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Método de ação:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 28.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Injeção MAGNEVIST é claro, incolor a ligeiramente amarelo solução contendo 469,01 mg / mL de gadopentetato de dimeglumina. MAGNEVIST A injeção é fornecida nos seguintes tamanhos:
Frascos para injetáveis de 5 mL de dose única, com rolha de borracha, em caixas individuais, caixas de 20 | NDC 50419-188-05 |
Frascos para injetáveis de dose única de 5 mL (RFID), com rolha de borracha, em caixas individuais, caixas de 20 | NDC 50419-188-40 |
Frascos para injetáveis de dose única de 10 mL, com rolha de borracha, em caixas individuais, caixas de 20 | NDC 50419-188-01 |
Frascos para injetáveis de dose única de 10 mL (RFID), com rolha de borracha, em caixas individuais, caixas de 20 | NDC 50419-188-42 |
Seringa descartável pré-cheia de 10 mL, caixas de 5 | NDC 50419-188-36 |
Seringa descartável pré-cheia de 10 mL (RFID), caixas de 5 | NDC 50419-188-43 |
Frascos para injetáveis de dose única de 15 mL, com rolha de borracha, em caixas individuais, caixas de 20 | NDC 50419-188-15 |
Frascos para injetáveis de dose única de 15 mL (RFID), com rolha de borracha, em caixas individuais, caixas de 20 | NDC 50419-188-44 |
Seringa descartável pré-cheia de 15 mL, caixas de 5 | NDC 50419-188-37 |
Seringa descartável pré-cheia de 15 mL (RFID), caixas de 5 | NDC 50419-188-45 |
Frascos para injetáveis de dose única de 20 mL, com rolha de borracha, em caixas individuais, caixas de 20 | NDC 50419-188-02 |
Frascos para injetáveis de dose única de 20 mL (RFID), com rolha de borracha, em caixas individuais, caixas de 20 | NDC 50419-188-46 |
Seringa descartável pré-cheia de 20 mL, caixas de 5 | NDC 50419-188-38 |
Seringa descartável pré-cheia de 20 mL (RFID), caixas de 5 | NDC 50419-188-47 |
Armazenamento
A injeção de MAGNEVIST deve ser armazenada em sala controlada temperatura, entre 15-30 ° C (59-86 ° F) e protegida da luz. NÃO CONGELAR. Caso ocorra congelamento no frasco para injetáveis, a injeção de MAGNEVIST deve ser trazida à temperatura ambiente antes de usar. Se permitido ficar em temperatura ambiente por um no mínimo 90 minutos, a injeção do MAGNEVIST deve retornar a uma clara e incolor para solução ligeiramente amarela. Antes de usar, examine o produto para garantir tudo isso os sólidos são redesenhados e o contêiner e o fechamento não foram danificado. Se os sólidos persistirem, descarte o frasco para injetáveis.
Fabricado para: Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc.Wayne, NJ 07470. Fabricado na Alemanha. Marcha 2012
Sistema nervoso central
A injeção de MAGNEVIST é indicada para uso com magnético ressonância (RM) em adultos e pacientes pediátricos (2 anos de idade e mais velho) para visualizar lesões com vascularização anormal no cérebro (lesões intracranianas), coluna vertebral e tecidos associados. Injeção MAGNEVIST tem demonstrou facilitar a visualização de lesões intracranianas, incluindo mas não limitado a tumores.
Tecidos extracranianos / extraespinhais
MAGNEVIST é indicado para uso com ressonância magnética em adultos e pacientes pediátricos (2 anos de idade ou mais) para facilitar a visualização de lesões com vascularização anormal na cabeça e pescoço.
Corpo
A injeção de MAGNEVIST é indicada para uso em ressonância magnética em adultos e pacientes pediátricos (2 anos de idade ou mais) para facilitar o visualização de lesões com vascularização anormal no corpo (excluindo o coração).
A dosagem recomendada de injeção de MAGNEVIST é de 0,2 mL / kg (0,1 mmol / kg) administrado por via intravenosa, a uma taxa não superior a 10 mL por 15 segundos. Dosagem para pacientes acima de 286 libras não foi estudada sistematicamente.
DOSE E DURAÇÃO DA INJEÇÃO MAGNEVISTA POR PESO CORPORAL
PESO CORPORAL | Volume total, mL * | |
lb | kg | |
22 | 10 | 2 |
44 | 20 | 4 |
66 | 30 | 6 |
88 | 40 | 8 |
110 | 50 | 10 |
132 | 60 | 12 |
154 | 70 | 14 |
176 | 80 | 16 |
198 | 90 | 18 |
220 | 100 | 20 |
242 | 110 | 22 |
264 | 120 | 24 |
286 | 130 | 26 |
* Taxa de injeção: 10 mL / 15 seg |
Tratamento de drogas: Para garantir a injeção completa do meio de contraste, a injeção deve ser seguida por uma descarga salina normal de 5 ml. O procedimento de imagem deve ser concluído dentro de 1 hora após a injeção de Injeção MAGNEVIST.
Tal como acontece com outros agentes de contraste de gadolínio, MAGNEVIST A injeção não foi estabelecida para uso em angiografia por ressonância magnética.
Os produtos parenterais devem ser inspecionados visualmente material particulado e descoloração antes da administração. Não use o solução se estiver descolorido ou se houver partículas.
Qualquer parte não utilizada deve ser descartada de acordo com regulamentos que tratam do descarte de tais materiais.
MAGNEVIST está contra-indicado em doentes com:
- Doença renal crônica e grave (taxa de filtração glomerular, TFG <30 mL / min / 1,73m²) ou
- Lesão renal aguda.
AVISO
Incluído como parte do PRECAUÇÕES seção.
PRECAUÇÕES
Fibrose sistêmica nefrogênica (NSF)
Os agentes de contraste baseados em gadolínio (GBCAs) aumentam o risco para fibrose sistêmica nefrogênica (NSF) entre pacientes com insuficiência eliminação dos medicamentos. Evite o uso de GBCAs entre esses pacientes, a menos que o informações de diagnóstico são essenciais e não estão disponíveis sem contraste ressonância magnética aprimorada ou outras modalidades. O risco de NSF associado ao GBCA parece mais alto para pacientes com doença renal crônica grave (TFG <30 mL / min / 1,73m²) como bem como pacientes com lesão renal aguda. Não administre MAGNEVIST a estes pacientes. O risco parece menor para pacientes com rim crônico e moderado doença (TFG 30-59 mL / min / 1,73m²) e pouco, se houver, para pacientes com doença renal leve e crônica (TFG 60-89 mL / min / 1,73m²). NSF pode resultar em fibrose fatal ou debilitante que afeta a pele, os músculos e os órgãos internos. Relate qualquer diagnóstico de NSF após a administração do MAGNEVIST à Bayer Assistência médica (1-888-842-2937) ou FDA (1800-FDA-1088 ou www.fda.gov/medwatch).
Examine pacientes quanto a lesão renal aguda e outras condições isso pode reduzir a função renal. As características da lesão renal aguda consistem em diminuição rápida (horas a dias) e geralmente reversível da função renal comumente no ambiente da cirurgia, infecção grave, lesão ou induzido por drogas toxicidade renal. Os níveis séricos de creatinina e a TFG estimada podem não ser confiáveis avaliar a função renal no cenário de lesão renal aguda. Para pacientes em risco de função renal cronicamente reduzida (por exemplo, idade> 60 anos, diabetes mellitus ou hipertensão crônica), estime a TFG em laboratório teste.
Entre os fatores que podem aumentar o risco de NSF estão doses repetidas ou superiores às recomendadas de um GBCA e grau de renal deficiência no momento da exposição. Registre o GBCA específico e a dose administrado a um paciente. Ao administrar Magnevist, não exceda o dose recomendada e permitir um período de tempo suficiente para a eliminação do medicamento antes da re-administração (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA e DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO).
Reações de hipersensibilidade
Reações anafilactóides e anafiláticas com manifestações cardiovasculares, respiratórias e / ou cutâneas raramente resultam em morte ocorreu. O risco de reações de hipersensibilidade é maior pacientes com histórico de reação ao meio de contraste, asma brônquica ou distúrbios alérgicos. Reações de hipersensibilidade podem ocorrer com ou sem antecedência exposição a GBCAs.
Peça ao pessoal treinado adequadamente para administrar o MAGNEVIST uma instalação que tenha disponibilidade imediata de equipamento de ressuscitação. Se a ocorre reação de hipersensibilidade, interrompa a injeção de MAGNEVIST e imediatamente comece a terapia apropriada.
Observe atentamente os pacientes com histórico de reações medicamentosas distúrbios de alergia ou outras hipersensibilidade, durante e até várias horas após injeção de MAGNEVIST.
Falha renal
Em pacientes com insuficiência renal, insuficiência renal aguda (lesão renal aguda) que requer diálise ou piora da função renal ocorreu, principalmente dentro de 48 horas da injeção do MAGNEVIST. O risco de doença renal aguda a falha é maior com o aumento da dose de contraste. Use o mais baixo possível dose, avalie a função renal em pacientes com insuficiência renal e permita tempo suficiente para a eliminação do contraste antes da re-administração. Eliminação a meia-vida em pacientes com insuficiência renal leve ou moderada é de 3 a 4 horas. A meia-vida de eliminação em pacientes com insuficiência renal grave é de cerca de 11 horas. MAGNEVIST é eliminado por filtração glomerular e é dializável. Depois das 3 sessões de diálise de 3 horas cada, cerca de 97% da dose administrada é eliminado do corpo; cada sessão de diálise remove cerca de 70% da droga circulante (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA, Farmacocinética).
Reações no local da injeção
Necrose da pele e tecidos moles, trombose, fasceíte e síndrome do compartimento que requer intervenção cirúrgica (por exemplo,., liberação do compartimento ou amputação) ocorreram muito raramente no local da injeção de contraste ou o membro dosado. Volume total e taxa de injeção de MAGNEVIST, extravasamento de agente de contraste e suscetibilidade do paciente podem contribuir para essas reações. Flebite e tromboflebite podem ser observadas geralmente dentro de 24 horas após MAGNEVIST Injeção e resolução com tratamento de suporte. Determine o patência e integridade da linha intravenosa antes da administração de Injeção MAGNEVIST. Avaliação do membro dosado para o desenvolvimento de recomenda-se reações no local da injeção.
Interferência na visualização de lesões visíveis com RM sem contraste
Como em qualquer agente de contraste paramagnético, a MAGNEVIST Injection pode prejudicar a visualização das lesões observadas na ressonância magnética sem contraste. Portanto, deve-se ter cuidado quando as ressonâncias magnéticas do MAGNEVIST são interpretadas sem a ressonância magnética complementar sem contraste.
Resultados dos testes de laboratório
Alterações transitórias no ferro sérico, bilirrubina e transaminase níveis foram observados em ensaios clínicos.
A injeção de MAGNEVIST não interfere no soro e no plasma medições de cálcio determinadas por ensaios colorimétricos.
Carcinogênese, mutagênese e comprometimento da fertilidade
Estudos em animais de longo prazo não foram realizados para avaliar o potencial carcinogênico da gadopentetato de dimeglumina.
Uma bateria abrangente de in vitro e estudos in vivo em sistemas bacterianos e de mamíferos sugerem que a gadopentetato de dimeglumina não é mutagênico ou clastogênico e não induz reparo não programado de DNA em ratos hepatócitos ou causar transformação celular de fibroblastos de embriões de camundongos. No entanto, o medicamento mostrou alguma evidência de potencial mutagênico in vivo no ensaio letal dominante em camundongos com doses de 6 mmol / kg, mas não mostrou tal potencial nos testes de micronúcleos de camundongos e cães em doses intravenosas de 9 mmol / kg e 2,5 mmol / kg, respectivamente.
Quando administrado intra-peritonealmente a ratos machos e fêmeas diariamente antes do acasalamento, durante o acasalamento e durante o desenvolvimento embrionário por até 74 dias (homens) ou 35 dias (mulheres), o gadopentetato causou uma diminuição no número de corpos lúteos ao nível da dose de 0,1 mmol / kg. Após administração diária com 2,5 mmol / kg supressão do consumo de alimentos e ganho de peso corporal (homens e fêmeas) e uma diminuição nos pesos dos testículos e epidídimos também foram observado.
Em um experimento separado em ratos, injeções diárias de gadopentetato a dimeglumina ao longo de 16 dias causou atrofia celular espermatogênica em um nível de dose de 5 mmol / kg, mas não a um nível de dose de 2,5 mmol / kg. Essa atrofia não foi revertida dentro de um período de observação de 16 dias após a descontinuação do medicamento.
Categoria de gravidez C
O dimeglumina de gadopentetato retardou o desenvolvimento fetal ligeiramente quando administrado por via intravenosa por 10 dias consecutivos em ratos prenhes em doses diárias de 0,25, 0,75 e 1,25 mmol / kg (2,5, 7,5 e 12,5 vezes o humano dose com base no peso corporal) e quando administrada por via intravenosa por 13 dias consecutivos a coelhos prenhes em doses diárias de 0,75 e 1,25 mmol / kg (7,5 e 12,5 vezes) a dose humana, respectivamente, com base no peso corporal), mas não em doses diárias de 0,25 mmol / kg. Não foram observadas anomalias congênitas em ratos ou coelhos.
Não foram realizados estudos adequados e bem controlados mulheres grávidas. A injeção de MAGNEVIST deve ser usada durante a gravidez somente se o o benefício potencial justifica o risco potencial para o feto.
Mulheres de enfermagem
MAGNEVIST é excretado no leite humano. A injeção de MAGNEVIST foi administrado por via intravenosa a 18 mulheres em lactação com função renal normal em uma dose de 0,1 mmol / kg de peso corporal. Nessas mulheres, menos de 0,04% da o gadolínio administrado foi excretado no leite materno durante as 24 horas período após a administração. Leite materno obtido durante as 24 horas seguintes a dosagem revelou a quantidade cumulativa média de gadolínio excretada na mama o leite era de 0,57 + / -0,71 micromoles. A quantidade transferida de uma mulher de 70 kg (recebendo 0,1 mmol / kg de peso corporal) a uma criança amamentando durante um período de 24 horas se traduz em menos de 3 micromoles de gadolínio.
A duração total da excreção de gadolínio na mama leite é desconhecido. A extensão da absorção da injeção de MAGNEVIST em bebês e seu efeito no filho amamentado permanece desconhecido.
Uso pediátrico
O uso do MAGNEVIST na imagem do sistema nervoso central tecidos extracranianos / extraespinhais e corpo foram estabelecidos no população pediátrica de 2 a 16 anos com base em condições adequadas e ensaios clínicos bem controlados em adultos e estudos de segurança nisso população pediátrica. (Vejo Ensaios Clínicos para detalhes.)
Segurança e eficácia na população pediátrica com menos de idade de 2 anos não foram estabelecidos. MAGNEVIST é eliminado principalmente pelo rim. Em um estudo com pacientes pediátricos com idade entre 2 meses e <2 anos o farmacocinética (depuração normalizada do peso corporal, normalizada do peso corporal o volume de distribuição e a meia-vida terminal) do gadopentetato foram semelhantes adultos. (Vejo INDICAÇÕES e DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO.)
EFEITOS SECUNDÁRIOS
Experiência em ensaios clínicos
Porque os ensaios clínicos são conduzidos sob uma variação muito grande condições, taxas de reação adversa observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não pode ser comparado diretamente às taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e pode não refletir as taxas observadas na prática.
A idade média dos 1272 pacientes que receberam MAGNEVIST A injeção em ensaios clínicos pré-mercado foi de 46,4 anos (variação de 2 a 93 anos). Desses pacientes, 55% (700) eram do sexo masculino e 45% (572) eram do sexo feminino. Dos 1271 pacientes que receberam injeção de MAGNEVIST e para quem a raça foi relatada, 82,1% (1043) eram caucasianos, 9,7% (123) eram negros, 5,3% (67) eram hispânicos, 2,1% (27) eram orientais / asiáticos e 0,9% (11) eram outros.
A reação adversa mais comum foi dor de cabeça (4,8%). O a maioria das dores de cabeça era transitória e de gravidade leve a moderada. De outros reações adversas que ocorreram em ≥ 1% dos pacientes incluíram: náusea (2,7%), frieza no local da injeção / frieza localizada (2,3%) e tontura (1%).
As seguintes reações adversas adicionais ocorreram em menos que 1% dos pacientes :
Distúrbios gerais : Reações no local da injeção incluindo flebite, dor, calor localizado, edema localizado e queima sensação; dor no peito subernal, dor nas costas, pirexia, astenia, sensação de frio calor generalizado, fadiga e aperto no peito e reações anafilactóides caracterizadas por sintomas cardiovasculares, respiratórios e / ou cutâneos, como dispnéia broncoespasmo e tosse. (Vejo AVISO E PRECAUÇÕES.)
Cardiovascular: Hipotensão, hipertensão, taquicardia, enxaqueca, síncope, vasodilatação, palidez.
Gastrointestinal: Desconforto abdominal, dor nos dentes aumento da salivação, dor abdominal, vômitos, diarréia.
Sistema Nervoso : Agitação, ansiedade, sede, sonolência, diplopia, perda de consciência, convulsões (incluindo grande mal) parestesia.
Sistema Respiratório : Irritação da garganta, rinite espirrando.
Pele: Erupção cutânea, sudorese (hiperidrose), prurido urticária (urticária), edema facial.
Sentidos especiais : Conjuntivite, anormalidade do paladar, boca seca, lacrimação, irritação ocular, dor ocular, dor de ouvido.
Experiência pós-comercialização
As seguintes reações adversas adicionais foram identificado durante o uso pós-comercialização de Magnevist. Porque essas reações são relatado voluntariamente de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer um causal relação com a exposição a drogas.
As reações mais graves foram sistêmicas nefrogênicas fibrose (ver AVISO CAIXADO) e reações agudas, incluindo cardíacas ou parada respiratória, choque anafilático, choque, dificuldade respiratória e edema da laringe. Foram reações adversas fatais e / ou fatais relatado. As reações adversas mais frequentemente relatadas no pós-comercialização experiência foram náusea, vômito, urticária e erupção cutânea.
Distúrbios gerais e condições do local de administração: Fibrose sistêmica nefrogênica (ver AVISO E PRECAUÇÕES), corpo temperatura diminuída, tremor, tremores (chills).
Reações de hipersensibilidade : Anafilático / anafilactóide reações que podem ser fatais e incluem parada cardíaca ou respiratória dificuldade respiratória, cianose, edema da laringe, laringoespasmo, faringe edema e angioedema (ver AVISO E PRECAUÇÕES).
Foram relatadas reações de hipersensibilidade atrasadas até várias horas após a administração de Magnevist.
Renal e urinário: Insuficiência renal aguda, piorando insuficiência renal (ver AVISO E PRECAUÇÕES), incontinência urinária urgência urinária.
Vascular: Tromboflebite, veia profunda tromboflebite, síndrome do compartimento que requer intervenção cirúrgica.
Cardíaco: Parada cardíaca, a frequência cardíaca diminuiu arritmia.
Distúrbios do ouvido e do labirinto : Audição prejudicada.
Distúrbios oculares : Perturbação visual.
Transtorno Musculoesquelético e Connectivo do Tecido : Artralgia.
Distúrbios do sistema nervoso: Coma, parosmia, discurso desordem.
Sistema Respiratório : Parada respiratória, pulmonar edema.
Pele: Eritema multiforme, pústulas (erupção cutânea pustular).
INTERAÇÕES DE DROGAS
Nenhuma informação fornecida.
Experiência em ensaios clínicos
Porque os ensaios clínicos são conduzidos sob uma variação muito grande condições, taxas de reação adversa observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não pode ser comparado diretamente às taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e pode não refletir as taxas observadas na prática.
A idade média dos 1272 pacientes que receberam MAGNEVIST A injeção em ensaios clínicos pré-mercado foi de 46,4 anos (variação de 2 a 93 anos). Desses pacientes, 55% (700) eram do sexo masculino e 45% (572) eram do sexo feminino. Dos 1271 pacientes que receberam injeção de MAGNEVIST e para quem a raça foi relatada, 82,1% (1043) eram caucasianos, 9,7% (123) eram negros, 5,3% (67) eram hispânicos, 2,1% (27) eram orientais / asiáticos e 0,9% (11) eram outros.
A reação adversa mais comum foi dor de cabeça (4,8%). O a maioria das dores de cabeça era transitória e de gravidade leve a moderada. De outros reações adversas que ocorreram em ≥ 1% dos pacientes incluíram: náusea (2,7%), frieza no local da injeção / frieza localizada (2,3%) e tontura (1%).
As seguintes reações adversas adicionais ocorreram em menos que 1% dos pacientes :
Distúrbios gerais : Reações no local da injeção incluindo flebite, dor, calor localizado, edema localizado e queima sensação; dor no peito subernal, dor nas costas, pirexia, astenia, sensação de frio calor generalizado, fadiga e aperto no peito e reações anafilactóides caracterizadas por sintomas cardiovasculares, respiratórios e / ou cutâneos, como dispnéia broncoespasmo e tosse. (Vejo AVISO E PRECAUÇÕES.)
Cardiovascular: Hipotensão, hipertensão, taquicardia, enxaqueca, síncope, vasodilatação, palidez.
Gastrointestinal: Desconforto abdominal, dor nos dentes aumento da salivação, dor abdominal, vômitos, diarréia.
Sistema Nervoso : Agitação, ansiedade, sede, sonolência, diplopia, perda de consciência, convulsões (incluindo grande mal) parestesia.
Sistema Respiratório : Irritação da garganta, rinite espirrando.
Pele: Erupção cutânea, sudorese (hiperidrose), prurido urticária (urticária), edema facial.
Sentidos especiais : Conjuntivite, anormalidade do paladar, boca seca, lacrimação, irritação ocular, dor ocular, dor de ouvido.
Experiência pós-comercialização
As seguintes reações adversas adicionais foram identificado durante o uso pós-comercialização de Magnevist. Porque essas reações são relatado voluntariamente de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer um causal relação com a exposição a drogas.
As reações mais graves foram sistêmicas nefrogênicas fibrose (ver AVISO CAIXADO) e reações agudas, incluindo cardíacas ou parada respiratória, choque anafilático, choque, dificuldade respiratória e edema da laringe. Foram reações adversas fatais e / ou fatais relatado. As reações adversas mais frequentemente relatadas no pós-comercialização experiência foram náusea, vômito, urticária e erupção cutânea.
Distúrbios gerais e condições do local de administração: Fibrose sistêmica nefrogênica (ver AVISO E PRECAUÇÕES), corpo temperatura diminuída, tremor, tremores (chills).
Reações de hipersensibilidade : Anafilático / anafilactóide reações que podem ser fatais e incluem parada cardíaca ou respiratória dificuldade respiratória, cianose, edema da laringe, laringoespasmo, faringe edema e angioedema (ver AVISO E PRECAUÇÕES).
Foram relatadas reações de hipersensibilidade atrasadas até várias horas após a administração de Magnevist.
Renal e urinário: Insuficiência renal aguda, piorando insuficiência renal (ver AVISO E PRECAUÇÕES), incontinência urinária urgência urinária.
Vascular: Tromboflebite, veia profunda tromboflebite, síndrome do compartimento que requer intervenção cirúrgica.
Cardíaco: Parada cardíaca, a frequência cardíaca diminuiu arritmia.
Distúrbios do ouvido e do labirinto : Audição prejudicada.
Distúrbios oculares : Perturbação visual.
Transtorno Musculoesquelético e Connectivo do Tecido : Artralgia.
Distúrbios do sistema nervoso: Coma, parosmia, discurso desordem.
Sistema Respiratório : Parada respiratória, pulmonar edema.
Pele: Eritema multiforme, pústulas (erupção cutânea pustular).
Consequências sistêmicas associadas à superdosagem de A injeção de MAGNEVIST não foi relatada.
Reações no local da injeção
Necrose da pele e tecidos moles, trombose, fasceíte e síndrome do compartimento que requer intervenção cirúrgica (por exemplo,., liberação do compartimento ou amputação) ocorreram muito raramente no local da injeção de contraste ou o membro dosado. Volume total e taxa de injeção de MAGNEVIST, extravasamento de agente de contraste e suscetibilidade do paciente podem contribuir para essas reações. Flebite e tromboflebite podem ser observadas geralmente dentro de 24 horas após MAGNEVIST Injeção e resolução com tratamento de suporte. Determine o patência e integridade da linha intravenosa antes da administração de Injeção MAGNEVIST. Avaliação do membro dosado para o desenvolvimento de recomenda-se reações no local da injeção.
Interferência na visualização de lesões visíveis com RM sem contraste
Como em qualquer agente de contraste paramagnético, a MAGNEVIST Injection pode prejudicar a visualização das lesões observadas na ressonância magnética sem contraste. Portanto, deve-se ter cuidado quando as ressonâncias magnéticas do MAGNEVIST são interpretadas sem a ressonância magnética complementar sem contraste.
Resultados dos testes de laboratório
Alterações transitórias no ferro sérico, bilirrubina e transaminase níveis foram observados em ensaios clínicos.
A injeção de MAGNEVIST não interfere no soro e no plasma medições de cálcio determinadas por ensaios colorimétricos.
Carcinogênese, mutagênese e comprometimento da fertilidade
Estudos em animais de longo prazo não foram realizados para avaliar o potencial carcinogênico da gadopentetato de dimeglumina.
Uma bateria abrangente de in vitro e estudos in vivo em sistemas bacterianos e de mamíferos sugerem que a gadopentetato de dimeglumina não é mutagênico ou clastogênico e não induz reparo não programado de DNA em ratos hepatócitos ou causar transformação celular de fibroblastos de embriões de camundongos. No entanto, o medicamento mostrou alguma evidência de potencial mutagênico in vivo no ensaio letal dominante em camundongos com doses de 6 mmol / kg, mas não mostrou tal potencial nos testes de micronúcleos de camundongos e cães em doses intravenosas de 9 mmol / kg e 2,5 mmol / kg, respectivamente.
Quando administrado intra-peritonealmente a ratos machos e fêmeas diariamente antes do acasalamento, durante o acasalamento e durante o desenvolvimento embrionário por até 74 dias (homens) ou 35 dias (mulheres), o gadopentetato causou uma diminuição no número de corpos lúteos ao nível da dose de 0,1 mmol / kg. Após administração diária com 2,5 mmol / kg supressão do consumo de alimentos e ganho de peso corporal (homens e fêmeas) e uma diminuição nos pesos dos testículos e epidídimos também foram observado.
Em um experimento separado em ratos, injeções diárias de gadopentetato a dimeglumina ao longo de 16 dias causou atrofia celular espermatogênica em um nível de dose de 5 mmol / kg, mas não a um nível de dose de 2,5 mmol / kg. Essa atrofia não foi revertida dentro de um período de observação de 16 dias após a descontinuação do medicamento.
Categoria de gravidez C
O dimeglumina de gadopentetato retardou o desenvolvimento fetal ligeiramente quando administrado por via intravenosa por 10 dias consecutivos em ratos prenhes em doses diárias de 0,25, 0,75 e 1,25 mmol / kg (2,5, 7,5 e 12,5 vezes o humano dose com base no peso corporal) e quando administrada por via intravenosa por 13 dias consecutivos a coelhos prenhes em doses diárias de 0,75 e 1,25 mmol / kg (7,5 e 12,5 vezes) a dose humana, respectivamente, com base no peso corporal), mas não em doses diárias de 0,25 mmol / kg. Não foram observadas anomalias congênitas em ratos ou coelhos.
Não foram realizados estudos adequados e bem controlados mulheres grávidas. A injeção de MAGNEVIST deve ser usada durante a gravidez somente se o o benefício potencial justifica o risco potencial para o feto.
Mulheres de enfermagem
MAGNEVIST é excretado no leite humano. A injeção de MAGNEVIST foi administrado por via intravenosa a 18 mulheres em lactação com função renal normal em uma dose de 0,1 mmol / kg de peso corporal. Nessas mulheres, menos de 0,04% da o gadolínio administrado foi excretado no leite materno durante as 24 horas período após a administração. Leite materno obtido durante as 24 horas seguintes a dosagem revelou a quantidade cumulativa média de gadolínio excretada na mama o leite era de 0,57 + / -0,71 micromoles. A quantidade transferida de uma mulher de 70 kg (recebendo 0,1 mmol / kg de peso corporal) a uma criança amamentando durante um período de 24 horas se traduz em menos de 3 micromoles de gadolínio.
A duração total da excreção de gadolínio na mama leite é desconhecido. A extensão da absorção da injeção de MAGNEVIST em bebês e seu efeito no filho amamentado permanece desconhecido.
Uso pediátrico
O uso do MAGNEVIST na imagem do sistema nervoso central tecidos extracranianos / extraespinhais e corpo foram estabelecidos no população pediátrica de 2 a 16 anos com base em condições adequadas e ensaios clínicos bem controlados em adultos e estudos de segurança nisso população pediátrica. (Vejo Ensaios Clínicos para detalhes.)
Segurança e eficácia na população pediátrica com menos de idade de 2 anos não foram estabelecidos. MAGNEVIST é eliminado principalmente pelo rim. Em um estudo com pacientes pediátricos com idade entre 2 meses e <2 anos o farmacocinética (depuração normalizada do peso corporal, normalizada do peso corporal o volume de distribuição e a meia-vida terminal) do gadopentetato foram semelhantes adultos. (Vejo INDICAÇÕES e DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO.)
Sobredosagem e contra-indicaçõesOverdose
Consequências sistêmicas associadas à superdosagem de A injeção de MAGNEVIST não foi relatada.
CONTRA-INDICAÇÕES
MAGNEVIST está contra-indicado em doentes com:
- Doença renal crônica e grave (taxa de filtração glomerular, TFG <30 mL / min / 1,73m²) ou
- Lesão renal aguda.
FARMACOLOGIA CLÍNICA
Farmacocinética
A farmacocinética de administração intravenosa a dimeglumina de gadopentetato em indivíduos normais está em conformidade com um compartimento de dois modelo aberto com meia-vida média de distribuição e eliminação (relatada como média ± DP) de cerca de 0,2 ± 0,13 horas e 1,6 ± 0,13 horas, respectivamente.
Após a injeção, o sal de meglumina é completamente dissociado do complexo de dimeglumina de gadopentetato. O gadopentetato é exclusivamente eliminado na urina com 83 ± 14% (média ± DP) da dose excretada em 6 horas e 91 ± 13% (média ± DP) em 24 horas, após a injeção. Não havia biotransformação ou decomposição detectável de gadopentetato de dimeglumina.
As taxas de depuração renal e plasmática (1,76 ± 0,39 mL / min / kg e 1,94 ± 0,28 mL / min / kg, respectivamente) de gadopentetato são essencialmente idêntico, indicando nenhuma alteração na cinética de eliminação na passagem os rins e que a droga é essencialmente eliminada pelo rim. O o volume de distribuição (266 ± 43 mL / kg) é igual ao da água extracelular e a depuração é semelhante à das substâncias sujeitas a glomerular filtragem.
In vitro resultados laboratoriais indicam isso o gadopentetato não se liga à proteína plasmática humana. Ligação proteica in vivo estudos não foram realizados.
Compromisso renal
A dimeglumina de gadopentetato é excretada pelos rins, até em pacientes com insuficiência renal. Em pacientes com insuficiência renal função, a meia-vida sérica da gadopentetato dimeglumina é prolongada. Significar semi-vidas de eliminação sérica de uma dose intravenosa única de gadopentetato a dimeglumina (0,1 mmol / kg) foi de 2,6 ± 1,2 h, 4,2 ± 2,0 he 10,8 ± 6,9 h, para suavemente (depuração da creatinina, CLCR = 60 a <90 mL / min), moderadamente (CLCR = Pacientes com insuficiência grave e grave (CLCR = <30 mL / min) respectivamente, em comparação com 1,6 ± 0,1 h em indivíduos saudáveis.
Farmacodinâmica
A dimeglumina de gadopentetato é um agente paramagnético e, como assim, desenvolve um momento magnético quando colocado em um campo magnético. O um momento magnético relativamente grande produzido pelo agente paramagnético resulta em um campo magnético local relativamente grande, que pode aumentar as taxas de relaxamento de prótons de água nas proximidades do agente paramagnético.
Na ressonância magnética (RM), visualização do normal e o tecido cerebral patológico depende em parte das variações no intensidade do sinal de radiofrequência que ocorre com 1) alterações na densidade do próton; 2) alteração do tempo de rotação ou relaxamento longitudinal (T1); e 3) variação do tempo de rotação do spin ou de relaxamento transversal (T2). Quando colocado em um campo magnético, a gadopentetato dimeglumina diminui o relaxamento T1 e T2 tempo nos tecidos onde se acumula. Em doses usuais, o efeito ocorre principalmente o tempo de relaxamento T1.
A dimeglumina de gadopentetato não atravessa o intacto barreira hematoencefálica e, portanto, não se acumula no cérebro normal ou no ar lesões que não têm uma barreira hematoencefálica anormal, p., cistos, maduros cicatrizes pós-operatórias, etc. No entanto, interrupção da barreira hematoencefálica ou vascularização anormal permite o acúmulo de gadopentetato de dimeglumina lesões como neoplasias, abscessos e infartos subagudos. O parâmetros farmacocinéticos do MAGNEVIST em várias lesões não são conhecidos.
Ensaios Clínicos
A injeção de MAGNEVIST foi administrada a 1272 pacientes em estudos clínicos controlados por rótulo aberto. A idade média desses pacientes foi de 46,4 anos (variação de 2 a 93 anos). Desses pacientes, 55% (700) eram do sexo masculino e 45% (572) eram do sexo feminino. Dos 1271 pacientes que receberam injeção de MAGNEVIST e para quem a raça foi relatada, 82,1% (1043) eram caucasianos, 9,7% (123) eram negros 5,3% (67) eram hispânicos, 2,1% (27) eram orientais / asiáticos e 0,9% (11) eram de outros. Dos 1272 pacientes, 550 pacientes foram avaliados em leitores cegos estudos. Eles avaliaram o uso de aprimoramento de contraste na ressonância magnética imagens de lesões na cabeça e pescoço, cérebro, coluna e tecidos associados e corpo (excluindo o coração). Dos 550 pacientes, todos os pacientes tinham um motivo para uma ressonância magnética e as avaliações de eficácia foram baseadas no pré e pós-MAGNEVIST qualidade do filme de injeção, contraste do filme, configuração da lesão (borda, tamanho e localização) e o número de lesões. Os protocolos não incluíram sistemática verificação de doenças específicas ou confirmação histopatológica dos achados.
Dos 550 pacientes acima, 97 pacientes receberam 0,1 mmol / kg Injeção IV de MAGNEVIST em dois ensaios clínicos de contraste de ressonância magnética de MAGNEVIST aprimoramento para imagens corporais. Desses 97, 68 tinham ressonância magnética interna órgãos / estruturas do abdômen ou do tórax (excluindo o coração); 8 tinha mama imagens e 22 tinham imagens de apêndices. Os resultados das ressonâncias magnéticas antes e depois O uso de MAGNEVIST foi comparado às cegas. Lesões adicionais gerais foram identificadas em 22/97 (23%) dos pacientes após injeção de MAGNEVIST. O número médio de lesões identificadas antes (1,49 / paciente) e depois do MAGNEVIST (1,75 / paciente) eram parecidos. Sete (8%) dos pacientes tiveram lesões observadas antes do MAGNEVIST não foram vistos após MAGNEVIST. No geral, após a injeção de MAGNEVIST, 41% dos as imagens tiveram uma pontuação de contraste mais alta do que antes da injeção; e 18% das imagens teve uma pontuação de contraste mais alta antes da injeção do MAGNEVIST do que depois do MAGNEVIST Injeção. A ressonância magnética MAGNEVIST dos 8 pacientes com imagens da mama não foi sistematicamente comparado aos resultados com mamografia, biópsia mamária ou outra modalidades. Nos 22 pacientes com imagens de apêndice (por exemplo,., músculo, osso e estruturas intraarticulares), a ressonância magnética MAGNEVIST não foi avaliada sistematicamente determinar os efeitos da biodistribuição de contraste nessas diferentes áreas.
Dos 550 pacientes acima, 66 pacientes receberam MAGNEVIST 0,1 mmol / kg IV em ensaios clínicos de MAGNEVIST MRl, aumento do contraste de lesões na cabeça e pescoço. Um total de 66 imagens de ressonância magnética foram avaliadas cegamente comparando cada par de imagens de ressonância magnética, antes e depois da injeção do MAGNEVIST. No essas imagens emparelhadas, 56/66 (85%) tiveram maior aprimoramento após o MAGNEVIST e 40/66 (61%) teve melhor configuração de lesão ou delineamento de borda depois MAGNEVIST. No geral, houve um melhor contraste após o MAGNEVIST em 55% do imagens, aprimoramento comparável em 44 (36%) antes e depois do MAGNEVIST, e melhor aprimoramento em 9% sem MAGNEVIST .
Nos estudos do cérebro e da medula espinhal, MAGNEVIST 0.1 mmol / kg IV proporcionou aumento do contraste nas lesões com sangue anormal barreira cerebral.
Em dois estudos, um total de 108 pacientes foram avaliados comparar os efeitos de resposta à dose de 0,1 mmol / kg e 0,3 mmol / kg de MAGNEVIST na ressonância magnética do SNC. Ambos os regimes de dosagem tinham imagens semelhantes e segurança geral perfis; no entanto, a dose de 0,3 mmoL / kg não proporcionou benefícios adicionais o diagnóstico final (definido como número de lesões, localização e caracterização).