, получающим терапию ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) или в течение четырнадцати (14) дней после прекращения такого лечения (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, Лекарственные взаимодействия раздел). Он также противопоказан пациентам с тяжелой артериальной гипертензией или тяжелой ишемической болезнью сердца, а также тем, кто проявил гиперчувствительность или идиосинкразию к его компонентам, к адренергическим агентам или к другим препаратам аналогичной химической структуры. Проявления идиосинкразии пациента к адренергическим агентам включают бессонницу, головокружение, слабость, тремор или аритмии.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Симпатомиметические амины следует применять разумно и экономно у пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца, повышенным внутриглазным давлением, гипертиреозом, нарушением функции почек или гипертрофией предстательной железы (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯСимпатомиметические амины могут вызывать стимуляцию центральной нервной системы с судорогами или сердечно-сосудистым коллапсом с сопутствующей гипотензией. У пожилых людей чаще наблюдаются побочные реакции на симпатомиметические амины.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Благодаря своему псевдоэфедриновому компоненту таблетки Алерцет-Д (цетиризин, псевдоэфедрин) следует с осторожностью применять пациентам с артериальной гипертензией, сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца, повышенным внутриглазным давлением, гипертиреозом, нарушением функции почек или гипертрофией предстательной железы (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ и ПРОТИВОПОКАЗАНИЯПациентам со сниженной функцией почек следует назначать более низкую начальную дозу (одна таблетка в день), поскольку у них снижена элиминация цетиризина и псевдоэфедрина (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ и СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ).

Деятельность, Требующая Умственной Бдительности

В клинических исследованиях сообщалось о возникновении сонливости у некоторых пациентов, принимающих таблетки цетиризина или Алерцета-Д (цетиризин, псевдоэфедрин), поэтому следует соблюдать должную осторожность при вождении автомобиля или эксплуатации потенциально опасных машин после приема таблеток Алерцета-Д (цетиризин, псевдоэфедрин). Следует избегать одновременного применения таблеток Алерцет-Д (цетиризин, псевдоэфедрин) с алкоголем или другими депрессантами ЦНС, поскольку может произойти дополнительное снижение бдительности и дополнительное ухудшение работы ЦНС.

Канцерогенез, Мутагенез и Нарушение фертильности

Исследования канцерогенности псевдоэфедрина и цетиризина в комбинации не проводились.

Цетиризин: В 2-летнем исследовании на крысах цетиризин не был канцерогенен при диетических дозах до 20 мг/кг (примерно в 15 раз превышающих максимальную рекомендуемую суточную дозу у взрослых на мг/м² основа). В 2-летнем исследовании на мышах цетиризин вызывал повышенную частоту доброкачественных опухолей печени у мужчин в диетической дозе 16 мг/кг (примерно в 6 раз превышающей максимальную рекомендуемую суточную дозу у взрослых на мг/м² основа). Никакого увеличения частоты опухолей печени не наблюдалось у мышей при диетической дозе 4 мг/кг (примерно в 2 раза превышающей максимальную рекомендуемую суточную дозу у взрослых на мг/м² основа). Клиническое значение этих результатов при длительном применении таблеток Алерцет-Д (цетиризин, псевдоэфедрин) неизвестно.

Псевдоэфедрин: Двухлетние исследования на крысах и мышах, проведенные под эгидой Национальной токсикологической программы (NTP), не показали никаких доказательств канцерогенного потенциала эфедрина сульфата, структурно родственного препарата с фармакологическими свойствами, сходными с псевдоэфедрином, в диетических дозах до 10 и 27 мг/кг соответственно (примерно 1/3 и 1/2 соответственно максимальной рекомендуемой суточной дозы псевдоэфедрина у взрослых в мг/м).² основа).

Цетиризин не оказывает мутагенного воздействия в тесте Эймса и тест на клетках лимфомы мышей и не кластогенные в анализе лимфоцитов человека или в естественных условиях тест на микроядра грызунов. Точно так же комбинация цетиризина и псевдоэфедрина в соотношении 1:24 не была мутагенной или кластогенной в этих тестах. Однако анализы Эймса и мышиной лимфомы не соответствовали строгим стандартам тестирования.

В исследовании репродуктивной токсичности на крысах комбинированные пероральные дозы цетиризина и псевдоэфедрина достигали 6/154 мг/кг (примерно в 5 раз превышая максимальную рекомендуемую суточную дозу у взрослых на мг/м² базис) не оказывал никакого влияния на фертильность.

Беременность Категория С

У крыс комбинация цетиризина и псевдоэфедрина вызывала развивающуюся токсичность при пероральном введении в дозе 6/154 мг/кг (примерно в 5 раз превышающей максимальную рекомендуемую суточную дозу у взрослых по мг/м² основа). При введении крысам на протяжении всей беременности пероральных доз цетиризина/псевдоэфедрина в дозе 6/154 мг/кг увеличивалось количество пороков развития скелета плода (деформация ребер) и вариантов (неоссифицированная грудина). При продолжении дозирования в период лактации 6/154 мг/кг также снижали жизнеспособность и прирост массы потомства. Эти эффекты не наблюдались при дозе 1,6/38 мг/кг (приблизительно эквивалентной максимальной рекомендуемой суточной дозе у взрослых в мг/м² основа). Эмбриофетальной токсичности не наблюдалось, когда кроликам на протяжении всего органогенеза вводили пероральные дозы цетиризина/псевдоэфедрина до 6/154 мг/кг (примерно в 10 раз превышающие максимальную рекомендуемую суточную дозу у взрослых на мг/м² основа). Поскольку адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не существует, таблетки Алерцет-Д (цетиризин, псевдоэфедрин) следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.

Кормящие Матери

У крыс комбинация цетиризин/псевдоэфедрин снижала жизнеспособность и прирост массы потомства при пероральном введении дамам в течение всей беременности и лактации в дозе 6/154 мг/кг (примерно в 5 раз превышающей максимальную рекомендуемую суточную дозу у взрослых по мг/м² основа). Этот эффект не наблюдался при 1,6/38 мг/кг (примерно эквивалентно максимальной рекомендуемой суточной дозе у взрослых по мг/м² основа). Для цетиризина, вводимого отдельно, исследования на собаках показывают, что примерно 3% дозы выводится с молоком, а цетиризин, как сообщалось, выводится с грудным молоком человека. При применении только псевдоэфедрина 0,4-0,7% дозы выводится с грудным молоком человека.

Поскольку цетиризин и псевдоэфедрин выделяются с молоком, применение таблеток Алерцет-Д (цетиризин, псевдоэфедрин) у кормящих матерей не рекомендуется.

Гериатрические Использования

Клинические испытания таблеток Алерцет-Д (цетиризин, псевдоэфедрин) не включали достаточного количества пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, отличаются ли они по реакции от более молодых испытуемых. Другой клинический опыт не выявил различий в ответах между пожилыми и молодыми пациентами, хотя пожилые люди чаще имеют побочные реакции на симпатомиметические амины. В целом, дозирование у пожилых пациентов должно быть осторожным, отражая большую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии.

Известно, что компоненты цетиризина и псевдоэфедрина таблеток Алерцет-Д (цетиризин, псевдоэфедрин) в значительной степени выводятся почками, и риск токсических реакций на этот препарат может быть выше у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку пожилые пациенты с большей вероятностью имеют сниженную функцию почек, следует соблюдать осторожность при выборе дозы, и может быть полезно контролировать функцию почек (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ).

Цетиризин: Из общего числа испытуемых, участвовавших в клинических испытаниях только цетиризина, 186 были старше 65 лет, а 39-старше 75 лет. Никаких общих различий в безопасности между этими испытуемыми и более молодыми испытуемыми не наблюдалось, и другой сообщенный опыт не выявил различий в ответах между пожилыми и более молодыми пациентами, но нельзя исключить большую чувствительность некоторых пожилых людей. Что касается эффективности, то клинические испытания цетиризина по каждому утвержденному показанию не включали достаточного количества испытуемых в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли они иначе, чем более молодые пациенты.

Педиатрическое применение

Таблетки Алерцет-Д (цетиризин, псевдоэфедрин) содержат 120 мг гидрохлорида псевдоэфедрина в форме пролонгированного высвобождения. Эта доза псевдоэфедрина превышает рекомендуемую дозу для педиатрических пациентов в возрасте до 12 лет. Поэтому клинические испытания таблеток Алерцет-Д (цетиризин, псевдоэфедрин) у пациентов в возрасте до 12 лет не проводились.

Таблетки Алерцет-Д (цетиризин, псевдоэфедрин)

В двух двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях (n = 2094), в которых 701 пациент с сезонным аллергическим ринитом получал таблетки Алерцет-Д (цетиризин, псевдоэфедрин) (цетиризин гидрохлорид 5 мг и псевдоэфедрин гидрохлорид 120 мг) два раза в день в течение двух недель, процент пациентов, которые преждевременно отказались от приема препарата из-за нежелательных явлений, составил 2,0% в группе Алерцет-Д (цетиризин, псевдоэфедрин) по сравнению с 1,1% в группе плацебо. Все нежелательные явления, о которых сообщили более 1% пациентов в группе Алерцет-Д (цетиризин, псевдоэфедрин), перечислены в таблице 1.

ТАБЛИЦА 1. НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЯВЛЕНИЯ, ОТМЕЧЕННЫЕ У ПАЦИЕНТОВ В ВОЗРАСТЕ 12 ЛЕТ И СТАРШЕ В ХОДЕ СЕЗОННЫХ ИССЛЕДОВАНИЙ АЛЛЕРГИЧЕСКОГО РИНИТА ТАБЛЕТОК Алерцет-Д (цетиризин, псевдоэфедрин) С ЧАСТОТОЙ 1% И БОЛЕЕ (ПРОЦЕНТ ЗАБОЛЕВАЕМОСТИ)

Таблетки ЗИРТЕК

Контролируемые и неконтролируемые клинические испытания цетиризина, проведенные в США и Канаде, включали более 6000 пациентов в возрасте 12 лет и старше, причем более 3900 получали цетиризин в дозах от 5 до 20 мг в сутки. Продолжительность лечения варьировала от 1 недели до 6 месяцев, при среднем воздействии 30 дней.

Большинство побочных реакций, отмеченных во время терапии цетиризином, были легкими или умеренными. В плацебо-контролируемых исследованиях частота прерываний из-за побочных реакций у пациентов, получавших цетиризин в дозе 5 мг или 10 мг, достоверно не отличалась от плацебо (2,9% против 2,4% соответственно).

Наиболее распространенной побочной реакцией у пациентов в возрасте 12 лет и старше, которые чаще принимали цетиризин, чем плацебо, была сонливость. Частота сонливости, связанной с цетиризином, была связана с дозой: 6% - с плацебо, 11% - с 5 мг и 14% - с 10 мг. Прекращение приема цетиризина из-за сонливости было редкостью (1,0% на цетиризине против 0,6% на плацебо). Усталость и сухость во рту также оказались побочными реакциями, связанными с лечением. Не было никаких различий по возрасту, расе, полу или массе тела в отношении частоты побочных реакций.

В таблице 2 перечислены побочные эффекты у пациентов в возрасте 12 лет и старше, которые были зарегистрированы для цетиризина 5 и 10 мг в контролируемых клинических испытаниях в США и были более частыми при применении цетиризина, чем плацебо.

ТАБЛИЦА 2. НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЯВЛЕНИЯ, ОТМЕЧЕННЫЕ У ПАЦИЕНТОВ В ВОЗРАСТЕ 12 ЛЕТ И СТАРШЕ В ПЛАЦЕБО-КОНТРОЛИРУЕМЫХ ИССЛЕДОВАНИЯХ ЦЕТИРИЗИНА В США (МАКСИМАЛЬНАЯ ДОЗА 10 МГ) С ЧАСТОТОЙ 2% И БОЛЕЕ (ПРОЦЕНТ ЗАБОЛЕВАЕМОСТИ)

Кроме того, головная боль и тошнота возникали более чем у 2% пациентов, но чаще встречались у пациентов, получавших плацебо.

Следующие события наблюдались нечасто (менее 2%) у 3982 взрослых и детей 12 лет и старше или у 659 педиатрических пациентов (от 6 до 11 лет), получавших цетиризин в американских исследованиях, включая открытое исследование продолжительностью шесть месяцев. Причинно-следственная связь этих нечастых событий с приемом цетиризина не установлена.

Вегетативная Нервная Система: анорексия, покраснение, повышенное слюноотделение, задержка мочи.

Сердечно-сосудистый: сердечная недостаточность, гипертония, сердцебиение, тахикардия.

Центральная и периферическая нервные системы: нарушение координации, атаксия, спутанность сознания, дисфония, гиперестезия, гиперкинезия, гипертония, гипоэстезия, судороги в ногах, мигрень, миелит, паралич, парестезии, птоз, обморок, тремор, судороги, головокружение, дефект поля зрения.

Желудочно-кишечный: нарушение функции печени, обострение кариеса зубов, запор, диспепсия, отрыжка, метеоризм, гастрит, геморрой, повышенный аппетит, мелена, ректальное кровотечение, стоматит, включая язвенный стоматит, изменение цвета языка, отек языка.

Мочеполовой: цистит, дизурия, гематурия, частота мочеиспускания, полиурия, недержание мочи, инфекция мочевыводящих путей.

Слух и вестибулярный аппарат: глухота, боль в ушах, ототоксичность, шум в ушах.

Обмен веществ/Питание: обезвоживание, сахарный диабет, жажда.

Опорно-двигательный аппарат: артралгия, артрит, артроз, мышечная слабость, миалгия.

Психиатрическая: аномальное мышление, возбуждение, амнезия, тревога, снижение либидо, деперсонализация, депрессия, эмоциональная лабильность, эйфория, нарушение концентрации внимания, бессонница, нервозность, паронирия, нарушение сна.

Дыхательная система: бронхит, одышка, гипервентиляция, повышенное выделение мокроты, пневмония, респираторные расстройства, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

Репродуктивного: дисменорея, боль в женской груди, межменструальные кровотечения, лейкорея, меноррагия, вагинит.

Ретикулоэндотелиальный: лимфаденопатия.

Кожа: акне, алопеция, ангионевротический отек, буллезная сыпь, дерматит, сухость кожи, экзема, эритематозная сыпь, фурункулез, гиперкератоз, гипертрихоз, повышенное потоотделение, макулопапулезная сыпь, реакция светочувствительности, токсическая реакция светочувствительности, зуд, пурпура, сыпь, себорея, кожные заболевания, кожные узелки, крапивница.

Особые чувства: паросмия, потеря вкуса, извращение вкуса.

Видение: слепота, конъюнктивит, боль в глазах, глаукома, потеря аккомодации, глазное кровоизлияние, ксерофтальм.

Организм в целом: случайная травма, астения, боль в спине, боль в груди, увеличение живота, отек лица, лихорадка, генерализованный отек, приливы жара, увеличение веса, отек ног, недомогание, полип носа, боль, бледность, периорбитальный отек, периферический отек, окоченение.

Редкие случаи транзиторного, обратимого повышения уровня печеночных трансаминаз наблюдались во время терапии цетиризином. Сообщалось о гепатите со значительным повышением уровня трансаминаз и повышением уровня билирубина в связи с применением цетиризина.

В зарубежном маркетинговом опыте или опыте пострыночного периода сообщалось о следующих дополнительных редких, но потенциально тяжелых побочных явлениях: анафилаксия, холестаз, гломерулонефрит, гемолитическая анемия, гепатит, орофациальная дискинезия, тяжелая гипотензия, мертворождение, тромбоцитопения, агрессивная реакция и судороги.

Гидрохлорид псевдоэфедрина

Гидрохлорид псевдоэфедрина может вызывать умеренную стимуляцию ЦНС у гиперчувствительных пациентов.

Могут возникнуть нервозность, возбудимость, беспокойство, головокружение, слабость или бессонница. Сообщалось о головной боли, тошноте, сонливости, тахикардии, сердцебиении, прессорной активности и сердечных аритмиях. Симпатомиметические препараты также были связаны с другими неблагоприятными эффектами, такими как страх, тревога, напряжение, тремор, галлюцинации, судороги, бледность, затруднение дыхания, дизурия и сердечно-сосудистый коллапс.

Информация об острой передозировке ограничена опытом применения только цетиризина и историей маркетинга псевдоэфедрина гидрохлорида.

Сообщалось о передозировке цетиризина. У одного взрослого пациента, который принимал 150 мг цетиризина, пациент был сонным, но не проявлял никаких других клинических признаков или аномальных результатов химического анализа крови или гематологии. У 18-месячного педиатрического пациента, принявшего передозировку цетиризина (примерно 180 мг), первоначально наблюдались беспокойство и раздражительность, за которыми последовала сонливость. В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим или поддерживающим, принимая во внимание любые сопутствующие проглоченные лекарства.. Специфического антидота к цетиризину не существует. Цетиризин не эффективно удаляется диализом, и диализ будет неэффективен, если только диализируемый агент не был одновременно проглочен. Острые минимальные летальные пероральные дозы у мышей и крыс составили 237 и 562 мг/кг соответственно (примерно в 95 и 460 раз больше максимальной рекомендуемой суточной дозы у взрослых на мг/м² основа). У грызунов мишенью острой токсичности была центральная нервная система, а мишенью множественной токсичности-печень.

В больших дозах симпатомиметики могут вызывать головокружение, головную боль, тошноту, рвоту, потливость, жажду, тахикардию, предсердную боль, сердцебиение, затруднение мочеиспускания, мышечную слабость и напряжение, беспокойство, беспокойство и бессонницу. Многие пациенты могут представлять токсический психоз с бредом и галлюцинациями. У некоторых могут развиться нарушения сердечного ритма, нарушение кровообращения, судороги, кома и дыхательная недостаточность.