Oxybutynin Hydrochloride Accord

Tratamento sintomático da incontinência urinária e / ou aumento da frequência e urgência urinárias, como pode ocorrer em pacientes adultos com bexiga instável.

o gesso deve ser aplicado imediatamente após a remoção da bolsa protetora para secar a pele intacta no abdômen, quadril ou nádegas. A cada novo patch, um novo site de aplicativo deve ser selecionado para evitar a reinscrição no mesmo site dentro de 7 dias.

a dose recomendada é um adesivo transdérmico de 3,9 mg que é usado duas vezes por semana (a cada 3 a 4 dias).

não há experiência em crianças

Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes.

O Acordo de Cloridrato de Oxibutinina é contra-indicado em pacientes com retenção urinária, doença gastrointestinal grave, miastenia gravis ou glaucoma de ângulo estreito e em pacientes em risco dessas doenças.

O Acordo de Cloridrato de Oxibutinina deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência hepática ou renal. O uso de cloridrato de oxibutinina em pacientes com insuficiência hepática deve ser cuidadosamente monitorado. Outras causas de micção frequente (insuficiência cardíaca ou doença renal) devem ser investigadas antes do tratamento com o cloridrato de oxibutinina. Se houver uma infecção do trato urinário, deve ser iniciada terapia antibacteriana apropriada.

Retenção urinária : Os anticolinérgicos devem ser administrados com cautela em pacientes com obstrução clinicamente significativa da drenagem da bexiga devido ao risco de retenção urinária.

O Acordo de Cloridrato de Oxibutinina deve ser usado com cautela em pacientes idosos que podem ser mais sensíveis aos efeitos dos anticolinérgicos centrais e que apresentam diferenças farmacocinéticas.

A administração oral de oxibutinina pode justificar os seguintes avisos, mas esses eventos não foram observados durante estudos clínicos com o Acordo de Cloridrato de Oxibutinina :

Distúrbios gastrointestinais: Medicamentos anticolinérgicos podem reduzir a motilidade gastrointestinal e devem ser usados com cautela em pacientes com distúrbios obstrutivos gastrointestinais devido ao risco de retenção gastrointestinal. Também para doenças como colite ulcerativa e darmatonia. Os medicamentos anticolinérgicos devem ser usados com cautela em pacientes com hérnia hiatal / refluxo gastroesofágico e / ou uso concomitante de medicamentos (como bisfosfonatos) que causam ou pioram a esofagite.

Medicamentos anticolinérgicos devem ser usados com cautela em pacientes com neuropatia autonômica, comprometimento cognitivo ou doença de Parkinson

Os pacientes devem ser informados de que o acúmulo de calor (febre e insolação devido à redução da transpiração) pode ocorrer quando anticolinérgicos como a oxibutinina são usados em um ambiente quente.

A oxibutinina pode exacerbar os sintomas de hipertireoidismo, doença arterial coronariana, insuficiência cardíaca congestiva, batimentos cardíacos irregulares, taquicardia, pressão alta e hipertrofia da próstata

A oxibutinina pode levar a secreções saliva oprimidas, que podem levar à cárie dentária, periodontite ou candidíase oral.

Não foram realizados estudos sobre os efeitos no acionamento e na operacionalidade das máquinas.

Como o cloridrato de oxibutinina Accord pode causar sonolência, sonolência ou visão turva, os pacientes devem ser aconselhados a ter cautela ao dirigir ou usar máquinas.

Os efeitos colaterais mais comumente relatados foram reações no local da aplicação, que ocorreram em 23,1% dos pacientes. Outros efeitos colaterais comuns foram boca seca (8,6%), constipação (3,9%), diarréia (3,2%), dor de cabeça (3,0%), tontura (2,3%) e visão turva (2,3%).

Efeitos colaterais, dos quais é conhecido, que você está associado à terapia anticolinérgica, Contudo, que não foram observados com cloridrato de oxibutinina durante estudos clínicos, são anorexia, Vômito, Esofagite por refluxo, diminuição da transpiração, Acidente vascular cerebral, diminuição da formação do fluxo de lágrimas, midríase, Taquicardia, Arritmia, Desorientação, pouca capacidade de concentração, Fadiga, Pesadelos, Descanse, Cãibras, hipertensão intra-ocular e indução de glaucoma, Confusão, Ansiedade, paranóia, Alucinações, Fotossensibilidade, disfunção erétil.

Os efeitos colaterais relatados abaixo são classificados de acordo com a frequência da ocorrência da seguinte maneira:

- Muito frequentes (> 1/10)

- Comum (> 1/100 a <1/10)

- Pouco frequentes (> 1 / 1.000 - <1/100)

A concentração plasmática de oxibutinina diminui dentro de 1 a 2 horas após a remoção do sistema transdérmico (sistemas transdérmicos)). Os pacientes devem ser monitorados até que os sintomas desapareçam. A sobredosagem com oxibutinina tem sido associada a efeitos anticolinérgicos, incluindo excitação do sistema nervoso central (SNC), febre, desidratação, batimentos cardíacos irregulares, vômitos e retenção urinária. Cloreto de oxibutinina oral 100 mg associado ao álcool foi relatado em um menino de 13 anos com perda de memória e em uma mulher de 34 anos com estupor, seguida de desorientação e excitação ao despertar, aumento de pupilas, pele seca, batimentos cardíacos irregulares e micção. Ambos os pacientes se recuperaram completamente com tratamento sintomático.

Não foram relatados casos de overdose de cloridrato de oxibutinina.

Grupo farmacoterapêutico: antiespasmódico na urina, código ATC: G04B D04.

Mecanismo de ação: a oxibutinina atua como um antagonista competitivo da acetilcolina nos receptores pós-ganglionares de muscarina, o que leva ao relaxamento dos músculos lisos.

Efeitos farmacodinâmicos:

Em pacientes com bexiga hiperativa caracterizada por instabilidade detrusormucle ou hiperreflexia, estudos cistométricos mostraram que a oxibutinina aumenta a capacidade máxima da bexiga urinária e aumenta o volume da primeira contração detrusora. A oxibutinina reduz, assim, a urgência do trato urinário e a frequência de episódios de incontinência e micção voluntária.

A oxibutinina é uma mistura racêmica (50:50) de isômeros R e S. A atividade antimuscarínica é predominantemente no isômero R. O isômero R da oxibutinina mostra maior seletividade para os subtipos muscarínicos M₁ e M₃ (predominantemente no músculo do trusor da bexiga e na glândula parótida) em comparação com m₂ - Subtipo (predominantemente no tecido cardíaco). O metabolito ativo N-desetiloxibutinina possui uma atividade farmacológica no detrusormkel humano, o da oxibutinina in vitro - Os estudos são semelhantes, mas têm uma maior afinidade de ligação para o tecido parotídeo do que a oxibutinina. A forma base livre de oxibutinina é farmacologicamente equivalente ao cloridrato de oxibutinina.

Eficácia clínica:

Um total de 957 pacientes com incontinência urinina foram examinados em três estudos controlados comparando o cloridrato de oxibutinina de acordo com o placebo, oxibutinina oral e / ou cápsulas de ação lenta com tolterodina. Foram avaliadas reduções nos episódios semanais de incontinência, desejo de urinar e volumes vazios de urina. O cloridrato de oxibutinina Accord levou a melhorias consistentes nos sintomas hiperativos da bexiga em comparação com o placebo.

Absorção

O Acordo de Cloridrato de Oxibutinina possui uma concentração de oxibutinina suficiente para manter o transporte contínuo durante o intervalo de dosagem de 3 a 4 dias. A oxibutinina é transportada através da difusão passiva através do estrato córneo através da pele intacta e para a circulação sistêmica. Após o uso do Acordo de Cloridrato de Oxibutinina, a concentração plasmática de oxibutinina aumenta por aproximadamente 24 a 48 horas e atinge concentrações máximas médias de 3 a 4 ng / ml. Condições de estado estacionário são alcançadas durante a segunda aplicação do adesivo transdérmico. Depois disso, as concentrações constantes são mantidas por até 96 horas. A diferença na AUC e C_Máx da oxibutinina e do metabolito ativo N-desetiloxibutinina após administração transdérmica de cloridrato de oxibutinina de acordo com o abdômen, nádegas ou quadris não é clinicamente relevante.

Distribuição

A oxibutinina é generalizada no tecido corporal após absorção sistêmica. O volume de distribuição foi estimado em 193 l após administração intravenosa de 5 mg de cloridrato de oxibutinina.

Metabolismo

A oxibutinina oral é metabolizada principalmente pelos sistemas enzimáticos do citocromo P450, especialmente o CYP3A4, que ocorrem principalmente na parede hepática e intestinal. Os metabólitos incluem ácido fenilciclohexilglicólico, que é farmacologicamente inativo, e N-desetiloxibutinina, que é farmacologicamente ativa. A administração transdérmica de oxibutinina ignora o metabolismo gastrointestinal e hepático na primeira rodada e reduz a formação do metabólito N-desetil.

Eliminação

A oxibutinina é amplamente metabolizada pelo fígado, veja acima, com menos de 0,1% da dose administrada sendo excretada inalterada na urina. Além disso, menos de 0,1% da dose administrada é excretada como metabolito N-desetiloxibutinina.

Dados pré-clínicos não mostram riscos específicos para o ser humano, com base em estudos sobre toxicologia aguda, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, potencial carcinogênico e toxicidade local. A uma concentração de 0,4 mg / kg / dia, a oxibutinina administrada por via subcutânea, que é significativamente aumentada por anormalidades organanas, mas é observada apenas na presença de toxicidade materna. O Acordo de Cloridrato de Oxibutinina fornece aproximadamente 0,08 mg / kg / dia. Na ausência de um entendimento da relação entre toxicidade materna e efeitos no desenvolvimento, no entanto, a relevância para a segurança humana não pode ser abordada. No estudo subcutâneo de fertilidade em ratos, embora nenhum efeito tenha sido relatado em homens, a fertilidade foi prejudicada em mulheres e um NOAEL (nível de efeito adverso não observado) de 5 mg / kg foi identificado.

Não aplicável.

Aplique imediatamente após remover da bolsa de proteção. Após o uso, o adesivo ainda contém quantidades consideráveis de ingredientes ativos. Os ingredientes ativos remanescentes do adesivo podem ter efeitos nocivos se você atingir o ambiente aquático. Portanto, o gesso utilizado deve ser dividido pela metade após a remoção e colado para dentro, para que a membrana de separação não seja exposta, colocada na bolsa original e depois descartada com segurança fora do alcance das crianças. Todos os emplastros utilizados ou não devem ser descartados de acordo com os requisitos locais ou devolvidos à farmácia. Os adesivos usados não devem ser lavados no vaso sanitário ou colocados em sistemas de descarte de resíduos líquidos.

Atividades que podem levar a transpiração excessiva ou água ou temperatura extrema podem contribuir para problemas de adesão. Não exponha o gesso ao sol.